JP2006500355A

JP2006500355A - Ｈｉｖ治療用の置換フェニルインドール類

Info

Publication number: JP2006500355A
Application number: JP2004527940A
Authority: JP
Inventors: ソマドーシ，ジヤン−ピエール; ラ・コツラ，パオロ; アルテイコ，マリノ; ストラー，リチヤード; モウサ，アデル・エム
Original assignee: イデニクス（ケイマン）リミテツド; ウニベルシタ・デツリ・ストウデイ・デイ・カリアリ
Priority date: 2002-08-07
Filing date: 2003-08-07
Publication date: 2006-01-05
Also published as: EP1545510A1; WO2004014364A1; AU2003258145A1; US7365090B2; EP1545510A4; AU2003258145A8; US20040180945A1

Abstract

本発明は、ＨＩＶ感染症の治療に有用なフェニルインドール類、特にＨＩＶの耐性株に対して顕著な活性を示すフェニルインドール類の分野にある。前記フェニルインドール類は、インドール官能基のベンゾ環に、好ましくは４’位と５’位、５’位と６’位又は５’位と７’位に水素以外の少なくとも２個の置換基を、場合により該化合物のフェニル環の３”位と５”位のジ置換及び該化合物のインドール基の２位のカルボキサミド含有部分と一緒に有する。メチル基がフェニル環の置換基として好ましい基である。インドール官能基のベンゾ環の好ましい置換基としては、塩素、弗素、臭素、ヨウ素、ＣＦ_３、メトキシ、ＣＮ、及びＮＯ_２が挙げられるが、これらに限定されない。

Description

本発明は、ＨＩＶ感染症の治療に有用なフェニルインドール類、特にＨＩＶの耐性株に対して顕著な活性を示すフェニルインドール類の分野にある。

１９８３年に、ＡＩＤＳの病因はヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）であると決定された。それ以来、多数の化合物がヒト免疫不全ウイルスを撲滅するために合成され、ウイルスのライフサイクルの種々の段階を越えて進行を阻止するためにデザインされている。ＡＩＤＳの研究の中心は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ−１）逆転写酵素（ＲＴ）、すなわちレトロウイルスＲＮＡのＤＮＡへの逆転写に関与する酵素の阻害剤の開発にあった（Ｇｒｅｅｎｅ、Ｗ．Ｃ．、ＮｅｗＥｎｇｌａｎｄＪｏｕｒｎａｌｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅ、１９９１、３２４、３０８−３１７；Ｍｉｔｓｕｙａ、Ｈ．ら、Ｓｃｉｅｎｃｅ、１９９０、２４９、１５３３−１５４４；ＤｅＣｌｅｒｃｑ、Ｅ．、Ｊ．ＡｃｑｕｉｒｅｄＩｍｍｕｎｅＤｅｆｉｃ．Ｓｙｎｄｒ．Ｒｅｓ．Ｈｕｍａｎ．Ｒｅｔｒｏｖｉｒｕｓ、１９９２、８、１１９−１３４）。有望な阻害剤としては、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＮＲＴＩ）が挙げられ、これはポリメラーゼ部位の近くのＨＩＶ−１ＲＴの特異的アロステリック部位に結合し、ＲＴのコンホメーション又は移動性を変化させることによって逆転写を妨害し、それによって酵素の非競合的阻害をもたらす（Ｋｏｈｌｓｔａｅｄｔ、Ｌ．Ａ．ら、Ｓｃｉｅｎｃｅ、１９９２、２５６、１７８３−１７９０）。

数種類の化合物がＨＩＶ−１のＮＮＲＴＩとして特定されている。その例として、下記の化合物が挙げられる：
（ａ）１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）チミン類（ＨＥＰＴ；Ｔａｎａｋａ、Ｈ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９１、３４、３４９−３５７；Ｐｏｎｔｉｋｉｓ、Ｒ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９７、４０、１８４５−１８５４；Ｄａｎｅｌ、Ｋ．、ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９６、３９、２４２７−２４３１；Ｂａｂａ、Ｍ．ら、ＡｎｔｉｖｉｒａｌＲｅｓ、１９９２、１７、２４５−２６４）；
（ｂ）ビス（ヘテロアリール）ピペラジン類（ＢＨＡＰ；Ｒｏｍｅｒｏ、Ｄ．Ｌ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９３、３６、１５０５−１５０８）；
（ｃ）ジヒドロアルコキシベンジルオキソピリミジン（ＤＡＢＯ；Ｄａｎｅｌ、Ｋら、ＡｃｔａＣｈｅｍｉｃａＳｃａｎｄｉｎａｖｉｃａ、１９９７、５１，４２６−４３０；Ｍａｉ、Ａ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９７、４０、１４４７−１４５４）；
（ｄ）２’−５’−ビス−Ｏ−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）−３’−スピロ−５”−（４”−アミノ−１”、２”−オキサチオール−２”、２”−ジオキシド）ピリミジン類（ＴＳＡＯ；Ｂａｌｚａｒｉｎｉ、Ｊ．ら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ、１９９２、８９、４３９２−４３９６）；
（ｅ）フェネチルチアゾリルチオ尿素（ＰＥＴＴ）誘導体（Ｂｅｌｌ、Ｆ．Ｗら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９５、３８、４９２９−４９３６；Ｃａｎｔｒｅｌｌ、Ａ．Ｓ．ら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、１９９６、３９、４２６１−４２７４）；
（ｆ）テトラヒドロ−イミダゾ［４，５，１−ｊｋ］［１，４］−ベンゾジアゼピン−２（１Ｈ）−オン及び−チオン（ＴＩＢＯ）誘導体（Ｐａｕｗｅｌｓ、Ｒ．ら、Ｎａｔｕｒｅ、１９９０、３４３、４７０−４７４）；
（ｇ）α−アニリノフェニルアセトアミド（α−ＡＰＡ）誘導体（Ｐａｕｗｅｌｓ、Ｒ．ら、ＰｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓｏｆｔｈｅＮａｔｉｏｎａｌＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅｓＵＳＡ、１９９３、９０、１７１１−１７１５）；及び
（ｈ）インドール誘導体（Ｗｉｌｌｉａｍｓらの米国特許第５，５２７，８１９号公報（１９９６年６月１８日）；及びそれに対応する１９９４年９月１日付けで国際公開第ＷＯ９４／１９３２１号として公開されたＰＣＴ出願第ＰＣＴ／ＵＳ９４／０１６９４号明細書）。

米国特許第５，５２７，８１９号公報に記載のＷｉｌｌｉａｍｓらによって特定されたインドール誘導体（メルク・アンド・カンパニーに譲渡された）は、ＨＩＶ逆転写酵素を強く阻害する能力により、特に関心がもたれた。これらの化合物の多くは、２マイクロモル程度の低い濃度でＨＩＶ逆転写酵素に対してＥＣ_９０を示した。しかし、この研究は続行されなかったが、この研究によりケトンとインドアニリンの間のパラジウム触媒環形成反応による、場合により置換されていてもよいインドール類の新規な合成方法がもたらされた（Ｃｈｅｎら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、１９９７、６２（９）：２６７６−７７）。

米国特許第５，５２７，８１９号公報に記載の化合物は、次の広範な構造式：

（式中、変数Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ及びＲ^６は大量の化合物を包含するために幅広く定義されている）で一般的に表される多数の化合物を含む。この特許には、前記構造式に包含される約１００個の化合物について例が示されており、式中のＺが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２であり、ＹがＳＯ_２であり且つＲがフェニル又は置換フェニルである幾つかの例が含まれていた。

１９９２年６月２３日付けでＧｒｅｅｎｌｅｅらに発行され且つメルク社に譲渡された米国特許第５，１２４，３２７号公報には、前記の一般式で表される化合物であって、式中のＸがＨであり、Ｒ^６がＨであり、ＹがＳであり且つＲがフェニルである一群の化合物が記載されている。この特許には、前記の化合物が逆転写酵素阻害剤として作用することが記載されている。

アイデニクス・ファーマシューティカルズ社（ＩｄｅｎｉｘＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓＬｔｄ．）の国際公開第ＷＯ０２／０８３１２６号明細書には、フェニル環又はインドールのベンジル環、あるいはその両方の環が水素原子以外の少なくとも２つの部分で置換されている一群のフェニルインドール類が記載されている。置換基は、フェニル環にある場合には３”位と５”位にあることが好ましく、インドールのベンジル環にある場合には４’位と５’位；５’位と６’位又は５’位と７’位にあることが好ましい。

インドール類は、ＨＩＶ以外の種々の病気の治療に使用されている。例えば、Ｆａｒｉｎａらの米国特許第５，９８１，５２５号公報（１９９９年１１月９日）には、破骨細胞Ｈ^＋−ＡＴＰアーゼを阻害することにより骨吸収を低下させることから、骨粗鬆症の治療に有用である複雑な配置をもつインドール類が記載されている。

Ｆａｒｉｎａらに２０００年２月１５日付け付与された米国特許第６，０２５，３９０号公報には、芳香族複素環ペンタジエン酸誘導体と呼ばれる別の複雑な配置をもつインドール誘導体が記載されており、この場合もまたその骨粗鬆症の治療用の用途が示唆されている。

Ｈｏｕｐｉｓらに１９９６年２月６日付けで付与された米国特許第５，４８９，６８５号公報には、フロ（２，３−ｂ）ピリジンカルボン酸エステル群の同様の一連の化合物が記載されており、そのＨＩＶの治療用の用途が具体的に示唆されている。

Ｋｌｅｉｎｓｃｈｒｏｔｈらに付与された米国特許第５，９４５，４４０号公報には、一群のインドロカルバゾールアミド類が記載されており、種々様々な病気、例えば癌、ウイルス疾患（ＨＩＶを含む）、心臓及び血管疾患、気管支肺疾患、中枢神経系の変性疾患、炎症性疾患、並びにその他の病気についてその用途が提案されている。

Ｇｕｎａｓｅｋｅｒａらは、米国特許第４，８６６，０８４号公報（１９８９年９月１２日）に一群のビスインドールアルカロイド化合物を開示しており、これらの化合物が抗ウイルス剤及び抗腫瘍剤として有用であると述べている。また、この特許には、これらの化合物のＨＳＶ（単純ヘルペスウイルス）に対する活性も記載されている。

Ｍａｔｓｕｎａｇａらは、米国特許第５，８５２，０１１号公報（１９９８年１２月２２日）に、ヘテロアリール官能基とアミド官能基で置換された一群のインドール誘導体を開示している。これらの化合物は、抗腫瘍性、抗ウイルス性及び抗菌性を有すると言われている。

Ｄｙｋｓｔｒａらは、米国特許第５，９３５，９８２号公報に、一群のビス−インドール類を開示しており、またそのレトロウイルスの感染症、特にＨＩＶによる感染症を治療する用途を提案している。

Ｄｏｍａｇａｌａらは、米国特許第５，９２９，１１４号公報（１９９９年７月２７日）に、報告によれば抗菌活性及び抗ウイルス活性を有する一連のアリールチオ及びビチオビスアリールアミド化合物を開示している。この発明は、インドール誘導体も包含すると記載されている。

Ｐｅｖｅａｒらは、米国特許第５，８３０，８９４号公報（１９９８年１１月３日）に、報告によれば抗ペスチウイルス活性、とりわけＢＶＤＶ活性を有する一群のトリアジノインドール誘導体を開示している。

長年にわたり、ＨＩＶに対して活性である抗ウイルス剤が、ウイルスにおいて薬剤の効果を減じる突然変異を誘発することが知られている。これは、見たところ米国特許第５，５２７，８１９号公報（Ｗｉｌｌｉａｍｓら、ＪｏｕｒｎａｌｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ、１９９３、３６（９）、１２９１−９４）においてメルク社のインドールによって示された問題であったようだ。薬剤耐性は、最も典型的にはウイルスの複製に使用される酵素、最も典型的にはＨＩＶの場合には逆転写酵素、プロテアーゼ又はＤＮＡインテグラーゼをコードする遺伝子の突然変異によって生じる。ＨＩＶ感染症に対する薬剤の効果は、前記化合物を、主剤によって引き起こされる突然変異と異なる突然変異を誘発する第二の抗ウイルス化合物及び場合によっては第三の抗ウイルス化合物と一緒に投与するか又は交互に投与することによって引き延ばすことができるか、拡大することができるか又は回復することができることが実証されている。また、薬剤の薬物動態、体内分布又はその他のパラメーターは、このような併用療法又は交代療法によって変化させることができる。一般に、併用療法は、ウイルスに同時に多数の重圧を引き起こすので、典型的には交代療法よりも好ましい。しかし、どの突然変異がＨＩＶ−１ゲノムで所定の薬剤によって誘発されるのか、突然変異が永続的であるのか又は過渡的であるのか、あるいは突然変異ＨＩＶ−１配列を有する感染細胞が別の薬剤と一緒に又は交互に用いた療法にどのように反応するのかを予測することはできない。これらの因子は、最新の抗レトロウイルス剤で処理された長期細胞培養における薬剤耐性の動態についてデータ不足があるという事実により悪化する（ｅｘａｃｅｒｂａｔｅｄ）。

従って、抗ウイルス薬によって生じる抗レトロウイルス効果の期間を向上させること及び突然変異順応による交差耐性を発現しているウイルス株に対して有効である抗ウイルス薬を提供することが必要である。また、従来の非ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（ＮＮＲＴＩ）の多くは都合の良い薬物動態及び体内分布プロフィールを示すが、これらのパラメーターについて改良する必要が未だにある。

本発明の目的は、ＨＩＶに感染した患者を治療するための新規な化合物を提供することにある。薬剤耐性型のウイルスに対して顕著な活性を示す、ＨＩＶに感染した患者を治療するための新規な組成物及び方法を提供することに対して特別な要求がある。

ＨＩＶ、特に別の抗ＨＩＶ薬に対して交差耐性を発現しているＨＩＶ株に対して顕著な抗ウイルス活性を示す新規な種類のフェニルインドール類が発見された。意外にも、分子中に、インドール官能基のベンゾ環の水素以外の少なくとも２個の置換基を、場合によっては該化合物のフェニル環の３”位及び５”位のジ置換（ｄｉｓｕｂｓｔｉｔｕｔｉｏｎ）と組み合わせて組み込むことによって及び該化合物のインドール基の２位にカルボキサミド官能基を有する特定の置換基〔以下の図（Ｉ）に「Ｚ」として示される〕を組み込むことによって、ＨＩＶ活性を高めることができ、しかもある場合には交叉耐性を実質的に克服できることが知見された。ある場合には、インドール官能基のベンゾ環のモノ置換もまた、定義された「Ｚ」カルボキサミド含有置換基及びフェニル環の任意のジ置換と一緒にＨＩＶ株に対して予想外の高められた活性を提供する。

前記の置換基は、フェニル環上に配置される場合には３”位と５”位にあることが好ましく、またインドール官能基のベンゾ環に配置される場合には４’位と５’位、５’位と６’位にあるか又は５’位と７’位にあることが好ましい。メチル基が、フェニル環の置換基として好ましい基である。インドール官能基のベンゾ環について好ましい置換基としては、塩素、弗素、臭素、ヨウ素、ＣＦ_３、メトキシ、ＣＮ及びＮＯ_２が挙げられるが、これらに限定されない。

