JP2005521630A - Ｏｒｌ−１受容体に対するリガンドとしてのスピロピペリジン化合物 - Google Patents

Ｏｒｌ−１受容体に対するリガンドとしてのスピロピペリジン化合物 Download PDF

Info

Publication number
JP2005521630A
JP2005521630A JP2003507081A JP2003507081A JP2005521630A JP 2005521630 A JP2005521630 A JP 2005521630A JP 2003507081 A JP2003507081 A JP 2003507081A JP 2003507081 A JP2003507081 A JP 2003507081A JP 2005521630 A JP2005521630 A JP 2005521630A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
alkoxy
independently selected
hydroxy
hydrogen
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2003507081A
Other languages
English (en)
Inventor
文隆 伊藤
広記 小池
正樹 須藤
竜也 山岸
幸司 安藤
Original Assignee
ファイザー株式会社
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ファイザー株式会社 filed Critical ファイザー株式会社
Publication of JP2005521630A publication Critical patent/JP2005521630A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

構造式（Ｉ）の化合物又はその塩、プロドラグ又は溶媒和物〔なお式中Ｒ1及びＲ2基が全て水素であり；Ａがベンゾ縮合アザヘテロ環であり；Ｗ1−Ｗ2がＣＨ2−ＣＨ2であり；Ｘ1−Ｘ1がＣＨ2−ＣＨ2であり；Ｚがメチレン又はカルボニルである〕などは、ＯＲＬ−１受容体に対するリガンドでありかつ、哺乳動物の対象において、疼痛、ＣＮＳ障害などを治療又は予防するために有用である。

Description

技術分野
本発明は、置換されたスピロピペリジン化合物及びその塩、プロドラッグ及び溶媒和物、ならびにその医療向け使用に関する。同様に、本発明は、前記化合物、又はその塩、プロドラッグ又は溶媒和物を含む薬学組成物にも関する。本発明の化合物は、ＯＲＬ−１受容体に対する結合親和力を有する。特に、本発明の化合物は、前記受容体に対する選択的アンタゴニスト活性を有する。本発明の化合物は、前記受容体及びその内因性リガンドにより媒介される疼痛、ＣＮＳ障害などの中から選択された障害又は病状を治療又は予防する上で有用である。
背景技術
３つのタイプのオピオイド受容体、μ（ミュー）、δ（デルタ）及びκ（カッパ）が固定されてきた。これらの受容体は、ＯＰ（オピオイド受容体の略）及び国際薬理学連合（ＩＵＰＨＡＲ）により提案されている数値添字の組合せを用いて標示することができる。すなわち、ＯＰ1，ＯＰ2及びＯＰ3はそれぞれδ−，κ−及びμ−受容体に対応する。それらはＧ−タンパク質結合受容体に属し、哺乳動物の中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢及び器官の中に分布することが発見された。受容体に対するリガンドとしては、内因性及び合成のオピオイドが知られている。内因性オピオイドペプチドは、オピオイド受容体の主要なクラスとの相互作用を通してその効果を生み出すものと考えられている。例えば、エンドルフィンは、内因性オピオイドペプチドとして精製されてきており、δ及びμの両方の受容体に結合する。モルヒネは、周知の非ペプチドオピオイド鎮痛剤であり、主としてμ−受容体に対する結合親和力を有する。アヘン剤は、薬理学的作用物質として広く使用されてきたが、モルヒネ及びヘロインといったような薬物は、薬物依存症及び陶酔といったようないくつかの副作用を誘発する。
さらに、Meunier et al.は、希少オピオイド受容体についての内因性リガンドとしてのラットの脳由来のアミノ酸１７個という長さをもつペプチドの単離を報告した（Nature, 第３３７巻、ｐ５３２〜５３５，１９９５年１０月１２日）。該受容体は、μ，δ及びκ−受容体のいずれともほぼ相同であると考えられている「オピオイド受容体様１」（ＯＲＬ−１受容体と略される）として知られている。同じ報告書の中で、内因性オピオイドリガンドは、ＯＲＬ−１受容体に対するアゴニストとして導入され、「ノシセプチン（ＮＣと略される）」と名付けられた。同様に、同じリガンドは、Reinscheid et al（Science, 第２７０巻、ｐ７９２〜７９４，１９９５）により「オルファニンＦＱ（ＯＦＱ又はｏＦＱと略される）」と名付けられた。この受容体は、１９９８年のＩＵＰＨＡＲによる勧告に基づいてＯＰ4として標示することができる（British Journal of Pharmacology, 第１２９巻、ｐ１２６１〜１２８３，２０００）。
オピオイド及びこれらの受容体に対するその親和力が、in vitro及びin vivoで研究されてきた。今までのところ、オピオイドが受容体上でアゴニスト特性又はアンタゴニスト特性を有するか又はその両方の組合せを有するかをテストすることは可能である。
鎮痛剤としての合成ＯＲＬ−１受容体リガンド又はアンタゴニストの使用については、ＷＯ ００／２７８１５（Smithkline Beecham Spa）又はＷＯ９９／４８４９２（日本たばこ産業株式会社）の中で開示されている。
ＣＮＳ障害を治療するための合成ＯＲＬ−１受容体アンタゴニストの使用については、ＷＯ ００／２７８１５（Smithkline Beecham Spa），ＷＯ９９／２９６９６（F. Hoffmann-La Roche AG）又はBritish Jounal of Pharmacology, 第１２９号 ｐ１２６１−１２８３，２０００（G. Galo et al.による）の中で開示されている。
BanyuのＷＯ９８／５４１６８，ＷＯ００／３１０６１，ＷＯ００／３４２８０及び日本公開特許公報２０００−１６９４９６は、鎮痛剤として又はＣＮＳ障害の治療のための合成ＯＲＬ−１受容体リガンド又はアンタゴニストの使用について開示している。
ScheringのＷＯ０１／０７０５１は、咳の治療における合成ＯＲＬ−１アゴニストの使用について開示している。
発明の簡単な開示
本発明は、
Figure 2005521630
 ｛式中：
− 各々のＲ1は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ−及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか；又は
− ２つのＲ1基が合わされて−ＣＨ2−又は（ＣＨ2）2を形成し、残りのＲ1基は以上に定義された通りであり；
− 各々のＲ2は、
水素；ハロ；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている、未置換、１置換及び２置換のアミノ；フェニル及びナフチルの中から選択されたアリール；及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された環の中に１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロシリル；の中から独立して選択されており；
− Ｘ1及びＸ2は、
ｎ１が１、２、及び３の中から選ばれた整数である（ＣＨ2）n1；Ｃ〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕；Ｃ−ＯＨ；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；ＮＲX1；Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲX2；Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲX3；及びＮ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲX4ＲX5；〔なおここでＲX1、ＲX2、ＲX3、ＲX4、及びＲX5は独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）である〕の中から独立して選択されているか；又は
− Ｘ1及びＸ2は、合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
− Ｗ1及びＷ2は、ＣＲW1ＲW2｛なおここでＲW1及びＲW2は、水素；ハロ；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；Ｃ（＝Ｏ）−〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕（なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲW11ＲW12｛なおここで、ＲW11及びＲW12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；ＮＲW13ＲW14｛なおここでＲW13及びＲW14は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；フェニル及びナフチルの中から選択されたアリール；及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクル；の中から独立して選択されており；
− Ａは、
Figure 2005521630
 のＡＡ；ＡＢ；ＡＣ；ＡＤ及びＡＥの中から選択され、式中
・ Ｙaは、（ＣＨ2）n2（ここでｎ２は０、１、及び２の中から選択された整数である）；Ｃ（＝Ｏ）；ＮＨ；Ｏ及びＳの中から選択され；
・ Ｙb、Ｙc、Ｙd、Ｙe、Ｙf、Ｙg、Ｙh、Ｙi、Ｙj、Ｙk及びＹmは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］；Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］〔なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）〕；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール〔なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである〕；の中から独立して選択されているか、又は、
− Ｙb及びＹcは合わされて、ＣＲY81＝ＣＲY82；ＣＲY83＝Ｎ及びＮ＝Ｎの中から選択された基を形成し、Ｙd、Ｙe、Ｙf、Ｙg及びＹhは上述の通りに定義され；ここで
・ ＲY1、ＲY2及びＲY5は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；ＲY5は上述の通りに定義され；
・ ＲY3は水素であり；
・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
・ ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
・ ＲY81、ＲY82及びＲY83は、ＲY811及びＲY812Ｃ（＝Ｏ）−の中から独立して選択され、ここでＲY811及びＲY812は、水素；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されており；
− 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、縮合ベンゼン環の中で任意に置換されており；
− Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1〔なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル｛なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている｝；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている。｝により表される
化合物及びその薬学的に許容される塩を提供している。
本発明の化合物は、オピオイド受容体様１（以下「ＯＲＬ−１受容体と呼ぶ」に対する結合親和力をもつ。
従って、ＯＲＬ−１受容体のためのリガンドとして有用である構造式Ｉの化合物を提供することが、本発明の1つの目的である。
本発明のもう1つの目的は、ＯＲＬ−１受容体のモジュレータである構造式Ｉの化合物を提供することにある。
本発明のもう1つの目的は、ＯＲＬ−１受容体に対する選択的親和力をもつ構造式Ｉの化合物を提供することにある。好ましくは、これらの化合物は、μ−受容体に対してよりもＯＲＬ−１受容体に対して高い選択的親和力をもつ。
本発明のもう1つの目的は、ＯＲＬ−１受容体に対するアンタゴニスト活性を持つ構造式Ｉの化合物を提供することにある。
本発明のもう1つの目的は、ＯＲＬ−１受容体に対する選択性及び前記受容体に対するアンタゴニスト効果をもつ構造式Ｉの化合物を提供することにある。
本発明は、ＯＲＬ−１受容体のためのリガンド又はモジュレータとして、好ましくは前記受容体のための選択的リガンドとして、より好ましくは、前記レセプタのためのアンタゴニストとして、最も好ましくは、前記受容体のための選択的アンタゴニストとしての構造式Ｉの化合物の使用に関する。
発明の詳細な説明
本書で使用されている「疼痛」という用語は、急性及び慢性の疼痛；疱疹後神経痛、神経痛、糖尿病性神経障害又は術後疼痛といったような神経因性疼痛；変形性関節症又は背痛；出産時疼痛及び当業者にとって既知の疼痛（例えば：C.R.Chapman et al.,編、Ravan Press刊行の「疼痛研究及び療法における進歩」（1989）中に記述されている疼痛）を内含する。
本書で使用される「アルキル」という語は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチルなどを内含する（ただしこれらに制限されるわけではない）直鎖又は有枝飽和一価炭化水素ラジカルを意味する。
本書で使用される「シクロアルキル」という語は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシルなどを含む（ただしこれらに制限されるわけではない）飽和炭素環式ラジカルを意味する。
本書で使用される「アルコキシ」という語は、「アルキル」が以上で定義づけされているＯ−アルキル基を意味する。
本書で使用される「ハロ」という語は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩ、好ましくはＦ又はＣｌを意味する。
本書で使用される「治療する」という語は、かかる用語があてはまる障害又は身体条件又はかかる障害又は身体条件の単数又は複数の症候を反転させるか、軽減するか、その進行を阻害するか、又はそれを防止することを意味する。本書で使用される「治療」という用語は、「治療する」が定義づけされている通りの、治療する行為を意味している。
本発明の構造式（Ｉ）の化合物の1つの好ましいクラスは、
− 全てのＲ1が水素であり、
− 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
− Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
− Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
− Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
− Ｗ1及びＷ2は、ＣＲW1ＲW2｛なおここでＲW1及びＲW2は、水素；ハロ；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；Ｃ（＝Ｏ）−〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕｛なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲW11ＲW12〔なおここで、ＲW11及びＲW12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕｝；ＮＲW13ＲW14〔なおここでＲW13及びＲW14は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕；フェニル及びナフチルの中から選択されたアリール；及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクル；の中から独立して選択されており；
− ＡはＡＢであり、ここで
・ Ｙb及びＹcは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］；Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］｛なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）｝；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール〔なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである〕；の中から独立して選択されているか、又は、
・ Ｙb及びＹcは合わされて、ＣＲY81＝ＣＲY82；ＣＲY83＝Ｎ及びＮ＝Ｎの中から選択された基を形成し、Ｙd、Ｙe、Ｙf、Ｙg及びＹhは上述の通りに定義され；
・ ＲY1、ＲY2及びＲY5は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル（ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
・ ＲY3は水素であり；
・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6〔なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている〕；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
・ ＲY81、ＲY82及びＲY83は、ＲY811及びＲY812Ｃ（＝Ｏ）−の中から独立して選択され、ここでＲY811及びＲY812は、水素；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されており；
− 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、縮合ベンゼン環の中で任意に置換されており；
− Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1
〔なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
化合物である。
本発明の構造式（Ｉ）の化合物のさらなる好ましいクラスは、
− 全てのＲ1が水素であり、
− 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
− Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
− Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
− Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
− Ｗ1及びＷ2は、両方共ＣＨ2であり；
− ＡはＡＢであり、ここで
・ Ｙb及びＹcは両方共、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］であり；ここで
・ ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
・ ＲY3は水素であり；
・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
・ ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7〔なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている〕；の中から独立して選択されているか；又は、
・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
− 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、縮合ベンゼン環の中で任意に置換されており；
− Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1
〔なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕｛なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝の中から選択されている、
化合物である。
本発明の構造式（Ｉ）の化合物のさらなる好ましいクラスは、
− 全てのＲ1が水素であり、
− 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
− Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
− Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
− Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
− Ｗ1及びＷ2は、両方共ＣＨ2であり；
− ＡはＡＢであり、ここで
・ Ｙbは、ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］であり；かつ
・ Ｙcは、ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6Y7］；及びＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］の中から選択され；ここで、
・ ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
・ ＲY3は水素であり；
・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
− 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔なおここで置換基は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ；の中から独立して選択された１〜４個の置換基で縮合ベンゼン環の中で任意に置換されており；かつ
− Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1、の中から選択されており；
・ なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
化合物である。
本発明の構造式（Ｉ）の化合物のさらに好ましいクラスは、
− 全てのＲ1が水素であり、
− 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
− Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
− Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
− Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
− Ｗ1及びＷ2は、両方共ＣＨ2であり；
− ＡはＡＢであり、ここで
・ Ｙbは、ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］であり；かつ
・ Ｙcは、ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY4］；及びＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］の中から選択され；ここで、
ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
・ ＲY3は水素であり；
・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
− 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔なおここで置換基は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ；の中から独立して選択された１〜４個の置換基で縮合ベンゼン環の中で任意に置換されており；かつ
− ＺはＣ（＝Ｏ）である、
化合物である。
本発明の個々の好ましい化合物には；
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｎ−メチルアミノカルボニル）インドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−２−モルホリノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−（２−カルバモイルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド；
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（１−エチルピロリジン−３−イル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−［オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−［（Ｓ）−（２−アミノエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［｛３−［２−（Ｓ）−（２−アセタミドエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（２−メタンスルホンアミドエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−Ｎ−メチルアミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン；
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（４−モルホリンカルボニル）インドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−アミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］、
又はその塩が含まれる。
本発明の構造式（Ｉ）の化合物のもう1つの好ましいクラスは、
− 全てのＲ1が水素であり、
− 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
− Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
− Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
− Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
− Ｗ1及びＷ2は、両方共ＣＨ2であり；
− ＡはＡＢであり、ここで
・ Ｙbは、ＣＲY1ＲY2であり；かつ
・ Ｙcは、ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY4］；及びＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］の中から選択されるか；又は、
・ Ｙb及びＹcは合わされて、ＣＨ2−ＣＨ2及びＣＨ2＝ＣＨ2の中から選択された基を形成し；ここで、
・ ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
・ ＲY3は水素であり；
・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
・ ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
− 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔なおここで置換基は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ；の中から独立して選択された１〜４個の置換基で縮合ベンゼン環の中で任意に置換されており；かつ
− Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）である、
化合物である。
本発明の個々の好ましい化合物には；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−メトキシカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（インドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−メトキシカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−インドリル−３−オキソプロピルスピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−ヒドロキシメチルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；及び
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−メトキシメチルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］、
又はその塩が含まれる。
構造式（Ｉ）の化合物のもう1つの好ましいクラスは、
− 全てのＲ1が水素であり、
− 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
− Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
− Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
− Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
− Ｗ1及びＷ2は、両方共ＣＨ2であり；
− ＡはＡＢであり、ここで
・ Ｙbは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］の中から選択され；
・ Ｙcは、Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］〔なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）〕；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール〔なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである〕；の中から独立して選択されており；ここで、
・ ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
・ ＲY3は水素であり；
・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及び
ヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
− 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔なおここで置換基は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ；の中から独立して選択された１〜４個の置換基で縮合ベンゼン環の中で任意に置換されており；かつ
− Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1の中から選択され、
・ なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
化合物である。
本発明の個々の好ましい化合物には；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−オキソ−１，３−ベンズオキサゾール−３（２Ｈ）−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−ヒドロキシメチルベンズイミダゾール−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−［１，］４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（３−エチルベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル］スピロ［［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−３−（２−アセタミドベンズイミダゾール−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−［｛３−［３−（２−ヒドロキシエチル）ベンズイミダゾール−２−オン−Ｌ−イル）プロピル｝スピロ［１Ｈ−［インデン−１，４´−ピペリジン］；
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［３−（２−アミノエチル）ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；及び
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［３−（２−アセタミドエチル）ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］、
又はその塩が含まれる。
本発明の構造式（Ｉ）の化合物のもう1つの好ましいクラスは、
− 全てのＲ1が水素であり、
− 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
− Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
− Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
− Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
− Ｗ1及びＷ2は、ＣＲW1ＲW2、
｛なおここでＲW1及びＲW2は、水素；ハロ；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；Ｃ（＝Ｏ）−〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕｛なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲW11ＲW12｛なおここで、ＲW11及びＲW12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；ＮＲW13ＲW14〔なおここでＲW13及びＲW14は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕；フェニル及びナフチルの中から選択されたアリール；及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクル；の中から独立して選択されており；
− ＡはＡＣであり、ここで
・ Ｙd、Ｙe及びＹfは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］；Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］〔なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）〕；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール〔なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである〕；の中から独立して選択され；
・ ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
・ ＲY3は水素であり；
・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；かつ
− 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、縮合ベンゼン環の中で任意に置換されており；
− Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1の中から選択され、
〔なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
化合物である。
本発明の個々の好ましい化合物には、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］及び２，３−ジヒドロ−１´−［３−（３−メチル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キナゾリニル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；又はその塩が含まれる。
本発明の構造式（Ｉ）の化合物のもう1つの好ましいクラスは、
− 全てのＲ1が水素であり、
− 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
− Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
− Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
− Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
