JP2005535681A - レボキセチン含有徐放錠 - Google Patents
レボキセチン含有徐放錠 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2005535681A JP2005535681A JP2004524874A JP2004524874A JP2005535681A JP 2005535681 A JP2005535681 A JP 2005535681A JP 2004524874 A JP2004524874 A JP 2004524874A JP 2004524874 A JP2004524874 A JP 2004524874A JP 2005535681 A JP2005535681 A JP 2005535681A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- tablet
- disorder
- starch
- tensile strength
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Ceased
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Addiction (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
Abstract
Description
さらに本発明の目的は、高速錠剤化、特に、コーティング層の調製中に浸食に耐え得る十分な硬度を有する組成物を提供することにある。
さらに、本発明の目的は、1日1回投与した場合に患者の中枢神経(CNS)に一日がかりで治療効果を及ぼす薬錠を提供することにある。特に、本発明の目的は、1日1回投与した場合に、実質的に副作用を増加させることなく、ドーパミンアゴニストとして一日がかりで作用する錠剤を提供することにあり、さらに特には、水溶性ドラッグとしてプラミペキソール塩を提供することにある。
本発明の別の特別な目的は、実質的に副作用を増加させることなく、1日1回投与した場合にSNRIとして治療効果を有する錠剤を提供することにあり、さらに特には、水溶性ドラッグとしてレボキセチン又はそのエナンチオマーの塩、例えば(S,S)−レボキセチンを提供することにある。
なおさらに本発明の目的は、水溶性ドラッグ又はプロドラッグに徐放性を付与するためにマトリックス錠中にでんぷんを内包適合させる試験方法を提供することにある。
ここで、「コンパクト」とは、例えば錠剤プレス上で調製される圧縮錠剤であって、引張強度を測定するよう意図されたでんぷん試料のみからなるものである。
「固形分級」は、コンパクトの絶対密度の見かけ密度に対する比である。「錠剤の代表的な固形分級」は、本発明に従って調製された錠剤の固形分級に近似するよう選択された固形分級である。通常は約0.75〜0.85、特に0.8の固形分級が選ばれる。
ここでいう特定の薬剤が「処方」される患者の症状及び疾患は、その薬剤が行政機関により特別に承認されている症状及び疾患を有する患者に限定されないが、その薬剤による治療に従うものと医師により知られ又は考えられている他の症状及び疾患を有する患者も含む。
ここで、「治療薬」とは、文脈が他の意を要求しなければ、予防薬を包含する。
(a)血流中の薬剤又はその活性代謝物の短半減期(T1/2)である。すなわち、治療上有効濃度を維持するように、血漿濃度が1日よりも短い間隔で「最高値」になることが求められている;
(b)薬剤又はその治療活性代謝物の最高血漿濃度(Cmax)から生ずる望ましくない副作用の可能性である。
アカルボス
アセブトロール ハイドロクロリド
アセチルサルチル酸 カルシウム塩
アシクロヴィア ナトリウム
アルブテロール サルフェート
アレンドロネート ナトリウム
アルフェンタニル ハイドロクロリド
アルモトリプタン マレエート
アロセトロン ハイドロクロリド
アマンタジン ハイドロクロリド
アムジノシリン
アミノレブリン酸 ハイドロクロリド
アミノフィリン
p−アミノサルチルエステル カルシウム、ナトリウム及びカリウム塩
アミトリプティリィン ハイドロクロリド
アムロジピン アセテート、ハイドロクロリド塩及びメシレート塩
アンフェタミン ホスフェート塩及びサルフェート塩
アルブタミン
アセノロール
アトロピン サルフェート
アズロシリン ナトリウム
バルサラザイド 二ナトリウム
ベナズプリル ハイドロクロリド
ベンズトロピン メシレート
ベタンコール クロリド
ビソプロロール フマレート
ブロムフェニラミン マレエート
ブプロピオン ハイドロクロリド
カフェイン及びカフェイン シトレート
カペチタビン
カルベニシリン 二ナトリウム
カルベタペンタン シトレート
カルビノキサミン マレエート
セファクラー
セフメタゾール ナトリウム
セフォジジン 二ナトリウム
セフテゾール ナトリウム
セフテオファ ナトリウム
セフトリアクソン 二ナトリウム
セフロキシム ナトリウム
セフゾナム ナトリウム
セチリジン ハイドロクロリド
セヴィメリン ハイドロクロリド
クロルジアズエポキシド ハイドロクロリド
クロロキン ホスフェート
クロルフェニラミン マレエート
クロルプロヤジン ハイドロクロリド
シラスタチン ナトリウム
シメチジン ハイドロクロリド
クリンダマイシン ハイドロクロリド
クリンダマイシン フォスフェート
クロミプラミン ハイドロクロリド
クロニジン ハイドロクロリド
クロラゼペイト 二カリウム
コデイン ハイドロクロリド塩及びサルフェート塩
コデイン ホスフェート
シクロベンザプリン ハイドロクロリド
シクロペプタジン ハイドロクロリド
ダクノルビシン ハイドロクロリド
デシプラミン ハイドロクロリド
デキサメタソン 21−ホスフェート ナトリウム
デクストロメトルファン ハイドロブロミド
ジベカシン(dibekacin)
ジクロフェナク カリウム
ジシクロミン ハイドロクロリド
ジダノシン
ジハイドロコデイン
ディルチタゼム ハイドロクロリド
ジフェンヒドラシン ハイドロクロリド
ジサルフィラム(disulfiram)
ドラセトロン メシレート
ドネペジル ハイドロクロリド
ドーパミン ハイドロクロリド
ドルゾラミド ハイドロクロリド
ドキセピン ハイドロクロリド
ドキシシクリン ハイクレート
エレトリプタン ヘミサルフェート
エナラプリル マレエート
エピナスチン ハイドロクロリド
エリスロマイシン グルコペプタネート及びラクトビオネート塩
エトサクスイミド(ethosuximide)
エチドロニック酸及び二ナトリウム塩
エトペリドン ハイドロクロリド
ファドラゾール ハイドロクロリド
ファムシ クロヴィア
フェンタニル シトレート
フルダラビン フォスフェート
フルロキセチン ハイドロクロリド
フルバスタチン ナトリウム
ホスホマイシン及びホスホマイシン トロメタミン
ホスホサル
フォシノプリル ナトリウム
ホスフェニトイン 二ナトリウム
フロバトリプタン スクシネート
ガバペンチン
ガチフロキサシン
グリコピロレート
グラニセトロン ハイドロクロリド
グアイニフェネシン(guaifenesin)
ハロペラドール ハイドロクロリド
ハマトロピン メチルブロミド
ハイドラジン ハイドロクロリド
ハイドロコダン 二タートレート及びハイドロクロリド塩
ハイドロモルホン ハイドロクロリド
ハイドロキシクロロキン サルフェート
ハイドロキシジン ジハイドロクロリド
ハイオスシアミン ハイドロブロミド
イマチニブ メシレート
イミプラミン ハイドロクロリド
インカドロネート 二ナトリウム
インディナヴィア サルフェート
イソニアジド(isoniazid)
イソクスサプリン ハイドロクロリド
ケトロラク トロメタミン
ラベタロール ハイドロクロリド
レバミソール ハイドロクロリド
レベチラセタム
リドカイン ハイドロクロリド
リシノプリル
ロサルタン カリウム
マフェニド アセテート
メカミラミン ハイドロクロリド
メデトシジン ハイドロクロリド
メグルトール
メペリジン ハイドロクロリド
メタラミノール 二タートレート
メトフォルミン ハイドロクロリド
メタドン ハイドロクロリド
メタアンフェタミン ハイドロクロリド
メチナミン
メチマゾール
メススコポラミン ブロミド
メチルドーパ
メチルフェニデート ハイドロクロリド
メチルプレドニソロン 21−スクシネート ナトリウム
メトクロプラミド
メトプロロール スクシネート
メトラリンドール ハイドロクロリド
メキシルチン ハイドロクロリド
メズロシリン ナトリウム
ミダゾラム ハイドロクロリド
ミドドリン ハイドロクロリド
ミグリトール
ミゾリビン
モエキシプリル ハイドロクロリド
モリンドン ハイドロクロリド
モンテラカスト ナトリウム
モルフィン ハイドロクロリド
モルフィン サルフェート
モルフィン サリシレート
ナルメフェン ハイドロクロリド
ナロキソン ハイドロクロリド
ナプロキセン ナトリウム
ナラトリプタン ハイドロクロリド
ネドクロミル 二ナトリウム
ネオスティグミンブロミド塩及びメチルサルフェート塩
ニコチンニタートレート、サリシレート及びサルフェート塩
ニトロフラントニン
ニザチジン
ノルトリプチリン ハイドロクロリド
オフロキサシン
オルサラジン ナトリウム
オンダンセトロン ハイドロクロリド
オルフェナドリン ハイドロクロリド
