JP2005530787A5 - - Google Patents

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  1. 少なくとも1つの製薬的に許容性の賦形剤と混合して、DSCによって決定される161℃の吸熱最大によって特徴付けられるフリバンセリン多形Aを含む錠剤コアを含む経口投与用医薬組成物であって、さらに前記錠剤コアを包むフィルムコーティングを含む前記組成物。
  2. 製薬的に許容性の賦形剤がラクトース一水和物(微粉砕材料又はスプレードライラクトースのような変性ラクトース及び造粒ラクトース(タブレットース)の両方)、無水ラクトース、微結晶性セルロース、燐酸水素二カルシウム、コーンスターチ、糖アルコール及びその混合物からなる群より選ばれる賦形剤である、請求項1記載の医薬組成物。
  3. フリバンセリン多形Aがコアの全質量を基準として1〜50質量%の量で存在する、請求項1又は2記載の医薬組成物。
  4. コアがコアの全質量を基準として50〜99質量%の量で賦形剤を含む、請求項1〜3のいずれか1項記載の医薬組成物。
  5. コアが、さらにポビドン、コポビドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、コーンスターチ及びその混合物からなる群より選ばれる結合剤を含む、請求項1〜4のいずれか1項記載の医薬組成物。
  6. コアが、さらにナトリウムスターチグリコラート、クロスポビドン、クロスカルメローゼナトリウム、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ドライコーンスターチ及びその混合物の中から選ばれる崩壊剤を含む、請求項1〜5のいずれか1項記載の医薬組成物。
  7. コアが、さらに二酸化珪素、タルク、ステアリン酸マグネシウム及びその混合物からなる群より選ばれる流動調節剤、潤滑剤及びモールド離形剤又は接着防止剤を含む、請求項1〜6のいずれか1項記載の医薬組成物。
  8. コアを包むフィルムコーティングがヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース及びポリ(エチルアクリレート)メチルメタクリレートの中から選ばれる少なくとも1つのフィルム形成剤を含む、請求項1〜7のいずれか1項記載の医薬組成物。
  9. 5-HT 1A 及び5-HT 2 -レセプターに対して親和性を示す化合物の使用が治療上の利益を有する疾病の治療用医薬組成物を製造するための、フリバンセリン多形Aの使用。
  10. 疾病がうつ病、精神分裂病、パーキンソン病、不安症、睡眠障害、性的及び精神障害並びに年齢関連記憶障害からなる群より選ばれる、請求項9記載の使用。
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