JP2013507397A5

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Publication number: JP2013507397A5
Application number: JP2012533376A
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Filing date: 2010-10-11
Publication date: 2013-11-14
Anticipated expiration: 2030-10-11

Description

本発明は以下の図面を参照することにより、より容易に理解され得る。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
被験体において解糖を阻害する方法であって、該方法は、式Ｉ：

の化合物を含む医薬組成物を該被験体に投与することを包含し、式中、
Ｒ _１は水素またはヒドロキシルであり、
Ｒ _２およびＲ _３は、水素、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ニトロ、アミノスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、およびハロアルキル部分から選択され、
Ｒ _４は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、およびアリール基から選択される、方法。
（項目２）
Ｒ _１はヒドロキシルである、項目１に記載の方法。
（項目３）
Ｒ _２はトリフルオロメチルである、項目２に記載の方法。
（項目４）
Ｒ _３は水素である、項目３に記載の方法。
（項目５）
前記化合物は、（Ｚ）−５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−チアゾリジン−２−４−ジオンまたは（Ｚ）−３−（２−エチル−ブチル）−５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオンである、項目４に記載の方法。
（項目６）
Ｒ _３はヒドロキシルである、項目３に記載の方法。
（項目７）
前記化合物は、（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（２−エチル−ブチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（２−エチル−ペンチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（４−イソプロピル−ベンジル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−シクロヘキシルメチル−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−ベンジル−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−シクロヘプチルメチル−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、および（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−イソブチル−チアゾリジン−２−４−ジオンからなる群より選択される、項目６に記載の方法。
（項目８）
Ｒ _１は水素であり、Ｒ _２およびＲ _３はハロ部分である、項目１に記載の方法。
（項目９）
前記化合物は、（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−（２−エチル−ブチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−（２−エチル−ペンチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−（４−イソプロピル−ベンジル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−シクロヘキシルメチル−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−ベンジル−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−シクロヘプチルメチル−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、および（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−イソブチル−チアゾリジン−２−４−ジオンからなる群より選択される、項目８に記載の方法。
（項目１０）
前記被験体は癌を有するリスクが高いかまたは癌を有すると診断された、項目１に記載の方法。
（項目１１）
被験体において解糖を阻害するための方法であって、該方法は、式ＩＩ：

の化合物を含む医薬組成物を該被験体に投与することを包含し、式中、
Ｒ _１は、アリール、アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル基から選択され、
Ｒ _２は、水素、ハロ、およびニトロ部分、ならびにアルキル、アルコキシ、およびハロアルキル基から選択され、
Ｒ _３は、水素およびハロ部分ならびにアルキル、アルコキシ、およびハロアルキル基から選択される、
方法。
（項目１２）
Ｒ _１は

から選択される、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
Ｒ _２は、水素、ブロモ、クロロ、メチル、メトキシ、エトキシ、およびニトロから選択され、Ｒ _３は、水素、メチル、メトキシ、およびブロモから選択される、項目１１に記載の方法。
（項目１４）
前記化合物は、構造：

を有する、項目１１に記載の方法。
（項目１５）
前記被験体は癌を有するリスクが高いかまたは癌を有すると診断された、項目１１に記載の方法。
（項目１６）
被験体において解糖を阻害する方法であって、該方法は、式ＩＩＩ：

の化合物を含む医薬組成物を該被験体に投与することを包含し、式中、
Ｒ _１は低級アルキル基であり、Ｒ _２はハロ、メチル、メトキシ、エチル部分から選択される、
方法。
（項目１７）
前記化合物は、５−［３−ブロモ−４−（６−エトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキシ）−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、５−［４−（６−ブトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキ
シ）−３−メトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、および４−｛２−［２−ブロモ−４−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−フェノキシメチル］−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−６−イルオキシ｝−ブチロニトリルからなる群より選択される、項目１６に記載の方法。
（項目１８）
被験体において解糖を阻害する方法であって、該方法は、式ＩＶ：

の化合物を含む医薬組成物を該被験体に投与することを包含し、式中、
Ｒ _１は水素、メチル、またはトリフルオロメチル部分であり、Ｒ _２はメトキシまたはニトロ部分であり、そしてＲ _３はアルキルまたはシクロアルキル基である、
方法。
（項目１９）
前記化合物は、４−メトキシ−Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデン−メチル］−フェニル｝−４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、およびＮ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、項目１８に記載の方法。
（項目２０）
式ＩＩＩ：