− Ｗ1及びＷ2は、ＣＲW1ＲW2｛なおここでＲW1及びＲW2は、水素；ハロ；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；Ｃ（＝Ｏ）−〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕（なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている）｝；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲW11ＲW12〔なおここで、ＲW11及びＲW12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕；ＮＲW13ＲW14〔なおここでＲW13及びＲW14は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕；フェニル及びナフチルの中から選択されたアリール；及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクル；の中から独立して選択されており；
− ＡはＡＥであり、ここで
・ Ｙi、Ｙj、Ｙk及びＹmは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］；Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］〔なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）〕；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール〔なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである〕；の中から独立して選択されており；
・ ここで、ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
・ ＲY3は水素であり；
・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；かつ
− 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、縮合ベンゼン環の中で任意に置換されており；
− Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及び
ＣＨＲZ1、なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
化合物である。
本発明の個々の好ましい化合物には、２，３−ジヒドロ−１´−［３−オキソ−３−（２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンズアゼピン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］又はその塩が含まれる。
本発明の化合物のもう1つの好ましいクラスは、
− 全てのＲ1が水素であり、
− 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
− Ｘ1及びＸ2は、Ｃ〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕及びＣ−ＯＨで構成される基の中から独立して選択され；
− Ｗ1及びＷ2は両方共ＣＨ2であり；
− ＡはＡＢであり、ここで
・ Ｙbは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；及びＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］の中から選択され；
・ Ｙcは、Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］｛なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）｝；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール（なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである）；の中から選択されており；
・ ここで、ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
・ ＲY3は水素であり；
・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
− 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、縮合ベンゼン環の中で任意に置換されており；かつ
− Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及び
ＣＨＲZ1、〔なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
化合物である。
本発明の個々の好ましい化合物には；１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［（２−ヒドロキシ）インダン−１，４´−ピペリジン］、及び１´−［３［（２Ｓ）−２［（ジメチルアミノ）］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［（３−メチル）インダン−１，４´−ピペリジン］、又はその塩が含まれる。
従って、本発明は、ヒトを含めた哺乳動物においてＯＲＬ−１受容体及びその内因性リガンドにより媒介された疾病又は病状を治療するための、以上の通りに定義される構造式Ｉの化合物及び薬理学的に許容される担体を有効量含む薬学組成物に関する。
本発明の好ましい薬学組成物は、ＯＲＬ−１受容体に対する選択性をもつ、以上通りに定義される構造式Ｉの化合物を含んで成る。
本発明のさらに好ましい薬学組成物は、ＯＲＬ−１受容体に対するアンタゴニスト効果をもつ以上の通りに定義される構造式Ｉの化合物を含んで成る。
本発明のさらに好ましい薬学組成物は、ＯＲＬ−１受容体に対する選択的アンタゴニストをもつ以上の通りに定義される構造式Ｉの化合物を含んで成る。
本発明のさらに好ましい薬学組成物は、ＯＲＬ−１受容体に対する選択的アンタゴニストである以上の通りに定義される構造式Ｉの化合物を含んで成る。
従って、以上の通りに定義される構造式Ｉの化合物を含む本発明の薬学組成物は、疼痛、拒食症及び過食症を含む摂食障害；不安症及びストレス状態；老人性痴呆症及びアルツハイマ病、パーキンソン病又はその他の神経変性病によりひき起こされるような疾病を含めた記憶喪失、認識障害及び痴呆；てんかん又はそれに付随するけいれん及び症候；グルタミン酸塩放出作用、抗てんかん性作用、空間記憶の混乱、セレトニウム放出、抗不安作用、中辺縁ドーパミン作動性伝播、乱用薬物の報酬特性；自発運動に対する線条体及びグルタミン酸塩効果の変調に関係する中枢神経系障害；心臓血管疾患低血圧、徐脈及び脳卒中；水分排泄、ナトリウムイオン排泄及び抗利尿ホルモン分泌異常症候群（ＳＩＡＤＨ）を含めた腎臓障害；胃腸病；成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）を含めた気道障害；排尿反射抑制を含めた自律神経障害；肥満症を含めた代謝障害；腹水症を伴う肝硬変；性的機能不全；及び閉塞性肺疾患を含めた肺機能異常の中から選択された疾病又は病状の治療又は予防のために有用である。
本発明は同様に、ヒトを含めた哺乳動物におけるＯＲＬ−１受容体及びその内因性リガンドによって媒介される疾病又は状態を治療又は予防するための方法において、かかる疾病又は状態を患うヒトを含めた哺乳動物に対し以上の通りに定義される構造式Ｉの化合物を有効量投与する段階を含んで成る方法にも関する。
より特定的には、本発明は、前記化合物がＯＲＬ−１受容体に対する選択性をもつ、前述の疾病又は病状の治療又は予防方法に関する。
より特定的には、本発明は、前記化合物がＯＲＬ−１受容体に対するアンタゴニスト効果をもつ、前述の疾病又は病状の治療又は予防方法に関する。
より特定的には、本発明は、前記化合物がＯＲＬ−１受容体に対する選択的アンタゴニストである、前述の疾病又は病状の治療又は予防方法に関する。
従って、本発明は、疼痛、摂食障害；不安症及びストレス状態；老人性痴呆症及びアルツハイマ病、パーキンソン病又はその他の神経変性病によりひき起こされるような疾病を含めた記憶喪失、認識障害及び痴呆；てんかん又はそれに付随するけいれん及び症候；グルタミン酸塩放出作用、抗てんかん性作用、空間記憶の混乱、セレトニウム放出、抗不安作用、中辺縁ドーパミン作動性伝播、乱用薬物の報酬特性；自発運動に対する線条体及びグルタミン酸塩効果の変調に関係する中枢神経系障害；心臓血管疾患低血圧、徐脈及び脳卒中；水分排泄、ナトリウムイオン排泄及び抗利尿ホルモン分泌異常症候群（ＳＩＡＤＨ）を含めた腎臓障害；胃腸病；成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）を含めた気道障害；排尿反射抑制を含めた自律神経障害；肥満症を含めた代謝障害；腹水症を伴う肝硬変；性的機能不全；及び閉塞性肺疾患を含めた肺機能異常の中から選択された前述の疾病又は病状の治療又は予防のための方法に関する。
一般的合成；
本発明の構造式Ｉの化合物は、以下の反応スキームの中で例示されている一般的手順又は調製方法又は既知の調製方法に従って調製可能であり得る。相反する指示のないかぎり、反応スキーム及びそれに続く論述の中のＲ1，Ｒ2，Ｘ1，Ｘ2，Ｗ1，Ｗ2，Ａ及びＺ及びその基又は置換基は、以上の通りに定義される。相反する指示のないかぎり、本明細書中の反応は、およそ大気圧（すなわち７６０ｍｍＨｇ）及びおよそ室温（すなわち２５℃）で実施することができる。
本発明の構造式Ｉの化合物についての標準的な調製手順は、以下の通りである。
保護基；
アミノ、ヒドロキシ、メルカプトなどは、保護基で保護され得、該保護基は、既知の手順（例えばT.W. Greene et al.によって編集された「有機合成における保護基」（John Wiely ＆ Sons, １９９１））に従った適切な反応段階において、その後除去することが可能である。
例えば、第１級又は第２級アミンは標準的にＫ2ＣＯ3溶液中の塩化ベンジルとの反応によって保護され得、ベンジル基（Ｂｎと略される）は、パラジウム−炭素上の触媒水素化により除去可能である。アミノ基に対するｔ−ブトキシカルボニル（Ｂocと略される）についての導入は、塩基性条件下で（ＢＯＣ）2Ｏを用いて実施することができ、保護基は、ＨＣｌ／ＥｔＯＡｃの中で除去することができる。ＮａＨを用いたアルキル化において、ヒドロキシをｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ又はＴＢＤＭＳと略される）で保護することが可能である。保護基は、イミダゾール及びＤＭＦ中でＴＢＤＭＳＣＩを用いて導入することができ、フッ化テトラブチルアンモニウムといったような適切な試薬を用いて除去することができる。
離脱基／スルホニル基の導入
以下で記述する反応において使用される離脱基は、当業者にとっては既知のものである。これらの離脱基には、Ｃｌ，Ｂｒ，及びＩといったようなハロ；ＴｆＯ（トリフレート）、ＭｓＯ（メシレート），ＴｓＯ（トシレート）といったスルホン酸エステルなどが含まれる。これらの基は、当業者にとって既知の方法に従って、適切な化合物に導入され得る（例えば、（ａ）Ｘがハロ（ＰＰｈ3／ＣＸ4）であるものとしてトリフェニルホスフィン／ＣＸ4を用いたハロゲン化）；（ｂ）ＴｓＣｌとの反応；及び（ｃ）ＭｓＣｌとの反応）。
ハロゲン化
ハロゲン化は、ハロゲン原子によるヒドロキシ基の置換のために使用することができる。これらのハロゲン化は、標準的に、ハロゲン化水素（例えばＨＣｌ，ＨＢｒ又はＨＩ）、ハロゲン化スルフィニル（例えばＳＯＣｌ2又はＳＯＢｒ2），ハロゲン化リン（ＰＣｌ3，ＰＣｌ5，ＰＢｒ3又はＰＢｒ5），塩化ホスホリル（ＰＯＣｌ3），Ｐｈ3ＰＣｌ2，Ｐｈ3Ｐ−ＣＣｌ4系、ＤＭＦ中のＰｈ3ＰとＮ−ブロモスクシニミド（ＮＢＳ）又は１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントンの組合せ、Ｐｈ3ＰＢｒ2，Ｐｈ3Ｐ−ジエチルアゾジカルボキシレート−ヒドロキシ化合物−ＬｉＢｒ系、臭化トリメチルシリル（Ｍｅ3ＳｉＢｒ）又は塩化トリメチルシリル（Ｍｅ3ＳｉＣｌ）及びＬｉＢｒ，白色又は赤色リン及びＩ2，四ヨウ化二リン（Ｐ2Ｉ4），ヨウ化トリメチルシリル（Ｍｅ3Ｓｉｌ）及びヨウ化ナトリウム（ＮａＩ），ポリリン酸トリメチルシリル（ＰＰＳＥ）、フルオロベンゾチアゾリウム又はフルオロピリジニウム塩、ヨウ化カルボジイミジニウムなどといったハロゲン化試薬を用いて実施される。該当する場合、これらのハロゲン化は、ＤＭＦ，ヘキサメチルリン酸トリアミド（ＨＭＰＡ）などといった反応不活性溶媒の中で実施することができる。これらのハロゲン化は、約０℃からおよそ反応混合物の還流温度までの温度で、約１分〜約１０時間実施できる。
アルキル化：
アルキル化は、当業者にとって既知の手順に従って実施することができる。より特定的に言うと、カリウムイオンといったアルカリ金属イオン、塩基又はその混合物の存在下でハロアルキルを用いて、第１級又は第２級アミンを第２級又は第３級アミンへとアルキル化することができる。このアルキル化は、同様に、第２級アミンラジカルの陽子を除去するのに役立つ求核性強塩基を用いても実施できる。ハロゲン化物の代りに、硫酸塩又はスルホン酸塩をこれらの反応において使用することができる。アルコールのアルキル化は、好ましくはフルオロホウ酸（ＨＢＦ4）又はシリカゲルといったような触媒の存在下でジアゾ化合物を用いて実施することができる。アルキル化のために適切な溶媒としては、ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル（ＭｅＣＮ），アセトン、二酸化硫黄、ジクロロメタン、ヘキサンなどといった極性非プロトン性溶媒；及び水、メタノール（ＭｅＯＨ）及びエタノール（ＥｔＯＨ）といったアルコール、エチレングリコールなどのプロトン性溶媒、又はそれらの組合せが含まれる。これらの反応は、標準的には、約０℃から使用すべき溶媒の還流温度までの温度で約１分から３０時間までの時間実施できる。
塩基の存在下で、マイケル反応を実施することができる。この反応のための適切な塩基には、ＮａＯＣ2Ｈ5，ＫＯＨ，ＫＯＣ（ＣＨ3）3，トリエチルアミン（Ｅｔ3Ｎ），ＮａＨ，ＢｕＬｉ，リチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）などが含まれる。
金属水素化物試薬を用いて、環状アミンのアルキル化を実施することができる。この反応のための適切な水素化物試薬としては、ＮａＢＨ4，ＮａＢＨ（ＯＡｃ）3及びＮａＢＨ3ＣＮといったようなホウ化水素が含まれる。この反応は、好ましくは、弱酸性条件下で実施することができる。例えば、アルデヒド又はケトン化合物での環状アミンのアルキル化は、標準的には、ＣＨ2Ｃｌ2といったような反応不活性溶媒、アルコール（例えばＭｅＯＨ，ＥｔＯＨ又はｉ−ＰｒＯＨ）；ＴＨＦ，ＭｅＣＮなどの中で酢酸又はＨＣｌといった酸及びＮａＢＨ（ＯＡｃ）3又はＮａＢＨ3ＣＮを用いて実施できる。
アミノ化
アルカノール又はハロゲン化アルキルのアミノ化は、Ｎ−フタルイミドといったような環状イミド化合物との反応とそれに続くヒドラジン分解又は加水分解によって実施可能である。必要とあらば、フタルイミドとの反応は、アゾ化合物を伴って又は伴わずに有機リン試薬を用いて行なうことができる。
アミド化
アミド化１−アルミニウム塩の脱水：
カルボン酸及びアミンのアミド化は、高温で実施することができる。この反応は、酸又はカチオン交換樹脂を触媒とすることができる。
アミド化２−ハロゲン化アシルによるアミンのアシル化：
アミドの調製のため、アンモニア又はアミンでハロゲン化アシルを処理することができる。この反応は通常、発達するハロゲン化水素を取り込むため、トリエチルアミン又は炭酸カリウムといった塩基の存在下で実施される。該当する場合、カルボジイミドといったようなカップリング剤を使用することができる。反応温度は、冷却又は希釈によって制御可能である。ハロゲン化アシルを、アリルアミン、ヒドラジン又はヒドロキシルアミンと、類似の条件下で反応させることもできる。カルボベンゾキシ基（Ｃｂｚと略される）又はｔ−ブトキシカルボニル基（Ｂｏｃと略される）を用いたアミノ保護をこの要領で実施可能である。
アミド化３−カルボン酸無水物によるアミンのアシル化：
この反応は、ハロゲン化アシルによるアミンのアシル化の場合と類似の手順に従って、アンモニア又は第１級又は第２級アミンを用いて実施することができる。
アミド化４−カルボン酸によるアミンのアシル化：
カルボン酸をアンモニア又はアミン化合物で処理してアミドを得ることができる。このアミド化は、付加的な塩基を伴って又は伴わずにカップリング剤の存在下でおよそ室温で行なうことができる。適切なカップリング剤としては、ペプチド合成の中で用いられたジシクロヘキシルカルボジイミド（ＤＣＣ）といったカルボジイミドが含まれる。これらのアミド化で使用されるその他の適切なカップリング剤としては、Ｎ，Ｎ′−カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）、ジイソプロピルカルボジイミド（ＤＩＰＣ）、１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（ＷＳＣ，水溶性カルボジイミド）、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ−トリス（ジメチルアミノ）ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート（ＢＯＰ）、ジフェニルホスホリルアジド（ＤＰＰＡ）などがある。これらのアミド化に類似した方法に従って、環状アミンをアシル化することができる。アミンがそのハロゲン塩形態でこの反応に付される場合、形成されたハロゲン化水素を捕捉するために付加的アミンを使用することができる。
アミド化５−カルボン酸エステルによるアミンのアシル化：
カルボン酸エステルを未置換、Ｎ置換又はＮ，Ｎ−２置換アミドに変換することができる。この反応は強塩基触媒作用ならびにシアン化物イオンによる触媒作用の存在下で高圧にて実施することができる。同様の反応条件下で、それぞれヒドラジン及びヒドロキシルアミンを用いてカルボン酸エステルからヒドラシド及びヒドロキサム酸を調製することができる。
アミド化６−アミド又はその他の酸誘導体によるアミンのアシル化：
アミンの塩を、この反応に付すことができる。この反応においては、ＮＨ2が通常離脱基として作用する。この反応では（その塩の形での）第２級及び第１級アミンが最も一般的な試薬である。アミドは変換可能な酸誘導体としては、チオール酸、チオールエステル、アシルオキシボラン、１，１，１−トリハロケトン、α−ケトニトリル、アシルアジドなどが含まれる。
これらのアミド化は、ジクロロメタン（ＣＨ2Ｃｌ2）といったような反応不活性溶媒、メタノール、エタノール又はブタノール（ＢｔＯＨ）といったアルコール、アセトニトリル、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、ジメチルフラン（ＤＭＦ又はピリジン又はそれらの組合せの中で、約０℃から溶媒の還流温度までの温度で約５分〜４８時間実施可能である。
エステルの加水分解：
当業者にとって既知の方法に従って、酸、塩基、金属イオン、酵素又は求核試薬の存在下で、エステルの加水分解を実施できる。エステルの加水分解は、約０℃から溶媒の還流温度までの温度で、約１〜２４時間、反応不活性溶媒の中で実施することができる。反応のために適した溶媒としては、メタノール、エタノールといったアルコール、テトラヒドロフラン、酢酸などが含まれる。
エステル化：
カルボン酸及びアルコールは、酸触媒作用を用いて、エステルを提供する。この反応のための標準的触媒作用には、濃ＨＣｌ，無水硫酸、ｐ−トルエンスルホン酸などが含まれる。アルコールは一般に溶媒として役立つが、トルエン又はキシレンといったようなその他の反応不活性溶媒を使用することもできる。アルコールは、かなり余剰に用いることができ、反応混合物からの水を除去することが可能である。
還元：
還元は、水素化物試薬といった還元剤を用いて実施できる。標準的な還元試薬は、水素化リチウムアルミニウム（ＬｉＡｌＨ4）、水素化ホウ素トリエチルリチウム（ＬｉＥｔ3ＢＨ）、水素化リチウムトリアルコキシアルミニウム（例えばＬｉＡＩＨ（ＯＭｅ）3及びＬｉＡｌＨ（ＯＢｕ−ｔｅｒｔ）3）、ＬｉＡｌＨ4−ＡｌＣｌ3、水素化ジイソブチルアルミニウム（ＤＩＢＡＬ−Ｈ）、ＮａＢＨ4、ＮａＢＨ（ＯＡｃ）3、Ｍｅ4ＮＢＨ（ＯＡｃ）3、ＮａＢＨ3ＣＮ、ＬｉＢＨ4、ＬｉＲ3ＢＨ、〔（Ｃ2Ｈ5）3ＳｉＨ〕、Ｂ2Ｈ6、ジアルキルホウ素（Ｒ2、ＢＨなどである。その他の還元剤は、酸又は塩基を伴う亜鉛、ＳｎＣｌ2、クロム（ＩＩ）イオンなどである。この反応は、約−７８℃からおよそ溶媒の還流温度までの温度で不活性溶媒中において実施可能である。例えば、ＬｉＡｌＨ4を用いた還元は、テトラヒドロフラン中で行なうことができ、又ＮａＢＨを用いた還元は、メタノール（ＭｅＯＨ）又はエタノール（ＥｔＯＨ）といったようなアルコール中で実施できる。
スキーム１−１、１−２及び１−３は、構造式（Ｉ）の化合物の調製プロセスの実施形態を例示している。
Figure 2005521630
 スキーム１−１は、本発明の構造式Ｉの化合物の調製方法を例示している。この方法は、Ｌ′が離脱基である構造式１−１−１の化合物により構造式１−１のスピロピペリジン化合物のアルキル化を含んで成る。この反応は、アミン化合物のアルキル化に従って実施可能である。この反応の好ましい一実施形態においては、カリウム塩として構造式１−１の化合物を使用し、次に離脱基Ｌ′がハロでありうる構造式１−１−１の化合物と反応させることができる。構造式１−１の化合物のカリウム塩は、炭酸カリウム、水酸化カリウム、又はそれらの組合せといったようなカリウム塩で前記化合物を処理することによって調製可能である。続くアルキル化は、例えばおよそ使用される反応不活性溶媒の還流温度といった高温で実施可能である。標準的には、この反応は、炭酸カリウム（Ｋ2ＣＯ3）及びヨウ化カリウム（ＫＩ）を用いてアセトリトリル（ＭｅＣＮ）中で実施することができる。
スキーム１−２は、構造式（Ｉ）の化合物のもう１つの調製方法を例示している。
Figure 2005521630
 構造式Ｉの化合物は、構造式１−２−１の化合物でのアルキル化とそれに続く構造式１−２−２の化合物でのアミノ化によって、構造式１−１の化合物から調製され得る。構造式１−２−１中、Ｚ1は、構造式（Ｉ）で定義されている通りのＺであるか、又は離脱基，カルボニル、ヒドロキシ又はカルボキシを含むその類縁基であり；Ｌ1は、スキーム１−１中で記述された構造式１−１−１内のＬ1と類似した離脱基である。構造式１−２−２は、以下で記述するような構造式ＡＡ−Ｈ，ＡＢ−Ｈ及びＡＣ−Ｈのいずれかを意味している。
Figure 2005521630
 すなわち、これらの化合物は、本明細書内で構造式（Ｉ）中の「Ａ」により表わされている置換基の還元された形態である。
構造式１−２−１の化合物での構造式１−１の化合物のアルキル化は、本明細書内のスキーム１−１で記述されたものと類似の条件下で実施されて、構造式１−２の化合物を提供することができる。
次に、かくして得られた構造式１−２の化合物を、構造式１−２−２の化合物と反応させることができる。Ｚ1が離脱基を含んでいる構造式１−２の化合物を、本明細書のスキーム１−１又は１−２で記述されているものと類似の反応条件下でのアルキル化により構造式１−２−２の化合物とカップリングさせることが可能である。Ｚ1がカルボキシを含む構造式１−２の化合物を、当業者にとって既知のペプチド形成によるアミド化により、構造式１−２−２の化合物とカップリングさせることができる。
以上で定義された通りにＡがＡＢである本出願の構造式Ｉの化合物を同様に、スキーム１−３に記述されている調製方法に従って調製することもできる。
Figure 2005521630
 スキーム１〜３中の調製プロセスは、好ましくは、Ａの中に窒素原子及び付加的なヘテロ原子を含有する任意に置換されたベンゾ縮合ヘテロアリル環がある構造式Ｉの化合物にとって有用である。化合物中の標準的なベンゾ縮合環は、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル又はベンズオキサゾリル環である。
スキーム１： ３に示されているように、調製プロセスには、以下の段階が含まれる：
ステップ１−Ｌ3がハロといったような離脱基であり、ＮXがアミノ、フタルイミドなどである、構造式１−３−１の化合物と構造式１−１の化合物の間の反応；
ステップ２： 構造式１−３の化合物を得るための構造式１−３−２の化合物とステップ１で得た化合物の間の反応；及び
ステップ３： 構造式１の化合物を得るための構造式１−３の化合物の環化。
ステップ１及び２の反応は、アミン化合物のアルキル化である。これらの反応は標準的に、カリウムイオンの存在下で実施することができる。ＮXがフタルイミドであるステップ１で結果として得られた化合物を、ステップ２に先立ち、ヒドラジンでの脱保護によってアミンに変換することができる。ステップ３の反応は、酸又はシアノハロゲン化物の存在下で任意にはカルボン酸を用いて実施することができる。
本発明は同様に、自然の中で通常発見される原子質量又は質量数とは異なる原子質量又は質量数をもつ原子で単数又は複数の原子が置換されているという事実を除いて、構造式（Ｉ）で記されているものと同一である同位体標識づけされた化合物をも内含している。本発明の化合物の中に取込むことのできる同位体の例としては、それぞれ2Ｈ，3Ｈ，13Ｃ，14Ｃ，15Ｎ，18Ｏ，17Ｏ，31Ｐ，32Ｐ，35Ｓ，18Ｆ及び36Ｃｌといったような水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素、及び塩素の同位体が含まれる。前述の同位体及び／又はその他の原子のその他の同位体を含有する本発明の化合物、そのプロドラグ、及び該化合物又は該プロドラグの薬学的に受容可能な塩が、本発明の範囲内に入る。本発明の或る種の同位体標識づけされた化合物、例えば3Ｈ及び14Ｃといったような放射性同位体が内部に取り込まれている本発明の或る種の同位体標識づけされた化合物が、薬物及び／又は基質組織分布検定において有用である。その提示の容易さ及び検出可能性のため、トリチウム化した同位体，すなわち3Ｈ及び炭素１４同位体すなわち14Ｃが特に好ましい。さらに重水素すなわち2Ｈといったようなさらに重い同位体での置換は、例えばin vivoでの半減期の増加又は所要用量の減少といった、より大きい代謝安定性の結果をもたらされる治療上の利点を提供することができ、従って一部の状況では好ましい可能性がある。本発明の構造式（Ｉ）の同位体標識づけされた化合物及びそのプロドロッグは、一般に、同位体以外で標識づけされた試薬のために容易に入手可能な同位体標識づけされた試薬を提供することにより、以上で開示されたスキーム及び／又は以下の例と調製の中で開示されている手順を実施することによって、一般に調製可能である。
本発明の構造式（Ｉ）の化合物は塩基性であり、従って、これらは、酸付加塩を形成することになる。このような塩は全て、本発明の範囲内に入る。しかしながら、哺乳動物への投与のためには薬学的に受容可能である酸付加塩を使用することが必要である。酸−付加塩は、標準的方法で調製することができる。例えば、塩は、水又はメタノール又はエタノールといったような有機溶媒又はそれらの混合物の中で実質的に同等の割合で塩基性化合物を酸と接触させることによって調製可能である。当該塩は、溶媒からの結晶化又は溶媒の蒸発により単離できる。形成可能な標準的な塩は、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、サッカラート、安息香酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、シュウ酸塩及びパモエート（１，１′−メチレン−ビス−（２−ヒドロキシ−３−ナフトエート）塩である。
さらに、本発明の化合物が、水和物又は溶媒和物を形成する場合、それらも同じく本発明の範囲内に入る。
構造式（Ｉ）の化合物は、ＯＲＬ−１受容体及びＯＲＬ−１受容体アンタゴニスト活性に対する選択的親和力を有することがわかっている。かくして、これらの化合物は、鎮痛剤、抗炎症剤、利尿剤、麻酔剤、神経防護剤、降圧薬及び抗不安剤などとして、かかる作用物質を必要としている哺乳動物の対象、特にヒトにおいて有用である。親和力、アンタゴニスト活性及び鎮痛活性は、以下の試験によってそれぞれ実証することができる。
ＯＲＬ−１受容体についての選択的親和力
ＯＲＬ−１受容体結合検定：
ヒトのＯＲＬ−１受容体でのトランスフェクションを受けたＨＥＫ−２９３細胞膜を、１０ｍＭのＭｇＣｌ2及び１ｍＭのＥＤＴＡを含有する最終体積２００μｌのｐＨ７．４の５０ｍＭのＨＥＰＥＳ緩衝液中の０．４ｎＭ〔3Ｈ〕／シセピン、１．０ｍｇの小麦胚芽アグルチニンでコーティングされたＳＰＡビーズ及びさまざまな濃度のテスト化合物を用いて、２２℃で４５分間インキュベートした。１μＭの標識づけされていないノシセプチンを添加することにより、非特異的結合を見極めた。反応後、検定プレートを１分間１０００ｒｐｍで遠心分離し、次に液体シンチレーションカウンタにより放射能を測定した。
μ−受容体結合検定
ヒトのＭｕ受容体でのトランスフェクションを受けたＣＨＯ−Ｋ１細胞膜を、５ｍＭのＭｇＣｌ2を含有する最終体積２００μｌのｐＨ７．４の５０ｍＭのトリス−ＨＣｌ緩衝液中の１．０ｎＭ〔3Ｈ〕ＤＡＭＧＯ、１．０ｍｇの小麦胚芽アグルチニンでコーティングされたＳＰＡビーズ及びさまざまな濃度のテスト化合物を用いて、２２℃で４５分間インキュベートした。１μＭの標識づけされていないＤＡＭＧＯを添加することにより、非特異的結合を見極めた。反応後、検定プレートを１分間１０００ｒｐｍで遠心分離し、次に液体シンチレーションカウンタにより放射能を測定した。
かくして得られた非特異的結合百分率を各々、化合物濃度の関数としてグラフにする。５０％の結合を見極めるためには、Ｓ字状曲線が用いられる。
この試験においては、以下に見られる作業例の中で調製された好ましい化合物は、ｍｕ−受容体に比べＯＲＬ−１受容体に対してより高い親和力を示した。
ＩＣ50（ＯＲＬ−１受容体）ｎＭ／ＩＣ50（ｍｕ−受容体）ｎＭ＜１．０
ＯＲＬ−１受容体機能検定：
ヒトのＯＲＬ−１受容体でのトランスフェクションを受けたＨＥＫ−２９３細胞膜を、２００μｌという最終体積で２５℃で６０〜９０分間、１．５ｍｇの小麦胚芽アグルチニンでコーティングされたＳＰＡビーズを含有する検定緩衝液（２０ｍＭのＨＥＰＥＳ，１００ｍＭのＮａＣｌ，５ｍＭのＭｇＣｌ2，１ｍＭのＥＤＴＡ，５ｍＭのＧＤＰ，１ｍＭのＤＴＴ，ｐＨ７．４）の中の４００ＰＭの〔35Ｓ〕ＧＴＰγＳ，５０ｎＭのノシセプチン及びさまざまな濃度のテスト化合物を用いてインキュベートした。ノシセプチンの不在下で基底結合を評価し、標識づけされていない１０ｍＭのＧＴＰγＳを添加することによって非特異的結合を定義した。膜に結合した放射能を、液体シンチレーションカウンタによって検出した。
鎮痛剤試験：
マウスにおけるテールフリック試験：
放射熱刺激から尾の撤去までの待ち時間ｆを、テスト化合物の投与前後で記憶する。カットオフ時間は８秒に設定される。
マウスにおける酢酸ライジング試験
０．７％（ｖ／ｖ）の酢酸食塩溶液をマウスに腹腔内注射する（体重１０ｇにつき０．１６ｍｌ）。酢酸注射前にテスト化合物を投与する。酢酸注射の直後に、動物を１リットル入りのビーカー内に入れ、１５分間ライジングを記録する。
マウスにおけるホルマリンリッキング試験
マウスの後足に２％のホルマリン溶液を２０マイクロリットル皮下注射することによって、ホルマリン誘発後足リッキングを開始する。ホルマリン注射に先立ちテスト化合物を投与する。ホルマリン注射後４５分間、合計リッキング時間を記録する。
ラットにおけるカラゲナンで誘発された機械的痛覚過敏試験：
機械的侵害刺激に対する応答を、圧通計（Ugo Basile, Italy）を用いて測定する。ラットが後足を引込めるまで、足に圧力を加える。後足に１％（ｖ／ｖ）のラムダ−カラゲナン食塩溶液を皮下注射する。適切な時点でテスト化合物を投与する。
ラットにおけるカラゲナン誘発された熱痛覚過敏：
足の裏試験装置（Ugo Basile, Italy）を用いて、熱侵害刺激に対する応答を測定する。ラットが後足を引込めるまで、足に対し放射熱刺激を加える。後足に２％（ｗ／ｖ）のラムダ−カラゲナン食塩溶液を皮下注射する。この試験方法は、K. Hargreaves et al., Pain ３２；７７−８８，１９８８の中で記述されている。
慢性収縮外傷モデル（ＣＣＩモデル）
慢性収縮外傷モデルを、Bennettの方法（Bennett et al., Pain ８３：１６９−１８２，１９９９）に従って作る。テスト化合物の投与前後にフォンフライヘア（Stoelting, IL）を用いて、ラット内の触覚異痛を査定する。
本発明の構造式（Ｉ）の化合物は、指示された疾病の治療のため、哺乳動物に対し経口、非経口又は局所経路のいずれかを介して、従来の薬学的実践方法によって投与することができる。いずれかの経路での人間の患者に対する投与のためには、用量は、一回のみで投与された場合又は分割用量で投与された場合、一日患者の体重１ｋｇあたり約０．００１ｍｇ〜３００ｍｇ，好ましくは約０．０１ｍｇ〜約１０００ｍｇの範囲内にある。しかしながら、治療対象の体重及び身体条件、利用される化合物、治療対象の疾病状態及び選ばれた特定の投与経路に応じて、必然的に変動が発生することになる。
本発明の化合物は、先に指示された上述の経路のいずれかにより薬学的に受容可能な担体と組合せた形か又は単独で投与することができ、かかる投与は、単一の用量又は多数の用量で実施可能である。一般に、化合物は、錠剤、粉末、カプセル、トローチ剤、口中錠、甘味錠、粉末、スプレー、クリーム、塗剤、座薬、ゼリー、ジェル、ペースト、ローション、軟こう、懸濁液、溶液、エリキシル剤、シロップなどの形をしたさまざまな薬学的に受容可能な担体と組合せることができる。かかる薬学的担体には、溶媒、賦形剤、コーティング剤、基剤、結合剤、潤滑剤、錠剤分解物質、可溶化剤、懸濁剤、乳化剤、安定剤、緩衝剤、等張化剤、防腐剤、着香剤、芳香剤、着色剤などが含まれている。
例えば、錠剤は、でんぷん、ラクトース、グルコース、微晶質セルロース、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、タルク、酸化チタンなどといったさまざまな賦形剤、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロースなどといったようなコーティング剤、ゼラチン、アラビアゴム、メチルセルロースなどといった結合剤、及びでんぷん、寒天、ゼラチン、炭酸水素ナトリウムなどといった錠剤分解物質を含有しうる。さらに、ステアリン酸マグネシウム及びタルクといった潤滑剤が、錠剤製造目的できわめて有用であることが多い。類似のタイプの固体組成物も同様に、ゼラチンカプセル内の充てん材として利用できる。これに関して、好ましい材料は同様に、ラクトースならびに高分子量のポリエチレングリコールも含まれる。経口投与のために水性懸濁液及び／又はエレキシル剤が望まれる場合、活性成分を、水、エタノール、プロピレングリコール、グリセリン及びそのさまざまな同様の組合せといった希釈剤と合わせて、さまざまな甘味剤又は芳香剤、着色物質又は塗料と、そして望ましい場合には乳化剤及び／又は懸濁剤とも、組合せることができる。
一般に、本発明の治療上有効な化合物は、５０重量％〜７０重量％、好ましくは１０〜５０重量％の範囲内の濃度レベルでかかる経口剤形で存在する。
溶液形態の本発明の化合物は、皮内、皮下、静脈内又は筋内といったように非経口注射することができる。例えば、溶液は、無菌水溶液、水性懸濁液及び食用油溶液である。水溶液は、適切に緩衝され得（好ましくはｐＨ＞８）、溶液を血液で等張状態にするべく充分な塩又はグルコースを含有することができる。水溶液は、静脈内注射目的に適している。水性懸濁液は、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン又はゼラチンといったような適切な分散又は懸濁剤を含有することができる。水性懸濁液は、皮下又は筋内注射のために使用することができる。綿実油、ゴマ油、ココナッツ油又はピーナッツ油といったような食用油を、食用油溶液のために利用することができる。油溶液は、関節内、筋内及び皮下注射に適している。無菌条件下でのこれらの溶液全ての調製は、当業者にとって周知の標準的薬学技術によって容易に達成される。
皮ふの炎症状態を治療するときに本発明の化合物を局所的に投与することも同様に可能であり、これは好ましくは、標準的な薬学的実践に従ってクリーム、ゼリー、ジェル、ペースト、軟こうなどを用いて行なわれる。
例と調製
本発明を、以下の例及び調製により例示する。しかしながら、本発明がこれらの例及び調製の特定的詳細に制限されないということを理解すべきである。融点は、Buchiマイクロ融点測定装置で測定され、補正されない。赤外線吸収スペクトル（ＩＲ）は、Shimadzu赤外線分光計（ＩＲ−４７０）により測定された。1Ｈ及び13Ｃ核磁気共鳴スペクトル（ＮＭＲ）は、相反する指示のないかぎり、ＪＥＯＬ ＮＭＲ分光計（ＪＮＭ−ＧＸ２７０，２７０ＭＨｚ）によりＣＤＣｌ3の中で測定され、ピーク位置は、テトラメチルシランからダウンフィールドで百万分率（ｐｐｍ）で表わされている。ピーク形状は以下のように記されている；すなわち、ｓ．一重項；ｄ．二重項；ｔ，三重項；ｍ，多重項；ｂｒ，広域。
一般的手順Ａ及びＢに従って調製可能であるか又は以下で開示する例の中で調製された化合物の分析データは、Waters ＬＣ−ＭＳシステム（２６９０としてＬＣ、ＭＳとしてＺＭＤ）を利用して得ることができる。
ＬＣ−ＭＳの分析条件：カラムＹＭＣCombiScreen基本４．６ｍｍ×５０ｎｍ，流量１ｍＬ／分；Ｈ2Ｏ中のＭｅＯＨ９０％／０．１％ＨＣＯ2Ｈ１０％まで５分間にわたりプログラミングされたＨ2Ｏ中のＭｅＯＨ２０％／０．１％ＨＣＯ2Ｈ８０％の移動相。５分間保持；波長２２０〜４００ｎｍ。ＭＳ検出器ＡｐｃＩコーン３０ボルト。
調製１
２，３−ジヒドロ−１´−［２−（エトキシカルボニル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］