前記の活性化合物は、受容者に投与されると直接又は間接的に親化合物を提供することができるか、あるいは所望の活性それ自体を示す塩又はプロドラッグとして提供し得る。また、前記化合物の生物活性に影響を及ぼす部分変更（ｍｏｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ）も包含され、また親化合物の活性よりも高められた活性を生じる変化も含む。

本明細書に開示した発明は、哺乳動物のレトロウイルス感染症、特にヒトのＨＩＶの治療するための方法及び組成物である。この方法及び組成物は、場合により医薬的に許容し得る担体中の、ＨＩＶ治療有効量の本明細書に記載のフェニルインドール、その鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグの投与を含む。

本発明の化合物は、抗ウイルス（すなわち、抗ＨＩＶ）活性を有するか、又はこのような活性を示す化合物に代謝される。

要約すると、本発明は、下記の特徴を包含する：
・本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・実質的に別の化学物質を含んでいない本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・宿主においてＨＩＶに対して有効である本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・宿主においてＨＩＶの薬剤耐性株に対して有効である本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・リジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異によるＨＩＶ薬剤耐性株に対して有効である本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてＨＩＶ感染症の治療又は予防に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてサルベージ療法の形式としてＨＩＶ感染症の治療又は予防に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩並びにこれらのプロドラッグ；
・宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてサルベージ療法の形式としてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異により１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症の治療又は予防に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・宿主において、特にＨＩＶ感染症を有するか又はＨＩＶに感染してしまう危険な状態にあると診断された個人においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異により１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造に使用するための本明細書に記載のフェニルインドール類並びにその医薬的に許容し得る塩及びそのプロドラッグ；
・以下に詳細に記載するようなフェニルインドール類の製造方法；
・別の化学物質から実質的に単離されたフェニルインドール類の製造方法；
・抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する医薬組成物；
・抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に含有する医薬組成物；
・抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に含有する宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬組成物；
・抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に含有する、宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬組成物；
・抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に含有する、サルベージ療法の形式としての宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬組成物；
・抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に含有する、宿主においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異による１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬組成物；
・宿主に抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法；
・宿主に抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に投与することを含む、宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性のＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法；
・宿主に抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に投与することを含むサルベージ療法の形式として宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法；
・宿主に抗ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に投与することを含む、宿主においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異による１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法；
・宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための、フェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための、フェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・サルベージ療法の形式として宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための、フェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・宿主においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異による１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための、フェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造におけるフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・宿主において１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造におけるフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・サルベージ療法の形式として宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造におけるフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
・宿主においてリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインのような逆転写酵素突然変異による１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に耐性であるＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造におけるフェニルインドール又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との使用；
及び
・宿主がヒトである前記のいずれか一つ又は全部。
Ｉ．本発明の活性化合物
本発明の第一の実施態様において、前記化合物は、次の化学式Ｉ：

〔式中、
（ａ）Ｒ^１は水素；アシル；−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）ＮＨ（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ^２；−ＳＲ^２；−ＮＨ_２；−ＮＨＲ^２；−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ_３、−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎ−Ｒ^３、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨ_２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨＲ^２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＲ^２Ｒ^３及び−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ_２）_ｐ（アミノ酸残基）；但し、Ｒ^５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキルである場合には、Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも一つが水素ではないか、又はＲ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）−（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｒ^３あり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）_ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ^２であり；
（ｆ）それぞれのＲ^２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３：−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３：−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３：−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３：−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ^２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ^８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される；
但し、１種又はそれ以上の場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、低級アルケニルもしくは低級アルキニル、アシル、アリール、複素環、アルカリール、アルキル複素環（ａｌｋｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅ）、アリールアルキル又はアルキル複素環式置換基が置換されている場合には、これらは１個又はそれ以上のハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、カルボン酸、カルボン酸エステル、本明細書で−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨとして定義したオキシム、本明細書で−ＮＨ−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２として定義したヒドラジン、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２、−アルキレン−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２、−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＮＲ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ_１〜４アルコキシ；−Ｃ_１〜３−チオエーテル；あるいはアミノ酸残基、例えば−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）で置換されることが好ましい〕
で一般的に表すことができるし、又はその医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグであることができる。

好ましい実施態様において、ＹはＳＯ_２である。別の好ましい実施態様においては、Ｚはアミド又はアシル−ヒドラジン官能基である。

別の実施態様においては、インドールの窒素に結合されている水素は、アシル、低級アルキル、アリール、アルカリール又はアラルキルで置換することができる。

第二の実施態様において、本発明は、前記の式（Ｉ）で一般的に示されるフェニルインドール及びＨＩＶの治療においてこのようなフェニルインドールを使用する方法であって、式中の
（ａ）Ｒ^１が水素であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ_２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ及びＣ_１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’又はＲ^７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ_１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ_１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ^２Ｒ^２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ_４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＣＨ_２−Ｒ^２−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（ＣＨ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^８）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＳＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ^２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｒ^３（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（［ＣＨ_２］_ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ^２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）_ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、ＮＨ又は−ＮＲ^２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）ａ−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｈ）それぞれのＲ^３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２であり；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ^２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル基；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５であり、
（ｎ）但し、１種又はそれ以上の場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、低級アルキル、低級アルケニルもしくは低級アルキニル、アシル、アリール、複素環、アルカリール、アルキル複素環、アリールアルキル又はアルキル複素環式置換基が置換されている場合には、これらは好ましくはハロゲン、−ＯＨ、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、カルボン酸、カルボン酸エステル、本明細書で−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨとして定義したオキシム、本明細書で−ＮＨ−ＮＨ_２として定義したヒドラジン、−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２、−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＮＲ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＲ^２−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ_１〜４アルコキシ；−Ｃ_１〜３−チオエーテル；あるいはアミノ酸残基、例えば−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）の１種又はそれ以上で置換されるものである、前記の式（Ｉ）で一般的に示されるフェニルインドール及びＨＩＶの治療においてこのようなフェニルインドールを使用する方法を提供する。

本発明の具体的な実施態様において、前記のフェニルインドールは、次の構造：

を有する化合物あるいはその医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグである。

本発明の別の具体的な実施態様において、前記のフェニルインドールは、次の構造：

本発明のさらに別の具体的な実施態様においては、前記のフェニルインドールは、次の構造：

本発明のフェニルインドール類は、逆転写酵素活性を阻害し得る一種の抗ＨＩＶ剤に属する。これらの化合物は、その逆転写酵素活性阻害能について生体外（ｉｎｖｉｔｒｏ）で標準的なスクリーニング方法に従って評価することができる。

一つの実施態様において、前記の抗ＨＩＶ化合物の薬効は、本明細書にさらに具体的には挙げた方法に従って、生体外でウイルスのプラーク数を５０％まで減少させるのに必要な化合物濃度（すなわち、化合物のＥＣ_５０）により測定される。好ましい実施態様において、前記化合物は、生体外で１５マイクロモル未満又は好ましくは１０マイクロモル未満のＥＣ_５０を示す。

別の実施態様において、前記の活性化合物は、ＨＩＶの薬剤耐性型に対して顕著な活性を示し、従って現在承認されている抗ウイルス療法に対して低い交差耐性を示す。ＨＩＶの薬剤耐性型に対して顕著な活性という用語は、化合物（あるいはそのプロドラッグ又は医薬的に許容し得る塩）が突然変異株に対して活性であり、突然変異体株に対して約５０、２５、１０又は１マイクロモル濃度未満のＥＣ_５０を有することを意味する。好ましい実施態様において、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＮＲＴＩ）は、突然変異ＨＩＶ株において約５、２．５、１又は０．１マイクロモル濃度未満のＥＣ_５０（モル濃度）を示す。一つの非限定的な実施態様において、ＨＩＶ突然変異株は、リジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインにおいて逆転写酵素突然変異を有する株である。

さらに別の実施態様において、前記の活性化合物は、別の抗ＨＩＶ剤と一緒に又は交互に投与することができる。併用療法においては、２種又はそれ以上の薬剤の有効投与量が一緒に投与され、これに対して交代療法中は、それぞれの薬剤の有効投与量が順次投与される。投与量は、薬剤の吸収速度、不活性化速度及び排出速度並びに当業者に知られているその他の因子に依存する。投与量の値は、軽減されるべき病気の重症度と共に変化することが認められるべきである。個々の患者について、具体的な投与計画及びスケジュールは、それぞれの要求及び前記組成物を投与するか又は投与を監督する人の専門的な判断に従って長期にわたって調節されるべきである。

ＩＩ．本発明の具体的な下位実施態様（ｓｕｂ−ｅｍｂｏｄｉｍｅｎｔ）
本発明の第一の実施態様において、本発明の化合物は、前記に定義した式Ｉで一般的に表され、式中の変数は下記の通りに定義される：
（ａ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］Ｒ^２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｒ^３であり；
（ｂ）Ｒ^２は水素であるか、あるいは場合により−ＯＨ、ＮＨ_２、アルキルアミン又はジアルキルアミンで置換されていてもよいＣ_１〜５アルキル又はアルキレンであり；
（ｃ）Ｒ^３は、（ｉ）−ＮＲ^２Ｒ^２、あるいは（ｉｉ）−（ＣＨ_２）_ｍＣ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^２、（ｉｉｉ）１個又はそれ以上のＣ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^２で置換されたＣ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜５アルキレン、Ｃ_１〜５アルケニル、Ｃ_１〜５アルケニレン、アリール、アリーレン又は複素環、あるいは（ｉｖ）アミノ酸残基の残基又は（ｖ）−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｄ）ＷはＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ^２であり；
（ｅ）ｐは１、２、３、４又は５であり；
（ｆ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’は、独立して、水素、ハロ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨ−Ｑ、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨ−Ｏ−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＯＨ、オキシム、ヒドラジン、あるいは場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ又はＣ_１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル及びアルケニルであり、但し、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、又はＲ^７’の少なくとも２つは同時に水素であってはならない；
（ｇ）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”は、独立して（ｉ）水素、（ｉｉ）ハロゲン、（ｉｉｉ）−ＮＯ_２、（ｉｖ）−ＣＮ、（ｖ）−ＯＲ^２、（ｖｉ）−ＮＨ−Ｒ^８−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）場合により−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ_１〜５アルキル又はアルケニル、（ｘｉ）−Ｃ_１〜５アルコキシ、（ｘｉｉ）−ＯＨ、又は（ｉｘ）−ＮＲ^２Ｒ^２であり；
（ｈ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリーレン、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリーレン、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリーレン、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｉ）ＲはＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル；場合により置換されていてもよい複素環、シクロアルキル又はアラルキルであり；及び
（ｊ）Ｙは−Ｓ（Ｏ）_ｎ−又は−Ｏ−（式中、ｎは０、１又は２である）である。

第一の実施態様の第一の一連の下位実施態様は、Ｚが下記の通りに定義される場合に定義される：すなわち、
１）ＺがＣ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３であり、Ｒ^２が水素であり且つＲ^３がＮＲ^２Ｒ^２である場合；
２）ＺがＣ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３であり、Ｒ^２が水素であり且つＲ^３がＮＲ^２Ｒ^２であるか又はＲ^２が場合によりＯＨで置換されていてもよいＣ_１〜５アルキルであり且つＲ^３が−ＮＨ_２である場合；
３）ＺがＣ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３であり、Ｒ^２が水素であり且つＲ^３が（ＣＨ_２）_ｍＣ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^２である場合；
４）ＺがＣ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３であり、Ｒ^２が水素であり且つＲ^３が置換又は非置換のアリール又は複素環で置換されたアルキルである場合；
５）ＺがＣ（＝Ｗ）Ｒ^３であり、Ｒ^３がアミノ酸残基又は−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）である場合；
６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨＣ_２Ｈ_５ＯＨである場合；
７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２である場合；
８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ_２ＣＯＮＨＮＨ_２である場合；
９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−（２−ＮＯ_２−５−Ｍｅ−イミダゾール）である場合；
１０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ_２ＮＨＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｗ）ＯＨである場合；
１１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｗ）ＮＨ_２である場合；
１２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^８ＮＲ^２Ｒ^３であり、ＷがＯであり、Ｒ^８が（＝Ｏ）であり、Ｒ^２及びＲ^３が前記に定義した通りである場合；
１３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３であり、ＷがＳであり、Ｒ^２がＨ又はアルキルであり且つＲ^３がアリールである場合；
１４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（−ＮＲ^２Ｒ^３）−Ｎ（−ＮＲ^２Ｒ^３）Ｒ^３であり、ＷがＯであり、Ｒ^２がＨであり、Ｒ^３がＲ^２又はアルコキシである場合；
１５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２Ｃ（＝Ｗ）−Ｑであり、Ｑが複素環であり且つＲ^２が前記に定義した通りである場合；
１６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３であり、ＷがＳであり、Ｒ^２が前記に定義した通りであり且つＲ^３が−ＯＨである場合；
１７）Ｚが−ＣＯＲ^２−Ｒ^３であり、Ｒ^２がアミノであり且つＲ^３が複素環である場合；
１８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２であり、式中のＷがＯ又はＳであり且つＲ^２がＮＨ_２である場合；
１９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、式中のＷがＯ又はＳであり且つＲ^２がＮＨである場合；
２０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２ＣＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｈであり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ａがアルキレンであり且つＲ^２がＮＨである場合；
２１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２ＣＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ａが複素環であり且つＲ^２がＮＨである場合；
２２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２ＣＨ−Ａ−Ｒ^３であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ^２がＮＨであり、Ａがアリールであり且つＲ^３がＣＨ_３である場合；
２３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、式中のＷがＯ又はＳであり、且つＲ^２が場合により置換されていてもよい分岐鎖アルキルである場合；
２４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２Ｒ^３であり；ＷがＯ又はＳであり；Ｒ^２がＮＨ又はアルキルであり；Ｒ^３がＮＨ_２である場合；
２５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３であり、式中のＲ^２及びＲ^３が前記に定義した通りである場合；
２６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｃ_１〜４アルコキシであり、式中のＲ^２が前記に定義した通りである場合；
２７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２Ｃ（＝Ｗ）Ｃ_１〜４アルコキシであり、式中のＲ^２が前記に定義した通りである場合；
２８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２であり、式中のＲ^２がＮＨ_２である場合；
２９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３であり、式中のＲ^２及びＲ^３が前記に定義した通りである場合；
３０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２であり、式中のＲ^２が前記に定義した通りである場合；
３１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２であり、式中のＲ^２が場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル又は複素環である場合；
３２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３であり、式中のＲ^２及びＲ^３が前記に定義した通りである場合；
３３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２であり、式中のＲ^２が前記に定義した通りである場合；
３４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ_２である場合；
３５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）である場合；
３６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−アリール）である場合；
３７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］４−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］−ｔ−ＢｕＯ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）である場合；
３８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−ｔ−ＢｕＯ）（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）である場合；
３９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（Ｒ^３）（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^３が前記に定義した通りである場合；
４０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^３が前記に定義した通りである場合；
４１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）である場合；
４２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）である場合；
４３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２であり、式中のＲ^２が前記に定義した通りである場合；
４４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_４−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^３が前記に定義した通りである場合；
４５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）である場合；
４６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^３が前記に定義した通りである場合；
４７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_４−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）である場合；
４８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ［Ｒ^２］［ＯＨ］）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^２が前記に定義した通りである場合；
４９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^２が前記に定義した通りである場合；
５０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^２が前記に定義した通りである場合；
５１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^２が前記に定義した通りである場合；
５２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）である場合；
５３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^３が前記に定義した通りである場合；
５４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^３が前記に定義した通りである場合；
５５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^２が前記に定義した通りである場合；
５６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３であり、式中のＲ^２がアルキレンであり且つＲ^３がアリール又はヘテロアリールである場合；
５７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、式中のＲ^２がアルキレンであり且つＲ^３がアリール又はヘテロアリールである場合；及び
５８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２、であり、式中のＲ^２がアルキレンであり且つＲ^３がアリール又はヘテロアリールである場合；
５９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２であり、式中のＲ^３が場合により置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり且つＲ^２が−ＮＨ_２である場合；
６０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、式中のＲ^２がアルキレンであり且つＲ^３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
６１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、式中のＲ^２がアルキレンであり且つＲ^３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
６２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２であり、式中のＲ^２がアルキレンであり且つＲ^３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
６３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３であり、式中のＲ^２がアルキレンであり且つＲ^３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
６４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２であり、式中のＲ^２が−ＮＨであり、ｐが０〜１０であり、Ａが二価の、場合により置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり且つＷがＯ又はＳである場合；及び
６５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３であり、式中のＲ^３が場合により置換されていてもよい複素環である場合；
６６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ^２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ^８が−ＳＯ_２であり且つＲ^３が−ＮＨ_２である場合；
６７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ^２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ^３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり且つＲ^８が−ＳＯ_２である場合；
６８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ^３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり且つＲ^８が−ＳＯ_２である場合；
６９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ^２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ^３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり且つＲ^８が−ＳＯ_２である場合；
７０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）であり、式中のＷがＯ又はＳであり、Ｒ^３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり、Ｒ^２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり且つＲ^８が−ＳＯ_２である場合；
７１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、式中のＲ^２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり且つＲ^３が前記に示した定義のいずれかである場合；
７２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、式中のＲ^２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり且つＲ^３が前記に示した定義のいずれかである場合；
７３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、式中のＲ^２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンである場合；又は
７４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、式中のＲ^２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンである場合；及び
別段の断りがない場合には、それぞれのＷは独立してＯ又はＳである。