の化合物であって、式中、Ｒ _１は低級アルキル基であり、Ｒ _２はハロ、メチル、メトキシ、エチル部分から選択される、式ＩＩＩの化合物；
式Ｉ：

の化合物であって、式中、Ｒ _１はヒドロキシルであり、Ｒ _２はトリフルオロメチルであり、Ｒ _３は水素であり、そしてＲ _４はアルキルまたはシクロアルキル基である、式Ｉの化合物；および
式ＩＶ：

の化合物であって、式中、Ｒ _１は水素、メチル、またはトリフルオロメチル部分であり、Ｒ _２はメトキシまたはニトロ部分であり、そしてＲ _３はアルキルまたはシクロアルキル基である、式ＩＶの化合物
からなる群より選択される有効量のチアゾリジンジオン誘導体を提供することによって、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼを活性化する方法。
（項目２１）
前記チアゾリジンジオン誘導体は、式ＩＩＩ：

の化合物であり、式中、Ｒ _１は低級アルキル基であり、Ｒ _２はハロ、メチル、メトキシ、エチル部分から選択される、
項目２０に記載の方法。
（項目２２）
前記化合物は、５−［３−ブロモ−４−（６−エトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキシ）−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、５−［４−（６−ブトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキシ）−３−メトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、および４−｛２−［２−ブロモ−４−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−フェノキシメチル］−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−６−イルオキシ｝−ブチロニトリルからなる群より選択される、項目２１に記載の方法。
（項目２３）
前記チアゾリジンジオン誘導体は、式Ｉ：

の化合物であり、式中、Ｒ _１はヒドロキシルであり、Ｒ _２はトリフルオロメチルであり、Ｒ _３は水素であり、そしてＲ _４はアルキルまたはシクロアルキル基である、
項目２０に記載の方法。
（項目２４）
前記化合物は、５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−チアゾリジン−２，４−ジオンおよび５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−プロピル−チアゾリジン−２，４−ジオンからなる群より選択される、項目２３に記載の方法。
（項目２５）
前記チアゾリジンジオン誘導体は、式ＩＩＩ

の化合物であり、式中、Ｒ _１は低級アルキル基であり、Ｒ _２はハロ、メチル、メトキシ、エチル部分から選択される、
項目２０に記載の方法。
（項目２６）
前記化合物は、４−メトキシ−Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデン−メチル］−フェニル｝−４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、およびＮ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、項目２５に記載の方法。
（項目２７）
被験体においてＩＬ−６発現を阻害する方法であって、該方法は、
式ＩＩＩ：

の化合物であって、式中、Ｒ _１はヒドロキシルであり、Ｒ _２はトリフルオロメチルであり、Ｒ _３は水素であり、およびＲ _４はアルキルまたはシクロアルキル基である、式Ｉの化合物；および
式ＩＶ：

の化合物であって、式中、Ｒ _１は水素、メチル、またはトリフルオロメチル部分であり、Ｒ _２はメトキシまたはニトロ部分であり、およびＲ _３はアルキルまたはシクロアルキル基である、式ＩＶの化合物
からなる群より選択されるチアゾリジンジオン誘導体を含む医薬組成物を該被験体に投与することを包含する、方法。
（項目２８）
前記化合物は、５−［３−ブロモ−４−（６−エトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキシ）−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、５−［４−（６−ブトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキシ）−３−メトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、および４−｛２−［２−ブロモ−４−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−フェノキシメチル］−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−６−イルオキシ｝−ブチロニトリルからなる群より選択される、項目２７に記載の方法。
（項目２９）
前記化合物は、５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−チアゾリジン−２，４−ジオンおよび５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−プロピル−チアゾリジン−２，４−ジオンからなる群より選択される、項目２７に記載の方法。
（項目３０）
前記化合物は、４−メトキシ−Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデン−メチル］−フェニル｝−４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、およびＮ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、項目２７に記載の方法。

