JP2005525371A5 - - Google Patents

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  1. 以下の式：
    Figure 2005525371
     を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、
    ここで：
    ａ）Ｒ ２００ 、Ｒ ２０１ およびＲ ２０２ は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、または１個〜１２個の炭素原子を含有する有機残基から選択される；
    ｂ）Ｎ ｐ は、０、１または２から選択される、ヘテロアリール環窒素の数である；
    ｃ）Ｌ、Ｍ、Ｎ、ＱおよびＴ残基は、別個に、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ２０３）−、−Ｎ（Ｒ２０４）−、−Ｃ（Ｒ２０５）（Ｒ２０６）−、−Ｃ（Ｒ２０７）（Ｒ２０８）−または−Ｃ（Ｒ２０９）（Ｒ２１０）−残基から選択されるが、但し、該Ｌ、Ｍ、Ｎ、ＱまたはＴ残基の０個〜２個は、不在であり得る；
    ここで
    ｉ）Ｒ ２０３ 、Ｒ ２０４ 、Ｒ ２０５ 、Ｒ ２０６ 、Ｒ ２０７ 、Ｒ ２０８ 、Ｒ ２０９ およびＲ ２１０ は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、もしくは有機残基から選択され、該有機残基は、１個〜１２個の炭素原子を含有するか；またはＲ ２０３ 、Ｒ ２０４ 、Ｒ ２０５ 、Ｒ ２０６ 、Ｒ ２０７ 、Ｒ ２０８ 、Ｒ ２０９ およびＲ ２１０ 残基のうちの２つは、一緒に連結されて、環外置換残基を形成し得、該環外置換残基が、１個〜６個の環炭素原子および０個〜３個の任意の環ヘテロ原子を含有し、該環ヘテロ原子が、Ｏ、ＳまたはＮから選択される；そして
    ｉｉ）Ｌ、Ｍ、Ｎ、ＱおよびＴは、アミド残基を形成しない；
    ｄ）Ａｒ１０は、３個〜６個の環炭素原子および０個〜３個の任意の環ヘテロ原子を含有するアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール残基であり、該環ヘテロ原子が、Ｏ、ＳまたはＮから選択される；
    ｅ）Ｒ ２１１は、水素、ヒドロキシまたは有機残基であり、該有機残基は、１個〜１０個の炭素原子を含有する；
    ｆ）−−−−−は、存在するか存在しないかいずれかである；
    ｇ）Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、２，４−チアゾリジンジオン、２−チオキソ−チアゾリジン−４−オン、２，４−イミダゾリジンジオンまたは２−チオキソ−イミダゾリジン−４−オン残基；
    Figure 2005525371
     を形成する、化合物。
  2. ｐが、０である、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ ２００ が、水素、または１個〜８個の炭素原子を含有する有機基であり、該有機基は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アルキルスルホンアミド、置換アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルキル尿素、アルキルチオ尿素、アリール尿素、アシル、置換アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、置換チオカルバミン酸アルキル、チオカルバミン酸アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミド、置換アルキルカルボキサミド、ジアルキルカルボキサミドまたは置換ジアルキルカルボキサミド基から選択される；そしてＲ ２０１ およびＲ ２０２ は水素である、請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ ２０３ 、Ｒ ２０４ 、Ｒ ２０５ 、Ｒ ２０６ 、Ｒ ２０７ 、Ｒ ２０８ 、Ｒ ２０９ およびＲ ２１０ が、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、または、１個〜４個の炭素原子を含有する有機残基から選択される、請求項３に記載の化合物。
  5. 前記基：
    Figure 2005525371
     が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ ２００ が、１個〜８個の炭素原子を含有する有機基であり、該有機基は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アルキルスルホンアミド、置換アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルキル尿素、アルキルチオ尿素、アリール尿素、アシル、置換アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、置換チオカルバミン酸アルキル、チオカルバミン酸アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミド、置換アルキルカルボキサミド、ジアルキルカルボキサミドまたは置換ジアルキルカルボキサミド基から選択される；そして、Ｒ ２０１ およびＲ ２０２ が、水素であり；そして、Ｒ ２０３ 、Ｒ ２０４ 、Ｒ ２０５ 、Ｒ ２０６ 、Ｒ ２０７ 、Ｒ ２０８ 、Ｒ ２０９ およびＲ ２１０ が、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、または１個〜４個の炭素原子を含有する有機基から選択される、請求項５に記載の化合物。
  7. 前記基：
    Figure 2005525371
     が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ ２００ は、１個〜８個の炭素原子を含有する有機基であり、該有機基は、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アルキルスルホンアミド、置換アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルキル尿素、アルキルチオ尿素、アリール尿素、アシル、置換アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、置換チオカルバミン酸アルキル、チオカルバミン酸アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミド、置換アルキルカルボキサミド、ジアルキルカルボキサミドまたは置換ジアルキルカルボキサミド基から選択され；そして、Ｒ ２０１ およびＲ ２０２ は水素である；そしてＲ ２０３ 、Ｒ ２０４ 、Ｒ ２０５ 、Ｒ ２０６ 、Ｒ ２０７ 、Ｒ ２０８ 、Ｒ ２０９ およびＲ ２１０ は、別個に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、または１個〜４個の炭素原子を含有する有機基から選択される、化合物。
  8. 前記基：
    Figure 2005525371
     が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって、
    ここで：