第一の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様は、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が下記の通りに定義される場合に定義される：
１）Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^４’及びＲ^５’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＲ^２Ｒ^２、（ｖｉ）−ＮＨ−Ｒ^８−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）−ＮＨ（ＳＯ_２）Ｃ_１〜３アルキル；（ｘｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ又はＣ_１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル又はアルケニル；（ｘｉｉ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ_１〜３アルキル；あるいは（ｘｉｉｉ）−ＮＨＯＨである場合；
２）Ｒ^４’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^５’及びＲ^６’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＲ^２Ｒ^２、（ｖｉ）−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ_１〜３アルキル；（ｘｉ）−ＮＨ−ＯＨ；又は（ｘｉｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ又はＣ_１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
３）Ｒ^４’及びＲ^６’が水素であり且つＲ^５’及びＲ^７’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＲ^２Ｒ^２、（ｖｉ）−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ_１〜３アルキル；（ｘｉ）−ＮＨ−ＯＨ；又は（ｘｉｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ又はＣ_１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
４）Ｒ^４’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^５’及びＲ^６’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＲ^２Ｒ^２、（ｖｉ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨ−ＯＨ、又は（ｖｉｉｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン又はＮＨ_２の１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
５）Ｒ^４’及びＲ^６’が水素であり且つＲ^５’及びＲ^７’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＲ^２Ｒ^２、（ｖｉ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＯＨ、又は（ｖｉｉｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン又はＮＨ_２の１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
６）Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^４’及びＲ^５’が独立してハロであるかあるいは１個又はそれ以上のハロで置換されたＣ_１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
７）Ｒ^４’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^５’及びＲ^６’が独立してハロであるかあるいは１個又はそれ以上のハロで置換されたＣ_１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
８）Ｒ^４’及びＲ^６’が水素であり且つＲ^５’及びがＲ^７’独立してハロであるかあるいは１個又はそれ以上のハロで置換されたＣ_１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
９）Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ、Ｆ又はＣＦ_３である場合；
１０）Ｒ^４’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^５’及びＲ^６’が独立してＣｌ、Ｆ又はＣＦ_３である場合；あるいは、
１１）Ｒ^４’及びＲ^６’が水素であり且つＲ^５’及びＲ^７’が独立してＣｌ、Ｆ又はＣＦ_３である場合；
但し、Ａ、Ｒ、Ｒ^２及びＷはすべて前記に定義した通りである。

第一の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様は、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が下記の通りに定義される場合に定義される：
１）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が水素であり且つＲ^３”及びＲ^５”が独立して（ｉ）ハロゲン、（ｉｉ）ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＨ−Ｒ^８−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）オキシム、（ｖｉｉ）ヒドラジン、（ｖｉｉｉ）−Ｎ（ＯＨ）Ｃ_１〜３アルキル；又は（ｉｘ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜５アルキル又はアルケニル、（ｘ）−Ｃ_１〜５アルコキシ、（ｘｉ）−ＯＨ、又は（ｘｉｉ）−ＮＲ^２Ｒ^２である場合；
２）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が水素であり且つＲ^３”及びＲ^５”が独立して（ｉ）ハロゲン、又は（ｉｉ）場合により１個又はそれ以上のハロゲンで置換されていてもよい−Ｃ_１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
３）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”がＨである場合；
４）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり且つＲ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
５）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり且つＲ^３”及びＲ^５”がＣｌである場合；
６）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり且つＲ^３”及びＲ^５”がＦである場合；あるいは
７）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり且つＲ^３”及びＲ^５”がＣＦ_３である場合；
但し、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^８及びＷはすべて前記に定義した通りである。

第四の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第一の実施態様の第一の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りであり、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が第一の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りであり、且つＲ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が第一の実施態様に定義した通りである場合に定義される。

第五の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第一の実施態様の第一の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りであり、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が第一の実施態様に定義した通りであり、且つＲ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が第一の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りである場合に定義される。

第六の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第一の実施態様に定義した通りであり、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が第一の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つにに定義した通りであり、且つＲ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が第一の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りである場合に定義される。

第七の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第一の実施態様の第一の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りであり、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が第一の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つにに定義した通りであり、且つＲ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が第一の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義した通りである場合に定義される。

第一の実施態様の第一、第二、第三、第四、第五、第六及び第七の一連の好ましい下位実施態様の範囲内の下位実施態様のそれぞれにおいて、ＹはＳＯ_２であることが好ましい。

好ましい一連の第一の実施態様は、下記の場合に定義される：
１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨＣ_２Ｈ_５ＯＨであり、Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり、Ｒ^４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、Ｒ^４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり、Ｒ^５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ_２ＣＯＮＨＮＨ_２であり、Ｒ^４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり、Ｒ^５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２−（２ＮＯ_２、５Ｍｅイミダゾール）であり、Ｒ^４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり、Ｒ^５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＣＨ_２ＮＨＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、Ｒ^４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり、Ｒ^５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、Ｒ^４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり、Ｒ^５’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、Ｒ^４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり、Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全て水素である場合；
８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（式中、ＷはＯ又はＳであり、Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が水素であり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４”がＣｌ又はＦであり、Ｒ^５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が水素であり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
１０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２ＣＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ（式中、ＷはＯ又はＳであり且つＲ^２はＮＨである）であり；Ｒ^４’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が水素であり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
１１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２ＣＨ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ（式中、ＷはＯ又はＳであり且つＲ^２はＮＨである）であり；Ｒ^４’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が水素であり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
１２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２ＣＨ−Ａ−Ｒ^３（式中、ＷはＯ又はＳであり、Ａは場合により置換されていてもよいアルキレンであり、Ｒ^２はＮＨであり且つＲ^３はＣＨ_３である）であり；Ｒ^４’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が水素であり、Ｒ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
１３）ＺがＣ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（式中、ＷはＯ又はＳであり且つＲ^２は場合により置換されていてもよい分岐鎖アルキレン又はＮＨである）であり；Ｒ^４’がＦ又はＣｌであり、Ｒ^５’がＣｌ又はＦであり、Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり、Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり且つＲ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
１４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（式中、ＷはＯ又はＳであり且つＲ^２はＮＨである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり、Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり、Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり且つＲ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
１５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２Ｒ^３−複素環（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はＮＨであり；Ｒ^３はＣＨ_２であり；複素環は場合により置換されていてもよいモルホリン、イミダゾール又はピロールである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり、Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
１６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３（式中、ＷはＯであり；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキルであり；Ｒ^３はベンジルオキシである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり、Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり、Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり且つＲ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
１７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｃ_１〜４アルコキシ（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキルである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
１８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ａ（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキルであり；ＡはＣ_１〜４アルコキシである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
１９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２Ｒ^３（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキルであり；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいフェニルである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
２０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキルであり；Ｒ^３はベンジル）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
２１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキルである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
２２）Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３（式中、Ｒ^２及びＲ^３は独立して場合により置換されていてもよいアルキルであり；ＷはＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
２３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＲ^２−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
２４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’は共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
２５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
２６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ_２（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
２７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
２８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
２９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_４−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］−ｔ−ＢｕＯ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
３０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−ｔ−ＢｕＯ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
３１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
３２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^３は第一の一般的な実施態様で定義した通りである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
３３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
３４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
３５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^３は第一の一般的な実施態様で定義した通りである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
３６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_４−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^３は第一の一般的な実施態様で定義した通りである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
３７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
３８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^３は第一の一般的な実施態様で定義した通りである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
３９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_４−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
４０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ［Ｒ^２］［ＯＨ］）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
４１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
４２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’は共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
４３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
４４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝ＮＨ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
４５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^３は第一の一般的な実施態様で定義した通りである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
４６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^３は第一の一般的な実施態様で定義した通りである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；又は
４７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
４８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり、Ｒ^２はＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
４９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はアルキレンであり；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
５０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ（式中、ＷはＯ又はＳであり；Ｒ^２はアルキレンであり；且つＲ^３は場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
５１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２（式中、Ｒ^２はアルキレンであり且つＲ^３は場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールであり；ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
５２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３（式中、Ｒ^２はアルキレンであり且つＲ^３は場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールであり；ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
５３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２（式中、Ｒ^２は−ＮＨであり、ｐは０から１０であり、Ａは二価の、場合により置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり、且つＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；及び
５４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３（式中、Ｒ^３は場合により置換されていても複素環であり、ＷはＯ又はＳである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
５５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３（式中、ＷはＯ又はＳであり、Ｒ^２はアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ^８は−ＳＯ_２であり且つＲ^３は−ＮＨ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
５６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２（式中、ＷはＯ又はＳであり、Ｒ^２はアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ^３はアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり且つＲ^８は−ＳＯ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
５７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり、Ｒ^３はアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり且つＲ^８は−ＳＯ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
５８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり、Ｒ^２はアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ^３はアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり且つＲ^８は−ＳＯ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
５９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）（式中、ＷはＯ又はＳであり、Ｒ^３はアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり、Ｒ^２はアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり且つＲ^８は−ＳＯ_２である）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
６０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ（式中、Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり且つＲ^３は前記の一般的な実施態様に示した定義のいずれかである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
６１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２（式中、Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり且つＲ^３は前記に示した定義のいずれかである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
６２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ（式中、Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；
６３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２（式中、Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンである）であり；Ｒ^４’及びＲ^５’が独立してＣｌ又はＦであり；Ｒ^６’及びＲ^７’が共にＨであり；Ｒ^３”及びＲ^５”が共にメチルであり；Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が全てＨである場合；及び
別段の断りがない場合には、Ａは前記に定義したような二価の連結基であり；それぞれのＷはＯ、Ｓ又はＮＨであり；且つＹはＳＯ_２である。

第二の実施態様
本発明の第二の実施態様において、本発明の化合物は、一般的に前記の式Ｉで示され、Ｚが下記の通りに定義される場合の第一の一連の好ましい下位実施態様により示されるものである：
１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２Ｒ^３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；Ｒ^２がＮＨであり；且つＲ^３がアルキルである場合；
２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_３−アリール）である場合；
３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ_２（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_３−アラルキル）である場合；
４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２である場合；
５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２である場合；
６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；Ｒ^２がＮＨ_２又はアルキルである場合；
７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３であり；Ｒ^２が場合により置換されていてもよいアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；且つＲ^３がＮＨ_２である場合；
８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−ＳＲであり、式中のＲ^２が場合により置換されていてもよいアルキル、アルケニル又はアルキニルである場合；
９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３−ＳＲ^２であり、式中のＲ^２が場合により置換されていてもよいアルキル、アルケニル又はアルキニルであり且つＲ^３が前記の一般的な実施態様に定義した通りである場合；
１０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｎ（Ｒ^３）（Ｒ^２）であり；Ｒ^２がヒドロキシ又はアルコキシであり；且つＲ^３がＨ又はアルキルである場合；
１１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２ＮＨ−ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｗ）ＯＨである場合；
１２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２であり；Ｒ^２がＨ又はＮＨ_２である場合；
１３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３であり；Ｒ^２がＮＨであり；Ｒ^３がＣＨ_３である場合；
１４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２であり；Ｒ^２がＮＨ_２である場合；
１５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（ＣＨ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２であり；Ｒ^２がＮＨ又はＮＨ_２である場合；
１６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２であり；Ｒ^２がアルキル又はＮＨ_２であり；Ａが二価の連結基である場合；
１７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３であり；Ｒ^２がＮＨであり；Ｒ^３がＨ又はアルキルである場合；
１８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３であり；Ｒ^３が前記に示した定義を有する場合；
１９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２であり；Ｒ^２がＮＨ_２であり；Ｒ^３がＮＨである場合；
２０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^８）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｒ^３であり；Ｒ^８が−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）_ｎであり；Ｒ^２がＨ又はアルキルであり；Ｒ^３がＮＨ_２である場合；
２１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３であり；Ｒ^２がＨ又はアルキルであり；Ｒ^３がＮＨ_２である場合；
２２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（−Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）−Ｒ^３であり；Ｒ^２がＨ又はアルキルであり；それぞれのＲ^３がＮＨ_２である場合；
２３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；Ｒ^２がアルキルである場合；
２４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＳＲ^３であり；Ｒ^２がＮＨであり；Ｒ^３がＨ又はアルキルである場合；
２５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２であり；それぞれのＲ^２がＨ又はＮＨ_２である場合；
２６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２であり；Ｒ^２がＮＨ_２であり；Ａが二価の連結基であり；ｐが０〜５である場合；
２７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２であり；Ｒ^２がＮＨ又はアルキルであり；Ｒ^３がアルキレン又はアルケニレンであり；Ａが二価の連結基であり；ｐが０〜５である場合；
２８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり；Ｒ^２がＨ、アルキル又はＮＨ_２であり；ｐが０〜５である場合；
２９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり；Ｒ^２がＨ、アルキル又はＮＨ_２であり；ｐが０〜５である場合；
３０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり；Ｒ^３がＨ又はアルキルであり；ｐが０〜５である場合；
３１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり；ｐが０〜５である場合；
３２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）である場合；
３３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり；Ｒ^２がＮＨ又はアルキレンである場合；
３４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−ＣＨ−Ｒ^２−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり；Ｒ^２がＮＨ又はアルキレンである場合；
３５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり；Ｒ^２がアルキレンである場合；
３６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり；Ｒ^２がアルキレンである場合；
３７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）であり；Ｒ^２がアルキレンである場合；
３８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝ＮＨ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）である場合；
３９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２であり、式中のＲ^３が場合により置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^２が−ＮＨ_２である場合；
４０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、式中のＲ^２がアルキレンであり；Ｒ^３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
４１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、式中のＲ^２がアルキレンであり；且つＲ^３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
４２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２であり、式中のＲ^２がアルキレンであり且つＲ^３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
４３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３であり、式中のＲ^２がアルキレンであり且つＲ^３が場合により置換されていてもよいアルキル、アリール又はヘテロアリールである場合；
４４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２であり、式中のＲ^２が−ＮＨであり、ｐが０〜５であり、Ａが二価の、場合により置換されていてもよいアリール又はヘテロアリールである場合；
４５）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３（式中、Ｒ^３は場合により置換されていてもよい複素環である）である場合；
４６）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３であり、式中のＲ^２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ^８が−ＳＯ_２であり且つＲ^３が−ＮＨ_２である場合；
４７）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２であり、式中のＲ^２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ^３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり、且つＲ^８が−ＳＯ_２である場合；
４８）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり、且つＲ^８が−ＳＯ_２である場合；
４９）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、Ｒ^３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり、且つＲ^８が−ＳＯ_２である場合；
５０）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）であり、式中のＲ^３がアリール、アリーレン又はヘテロアリールであり、Ｒ^２がアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、且つＲ^８が−ＳＯ_２である場合；
５１）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ（式中、Ｒ^２は場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、且つＲ^３は前記に示した定義のいずれかである）である場合；
５２）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、式中のＲ^２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンであり、且つＲ^３が前記に示した定義のいずれかである場合；
５３）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨであり、式中のＲ^２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンである場合；又は
５４）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり、式中のＲ^２が場合により置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレンである場合；
但し、全ての場合においてＷはＯ又はＳである。