オキシブチニン ハイドロクロリド
オキシコドン ハイドロクロリド
パントプラゾール ナトリウム
パレコキシブ ナトリウム
ペリロラスト カリウム
ペンシラミン
ペニシリンGナトリウム塩及びカリウム塩
ペニシリンV カリウム
ペンタミジン イセチオネート
ペントサン ポリサルフェート ナトリウム
ペントキシフィリン
ペリンドリル エルブミン
フェンジメトラジン タートレート
フェネルジン サルフェート
フェノキシベンザミン ハイドロクロリド
フェンテルミン ハイドロクロリド
フェニルエフィリン ハイドロクロリド
フェニルプロパノールアミン ハイドロクロリド
フェニイトイン ナトリウム
フェニルトロキサミン シトレート
ピドチモ(pidotimod)
ピロカルピン ハイドロクロリド
ピペラシリン ナトリウム
ピレンゼピン ジハイドロクロリド
プラミペキソール ジハイドロクロリド
プラバスタチン ナトリウム
プレドニソロン ナトリウム フォスフェート
プロカイナミド ハイドロクロリド
プロカルバジン ハイドロクロリド
プロコダゾール
プロメタジン ハイドロクロリド
プロパセタモール ハイドロクロリド
プロポキシフェン ハイドロクロリド
プロプラノロール ハイドロクロリド
プロトリプチリン ハイドロクロリド
プソイドエフェドリン ハイドロクロリド
プリドスティグミン ブロミド
キチアピン ヘミフマレート
キニン ビサルフェート
ラベプラゾール ナトリウム
ラルティトレックス(raltitrexed)
ラモセトロン ハイドロクロリド
ラニチジン ハイドロクロリド
レボキセチン メシレート塩及びスクシネート塩
リバヴィリン
リマンタジン ハイドロクロリド
リセドロネート ナトリウム
リバスティグミン タートレート
リザトリプタン ベンゾエート
ロピニロール ハイドロクロリド
スコポルアミン ハイドロブロミド
セレギリン ハイドロクロリド
ソタロール ハイドロクロリド
スタバジン(stavudine)
サルベニシリン 二ナトリウム
サルファセトアミド ナトリウム
サマニトロール マレエート
サマトリプタン スクシネート
タクリン ハイドロクロリド
トゥーロリジン(taurolidine)
テラゾシン ハイドロクロリド
テトラサイクリン ハイドロクロリド
セロブロミン ナトリウム アセテート及びセロブロミン ナトリウム サリシレート
セロフィリン エタノールアミン及びセロフィリン イソプロパノールアミン
セロフィリン ナトリウムアセテート及びセロフィリン ナトリウム グリシネート
チオリダジン ハイドロクロリド
ティクロビジン ハイドロクロリド
ティモロール マレエート
トルティロジン タートレート
トラマドール ハイドロクロリド
トリエンチン ハイドロクロリド
トリフルオロペラジン ジハイドロクロリド
バラシクロヴィア ハイドロクロリド
バルガンシシクロヴィア ハイドロクロリド
バルプロエート ナトリウム
ベンラファキシン ハイドロクロリド
ベラパミル ハイドロクロリド
ワーファリン ナトリウム
ゾルミトリプタン(zolmitriptan)
ゾルピデム ヘミタートレート
特に好適なHPMCは、約100〜約10,000mPa・sの見掛け密度を有し、更に好適なHPMC型2208は、約4000mPa・sの見掛け密度、約3000〜約5600mPa・sの測定密度を有する。
当該HPMCは、例えばダウケミカル社からメトセル(登録商標)K4MPとして入手でき、実質的に当価な製品が他の製造者から入手できる。
σT=2F/πDH
(Fは、クラッシュを起こすに必要な力(kN)、Dはコンパクトの直径(cm)及びHはコンパクトの厚さ(cm)である。)
例えば、硬度20SCU(0.139kNの力と等価)で、直径0.7cm及び厚さ0.4cmのコンパクトは、引張強度0.316kNcm-2と計算される。
(a)少なくとも約4秒の滞留時間で加えられる一定のレンジの圧縮力で自動錠剤プレス上で、上記でんぷんの試料のコンパクトを調製し;
(b)上記コンパクトをクラッシュするために必要な力として表わされる各コンパクトの硬度を計測し;
(c)上記各コンパクトの固形分級を計測し;
(d)次式
σT=2F/πDH
(ここで、Fはクラッシュを引き起こすに必要な力であり、Dはコンパクトの直径であり、そひてHはコンパクトの厚さである。)
から上記各コンパクトの引張強度σTを計算し;
(e)上記コンパクトの引張強度対固形分級の関係を、例えば、これらのパラメータをグラフ上にプロットする及び/又は回帰分析することにより求め;次いで、
(f)ステップ(e)で求めた関係を用いて、所望の徐放錠の代表的な引張強度、例えば固形分級0.8を推定する。
かかる未ゼラチン化でんぷんは、以下のように直ちに溶解してしまうという問題があるため、一般的に、水溶性ドラッグ又はプロドラッグの徐放マトリックス錠の市販品としては不適当である。
最小許容硬度は応力の苛酷さを含み、多くの要因によるが、通常は、少なくとも約20SCU、好ましくは少なくとも約22SCU、より好ましくは少なくとも約24SCU(約17kp)である。
少なくとも約20SCUの最高硬度が得られさえすれば、非常に高い圧縮力を用いるだけで当該硬度が得られる低引張強度でんぷんでもよい。当該圧縮力を要求すると、速度や効率を減じ、錠剤化のコストを増やし、これらの理由から望ましくない。
プラミペキソールの場合には、好適な日用量として、0.375、0.5、0.75、1.0、1.5、3.0及び4.5mgのプラミペキソール ジハイドロクロリド モノハイドレートを含む。
レボキセチン又は(S,S)−レボキセチンの場合には、好適な日用量として、1、2、4、6、8及び12mgのレボキセチンをそのメシレートの形で、又は(S,S)−レボキセチンについてはそのコハク酸塩の形で含む。
あるいは、併用療法では、単独治療における各薬剤の通常の用量で、高い治療効果が得られる。ここで、「併用療法」とは、各々が独立した単独治療計画が偶発的にかつ付随的に連続又は同時となることがあるが、この単独治療の各々のパートとして2以上の治療剤を投与することを包含するものではない。
未ゼラチン化でんぷんの6つの市販品ロットの引張強度は、先述の3軸引張強度試験方法を用いて決定した。固形分級0.8の引張強度のデータを表1に示す。
未ゼラチン化でんぷんの同一の6ロットの引張強度は、次の簡易試験方法により決定した。
各コンパクトの重さと厚さは、(ツーリングの直径と等しい直径)と測定され、これにより見掛け密度の計算が可能となった。各でんぷんロットの絶対密度は、ヘリウムガス ピコノメトリーにより測定した。固形分級は、見掛け密度の絶対密度に対する比として計算した。
σT=2F/πDH
スマニロールマレエート徐放錠は、表3に示す組成で調製した。1mg当たりの錠強度はスマニロール塩基として表わされる。
実施例3の錠剤と同様な錠剤は、実施例1及び2でテストした未ゼラチン化でんぷんのロット1〜6を用いて調製した。各未ゼラチン化でんぷんロットを用いて得られる錠剤の最高硬度を計測した。
ロット3及び4の未ゼラチン化でんぷんは、約0.15kNcm-2未満の引張強度を示し、約20SCU(約14kp)以下の最高硬度をもつ錠剤を提供するので、好適ではなかった。
プラミペキソール ジハイドロクロリド徐放錠は、表4に示す組成で調製した。
プラミペキソール ジハイドロクロリドの被覆徐放錠は、表5に示す組成で調製した。
プラミペキソール ジハイドロクロリドの被覆徐放錠は、表6に示す組成で調製した。
コーティング溶液は、次のようにして調製した。オパドライ(登録商標)HPMC系材料4.801gを水103.041gに加え、45分間混合してHPMC混合物を得た。次いで、シュアリース(登録商標)エチルセルロース系材料をこの混合物に加え、さらに30分間混合し、コーティング溶液を得た。
プラミペキソール ジハイドロクロリドの被覆錠は、表7に示す組成で調製した。
コーティング溶液は、次のようにして調製した。オパドライ(登録商標)HPMC系材料10.003gを水177.737gに加え、45分間混合してHPMC混合物を得た。次いで、シュアリース(登録商標)エチレンセルロース系材料をこの混合物に加え、さらに30分間混合し、コーティング溶液を得た。
プラミペキソール ジハイドロクロリド被覆錠は、表8に示す組成で調製した。
コーティング溶液は、次のようにして調製した。オパドライ(登録商標)HPMC系材料8.002gを水171.735gに加え、45分間混合してHPMC混合物を得た。次いで、シュアリース(登録商標)エチルセルロース系材料をこの混合物に加え、さらに30分間混合し、コーティング溶液を得た。
各実施例5、6及び9のプラミペキソール ジハイドロクロリド錠0.375mgの溶解プロファイルは、次条件に従い、標準in vitro USP溶解アッセイで評価した。USP装置1を使用し、溶解媒体(pH6.8の0.05Mリン酸緩衝液900ml)を100rpmの回転速度、温度37℃で撹拌した。
例えば、1時間のサンプリングタイムでは、実施例5の非被覆錠は、15%の溶解度を示したが、実施例6の被覆錠は11%の溶解度しか示さなかった。同様に2時間では、実施例5の非被覆錠は、24%の溶解度を示したが、実施例6の被覆錠は20%以下の溶解度を示した。
(S,S)−レボキセチン スクシネート徐放錠は、表9に示す組成で調製した。各錠剤は、(S,S)−レボキセチン塩基4mgと等価な(S,S)−レボキセチン スクシネート5.5mgを含有することが判かる。