Claims

被験体において解糖を阻害するための医薬組成物であって、該組成物は、式Ｉ：

の化合物を含み、式中、
Ｒ_１は水素またはヒドロキシルであり、
Ｒ_２およびＲ_３は、水素、ヒドロキシル、ハロ、アミノ、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ニトロ、アミノスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、およびハロアルキル部分から選択され、
Ｒ_４は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、およびアリール基から選択される、医薬組成物。
Ｒ_１はヒドロキシルである、請求項１に記載の医薬組成物。
Ｒ_２はトリフルオロメチルである、請求項２に記載の医薬組成物。
Ｒ_３は水素である、請求項３に記載の医薬組成物。
前記化合物は、（Ｚ）−５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−チアゾリジン−２−４−ジオンまたは（Ｚ）−３−（２−エチル−ブチル）−５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオンである、請求項４に記載の医薬組成物。
Ｒ_３はヒドロキシルである、請求項３に記載の医薬組成物。
前記化合物は、（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（２−エチル−ブチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（２−エチル−ペンチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（４−イソプロピル−ベンジル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−シクロヘキシルメチル−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−ベンジル−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−シクロヘプチルメチル−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、および（Ｚ）−５−（３，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−イソブチル−チアゾリジン−２−４−ジオンからなる群より選択される、請求項６に記載の医薬組成物。
Ｒ_１は水素であり、Ｒ_２およびＲ_３はハロ部分である、請求項１に記載の医薬組成物。
前記化合物は、（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−（２−エチル−ブチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−（２−エチル−ペンチル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−（４−イソプロピル−ベンジル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−シクロヘキシルメチル−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−ベンジル−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、（Ｚ）−３−シクロヘプチルメチル−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−チアゾリジン−２−４−ジオン、および（Ｚ）−５−（３，５−ジブロモ−ベンジリデン）−３−イソブチル−チアゾリジン−２−４−ジオンからなる群より選択される、請求項８に記載の医薬組成物。
前記被験体は癌を有するリスクが高いかまたは癌を有すると診断された、請求項１に記載の医薬組成物。
被験体において解糖を阻害するための医薬組成物であって、該医薬組成物は、式ＩＩ：

の化合物を含み、式中、
Ｒ_１は、アリール、アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキル基から選択され、
Ｒ_２は、水素、ハロ、およびニトロ部分、ならびにアルキル、アルコキシ、およびハロアルキル基から選択され、
Ｒ_３は、水素およびハロ部分ならびにアルキル、アルコキシ、およびハロアルキル基から選択される、
医薬組成物。
Ｒ_１は

から選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
Ｒ_２は、水素、ブロモ、クロロ、メチル、メトキシ、エトキシ、およびニトロから選択され、Ｒ_３は、水素、メチル、メトキシ、およびブロモから選択される、請求項１１に記載の医薬組成物。
前記化合物は、構造：

を有する、請求項１１に記載の医薬組成物。
前記被験体は癌を有するリスクが高いかまたは癌を有すると診断された、請求項１１に記載の医薬組成物。
被験体において解糖を阻害するための医薬組成物であって、該医薬組成物は、式ＩＩＩ：

の化合物を含み、式中、
Ｒ_１は低級アルキル基であり、Ｒ_２はハロ、メチル、メトキシ、エチル部分から選択される、
医薬組成物。
前記化合物は、５−［３−ブロモ−４−（６−エトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキシ）−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、５−［４−（６−ブトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキ
シ）−３−メトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、および４−｛２−［２−ブロモ−４−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−フェノキシメチル］−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−６−イルオキシ｝−ブチロニトリルからなる群より選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
被験体において解糖を阻害するための医薬組成物であって、該医薬組成物は、式ＩＶ：

の化合物を含み、式中、
Ｒ_１は水素、メチル、またはトリフルオロメチル部分であり、Ｒ_２はメトキシまたはニトロ部分であり、そしてＲ_３はアルキルまたはシクロアルキル基である、
医薬組成物。
前記化合物は、４−メトキシ−Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデン−メチル］−フェニル｝−４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、およびＮ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項１８に記載の医薬組成物。
アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼを活性化するための医薬組成物であって、該医薬組成物は、
式ＩＩＩ：