第二の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様は、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が次の通りに定義される場合に定義される：
１）Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^５’が（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＲ^２Ｒ^２、（ｖｉ）−ＮＨ−Ｒ^８−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）−ＮＨ（ＳＯ_２）Ｃ_１〜３アルキル、（ｘｉ）場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ又はＣ_１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル又はアルケニル、（ｘｉｉ）Ｈ、又は（ｘｉｉｉ）ＣＦ_３である場合；
２）Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^４’が（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＲ^２Ｒ^２、（ｖｉ）−ＮＨ−Ｒ^８−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）−ＮＨ（ＳＯ_２）Ｃ_１〜３アルキル、（ｘｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ又はＣ_１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル又はアルケニル、（ｘｉｉ）Ｈ、又は（ｘｉｉｉ）ＣＦ_３である場合；
３）Ｒ^４’、Ｒ^５’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^６’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＲ^２Ｒ^２、（ｖｉ）−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）−ＮＨ（ＯＨ）Ｃ_１〜３アルキル、（ｘｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ又はＣ_１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル又はアルケニル、（ｘｉｉ）Ｈ、又は（ｘｉｉｉ）ＣＦ_３である場合；あるいは、
４）Ｒ^４’、Ｒ^５’及びＲ^６’が水素であり且つＲ^７’が独立して（ｉ）、ハロ、（ｉｉ）−ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＲ^２Ｒ^２、（ｖｉ）−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉｉ）オキシム、（ｉｘ）ヒドラジン、（ｘ）−ＮＨＯＨ、（ｘｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ又はＣ_１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル又はアルケニル、（ｘｉｉ）Ｈ、又は（ｘｉｉｉ）ＣＦ_３である場合；
但し、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^８及びＷはすべて前記で定義した通りである。

第二の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様は、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が次の通りに定義される場合に定義される：
１）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が水素であり且つＲ^３”及びＲ^５”が独立して（ｉ）ハロゲン、（ｉｉ）ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＨ−Ｒ^８−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉ）−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｖｉｉ）オキシム、（ｖｉｉ）ヒドラジン、（ｖｉｉｉ）−ＮＨＯＨ、（ｉｘ）−ＮＨ−Ｏ−Ｃ_１〜３アルキル、（ｘ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜５アルキル又はアルケニル、（ｘｉ）−Ｃ_１〜５アルコキシ、（ｘｉｉ）−ＯＨ、又は（ｘｉｉｉ）−ＮＲ^２Ｒ^２である場合；
２）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が水素であり且つＲ^３”及びＲ^５”が独立して（ｉ）ハロゲン、（ｉｉ）ＮＯ_２、（ｉｉｉ）−ＣＮ、（ｉｖ）−ＯＲ^２、（ｖ）−ＮＨＯＨ、又は（ｖｉ）場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン又はＮＨ_２の１種又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ_１〜３アルキル又はアルケニル、（ｖｉｉ）−Ｃ_１〜３アルコキシ、（ｖｉｉ）−ＯＨ、又は（ｉｘ）−ＮＲ^２Ｒ^２である場合；
３）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”が水素であり且つＲ^３”及びＲ^５”が独立して（ｉ）ハロゲン、又は（ｉｉ）場合により１個又はそれ以上のハロゲンで置換されていてもよい−Ｃ_１〜３アルキル又はアルケニルである場合；
４）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”がＨである場合；
５）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり且つＲ^３”及びＲ^５”がメチルである場合；
６）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり且つＲ^３”及びＲ^５”がＣｌである場合；
７）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり且つＲ^３”及びＲ^５”がＦである場合；
８）Ｒ^２”、Ｒ^４”及びＲ^６”がＨであり且つＲ^３”及びＲ^５”がＣＦ_３である場合；
但し、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^８及びＷはすべて前記で定義した通りである。

第四の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第二の実施態様の第一の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義される通りのものであり、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が第二の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義される通りのものであり、且つＲ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が第二の実施態様に定義される通りのものである場合に定義される。

第五の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第二の実施態様の第一の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義される通りのものであり、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が第二の実施態様に定義される通りのものであり、且つＲ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が第二の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義される通りのものである場合に定義される。

第六の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第二の実施態様に定義される通りのものであり、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が第二の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義される通りのものであり、且つＲ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が第二の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義される通りのものである場合に定義される。

第七の一連の好ましい下位実施態様は、Ｚが第二の実施態様の第一の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義される通りのものであり、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が第二の実施態様の第二の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義される通りのものであり、且つＲ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が第二の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義される通りのものである場合に定義される。

第二の実施態様の第八の一連の好ましい下位実施態様は、下記の場合に定義される：
１）Ｚが−Ｃ−Ｒ^２Ｒ^３；−ＣＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｒ^２Ｒ^３；又は−Ｒ^３からなる群から選択され；
２）Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’がＨであり且つＲ^５’が（ｉ）オキシム、（ｉｉ）ヒドラジン、（ｉｉｉ）場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ又はＣ_１〜３チオエーテルの１種又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル又はアルケニルであるか；あるいは
ａ）Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^４’がハロゲンであり；
ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^６’がハロゲンであり；
ｃ）Ｒ^４’、Ｒ^５’及びＲ^６’が水素であり且つＲ^７’がハロゲンであり；
ｄ）Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^４’がＣＦ_３であり；
ｅ）Ｒ^４’、Ｒ^５’及びＲ^７’が水素であり且つＲ^６’がＣＦ_３であり；
ｆ）Ｒ^４’、Ｒ^５’及びＲ^６’が水素であり且つＲ^７’がＣＦ_３であり；且つ
３）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が第二の実施態様の第三の一連の好ましい下位実施態様のいずれか一つに定義される通りのものである；
但し、Ｒ^２、Ｒ^３及びＷはすべて前記で定義した通りである。

第二の実施態様の第一、第二、第三、第四、第五、第六、第七及び第八の好ましい一連の下位実施態様の範囲内の下位実施態様のそれぞれにおいて、ＹはＳＯ_２であることが好ましい。

本発明のフェニルインドール類は、ＨＩＶ逆転写酵素活性を阻害する一連の抗ＨＩＶ剤に属する。化合物は、本明細書にさらに具体的に挙げたスクリーニング方法に従って生体外でＨＩＶ逆転写酵素活性を阻害する能力について選別することができる。本明細書に記載のアッセイで又は別の慣用のアッセイを用いて前記化合物を評価することによって活性スペクトルを容易に測定することができる。

一つの実施態様において、抗ＨＩＶ化合物の効果は、本明細書にさらに具体的に挙げた方法に従って生体外でウイルスのプラーク数を５０％まで減少させるのに必要な化合物の濃度（すなわち化合物のＥＣ_５０）に従って測定される。好ましい実施態様において、前記化合物は１５又は１０マイクロモル未満のＥＣ_５０を示す。

活性化合物は、受容者に投与されると直接又は間接的に親化合物を提供することができるか、あるいは活性それ自体を示す塩又はプロドラッグとして投与することができる。非限定的な例は、医薬的に許容し得る塩（又は「生理学的に許容し得る塩」と呼ばれる）である。また、修飾は化合物の生物活性に影響を及ぼすことができ、ある場合には親化合物よりも活性を増大させる。これは、塩又はプロドラッグを調製し、その抗ウイルス活性を本明細書に記載の方法又は当業者に知られている別の方法に従って試験することによって容易に評価することができる。

ＩＩＩ．医薬的に許容し得る塩及びプロドラッグ
「医薬的に許容し得る塩又はプロドラッグ」という用語は、明細書全体を通して、患者に投与されると活性化合物を提供する化合物の医薬的に許容し得る形態（例えばエステル、アミド、エステルの塩、アミドの塩又は関連する群）を説明するために使用される。本明細書で使用するように、医薬的に許容し得る塩という用語は、本明細書で特定された化合物の所望の生物活性を保持し且つ最小限の望ましくない毒物学的効果を示す塩を示す。医薬的に許容し得る塩としては、医薬的に許容し得る無機酸又は有機酸及び無機塩基又は有機塩基から誘導される塩が挙げられる。適切な塩の非限定的な例としては、無機酸、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、硝酸、重炭酸、炭酸などから誘導される塩、並びに有機酸、例えばアミノ酸残基、酢酸、シュウ酸、酒石酸、コハク酸、リンゴ酸、マロン酸、アスコルビン酸、クエン酸、安息香酸、タンニン酸、パモ酸、アルギン酸、ポリグルタミン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、ナフタレンスルホン酸、ナフタレンジスルホン酸、α−ケトグルタル酸、α−グリセロリン酸及びポリガラクツロン酸を用いて形成される塩が挙げられる。適切な塩としては、製薬技術において周知の多数のその他の酸の中からアルカリ金属、例えばリチウム、カリウム及びナトリウム、アルカリ土類金属、例えばカルシウム及びマグネシウムから誘導される塩が挙げられる。その他の適切な塩としては、別の金属カチオン、例えば亜鉛、ビスマス、バリウム、アルミニウム、銅などから誘導される塩、あるいはアミン、例えばアンモニア、Ｎ、Ｎ−ジベンジルエチレンジアミン、Ｄ−グルコサミン、テトラエチルアンモニウム、又はエチレンジアミンから形成されるカチオンを用いて誘導される塩が挙げられる。また、適切な塩としては、酸と塩基の組合せから誘導される塩、例えば亜鉛タンニン酸塩などが挙げられる。

医薬的に許容し得るプロドラッグとは、宿主において代謝される、例えば加水分解されるか又は酸化されて本発明の化合物を形成する化合物をいう。プロドラッグの典型的な例としては、活性化合物の官能部分に生物学的に不安定な保護基を有する化合物が挙げられる。プロドラッグとしては、酸化、還元、アミノ化、脱アミノ化、ヒドロキシル化、脱ヒドロキシル化、加水分解、脱水、アルキル化、脱アルキル化、アシル化、脱アシル化、リン酸化、脱リン酸化されて活性化合物を生成することができる化合物が挙げられる。本発明の化合物は、ＨＩＶに対して抗ウイルス活性を有するか、又はこのような活性を示す化合物に代謝される。

本明細書に記載のフェニルインドール類は、活性、生体利用性、安定性を増大させるために又はフェニルインドールの諸特性を変えるために、プロドラッグとして投与することができる。多数のプロドラッグリガンドが知られている。一般に、フェニルインドールのヘテロ原子のアルキル化、アシル化又はその他の親油性修飾は、この化合物の安定性を増大させる。複素環の１個又はそれ以上の水素を置換することができる置換基の例としては、アルキル、アリール、ステロイド、炭水化物、例えば糖類、１，２−ジアシルグリセロール、リン脂質、ホスホチジルコリン、ホスホコリン及びアルコールが挙げられるが、これらに限定されない。これらのいずれも、所望の効果を達成するために、開示されるフェニルインドール類と併用できる。

ＩＶ．定義
別段の断りがない限りは、下記の定義及び用語の構成が意図される。

基、置換基及び範囲について以下に示した具体的な意義及び好ましい意義は、例示のためだけのものであり；これらは基及び置換基について定義される範囲内のその他の定義された意義又はその他の意義を除外するものではない。

ハロは、弗素、塩素、臭素又はヨウ素である。

アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニルなどは、直鎖及び分岐鎖の基を表す；しかし「プロピル」のような個々の基は直鎖基のみを包含し、「イソプロピル」のような分岐鎖異性体は具体的に言及される。

本明細書で使用するアルキルという用語は、別段の断りがない限りは、Ｃ_１〜Ｃ_１２の飽和の直鎖、分岐又は環状の第一級、第二級又は第三級炭化水素を示し、具体的にはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、シクロペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、３−メチルペンチル、２，２−ジメチルブチル及び２，３−ジメチルブチルが挙げられる。本明細書の内容が、アルキルが置換されることを許す場合には、アルキル基を置換することができる部分は、当業者に知られているように、例えばＧｒｅｅｎｅら、ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎＯｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ、ＪｏｈｎＷｉｌｅｙａｎｄＳｏｎｓ、ＳｅｃｏｎｄＥｄｉｔｉｏｎ、１９９１（引用により本明細書に組み込まれる）に教示されるように、保護されていないか又は必要に応じて保護されるヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、複素環、ハロ、カルボキシ、アシル、アシルオキシ、アミド、ニトロ、シアノ、スルホン酸、スルフェート、ホスホン酸、ホスフェート又はホスホネートからなる群から選択される。

本明細書で使用する低級アルキルという用語及びアルキレンという用語は、別段の断りがない限りは、Ｃ_１〜Ｃ_４飽和直鎖、分岐又は適切ならば環状（例えば、シクロプロピル）アルキル基を示し、置換された形又は置換されていない形の両方を含む。本出願明細書において別段の断りがない限りは、アルキルが適切な部分である場合には、低級アルキルが好ましい。同様に、アルキル又は低級アルキルが適切な部分である場合には、非置換のアルキル又は低級アルキルが好ましい。

アルケニルという用語及びアルキニルという用語は、少なくとも１個の飽和Ｃ−Ｃ結合が二重結合又は三重結合で置換されている場合のアルキル部分を示し、置換された形又は置換されていない形の両方を含む。従って、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルは、ビニル、アリル、１−プロペニル、２−プロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル又は５−ヘキセニルであることができる。同様に、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニルは、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−ペンチニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−ヘキシニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル又は５−ヘキシニルであることができる。