ＥｔＯＨ（２０ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（１．００ｇ、４．４７ｍｍｏｌ、これは既知の手順（M. S. Chambers et al, J. Med. Chem. 1992, 35, 2033）により調製された）、エチル3-ブロモプロピオネート（１．６２ｇ、８．９４ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎジイソプロピルエチルアミン（１．７３ｇ、１３．４ｍｍｏｌ）の混合物を６５°Ｃで１８時間攪拌した。次に、反応混合物を濃縮させ、ＮａＨＣＯ3で塩基性化し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わせ抽出物を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残滓を（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：４０／１を溶離剤とする）シリカゲルカラムクロマトグラフィにより精製し、無色の油として１．２８ｇ（９９％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製２
２，３−ジヒドロ−１´−［２−（カルボキシ）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［２−（エトキシカルボニル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（１．２８ｇ、４．４５ｍｍｏｌ）と、２ＮのＨＣ１（１０ｍｌ）及びＡｃＯＨ（１０ｍｌ）の混合物を、１００℃で２０時間攪拌した。０℃まで冷却した後、結果として出現した白色の固体をろ過により収集し、ＡｃＯＥｔで洗浄し、乾燥させて、白色固体として１．１３ｇ（８６％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製３
２，３−ジヒドロ−１´−［２−（クロロホルミル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
チオニルクロリド（６ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−ｌ´−［２−（カルボキシ）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（０．８０ｇ、２．７０ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に対して、ＤＭＦ（０．２ｍｌ）を室温で添加した。１時間攪拌した後、反応混合物を混合溶媒（ＣＨ2Ｃｌ2／ヘキサン：１／１）で希釈した。結果として出現した固体をろ過により収集し、乾燥させて、白色固体として０．７７ｇ（９１％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例１
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−メトキシカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＣＨ2Ｃｌ2（５ｍｌ）中の、メチルインドリン−２−カルボキシレート（１５２ｍｇ、０．８６ｍｍｏｌ）とトリエチルアミン（０．３６ｍｌ、２．５８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に対して、２，３−ジヒドロ−１´−［２−（クロロホルミル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（２７０ｍｇ、０．８６ｍｍｏｌ）を室温で添加し、結果として得た反応混合物を５時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ３飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を食塩水で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：３０／１を溶離剤とする）シリカゲルカラムクロマトグラフィにより精製して、無色の非晶質固体として１６０ｍｇ（４４％）の表題生成物を得た。
Figure 2005521630
 この固体３３ｍｇをＭｅＯＨ（１ｍｌ）中のＨＣｌ溶液の中に溶解させ、濃縮させ、ＣＨ2Ｃｌ2／ヘキサンで凝固させ、エーテルで洗浄し、ろ過により収集して、白色の非晶質固体として２９ｍｇの表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 分析：Ｃ26Ｈ30Ｎ2０3−ＨＣ１−０．８Ｈ2０ についての計算値：Ｃ、６６．５３；Ｈ、７．００；Ｎ、５．９７。実測値：Ｃ、６６．５５；Ｈ、７．００；Ｎ、５．９７。
調製４
２，３−ジヒドロ−１´−２−（２−ヒドロキシエトキシカルボニル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］
エチレングリコール（１０ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（０．３１ｇ、１．３９ｍｍｏｌ、これは既知の手順（M. S. Chambers et al, J. Med. Chem. 1992, 35, 2033）により調製された）、エチル３−ブロモプロピオネート（０．５０ｇ、２．７７ｍｍｏｌ）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．５４ｇ、４．１７ｍｍｏｌ）の混合物を８０°Ｃで１６時間攪拌した。次に反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＡｃＯＥｔで抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：３０／１を溶離剤とする）シリカゲルカラムクロマトグラフィにより精製して、無色の油として０．３７ｇ（８８％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製５
２，３−ジヒドロ−１´−［２−（カルボキシ）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
２，３−ジヒドロ−１´−［２−（２−ヒドロキシエトキシカルボニル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン］［１，４´−ピペリジン］（０．３７ｇ、１．２２ｍｍｏｌ）、２ＮのＮａＯＨ］（４ｍｌ）及びＥｔＯＨ（１０ｍｌ）の混合物を１６時間にわたり混合しながら還流させた。０℃まで冷却した後、結果として得た混合物を２ＮのＨＣ１溶液で中和し、ＣＨ2Ｃｌ2及びＡｃＯＥｔで抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、ろ過し、濃縮させ、黄色固体として１２０ｍｇ（３８％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例２
２，３−ジヒドロ−１´−ｌ３−（インドリン−１−イル）−３−オキソプロピルスピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＣＨ2Ｃｌ2（３ｍｌ）中の２，３−ジヒドロ−１´−［２−（カルボキシ）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（１４ｍｇ、０．０５４ｍｍｏｌ）、インドリン（１２μｌ、０．１０８ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（２１ｍｇ、０．１０８ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（１５ｍｇ、０．１０８ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（２３μ１、０．１６２ｍｍｏｌ）の混合物を室温で一晩攪拌した。ＮａＨＣＯ3飽和水溶液を反応混合物に添加し、水性層を傾瀉によって除去した。分離された有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。結果として得た残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）で精製して、無色の油１２ｍｇ（６２％）を得た。
Figure 2005521630
 これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として１２ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス ｍ／ｚ：３６１（Ｍ＋Ｈ）+。
例３
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ホルメート
エチレングリコール(１ｍｌ)中の、１−（３−ブロモプロピル）ベンズイミダゾール−２−オン（３８ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ、これはＥＰ１８１７９３中に報告されている）及び２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン１，４´；−ピペリジン］ヒドロクロリド（１１ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）とＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（１７μｌ、０．ｌｍｍｏｌ）の溶液を１ドラムバイアル中で混合し、混合物を１００℃で振盪させながら攪拌した。２４時間後、反応混合物を、ＭｅＯＨ（１ｍｌ）で予備状態調節したBondElute（商標）ＳＣＸカートリッジ（５００ｍｇ／３ｍｌ）に投入した。固層マトリックスをＭｅＯＨ（５ｍｌ）で洗浄し、次に２Ｍのアンモニア／ＭｅＯＨ溶液（２ｍｌ）で溶離させた。溶離液を、減圧下で濃縮させて油を得、これにＣＨ2Ｃｌ2（１ｍｌ）及びＰＳ−ＮＣＯ（１．３ｍｍｏｌ／ｇ；７５ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）を加えた。結果として得た懸濁物を室温で２時間振盪させた。不溶性ポリマーをろ過により除去し、ろ液を真空遠心分離機により乾燥するまで濃縮させて非晶質固体を得、これを逆相分取ＨＰＬＣ（０．１％ＨＣＯ2Ｈ−ＭｅＯＨ）で精製して、ギ酸塩として表題化合物を得た（６．２ｍｇ；収量２７％）。
ＥＳＩ−ＭＳ（ＬＣ／ＭＳ）：Ｃ23Ｈ27Ｎ3Ｏ：［Ｍ＋Ｈ］+についての計算値＝３６２．２２。実測値：３６２．５８、ＨＰＬＣ純度：９７．８％（ＵＶ２１０−４００ｎｍ）；保持時間：３．５８分
調製６
２，３−ジヒドロ−１´−（３−ヒドロキシプロピル）スピロ［ＩＨ−インデン−１，４´−ピペリジン］
ＭｅＣＮ（３０ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（０．５ｇ、２．２３ｍｍｏｌ、これは既知の手順（M. S. Chambers et al, J. Med. Chem. 1992, 35, 2033）により調製された)、３−ブロモプロパノール（０．３ｍｌ、３．３５ｍｍｏｌ、Ｋ2Ｃ０3（９２４．６ｍｇ、６．６９ｍｍｏｌ）及びＫＩ（１８５．９ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）の混合物を、攪拌しながら１８時間還流させた。室温まで冷却した後、水(30 ml) を反応混合物に添加し、ＣＨ2Ｃｌ2(２０ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて５７４．７ｍｇの粗製生成物を得た。
これを（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１５／１を溶離剤とする）シリカゲルカラムクロマトグラフィにより精製して、淡黄白色の固体として２８８．７ｍｇ（５３％の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製７
２，３−ジヒドロ−１´−（３−メシルオキシプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
ＣＨ2Ｃｌ2（１０ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−（３−ヒドロキシプロピル）スピロＥ１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（２８８．７ＭＧ、１．１８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に対して、トリエチルアミン（０．３ｍｌ、２．１２ｍｍｏｌ）を添加した後、続いて、メシルクロリド（０．１１ｍｌ、１．４２ｍｍｏｌ）を０℃で滴下により添加した。０℃で１時間攪拌した後、反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2（３０ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて黄色の油として330.4 mg の表題化合物を得、これを精製無しで次の反応に使用した。
Figure 2005521630
例４
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＤＭＦ（１ｍｌ）中の、ＮａＨ（１３．６ｍｇ、０．３４ｍｍｏｌ、使用前にｎ−ヘキサン（２ｍｌ×２）での洗浄により除去された、鉱物油中の６０％油分散）及びベンゾチアゾール−２−オン（４６．９ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ＤＭＦ（１．５ｍｌ）中の２，３−ジヒドロ−１´−（３−メシルオキシプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（５０ｍｇ、０．１５５ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で添加した。反応混合物を、２１時間混合しながら１００℃に加熱した。反応混合物を０℃まで冷却し、ＮａＨＣＯ3溶液を反応混合物に添加し、その後にＣＨ2Ｃｌ2（１５ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を塩水で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過した。ろ液を真空下で蒸発させて、８７ｍｇの粗製生成物を得、これを分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：２０／１、２回展開）で精製して、生成物を得た。これを分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ｎ−へキサン／ＡｃＯＥｔ：２／１、２回展開）を用いて再度精製して淡黄色の油として３６．４ｍｇ（６２％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として２４．７ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４１６，２９３９，２５００，１６７８，１４７４，７４８ｃｍ-1。
分析：Ｃ23Ｈ26Ｎ2ＯＳ−ＨＣ１−０．４Ｈ2０についての計算値：Ｃ、６５．４３；Ｈ、６．６４；Ｎ、６．６３。実測値：Ｃ、６５．６６；Ｈ、６．８１；Ｎ、６．３６。
調製８
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−］ピペリジン］
酢酸（３ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−メトキシカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］］（４２ｍｇ、０．０９２ｍｍｏｌ、これは例1で調製された) 及び ２ＮのＨＣＩ（１ｍｌ）の混合物を１６時間攪拌しながら９０℃で加熱した。反応混合物を濃縮させて固体を得、これをＡｃＯＥｔ中で倍散した。固体をろ過により収集し、淡赤色の固体として３０ｍｇを得た。これは、１Ｈ ＮＭＲ分光測定で出発材料中においてメチルエステルのメチル１重項ピークを全く示さなかった。これを精製無しで次の反応に使用した。
例５
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｎ−メチルアミノカルボニル）インドリン−１−イル］−３−［オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＣＨ2Ｃｌ2（４ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（３０ｍｇ、０．０６８ｍｍｏｌ）、メチルアミンヒドロクロリド（１０ｍｇ、０．１３６ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（２６ｍｇ、０．１３６ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（１９ｍｇ、０．１３６ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（４７μｌ、０．３４ｍｍｏｌ）の混合物を室温で１６時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出し、乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）で精製し、白色固体として６ｍｇ（２１％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、淡灰色固体として６ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４１８（Ｍ＋Ｈ）+．
例６
２，３−ジヒドロ−１´−［２−（１，１−ジオキシド−３−オキソ−１，２−ベンズイソチアゾール−２（３Ｈ）−イル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］
ＭｅＣＮ（６ｍｌ）中の２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（８０ｍｇ、０．３５７ｍｍｏｌ）、Ｎ−２−（メシルオキシ）エチルサッカリン（１３０．７ｍｇ、０．４２８ｍｍｏｌ）、Ｋ2Ｃ０3（１４８ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）及びＫＩ（２９．７ｍｇ、０．１７９ｍｍｏｌ）の混合物を１８時間、攪拌しながら還流させた。室温まで冷却した後、反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2（２０ｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて１９１．７ｍｇの粗製組成物を得、これを分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：２５／１）で精製した。次に、抽出生成物を分取用ＴＬＣ（ｎ−へキサン／ＡｃＯＥｔ：２／１、２回展開）により再度精製して淡黄色の油として３１．６ｍｇ（２２％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 ＩＲ（ＫＢｒ）：２９２４、１７３４、１３２７、１１８０、７５２ｃｍ-1。
分析：Ｃ22Ｈ24Ｎ20３Ｓ−０．２Ｈ2０についての計算値：Ｃ、６６．０４；Ｈ、６．１５；Ｎ、７．００。実測値：Ｃ、６６．０６；Ｈ、６．２７；Ｎ、６．７３。
例７
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２H）−キノリニル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、ベンゾチアゾール−２−オンの代わりに３，４−ジヒドロ−２（ｌＨ）−キノリノンを用いて例４に記述されている手順に従って調製された。収量は３８．１ｍｇ（６６％）であった。生成物は淡黄色の油であった。
Figure 2005521630
 ＭｅＯＨ（１．５ｍｌ）中のこの油の攪拌溶液（３６．３ｍｇ、０．０９７ｍｍｏｌ）に対して、室温でクエン酸（１８．６ｍｇ、０．０９７ｍｍｏｌ）を添加した。２時間攪拌した後、溶媒を蒸発させて、白色非晶質固体として４５ｍｇのクエン酸塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３７５（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４０２、２９４５、２６００、１７２８、１６５７、１６０１、１３８７、１１９０、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ25Ｈ30Ｎ20−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−Ｈ2０についての計算値：Ｃ、６３．６８；Ｈ、６．９０；Ｎ、４．７９。実測値：Ｃ、６３．９０；Ｈ、６．８６；Ｎ、４．６３。
例８
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（３−メチル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キナゾリニル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、ベンゾチアゾール−２−オンの代わりに３，４−ジヒドロ−３−メチル−２（１Ｈ）−キナゾリノンを用いて例４に記述されている手順に従って調製された。収量は２８ｍｇ（４６％）であった。生成物は淡黄色の油であった。
Figure 2005521630
 ＭｅＯＨ（１．５ｍｌ）中のこの油の攪拌溶液（２８ｍｇ、０．０７２ｍｍｏｌ）に対して、室温でクエン酸（１３．８ｍｇ、０．０７２ｍｍｏｌ）を添加した。１時間攪拌した後、溶媒を蒸発させて、白色非晶質固体として３６．８ｍｇのクエン酸塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３９０（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４１６、２９３９、２６００、１７２８、１６５７、１６４１、１６０５、１４８９、１２１３、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ25Ｈ31Ｎ30−Ｃ5Ｈ8Ｏ7−Ｈ2０についての計算値：Ｃ、６２．０９；Ｈ、６．８９；Ｎ、７．０１。実測値：Ｃ、６２．２６；Ｈ、６．８８；Ｎ、６．７５。
例９
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−オキソ−１，３−ベンズオキサゾール−３（２Ｈ）−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、ベンゾチアゾール−２−オンの代わりにベンズオキサゾール−２−オンを用いて例４に記述されている手順に従って調製された。収量は２９．４ｍｇ（５２％）であった。生成物は赤褐色の油であった。
Figure 2005521630
 ＭｅＯＨ（１．５ｍｌ）中のこの油の攪拌溶液（２９．４ｍｇ、０．０８１ｍｍｏｌ）に対して、室温でクエン酸（１５．６ｍｇ、０．０８１ｍｍｏｌ)を添加した。１時間攪拌した後、溶媒を蒸発させて、赤色非晶質固体として３２．５ｍｇのクエン酸塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３６３（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４３７、２９３９、２５４４、１７７１、１７３２、１５８９、１４８７、１３７１、１２５４、７５６ｃｍ-1。
分析：Ｃ23Ｈ26Ｎ2Ｏ2−Ｃ６Ｈ８Ｏ７−０．５Ｈ２０についての計算値：Ｃ、６１．８０；Ｈ、６．２６；Ｎ、４．９７。実測値：Ｃ、６１．４１；Ｈ、６．２４；Ｎ、４．８８。
例１０
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］
ＴＨＦ（３ｍｌ）及びＭｅＯＨ（１ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−メトキシカルボニルインドリン−１−イル）−３−［オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（１２５ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ、これは例１で調製された）の攪拌溶液中に、室温で２ＮのＮａＯＨ（０．６ｍｌ、１．２ｍｍｏｌ）を添加した。室温で１６時間攪拌した後、反応混合物を２ＮのＨＣ１（０．６ｍｌ）と４滴のＮａＨＣＯ3飽和水溶液で中和し、水（５ｍｌ）で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し濃縮させて白色固体として１０５ｍｇ（８７％）の表題生成物を得た。
Figure 2005521630
例１１
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＣＨ2Ｃｌ2（３ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（２３ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ、これは例１０で調製された）、ジメチルアミンヒドロクロリド（１４ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（２２ｍｇ、０．１１４ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（１６ｍｇ、０．１１４ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（４０μｌ、０．２９ｍｍｏｌ）の混合物を、室温で２０時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）で精製し、無色の油として２０ｍｇ（８１％）の遊離形態の表題生成物を得た。
Figure 2005521630
 これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として１５ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
Figure 2005521630
 分析：Ｃ27Ｈ33Ｎ3０2−ＨＣ１−Ｈ2０についての計算値：Ｃ、６６．７２；Ｈ、７．４７；Ｎ、８．６５。実測値：Ｃ、６６．４８；Ｈ、７．４８；Ｎ、８．５６。
例１２
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−モルホリノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［ｌＨ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
これは、ジメチルアミンヒドロクロリドの代わりにモルホリンを用いて例１１に記述されている手順に従って調製された。２３ｍｇ（８６％）の遊離形態の表題化合物を無色の油として得た。
Figure 2005521630
 これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として１８ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
Figure 2005521630
 分析：Ｃ29Ｈ35Ｎ3０3−ＨＣ１−０．７Ｈ2０についての計算値：Ｃ、６６．６４；Ｈ、７．２１；Ｎ、８．０４．実測値：Ｃ、６６．８５；Ｈ、７．３２；Ｎ、７．８９。
例１３
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［２−（アミノカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＭｅＣＮ（４ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（２０ｍｇ、０．０４９ｍｍｏｌ、これは例１０で調製された）の攪拌懸濁液に、１，ｌ´−カルボニルジイミダゾール（９ｍｇ、０．０５４ｍｍｏｌ）を室温で添加し、結果として得た混合物を０．５時間還流させた。反応混合物にトリエチルアミン（１０μｌ）を添加し、還流を２時間継続した。反応混合物に２５％のＮＨ4ＯＨ（２ｍｌ）を添加して還流を２時間継続した。次に反応混合物を濃縮させ、ＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）で精製し、無色の非晶質固体として９ｍｇ（４５％）の遊離形態の表題化合物を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として８ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
Figure 2005521630
例１４
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−メトキシカルボニルインドリン−ｌ−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＣＨ2Ｃｌ2（１０ｍｌ）中の、（２Ｓ）−メチルインドリン−２−カルボキシレートヒドロクロリド（５２０ｍｇ，２．４３ｍｍｏｌ)の攪拌懸濁液に、トリエチルアミン（１．１３ｍｌ、８．１ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。１０分間攪拌した後２，３−ジヒドロ−１´−［２−（クロロホルミル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（５１０ｍｇ、１．６２ｍｍｏｌ）を反応混合物に０℃で添加し、結果として得た反応混合物を０℃で４時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で急冷し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を塩水で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ［（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：２０／１を溶離剤とする）で精製し、３４５ｍｇ（４９％）の無色の非晶質固体を得た。
Figure 2005521630
 この固体２４ｍｇをＭｅＯＨ（０．５ｍｌ）中のＨＣｌ溶液中に溶解させ、濃縮させ、エーテルで凝固させ、ろ過により収集し、白色の非晶質固体として２２ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４１９（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４２０、２９５１、２５６３、１７４４、１６６１、１４８１、１４１８、１２０７、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ30Ｎ2０3−ＨＣ１−０．６Ｈ2０についての計算値：Ｃ、６７．０４；Ｈ、６．９７；Ｎ、６．０１。実測値：Ｃ、６７．０７；Ｈ、７．１０；Ｎ、５．７８．
例１５
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（１−エチルピロリジン−３−イル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ジヒドロクロリド
ＣＨ2Ｃｌ2（４ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（３５ｍｇ、０．０８７ｍｍｏｌ、これは例１０で調製された）、３−アミノ−１−ベンジルピロリジン（３１ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（３３ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（２３ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（３６μｌ、０．２６ｍｍｏｌ）の混合物を室温で１８時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ (ＭｇＳＯ4)、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：７／１）で精製し、無色の油として２８ｍｇ（５７％）のアミド生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：５６３（Ｍ＋Ｈ）+。
この油（２８ｍｇ、０．０５ｍｍｏｌ）、活性炭素上の１０％パラジウム（１０ｍｇ）及びＥｔＯＨ（６ｍｌ）の混合懸濁液を水素雰囲気下で室温で２４時間攪拌した。次に活性炭素上の１０％パラジウム５ｍｇを反応混合物に添加し、水素添加を２４時間継続した。ろ過により触媒を除去した後、ろ液を濃縮させた。結果として得た粗製油を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：７／１）で精製し、遊離形態の表題化合物として１５ｍｇ（６４％）淡褐色の油を得た。この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として１５ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス ｍ／ｚ：５０１（Ｍ＋Ｈ）+。
例１６
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（インドール−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（４ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［２−（クロロホルミル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（１００ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）、インドール（７５ｍｇ、０．６４ｍｍｏｌ）、硫酸水素テトラブチルアンモニウム（５４ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）及び粉末化ＮａＯＨ（５１ｍｇ、１．２８ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、トリエチルアミン（６７μｌ、０．４８ｍｍｏｌ）を室温で添加した。４５分間の攪拌後、反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で急冷し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を塩水で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１、その後厚さ０．５ｍｍのプレート、酢酸エチルを用いて再度精製）で精製し、７ｍｇ（６％）の無色の油を得た。
Figure 2005521630
 この油７ｍｇ（０．０２ｍｍｏｌ）とクエン酸（３．８ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）をＣＨ2Ｃｌ2（１ｍｌ）及びＭｅＯＨ（１ｍｌ）の混合物中に溶解させた。１時間攪拌した後、混合溶液を濃縮させて、エーテルで凝固させ、ろ過により収集して、白色の非晶質固体として６ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３５９（Ｍ＋Ｈ）+。
調製９
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
これは、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−メトキシカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］の代わりに２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−（２−（Ｓ）−メトキシカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン］［１，４´−ピペリジンを用いて例１０に記述されている手順に従って調製された。白色固体として３００ｍｇ（１００％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例１７
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−［［［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ］カルボニル］インドリン−１−イル］−［３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ジシトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（３ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（５０ｍｇ、０．１２４ｍｍｏｌ、これは調製９で調製された）、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミン（４１μｌ、０．３７ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（４８ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（３４ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（８６μｌ、０．６２ｍｍｏｌ）の混合物を、室温で１８時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ (ＭｇＳＯ4)、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：５／１）で精製して、無色の油として３７ｍｇ（６３％）の遊離形態の表題化合物を得た。この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。この油は、ＣＨ2Ｃｌ2−ＭｅＯＨの混合溶媒中で２当量のクエン酸と混合し、続いて濃縮させるこによりクエン酸塩に転換させた。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４７５（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３９８、２９４１、２７１２、１７２８、１６５５、１５９５、１４８３、１４１８、１２１５、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ29Ｈ38Ｎ4Ｏ2−２Ｃ6Ｈ8Ｏ7−Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５６．１６；Ｈ、６．４４；Ｎ、６．３９。実測値：Ｃ、５５．８２；Ｈ、６．４４；Ｎ、６．２２。