実施例11の(S,S)−レボキセチン錠4mgの溶解プロファイルは、次条件に従い、標準in vitro USP溶解アッセイで評価した。USP装置2を使用し、溶解媒体(pH6.8の0.05Mリン酸緩衝液1リットル)を、回転速度50rpm及び温度37℃で撹拌した。次いで、媒体をろ過し、試料をUV検知器で分析した。データを図5に示す。全重量100mgの錠剤は、最も速い溶解度を示し、全重量400mgの錠剤は、最も遅い溶解度を示した。全重量200mgの錠剤は、中間の溶解速度を示した。
Claims (25)
- 親水性ポリマーと、錠剤の代表的な固形分級において少なくとも約0.15kNcm-2、好ましくは少なくとも約0.175kNcm-2、より好ましくは少なくとも約0.2kNcm-2の引張強度を有するでんぷんとを含むマトリックス中に分散された、約10mg/ml以上の溶解度を有する活性薬剤を含有する経口送達錠剤形態の徐放医薬組成物。
- 前記でんぷんが未ゼラチン化でんぷんである、請求項1記載の組成物。
- 前記でんぷんが、約25〜約75重量%、好ましくは約40〜約70重量%、より好ましくは約45〜約65重量%の量で存在する、請求項1又は2記載の組成物。
- 前記親水性ポリマーが、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルメロース・ナトリウム及びカルボマーからなる群より選ばれる、請求項1〜3のいずれか1項記載の組成物。
- 前記親水性ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項1〜4のいずれか1項記載の組成物。
- 前記親水性ポリマーが、約20〜約70重量%、好ましくは約30〜約60重量%、より好ましくは約35〜約50重量%の量で存在する、請求項1〜5のいずれか1項記載の組成物。
- 前記活性薬剤が、約50mg/ml以上、好ましくは約100mg/ml以上の溶解度を有する、請求項1〜6のいずれか1項記載の組成物。
- 前記活性薬剤が、約100mg以下、好ましくは約50mg以下、より好ましくは約25mg以下、さらに好ましくは約10mg以下、そしてよりさらに好ましくは約5mg以下の日用量で治療的に有効である、請求項1〜7のいずれか1項記載の組成物。
- 前記活性薬剤がCNS剤である、請求項1〜8のいずれか1項記載の組成物。
- 前記CNS剤が、抗痙攣薬、抗うつ薬、抗赤痢薬、鎮痙薬、抗躁病薬、抗片頭痛薬、抗ムスカリン薬、抗強迫観念薬、抗パーキンソン薬、抗精神薬、鎮痙薬、抗不安薬、コリン作動性薬、CNS刺激剤、ドーパミンリセプターアゴニスト、ドーパミンリセプターアンタゴニスト、催眠薬、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、精神遮断薬、神経保護剤、NMDAリセプターアンタゴニスト、脳機能改善薬、プロラクチン阻害剤、鎮静剤、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤、セレニック(serenics)、セロトニンリセプターアゴニスト、平静剤、セロトニンリセプターアンタゴニスト及びトランキライザーからなる群より選ばれる、請求項9記載の組成物。
- 前記活性薬剤がレボキセチン又はそのエナンチオマーの塩である、請求項9記載の組成物。
- 前記活性薬剤が、(S,S)−レボキセチン スクシネートである、請求項9記載の組成物。
- 1錠中約0.2〜約15mg、好ましくは1錠中約1〜約12mgのレボキセチンを含有する、請求項11又は12記載の組成物。
- 前記錠剤上にコーティングを更に含む、請求項1〜13のいずれか1項記載の組成物。
- 前記コーティングが徐放制御層である、請求項1記載の組成物。
- 前記徐放制御層が、1錠中の約1〜約15重量%を占める、請求項15記載の組成物。
- 前記コーティングが非機能性コーティングである、請求項14記載の組成物。
- (a)錠剤の約35〜約50重量%の量のHPMC型2208、及び(b)錠剤の約45〜65重量%の、固形分級0.8において少なくとも約0.15kNcm-2の引張強度を有する未ゼラチン化でんぷんを含有するマトリックス中に分散された、(S,S)−レボキセチン スクシネートを約1、2、4、6、8又は12mg塩基当量で含有する、経口送達錠剤形態の医薬組成物。
- 約10mg/ml以上の溶解度を有する活性薬剤を処方する症状又は疾患を有する患者の治療方法であって、請求項1〜18のいずれか1項記載の医薬組成物を患者に経口投与することを含む前記方法。
- 前記組成物を一日に一回以下投与する、請求項19記載の方法。
- 前記症状又は疾患が、偏執症、分裂病質、分裂病型の、二極性の、大げさな、妄想性の、自己陶酔性の、精神不安定の精神病的及び社会病的人格障害;習慣性及び衝動障害;強迫観念性障害;消極的・挑戦的障害;急性・一時的精神障害;心因性うつ病;分裂情動性障害;心気症;循環症;気分変調;躁うつ病;大うつ病性障害;治療抵抗うつ病;成人及び幼児の初期精神分裂症;オピオイド、麻薬、バルビタール酸塩、アルコール、ベンゾジアゼピン、アンフェタミン、コカイン、カンナビノイド、幻覚剤、刺激剤、ニコチン(タバコ)、他の薬物及び溶剤の悪用、乱用、常用又は依存癖;引きこもり混乱状態、憂うつ及び薬物依存に関連する精神障害;性機能障害;性同一性障害;性的嗜好障害;一般的不安症;社会的不安症;不安とうつ病の混在症;注意欠如過敏障害及びこれに関連したうつ病と不安症;精神発達の遅れと関連したうつ病、不安症、感情及び行動障害;発達障害;幼児行為と愛着障害;月経前の発育障害;分娩後分裂症;恐怖症;外傷後ストレス障害;乖離障害;ブリケット症候群;情動障害;脳損傷又は機能障害から起こる器質的憂うつ、不安症及び感情不安定障害;慢性疲労;ストレスが引き起こす精神病性エピソード;早老痴呆、ピック病、血管性痴呆、多発性梗塞性痴呆、アルツハイマー病、クロイツフェルト・ヤコブ病に関連した痴呆、HIV関連痴呆その他の痴呆;パーキンソン病;ハンチントン病;自殺行為;摂食障害;適応障害;身体性障害;身体性自律神経機能障害;身体型疼痛障害;不安発作;パニック障害;記憶喪失;線維筋肉痛;片頭痛;てんかん;耳鳴り;遺尿症;睡眠障害;精神錯乱;脳震盪後症候群;多発性硬化症;震え;筋肉けいれん;下肢静止不能症候群;レノックス・ガストー症候群;運動及び発声障害;トゥーレット症候群;核上麻痺;シャイ・ドラガー症候群;三叉神経痛;ベル麻痺;硬化症等の運動神経病;及び非CNS疾患に関連した心身に影響する疾患からなる群より選ばれる症状又は疾患である、請求項19又は20に記載の方法。
- 前記CNS症状又は疾患が、うつ病又は神経性疼痛であり、かつ当該活性薬剤が選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤である、請求項21記載の方法。
- 前記選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤が、(S,S)−レボキセチン スクシネートである、請求項22の方法。
- 約10mg/ml以上の溶解度を有する活性薬剤を含む徐放経口送達錠に使用するためのでんぷんの適合性を決定する方法であって、以下のステップ
(a)自動錠剤プレス上で、少なくとも約4秒の滞留時間で加えられる一定のレンジの圧縮力で上記でんぷん試料のコンパクトを調製し;
(b)上記コンパクトをクラッシュするために必要な力として表わされる各コンパクトの硬度を計測し;
(c)上記各コンパクトの固形分級を測定し;
(d)次式
σT=2F/πDH
[式中、Fは、クラッシュを引き起こすために必要な力であり、Dはコンパクトの直径であり、そしてHはコンパクトの厚さである。]
から各々のコンパクトの引張強度σTを計算し;
(e)上記コンパクトの引張強度対固形分級の関係を求め;そして
(f)上記関係を用いて、所望の徐放錠剤の代表的な固形分級における引張強度を推定する;
を含み、
ここで、上記のように推定された引張強度が少なくとも約0.15kNcm-2である場合、当該でんぷんを上記使用に好適なものとする前記方法。 - 経口送達錠剤の形態にある徐放医薬組成物の製造方法であって、好適な試験により当該錠剤に代表的な固形分級において少なくとも約0.15kNcm-2の引張強度を有するでんぷんを選択し;当該選択したでんぷんを親水性ポリマー及び少なくとも約10mg/ml以上の溶解度を有する活性薬剤と混合して、当該ポリマーと当該でんぷんを含むマトリックス中に当該薬剤が分散された混合物を得;そして当該混合物を圧縮して前記錠剤に形成する、ことを含む前記方法。
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US39842702P | 2002-07-25 | 2002-07-25 | |
US39844702P | 2002-07-25 | 2002-07-25 | |
US40660902P | 2002-08-28 | 2002-08-28 | |
US47938703P | 2003-06-18 | 2003-06-18 | |