「アルキレン」という用語は、式−（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは１，２，３，４，５，６，７，８，９又は１０であることができる）で示される飽和直鎖二価アルキル基を示す。「アルケニレン」及び「アルキニレン」という用語は、不飽和直鎖又は分岐鎖の場合により置換されていてもよい二価のアルケニル及びアルキニルを示す。

本明細書で使用するように、注記される場合を除いて「アリール」とは、それぞれの環が最大で８員環であり、少なくとも１個の環がヒュッケルの「４ｎ＋２」則によって定義されるような芳香環である安定な単環式、二環式又は三環式炭素環を意味する。「アリーレン」という用語は、アリール基が置換鎖中に認められる場合のような二価の状態のアリールを表すのに使用される。アリール環系の例としては、フェニル、ナフチル、ビフェニル、及びテトラヒドロナフチルが挙げられる。アリール基は、当業者に知られているように、例えばＧｒｅｅｎｅら、ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎＯｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ、ＪｏｈｎＷｉｌｅｙａｎｄＳｏｎｓ、ＳｅｃｏｎｄＥｄｉｔｉｏｎ、１９９１に教示されるように、保護されていないか又は必要に応じて保護されるヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、複素環、ハロ、カルボキシ、アシル、アシルオキシ、アミド、ニトロ、シアノ、スルホン酸、サルフェート、ホスホン酸、ホスフェート又はホスホネートからなる群から選択される部分の１個又はそれ以上で置換することができる。

合成方法に利用される試薬としては、ＮａＨＭＤＳ、すなわちナトリウムヘキサメチルジシラザン；ＴＨＦ、すなわちテトラヒドロフラン；ＴＦＡ、すなわちテトラフルオロ酢酸；及びＤＡＢＣＯ、すなわち１，４−ジアザビシクロ［２．２．２］オクタンが挙げられる。

注記された場合を除いて本明細書で使用する複素環という用語又は複素環式という用語は、ヘテロアリールを含めた飽和又は不飽和であり且つ炭素原子と、Ｎ、Ｏ、Ｓ及びＰからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子とからなる安定な４〜８員単環式複素環又は安定な８〜１１員二環式複素環を表し；またこの場合、ヘテロ原子の窒素及び硫黄は場合により酸化されていてもよいし、またヘテロ原子の窒素は場合により四級化されていてもよいし、前記の複素環のいずれかがベンゼン環に融合されている二環式基を含む。前記の複素環は、安定な構造をもたらすヘテロ原子又は炭素原子に結合されていてもよい。

ヘテロアリール基及び複素環式基の限定されない例としては、フリル、ピリジル、ピリミジル、チエニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチエニル、イソベンゾフリル、ピラゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンズイミダゾリル、プリニル、カルバゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，４−チアゾアゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、キサンチニル、ヒポキサンチニル、チオフェン、フラン、ピロール、イソピロール、ピラゾール、イミダゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、ピリミジン又はピリダジン、及びプテリジニル、アジリジン類、チアゾール、イソチアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、チアジン、ピリジン、ピラジン、ピペラジン、ピロリジン、オキサジラン類、フェナジン、フェノチアジン、モルホリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、キノキサリニル、キサンチニル、ヒポキサンチニル、プテリジニル、５−アザシチジニル、５−アザウラシリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾロピリジニル、ピロロピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、アデニン、Ｎ６−アルキルプリン類、Ｎ６−ベンジルプリン、Ｎ６−ハロプリン、Ｎ６−ビニルプリン、Ｎ６−アセチレンプリン、Ｎ６−アシルプリン、Ｎ６−ヒドロキシアルキルプリン、Ｎ６−チオアルキルプリン、チミン、シトシン、６−アザピリミジン、２−メルカプトピリミジン、ウラシル、Ｎ５−アルキルピリミジン類、Ｎ５−ベンジルピリミジン類、Ｎ５−ハロピリミジン類、Ｎ５−ビニルピリミジン、Ｎ５−アセチレンピリミジン、Ｎ５−アシルピリミジン、Ｎ５−ヒドロキシアルキルプリン及びＮ６−チオアルキルプリン、並びにイソオキサゾリルが挙げられる。複素環式芳香族部分及び複素環部分は、アリールについて前記で記載したように場合により置換されることができ、例えば当業者に知られているように、例えばＧｒｅｅｎｅら、ＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎＯｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ、ＪｏｈｎＷｉｌｅｙａｎｄＳｏｎｓ、ＳｅｃｏｎｄＥｄｉｔｉｏｎ、１９９１に教示されるように、保護されていないか又は必要に応じて保護されるヒドロキシル、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、複素環、ハロ、カルボキシ、アシル基、アシルオキシ、アミド、ニトロ、シアノ、スルホン酸、スルフェート、ホスホン酸、ホスフェート又はホスホネートの中から選択される１種又はそれ以上の置換基が含まれる。

複素環式芳香族化合物は、所望ならば部分的に又は完全に水素化することができる。非限定的な例として、ジヒドロピリジンをピリジンの代わりに使用できる。ヘテロアリール基上の官能性酸素及び窒素基は、必要に応じて又は所望に応じて保護することができる。適切な保護基は当業者には周知であり、その例としてはトリメチルシリル基、ジメチルヘキシルシリル基、ｔ−ブチルジメチルシリル基及びｔ−ブチルジフェニルシリル基、トリチル基又は置換トリチル基、アルキル基、アシル基、例えばアセチル基及びプロピオニル基、メタンスルホニル基及びｐ−トルエンスルホニル基が挙げられる。

アシルという用語は、式ＲＣ（Ｏ）−（式中、Ｒは本明細書で定義されるような置換又は非置換のアルキル又はアリールである）で示される化合物を示す。カルボキシルという用語は、式−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ（式中、Ｒは本明細書で定義されるような置換又は非置換のアルキル又はアリールであり且つＷは本明細書で定義される通りである）で示される化合物を示す。

本明細書で使用するアラルキルという用語は、別段の断りがない限りは、前記で定義されたようなアルキル基を介して分子に結合された前記で定義されたようなアリール基を示す。本明細書で使用するアルカリールという用語は、別段の断りがない限りは、前記で定義されたようなアリール基を介して分子に結合された前記で定義されたようなアルキル基を示す。両方の場合に、アラルキレン及びアルカリーレンは、対応する構造の二価の状態を表す。

本明細書で使用するアルコキシという用語は、別段の断りがない限りは、構造式−Ｏ−アルキル（但し、アルキルは前記で定義した通りである）で示される部分を示す。

本明細書で使用するアミノという用語は、構造式−ＮＲ_２で表される部分を示し、その例としては第一級アミン類、並びにアルキル、アリール、複素環、アシル及びスルフィニルアルキルで置換された第二級及び第三級アミン類が挙げられる。すなわち、Ｒ_２は２個の水素を表すか、２個のアルキル部分を表すか、又は１個の水素と１個のアルキル部分を表し得る。

本明細書で使用するアミドという用語は、構造式−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ_２（式中、Ｒ_２はアミノについて定義した通りである）で表される部分を示す。

本明細書で使用する「アミノ酸残基」とは、例えばＤ又はＬ体のＡｌａ、Ａｒｇ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ｃｙｓ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ｈｙｌ、Ｈｙｐ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ及びＶａｌにおけるように−ＣＯＯＨ部分の−ＯＨ基以外の全てを含む天然アミノ酸の部分であるか、あるいは例えば、１個又はそれ以上の開放結合価（ｏｐｅｎｖａｌｅｎｃｅｓ）を有するホスホセリン；ホスホスレオニン；ホスホチロシン；γ−カルボキシグルタメート；馬尿酸；オクタヒドロインドール−２−カルボン酸；スタチン；１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸；ペニシラミン；オルニチン；シトルリン；α−メチル−アラニン；ｐ−ベンゾイルフェニルアラニン；フェニルグリジン；プロパルギル−グリジン；サルコシン；又はｔｅｒｔ−ブチルグリジン残基のような非天然アミノ酸の残基である。

前記の用語はまた、アミノ保護基、例えばアセチル基、アシル基、トリフルオロアセチル基及びベンジルオキシカルボニル基を有する天然及び非天然アミノ酸残基、並びにカルボキシ部分がＣ_１〜Ｃ_６アルキル、フェニル又はベンジルエステル及びアミドのような保護基で保護された天然及び非天然アミノ酸残基を包含する。別の適切なアミノ保護基及びカルボキシ保護基は、当業者に知られている。例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ、ＰｒｏｔｅｃｔｉｎｇＧｒｏｕｐｓｉｎＯｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ；Ｗｉｌｅｙ：ＮｅｗＹｏｒｋ、１９８１；Ｄ．Ｖｏｅｔ、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｗｉｌｅｙ：ＮｅｗＹｏｒｋ、１９９０；Ｌ．Ｓｔｒｙｅｒ、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（３^ｒｄＥｄ）、Ｗ．Ｈ．ＦｒｅｅｍａｎａｎｄＣｏ．：ＮｅｗＹｏｒｋ、１９７５；Ｊ．Ｍａｒｃｈ、ＡｄｖａｎｃｅｄＯｒｇａｎｉｃＣｈｅｍｉｓｔｒｙＲｅａｃｔｉｏｎｓ、ＭｅｃｈａｎｉｓｍｓａｎｄＳｔｒｕｃｔｕｒｅ、（２^ｎｄＥｄ．）、ＭｃＧｒａｗＨｉｌｌ：ＮｅｗＹｏｒｋ、１９７７；Ｆ．ＣａｒｅｙａｎｄＲ．Ｓｕｎｄｂｅｒｇ、ＡｄｖａｎｃｅｄＯｒｇａｎｉｃＣｈｅｍｉｓｔｒｙ、ＰａｒｔＢ：ＲｅａｃｔｉｏｎｓａｎｄＳｙｎｔｈｅｓｉｓ、（２^ｎｄＥｄ．）、Ｐｌｅｎｕｍ：ＮｅｗＹｏｒｋ、１９７７；及び本明細書で引用した文献類参照。

天然及び非天然アミノ酸が１個又はそれ以上の不斉中心を含んでいる全ての場合に、全ての可能な立体化学的配置、例えば「Ｌ」及び「Ｄ」体の両方及びこれらの混合物、例えばラセミ混合物が含むことが意図される。

本明細書で使用するように、「レトロウイルス」とは、逆転写酵素を発現するウイルスを包含する。レトロウイルスの例としては、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＴＬＶ−Ｉ、ＨＴＬＶ−ＩＩ、ＦｅＬＶ、ＦＩＶ、ＳＩＶ、ＡＭＶ、ＭＭＴＶ及びＭｏＭｕＬＶが挙げられるが、これらに限定されない。

本明細書で使用するように、「逆転写酵素（ＲＴ）」とは、ＨＩＶ−１ＲＴの非ヌクレオシド阻害（「ＮＮＩ」）結合部位に類似し且つリガンドを結合する非ヌクレオシド阻害（「ＮＮＩ」）結合部位を有する酵素を示す。

ＲＴ活性を測定できる一つの手段は、ウイルス複製を測定することによる。ＨＩＶ−１ウイルス複製の一つの尺度は、ｐ２４コア抗原酵素免疫測定法、例えばＣｏｕｌｔｅｒＣｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ／Ｉｍｍｕｎｏｔｅｃｈ、Ｉｎｃ．（ミシガン州Ｗｅｓｔｂｒｏｏｋｅ所在）から市販されているアッセイ法である。ＲＴ活性を分析する別の手段は、例えばＡｍｅｒｓｈａｍ（イリノイ州アーリントンハイツ所在）から市販されている、Ｑｕａｎ−Ｔ−ＲＴアッセイ装置を使用し且つＢｏｓｗｏｒｔｈ、ら、Ｎａｔｕｒｅ１９８９、３４１：１６７−１６８に記載されている組換えＨＩＶ−１逆転写酵素（ｒＲＴ）活性のアッセイによるものである。

本明細書で使用するように、「ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する」化合物とは、例えばＨＩＶ−感染細胞を介してＨＩＶ−１と接触した場合に、未処理対照と比べてＨＩＶ−１の量の減少をもたらす化合物を意味する。ＨＩＶ−１の複製の阻害は、当該技術で周知の種々の方法、例えば、本明細書に記載のｐ２４アッセイ法により測定できる。

本明細書で使用するように、「サルベージ療法」に有用な化合物とは、患者の初期の治療計画が不成功に終わった後の治療プログラムで採用できる化合物を意味する。

本明細書で使用する宿主という用語は、ウイルスが複製できる単細胞又は多細胞生物、例えば細胞系及び動物、好ましくはヒトを示す。また、宿主はＨＩＶゲノムの一部を有することができ、その複製又は機能は本発明の化合物によって変えることができる。宿主という用語は、具体的には感染細胞、ＨＩＶゲノムの全部又は一部が移入された細胞及び動物、特に霊長類（例えばチンパンジー）及びヒトを示す。本発明の大部分の動物用途において、宿主はヒト患者である。しかし、ある種の適用において、家畜用途が本発明（例えばチンパンジー）によって明らかに予期できる。

Ｖ．併用又は交代療法
好ましいが必ずしも必要ではない実施態様において、本発明のフェニルインドールは、別の抗ＨＩＶ剤又はＨＩＶに関連した日和見感染症を治療する薬剤と一緒に又は交互に投与される。一つの実施態様において、２種類以上の薬剤の併用又は交互投与の効果は相乗的である。

薬剤耐性は、最も典型的にはウイルス複製サイクルで使用される酵素をコードする遺伝子の突然変異により生じ、最も典型的にはＨＩＶの場合には、逆転写酵素又はプロテアーゼ遺伝子において生じる。ＨＩＶ感染症に対する薬剤の効果は、主剤によって選択された突然変異と異なる突然変異を（１種又は複数）誘発する第二抗ウイルス化合物及び場合によっては第三の抗ウイルス化合物と一緒に又は交互に前記化合物を投与することによって延長できるか、増大できるか又は回復させることができることが実証されている。また、薬剤の薬物動態、体内分布又はその他のパラメーターは、このような併用療法又は交代療法によって変えることができる。一般に、併用療法は、ウイルスについて多数の同時ストレスを誘発することから、典型的には交代療法よりも好ましい。

ＨＩＶ治療用の第二の抗ウイルス剤は、一つの実施態様において、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤（「ＲＴＩ」）〔これは、合成ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（「ＮＲＴＩ」）又は非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（「ＮＮＲＴＩ」）であることができる〕及びＨＩＶインテグラーゼ阻害剤、又はケモカイン阻害剤であることができる。別の実施態様においては、第二（又は第三）の化合物は、ピロリン酸類縁体であるか、又は融合結合阻害剤であることができる。多数の抗ウイルス化合物について生体外及び生体内（ｉｎｖｉｖｏ）で集められた耐性データを編集するリストは、Ｓｃｈｉｎａｚｉら、ＭｕｔａｔｉｏｎｓｉｎＲｅｔｒｏｖｉｒａｌｇｅｎｅｓａｓｓｏｃｉａｔｅｄｗｉｔｈｄｒｕｇｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ、ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＡｎｔｉｖｉｒａｌＮｅｗｓ、Ｖｏｌｕｍｅ５（８）、ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＭｅｄｉｃａｌＰｒｅｓｓ１９９７に認められる。