調製１０
２，３−ジヒドロ−１´−（３−フタルイミドプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］
これは、３−ブロモプロパノールの代わりにＮ−（３−ブロモプロピル) フタルイミドを用いて調製６に記述されている手順に従って調製された。黄色の固体として１１８４ｍｇ（７１％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製１１
２，３−ジヒドロ−１´−１３−（２−ニトロアニリノ）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］
ＭｅＯＨ（３５ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−（３−フタルイミドプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（１．１８４ｇ、３．１６ｍｍｏｌ、これは調製１０で調製された）及びヒドラジン水和物（０．３４８ｇ，６．９５ｍｍｏｌ）の混合物を攪拌しながら２時間還流させた。濃縮後、反応混合物をＮａＨＣＯ3水溶液（８０ｍｌ）で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2（５０ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を水（５０ｍｌ）で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させ、黄色の油として３８１．４ｍｇ（粗収量は４９％であった）のアミン誘導体を得た。
Figure 2005521630
 ＭｅＣＮ（１０ｍｌ）中の、上述のアミン誘導体（６０７ｍｇ、２．４８ｍｍｏｌ），２−フルオロニトロベンゼン（０．３９ｍｌ、３．７２ｍｍｏｌ）、及びＫ2ＣＯ3（５１４ｍｇ、３．７２ｍｍｏｌ）の混合物を、攪拌しながら１６時間還流させた。０．２６ｍｌ（２．４８ｍｍｏｌ）の２−フルオロニトロベンゼン及び３４２．８ｍｇ（２．４８ｍｍｏｌ）のＫ2Ｃ０3を反応混合物に添加して、還流を５時間継続した。反応混合物を水（３０ｍｌ）で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2（４０ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて１３５６ｍｇの粗製生成物を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ｎ−ヘキサン／アセトン：４／１）で精製して、黄色の油として８３６ｍｇ（９２％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例１８
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−ヒドロキシメチルベンズイミダゾール−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＭｅＯＨ（４．８ｍｌ）、ＴＨＦ（１４．４ｍｌ）、及び水（１．２ｍｌ）の混合溶媒中の、ニトロアニリン誘導体（８３６．３ｍｇ、２．２９ｍｍｏｌ、これは調製１１で調製された）の攪拌溶液中に、ＮＨ4Ｃｌ（３６７ｍｇ、６．９ｍｍｏｌ）及びＺｎ粉末（１０４８ｍｇ、１６ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、結果として得た反応混合物を室温で１．５時間攪拌した。セライトろ過の後、ろ液を濃縮させた。結果として得た残渣を、ＮａＨＣＯ3水溶液（５０ｍｌ）で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2（４０ｍｌ×４）で抽出した。組合わされた抽出物を塩水で洗浄し、乾燥させ (ＭｇＳＯ4)、ろ過し、濃縮させて、赤褐色の油として７９７．９ｍｇの粗製フェニレンジアミン誘導体を得た。
Figure 2005521630
４ＮのＨＣ１（３ｍｌ）中の、このフェニレンジアミン誘導体（５０．３ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）及びグリコール酸（２２．８ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）の混合物を、攪拌しながら２２．５時間還流させた。室温まで冷却した後、反応混合物を２５％ＮＨ3水溶液で塩基化し、ＣＨ2Ｃｌ2（２０ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて、５１．６ｍｇの粗製生成物を得、これを、分取用ＴＬＣ（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１５／１、３回展開）で精製し２５．８ｍｇの生成物を得た。これはある種の不純物を含んでいたことから、これを分取用ＴＬＣ［（ＡｃＯＥＴ／ｉ−ＰｒＯＨ／２５％ＮＨ３：５０／１０／１）で再度精製して、淡黄色の油として１８．８ｍｇ（３３％）の遊離形態の表題生成物を得た。
Figure 2005521630
 この油は、ＭｅＯＨ（１．５ｍｌ）中で１当量のクエン酸と混合させ、その後に続いて濃縮させることによりクエン酸塩に転換された。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３７６（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３９６、２９３７、２６００、１７１７、１５８９、１４５８、１２０９、１０４５、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ24Ｈ29Ｎ3Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５９．６９；Ｈ、６．８５；Ｎ、６．９６。実測値：Ｃ、５９．９０；Ｈ、６．５１；Ｎ、６．５６。
例１９
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−ヒドロキシメチルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、メチルインドリン２−カルボキシレートの代わりに２−ヒドロキシメチルインドリンを用いて例１に記述されている手順に従って調製された。非晶質固体として１２６．３ｍｇ（５５．９％）の自由塩基。
この化合物は、以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
1Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣ１３）δ２．８９（２Ｈ、ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ）、２．４０−２．１５（２Ｈ、ｍ）、２．０５−１．８０（４Ｈ、ｍ、含２Ｈ、ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２．００ｐｐｍ）、１．６０−１．４５（２Ｈ、ｍ）。
この固体は、ＣＨ2Ｃｌ2及びＭｅＯＨの混合溶媒中で１当量のクエン酸と混合させ、それに続いて濃縮させることによりクエン酸塩に転換させて、表題生成物を得た。
Figure 2005521630
 ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３９１（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３５０、２９４１、２６００、１７２８、１６４１、１５９５、１４８１、１４２０、１２１１、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ25Ｈ30Ｎ2Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．１８；Ｈ、６．８４；Ｎ、４．５３。実測値：Ｃ、６０．５２；Ｈ、６．４９；Ｎ、４．４９。
例２０
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−メトキシメチルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＣＨ2Ｃｌ2（２ｍｌ）中の２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−ヒドロキシメチルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（２３．７ｍｇ、０．０６０７ｍｍｏｌ）及びフルオロ硼酸（水中４８％溶液、８．７μｌ、０．０６６８ｍｍｏｌ）の攪拌された混合物に対して、トリメチルシリルジアゾメタン（ヘキサン中の２Ｍ溶液、３０．３μｌ、０．０６６８ｍｍｏｌ）を０℃で滴下により添加し、１時間攪拌した。次にフルオロ硼酸（水中４８％溶液、８．７μｌ、０．０６６８ｍｍｏｌ）及びトリメチルシリルジアゾメタン（ヘキサン中２Ｍ溶液、３０．３μｌ、０．０６６８ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加し、室温で１時間攪拌した。反応混合物を水で急冷しＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、濾過して濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（アセトン／ヘキサン：１／１）で精製して、黄色の油として１１．２ｍｇ（４５．５％）の遊離形態の表題化合物を得た。
1Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣ１3）δ８．１３（１Ｈ、ｂｒ．ｓ）、７．２５−７．１２（６Ｈ、ｍ）、７．０４（１Ｈ、ｄｄ、Ｊ＝７．５、８．４Ｈｚ）、４．６５（１Ｈ、ｂｒ．ｓ）、３．５０−３．２５（５Ｈ、ｍ、含３Ｈ、ｓ、３．３１ｐｐｍ）、３．０３−２．７５（１０Ｈ、ｍ、含２Ｈ、ｔ、Ｊ＝７．３Hz、２．９０ｐｐｍ）、２．３６−２．２４（２Ｈ ｍ）、２．０６−１．９３（４Ｈ、ｍ、含２Ｈ、ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２．０３ｐｐｍ）、１．６３−１．５４（２Ｈ、ｍ）。
これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として１２．２ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４０５（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９００、２６００、１６４９、１５９７、１４８１、１４６０、１４２０、１２７５、１１１９、７５８ｃｍ-1。
例２１
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イルｌ−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
これはＮ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりに２−ヒドロキシエチルアミンを用いて、例１７に記述されている手順に従って調製され、さらにＤＭＦが溶媒として添加された。ＣＨ2Ｃｌ2／ＴＨＦ／ＤＭＦの溶媒比率は、２／２／１であった。非晶質固体として１０．１ｍｇ（３０．４％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として１２．２ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４８（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９３４、２７００、１６５５、１５９７、１４８１、１４６０、１４２０、１２７１、１０６７、７５８ｃｍ-1。
例２２
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−アミノメチルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＴＨＦ（２ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−ヒドロキシメチルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン（これは例１９で調製された。３７．５ｍｇ、０．０９６ｍｍｏｌ）、フタルイミド（５６．５ｍｇ、０．３８４ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ，Ｎ´，Ｎ´−テトラメチルアゾジカルボキシアミド（６６．１ｍｇ、０．３８４ｍｍｏｌ）及びトリブチルホスフィン（９５．７μｌ、０．３８４ｍｍｏｌ）の混合物を室温で1日攪拌した。反応混合物を濃縮させて、残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート×２、ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）で精製して、１０６ｍｇの褐色の油を得た。これを再度、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート×２、ＡｃＯＥｔ／ｉ−ＰｒＯＨ／ＮＨ3のＥｔＯＨ中溶液：１００／５／２）で精製して、褐色の油として５７．５ｍｇのフタルイミド誘導体を得た。ＭｅＯＨ（３ｍｌ）中のこの油（５７．５ｍｇ）とヒドラジン水和物（１８．７μｌ、０．３８４ｍｍｏｌ）の混合物を攪拌しながら４時間還流させた。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮させた。結果として出現した固体を、ろ過により除去した。ろ液を濃縮させて、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ＥｔＯＺｃ／ヘキサン：１／５）により精製して、１３．１ｍｇ（３５％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として１３．１ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３９０（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４２０、３２６９、２９３０、２５７５、２４８０、１６５５、１５４５、１４６６、１２４８、７５６ｃｍ-1。
例２３
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（２−アミノエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ジヒドロクロリド
これは、２−ヒドロキシエチルアミンの代わりに２−ｔ−ブトキシカルボニルアミノエチルアミンを用いて例２１に記述されている手順に従い、その後、ＭｅＯＨ中のＨＣｌ溶液の処理によるＢｏｃ基の除去及び基本的作業を行うことによって調製された。白色の非晶質固体として１８．１ｍｇ（５３．１％）の自由塩基を得た。
この化合物は、以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
1Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣ１3）δ２．９０（２Ｈ、ｔ、Ｊ＝７．２Ｈｚ）、２．０１（２Ｈ、ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ）、１．６３−１．５０（２Ｈ、ｍ）。
これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として１８ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
Figure 2005521630
 分析：Ｃ27Ｈ34Ｎ4Ｏ2−２ＨＣｌ−２．９Ｈ2Ｏについての計算値：：Ｃ、５６．７２；Ｈ、７．３７；Ｎ、９．８０．実測値：Ｃ、５６．９７；Ｈ、７．３５；Ｎ９．７５．
例２４
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（２−アセトアミドエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−［オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ピリジン（３ｍｌ）中の２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（２−アミノエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−［オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（これは例２３で調製された、５５ｍｇ、０．０５３ｍｍｏｌ）、無水酢酸（１５．１μｌ、０．１６ｍｍｏｌ）、及び４−ジメチルアミノピリジン（１．３ｍｇ、０．０１１ｍｍｏｌ）の混合物を室温で４時間攪拌した。ピリジンの蒸発後、残渣を２ＮのＨＣｌ及びＣＨ2Ｃｌ2で希釈した。混合物をＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液及び塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を分取用ＴＣＬ（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）により精製し、非晶質固体として２３．２ｍｇ（８９．２％）の自由塩基を得た。
この化合物は、以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として２３ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
Figure 2005521630
 分析：Ｃ29Ｈ36Ｎ4Ｏ3−ＨＣｌ−２．２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．６８；Ｈ、７．３９；Ｎ、９．９２。実測値：Ｃ、６１．６０；Ｈ、７．３３；Ｎ、９．８９。
例２５
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（２−メタンスルホンアミドエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＣＨ2Ｃｌ2（２ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−３−［２−（Ｓ）−（２−アミノエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（これは例２３で調製された、５５．２ｍｇ、０．０５２ｍｍｏｌ）、メシルクロリド（６μｌ、０．０７７ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（２１．６μｌ、０．１５５ｍｍｏｌ）の混合物を室温で１日間攪拌した。反応混合物を、ＮａＨＣＯ3の飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を分取用ＴＣＬ（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）により精製し、非晶質固体として１０．５ｍｇ（３８．７％）の自由塩基を得た。
この化合物は、以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として１０．５ｍｇのＨＣｌ塩を得た。
Figure 2005521630
調製１２
メチル［２−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）−４−ヒドロキシブチレート
ＤＭＦ（５ｍｌ）中の２−ヒドロキシベンゾチアゾール（３００ｍｇ、１．９８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液中に、室温でＮａＨ（６０％油懸濁液、１６０ｍｇ、３．９７ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物に対して、α−ブロモ−γ−ブチロラクトン（６６０ｍｇ、３．９７ｍｍｏｌ）を添加し、結果として得た反応混合物を室温で１時間、６０℃で３０分間攪拌した。次に、ＮａＨ（８０ｍｇ、１．９８ｍｍｏｌ）及びα−ブロモ−γ−ブチロラクトン（３３０ｍｇ、１．９８ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加して、６０℃で１時間攪拌した。反応混合物を、ＮａＨＣＯ3水溶液中に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ (ＭｇＳＯ4) 濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ヘキサン／酢酸エチル：３／２）により精製し、白色固体として０．３５ｇ（７５％）のラクトン誘導体を得た。
Figure 2005521630
 ＭｅＯＨ（１２ｍｌ）中の上述のラクトン誘導体（０．３９ｇ、１．６６ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、ｃ−Ｈ2ＳＯ4（１ｍｌ）を添加し、反応混合物を６０℃で２時間攪拌した。反応混合物を水の中に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。組合わされた抽出物をＮａＨＣＯ3水溶液と塩水で洗浄し、乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ＣＨ2Ｃｌ2/ＭｅＯＨ：１０／１）、次に分取用ＴＣＬ（１ｍｍ厚のプレト、ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：２０／１）により精製して、無色の油として１７３ｍｇ（３９％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製１３
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）−３−メトキシカルボニルプロピルｌスピロ［１Ｈ−［インデン−１，］４´−ピペリジン］
ＣＨ2Ｃｌ2（５ｍｌ）中の、メチル２−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）−４−ヒドロキシブチレート（０．２１ｇ、０．７９ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．１４ｍｌ、１．０３ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、メシルクロリド（６７μｌ、０．８６ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。１５分間攪拌した後、反応混合物をＮａＨＣＯ3水溶液中に注ぎＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ (ＭｇＳＯ4)、ろ過し、濃縮させた。この残渣にトルエンを添加し、再度濃縮させて無色の油として0.30 g の粗製メシレートを得た。
Figure 2005521630
 ＭｅＯＨ（１０ｍｌ）中の、この油（０．３０ｇ、０．７９ｍｍｏｌ）、２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（０．１９４ｇ、０．８７ｍｍｏｌ）、及びジイソプロピルエチルアミン（０．３１ｇ、２．３７ｍｍｏｌ）の混合物を６０℃で１４時間、及び８０℃で４時間攪拌した。反応混合物を濃縮させ、次にＣＨ2Ｃｌ2で希釈し、ＮａＨＣＯ3水溶液で洗浄し、乾燥させ(ＭｇＳＯ4)、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：３０／１）により精製し、無色の油として１６５ｍｇ（４８％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例２６
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）−３−ヒドロキシメチルプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＴＨＦ（２ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）−３−メトキシカルボニル−プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（４０ｍｇ、０．０９２ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ＬｉＡｌＨ4（３．５ｍｇ、０．０９２ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。３０分間攪拌した後、ＬｉＡｌＨ4（７ｍｇ、０．１８４ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加し、攪拌を０℃でさらに１０分間継続した。反応混合物を水１５μｌ、２ＮのＮａＯＨ溶液１５μｌ及び水４５μｌで急冷し、次に結果として得た混合物を室温で２０分間攪拌した。セライトろ過の後、ろ液を濃縮させた。残渣を分取用ＴＣＬ（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１、次に酢酸エチル）により精製し、白色固体として８ｍｇ（２２％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これをＭｅＯＨ中のＨＣｌ溶液で処理し、次に濃縮させて、白色の非晶質固体として８ｍｇＨＣｌ塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４０９（Ｍ＋Ｈ）+。
調製１４
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）−３−カルボキシプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］
ＴＨＦ（２ｍｌ）及びＭｅＯＨ（１ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）−３−メトキシカルボニルプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（１１０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）及び２ＮのＮａＯＨ溶液（０．５ｍｌ、１ｍｍｏｌ）の混合物を室温で１６時間攪拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、ＨＣｌ溶液及び塩水で洗浄し、乾燥させ(ＭｇＳＯ4)、ろ過し、濃縮させ、白色固体として１０３ｍｇ（９６％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例２７
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）−３−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
これは２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］の代わりに２，３− ［ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）−３−カルボキシプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］を用いて、例１１に記述されている手順に従って調製された。収量は３０ｍｇ（７１％）であった。生成物は無色の非晶質固体であった。
Figure 2005521630
 これをＭｅＯＨ中のＨＣｌ溶液で処理し、次に濃縮させて、白色の非晶質固体として８ｍｇＨＣｌ塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４５０（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢＲ）：３４３９、２９３２、２５６３、１６５５、１５８９、１４７２、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ31Ｎ3Ｏ2Ｓ−ＨＣｌ−Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．９５；Ｈ、６．８０；Ｎ、８．３４。実測値：Ｃ、６２．３３；Ｈ、７．００；Ｎ、７．８９。
例２８
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）−３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチルアミノカルボニル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
これは、ジメチルアミンヒドロクロリドの代わりにＮ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンを用いて、例２７に記述されている手順に従って調製された。収量は３０ｍｇ（８０％）であった。生成物は無色の油であった。
Figure 2005521630
 これをＭｅＯＨ中のＨＣｌ溶液で処理し、次に濃縮させて、白色の非晶質固体として３２ｍｇＨＣｌ塩を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４３９（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４０８、２９３４、２６９１、１６７０、１５３７、１４７２、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ28Ｈ36Ｎ4Ｏ2Ｓ−２ＨＣｌ−１．２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５７．２７；Ｈ、６．９３；Ｎ、９．５４。実測値：Ｃ、５７．６２３；Ｈ、７．３１；Ｎ、９．０７。
例２９
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（３−エチルベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
ＮａＨ（６０％の油懸濁液、１１．７ｍｇ、０．２９３ｍｍｏｌ）をへキサン（２ｍｌ×２）で洗浄し傾瀉させ、次にＤＭＦ（１ｍｌ）を添加した。攪拌されたこの懸濁液に対して、ＤＭＦ（１．５ｍｌ）中の２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（６６．１ｍｇ、０．１９３ｍｍｏｌ）の溶液を室温で添加した。０．５時間攪拌した後、ヨードエタン溶液（５７．１ｍｇ、０．３６６ｍｍｏｌ）を反応混合物に対して０℃で滴下により添加し、結果として得た混合物を室温で１９時間攪拌した。反応混合物を、ＮａＨＣＯ３飽和水溶液で希釈し、酢酸エチルで抽出した。組合わされた抽出物を水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて６７．５ｍｇの粗製生成物を得、これを分取用ＴＬＣ（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１５／１）で精製して、淡黄色の油として３０．５ｍｇ（４３％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として３８．３ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３９０（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４１６、２９３７、２５８４、１６８６、１４９２、１４２０、１１９２、７５６ｃｍ-1。
分析：Ｃ25Ｈ31Ｎ3Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．７２；Ｈ、６．９２；Ｎ、６．９７。実測値：Ｃ、６１．８３；Ｈ、６．９４；Ｎ、６．５１。
例３０
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−アセトアミドベンズイミダゾール−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＴＨＦ（１ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−アミノアニリノ）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（これは、例１８の第１の段階で調製された、１０５．７ｍｇ、０．３１５ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ＴＨＦ（１ｍｌ）及び水（１ｍｌ）の混合溶媒中の臭化シアン（３３．４ｍｇ、０．３１５ｍｍｏｌ）の溶液を室温で添加した。１６．５時間後、反応混合物をNH３の２５％水溶液で℃で塩基性化させ、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて、１１４．３ｍｇの粗製生成物を得た。ＣＨ2Ｃｌ2（１．５ｍｌ）中のこの化合物の溶液（５３．１ｍｇ、０．１４７ｍｍｏｌ）に対し触媒量の４−ジメチルアミノピリジン、トリエチルアミン（４μｌ、０．７２６ｍｍｏｌ）、及びＣＨ2Ｃｌ2（１．５ｍｌ）中のアセチルクロリド（１７．３ｍｇ、０．２２１ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で添加した。２時間攪拌した後、反応混合物を室温まで暖めて、さらに３時間攪拌した。反応混合物ＮａＨＣＯ3飽和水溶液（１０ｍｌ）で急冷して、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１５／１）で精製して、淡黄色の油として７．６ｍｇ（１３％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として４．６ｍｇのシトレートを得た。
分析：Ｃ25Ｈ30Ｎ4Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．５Ｈ2Ｏついての計算値：Ｃ、５９．８９；Ｈ、６．６５；Ｎ、９．０１。実測値：Ｃ、６０．１５；Ｈ、６．５８；Ｎ、８．７６。
例３１
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［３−（２−ヒドロキシエチル）ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル］プロピル｝スピロ［１Ｈ−［インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、ヨードエタンの代わりにｔ−ブチルジメチルシリルオキシエチルブロミドを用いて２９例に記述されている手順に従い、次にＴＨＦ中のテトラブチルアンモニウムフルオリドを用いて脱保護して調製された。収量は４８．４ｍｇ（５７％）であった。生成物は無色の油であった。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１１．６ｍｇのシトレートを得た。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４０６、２９３９、２５７９、１６８６、１４９５、１４１６、１１９２、７５６ｃｍ-1。
分析：Ｃ25Ｈ31Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2０についての計算値：Ｃ、５８．７６；Ｈ、６．８４；Ｎ、６．６３。実測値：Ｃ、５８．９３；Ｈ、６．６２；Ｎ、６．３３。
例３２
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［３−（２−アミノエチル）ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル］プロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、ヨードエタンの代わりにN-(2- ブロモエチル) フタルイミドを用いて例２９に記述されている手順に従い、次にＭｅＯＨ中のヒドラジン水和物を用いて脱保護することで、調製された。収量は２０．１ｍｇ（１０．８％）であった。生成物は、無色の油であった。
Figure 2005521630
 これを例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として７．５ｍｇのシトレートを得た。
分析：Ｃ25Ｈ32Ｎ4Ｏ−Ｃ６Ｈ８Ｏ７−３Ｈ２Ｏについての計算値：Ｃ、５７．２２；Ｈ、７．１３；Ｎ、８．６１。実測値：Ｃ、５７．３５；Ｈ、６．８２；Ｎ、８．４５．
例３３
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［３−（２−アセトアミドエチル）ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル］プロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ２Ｃｌ２（１．５ｍｌ）中の２，３−ジヒドロ−ｌ´−｛３−［３−（２−アミノエチル）ベンズイミダゾール−２−オン−ｌ−イル）プロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（１２．７ｍｇ、０．０３１ｍｍｏｌ、これは例３２で調製された）の攪拌溶液に対して、触媒量の４−ジメチルアミノピリジン及びトリエチルアミン （７．９μｌ、０．０５６ｍｍｏｌ）を添加しその後続いてアセチルクロリド（２．６μｌ、０．０３７ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。０℃で１時間、室温で２時間攪拌した後に、アセチルクロリド（２．６μｌ、０．０３７ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（７．９μｌ、０．０５６ｍｍｏｌ）を反応混合物に０℃で添加した。０℃で１時間、室温で２時間攪拌した後に、反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で急冷し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、濃縮させて１４ｍｇの粗製生成物を得た。これを、分取用ＴＬＣ（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）で精製し、無色の油として１２．５ｍｇ（９０％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として８．７ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４７（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９４３、２５７９、１６９０、１４９５、１４１８、１１９８、７５４ｃｍ-1。