PCT/US2003/023418 WO2004010998A1 (en) | 2002-07-25 | 2003-07-25 | Sustained-release tablet comprising reboxetine |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2009097049A Division JP2009185051A (ja) | 2002-07-25 | 2009-04-13 | レボキセチン含有徐放錠 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2005535681A true JP2005535681A (ja) | 2005-11-24 |
JP2005535681A5 JP2005535681A5 (ja) | 2006-09-14 |
Family
ID=31192372
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2004524874A Ceased JP2005535681A (ja) | 2002-07-25 | 2003-07-25 | レボキセチン含有徐放錠 |
JP2009097049A Withdrawn JP2009185051A (ja) | 2002-07-25 | 2009-04-13 | レボキセチン含有徐放錠 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2009097049A Withdrawn JP2009185051A (ja) | 2002-07-25 | 2009-04-13 | レボキセチン含有徐放錠 |
Country Status (22)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20070196481A1 (ja) |
EP (2) | EP2172199A1 (ja) |
JP (2) | JP2005535681A (ja) |
KR (1) | KR100709807B1 (ja) |
CN (2) | CN1323663C (ja) |
AR (1) | AR040680A1 (ja) |
AT (1) | ATE456368T1 (ja) |
AU (2) | AU2003256834B2 (ja) |
BR (1) | BR0312870A (ja) |
CA (1) | CA2492424A1 (ja) |
DE (1) | DE60331153D1 (ja) |
HK (1) | HK1077753A1 (ja) |
IL (1) | IL166079A (ja) |
MX (1) | MXPA05001056A (ja) |
MY (1) | MY136318A (ja) |
NO (1) | NO20050094L (ja) |
NZ (1) | NZ537788A (ja) |
PL (1) | PL375738A1 (ja) |
RU (1) | RU2292873C2 (ja) |
TW (1) | TW200412962A (ja) |
WO (1) | WO2004010998A1 (ja) |
ZA (1) | ZA200500432B (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2005538106A (ja) * | 2002-07-25 | 2005-12-15 | ファルマシア・コーポレーション | プラミペキソールの持続放出性錠剤組成物 |
JP2009526021A (ja) * | 2006-02-10 | 2009-07-16 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 放出を加減した製剤 |
JP2016510021A (ja) * | 2013-02-28 | 2016-04-04 | ルピン・リミテッドLupin Limited | 特異的なインビトロ溶出プロファイルまたは薬物動態パラメーターを有するドネペジル医薬組成物 |
JP2016513133A (ja) * | 2013-02-28 | 2016-05-12 | ルピン・リミテッドLupin Limited | 特異的なインビトロ溶出プロファイルまたは薬物動態パラメーターを有するドネペジル医薬組成物 |
Families Citing this family (73)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7776314B2 (en) | 2002-06-17 | 2010-08-17 | Grunenthal Gmbh | Abuse-proofed dosage system |
PA8578501A1 (es) * | 2002-07-25 | 2005-02-04 | Pharmacia Corp | Forma de dosificacion una vez al dia de pramipexol |
US20040253305A1 (en) * | 2003-06-12 | 2004-12-16 | Luner Paul E. | Pharmaceutical compositions of atorvastatin |
EP1645568A4 (en) | 2003-07-11 | 2007-06-27 | Asahi Kasei Chemicals Corp | FUNCTIONAL AMYLACEE POWDER |
CN1893956A (zh) | 2003-07-25 | 2007-01-10 | 沃纳奇尔科特公司 | 多西环素金属络合物固体剂型 |
DE102004032051A1 (de) | 2004-07-01 | 2006-01-19 | Grünenthal GmbH | Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten, festen Darreichungsform |
US8075872B2 (en) | 2003-08-06 | 2011-12-13 | Gruenenthal Gmbh | Abuse-proofed dosage form |
DE102005005446A1 (de) | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Grünenthal GmbH | Bruchfeste Darreichungsformen mit retardierter Freisetzung |
DE10361596A1 (de) | 2003-12-24 | 2005-09-29 | Grünenthal GmbH | Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform |
US20070048228A1 (en) | 2003-08-06 | 2007-03-01 | Elisabeth Arkenau-Maric | Abuse-proofed dosage form |
DE10336400A1 (de) * | 2003-08-06 | 2005-03-24 | Grünenthal GmbH | Gegen Missbrauch gesicherte Darreichungsform |
US8389032B2 (en) * | 2005-05-23 | 2013-03-05 | Kraft Foods Global Brands Llc | Delivery system for active components as part of an edible composition having selected particle size |
US20050112236A1 (en) | 2003-11-21 | 2005-05-26 | Navroz Boghani | Delivery system for active components as part of an edible composition having preselected tensile strength |
US8591968B2 (en) | 2005-05-23 | 2013-11-26 | Kraft Foods Global Brands Llc | Edible composition including a delivery system for active components |
US8591972B2 (en) | 2005-05-23 | 2013-11-26 | Kraft Foods Global Brands Llc | Delivery system for coated active components as part of an edible composition |
US8597703B2 (en) | 2005-05-23 | 2013-12-03 | Kraft Foods Global Brands Llc | Delivery system for active components as part of an edible composition including a ratio of encapsulating material and active component |
US8389031B2 (en) * | 2005-05-23 | 2013-03-05 | Kraft Foods Global Brands Llc | Coated delivery system for active components as part of an edible composition |