    Ｒ ２００ は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アルキルスルホンアミド、置換アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルキル尿素、アルキルチオ尿素、アリール尿素、アシル、置換アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、置換チオカルバミン酸アルキル、チオカルバミン酸アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミド、置換アルキルカルボキサミド、ジアルキルカルボキサミドまたは置換ジアルキルカルボキサミドである；
    Ｒ ２０１ およびＲ ２０２ は、水素またはハロゲンである；そして
    Ｒ ２０７ およびＲ ２０８ は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキルまたは置換アルキルである、
    化合物。
  9. 前記基：
    Figure 2005525371
     が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって、
    ここで：
    Ｒ ２００ は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アルキルスルホンアミド、置換アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルキル尿素、アルキルチオ尿素、アリール尿素、アシル、置換アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、置換チオカルバミン酸アルキル、チオカルバミン酸アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミド、置換アルキルカルボキサミド、ジアルキルカルボキサミドまたは置換ジアルキルカルボキサミドである；
    Ｒ ２０１ およびＲ ２０２ は、水素またはハロゲンである；そして
    Ｒ ２０７ およびＲ ２０８ は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキルまたは置換アルキルである、
    化合物。
  10. 前記基：
    Figure 2005525371
     が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって、
    ここで：
    Ｒ ２００ は、水素、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アルキルスルホンアミド、置換アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルキル尿素、アルキルチオ尿素、アリール尿素、アシル、置換アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、置換チオカルバミン酸アルキル、チオカルバミン酸アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミド、置換アルキルカルボキサミド、ジアルキルカルボキサミドまたは置換ジアルキルカルボキサミドである；
    Ｒ ２０１ およびＲ ２０２ は、水素またはハロゲンである；そして
    Ｒ ２０３ 、Ｒ ２０７ およびＲ ２０８ は、１個〜４個の炭素原子を含むアルキルまたは置換アルキルである、
    化合物。
  11. 前記基：
    Figure 2005525371
     が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって、
    ここで、Ｒ ２００ は、１個〜１０個の炭素原子を含み、かつアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、モノ−アルキル−アミノ、ジアルキル−アミノ、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミドまたはジアルキルカルボキサミドからなる群より選択される；そして
    Ｒ ２０１ およびＲ ２０２ は、別個に、水素またはハロゲンから選択される；そして
    Ｒ ２０５ 、Ｒ ２０６ 、Ｒ ２０７ およびＲ ２０８ は、別個に、水素、または１個〜４個の炭素原子を含むアルキルから選択される、
    化合物。
  12. 前記基：
    Figure 2005525371
     が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって、
    ここで、Ｒ ２００ は、１個〜１０個の炭素原子を含み、かつアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、モノ−アルキル−アミノ、ジアルキル−アミノ、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミドまたはジアルキルカルボキサミドからなる群より選択される；そして
    Ｒ ２０５ 、Ｒ ２０６ 、Ｒ ２０７ 、Ｒ ２０８ 、Ｒ ２０９ およびＲ ２１０ は、別個に、水素、または１個〜４個の炭素原子を含むアルキルから選択される、
    化合物。
  13. 前記基：
    Figure 2005525371
     が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって、
    ここで、Ｒ ２００ は、１個〜１０個の炭素原子を含み、かつアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、モノ−アルキル−アミノ、ジアルキル−アミノ、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミドまたはジアルキルカルボキサミドからなる群より選択される；そして
    Ｒ ２０３ 、Ｒ ２０４ 、Ｒ ２０５ 、Ｒ ２０６ 、Ｒ ２０７ およびＲ ２０８ は、別個に、水素、または１個〜４個の炭素原子を含むアルキルから選択される、
    化合物。
  14. 前記基：
    Figure 2005525371
     が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって、
    ここで、Ｒ ２００ は、１個〜１０個の炭素原子を含み、かつアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、モノ−アルキル−アミノ、ジアルキル−アミノ、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミドまたはジアルキルカルボキサミドからなる群より選択される；そして
    Ｒ ２０５ およびＲ ２０６ は、別個に、水素、または１個〜４個の炭素原子を含むアルキルから選択される、
    化合物。
  15. ｐが、１または２である、請求項１または２に記載の化合物。
  16. 前記基：
    Figure 2005525371
     が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって、