分析：Ｃ27Ｈ34Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．９Ｈ2Ｏついての計算値：Ｃ、５８．９０；Ｈ、６．８６；Ｎ、８．３３。
実測値：Ｃ、５９．２２；Ｈ、６．５７；Ｎ、７．９３。
例３４
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−（２−（Ｓ）−Ｎ−メチルアミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、N, N ジメチルエチレンジアミンの代わりにN- [メチルアミン] ヒドロクロリドを用い、例１７に記述されている手順に従って調製された。収量は３２ｍｇ（６２％）であった。生成物は、無色の非晶質固体であった。
この化合物は、以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
これを、ＣＨ2Ｃｌ2（１ｍｌ）とＭｅＯＨ（１ｍｌ）の混合溶媒中に溶解させ、次にクエン酸（１５ｍｇ、０．０７６６ｍｍｏｌ）を添加して、結果として得た混合物を２時間攪拌した。濃縮の後、ＣＨ2Ｃｌ2−ヘキサンを加えて残渣を凝固させた。結果として得た固体をろ過により収集し、エーテルで洗浄して、白色の非晶質固体として37 mgのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４１８（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３６２、２９３７、２５８６、１７２８、１６５３、１５９７、１４８３、１４１１、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ31Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２．３Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５９．０３；Ｈ、６．７５；Ｎ、６．４５。実測値：Ｃ、５９．４１；Ｈ、６．４９；Ｎ、５．８７。
例３５
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりにＮ，Ｎ−ジメチルアミンヒドロクロリドを用いて、例１７に記述されている手順に従って調製された。収量は２４ｍｇ（４５％）であった。生成物は、無色の非晶質固体であった。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として３０ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４３２（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４１６、２９３６、２５６１、１７２８、１６５５、１５９７、１４８５、１４０６、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ27Ｈ33Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．７７；Ｈ、６．７５；Ｎ、６．５５。実測値：Ｃ、６１．９６；Ｈ、６．８４；Ｎ、６．２４。
例３６
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（４−モルホリンカルボニル）インドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、Ｎ，Ｎジメチルエチレンジアミンの代わりに、モルホリンを用いて例１７に記述されている手順に従って調製された。収量は３７ｍｇ（６３％）であった。生成物は、無色の非晶質固体であった。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として４５ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４７４（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４１４、２９３０、２５７３、１７２８、１６５５、１５９７、１４８５、１４３７、１２３６、１１１５、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ29Ｈ35Ｎ3Ｏ3−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．６８；Ｈ、６．６９；Ｎ、６．０７。実測値：Ｃ、６０．６２；Ｈ、６．６６；Ｎ、５．７１。
調製１５
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｒ）−２−（アミノカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］及び２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
ラセミ型２，３−ジヒドロ−１´−［３−［２−（アミノカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（６０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ、これは例１３で調製された）を、キラル固定相上の分取用ＨＰＬＣ（ＤＡＩＣＥＬ ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ ＡＳ、２０ｘ２５０ｍｍ、溶離剤としてヘキサン／ＥｔＯＨ／Ｅｔ2ＮＨ：５０／５０／０．１、６ｍｌ／分）で分離した。
先行画分は、ｅ．ｅ．＞９９％（ＨＰＬＣ）で得られた（Ｒ）−鏡像異性体であった。
後続画分は、ｅ．ｅ．＞９９％（ＨＰＬＣ）で得られた（Ｓ）−鏡像異性体であった。
（Ｓ）−鏡像異性体は、同様に例１４に記述されている手順に従って、メチル（２Ｓ）−インドリンカルボキシレートの代わりに（２Ｓ）−インドリンカルボキサミドを用いて調製された。収量は８２ｍｇ（５９％）であった。生成物は、淡褐色の非晶質固体であった。（Ｓ）−鏡像異性体は、以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
1Ｈ ＮＭＲ（２７０ＭＨｚ、ＣＤＣ１３）δ２．４０−２．２０（２Ｈ、ｍ）、２．１０−１．８５（４Ｈ、ｍ）、１．７５−１．５０（２Ｈ、ｍ）．
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４０４（Ｍ＋Ｈ）+。
例３７
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｒ）−２−（アミノカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｒ）−２−（アミノカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（２０ｍｇ）を、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として２８ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４０４（Ｍ＋Ｈ）+。
例３８
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−（アミノカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（２７ｍｇ）を、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として３３ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４０４（Ｍ＋Ｈ）+。
例３９
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−ヒドロキシメチルインドリン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＴＨＦ（５ＭＬ）中の２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−ヒドロキシメチルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（０．１３ｇ、０．３４ｍｍｏｌ、これは例１９で調製された) の攪拌溶液に対して、ＬｉＡｌＨ４（４０ｍｇ、１．０５ｍｍｏｌ)を０℃で添加した。結果として得た反応混合物を、同じ温度で２．５時間攪拌し、その後水（５０μｌ）、２ＮのＮａＯＨ（５０μｌ）及び水（１５０μｌ）を添加することにより急冷し、３０分間攪拌した。結果として得た混合物をセライトパッドを通してろ過し、ろ液を真空で濃縮させた。残渣を分取用ＴＣＬ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）により精製し、淡黄色の非晶質として８．８ｍｇ（７％）の自由塩基を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１０ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３７７（Ｍ＋Ｈ）+。
例４０
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
これは、メチルインドリン−２−カルボキシレートの代わりに１，２，３，４−テトラヒドロキノリンを用いて例１に記述されている手順に従って調製された。無色の油として１４ｍｇ（３６％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例１に記述されているものと類似のＨＣｌ塩に転換させて、白色固体として１０ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３７５（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４２２、２９３７、２５５９、１６５５、１４９０、１３９８、１２０３、７５０ｃｍ-1。
例４１
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［２−（アミノカルボニル）−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、メチルインドリン−２−カルボキシレートの代わりに３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−２−カルボキサミド(これは既知の手順：Butler Richard C.M. et al J. Heterocycl. Chem. 1985, 22 , 177により調製された）を用いて、例１に記述されている手順に従って調製された。淡褐色の油として３ｍｇ（４％）の遊離形態の表題化合物を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の固体として３ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４３６（Ｍ＋Ｈ）+。
調製１６
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｒ）−１−ベンジル−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−［ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
これは、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりに（３Ｒ）−１−ベンジル−３−アミノピロリジンを用いて、例１７に記述されている手順に従って調製された。淡黄色固体として４９０ｍｇ（８８％）の表題生成物を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：５６３（Ｍ＋Ｈ）+。
例４２
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｒ）−ＩＨ−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＭｅＯＨ（１０ｍｌ) 中の２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｒ）−１−ベンジル−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（４９０ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ）、２ＮのＨＣｌ（２ｍｌ）、及び１０％のＰｄ−Ｃ（１００ｍｇ）の混合物を、室温で水素雰囲気（４気圧）下で８時間攪拌した。反応混合物をセライトパッドを通してろ過し、ろ液を真空で濃縮させた。結果として得た残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ／２５％NH3：１００／１０／１）で精製して、淡黄色の非晶質として２９６ｍｇ（７２％）の自由塩基を得た。
Figure 2005521630
 この生成物を、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１３７ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４７３（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４１６、３０２２、２９４１、１７１７、１６６８、１５９７、１４８３、１４１６、１２６９、７５８ｃｍ-1。
例４３
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｒ）−１−メチル−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−［ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＭｅＯＨ（４ｍｌ）中の２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｒ）−１Ｈ−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（９０ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ、これは例４２で調製された）、３７％のＨＣＨＯ（７７μｌ、０．９５ｍｍｏｌ）、及びＡｃＯＨ（３３μｌ、０．５７ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、ＮａＢＨ3ＣＮ（２４ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）を室温で添加した。結果として得た反応混合物を室温で１６時間攪拌した、次に濃縮させた。残渣を、ＮａＨＣＯ3水溶液で急冷し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を、乾燥させ(ＭｇＳＯ4)、濃縮させた。結果として得た残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ／ＮＨ3：１００／１０／１）で精製して、無色の非晶質として６５ｍｇ（７１％）の自由塩基を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として９１ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８７（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３９０、２９３４、１７１５、１６５３、１５９５、１４１７、１２６９、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ30Ｈ38Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−３．４Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５８．４３；Ｈ、７．１９；Ｎ、７．５７。実測値：Ｃ、５８．７６；Ｈ、７．０５；Ｎ、７．１７。
調製１７
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｓ）−１−ベンジル−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´；−ピペリジン］
これはＮ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりに（３Ｓ）−１−ベンジル−３−アミノピロリジンを用いて例１７に記述されている手順に従って調製された。淡黄色の非晶質として３７５ｍｇ（９１％）の表題生成物を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：５６３（Ｍ＋Ｈ）+。
例４４
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｓ）−１Ｈ−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−［１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピルスピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｒ）−１−ベンジル−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］の代わりに２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｓ）−１−ベンジル−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−［１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］を用いて、例４２に記述されている手順に従って調製された。淡黄色の非晶質として２５３ｍｇ（８２％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 この生成物（７５ｍｇ）を、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として３８．３ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４７３（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４１６、３０２０、２９３９、１７１９、１６６３、１５７８、１４８３、１４１４、１２６９、７５８ｃｍ-1。
例４５
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｓ）−１−メチル−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｒ）−１Ｈ−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］の代わりに２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｓ）−１Ｈ−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（これは例４４に記述されている手順に従って調製された）を用いて、例４３に記述されている手順に従って調製された。無色の非晶質として８１ｍｇ（７５％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１０８ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８７（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４２２、３０４２、２９３９、１７１９、１６６３、１５９７、１４８３、１４１４、１２６９、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ30Ｈ38Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２．８Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５９．３０；Ｈ、７．１３；Ｎ、７．６８。実測値：Ｃ、５９．５５；Ｈ、７．０５；Ｎ、７．２３。
例４６
２，３−ジヒドロ−１´−３−［（２Ｓ）−２−［（エチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりにエチルアミンを用いて、例１７に記述されている手順に従って調製された。無色の非晶質として１３６ｍｇ（９８％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１８６ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４３２（Ｍ＋Ｈ）+。
分析：Ｃ27Ｈ33Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．９１；Ｈ、６．８２；Ｎ、６．４６。実測値：Ｃ、６１．１０；Ｈ、６．８０；Ｎ、６．０９。
例４７
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−［（２Ｓ）−２−［（シクロプロピルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これはＮ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりにシクロプロピルアミンを用いて、例１７に記述されている手順に従って調製された。無色の非晶質として１０９ｍｇ（８３％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１３２ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４４（Ｍ＋Ｈ）+。
分析：Ｃ28Ｈ33Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．７９；Ｈ、６．７５；Ｎ、６．２６。実測値：Ｃ、６０．９６；Ｈ、６．５１；Ｎ、６．８７。
例４８
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−（１−ピペリジニルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これはＮ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりにピペリジンを用いて、例１７に記述されている手順に従って調製された。淡黄色の非晶質として１１２ｍｇ（８０％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１４５ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４７２（Ｍ＋Ｈ）+。
分析：Ｃ30Ｈ37Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２．３Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．３２；Ｈ、７．０９；Ｎ、５．９６。実測値：Ｃ、６１．３９；Ｈ、６．５９；Ｎ、５．５６。
例４９
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチルアミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これはＮ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりにＮ，Ｎ，Ｎ´−トリメチルエチレンジアミンを用いて、例１７に記述されている手順に従って調製された。淡黄色の非晶質として９６ｍｇ（８０％）の遊離形態の表題化合物を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
この生成物（６８ｍｇ）を、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として９０ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８９（Ｍ＋Ｈ）+。
分析：Ｃ30Ｈ40Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５９．５７；Ｈ、７．３６；Ｎ、７．７２。実測値：Ｃ、５９．８３；Ｈ、７．２７；Ｎ、７．１７。
例５０
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−オキソ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノキサリニル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、メチルインドリン−２−カルボキシレートの代わりに３，４−［ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン（これは既知の手順に従って調製された：TenBrink Ruth E. et al, J. Med. Chem. 1994,37,758）を用いて、例１に記述されている手順に従って調製された。淡褐色の油として２３ｍｇ（１３％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、淡褐色の固体として２９ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３９０（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４０２、２９３０、１６９３、１６０１、１５０４、１３９４、１１９８、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ24Ｈ27Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−０．４ＣＨ2Ｃｌ2−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５６．０３；Ｈ、６．１６；Ｎ、６．４５。実測値：Ｃ、５５．８７；Ｈ、５．８１；Ｎ、６．０８。
調製１８
Ｌ−アクリロイル−１´−ベンジルオキシカルボニルスピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］
ＣＨ２Ｃｌ２（５ｍｌ）中のアクリロイルクロリド（０．２４ｇ、２．６１ｍｍｏｌ）の攪拌溶液中に、ＣＨ２Ｃｌ２中の１´−ベンジルオキシカルボニルスピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］（０．７０ｇ、２．１７ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された：Maligres Peter E. et al, Tetrahedron 1997,53,10983）及びトリエチルアミン（０．６０ｍｌ、４．３４ｍｍｏｌ）の混合物（４ｍｌ）を０℃で添加する。結果として得た反応混合物を同じ温度で２０分間攪拌し、ＮａＨＣＯ3水溶液で急冷し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物をｄ−ＨＣｌで洗浄し、乾燥させ(ＭｇＳＯ4)、ろ過し、濃縮させた。結果として得た残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ヘキサン／ＡｃＯＥｔ：１／１を溶離剤とする)で精製して、淡黄色の非晶質として０．４７ｇ（５８％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製１９
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［１´−ベンジルオキシカルボニルスピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´；−ピペリジン］
ＴＨＦ（８ｍｌ）中の、１−アクリロイル−１´−ベンジルオキシカルボニルスピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］（０．４７ｇ、１．３ｍｍｏｌ）、２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（０．３１ｇ、１．４ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（０．２３ｍｌ、１．６ｍｍｏｌ）の混合物を６０℃で１６時間攪拌した。次に反応混合物をＮａＨＣＯ3溶液で急冷し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（ＭｇＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：４０／１を溶離剤とする）で精製して、無色の非晶質として０．５７ｇ（７２％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例５１
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−［スピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＭｅＯＨ（８ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−［１´−ベンジルオキシカルボニルスピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（０．５７ｇ、１．００ｍｍｏｌ）及び１０％Ｐｄ−Ｃ（５０ｍｇ）の混合物を室温で水素雰囲気下にて１４時間攪拌した。反応混合物をセライトパッドを通してろ過し、ろ液を真空で濃縮させ、無色の非晶質として粗製生成物（０．４２ｇ、９８％）を得た。結果として得たこの粗製生成物（９０ｍｇ）を分取用ＴＣＬ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ／２５％ＮＨ3：１００／１０／１）により精製し、無色の非晶質として７４ｍｇ（８１％）の自由塩基を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１０１ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４３０（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４１２、２９３２、１７１７、１６５３、１５９７、１４８３、１４２０、１２８１、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ28Ｈ35Ｎ3Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６２．０９；Ｈ、７．２０；Ｎ、６．３９。実測値：Ｃ、６２．１７；Ｈ、７．１６；Ｎ、６．０９。
例５２
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［１´−メチルスピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（（３Ｒ）−１Ｈ−３−ピロリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］の代わりに、２，３−［ジヒドロ−１´−［３−［スピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（これは例５２で調製された）を用いて、例４３に記述されている手順に従って調製された。無色の非晶質として１２７ｍｇ（９７％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１７４ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４４（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４１２、２９３２、１７１７、１６５５、１５９７、１４８３、１４２０、１２７３、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ29Ｈ37Ｎ3Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．７５；Ｈ、７．４０；Ｎ、６．１７。実測値：Ｃ、６１．８６；Ｈ、７．１４；Ｎ、５．８１。
例５３
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ２Ｃｌ２（３ｍｌ）中の２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（３５ｍｇ、０．０８８ｍｍｏｌ、これは調製９で調製された）、Ｎ−メチルピペラジン（２９μｌ、０．２６３ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（５０ｍｇ、０．２６３ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（３６ｍｇ、０．２６３ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（３７μｌ、０．２６３ｍｍｏｌ）の混合物を、室温で１８時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をＮＨ−シリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／アセトン：３／１）により精製し、無色の油として４６ｍｇ（６３％）の遊離形態の表題化合物を得た。
ＣＤＣｌ3溶液中に、１：１の比をもつ２つの異性体が観察された。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として７０ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８７（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３７１、２９３９、１７２０、１６６１、１５９７、１４８３、１４１８、１２１９、９７６、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ30Ｈ38Ｎ4Ｏ2−２Ｃ6Ｈ8Ｏ7−４．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５２．９９；Ｈ、６．６７；Ｎ、５．８９。
実測値：Ｃ、５３．００；Ｈ、６．４９；Ｎ、６．１０．
例５４
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［［２−（１−ピロリジニル）エチル］アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−［１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりに１−（２−アミノエチル）ピロリジンを用いて、例１７に記述されている手順に従って調製された。無色の油として２５ｍｇ（４１％）の遊離形態の表題化合物を得た。
この化合物は、以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として３２ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：５０１（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９３９、１７２８、１６５５、１５９７、１４８３、１４１１、１２１５、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ31Ｈ40Ｎ4Ｏ2−２Ｃ6Ｈ8Ｏ7−３Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５５．００；Ｈ、６．６６；Ｎ、５．９７。実測値：Ｃ、５５．３８；Ｈ、６．５３；Ｎ、６．２０。
例５５
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［［２−（４−モルホリニル）エチル］アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−［１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりにＮ−（２−アミノエチル）モルホリン用いて、例１７に記述されている手順に従って調製された。油として５４ｍｇ（８５％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として８０ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：５１７（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９４１、１７３２、１６５３、１５９７、１４８３、１４６１、１４１６、１２１１、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ31Ｈ40Ｎ4Ｏ3−２Ｃ6Ｈ8Ｏ7−３Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５４．０８；Ｈ、６．５４；Ｎ、５．８７。実測値：Ｃ、５４．０１；Ｈ、６．４３；Ｎ、５．７４。
例５６
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ−２−［（３−ジメチルアミノ−１−ピロリジニル）カルボニル］−２，３−［ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、Ｎ，Ｎ−ジメチルエチレンジアミンの代わりに３−（ジメチルアミノ）ピロリジンを用いて、例１７に記述されている手順に従って調製された。赤色の油として５６ｍｇ（９０％）の遊離形態の表題化合物を得た。この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として８８ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：５０１（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３９６、２９４１、２５８１、１７２４、１６５５、１５９７、１４８３、１４１１、１２００、７５９ｃｍ-1。