US8591973B2 (en) | 2005-05-23 | 2013-11-26 | Kraft Foods Global Brands Llc | Delivery system for active components and a material having preselected hydrophobicity as part of an edible composition |
DE602005008721D1 (de) * | 2004-03-10 | 2008-09-18 | Ranbaxy Lab Ltd | Verfahren zur herstellung von festen dosierformen von amorphem valganciclovir-hydrochlorid |
DE102004032049A1 (de) | 2004-07-01 | 2006-01-19 | Grünenthal GmbH | Gegen Missbrauch gesicherte, orale Darreichungsform |
BRPI0513846A (pt) * | 2004-08-13 | 2008-05-20 | Boehringer Ingelheim Int | formulação de comprimido de liberação prolongada contendo pramipexol ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, método para a fabricação do mesmo e o uso do mesmo |
CA2576386A1 (en) * | 2004-08-13 | 2006-02-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Extended release pellet formulation containing pramipexole or a pharmaceutically acceptable salt thereof, method for manufacturing the same and use thereof |
KR100920856B1 (ko) * | 2004-11-30 | 2009-10-09 | (주)아모레퍼시픽 | 선택적 세로토닌 재흡수 억제제의 연장방출 제제 및 그제조방법 |
NZ556582A (en) * | 2005-01-21 | 2010-12-24 | Warner Chilcott Co Llc | A tetracycline metal complex in a solid dosage form |
CA2595988A1 (en) | 2005-01-27 | 2006-08-03 | Alembic Limited | Extended release formulation of levetiracetam |
DE102005005449A1 (de) | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Grünenthal GmbH | Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform |
WO2007090883A1 (en) * | 2006-02-10 | 2007-08-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Extended release formulation |
EP2046299A1 (en) * | 2006-07-11 | 2009-04-15 | Mutual Pharmaceutical Company, Inc. | Controlled-release formulations |
KR20080007006A (ko) * | 2006-07-14 | 2008-01-17 | 주식회사 씨티씨바이오 | 용출편차가 감소한 염산파록세틴 서방정 |
MX2009002669A (es) * | 2006-09-12 | 2009-03-24 | Glaxo Group Ltd | Composicion farmaceutica que comprende una pluralidad de mini-comprimidos que comprenden un inhibidor del factor xa. |
WO2008062446A2 (en) * | 2006-09-14 | 2008-05-29 | Alembic Limited | An extended release composition of levetiracetam, which exhibits no adverse food effect |
DE102007011485A1 (de) | 2007-03-07 | 2008-09-11 | Grünenthal GmbH | Darreichungsform mit erschwertem Missbrauch |
US20100172991A1 (en) * | 2007-06-08 | 2010-07-08 | Henry Joseph Horacek | Extended Release Formulation and Methods of Treating Adrenergic Dysregulation |
MX2009013384A (es) * | 2007-06-08 | 2010-01-25 | Addrenex Pharmaceuticals Inc | Formulacion de liberacion extendida, y metodo para tratar disregulacion adrenergica. |
US9078824B2 (en) * | 2007-09-24 | 2015-07-14 | The Procter & Gamble Company | Composition and method of stabilized sensitive ingredient |
BRPI0906467C1 (pt) | 2008-01-25 | 2021-05-25 | Gruenenthal Gmbh | forma de dosagem farmacêutica com formato exterior modificado resistente à ruptura e com liberação controlada |
MX2008004268A (es) * | 2008-03-28 | 2009-09-28 | Posi Visionary Solutions Llp | Metoclopramida de liberacion prolongada de 24 horas. |
LT2273983T (lt) | 2008-05-09 | 2016-10-25 | Grünenthal GmbH | Tarpinės miltelių kompozicijos gamybos būdas ir galutinė kieta dozavimo forma naudojant purškalo kietinimo stadija |
RU2464023C2 (ru) * | 2008-05-16 | 2012-10-20 | АКСИС, Инс | Лекарственное средство для лечения фибромиалгии |
US20100069389A1 (en) * | 2008-09-06 | 2010-03-18 | Bionevia Pharmaceuticals, Inc. | Novel forms of reboxetine |
WO2010030887A1 (en) | 2008-09-11 | 2010-03-18 | Catholic Healthcare West | Nicotinic attenuation of cns inflammation and autoimmunity |
WO2010044016A1 (en) * | 2008-10-17 | 2010-04-22 | Pfizer Limited | Novel uses for esreboxetine and racemic reboxetine |
US20100183717A1 (en) * | 2009-01-16 | 2010-07-22 | Kristin Arnold | Controlled-release formulations |
AU2010275754B2 (en) | 2009-07-22 | 2014-05-15 | Grünenthal GmbH | Tamper-resistant dosage form for oxidation-sensitive opioids |
EP2456427B1 (en) | 2009-07-22 | 2015-03-04 | Grünenthal GmbH | Hot-melt extruded controlled release dosage form |