の化合物であって、式中、Ｒ_１は低級アルキル基であり、Ｒ_２はハロ、メチル、メトキシ、エチル部分から選択される、式ＩＩＩの化合物；
式Ｉ：

の化合物であって、式中、Ｒ_１はヒドロキシルであり、Ｒ_２はトリフルオロメチルであり、Ｒ_３は水素であり、そしてＲ_４はアルキルまたはシクロアルキル基である、式Ｉの化合物；および
式ＩＶ：

の化合物であって、式中、Ｒ_１は水素、メチル、またはトリフルオロメチル部分であり、Ｒ_２はメトキシまたはニトロ部分であり、そしてＲ_３はアルキルまたはシクロアルキル基である、式ＩＶの化合物
からなる群より選択されるチアゾリジンジオン誘導体を含む、医薬組成物。
前記チアゾリジンジオン誘導体は、式ＩＩＩ：

の化合物であり、式中、Ｒ_１は低級アルキル基であり、Ｒ_２はハロ、メチル、メトキシ、エチル部分から選択される、
請求項２０に記載の医薬組成物。
前記化合物は、５−［３−ブロモ−４−（６−エトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキシ）−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、５−［４−（６−ブトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキシ）−３−メトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、および４−｛２−［２−ブロモ−４−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−フェノキシメチル］−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−６−イルオキシ｝−ブチロニトリルからなる群より選択される、請求項２１に記載の医薬組成物。
前記チアゾリジンジオン誘導体は、式Ｉ：

の化合物であり、式中、Ｒ_１はヒドロキシルであり、Ｒ_２はトリフルオロメチルであり、Ｒ_３は水素であり、そしてＲ_４はアルキルまたはシクロアルキル基である、
請求項２０に記載の医薬組成物。
前記化合物は、５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−チアゾリジン−２，４−ジオンおよび５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−プロピル−チアゾリジン−２，４−ジオンからなる群より選択される、請求項２３に記載の医薬組成物。
前記チアゾリジンジオン誘導体は、式ＩＩＩ

の化合物であり、式中、Ｒ_１は低級アルキル基であり、Ｒ_２はハロ、メチル、メトキシ、エチル部分から選択される、
請求項２０に記載の医薬組成物。
前記化合物は、４−メトキシ−Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデン−メチル］−フェニル｝−４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、およびＮ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項２５に記載の医薬組成物。
被験体においてＩＬ−６発現を阻害するための医薬組成物であって、該医薬組成物は、
式ＩＩＩ：

の化合物であって、式中、Ｒ_１は低級アルキル基であり、Ｒ_２はハロ、メチル、メトキシ、エチル部分から選択される、式ＩＩＩの化合物；
式Ｉ：

の化合物であって、式中、Ｒ_１はヒドロキシルであり、Ｒ_２はトリフルオロメチルであり、Ｒ_３は水素であり、およびＲ_４はアルキルまたはシクロアルキル基である、式Ｉの化合物；および
式ＩＶ：

の化合物であって、式中、Ｒ_１は水素、メチル、またはトリフルオロメチル部分であり、Ｒ_２はメトキシまたはニトロ部分であり、およびＲ_３はアルキルまたはシクロアルキル基である、式ＩＶの化合物
からなる群より選択されるチアゾリジンジオン誘導体を含む、医薬組成物。
前記化合物は、５−［３−ブロモ−４−（６−エトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキシ）−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、５−［４−（６−ブトキシ−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−２−イルメトキシ）−３−メトキシ−ベンジリデン］−チアゾリジン−２，４−ジオン、および４−｛２−［２−ブロモ−４−（２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル）−フェノキシメチル］−２，５，７，８−テトラメチル−クロマン−６−イルオキシ｝−ブチロニトリルからなる群より選択される、請求項２７に記載の医薬組成物。
前記化合物は、５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−チアゾリジン−２，４−ジオンおよび５−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチル−ベンジリデン）−３−プロピル−チアゾリジン−２，４−ジオンからなる群より選択される、請求項２７に記載の医薬組成物。
前記化合物は、４−メトキシ−Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−ベンゼンスルホンアミド、Ｎ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデン−メチル］−フェニル｝−４−ニトロ−３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、およびＮ−｛４−［３−（１−メチル−シクロヘキシルメチル）−２，４−ジオキソ−チアゾリジン−５−イリデンメチル］−フェニル｝−４−ニトロ−ベンゼンスルホンアミドからなる群より選択される、請求項２７に記載の医薬組成物。