分析：Ｃ31Ｈ40Ｎ4Ｏ2−２Ｃ6Ｈ8Ｏ7−３Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５５．００；Ｈ、６．６６；Ｎ、５．９７．実測値：Ｃ、５５．４３；Ｈ、６．３３；Ｎ、５．５７。
例５７
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（４−ピペリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−［１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ２Ｃｌ２（５ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（１３０ｍｇ、０．３２１ｍｍｏｌ、これは調製９で調製された）、４−アミノ−１−ベンジル−ピペリジン（０．１９７ｍｌ、０．９６４ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（１２３ｍｇ、０．６４３ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（８８ｍｇ、０．６４３ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（１３４μｌ、０．９６４ｍｍｏｌ）の混合物を室温で２日間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をＮＨ−シリカゲルカラムクロマトグラフィ（１００ｇ、ヘキサン／アセトン：２／１を溶離剤とする）により精製し、白色の非晶質固体として２３０ｍｇのアミド生成物を得た。この化合物を、さらなる精製なく次の段階に使用した。
ＭＳ（ＥＩダイレクト）ｍ／ｚ：５７６（Ｍ）+。
このアミド（２３０ｍｇ）、活性炭素上の１０％パラジウム（１００ｍｇ）及びＭｅＯＨ（５ｍｌ）の混合懸濁液を水素雰囲気下で室温で２０時間攪拌した。ろ過により触媒を除去した後、ろ液を濃縮させた。結果として得た粗製油を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレト：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ／Ｅｔ３Ｎ：１００／１０／１）及び再結晶化（ＣＨ2Ｃｌ2−Ｅｔ2Ｏ）により精製して、油として９８ｍｇ（６３％、２段階）の遊離形態の表題化合物を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として９５ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８７（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９４３、１６５５、１５９７、１４８３、１４２０、１２４２、１２１５、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ30Ｈ38Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−３．４Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５８．４３；Ｈ、７．１９；Ｎ、７．５７。実測値：Ｃ、５８．７６；Ｈ、７．１５；Ｎ、７．１６。
例５８
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２Ｓ）−２−［［（１−メチル−４−ピペリジニル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−［１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［［（４−ピペリジンル）アミノ］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−［１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（５８ｍｇ、０．１１９ｍｍｏｌ、これは例５７で調製された）、ホルムアルデヒドの３７％水溶液（４５μｌ、０．５９４ｍｍｏｌ）及びＣＨ3ＣＮ（２ｍｌ）の混合物に、室温でＮａＢＨ3ＣＮ（１１ｍｇ、０．１７８ｍｍｏｌ）を添加し、結果として得た混合物を室温でさらに２０時間攪拌した。反応混合物ＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ(Nａ2ＳＯ4) 、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレト：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ／Ｅｔ3Ｎ：１００／１０／１）で精製して、白色固体として３７ｍｇ（６３％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として２７ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：５０１（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢＲ）：３２２７、３０４７、２９３９、２７１０、１６６４、１５９７、１５５８、１４８３、１２７１、１２４２、１２１５、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ31Ｈ40Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−３Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５９．５０；７．２９；Ｎ、７．５０。実測値：Ｃ、５９．３７；Ｈ、７．２９；Ｎ、７．５９。
例５９
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−［（２Ｓ）−２−［（１−ピロリジニル）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（７０ｍｇ、０．１７３ｍｍｏｌ、これは調製９で調製された）、ピロリジン（４３μｌ、０．５１９ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（６６ｍｇ、０．３４６ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（４７ｍｇ、０．３４６ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（７２μｌ、０．５１９ｍｍｏｌ）の混合物を室温で１日間攪拌した。反応混合物ＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレト：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ／：１０／１）で精製して、油として５０ｍｇ（６３％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として４８ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４５８（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９５３、２８８２、２５７０、１７３２、１６４９、１５９７、１４８５、１３４０、１３１２、１１９１、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ29Ｈ35Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６２．１２；Ｈ、６．８５；Ｎ、６．２１。実測値：Ｃ、６２．４２；Ｈ、６．７２；Ｎ、６．００。
例６０
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（４ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（１００ｍｇ、０．２４７ｍｍｏｌ、これは調製９で調製された）、ＤＬ−３−ピロリジノル（６２μｌ、０．７４２ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（９５ｍｇ、０．４９４ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（６７ｍｇ、０．４９４ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（１０３μｌ、０．７４２ｍｍｏｌ）の混合物を室温で２０時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ＥｔＯＡｃ／ｉＰｒＯＨ／ＮＨ4ＯＨ：１００／２０／１）により精製し、無色の油として３０ｍｇ（２５％）の遊離形態の表題化合物を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１６ｍｇの表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４７４（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４０８、２９４１、１７１９、１６３８、１４８３、１４２０、１３１２、１２２０、１１９２、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ29Ｈ35Ｎ3Ｏ3−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５９．１４；Ｈ、６．８１；Ｎ、５．９１。実測値：Ｃ、５９．２８；Ｈ、６．７７；Ｎ、５．８３。
調製２０
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−｛［（２−アミノ−２−オキソエチル）オキシ］メチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール
ＤＭＦ（３ｍｌ）中の、ＮａＨ（２７ｍｇ、０．６６５ｍｍｏｌ、鉱油中の６０％油分散）及びＮ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール（１３８ｍｇ、０．５５４ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された： Fujita, Takeshi et al, Eur. Pat Appl. 1995, EP 676398）の攪拌溶液に対し、ＤＭＦ（２ｍｌ）中の２−ブロモアセトアミド（１５３ｍｇ、８．９４ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で添加した。反応混合物を室温で２０時間攪拌した。次に反応混合物を攪拌しながら２日間１００℃まで加熱した。反応混合物を室温まで冷却し、水で急冷した。混合物を濃縮させ、ＥｔＯＡｃ−トルエン（１／２）で希釈し、水（２回）及び塩水で洗浄した。有機層を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ヘキサン／アセトン：３／１を溶離剤とする）により精製し、無色の油として１０ｍｇ（６％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製２１
２−｛［（２−アミノ−２−オキソエチル）オキシ］メチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール
Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−｛［（２−アミノ−２−オキソエチル）オキシ］メチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール（１１．６ｍｇ、０．０３７９ｍｍｏｌ、これは調製２０で調製された）及びＣＨ2Ｃｌ2（２ｍｌ）の混合物に、トリフルオロ酢酸（１ｍｌ）を０℃で添加した。結果として得た混合物を室温で１時間攪拌した。反応混合物を濃縮させ、ＮａＨＣＯ3溶液で塩基性化させ、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（０．５ｍｍ厚のプレト：ヘキサン／アセトン：１／１）で精製して、白色の非晶質固体として７．０ｍｇ（９０％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例６１
２，３−ジヒドロ−１´−［｛３−［２−（（２−アミノ−２−オキソエチル）オキシ）メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（１ｍｌ）中の、［２−｛［（２−アミノ−２−オキソエチル）オキシ］メチル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール（７．０ｍｇ、０．０３３９ｍｍｏｌ、これは調製２１で調製された）及びトリエチルアミン（１４．２μｌ、０．１０１８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、２，３−ジヒドロ−１´−［２−（クロロホルミル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（１１．７ｍｇ、０．０３７３ｍｍｏｌ、これは調製３で調製された)を０℃で添加し、結果として得た反応混合物室温で２０時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した有機層をＮａＨＣＯ3飽和水溶液及び塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（０．５ｍｍ厚のプレト：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）で精製し、白色の非晶質固体として１２．４ｍｇ（８２％）の遊離形態の表題化合物を得た。
この化合物は、以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１６．２ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４８（Ｍ＋Ｈ）+。
例６２
２，３−ジヒドロ−１´−［３−オキソ−３−（２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンズアゼピン−ｌ−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−［インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（５ｍｌ）中の、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンズアゼピン（７４ｍｇ、０．５０１ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された：B. D. Astill et al, J. Amer. Chem. Soc. 1955,77,4079) 及びトリエチルアミン（０．２１ｍｌ、１．５０４ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に２，３−ジヒドロ−１´−［２−（クロロホルミル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（０．１７３ｇ、０．５５１ｍｍｏｌ、これは調製３で調製された）を０℃で添加し、結果として得た反応混合物を室温で２０時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を、ＮａＨＣＯ3飽和水溶液及び塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ヘキサン／アセトン：３／１−１／１を溶離剤とする）により精製し、無色の油として９３ｍｇ（４８％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として７８ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３８９（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：２９３７、２５６７、１７２４、１６４５、１４４３、１４２０、１２１１、７６４ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ32Ｎ2Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６３．２５；Ｈ、７．１３；Ｎ、４．６１。実測値：Ｃ、６３．５１；Ｈ、７．０７；Ｎ、４．４２．
例６３
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（３−アミノ−１−ピロリジニル）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（１０ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（０．２００ｇ、０．４９４ｍｍｏｌ、これは調製９で調製された）、３−（Ｂｏｃ−アミノ）ピロリジン（０．２７６ｇ、１．４８３ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（０．１９０ｇ、０．９８９ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（０．１３５ｇ、０．９８９ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．２０７ｍｌ、１．４８３ｍｍｏｌ）の混合物を室温で２０時間攪拌した。反応混合物ＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ＣＨ2Ｃｌ2/ＭｅＯＨ：１０／１を溶離剤とする）により精製し、黄色の油として０．２８３ｇ（９９％）のアミド生成物を得た。この化合物は、さらなる精製無く次の段階のために使用された。
このアミドの混合物（０．２８３ｇ、０．４９４ｍｍｏｌ）及びＣＨ2Ｃｌ2（４ｍｌ）に、０℃でトリフルオロ酢酸（２ｍｌ）を添加した。結果として得た混合物を室温１時間攪拌した。反応混合物を濃縮させ、ＮａＨＣＯ3溶液で塩基性化させて、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をＮＨ−シリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／アセトン：１／１を溶離剤とする）により精製し、油として０．１７０ｇ（７３％）遊離形態の表題化合物を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として０．１５４ｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４７３（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９３７、１６４９、１５９７、１４８３、１４０４、１２６７、１２１３、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ29Ｈ36Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２．４Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５９．３８；Ｈ、６．９５；Ｎ、７．９１。実測値：Ｃ、５９．７８；Ｈ、６．８９；Ｎ、７．４６。
例６４
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（１−アゼチジニル）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−ｌ−イル］−３−［オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（５ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（１２０ｍｇ、０．２９７ｍｍｏｌ、これは調製９で調製された）、アゼチジンヒドロクロリド（５６ｍｇ、０．５９３ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（１１４ｍｇ、０．５９３ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（８１ｍｇ、０．５９３ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（０．１２４ｍｌ、０．８９０ｍｍｏｌ）の混合物を、室温で１日間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレト：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：／１０／１）で精製し、油として１０７ｍｇ（８１％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１１８ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４４（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４１４、２９４３、２５７１、１７２８、１６５３、１４８３、１４１８、１２１７、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ28Ｈ33Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．８Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．１２；Ｈ、６．７３；Ｎ、６．２９。実測値：Ｃ、６１．０４；Ｈ、６．６７；Ｎ、６．０８。
調製２２
（２Ｓ）−１−アクリロイル−Ｎ，Ｎ−ジメチル２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド
ＣＨ2Ｃｌ2（２００ｍｌ）中の、（２Ｓ）−ＮＮ−ジメチル２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（１１．０７ｇ、０．０５１１ｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された: Serradeil-le Gal et al. PCT Int. Appl. 2001, WO0164668）及びトリエチルアミン（１７．８１ｍｌ、０．１２７８ｍｏｌ）の攪拌溶液に、アクリロイルクロリド（４．９８ｍｌ、０．０６１３ｍｏｌ）を０℃で添加し、結果として得た反応混合物を０℃で２時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５００ｇ、ヘキサン／アセトン：２／１−１／１を溶離剤とする）により精製し、白色固体として８．００ｇ（６４％）の表題化合物を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
ＭＳ（ＥＩダイレクト）ｍ／ｚ：２４４（Ｍ＋Ｈ）+。
例６５
１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
TＨＦ（３ｍｌ）中の、（２Ｓ）−１−アクリロイル−Ｎ，Ｎ−ジメチル２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（６６ｍｇ、０．２７１ｍｍｏｌ、これは調製２２で調製された）、スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（１２０ｍｇ、０．２２６ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（９４μｌ、０．６７７ｍｍｏｌ）の混合物を、６０℃で１日間攪拌した。反応混合物を室温まで冷却し、蒸発させて溶媒を除去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／アセトン：３／２、次にＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１、を溶離剤とする）により精製し、油として９０ｍｇ（９３％）の遊離形態の表題化合物を得た。
ＣＤＣｌ3溶液中に、１：１の比をもつ２つの異性体が観察された。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１０６ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４３０（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４２０、２９３７、２５８０、１７２８、１６５１、１４８５、１４０４、１２６９、１１８６、７５４ｃｍ-1。
分析：Ｃ27Ｈ31Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．２６；Ｈ、６．５９；Ｎ、６．３９。実測値：Ｃ、６０．０１；Ｈ、６．３６；Ｎ、５．９９。
例６６
１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−［オキソプロピル］スピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｉ），４´；−ピペリジン］−３−オンシトレート
ＴＨＦ（３ｍｌ）中の、（２Ｓ）−１−アクリロイル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（７２ｍｇ、０．２９５ｍｍｏｌ、これは調製１７で調製された）、スピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），４´−ピペリジン］−３−オンヒドロクロリド（５０ｍｇ、０．２４６ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（５１μｌ、０．３６９ｍｍｏｌ）の混合物を６０℃で１日間攪拌した。反応混合物を室温まで冷却し、蒸発させて溶媒を除去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／アセトン：３／２、次にＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１を溶離剤とする）により精製し、油として１０３ｍｇ（９４％）の遊離形態の表題化合物を得た。
ＣＤＣｌ3溶液中に、１：１の比をもつ２つの異性体が観察された。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１２０ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４８（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４２０、２９３６、２５７１、１７６７、１７３４、１６５３、１４８５、１４０６、１２００、１０５９、９３２、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ29Ｎ3Ｏ4−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５６．１３；Ｈ、６．１８；Ｎ、６．１４。実測値：Ｃ、５６．１４；Ｈ、５．８９；Ｎ、５．７９。
例６７
１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［ベンゾフラン−３（２Ｈ），４´−ピペリジン］−２−オンシトレート
ＴＨＦ（３ｍｌ）中の、（２Ｓ）−１−アクリロイルＮ，Ｎ−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（７２ｍｇ、０．２９５ｍｍｏｌ、これは調製１７で調製された）、スピロ［ベンゾフラン−３（２Ｈ），４´−ピペリジン］−２−オンヒドロクロリド（５０ｍｇ、０．２４６ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（５１μｌ、０．３６９ｍｍｏｌ）の混合物を、６０℃で１日間攪拌した。反応混合物を室温まで冷却し、蒸発させて溶媒を除去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／アセトン：３／２、次にＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１を溶離剤とする）により精製し、無色の油として２２ｍｇ（２０％）遊離形態の表題化合物を得た。
ＣＤＣｌ3溶液中に、１：１の比をもつ２つの異性体が観察された。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１２０ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４８（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４２２、２９３７、２５８８、１７９３、１７３２、１６５３、１４８５、１４０６、１２３０、１０５５、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ29Ｎ3Ｏ4−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−３Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５５．４１；Ｈ、６．２５；Ｎ、６．０６。．実測値：Ｃ、５５．７１；Ｈ、５．８９；Ｎ、５．５６。
例６８
１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｉ），４´−ピペリジン］シトレート
ＴＨＦ（３ｍｌ）中の、（２Ｓ）−１−アクリロイル−Ｎ Ｎ−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（７７ｍｇ、０．３１７ｍｍｏｌ、これは調製１７で調製された）、スピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（５０ｍｇ、０．２６４ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（５５μｌ、０．３９６ｍｍｏｌ）の混合物を６０℃で１日間攪拌した。反応混合物を室温まで冷却し、蒸発させて溶媒を除去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／アセトン：３／２、次にＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１を溶離剤とする）により精製し、油として１０７ｍｇ（９４％）の遊離形態の表題化合物を得た。
ＣＤＣｌ3溶液中に、１：１の比をもつ２つの異性体が観察された。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１３０ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４３４（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４３５、２９３４、２５７３、１７３２、１６５５、１４８５、１４１８、１０４５、１０２０、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ31Ｎ3Ｏ3−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５８．０９；Ｈ、６．５５；Ｎ、６．３５。実測値：Ｃ、５７．８５；Ｈ、６．４６；Ｎ、６．０８。
例６９
１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［ベンゾフラン−３（２Ｈ），４´−ピペリジン］シトレート
ＴＨＦ（３ｍｌ）中の、（２Ｓ）−１−アクリロイル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（８９ｍｇ、０．３６５ｍｍｏｌ、これは調製１７で調製された）、スピロ［ベンゾフラン−３（２Ｈ），４´−ピペリジン］（６２ｍｇ、０．３０４ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（８５μｌ、０．６０９ｍｍｏｌ）の混合物を還流温度で２０時間攪拌した。反応混合物を室温まで冷却し、蒸発させて溶媒を除去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ＥｔＯＡｃ／ｉＰｒＯＨ／２５％ＮＨ4ＯＨ：１００／２０／１、次にＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１を溶離剤とする）により精製し、油として９１ｍｇ（６９％）遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として９８ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４３９（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４２２、２９３６、２５７３、１７１９、１６５３、１４８３、１４０６、９７４、７５６ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ31Ｎ3Ｏ3−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−３Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５８．８９；Ｈ、６．４９；Ｎ、６．４４。実測値：Ｃ、５８．７２；Ｈ、６．３７；Ｎ、６．２７。
調製２３
スピロ［（２−インダノン）−１，４´；−ピペリジン］
ＣＨ2Ｃｌ2（２ｍｌ）中の、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルスピロ［（２−インダノン）−１，４´−ピペリジン］（１９８ｍｇ、０．６５８ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された: Toshiyasu Takemoto et al. Tetrahedron Asymmetry 1999,10,1787）の攪拌溶液に、室温でトリフルオロ酢酸（１ｍｌ）を添加し、結果として得た反応混合物を２時間攪拌した。溶媒を除去するために反応混合物を蒸発させ、ＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて、褐色の油として８８ｍｇ（６７％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例７０
１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−］オキソプロピル］スピロ［（２−インダノン）−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＴＨＦ（４ｍｌ）中の、（２Ｓ）−１−アクリロイル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（０．１９３ｇ、０．７８９ｍｍｏｌ、これは調製２２で調製された）、１−［４−スピロ−ピペリジン］−２−インダノン（８８ｍｇ、０．４３９ｍｍｏｌ、これは調製２３で調製された）、及びトリエチルアミン（０．１８３ｍｌ、１．３１５ｍｍｏｌ）の混合物を還流温度で１日間攪拌した。反応混合物を室温まで冷却し、蒸発させて溶媒を除去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１５／１を溶離剤とする）により精製し、油として８１ｍｇ（４１％）の遊離形態の表題化合物を得た。
ＣＤＣｌ3溶液中に、１：１の比をもつ２つの異性体が観察された。
Figure 2005521630
 この化合物（２５ｍｇ）を、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として２８ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４６（Ｍ＋Ｈ）+。
例７１
１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−ｌ−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［（２−ヒドロキシ）インダン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＭｅＯＨ（１ｍｌ）中の、１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−［１−イル］３−オキソプロピル］スピロ［３−（２−インダノン）−１，４´−ピペリジン］（４０ｍｇ、０．０９０ｍｍｏｌ、これは例７０で調製された）の攪拌溶液に、０℃でＮａＢＨ4（４．１ｍｇ、１．０７７ｍｍｏｌ）を添加し、結果として得た混合物を２時間攪拌した。反応混合物を水で急冷し、 [ＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（０．５ｍｍ厚のプレト：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ／２５％ＮＨ4ＯＨ：１００／１０／１）で精製して、黄色の固体として２３ｍｇ（５８％）の遊離形態の表題化合物を得た。この化合物は、下記のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として２８ｍｇの表題化合物を得た。
ＴＭＳ（ＦＡＢプラス）ｍ／ｚ：４４８（Ｍ＋Ｈ）+。
調製２４
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルスピロ［（２−ヒドロキシ−３−メチル）インダン−１，４´−ピペリジン］