US20110052686A1 (en) * | 2009-09-03 | 2011-03-03 | Ranbaxy Laboratories Limited | Modified release lamotrigine tablets |
KR101137467B1 (ko) * | 2009-11-02 | 2012-04-20 | 안국약품 주식회사 | 테오브로민 함유 서방성 정제 |
WO2011095314A2 (en) | 2010-02-03 | 2011-08-11 | Grünenthal GmbH | Preparation of a powdery pharmaceutical composition by means of an extruder |
WO2012028319A1 (en) | 2010-09-02 | 2012-03-08 | Grünenthal GmbH | Tamper resistant dosage form comprising inorganic salt |
MX2013002293A (es) | 2010-09-02 | 2013-05-09 | Gruenenthal Gmbh | Forma de dosificacion resistente a alteracion que comprende un polimero anionico. |
CA2834512A1 (en) | 2011-04-29 | 2012-11-01 | Intercontinental Great Brands Llc | Encapsulated acid, method for the preparation thereof, and chewing gum comprising same |
LT2736497T (lt) | 2011-07-29 | 2017-11-10 | Grünenthal GmbH | Sugadinimui atspari tabletė, pasižyminti greitu vaisto atpalaidavimu |
BR112014002022A2 (pt) | 2011-07-29 | 2017-02-21 | Gruenenthal Gmbh | comprimido resistente à violação proporcionando liberação de fármaco imediata |
CN102319226B (zh) * | 2011-09-27 | 2013-04-24 | 南京正科制药有限公司 | 一种甲磺酸瑞波西汀微囊片及其制备方法 |
US20130225697A1 (en) | 2012-02-28 | 2013-08-29 | Grunenthal Gmbh | Tamper-resistant dosage form comprising pharmacologically active compound and anionic polymer |
AU2013248351B2 (en) | 2012-04-18 | 2018-04-26 | Grunenthal Gmbh | Tamper resistant and dose-dumping resistant pharmaceutical dosage form |
US10064945B2 (en) | 2012-05-11 | 2018-09-04 | Gruenenthal Gmbh | Thermoformed, tamper-resistant pharmaceutical dosage form containing zinc |
US20140045801A1 (en) * | 2012-08-09 | 2014-02-13 | Mylan Inc. | Pramipexole transdermal delivery for severe headaches |
EP2732812A1 (de) | 2012-11-15 | 2014-05-21 | Aristo Pharma GmbH | Pramipexol-Retardtablettenformulierung |
CN103961325B (zh) * | 2013-02-03 | 2018-08-21 | 南京圣和药业股份有限公司 | 普拉克索片剂的制备方法和由此获得的片剂及其应用 |
CN105491885B (zh) | 2013-03-07 | 2018-09-25 | 思想实验室有限责任公司 | 疼痛药物组合及其用途 |
CN104146979A (zh) * | 2013-05-14 | 2014-11-19 | 上海星泰医药科技有限公司 | 盐酸普拉克索缓释片及制备方法 |
JP6466417B2 (ja) | 2013-05-29 | 2019-02-06 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | 二峰性放出プロファイルを有する改変防止(tamper−resistant)剤形 |
CA2907950A1 (en) | 2013-05-29 | 2014-12-04 | Grunenthal Gmbh | Tamper-resistant dosage form containing one or more particles |
EA032465B1 (ru) | 2013-07-12 | 2019-05-31 | Грюненталь Гмбх | Защищенная от применения не по назначению пероральная фармацевтическая лекарственная форма, содержащая этиленвинилацетатный полимер, и способ ее изготовления |
AU2014356581C1 (en) | 2013-11-26 | 2020-05-28 | Grunenthal Gmbh | Preparation of a powdery pharmaceutical composition by means of cryo-milling |
CN106572980A (zh) | 2014-05-12 | 2017-04-19 | 格吕伦塔尔有限公司 | 包含他喷他多的防篡改即释胶囊制剂 |
CN106456550A (zh) | 2014-05-26 | 2017-02-22 | 格吕伦塔尔有限公司 | 避免乙醇剂量倾泻的多颗粒 |
AU2016251854A1 (en) | 2015-04-24 | 2017-10-19 | Grunenthal Gmbh | Tamper-resistant dosage form with immediate release and resistance against solvent extraction |
JP2018526414A (ja) | 2015-09-10 | 2018-09-13 | グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング | 乱用抑止性の即放性製剤を用いた経口過剰摂取に対する保護 |
US20190381056A1 (en) | 2018-06-17 | 2019-12-19 | Axsome Therapeutics, Inc. | Compositions for delivery of reboxetine |
US20200147093A1 (en) | 2018-10-15 | 2020-05-14 | Axsome Therapeutics, Inc. | Use of esreboxetine to treat nervous system disorders such as fibromyalgia |
KR20230055668A (ko) * | 2021-10-19 | 2023-04-26 | 단국대학교 천안캠퍼스 산학협력단 | 레복세틴을 유효성분으로 포함하는 근감소증의 예방 또는 치료용 조성물 |
Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS61155377A (ja) * | 1984-12-22 | 1986-07-15 | ドクトル.カール トーメー ゲゼルシヤフト ミツト ベシユレンクテル ハフツンク | テトラヒドロ‐ベンズチアゾール化合物およびその製造方法 |
JPH11269202A (ja) * | 1998-02-03 | 1999-10-05 | Cerestar Holding Bv | 圧縮錠剤及び硬ゼラチンカプセル用結合剤、崩壊剤及び増量剤としての、自由に流動する直接圧縮でんぷん |
WO2000059477A1 (en) * | 1999-03-31 | 2000-10-12 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Pregelatinized starch in a controlled release formulation |
JP2001517701A (ja) * | 1997-09-30 | 2001-10-09 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | パーキンソン病治療用徐放性錠剤製剤 |