ＨＩＶ療法について本明細書に記載の化合物と一緒に又は交互に使用できる抗ウイルス剤の非限定的な例としては、ホスカルネット；カルボビル、アシクロビル、インターフェロン、スタブジン、及びβ−Ｄ−ジオキソランヌクレオシド、例えばβ−Ｄ−ジオキソラニルグアニジン（ＤＸＧ）及びβ−Ｄ−ジオキソラニル−６−クロロプリン（ＡＣＰ）が挙げられる。

下記の薬剤が、ＨＩＶ感染症の治療に使用するためにＦＤＡ（食品医薬品局）によって承認されているか又は現在臨床試験中であり、従って一つの実施態様において本発明の化合物と一緒に及び／又は交互に使用できる。

下記の薬剤は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳの合併症の治療に使用するためにＦＤＡ（食品医薬品局）によって承認されており、本発明の化合物と一緒に及び／又は交互に使用できる。

数種の化合物が、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳの合併症の治療用にＦＤＡによって治験新薬として進めることが許可されている。従って、下記の薬剤は本発明の化合物と一緒に及び／又は交互に使用できる。
・標準形式の治療に耐えることができないＡＩＤＳ患者においてニューモシスティスカリニ肺炎を治療するためのトリメトレキセートグルクロネート。
・ＡＩＤＳ患者においてサイトメガロウイルス網膜炎を治療するためのガンシクロビル。
・ＡＩＤＳ患者においてニューモシスティスカリニ肺炎を予防するためのエアロゾル化ペンタミジン。
・ジドブジン関連貧血を治療するためのエリスロポエチン。
・トリメトプリム−スルファメトキサゾールに不耐性又は無応答性のニューモシスティスカリニ肺炎を有するＡＩＤＳを治療するためのアトバコン。
・ＡＩＤＳ患者においてマイコバクテリウム・アビウム（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍａｖｉｕｍ）複合菌血症を予防するためのリファブチン。
・治療にもかかわらず進行した再発性サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）網膜炎を有するＨＩＶ感染患者のためのビスタイド静脈内シドフォビル（ホフマン・ラ・ロッシュ）。
・セロスティム、すなわちＡＩＤＳに関連した痩せを治療するための哺乳動物由来の組換えヒト成長ホルモン（セローノ・ラボラトリーズ）。

一般に、交代療法中に、有効量のそれぞれの薬剤が順次投与され、これに対して併用療法では、有効量の２種以上の薬剤が一緒に投与される。用量は、それぞれの薬剤の吸収、体内分布、代謝及び排出速度のような因子並びに当業者に知られているその他の因子に依存する。用量の値は、軽減されるべき病気の重症度と共に変化することが認められるべきである。また、個々の患者については、具体的な投与計画及びスケジュールが個人の要求や、組成物の投与を管理又は指導する人の専門的な判断に従って長期にわたって調節されるべきであることが理解されるべきである。抗ＨＩＶ化合物、例えばヌクレオシド誘導体（例えば、Ｄ４Ｔ、ＤＤＩ及び３ＴＣ）又はプロテアーゼ阻害剤、例えばネルフィナビル及びインジナビルに適した用量範囲の例は、科学文献や医師用卓上参考書（ＰｈｙｓｉｃｉａｎｓＤｅｓｋＲｅｆｅｒｅｎｃｅ）に認めることができる。また、本明細書に記載のその他の化合物に適した用量範囲の多数の例が、公開文献に認められるし、又は公知の方法を使用して特定できる。これらの用量範囲は所望の結果を達成するために、所望に応じて修飾することができる。

開示した併用及び交互投薬計画は、ＨＩＶ感染症及びその他の関連疾患、例えばＡＩＤＳ関連症候群（ＡＲＣ）、持続性全身性リンパ節腫（ＰＧＬ）、ＡＩＤＳ関連神経疾患、抗ＨＩＶ抗体陽性及びＨＩＶ陽性疾患、カポジ肉腫、血小板減少紫斑病及び日和見感染症の予防及び治療に有用である。さらにまた、これらの化合物又は製剤は、抗ＨＩＶ抗体又はＨＩＶ抗原陽性の人又はＨＩＶに暴露されてしまった人の臨床疾患の進行を防止又は遅らせるために予防的に使用できる。

ＶＩ．医薬組成物
本明細書に記載の病気のいずれか、特にＨＩＶ感染症に起因する影響を受けているヒトは、有効量のフェニルインドールを、場合によっては医薬的に許容し得る担体又は希釈剤の存在下で、その他の抗ＨＩＶ剤又はその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグと一緒に又は交互に患者に投与することによって治療できる。一つの実施態様においては、ＨＩＶに感染したヒトは、有効量のフェニルインドールあるいはその医薬的に許容し得る塩又はそのプロドラッグを、医薬的に許容し得る担体又は希釈剤の存在下で患者に投与することによって効果的に治療できる。多剤耐性患者については、フェニルインドールを単独で投与するか又は併用して投与する。活性物質は、適切な経路で、例えば経口、非経口的に、経腸、静脈内、皮内、皮下、経皮、鼻内、局所に液体又は固体の形で投与できる。

活性化合物（１種又は複数）は、治療される患者において深刻な中毒作用を生じることなく治療有効量の化合物を患者に送達させて生体内でのウイルス複製、特にＨＩＶ複製を抑制するのに十分な量で医薬的に許容し得る担体又は希釈剤に含有される。「阻害量」とは、例えば本明細書に記載のようなアッセイにより測定される阻害効果を発揮するのに十分な有効成分量を意味する。

ＨＩＶ感染症用の化合物の好ましい用量は、使用する化合物、治療される病気又は感染症及び投与経路に応じて１日当たり約１から７５ｍｇ／ｋｇ体重、好ましくは約１から５０ｍｇ／ｋｇ体重、さらに好ましくは１から２０ｍｇ／ｋｇ体重の範囲内にあり、さらに一般的には１日当たり患者のｋｇ体重当たり０．１から約１００ｍｇの範囲内にある。医薬的に許容し得る塩及びプロドラッグの有効量の範囲は、送達すべき親化合物の重量に基づいて算出することができる。前記の塩又はプロドラッグがそれ自体で活性を示す場合には、有効量は、塩又はプロドラッグの重量を使用して前記のようにして見積もることができるし、又は当業者に知られているその他の手段により見積もることができる。本発明の目的には、本発明の組成物の予防又は防止有効量は、治療有効量について前記に挙げた濃度と同じ濃度範囲内に入り且つ通常は治療有効量と同じである。

本発明の化合物は、適切な単位剤形、例えば単位剤形当たり有効成分を７から３０００ｍｇ、好ましくは７０から１４００ｍｇを含有する単位剤形で投与することが都合がよいが、これに限定されない。５０から１０００ｍｇの経口投与量が通常は都合がよく、例えば５０、１００、２００、２５０、３００、４００、５００、６００、７００、８００、９００又は１０００ｍｇの単一剤形又は多剤形であるのが都合がよい。これよりも少ない用量、例えば１０から１００ｍｇ、１から５０ｍｇ、０．１から５０ｍｇ、０．１から２０ｍｇ、又は０．１から１０．０ｍｇを使用してもよい。

理想的には、有効成分は、約０．０２から７０μＭ、好ましくは約１．０から１０μＭ、さらに好ましくは約０．５から１０μＭの活性化合物のピーク血漿濃度を達成するために投与されるべきである。これは、例えば場合により食塩水に溶解した有効成分の０．１から２５％溶液、好ましくは有効成分の０．１から５％溶液の静脈内注射によるか又は有効成分のボーラスとして投与することによって達成し得る。

薬剤組成物中の活性化合物の濃度は、薬剤の吸収、分布、代謝及び排出速度並びに当業者に知られている因子に依存する。用量の値は、軽減されるべき病気の重症度と共に変化することが認められるべきである。また、個々の患者について、具体的な投与計画は個人の要求や、組成物の投与を管理又は指導する人の専門的な判断に従って長期にわたって調節されるべきであること及び本明細書に挙げた濃度範囲は単なる例示であり特許請求される組成物の範囲又は実施を限定することを目的とするものではないことが理解されるべきである。有効成分は一回で投与してもよいし、又は時間間隔を変えて投与すべき多数の少量の用量に分割してもよい。

活性化合物の好ましい投与方法は経口である。経口組成物は、一般に不活性希釈剤又は食用担体を含有する。経口組成物は、ゼラチンカプセルに封入されていてもよいし又は錠剤に圧縮されていてもよい。経口治療投与のためには、活性化合物は賦形剤と混和することができ、錠剤、トローチ剤又はカプセル剤の形で使用することができる。製薬学的に適合する結合剤及び／又はアジュバント物質を組成物の一部として含むこともできる。

錠剤、丸剤、カプセル剤、トローチ剤などは、下記の成分又は同様の性質をもつ化合物：結合剤、例えば微結晶性セルロース、トラガカントゴム又はゼラチン；賦形剤、例えばデンプン又はラクトース；崩壊剤、例えばアルギン酸、Ｐｒｉｍｏｇｅｌ、又はコーンスターチ；潤滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム又はＳｔｅｒｏｔｅｓ；流動促進剤、例えばコロイド状二酸化ケイ素；甘味剤、例えばスクロース又はサッカリン；あるいは着香剤、例えばペパーミント、サリチル酸メチル又はオレンジ香味料のいずれかを含有することができる。単位剤形がカプセルである場合には、単位剤形は前記の種類の物質の他に、脂肪油のような液状担体を含有することができる。さらにまた、単位剤形は、投与単位の物理的形状を部分変更する種々のその他の物質、例えば、糖、シェラック又はその他の腸溶剤の被膜を含有することができる。

本発明の化合物は、エリキシル剤、懸濁物、シロップ、ウェーハ、チュウインガムなどの成分として投与することができる。シロップは、活性化合物の他に、甘味剤としてスクロース及びある種の防腐剤、染料及び着色剤並びに香味料を含有していてもよい。

本発明の化合物又はその医薬的に許容し得る誘導体もしくはその塩もまた、上記で詳細に述べたような所望の作用を損なわないその他の活性物質、又は所望の作用を補足する物質、例えば抗生物質、抗真菌剤、抗炎症剤、プロテアーゼ阻害剤、あるいは別のヌクレオシド又は非ヌクレオシド抗ウイルス剤と混合することができる。非経口、皮内、皮下又は局所施用に使用される溶液又は懸濁液は、次の成分：すなわち、滅菌希釈剤、例えば注射用水、食塩水溶液、不揮発性油、ポリエチレングリコール類、グリセリン、プロピレングリコール又はその他の合成溶媒；抗菌剤、例えばベンジルアルコール又はメチルパラベン；抗酸化剤、例えばアスコルビン酸又は亜硫酸水素ナトリウム；キレート化剤、例えばエチレンジアミン四酢酸；緩衝液、例えば酢酸塩、クエン酸塩又はリン酸塩；及び張性調節剤例えば塩化ナトリウム又はデキストロースを含有することができる。非経口製剤は、アンプル、使い捨て注射器又はガラス又はプラスチック製の複数回投与用バイアルに封入することができる。

静脈内投与する場合には、好ましい担体は生理食塩水又はリン酸緩衝食塩水（ＰＢＳ）である。

リポソーム懸濁物（ウイルス抗原に対するモノクロナール抗体を有する感染細胞を標的とするリポソームを含有する）もまた医薬的に許容し得る担体として好ましい。これらは、当業者に知られている方法、例えば米国特許第４，５２２，８１１号公報（これはその全体が引用により本明細書に組み込まれる）に記載の方法に従って調製し得る。例えば、リポソーム製剤は、適切な脂質（１種又は複数）（例えば、ステアロイルホスファチジルエタノールアミン、ステアロイルホスファチジルコリン、アラカドイルホスファチジルコリン、及びコレステロール）を、無機溶媒に溶解し、次いで無機溶媒を蒸発させ、その後に容器の表面に乾燥した脂質を残すことによって調製し得る。次いで、活性化合物又はその一リン酸誘導体、二リン酸誘導体及び／又は三リン酸誘導体の水溶液を前記の容器に導入する。次いで、この容器を手でかき混ぜて容器の側壁から脂質物質を遊離させ、次いで脂質凝集物を分散させ、それによってリポソーム懸濁物を形成する。

ＶＩＩ．活性化合物の製造方法
前記のフェニルインドール類は、当該技術で知られている方法を使用して合成できる。特に、米国特許第５，５２７，８１９号公報（その関連する合成方法の記載についてその全体が引用により本明細書に組み込まれる）に記載の方法を使用して、本発明の化合物を合成できる。特に、次の化合物種が次の方法により合成できる。

ａ）２−［Ｎ−［５−クロロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミド］］アセトアミド−２１（スキーム２）
前記の酸１２とグリジンエチルエステル塩酸塩とを、ＢＯＰ及びトリエチルアミンの存在下で反応させて２−［Ｎ−［５−クロロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシ−アミド］］酢酸エチルエステル（２１）を得、これを水酸化アンモニウムと加熱することによってアミド２２に変換した。同じ方法により、シクロプロピルアミン又はモルホリンそれぞれと加熱することによってアミド２３及び２４を製造した。

ｂ）５−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミド（例えば、実施例２及び３）
５−ニトロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミドを、触媒としてＰｔＯ_２（アダム触媒）の存在下で水素を用いて５−アミノ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミドに還元した。５−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−３−（３，５−ジメチル−フェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシレートへの変換は、氷酢酸中で２，５−ジメトキシ−テトラヒドロフランと共に加熱することにより行った（ＡｃｔａＣｈｅｍ．Ｓｃａｎｄ．、１９５２、６、６６７−６７０；ＡｃｔａＣｈｅｍ．Ｓｃａｎｄ．、１９５２、６、８６７−８７４）。

ｃ）４，５−ジフルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシヒドラジンアセトアミド及び５−クロロ−４−フルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシヒドラジンアセトアミド（スキーム３）
５−クロロ−４−フルオロアニリン又は４，５−ジフルオロアニリンをメタノール中でＩＣＩ−ＣａＣＯ_３を用いて処理することにより、５−クロロ−４−フルオロ−アニリンをヨウ素化してオルト−ヨードアニリンを生成させ、次いでこれをＰｄ（ＯＡｃ）_２触媒、ＤＭＦ溶媒、及び耐アミン酸化用のＤＡＢＣＯ又はキヌクリジンの存在下でプロパ−２−イルアセテートと連結し、それによって５−クロロ−４−フルオロ−インドールエステル又は４，５−ジフルオロ−インドールエステルを生成させる。次いで、前記エステルをコハク酸イミド−フェニルチオエーテルと縮合させて４，５−ジフルオロ−インドールチオエーテルカルボン酸エステル又は５−クロロ−４−フルオロ−インドールチオエーテルカルボン酸エステルを生成させ、次いでこれを還元して４，５−ジフルオロ−インドールスルホンエステル又は５−クロロ−４−フルオロ−インドールスルホンエステルを生成させる。４，５−ジフルオロ−インドールスルホンエステル又は５−クロロ−４−フルオロ−インドールスルホンエステルを加水分解してその関連カルボン酸を生成させ、次いでこれをセリンアミノ酸残基と連結させた（ＪＯｒｇ．Ｃｈｅｍ．、１９９７、６２（９）：２６７６−２６７７）。