ＴＨＦ（３０ｍｌ）中のＣｕＩ（１０１ｍｇ、０．５３１ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、ＭｅＭｇＩ（Ｅｔ２Ｏ１リットルあたり、１５．８ｍｌ、０．０１３３ｍｏｌ、０．８４ｍｏｌ／ｌ）をＮ２下で−２０℃でゆっくり添加した。１０分後、ＴＨＦ（１０ｍｌ）中のＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルスピロ［（（２，３）−エポキシ）インダン−１，４´−ピペリジン］（８００ｍｇ、２．６５ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された: Toshiyasu Takemoto et al. Tetrahedron Asymmetry 1999,10,1787）を滴下により添加した。結果として得た反応混合物を−２０℃で２時間攪拌した。余剰の試薬をＮＨ4Ｃｌ飽和水溶液で崩壊させ、ＮａＨＣＯ3飽和水溶液で塩基性化し、ＥｔＯＡｃで抽出した。組合わされた抽出物を水及び塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をＮＨ−シリカゲルカラムクロマトグラフィ（２００ｇ、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ：３／１を溶離剤とする）により精製し、油として０．３７２ｇ（４４％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製２５
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルスピロ［｛（２−（メチルチオカルボノチオイル）オキシ）−３−メチル｝インダン−１，４´−ピペリジン］
ＴＨＦ（３ｍｌ）中の、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−スピロ［（２−ヒドロキシ−３−メチル）インダン−１，４´−ピペリジン］（０．１２１ｇ、０．３８２ｍｍｏｌ、これは調製２４で調製された）の攪拌溶液に、イミダゾール（２．６ｍｇ、０．０３８２ｍｍｏｌ）及びＮａＨ（３１ｍｇ、０．７６４ｍｍｏｌ、鉱油中の６０％油分散）を添加し、結果として得た混合物を０℃で４０分間攪拌した。混合物に対し、０℃でＣＳ２を添加し、混合物を０℃でさらに１．５時間攪拌した。混合物に対し、ＭｅＩを添加し、０℃で３０分間攪拌した。反応を氷水で急冷し、生成物をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレト：ヘキサン／ＥｔＯＡｃ：５／１）で精製して、無色の油として８５ｍｇ（５５％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製２６
Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルスピロ［（３−メチル）インダン−１，４´−ピペリジン］
トルエン（３ｍｌ）中の、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルスピロ［｛（２−（メチルチオカルボノチオイル）オキシ）−３−メチル｝インダン−１，４´−ピペリジン］（８５ｍｇ、０．２１０ｍｍｏｌ、これは調製２５で調製された）、ｎ−Ｂｕ３ＳｎＨ（６２μｌ、０．２３１ｍｍｏｌ）、及びアゾビスイソブチルロニトリル（１７ｍｇ、０．１０５ｍｍｏｌ）の溶液を還流下で３日間加熱した。冷却後、反応混合物を濃縮させて残渣を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ：１０／１を溶離剤とする）により精製し、無色の油として５１ｍｇ（８２％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製２７
スピロ［（３−メチル）インダン−１，４´−ピペリジン
ＣＨ2Ｃｌ2（２ｍｌ）中のＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルスピロ［（３−メチル）インダン−１，４´−ピペリジン］（５１ｍｇ、０．１７１ｍｍｏｌ、これは調製２６で調製された）の攪拌溶液に対し、トリフルオロ酢酸（１ｍｌ）を０℃で添加し、結果として得た反応混合物を室温で２時間攪拌した。反応混合物を蒸発させて溶媒を除去した、ＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて、無色の油として３４ｍｇ（１００％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例７２
１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［（３−メチル）インダン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＴＨＦ（３ｍｌ）中の、（２Ｓ）−１−アクリロイル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（５０ｍｇ、０．２０５ｍｍｏｌ、これは調製２２で調製された）、スピロ［（３−メチル）インダン−１，４´−ピペリジン］（３４ｍｇ、０．１７１ｍｍｏｌ、これは調製２７で調製された）、及びトリエチルアミン（４８μｌ、０．３４１ｍｍｏｌ）の混合物を、還流温度で２日間攪拌した。反応混合物を室温まで冷却し、蒸発させて溶媒を除去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１を溶離剤とする）により精製し、無色の油として６６ｍｇ（８７％）遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として７６ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４６（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９３２、２５７９、１７３４、１６４７、１４８５、１４０４、１２１７、１１２２、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ28Ｈ35Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５９．８１；Ｈ、７．０９；Ｎ、６．１５。実測値：Ｃ、５９．９０；Ｈ、６．７６；Ｎ、５．７９。
例７３
１−メチル−１´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］シトレート
ＴＨＦ（３ｍｌ）中の、（２Ｓ）−ｌ−アクリロイル−Ｎ，Ｎ−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド（６４ｍｇ、０．２６１ｍｍｏｌ、これは調製２２で調製された）、１−メチルスピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］（３９ｍｇ、０．２１７ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された: Simon M. N. Efange et al. J. Med. Chem. 1997,40, 3905）、及びトリエチルアミン（４５μｌ、０．３２６ｍｍｏｌ）の混合物を、還流温度で１日間攪拌した。反応混合物を室温まで冷却し、蒸発させて溶媒を除去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／アセトン：３／２、次にＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１を溶離剤とする）により精製し、褐色の油として５１ｍｇ（５３％）の遊離形態の表題化合物を得た。
ＣＤＣｌ3溶液中に、１：１の比をもつ２つの異性体が観察された。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として１３６ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４７（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３９８、２９３２、２５７９、１７３２、１６５５、１４８５、１４０６、１２７３、１１２３、７５４ｃｍ-1。
分析：Ｃ27Ｈ34Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．３５；Ｈ、６．７５；Ｎ、８．５３。実測値：Ｃ、６０．０６；Ｈ、６．８４；Ｎ、８．６３。
調製２８
２，３−ジヒドロ−１´−（３−クロロプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］
ＣＨＣ１３（３０ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−（３−ヒドロキシプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（０．８７０ｇ、３．５５ｍｍｏｌ、これは調製９で調製された）の攪拌溶液に、チオニルクロリド（０．３８８ｍｌ、５．３２ｍｍｏｌ）を室温で添加し、結果として得た反応混合物を攪拌しながら２時間還流させた。冷却後、反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（２００ｇ、ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：２０／１を溶離剤とする）により精製し、褐色の固体として０．５４０ｇ（５８％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例７４
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（３，３−ジメチル−２−オキソ−２ ３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−ｌ−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ3ＣＮ（８ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−（３−クロロプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（７０ｍｇ、０．２６５ｍｍｏｌ、これは調製２８で調製された）、１，３−ジヒドロ−３，３，−ジメチル−２Ｈ−インドール−２−オン（５１ｍｇ、０．３１８ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された：DAVID W. Robertson et al, J. Med. Chem 1986,29,1832）、及びＫＦ−Ａｌ2Ｏ3（０．２５ｇ）の混合物を、還流温度で１日間攪拌した。冷却後、反応混合物をセライト上でろ過し、ろ液を濃縮させた。残渣をＮＨ−シリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ：９／１）により精製し、無色の油として８９ｍｇ（８７％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として８８ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３８９（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９３４、１７０９、１６１３、１３８７、１３６６、１２００、７６２ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ32Ｎ2Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６２．３２；Ｈ、７．１９；Ｎ、４．５４。実測値：Ｃ、６２．２７；Ｈ、６．７３；Ｎ、４．３４．
例７５
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−（３，３−ジメチル−２，３，−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−［オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（５ｍｌ）中の、３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール（１００ｍｇ、０．６７９ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された： Andrew Kucerovy et al, Synth. Commun. 1992,22,729) 及びトリエチルアミン（０．２８ｍｌ、２．０４ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、２，３−ジヒドロ−１´−［２−（クロロホルミル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（０．２３５ｇ、０．７４７ｍｍｏｌ、これは調製３で調製された)を０℃で添加し、結果として得た反応混合物を室温で１日間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層をＮａＨＣＯ3飽和水溶液及び塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をＮＨ−シリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ：５／１−３／１を溶離剤とする）により精製し、油として０．２２７ｇ（８６％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として０．２６７ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３８９（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：２９５５、１７２４、１６６５、１５９７、１４８３、１４２１、１２８６、７５２ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ32Ｎ2Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−０．３Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６５．５８；Ｈ、６．９８；Ｎ、４．７８。実測値：Ｃ、６５．６２；Ｈ、７．００；Ｎ、４．８５。
例７６
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２，３，−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−［インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（３ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン（４６ｍｇ、０．３０２ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された：Saverio Florio et al, J. Heterocycl. Chem. 1982, 19, 237) 及びトリエチルアミン（０．１３ｍｌ、０．９０７ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に対して、２，３−ジヒドロ−１´−［２−（クロロホルミル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（９５ｍｇ、０．３０２ｍｍｏｌ、これは調製３で調製された）を０℃で添加し、結果として得た反応混合物を室温で１日間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層をＮａＨＣＯ3飽和水溶液及び塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレト：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）で精製して、油として２．９ｍｇ（２．４％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、赤色の非晶質固体として５．９ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３９３（Ｍ＋Ｈ）+。
例７７
２，３−ジヒドロ−１´−［３−［３−（ヒドロキシメチル）−２，３，−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−４−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（２ｍｌ）中の、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジン−３−イルメタノール（２０ｍｇ、０．１２４ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された：G. W. H. Potter et al, J. Heterocycl. Chem. 1972,9,299）及びトリエチルアミン（５２μｌ、０．３７１ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に対して、２，３−ジヒドロ−１´−［２−（クロロホルミル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（３９ｍｇ、０．１２４ｍｍｏｌ、これは調製３で調製された）を０℃で添加し、結果として得た反応混合物を室温で２０時間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層をＮａＨＣＯ3飽和水溶液及び塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（０．５ｍｍ厚のプレト：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）で精製して、油として７．０ｍｇ（１４％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として９．８ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４０７（Ｍ＋Ｈ）+。
調製２９
２，３−ジヒドロ−１´−［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−３−エトキシ−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］
ＥｔＯＨ（１５ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（０．３５２ｇ、１．５７ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された: M. S. Chambers et al, J. Med. Chem. 1992,35,2033）、メチル［２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］アクリレート（０．２８８ｇ、１．４３ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された: Paula M. T. Ferreira et al, J. Chem. Soc. Pekin Trans. 1,] 1999,24,3697）、及びトリエチルアミン（０．３０ｍｌ、２．１５ｍｍｏｌ）の混合物を還流温度で１日間攪拌した。反応混合物を室温まで冷却し、蒸発させて溶媒を除去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／ＥｔＯＡｃ：９／１−４／１を溶離剤とする）により精製し、黄色の油として０．１７２ｇ（３１％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製３０
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（インドリン−１−イル）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−３−［オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
ＴＨＦ−ＭｅＯＨ（６ｍｍｌ−２ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−３−エトキシ−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（０．３４５ｇ、０．８８９ｍｍｏｌ、これは調製２９で調製された）、及び２ＮのＮａＯＨ（０．６７ｍｌ、１．３３３ｍｍｏｌ）の混合物を６０℃で２時間攪拌した。反応混合物を室温まで冷却し、２ＮのＨＣｌで中和し、蒸発させて対応する粗製カルボン酸を得た。これを精製せずに次の段階で使用した。
ＣＨ2Ｃｌ2（１０ｍｌ）中の、このカルボン酸、インドリン（０．１９９ｍｌ、０．１７８ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（０．３４１ｇ、０．１７８ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（０．２４２ｇ、０．１７８ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（０．３７２ｍｌ、０．２６７ｍｍｏｌ）の混合物を、室温で３日間攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ヘキサン／アセトン：５／１）により精製し、無色の油として０．２８８ｇ（６８％、２段階）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例７８
２，３−ジヒドロ−１´−［２−アミノ−３−（インドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（４ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−（インドリン−１−イル）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インダン−１，４´−ピペリジン］（０．２８８ｇ、０．６０５ｍｍｏｌ、これは調製３０で調製された）の攪拌溶液に対して、トリフルオロ酢酸（２ｍｌ）を０℃で添加し、結果として得た反応混合物を室温で１時間攪拌した。反応混合物蒸発させて溶媒を除去し、ＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（５０ｇ、ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１）により精製し、無色の油として０．２２５ｇ（９９％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 この化合物（４６ｍｇ）を、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として５６ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３７６（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９３５、１７１９、１６６５、１５６０、１４８５、１４３７、１２１１、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ24Ｈ29Ｎ3Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．８Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．０５；Ｈ、６．８２；Ｎ、７．００。実測値：Ｃ、６０．１７；Ｈ、６．７１；Ｎ、６．６６。
例７９
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−（インドリン−１−イル）−２−ジメチルアミノ−３−オキソプロピル］スピロ（１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
水（５１μｌ、０．６９８ｍｍｏｌ）及びＣＨ3ＣＮ（２ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［２−アミノ−３−（インドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（５２ｍｇ、０．１４０ｍｍｏｌ、これは例７８で調製された）、３７％ホルムアルデヒド溶液の混合物に対して、ＮａＢＨ3ＣＮ（２６ｍｇ、０．４１９ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、結果として得た混合物を室温で１日間攪拌した。反応混合物を水で急冷し、ＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレト：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ／：１０／１）で精製して、無色の油として３４ｍｇ（６１％）の遊離形態の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されている手順に従ってクエン酸塩に転換させて、白色の非晶質固体として２０ｍｇの表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４０４（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４００、２９４１、２５７２、１７１９、１６５５、１５９７、１４８３、１４２０、１１８８、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ33Ｎ3Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．８４；Ｈ、７．１８；Ｎ、６．６５。実測値：Ｃ、６１．１５；Ｈ、６．９４；Ｎ、６．５０。
調製３１
ベンジル１−アクリロイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリンカルボキシレート
ＣＨ2Ｃｌ2（５ｍｌ）中の、ベンジル１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリンカルボキシレート［１００．０ｍｇ、０．３７４ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された： R. Nagata, et al, J. Med. Chem. 1994,37,3956]の攪拌溶液に、トリエチルアミン（０．０９４ｍｌ、０．６７３ｍｍｏｌ）を添加し、結果として得た混合物を−３０℃で冷却した。反応混合物に対し、クロロプロピオニルクロリド（５７．０ｍｇ、０．４４９ｍｍｏｌ）を添加し、−３０℃〜２０℃で４５分間攪拌した。次に、反応混合物にトリエチルアミン（０．０５２ｍｌ、０．３７４ｍｍｏｌ）及びクロロプロピオニルクロリド（４７．５ｍｇ、０．３７４ｍｍｏｌ）を添加して、１５分間−３０℃で攪拌した。反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2（１５ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を塩水で洗浄し、乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ｎ−ヘキサン／ＡｃＯＥｔ：３／１）で精製して、淡黄色の油として９３．１ｍｇ（７８％）の表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＩダイレクト）ｍ／ｚ：３２１（Ｍ）+。
調製３２
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］
２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（６４．９ｍｇ、０．２９０ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された： M. S. Chambers et al, J Med. Chem. 1992,35,2033)、ベンジル１−アクリロイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリンカルボキシレート（９３．１ｍｇ、０．２９０ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（０．０６１ｍｌ、０．４３５ｍｍｏｌ）の混合物を６０℃で１５時間攪拌した。次に反応混合物にトリエチルアミン（０．０６１ｍｌ、０．４３５ｍｍｏｌ）を添加し、９０℃で１日間攪拌した。反応混合物を、ＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＡｃＯＥｔ（２０ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。結果として得た残渣を残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：２５０／１）で精製して、淡黄色の油として５７．５ｍｇ（３９％）の表題生成物を得た。
Figure 2005521630
調製３３
２，３−ジヒドロ−１´−［３−｛２−カルボキシ−３，４−ジヒドロ−１（２H）−キノリニル｝−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
ＴＨＦ（０．５ｍｌ）及びＭｅＯＨ（０．５ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−［（ベンジルオキシ）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（５７．５ｍｇ、０．１１３ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に対して、２ＮのＮａＯＨ（０．２３ｍｌ、０．４６０ｍｍｏｌ）を室温で添加した。室温で２時間攪拌した後、反応混合物をＡｃＯＥｔに溶解させ、１Ｎ−ＨＣｌ（４ｍｌ）で洗浄した。組合わされた抽出物を、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて、白色固体として４９．０ｍｇ（１００％）の粗製化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４１９（Ｍ＋Ｈ）+。
ＭＳ（ＥＳＩマイナス）ｍ／ｚ：４１７（Ｍ−Ｈ）+。
例８０
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（アミノカルボニル）−３，４−ジヒドロ−１（２H）−キノリニル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
ＭｅＣＮ（６ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−［３−｛２−カルボキシ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル｝−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（４９．０ｍｇ、０．１１７ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に対して、 １，１´−カルボニルジイミダゾール（２２．７ｍｇ、０．１４０ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（０．０２０ｍｌ、０．１４０ｍｍｏｌ）を室温で添加し、結果として得た混合物を７０℃で２時間攪拌した。反応混合物に２５％のＮＨ4ＯＨ（１．５ｍｌ）を添加して、７０℃で２時間攪拌した。次に反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2（２０ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレト：ＣＨ2Ｃｌ2／ＭｅＯＨ：１０／１、２回展開）で精製して、無色の油として１７．４ｍｇ（３６％）の自由塩基を得た。
Figure 2005521630
 これをＣＨ2Ｃｌ2（１ｍｌ）及びＭｅＯｈ（１ｍｌ）の混合溶媒中に溶解させ、その後に続いてクエン酸（７．３ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）を添加し、結果として得た混合物を２時間攪拌した。濃縮の後、ＣＨ2Ｃｌ2−ヘキサンを添加して残渣を凝固させた。
結果として得た固体をろ過により収集し、エーテルで洗浄して、黄色の非晶質固体として１８．２ｍｇのシトレートを得た。
ＩＲ（ＫＢｒ）：２９３７、２５７５、１６５３、１３９６、１２０４、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ26Ｈ31Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．３７；Ｈ、６．６５；Ｎ、６．６０。実測値：Ｃ、６０．３６；Ｈ、６．４１；Ｎ、６．４６。
例８１
２，３−ジヒドロ−１´−（３−｛（２Ｓ）−２−［（４−ヒドロキシ−１−ピペリジニル）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［インドール−１−イル｝−３−オキソプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＣＨ2Ｃｌ2（５ｍｌ）−ＤＭＦ（５ｍｌ）−ＴＨＦ（１ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−（２−（Ｓ）−カルボキシインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］（７０．０ｍｇ、０．１７３ｍｍｏｌ、これは調製９で調製された）、４−ヒドロキシピペリジン（５２．５ｍｇ、０．５１９ｍｍｏｌ）、ＷＳＣ（６６．３ｍｇ、０．３４６ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（４６．８ｍｇ、０．３４６ｍｍｏｌ）、及びトリエチルアミン（７２μｌ、０．５１９ｍｍｏｌ）の混合物を、室温で２１時間攪拌した。反応混合物を、ＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレート、ＡｃＯＥｔ／ｉＰｒＯＨ／２５％ＮＨ4ＯＨ：２００／４０／１５）で精製して、白色固体として６３．５ｍｇ（７５％）の自由塩基を得た。この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを、例３４中に記述されているものに類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として７６．１ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８８（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３９３、２９４３、１７２８、１６５３、１２１３、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ30Ｈ37Ｎ3Ｏ3−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−０．２Ｈ2Ｏ−０．５ＣＨ2Ｃｌ2についての計算値：Ｃ、６０．４０；Ｈ、６．４４；Ｎ、５．７９。実測値：Ｃ、６０．１８；Ｈ、６．０６；Ｎ、５．８１。
例８２
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（（２Ｓ）−２−｛［４−（アミノカルボニル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝−２，３−［ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−オキソプロピルスピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、４−ヒドロキシピペリジンの代わりに、イソニペコタミドを用いて例８１に記述されている手順に従って調製された。黄色の油として５８．５ｍｇ（６６％）の自由塩基を得た。この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として６６．５ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：５１５（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３６６、２９３２、１７１９、１６０１、１２１１、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ3lＨ38Ｎ4Ｏ3−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５９．８３；Ｈ、６．７８；Ｎ、７．５４。実測値：Ｃ、５９．７３；Ｈ、６．５３；Ｎ、７．５３。
例８３
２，３−ジヒドロ−１´−｛３−オキソ−３−［（２Ｓ）−２−（１−ピペラジニルカルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、４−ヒドロキシピペリジンの代わりに、Ｂｏｃピペラジンを用いて例８１記述されている手順とそれに続く、ＴＦＡ処理によるＢｏｃ基の除去及び基本作業に従って調製された。淡黄色の油として３２．１ｍｇ（３０％）の自由塩基を得た。この化合物は、以下のピークを除き、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として３９．７ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４７３（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４２２、２９４１、１６５３、１０３４、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ29Ｈ36Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．７Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．４５；Ｈ、６．８７；Ｎ、８．０６。実測値：Ｃ、６０．４４；Ｈ、６．６４；Ｎ、７．８９。