JP2005538106A (ja) * | 2002-07-25 | 2005-12-15 | ファルマシア・コーポレーション | プラミペキソールの持続放出性錠剤組成物 |
Family Cites Families (18)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2887440A (en) * | 1957-08-12 | 1959-05-19 | Dow Chemical Co | Enteric coating |
JPS58403B2 (ja) * | 1975-07-24 | 1983-01-06 | 武田薬品工業株式会社 | L− アスコルビンサンセイザイノ セイゾウホウ |
EP0186087B1 (de) * | 1984-12-22 | 1989-08-23 | Dr. Karl Thomae GmbH | Tetrahydro-benzthiazole, deren Herstellung und deren Verwendung als Zwischenprodukte oder als Arnzneimittel |
US4886821A (en) * | 1987-01-27 | 1989-12-12 | American Home Products Corporation | 2-pyridinecarbothioamides and pharmaceutical compositions comprising the same useful as anti ulcer agents |
JP2955358B2 (ja) * | 1989-06-09 | 1999-10-04 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | 中枢神経系活性を有する複素環系アミン |
US5968551A (en) * | 1991-12-24 | 1999-10-19 | Purdue Pharma L.P. | Orally administrable opioid formulations having extended duration of effect |
US5472712A (en) * | 1991-12-24 | 1995-12-05 | Euroceltique, S.A. | Controlled-release formulations coated with aqueous dispersions of ethylcellulose |
US5656296A (en) * | 1992-04-29 | 1997-08-12 | Warner-Lambert Company | Dual control sustained release drug delivery systems and methods for preparing same |
US5458887A (en) * | 1994-03-02 | 1995-10-17 | Andrx Pharmaceuticals, Inc. | Controlled release tablet formulation |
WO1997004752A1 (en) * | 1995-07-26 | 1997-02-13 | Duramed Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical compositions of conjugated estrogens and methods for their use |
US6117855A (en) * | 1996-10-07 | 2000-09-12 | Merck Sharp & Dohme Ltd. | Use of a NK-1 receptor antagonist and an antidepressant and/or an anti-anxiety agent |
CA2211778A1 (en) * | 1997-08-14 | 1999-02-14 | Francois Carriere | Preparation of pregelatinized high amylose starch and debranched starch useful as an excipient for controlled release of active agents |
CA2323177A1 (en) * | 1998-03-11 | 1999-09-16 | Susan Marie Milosovich | Composition |
PT1459751E (pt) * | 1999-07-01 | 2005-11-30 | Pharmacia & Upjohn Co Llc | (s,s)-reboxetina para tratar as enxaquecas |
CO5210862A1 (es) * | 1999-09-15 | 2002-10-30 | Alza Corp | Formas de dosificacion y metodos para proporcionar efectiva terapia de reboxetina con dosificacion de una vez al dia |
AU7620600A (en) * | 1999-09-30 | 2001-04-30 | General Hospital Corporation, The | Use of pramipexole as a treatment for cocaine craving |
CN1396829A (zh) * | 2000-02-24 | 2003-02-12 | 法玛西雅厄普约翰美国公司 | 新的药物联合形式 |
US6277875B1 (en) * | 2000-07-17 | 2001-08-21 | Andrew J. Holman | Use of dopamine D2/D3 receptor agonists to treat fibromyalgia |
-
2003
- 2003-07-24 AR AR20030102665A patent/AR040680A1/es unknown
- 2003-07-24 US US10/626,379 patent/US20070196481A1/en not_active Abandoned
- 2003-07-24 MY MYPI20032782A patent/MY136318A/en unknown
- 2003-07-25 AT AT03771898T patent/ATE456368T1/de not_active IP Right Cessation
- 2003-07-25 CN CNB038178788A patent/CN1323663C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-07-25 DE DE60331153T patent/DE60331153D1/de not_active Expired - Fee Related
- 2003-07-25 CA CA002492424A patent/CA2492424A1/en not_active Abandoned
- 2003-07-25 EP EP09178277A patent/EP2172199A1/en not_active Withdrawn
- 2003-07-25 MX MXPA05001056A patent/MXPA05001056A/es unknown
- 2003-07-25 AU AU2003256834A patent/AU2003256834B2/en not_active Ceased
- 2003-07-25 KR KR1020057001394A patent/KR100709807B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2003-07-25 RU RU2005101639/15A patent/RU2292873C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-07-25 TW TW092120430A patent/TW200412962A/zh unknown
- 2003-07-25 PL PL03375738A patent/PL375738A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-07-25 EP EP03771898A patent/EP1536791B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-07-25 JP JP2004524874A patent/JP2005535681A/ja not_active Ceased
- 2003-07-25 CN CNA2006101365501A patent/CN101125128A/zh active Pending
- 2003-07-25 NZ NZ537788A patent/NZ537788A/en unknown
- 2003-07-25 BR BR0312870-9A patent/BR0312870A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-07-25 WO PCT/US2003/023418 patent/WO2004010998A1/en active Application Filing