    ここで、Ｒ ２００ は、１個〜１０個の炭素原子を含み、かつアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、モノ−アルキル−アミノ、ジアルキル−アミノ、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミドまたはジアルキルカルボキサミドからなる群より選択される
    Ｒ ２０１ は、水素またはハロゲン化物である；そして
    Ｒ ２０５ 、Ｒ ２０６ 、Ｒ ２０７ およびＲ ２０８ は、別個に、水素、または１個〜４個の炭素原子を含むアルキルから選択される、
    化合物。
  17. Ｒ ２００ が、１個〜８個の炭素原子を含み、かつアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、モノ−アルキル−アミノ、ジアルキル−アミノ、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミドまたはジアルキルカルボキサミドから選択される、請求項１に記載の化合物。
  18. 請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ ２００ は、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有するアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換アリールであり、ここで、Ｒ ２２２ 、Ｒ ２２３ およびＲ ２２４ は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アルキルスルホンアミド、置換アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルキル尿素、アルキルチオ尿素、アリール尿素、アシル、置換アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、置換チオカルバミン酸アルキル、チオカルバミン酸アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミド、置換アルキルカルボキサミド、ジアルキルカルボキサミドまたは置換ジアルキルカルボキサミドから選択される；そしてｒは、１、２または３である、
    化合物。
  19. 請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ ２００ は、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有するヘテロアリールまたは置換アリールであり、ここで、
    Ｒ ２２２ 、Ｒ ２２３ およびＲ ２２４ は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アルキルスルホンアミド、置換アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルキル尿素、アルキルチオ尿素、アリール尿素、アシル、置換アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、置換−チオカルバミン酸アルキル、チオカルバミン酸アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、チオハロアルキル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミド、置換アルキルカルボキサミド、ジアルキルカルボキサミドまたは置換ジアルキルカルボキサミドから選択される、
    化合物。
  20. 請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｒ ２００ は、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有するヘテロアリールまたは置換アリールであり、ここで、Ｒ ２２２ 、Ｒ ２２３ およびＲ ２２４ は、別個に、水素、または１個〜４個の炭素原子を含むアルキルから選択される、
    化合物。
  21. Ａｒ１０が、ベンゼン環またはピリジン環を含有する、請求項１に記載の化合物。
  22. Ａｒ１０が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって、
    ここで、Ｒ ２３０ 、Ｒ ２３１ 、Ｒ ２３２ およびＲ ２３３ は、別個に、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アシルオキシ、アミノ、一置換アミノ、二置換アミノ、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ヘテロアリールスルホンアミド、アルキル尿素、アルキルチオ尿素、アリール尿素、アシル、カルバミン酸アルキル、カルバミン酸アリール、チオカルバミン酸アルキル、置換チオカルバミン酸アルキル、チオカルバミン酸アリール、アルコキシ、ハロアルコキシ、チオアルキル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、カルボキシ、カルボアルコキシ、アルキルカルボキサミド、またはジアルキルカルボキサミドから選択される、
    化合物。
  23. Ｒ２３０が、水素でない、請求項２２に記載の化合物。
  24. Ａｒ１０が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物であって：
    ここで、Ｒ２３１、Ｒ２３２およびＲ２３３は、別個に、水素またはハロゲンから選択される、
    化合物。
  25. Ｒ２１１が、水素またはアルキルであり、該アルキルが、１個〜４個の炭素原子を有する、請求項１に記載の化合物。
  26. Ｒ２１１が、水素である、請求項１に記載の化合物。
  27. −−−−−が、存在している、請求項１に記載の化合物。
  28. Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する複素環は、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物。
  29. Ａｒ１０が、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項８に記載の化合物であって：
    ここで、Ｒ２３１、Ｒ２３２およびＲ２３３は、別個に、水素またはハロゲンから選択される、
    化合物。
  30. Ｒ２１１が、水素である、請求項２９に記載の化合物。
  31. −−−−−が、存在している、請求項３０に記載の化合物。
  32. Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する複素環は、以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する、請求項１に記載の化合物。
  33. Ｒ２１１が水素であって、−−−−−が存在している、請求項２２に記載の化合物。
  34. 約１×１０−６Ｍの濃度で約７日間にわたって適用したとき、約１×１０−７Ｍの濃度でマウスの前脂肪細胞３Ｔ３−Ｌ１の対照培養物に適用したときに５−［３−（３，５，５，８，８−ペンタメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオンにより誘発される脂肪蓄積の少なくとも約２０％だけ該培養物の脂肪含量を高めるように、マウスの前脂肪細胞３Ｔ３−Ｌ１の十分な分化を誘発するのに有効である、請求項１に記載の化合物。