以下の実施例は、本発明の方法についてさらに理解を深めるために示す。これらの実施例は、例示を目的とするものであり、本発明の範囲を限定することを意味するものではない。均等の、同様の、又は適切な溶媒、反応剤又は反応条件は、合成の方法の一般的な範囲から逸脱することなく本明細書に記載のこれらの特定の溶媒、反応剤又は反応条件に置換し得る。

（実施例）
融点（ｍｐ）は全てＢｕｃｈｉ５１０装置（補正なし）を用いて得られた。赤外線スペクトル（ＩＲ）：Ｐｅｒｋｉｎ−Ｅｌｍｅｒ１３１０分光光度計。プロトン核磁気共鳴（^１ＨＮＭＲ）スペクトル：ＢｒｕｋｅｒＡＭ−２００（２００ＭＨｚ）ＦＴ分光計。カラムクロマトグラフィー：アルミナメルク（７０から２３０メッシュ）及びシリカゲルメルク（７０から２３０メッシュ）。ＴＬＣ：酸化アルミニウムＴＬＣカードＦｌｕｋａ（２５４ｎｍでの蛍光標識を有する酸化アルミニウム下塗りアルミニウムカード）及びシリカゲルＴＬＣカードＦｌｕｋａ（２５４ｎｍでの蛍光標識を有するシリカゲル下塗りアルミニウムカード）。発色させたプレートを、ｓｐｅｃｔｒｏｌｉｎｅＥＮＦ２６０Ｃ／ＦＵＶ装置で視覚化した。有機溶液を無水硫酸ナトリウムで乾燥した。反応又は抽出後の溶媒の濃縮及び蒸発：減圧で操作するロータリーエバポレーターＢｕｃｈｉＲｏｔａｖａｐｏｒ。元素分析（理論値の±０．４％）：Ｄｒ．Ｍ．Ｚａｎｃａｔｏ（ＤｉｐａｒｔｉｍｅｎｔｏｄｉＳｃｉｅｎｚｅＦａｒｍａｃｅｕｔｉｃｈｅ、ＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＰａｄｏｖａ）（イタリー）の実験室。

Ｎ−シクロプロピル２−［Ｎ−［５−クロロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）−インドール−２−カルボキシアミド］］アセトアミド（２３）の合成
２−［Ｎ−［５−クロロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミド］］−酢酸エチルエステル（２１）、エタノール（５ｍＬ）及びシクロプロピルアミン（５ｍＬ）の混合物を６０℃で６時間加熱した。小容量まで濃縮した後に、得られた残留物を酢酸エチルで抽出し、食塩水で洗浄し、次いで乾燥した。溶媒を除去して粗生成物を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル）に通すことによって精製して０．１４ｇ（６９％）の標題化合物を得た。ｍｐ２６７〜２７０℃（エタノール）。

Ｎ−（１−モルホリン−４−イル）−２−［Ｎ−［５−クロロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミド］］アセトアミド（２４）は、モルホリンを使用して製造した。６０℃で４８時間後の収率７４％、ｍｐ＞３００℃（エタノール）。

５−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミドの合成
５−ニトロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミド（０．２５ｇ、０．０００７モル）をテトラヒドロフラン（４０ｍＬ）とメタノール（１６ｍＬ）に溶解した溶液を、触媒としてＰｔＯ_２（５０ｍｇ）の存在下で常圧の水素下で６時間還元した。触媒を濾過することにより分離し、溶媒を蒸発させて純粋な５−アミノ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミド０．２２７ｇ（１００％）を褐色油状物として得た。得られた前記化合物（０．２２７ｇ、０．０００７モル）、２，５−ジメトキシ−テトラヒドロフラン（０．０９ｇ、０．０００６モル）を氷酢酸（５ｍＬ）に溶解した溶液を３０分間還流した。溶媒を蒸発させた後に、残留物を氷水と共に磨砕し、酢酸エチルで抽出した。有機層を食塩水で洗浄し、次いで乾燥した。溶媒を除去して粗生成物を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（溶出液として酢酸エチル）に通すことによって精製して０．１５ｇ（５７％）の標題化合物を得た。ｍｐ２７０〜２７２Ｃ（エタノールから）。

５−（１Ｈ−ピロール−１−イル）−３−（フェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミドを５−ニトロ−３−（フェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシアミドから製造した。収率７１％、ｍｐ２５０℃（エタノール）。

５−（１−ヒドロキシエチル）−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキサミドの合成
水素化ホウ素ナトリウム（０．０３ｇ、０．０００８モル）を、０．１ｍＬの水を含有するテトラヒドロフラン（８．５ｍＬ）中の５−アセチル−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキサミド（０．３０ｇ、０．０００８モル）の混合物に加え、次いで反応混合物を１時間還流した。冷却した後に、数分間攪拌しながら水を加え、次いで混合物を酢酸エチルで抽出し、食塩水で洗浄し、次いで乾燥した。溶媒を除去して、０．２５ｇ（８３％）の十分に純粋な標題化合物を得た。ｍｐ２６０〜２６０℃（エタノール）。

４，５−ジフルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）−インドール−２−カルボキシセリンアミドの製造
４，５−ジフルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボン酸（３．５２ｇ）とＬ−セリンアミド塩酸塩（２．７７ｇ）とを、無水ジメチルホルムアミド（９０ｍｌ）に溶解した。トリエチルアミン（２．８ｍｌ）を加え、得られた混合物を５分間攪拌した。ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ−トリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＰ）（４．６９ｇ）を加え、得られた橙色混合物を室温で一晩攪拌した。反応混合物を水（３５０ｍｌ）で希釈し、白色固体沈殿物を濾過して回収し、水洗し、次いで乾燥して標題化合物（３．８６ｇ）を白色粉末（ｈｐｌｃ純度９７．９％）として得た。

同様の方法で、５−クロロ−４−フルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボン酸から５−クロロ−４−フルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシセリンアミドを製造した。生成物を白色固体として得た。

４，５−ジフルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）−インドール−２−（２−（１−ピロロ）エチル）カルボキシアミドの製造
４，５−ジフルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール２−カルボン酸（４．２２ｇ）と２−（１−ピロロ）エチルアミン（２．６３ｇ）とを、窒素雰囲気下で無水ジメチルホルムアミド（１００ｍｌ）に溶解し、次いでトリエチルアミン（３．２ｍｌ）を加えた。ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ−トリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＰ）（５．６３ｇ）を加え、得られた黄色溶液を室温で１８時間攪拌した。反応混合物を水（３５０ｍｌ）で希釈し、３０分間攪拌した。白色沈殿物を濾過することにより回収し、水洗し、次いで乾燥して、標題化合物（５．１８ｇ）を白色粉末（ｈｐｌｃ純度９７．１％）として得た。

同様の方法で、５−クロロ−４−フルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボン酸から５−クロロ−４−フルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−（２−（１−ピロロ）エチル）カルボキサミドを製造した。生成物を白色固体として得た。

４，５−ジフルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）−インドール−２−（１−モルホリノ−メチル）カルボキサミドの製造
４，５−ジフルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキサミド（６７０ｍｇ）を１，４−ジオキサン（１８ｍｌ）と混合し、得られた白色スラリーを還流温度に加熱した。モルホリン（０．８ｍｌ）と３７％水性ホルムアルデヒド（０．７ｍｌ）を加えた。混合物は急速に均質になり、これを２４時間還流し、次いで冷却し、水（７５ｍｌ）に注いだ。得られた白色スラリーを室温で４時間攪拌し、白色固体を濾過することにより回収し、水洗し、次いで乾燥して標題化合物（７３０ｍｇ）を白色粉末として得た。

同様の方法で、５−クロロ−４−フルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキサミドから５−クロロ−４−フルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−（１−モルホリノメチル）カルボキサミドを製造した。生成物を白色固体として得た。

５−クロロ−４−フルオロ−及び４，５−ジフルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシヒドラジンアセトアミド
４，５−ジフルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボン酸（４．４２ｇ）とヒドラジノアセテート塩酸塩（３．０９ｇ）を無水ジメチルホルムアミド（１００ｍｌ）に溶解した。トリエチルアミン（３．４０ｍｌ）を加え、得られた混合物を５分間攪拌した。ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ−トリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＰ）（５．８９ｇ）を加え、得られた黄色溶液を室温で一晩攪拌した。反応混合物を水（２７５ｍｌ）で希釈し、得られたスラリーを室温で３０分間攪拌した。固形物を濾過することにより回収し、水洗し（５０ｍｌ×２回）、次いで減圧下で５０℃で乾燥した。得られた生成物をプロパ−２−イル−アセテート（５０ｍｌ）とエタノール（５ｍｌ）で処理した。得られたスラリーを還流下で３０分間加熱し、次いで室温まで冷却した。生成物を濾過することにより回収し、プロパ−２−イル−アセテートで洗浄し（１０ｍｌ×２回）、次いで減圧下で５０℃で乾燥して標題化合物（３．３４ｇ）を白色固体として得た。

同様の方法で、５−クロロ−４−フルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボン酸から５−クロロ−４−フルオロ−３−（３，５−ジメチルフェニルスルホニル）インドール−２−カルボキシヒドラジンアセトアミドを製造した。生成物を白色固体として得た。

ＶＩＩＩ．ＨＩＶの薬剤耐性株に対する生物活性
一つの実施態様において、本発明のフェニルインドール類は、突然変異ＨＩＶ株において約５０、２５、１０又は１マイクロモル濃度よりも低いＥＣ_５０（モル濃度）を示すことにおいて、別の非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＮＲＴＩ）との顕著な交差耐性を示さない。好ましい実施態様において、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤（ＮＮＲＴＩ）は、突然変異ＨＩＶ株において約５、２．５、１又は０．１マイクロモル濃度よりも低いＥＣ_５０（モル濃度）を示す。ＨＩＶの薬剤耐性株に対する交差耐性の度合いは、標的とした突然変異ウイルス、すなわち薬剤耐性ウイルスにおいて所望のインドールのＥＣ_５０を評価することによって容易に測定できる。

従って、本発明の別の重要な実施態様において、交差耐性ＨＩＶを用いて患者を治療する方法は、ＨＩＶ治療有効量のフェニルインドール又はそのプロドラッグもしくは塩の投与を含むことを条件とする。

本発明をその好ましい実施態様を参照して説明してきた。本発明の変形及び修飾は、前記の本発明の詳細な説明から当業者には自明である。これらの変形及び修飾の全てが本発明の範囲に含まれることが意図される。

Claims

式Ｉ：

〔式中、
（ａ）Ｒ^１は水素；アシル；−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）ＮＨ（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ^２；−ＳＲ^２；−ＮＨ_２；−ＮＨＲ^２；−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ_３、−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎ−Ｒ^３、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨ_２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨＲ^２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＲ^２Ｒ^３及び−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；
−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ_２）_ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ^５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキルである場合には、Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも一つが水素でないか又はＲ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｒ^３；
であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）_ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ^２であり；
（ｆ）それぞれのＲ^２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ^２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ^８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
ＹがＳＯ_２である、請求項１に記載の化合物。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１に記載の化合物。
（ａ）Ｒ^１が水素であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ_２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ及びＣ_１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’又はＲ^７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ_１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ_１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ^２Ｒ^２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ_４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＣＨ_２−Ｒ^２−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（ＣＨ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^８）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＳＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ^２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｒ^３（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（［ＣＨ_２］_ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ^２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）_ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ^２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｈ）それぞれのＲ^３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ^２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項１に記載の化合物。
ＹがＳＯ_２である、請求項４に記載の化合物。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項４に記載の化合物。
次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ。
抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：

〔式中、
（ａ）Ｒ^１は水素；アシル；−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）ＮＨ（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ^２；−ＳＲ^２；−ＮＨ_２；−ＮＨＲ^２；−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ_３、−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎ−Ｒ^３、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨ_２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨＲ^２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＲ^２Ｒ^３及び−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；
−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ_２）_ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ^５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキルである場合には、Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｒ^３
であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）_ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ^２であり；
（ｆ）それぞれのＲ^２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ^２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ^８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物を、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主のＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
ＹがＳＯ_２である、請求項１４に記載の医薬組成物。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１４に記載の医薬組成物。
（ａ）Ｒ^１が水素であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ_２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ及びＣ_１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’又はＲ^７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい
−Ｃ_１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ_１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ^２Ｒ^２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ_４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＣＨ_２−Ｒ^２−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（ＣＨ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^８）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＳＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ^２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｒ^３（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（［ＣＨ_２］_ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ^２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）_ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ^２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｈ）それぞれのＲ^３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ^２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；及び
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項１４に記載の医薬組成物。
ＹがＳＯ_２である、請求項１７に記載の医薬組成物。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１７に記載の医薬組成物。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する医薬組成物。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と一緒に含有する宿主におけるＨＩＶ感染を治療又は予防するための医薬組成物。
宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法であって、抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：

〔式中、
（ａ）Ｒ^１は水素；アシル；−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）ＮＨ（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ^２；−ＳＲ^２；−ＮＨ_２；−ＮＨＲ^２；−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ_３、−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎ−Ｒ^３、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨ_２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨＲ^２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＲ^２Ｒ^３及び−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ_２）_ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ^５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキルである場合には、Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｒ^３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）_ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ^２であり；
（ｆ）それぞれのＲ^２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ^２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ^８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
ＹがＳＯ_２である、請求項２７に記載の方法。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項２７に記載の方法。
（ａ）Ｒ^１が水素であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ_２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ及びＣ_１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’又はＲ^７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ_１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ_１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ^２Ｒ^２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ_４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＣＨ_２−Ｒ^２−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（ＣＨ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^８）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＳＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［−Ｗ］Ｒ^２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ^２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）_ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ^２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｈ）それぞれのＲ^３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ^２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項２７に記載の方法。
ＹがＳＯ_２である、請求項３０に記載の方法。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項３０に記載の方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防する方法。
宿主がヒトである、請求項２７から３９のいずれか１項に記載の方法。
ＨＩＶ感染症が１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤に耐性である、請求項２７から３９のいずれか１項に記載の方法。
宿主がヒトである、請求項４１に記載の方法。
ＨＩＶ感染症が逆転写酵素阻害剤に耐性である、請求項２７から３９のいずれか１項に記載の方法。
宿主がヒトである、請求項４３に記載の方法。
１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に対する耐性が逆転写酵素突然変異によるものである、請求項４３に記載の方法。
宿主がヒトである、請求項４５に記載の方法。
突然変異がリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインである、請求項４５に記載の方法。
宿主がヒトである、請求項４７に記載の方法。
宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法であって、抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：