-
2004
- 2004-12-30 IL IL166079A patent/IL166079A/en not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-01-06 NO NO20050094A patent/NO20050094L/no not_active Application Discontinuation
- 2005-01-17 ZA ZA200500432A patent/ZA200500432B/xx unknown
- 2005-11-08 HK HK05109930A patent/HK1077753A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-12-04 AU AU2008252073A patent/AU2008252073A1/en not_active Abandoned
- 2008-12-19 US US12/339,212 patent/US20090143387A1/en not_active Abandoned
-
2009
- 2009-04-13 JP JP2009097049A patent/JP2009185051A/ja not_active Withdrawn
Patent Citations (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS61155377A (ja) * | 1984-12-22 | 1986-07-15 | ドクトル.カール トーメー ゲゼルシヤフト ミツト ベシユレンクテル ハフツンク | テトラヒドロ‐ベンズチアゾール化合物およびその製造方法 |
JP2001517701A (ja) * | 1997-09-30 | 2001-10-09 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | パーキンソン病治療用徐放性錠剤製剤 |
JPH11269202A (ja) * | 1998-02-03 | 1999-10-05 | Cerestar Holding Bv | 圧縮錠剤及び硬ゼラチンカプセル用結合剤、崩壊剤及び増量剤としての、自由に流動する直接圧縮でんぷん |
WO2000059477A1 (en) * | 1999-03-31 | 2000-10-12 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Pregelatinized starch in a controlled release formulation |
JP2005538106A (ja) * | 2002-07-25 | 2005-12-15 | ファルマシア・コーポレーション | プラミペキソールの持続放出性錠剤組成物 |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2005538106A (ja) * | 2002-07-25 | 2005-12-15 | ファルマシア・コーポレーション | プラミペキソールの持続放出性錠剤組成物 |
JP4700963B2 (ja) * | 2002-07-25 | 2011-06-15 | ベーリンガー・インゲルハイム・インターナショナル・ゲーエムベーハー | プラミペキソールの持続放出性錠剤組成物 |
JP2009526021A (ja) * | 2006-02-10 | 2009-07-16 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 放出を加減した製剤 |
JP2016510021A (ja) * | 2013-02-28 | 2016-04-04 | ルピン・リミテッドLupin Limited | 特異的なインビトロ溶出プロファイルまたは薬物動態パラメーターを有するドネペジル医薬組成物 |
JP2016513133A (ja) * | 2013-02-28 | 2016-05-12 | ルピン・リミテッドLupin Limited | 特異的なインビトロ溶出プロファイルまたは薬物動態パラメーターを有するドネペジル医薬組成物 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
PL375738A1 (en) | 2005-12-12 |
ATE456368T1 (de) | 2010-02-15 |
IL166079A (en) | 2012-08-30 |
CN1671383A (zh) | 2005-09-21 |
EP1536791A1 (en) | 2005-06-08 |
AR040680A1 (es) | 2005-04-13 |
BR0312870A (pt) | 2005-06-14 |
HK1077753A1 (en) | 2006-02-24 |
RU2005101639A (ru) | 2005-08-10 |
IL166079A0 (en) | 2006-01-15 |
JP2009185051A (ja) | 2009-08-20 |
WO2004010998A1 (en) | 2004-02-05 |
WO2004010998A8 (en) | 2005-01-27 |
MY136318A (en) | 2008-09-30 |
CN101125128A (zh) | 2008-02-20 |
CA2492424A1 (en) | 2004-02-05 |
US20090143387A1 (en) | 2009-06-04 |
MXPA05001056A (es) | 2005-04-08 |
DE60331153D1 (de) | 2010-03-18 |
RU2292873C2 (ru) | 2007-02-10 |
EP1536791B1 (en) | 2010-01-27 |
NO20050094L (no) | 2005-02-24 |
AU2003256834A1 (en) | 2004-02-16 |
NZ537788A (en) | 2007-11-30 |
AU2008252073A1 (en) | 2009-01-08 |
AU2003256834B2 (en) | 2008-10-30 |
CN1323663C (zh) | 2007-07-04 |
US20070196481A1 (en) | 2007-08-23 |
TW200412962A (en) | 2004-08-01 |
EP2172199A1 (en) | 2010-04-07 |
KR20050062517A (ko) | 2005-06-23 |
KR100709807B1 (ko) | 2007-04-23 |
ZA200500432B (en) | 2006-07-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2005535681A (ja) | レボキセチン含有徐放錠 | |
KR100712832B1 (ko) | 프라미펙솔의 서방성 정제 조성물 | |
KR101066374B1 (ko) | 프라미펙솔 1일 1회 투여 형태 | |
NZ562495A (en) | Sustained-release tablet comprising pramipexole | |
JP2005537286A (ja) | ドーパミン受容体アゴニストを含む持続放出錠組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20060724 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20060724 |
|
RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 Effective date: 20071011 |
|
RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20071011 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20090119 |
|
RD03 | Notification of appointment of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7423 Effective date: 20090127 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20090413 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20100329 |
|
A045 | Written measure of dismissal of application [lapsed due to lack of payment] |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A045 Effective date: 20100726 |