  35. 約１５ｍｇ／ｋｇの濃度で約７日間にわたってＫＫＡｙマウスに経口投与したときに、少なくとも約１０％だけ該ＫＫＡｙマウスの血清グルコースレベルを低下させるのに有効である、請求項１に記載の化合物。
  36. 約１５ｍｇ／ｋｇの濃度で約７日間にわたってＫＫＡｙマウスに経口投与したときに、少なくとも約１０％だけ該ＫＫＡｙマウスの血清トリグリセリドレベルを低下させるのに有効である、請求項１に記載の化合物。
  37. 次式：
    ７−［５−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−カルボン酸メチルアミド、
    ７−［５−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−カルボン酸ジメチルアミド、
    ５−［３−（３，３−ジメチル−５−プロピオニル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、
    ５−｛４−ジメチルアミノ−３−（５−イソブチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、
    ７−［５−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−カルボン酸メチルエステル、
    ２−［３，３−ジメチル−７−（２−トリフルオロメトキシ−５−ビニル−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルメトキシ］−エタノール，
    ５−［３−（５−メトキシメチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、
    ７−［５−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−カルボン酸、
    ５−［３−（５−ジメチルアミノメチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−４−メトキシ−ベンジリデン］−ジアゾリジン−２，４−ジオン、
    ７−［５−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−２−トリフルオロメトキシ−フェニル］−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−スルホン酸メチルアミド、
    ５−［３−（５−メタンスルホニル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、
    ５−［３−（５−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、
    ５−［３−（５−イソキサゾール−５−イル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、
    ５−［３−（６−イソブチル−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、または
    ５−［３−（３，３−ジメチル−５−オキサゾール−２−イル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン；
    を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
  38. 哺乳動物において、糖尿病または肥満を治療するのに有効な量、または脂質代謝、糖質代謝、脂質および糖質の代謝を変調させるのに有効な量で、１種またはそれ以上の薬学的に受容可能な担体と１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物とを含有する、医薬組成物。
  39. 脂質代謝、糖質代謝、または脂質および糖質の代謝を変調させるための組成物であって、１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
  40. 高コレステロール血症を治療するための組成物であって、高コレステロール血症を治療するのに有効な量で、１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
  41. 前記１種またはそれ以上の化合物が、血清コレステロールレベルを少なくとも約５％だけ低下させるのに有効な量で、含有される、請求項４０に記載の組成物。
  42. 異脂肪血症を治療するための組成物であって、血清トリグリセリドレベルを低下させるのに有効な量で、１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
  43. 前記１種またはそれ以上の化合物が、血清トリグリセリドレベルを少なくとも約５％だけ低下させるのに有効な量で、含有される、請求項４２に記載の組成物。
  44. ２型糖尿病を治療するための組成物であって、２型糖尿病を治療するのに有効な量で、１種またはそれ以上の請求項１に記載の化合物を含有する、組成物。
  45. 前記化合物が、哺乳動物における血清グルコースレベルを少なくとも約５％低下させるのに有効な量で、含有される、請求項４４に記載の組成物。
  46. 前記組成物の投与がまた、哺乳動物の血清トリグリセリドレベルを少なくとも約５％だけ低下させるのに有効である、請求項４５に記載の組成物。
  47. 前記哺乳動物が、ヒトである、請求項４４に記載の組成物。
  48. 請求項１に記載の化合物を製造する方法であって、該方法は、以下の工程：
    ａ）ｉ）以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有する二環式複素環前駆体化合物を、
    ｉｉ）以下の構造：
    Figure 2005525371
     を有するＡｒ１０前駆体化合物とカップリングして、
    ｉｉｉ）次式：
    Figure 2005525371
     を有するカルボニル含有前駆体化合物を形成する工程：
    ｂ）さらに、該カルボニル含有前駆体のカルボニルをＨＡｒ複素環と連結するように、該カルボニル含有前駆体化合物を反応させる工程
    を包含する、方法。
  49. 前記さらに反応させる工程が、前記カルボニル含有前駆体化合物を次式：
    Figure 2005525371
     を有する化合物で縮合する工程を包含する、請求項４８に記載の方法。
  50. 次式：
    ５−［３−（５−イソブチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン；
    ５−［２，５−ジフルオロ−３−（５−イソブチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−４−メトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン；または
    ５−［３−（５−フラン−３−イル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−４−トリフルオロメトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン
    を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。
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