〔式中、
（ａ）Ｒ^１は水素；アシル；−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）ＮＨ（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ^２；−ＳＲ^２；−ＮＨ_２；−ＮＨＲ^２；−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ_３、−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎ−Ｒ^３、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨ_２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨＲ^２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＲ^２Ｒ^３及び−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ_２）_ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ^５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、
−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキルである場合には、Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｒ^３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）_ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ^２であり；
（ｆ）それぞれのＲ^２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ^２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ^８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグ量を、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に前記宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
ＹがＳＯ_２である、請求項４９に記載の方法。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項４９に記載の方法。
（ａ）Ｒ^１が水素であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ_２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ及びＣ_１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’又はＲ^７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ_１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ_１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ^２Ｒ^２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ_４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＣＨ_２−Ｒ^２−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（ＣＨ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^８）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＳＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ^２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｃ［＝Ｗ］Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｒ^３（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（［ＣＨ_２］_ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ^２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）_ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ^２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｈ）それぞれのＲ^３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ^２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項４９に記載の方法。
ＹがＳＯ_２である、請求項５２に記載の方法。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項５２に記載の方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグを；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒に及び／又は交互に、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤と共に宿主に投与することを含む、宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の方法。
宿主がヒトである、請求項４９から６１のいずれか１項に記載の方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：

〔式中、
（ａ）Ｒ^１は水素；アシル；−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）ＮＨ（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ^２；−ＳＲ^２；−ＮＨ_２；−ＮＨＲ^２；−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ_３、−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎ−Ｒ^３、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨ_２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨＲ^２、
−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＲ^２Ｒ^３及び−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ_２）_ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ^５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキルである場合には、Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｒ^３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）_ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ^２であり；
（ｆ）それぞれのＲ^２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ^２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ^８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
ＹがＳＯ_２である、請求項６３に記載の使用。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項６３に記載の使用。
（ａ）Ｒ^１が水素であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ_２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ及びＣ_１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’又はＲ^７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ_１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ_１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ^２Ｒ^２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ_４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＣＨ_２−Ｒ^２−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（ＣＨ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^８）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＳＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［−Ｗ］Ｒ^２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ^２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）_ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、ＮＨ又は−ＮＲ^２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｈ）それぞれのＲ^３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ^２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項６３に記載の使用。
ＹがＳＯ_２である、請求項６６に記載の使用。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項６６に記載の使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための使用。
宿主がヒトである、請求項６３から７５のいずれか１項に記載の使用。
ＨＩＶ感染症が１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤に耐性である、請求項６３から７５のいずれか１項に記載の使用。
宿主がヒトである、請求項７７に記載の使用。
ＨＩＶ感染症が逆転写酵素阻害剤に耐性である、請求項６３から７５のいずれか１項に記載の使用。
宿主がヒトである、請求項７９に記載の使用。
１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に対する耐性が逆転写酵素突然変異によるものである、請求項７９に記載の使用。
宿主がヒトである、請求項８１に記載の使用。
突然変異がリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインである、請求項８１に記載の使用。
宿主がヒトである、請求項８３に記載の使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：

〔式中、
（ａ）Ｒ^１は水素；アシル；−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）ＮＨ（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ^２；−ＳＲ^２；−ＮＨ_２；−ＮＨＲ^２；−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ_３、−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎ−Ｒ^３、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨ_２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨＲ^２、
−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＲ^２Ｒ^３及び−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ_２）_ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ^５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、
−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキルである場合には、Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｒ^３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）_ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ^２であり；
（ｆ）それぞれのＲ^２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ^２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；
−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ^８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
ＹがＳＯ_２である、請求項８５に記載の使用。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項８５に記載の使用。
（ａ）Ｒ^１が水素であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ_２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ及びＣ_１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’又はＲ^７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ_１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ_１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ^２Ｒ^２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ_４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＣＨ_２−Ｒ^２−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（ＣＨ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^８）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＳＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［−Ｗ］Ｒ^２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ^２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）_ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、ＮＨ又は−ＮＲ^２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｈ）それぞれのＲ^３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ^２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル基；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項８５に記載の使用。
ＹがＳＯ_２である、請求項８９に記載の使用。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項８９に記載の使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法のための使用。
宿主がヒトである、請求項８５から９７のいずれか１項に記載の使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：

〔式中、
（ａ）Ｒ^１は水素；アシル；−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）ＮＨ（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ^２；−ＳＲ^２；−ＮＨ_２；−ＮＨＲ^２；−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ_３、−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎ−Ｒ^３、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨ_２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨＲ^２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＲ^２Ｒ^３及び−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ_２）_ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ^５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキルである場合には、Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｒ^３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）_ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ^２であり；
（ｆ）それぞれのＲ^２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；であり；
（ｇ）それぞれのＲ^３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ^２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ^８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
ＹがＳＯ_２である、請求項９９に記載の使用。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項９９に記載の使用。
（ａ）Ｒ^１が水素であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ_２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ及びＣ_１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’又はＲ^７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ_１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ_１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ^２Ｒ^２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ_４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＣＨ_２−Ｒ^２−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（ＣＨ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^８）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＳＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［−Ｗ］Ｒ^２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ^２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）_ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ^２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｈ）それぞれのＲ^３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ^２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル基；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項９９に記載の使用。
ＹがＳＯ_２である、請求項１０２に記載の使用。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１０２に記載の使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主においてＨＩＶ感染症を治療又は予防するための医薬の製造における使用。
宿主がヒトである、請求項９９から１１１のいずれか１項に記載の使用。
ＨＩＶ感染症が１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤に耐性である、請求項９９から１１１のいずれか１項に記載の使用。
宿主がヒトである、請求項１１３に記載の使用。
ＨＩＶ感染症が逆転写酵素阻害剤に耐性である、請求項９９から１１１のいずれか１項に記載の使用。
宿主がヒトである、請求項１１５に記載の使用。
１種又はそれ以上の逆転写酵素阻害剤に対する耐性が逆転写酵素突然変異によるものである、請求項１１５に記載の使用。
宿主がヒトである、請求項１１７に記載の使用。
突然変異がリジン１０３→アスパラギン及び／又はチロシン１８１→システインである、請求項１１７に記載の使用。
宿主がヒトである、請求項１１９に記載の方法。
抗ＨＩＶ治療有効量の式Ｉ：

〔式中、
（ａ）Ｒ^１は水素；アシル；−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）ＮＨ（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）又は−（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’、Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ；−ＮＯ_２；−ＣＮ；−ＯＨ；−ＯＲ^２；−ＳＲ^２；−ＮＨ_２；−ＮＨＲ^２；−ＮＲ^２Ｒ^３；−ＮＨ−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル；−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニル、ＣＦ_３、−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｓ（Ｏ）_ｎ−Ｒ^３、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨ_２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＨＲ^２、−ＣＲ^２Ｒ^２ＮＲ^２Ｒ^３及び−ＣＲ^２Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；場合により置換されているか又は非置換のアシル；−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、アミノ酸残基又は−（ＣＨ_２）_ｐ（アミノ酸残基）であり；但し、Ｒ^５’が水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル又は−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキルである場合には、Ｒ^４’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも一つが水素でないか、又はＲ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’及びＲ^７’の少なくとも二つが水素でないものとし；
（ｃ）Ｚは場合により置換されているか又は非置換のアシル；アシル；アミド；ヒドラジン；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；アミノ酸残基；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）、−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２（ＣＨ_２）_ｐ−（アミノ酸残基）−Ａ−（Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ（Ｒ^２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＲ^２−ＣＨ−（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−Ｗ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；又は−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｒ^３であり；
（ｄ）ＹはＯ、Ｓ又はＳ（Ｏ）_ｎであり；
（ｅ）それぞれのＷは独立してＯ、Ｓ、ＮＨ又はＮＲ^２であり；
（ｆ）それぞれのＲ^２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^３は、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｈ）それぞれのＲ^２２は、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｉ）それぞれのＲ^８は独立して−Ｃ（＝Ｏ）又は−Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
（ｊ）それぞれのｎは独立して０、１又は２であり；
（ｋ）それぞれのｐは独立して０、１、２、３、４又は５であり；
（ｌ）Ａは、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；及び
（ｍ）ＲはＨ、アリール、アルコキシ、置換又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環及びアラルキルからなる群から選択される〕
で示される化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの、場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒の及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主におけるＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
ＹがＳＯ_２である、請求項１２１に記載の方法。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１２１に記載の方法。
（ａ）Ｒ^１が水素であり；
（ｂ）Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’、Ｒ^７’が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＲ^２Ｒ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム（−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨ）、ヒドラジン（−ＮＨ−ＮＨ_２）；場合により−ＯＨ、−ＳＲ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜３アルコキシ及びＣ_１〜３チオエーテルの１つ又はそれ以上で置換されていてもよいＣ_１〜３アルキル及びアルケニルからなる群から選択され；但し、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６’又はＲ^７’の任意の３つは同時に水素でなければならないものとし；
（ｃ）Ｒ^２”、Ｒ^３”、Ｒ^４”、Ｒ^５”及びＲ^６”が、独立して、水素、ハロゲン、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＯＲ^２、−ＮＨＳＯ_２−Ｃ_１〜３アルキル、−ＮＨＣＯ−Ｃ_１〜３アルキル、オキシム、ヒドラジン；場合により−ＯＨ、Ｃ（＝Ｗ）Ｈ、Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ、ハロゲン、ＮＲ^２Ｒ^２、Ｃ_１〜５チオエーテル又はＣ_１〜５アルコキシの１つ又はそれ以上で置換されていてもよい−Ｃ_１〜５アルキル及びアルケニル；−Ｃ_１〜５アルコキシ、−ＯＨ並びに−ＮＲ^２Ｒ^２からなる群から選択され；
（ｄ）Ｚが−Ｃ（＝Ｗ）Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アリール）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］ＮＨ_２）（−ＣＨ_２−Ｃ［＝Ｗ］−Ｏ−ＣＨ_２−アラルキル）；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ；−Ｃ（＝Ｗ）ＳＲ^２；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のＣ_４〜１２アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＣＨ_２−Ｒ^２−ＣＨ（ＣＨ_３）−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（＝Ｗ）−ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｎ（Ｒ^２）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２（ＣＨ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ_２−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）−ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）ＯＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^８）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）（Ｒ^３）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｎ（Ｒ^２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）−Ｎ（Ｎ［Ｒ^２］［Ｒ^３］）Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ^２；−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２−ＳＲ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＣＨ（Ｒ^２）−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（＝Ｗ）−Ａ−Ｒ^３−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［−Ｗ］Ｒ^２）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｃ［＝Ｗ］−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＯＨ）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−［ＣＨ_２］_ｐ−ＮＨ−Ｃ［＝Ｗ］Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^３）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−ＣＨ−Ｒ^２−ＯＨ）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ（−Ｒ^２−ＳＣＨ_３）−（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２−Ｃ（＝Ｗ）ＯＨ；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^２ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨＲ^２（−Ｒ^３）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−Ｒ^２−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａ−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２−Ｒ^８−Ｒ^３；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＮＨ−Ｒ^２（Ｒ^３）−Ｒ^８−ＮＨ_２；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^２Ｒ^３（Ｒ^８−ＮＨ_２）；−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−Ｒ^３（Ｒ^２Ｒ^８−ＮＨ_２）；及び−Ｃ（＝Ｗ）−ＮＨ−ＣＨ−（−Ｃ［＝Ｎ］−ＮＨ_２）（−Ｃ［＝Ｗ］−ＮＨ_２）からなる群から選択され；
（ｅ）Ｙが−Ｓ（Ｏ）_ｎ−又は−Ｏ−であり、ｎが０、１又は２であり；
（ｆ）ＷがＯ、Ｓ、−ＮＨ又は−ＮＲ^２であり；
（ｇ）それぞれのＲ^２が、独立して、水素、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアラルキル；−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；−ＮＨ−；−ＣＨ_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキル）；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨ（アルキル）；−ＣＨ_２ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキル）−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキル）_２−Ｎ（アルキル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−（ＣＨ_２）_ｐＯＨ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２ＮＨ_２；−ＣＨ（アルケニル）ＮＨ_２；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルケニル）；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨ（アルケニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルケニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルケニル）−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｎ（アルケニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルケニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルケニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルケニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルキニル）；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨ（アルキニル）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ（アルキニル）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルキニル）−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｎ（アルキニル）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルキニル）−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルキニル）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルキニル；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ_２；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（アルコキシ）；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨ（アルコキシ）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｎ（アルコキシ）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（アルコキシ）−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（アルコキシ）_２−Ｃ（＝Ｗ）アルコキシ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ_２；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨ（ＣＦ_３）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−ＮＨＲ^３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｎ（ＣＦ_３）Ｒ^３；−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＣＦ_３）−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−Ｃ（ＣＦ_３）_２−Ｃ（＝Ｗ）ＣＦ_３；−ＣＨ（ＮＨ）−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^３；−ＣＨ_２−ＮＨ−ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨＲ^２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨ_２；−ＣＨ_２−ＮＨ（ＮＨ_２）；−ＣＨ_２−ＮＨＲ^３；−ＣＨ_２−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＮＨＲ^３；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｎ（ＮＨ_２）Ｒ^３；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２；−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｈ；又は−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｃ（＝Ｗ）ＮＨ_２であり；
（ｈ）それぞれのＲ^３が、独立して、水素；場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキレン、アルケニレン又はアルキニレン；ＣＦ_３；ＣＮ；アミノ；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＮＨ_２；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｓ（Ｏ）_ｎ−ＣＦ_３；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨ_２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＨＲ^２２、−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルケニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（アルキニル）；−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−ＮＲ^２２（ＣＦ_３）；及び−Ｃ（Ｒ^２２）（Ｒ^２２）−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^２２；場合により置換されているか又は非置換のアリール及びアリーレン；場合により置換されているか又は非置換の複素環；場合により置換されているか又は非置換のシクロアルキル；場合により置換されているか又は非置換のアルキルアリール、場合により置換されているか又は非置換のアルキル複素環、場合により置換されているか又は非置換のアラルキル及びアラルキレン、場合により置換されているか又は非置換の複素環−アルキルであり；
（ｉ）それぞれのＲ^２２が、独立して、水素であるか、あるいは場合により置換されているか又は非置換の分岐又は非分岐の低級アルキル、アルケニル、アルキニル；アシル；ヒドロキシ；アルコキシ；置換又は非置換のアリール；置換又は非置換のアリーレン；置換又は非置換のアラルキル；アミン、アルキルアミン、アルキルスルホニル、−ＣＦ_３；−ＮＨ_２；アルキルアシル；アミド；アルキルアミドであり；
（ｊ）Ａが、場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルキレン；場合により鎖中に１個又はそれ以上のヘテロ原子、アリール、シクロアルキル又は複素環官能基を有していてもよいアルケニレン；並びに場合により置換されていてもよいアリール、シクロアルキル及び複素環からなる群から選択されるジ置換スペーサーであり；
（ｋ）ＲがＨ；アリール；アルコキシ；場合により置換されていてもよい分岐又は非分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、及びアラルキルからなる群から選択され；
（ｌ）それぞれのｎが独立して０、１又は２であり；
（ｍ）それぞれのｐが独立して０、１、２、３、４又は５である、
請求項１２１に記載の使用。
ＹがＳＯ_２である請求項１２４に記載の使用。
Ｚがアミド又はヒドラジンである、請求項１２４に記載の使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
抗ＨＩＶ治療有効量の次の構造：

を有する化合物又はその医薬的に許容し得る塩もしくはプロドラッグの；場合により１種又はそれ以上の別の抗ＨＩＶ剤と一緒及び／又は交互の、場合により医薬的に許容し得る担体又は希釈剤との宿主のＨＩＶ感染症の治療又は予防におけるサルベージ療法用の医薬の製造における使用。
宿主がヒトである、請求項１２１から１３４のいずれか１項に記載の使用。