例８４
２，３−ジヒドロ−１´−（３−オキソ−３−｛（２Ｓ）−２−［（４−ピリジニルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル｝プロピル）スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、４−ヒドロキシピペリジンの代わりに、４−アミノピリジンを用いて例８１に記述されている手順に従って調製された。黄色の油として５０．７ｍｇ（６１％）の自由塩基を得た。この化合物は、以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として５５．３ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８１（Ｍ＋Ｈ）+。
ＭＳ（ＥＳＩマイナス）ｍ／ｚ：４７９（Ｍ−Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３３９３、２９３２、１７１７、１５９７、１１８４、８３５、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ30Ｈ32Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．０１；Ｈ、６．２６；Ｎ、７．９０。実測値：Ｃ、６１．１９；Ｈ、６．０４；Ｎ、７．６８。
例８５
２，３−ジヒドロ−１´−（３−オキソ−３−｛（２Ｓ）−２−［（１，３−チアゾール−２−イルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−［１Ｈ−インドール−１−イル｝プロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、４−ヒドロキシピペリジンの代わりに、２−アミノチアゾールを用いて例８１に記述されている手順に従って調製された。黄色の油として６１．２ｍｇ（７３％）の自由塩基を得た。この化合物は、以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として６６．１ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８７（Ｍ＋Ｈ）+。
ＭＳ（ＥＳＩマイナス）ｍ／ｚ：４８５（Ｍ−Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：２９４１、１５４１、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ28Ｈ30Ｎ4Ｏ2Ｓ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、５７．８６；Ｈ、５．８６；Ｎ、７．９４。実測値：Ｃ、５７．６６；Ｈ、５．８０；Ｎ、７．７１
例８６
２，３−ジヒドロ−１´−（３−｛（２Ｓ）−２−［（４−アミノ−１−ピペリジニル）カルボニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［インドール−１−イル｝−３−オキソプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、４−ヒドロキシピペリジンの代わりに、４−ｔｅｒｔ−［ブトキシカルボニルアミノピペリジン］（これは既知の手順に従って調製された：Carling, Robert W. et al, J. Med. Chem., 1999,42,2706）を用いて例８１に記述されている手順とその後のＴＦＡ処理によるＢｏｃ基の除去及び基本作業に従って調製され。淡黄色の油として、８１．８ｍｇ（６６％）の自由塩基を得た。
この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として９６．２ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８７（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：２９３７、１６３８、１２１９、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ30Ｈ38Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６０．４９；Ｈ、７．０５；Ｎ、７．８４。実測値：Ｃ、６０．４１；Ｈ、６．９５；Ｎ、７．７９
例８７
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（（２Ｓ）−２−｛［４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジニル］カルボニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
ＭｅＣＮ（４ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロ−１´−（３−｛２−（Ｓ）−２−［（４−アミノ−１−ピペリジニル］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−オキソプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（６６．０ｍｇ、０．１３６ｍｍｏｌ、これは例８６で調製された）及び３７％ギ酸（５１μｌ、０．６８０ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に対して、シアノボロ水素化ナトリウム（１３．７ｍｇ、０．２１８ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、結果として得た混合物を室温で１８時間攪拌した。次に、反応混合物にシアノボロ水素化ナトリウム（１３．７ｍｇ、０．２１８ｍｍｏｌ）を添加し、室温で２２時間攪拌した。次に反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2（２０ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレト、ＡｃＯＥｔ／iＰｒＯＨ／２５％ＮＨ4ＯＨ：１０／２／１、２回展開）で精製して、淡黄色の油として３６．９ｍｇ（５３％）の自由塩基を得た。この化合物は、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として４４．８ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：５１５（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４２２、２９３７、１６５３、７６２ｃｍ-1。
分析：Ｃ32Ｈ42Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．７Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．８９；Ｈ、７．３０；Ｎ、７．６０。実測値：Ｃ、６１．９４；Ｈ、７．１９；Ｎ、７．８４。
例８８
２，３−ジヒドロ−１´−（３−オキソ−３−｛（２Ｓ）−２−［（２−ピリジニルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［インドール−１−イル｝プロピル）スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、４−ヒドロキシピペリジンの代わりに、２−アミノピリジンを用いて例８１に記述されている手順に従って調製された。黄色の油として１４．６ｍｇ（１７％）の自由塩基を得た。この化合物は、下記のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として１５．５ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８８（Ｍ＋Ｈ）+。
ＭＳ（ＥＳＩマイナス）ｍ／ｚ：４８８（Ｍ−Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：２９３６、７０１、１４３７、７５８ｃｍ-1。
分析：Ｃ30Ｈ32Ｎ4Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６２．６０；Ｈ、６．１３；Ｎ、８．１１。実測値：Ｃ、６２．７５；Ｈ、６．２４；Ｎ、７．７８
例８９
２，３−ジヒドロ−１´−（３−｛（２Ｓ）−２−［（ジエチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−オキソプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、４−ヒドロキシピペリジンの代わりに、ジエチルアミンを用いて例８１に記述されている手順に従って調製された。黄色の油として９１．５ｍｇ（６７％）の自由塩基を得た。この化合物は、以下のピークを除いて陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として１１８．１ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４６０（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：１７２８、１６４５、７５７ｃｍ-1。
分析：Ｃ29Ｈ37Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．５Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．９３；Ｈ、７．１３；Ｎ、６．１９。実測値：Ｃ、６２．２３；Ｈ、７．３９；Ｎ、５．８７。
例９０
２，３−ジヒドロ−１´−［３−（（２Ｓ）−２−［エチル（メチル）アミノ］カルボニル｝−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−［１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、４−ヒドロキシピペリジンの代わりに、Ｎ−エチルメチルアミン］を用いて例８１に記述されている手順に従って調製された。無色の油として４０．３ｍｇ（３０％）の自由塩基を得た。この化合物は、以下のピークを除き、陽子ＮＭＲにおいて広がったスペクトルを示した。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として４５．６ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４４６（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：３４３５、２９３７、１７２８、１６５３、１４８５、１４１４、７５８ｃｍ-1。分析：Ｃ28Ｈ35Ｎ3Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６２．２８；Ｈ、６．９２；Ｎ、６．４１。実測値：Ｃ、６２．０５；Ｈ、７．０２；Ｎ、６．０４。
調製３４
２，３−ジヒドロ−１´−［３−エトキシ−１−メチル−３−オキソプロピル］スピロ［ｌ１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
ＣＨ2Ｃｌ2（２０ｍｌ）中の、２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン１，４´；−ピペリジン］（２４３．５ｍｇ、１．３００ｍｍｏｌ）、これは既知の手順に従って調製された: M. S. Chambers et al, J. Med.Chem. 1992,35,2033）及びアセト酢酸エチル（３３８．４ｍｇ、２．６００ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、トリアセトキシボロ水素化ナトリム（８２６．６ｍｇ、３．９００ｍｍｏｌ）及び酢酸（０．２２ｍｌ、３．９０ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。次に反応混合物を室温で８時間攪拌した。次に反応混合物に対して、ＣＨ2Ｃｌ2 (10 ml) 中のアセト酢酸エチル(１６９．２ｍｇ、１．３００ｍｍｏｌ）、トリアセトキシボロ水素化ナトリウム（４１３．３ｍｇ、１．９５０ｍｍｏｌ）及び酢酸（０．１１ｍｌ、１．９５０ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１４時間攪拌した。次に、反応混合物に、アセト酢酸エチル（１６９．２ｍｇ、１．３００ｍｍｏｌ）、トリアセトキシボロ水素化ナトリウム（４１３．３ｍｇ、１．９５０ｍｍｏｌ）及び酢酸（０．１１ｍｌ、１．９５０ｍｍｏｌ）を添加して、室温で９時間攪拌した。次に、反応混合物にアセト酢酸エチル（１６９．２ｍｇ、１．３００ｍｍｏｌ），トリアセトキシボロ水素化ナトリウム（４１３．３ｍｇ、１．９５０ｍｍｏｌ）及び酢酸（０．１１ｍｌ、１．９５０ｍｍｏｌ）を添加し、室温で２３時間攪拌した。反応混合物ＮａＨＣＯ3飽和水溶液中に注ぎ、ＣＨ2Ｃｌ2（５０ｍｌ×３）で抽出した。抽出物をＨ2Ｏで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ｎ−ヘキサン／ＡｃＯＥｔ：３／１を溶離剤とする）で精製して、無色の油として１９４．９ｍｇ（５０％）の表題化合物を得た。しかしながら、この生成物は、アセト酢酸エチルを含有していた。
以下のピークを除いて、陽子ＮＭＲにおいてそれを割り当てることはできなかった。
Figure 2005521630
調製３５
２，３−ジヒドロ−１´−［２−カルボニル−１−メチルエチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド
これは、２，３−ジヒドロ−１´−［２−（エトキシカルボニル）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］の代わりに、２，３−ジヒドロ−１´−［３−エトキシ−１−メチル−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（１９４．９ｍｇ、０．６４７ｍｍｏｌ）を用いて調製２に記述されている手順に従って調製された。白色固体として４９．３ｍｇ（２５％）の表題化合物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：２７４（Ｍ＋Ｈ）+。
ＭＳ（ＥＳＩマイナス）ｍ／ｚ：２７２（Ｍ＋Ｈ）+。
例９１
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−ｌ−メチル−３−オキソプロピル］スピロ［ＩＨ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、２，３−ジヒドロ−１´−［２−（カルボキシ）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン］１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリドの代わりに、２，３−ジヒドロ−１´−［２−カルボニル−１−メチルエチル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（２４．６ｍｇ、０．０７９ｍｍｏｌ）を用いて調製３に記述されている手順に従って調製された。黄色の油として２５．９ｍｇ（８７％）の自由塩基を得た。
これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として６６．５ｍｇのシトレートを得た。
Figure 2005521630
Figure 2005521630
 分析：Ｃ25Ｈ30Ｎ2Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．２Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６３．２９；Ｈ、６．９２；Ｎ、４．７６。実測値：Ｃ、６３．２５；Ｈ、６．９５；Ｎ、４．６５。
調製３６
１−（３−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ｝プロピル）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノリノン
ＤＭＦ（１４０ｍｌ）中の、ＮａＨ［３２６．０ｍｇ、８．１５ｍｍｏｌ、鉱油中の６０％油分散、これは使用前にｎ−ヘキサン（５ｍｌ×２）により除去された］及び３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノリノン（１．００ｇ、６．７９ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に対して、ＤＭＦ（２０ｍｌ）中の（３−ブロモプロポキシ）−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシラン（３．１ｍｌ、１３．６ｍｍｏｌ）溶液を０℃で添加した。反応混合物を、０℃〜室温で３時間攪拌した。反応混合物０℃まで冷却し、ＮａＨＣＯ3溶液を反応混合物に添加し、次にＡｃＯＥｔ（１００ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物をＨ2Ｏで洗浄し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過した。ろ液を真空下で蒸発させて２．９６ｇの粗製生成物を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ｎ−ヘキサン／ＡｃＯＥｔ：４／１を溶離剤とする）で精製して、淡黄色の油として１．９７ｇ（９１％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製３７
１−（３−ヒドロキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノリノン
ＴＨＦ（５０ｍｌ）中の、１−（３−｛［ｔｅｒｔ−ブチル（ジメチル）シリル］オキシ｝プロピル）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノリノン（１．９７ｇ、６．１８ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、テトラブチルアンモニウムフルオリド（１２．４ｍｌ、１２．３６ｍｍｏｌ；ＴＨＦ中の１Ｍ溶液）を０℃で添加した。１時間室温で攪拌した後、Ｈ2Ｏを反応混合物に添加し、次にＡｃＯＥｔ（５０ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過した。ろ液を真空下で蒸発させて２．０８ｇの粗製生成物を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ｎ−ヘキサン／ＡｃＯＥｔ：１／１〜０／１を溶離剤とする）で精製して、淡褐色の油として１．３３ｇ（quant.）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
調製３８
１−（３−ブロモプロピル）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノリノン
ＣＨ2Ｃｌ2（５ｍｌ）中の、１−（３−ヒドロキシプロピル）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノリノン（１００．０ｍｇ、０．４８７ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、トリフェニルホスフィン（１５３．２ｍｇ、０．５８４ｍｍｏｌ）及び四臭化炭素（２４２．４ｍｇ、０．７３１ｍｍｏｌ）を０℃で添加した。室温で１．５時間攪拌した後、反応混合物をＮａＨＣＯ3飽和水溶液で希釈し、ＣＨ2Ｃｌ2（１５ｍｌ×３）で抽出し、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過した。ろ液を真空下で蒸発させて４５７．８ｍｇの粗製生成物を得、これをシリカゲルカラムクロマトグラフィ（ｎ−ヘキサン／ＡｃＯＥｔ：３／１を溶離剤とする）で精製して、無色の油として１１３．６ｍｇ（８７％）の表題化合物を得た。
Figure 2005521630
例９２
１´−［３−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）プロピル］スピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），４´−ピペリジン］シトレート
ＭｅＣＮ（１０ｍｌ）中の、スピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），４´−ピペリジン］ヒドロクロリド［７９．７ｍｇ、０．３５３ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された: Hirokazu Kubota et. al. Chem. Pharm. Bull., 1998,46,351]、１−（３−ブロモプロピル）−３，４−ジヒドロ−２（１H）−キノリノン（１１３．６ｍｇ、０．４２４ｍｍｏｌ）、Ｋ2ＣＯ3（１４６．４ｍｇ、１．０５９ｍｍｏｌ）、及びＫＩ（２９．４ｍｇ、０．１７７ｍｍｏｌ）の混合物を攪拌しながら１６時間還流させた。室温まで冷却した後、反応混合物に水（３０ｍｌ）を添加し、ＣＨ2Ｃｌ2（２０ｍｌ×３）で抽出した。組合わされた抽出物を乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させて１６１．８ｍｇの粗製生成物を得た。これをシリカゲルカラムクロマトグラフィ（Ｈ2Ｃｌ2/ＭｅＯＨ：２０／１を溶離剤とする）で精製した。次に、抽出された生成物を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のプレト、ＣＨ2Ｃｌ2/ＭｅＯＨ：１５／１）で再度精製して、無色の油として７４．３ｍｇ（５６％）の自由塩基を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、白色の固体として１０３．３ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３７７（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：１３８７、１１８８、１０４５、７６０ｃｍ-1。
分析：Ｃ24Ｈ28Ｎ2Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．２Ｈ2Ｏ−０．１７Ｃ6Ｈ14−０．２５ＣＨ2Ｃｌ2についての計算値：Ｃ、６０．０３；Ｈ、６．６０；Ｎ、４．４７。実測値：Ｃ、５９．９７；Ｈ、６．３６；Ｎ、４．４６。
例９３
１´−［３−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］シトレート
これは、スピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），４´−ピペリジン］ヒドロクロリドの代わりに、スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド (これは既知の手順に従って調製された: M. S. Chambers et al, J. Med. Chem.] 1992,35,2033）を用いて例９２に記述されている手順に従って調製された。淡黄色の油として６１．４ｍｇ（４６％）の自由塩基を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、淡黄色固体として８３．０ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３７３（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：２９５３、１７３２、１１８６、７５６ｃｍ-1。
分析：Ｃ25Ｈ28Ｎ2Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−３Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６２．９３；Ｈ、６．６４；Ｎ、４．７３。実測値：Ｃ、６２．６５；Ｈ、６．５３；Ｎ、４．３６。
例９４
Ｌ−メチル−１´−［３−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）プロピル］スピロ［インドリン−３，４´−ピペリジン］シトレート
これは、スピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），４´−ピペリジン］ヒドロクロリドの代わりに、１−メチルスピロ（インドリン−３，４´−ピペリジン）［５１．５ｍｇ、０．２５５ｍｍｏｌ、これは既知の手順に従って調製された: Efange, Simon M. N. et al, J. Med. Chem. 1997,40, 3905］を用いて例９２に記述されている手順に従って調製された。淡黄色の油として４８．８ｍｇ（４９％）の自由塩基を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されているものと類似のクエン酸塩に転換させて、淡黄色固体として６７．５ｍｇのシトレートを得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：３９０（Ｍ＋Ｈ）+。
ＩＲ（ＫＢｒ）：２９５１、１７１７、１３８７、１１９２、７５６ｃｍ-1。
分析：Ｃ25Ｈ31Ｎ3Ｏ−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−０．８Ｈ2Ｏ−０．１Ｃ6Ｈ14−０．２ＣＨ2Ｃｌ2についての計算値：Ｃ、６１．５２；Ｈ、６．７５；Ｎ、６．７７．実測値：Ｃ、６１．５２；Ｈ、６．９０；Ｎ、６．３９
調製３９
１´−（３−ヒドロキシプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
これは、２，３−ジヒドロスピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリドの代わりに、スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリドを用いて調製６に記述されている手順に従って調製された。白色固体として１．８ｇ（５５％）の表題生成物を得た。
Figure 2005521630
調製４０
１´−（３−メシルオキシプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
これは、２，３−ジヒドロ−ｌ´−（３−ヒドロキシプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］の代わりに、１´−（３−ヒドロキシプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］を用いて調製７に記述されている手順に従って調製された。無色の油として１５８ｍｇ（quant）の表題生成物を得た。
Figure 2005521630
調製４１
１´−［３−［３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］
これは、２，３−ジヒドロ−ｌ−（３−メシルオキシプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］及びベンゾチアゾール−２−オンの代わりに、１´−（３−メシルオキシプロピル）スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］及び３−ヒドロキシメチル−２（１Ｈ）−キノリノン(これは既知の手順に従って調製された: M. Uchida et al, Chem. Pharm. Bull. 1985,33,3775)を用いて例４に記述されている手順に従って調製された。淡褐色の非晶質として９１ｍｇ（５８％）の表題生成物を得た。
Figure 2005521630
例９５
１´−［３−［３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル］プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］シトレート
トルエン（４ｍｌ）中の、ｌ´−［３−［３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ−１（２Ｈ）−キノリニル］プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］（９０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、−７８℃でＬ−セレクトライド(１．０ＭＴＨＦ溶液、０．６７ｍｌ)を添加した。結果として得た反応混合物を−３０℃まで暖め、２時間攪拌した。Ｌ−セレクトライド(１．０ＭのＴＨＦ溶液、０．６７ｍｌ)を−３０℃でこの混合物に添加し、反応混合物を０℃まで暖めた。１時間後、これをＮａＨＣＯ3水溶液で急冷し、ＣＨ2Ｃｌ2で抽出した。組合わされた抽出物を、乾燥させ（Ｎａ2ＳＯ4）、ろ過し、濃縮させた。結果として得た残渣を、分取用ＴＬＣ（１ｍｍ厚のシリカゲルプレート、ＣＨ2Ｃｌ2/ＭｅＯＨ：２０／１）で精製して、無色の非晶質として３６ｍｇ（４０％）の自由塩基を得た。
Figure 2005521630
 これを、例３４中に記述されているものと類似のシトレート塩に転換させて、白色の非晶質として６７．５ｍｇの表題生成物を得た。
Figure 2005521630
 分析：Ｃ26Ｈ30Ｎ2Ｏ2−Ｃ6Ｈ8Ｏ7−１．７８Ｈ2Ｏについての計算値：Ｃ、６１．３３；Ｈ、６．６８；Ｎ、４．４７。実測値：Ｃ、６０．９６；Ｈ、６．２８；Ｎ、４．２８。
例９６
２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［ＩＨ−インデン−１，４´−ピペリジン］ホルメート
６−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール（７５μｍｏｌ）に対して、ＤＣＥ（５００μｌ）中に溶解された２，３−ジヒドロ−１´−［２−（カルボキシ）エチル］スピロ［１Ｈ−インデン１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド（５０μｍｏｌ、これは調製２で調製された）及びｉＰｒＮＥｔＥ（１２５μｍｏｌ）を添加した。ＤＣＥ／ＤＭＦ（２００μｌ／３００μｌ）中に溶解されたＨＢＴＵ（６０μｍｏｌ）を添加し、次に反応混合物を室温で２４時間攪拌した。この混合物にフェニルイソシネート（９ｍｇ、７５μｍｏｌ）を添加し、結果として得た混合物をを室温で１時間攪拌した。混合物を、１ｍｌのＭｅＯＨで予備状態調節されたBondElute SCXカートリッジ (５００ｍｇ／３ｍｌ)上に投入した。固相マトリックスを１０ｍｌのＭｅＯＨ/DCM (３／１) で２回洗浄し、次に１Ｍのアンモニア／ＭｅＯH（２ｍｌ）で溶離させた。溶離液をＮ2ガス吹き付け及び真空遠心分離機により乾燥状態まで濃縮させて粗製生成物を得、これを分取用ＬＳ／ＭＳで精製して、ホルメートの形態として１．５ｍｇ（７％）の表題生成物を得た。
ＭＳ（ＥＳＩプラス）ｍ／ｚ：４８８（Ｍ＋Ｈ）+。
ＨＰＬＣ純度（ＵＶ２１０−４００ｎｍ）：＞９９％

Claims (13)

  1. 以下の：
    Figure 2005521630
     ｛式中：
    − 各々のＲ1は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか；又は
    − ２つのＲ1基が合わされて−ＣＨ2−又は（ＣＨ2）2を形成し、残りのＲ1基は以上に定義された通りであり；
    − 各々のＲ2は、
    水素；ハロ；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている、未置換、１置換及び２置換のアミノ；フェニル及びナフチルの中から選択されたアリール；及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された環の中に１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロシリル；の中から独立して選択されており；
    − Ｘ1及びＸ2は、
    ｎ１が１、２、及び３の中から選ばれた整数である（ＣＨ2）n1；Ｃ〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕；Ｃ−ＯＨ；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；ＮＲX1；Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＲX2；Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲX3；及びＮ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲX4ＲX5；〔なおここでＲX1、ＲX2、ＲX3、ＲX4、及びＲX5は独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）である〕の中から独立して選択されているか；又は
    − Ｘ1及びＸ2は、合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
    − Ｗ1及びＷ2は、ＣＲW1ＲW2｛なおここでＲW1及びＲW2は、水素；ハロ；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；Ｃ（＝Ｏ）−〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕（なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲW11ＲW12｛なおここで、ＲW11及びＲW12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；ＮＲW13ＲW14｛なおここでＲW13及びＲW14は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；フェニル及びナフチルの中から選択されたアリール；及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクル；の中から独立して選択されており；
    − Ａは、
    Figure 2005521630
     のＡＡ；ＡＢ；ＡＣ；ＡＤ及びＡＥの中から選択され、式中
    ・ Ｙaは、（ＣＨ2）n2（ここでｎ２は０、１、及び２の中から選択された整数である）；Ｃ（＝Ｏ）；ＮＨ；Ｏ及びＳの中から選択され；
    ・ Ｙb、Ｙc、Ｙd、Ｙe、Ｙf、Ｙg、Ｙh、Ｙi、Ｙj、Ｙk及びＹmは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］；Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］〔なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）〕；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール〔なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである〕；の中から独立して選択されているか、又は、
    − Ｙb及びＹcは合わされて、ＣＲY81＝ＣＲY82；ＣＲY83＝Ｎ及びＮ＝Ｎの中から選択された基を形成し、Ｙd、Ｙe、Ｙf、Ｙg及びＹhは上述の通りに定義され；ここで
    ・ ＲY1、ＲY2及びＲY5は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
    ・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；ＲY5は上述の通りに定義され；
    ・ ＲY3は水素であり；
    ・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
    ・ ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
    ・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
    ・ ＲY81、ＲY82及びＲY83は、ＲY811及びＲY812Ｃ（＝Ｏ）−の中から独立して選択され、ここでＲY811及びＲY812は、水素；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されており；
    − 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、融合ベンゼン環の中で任意に置換されており；
    − Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1〔なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル｛なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている｝；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている。｝により表される
    化合物及びその薬学的に許容される塩。
  2. 式中、
    − 全てのＲ1が水素であり、
    − 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
    − Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
    − Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
    − Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
    − Ｗ1及びＷ2は、ＣＲW1ＲW2｛なおここでＲW1及びＲW2は、水素；ハロ；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；Ｃ（＝Ｏ）−〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕｛なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲW11ＲW12〔なおここで、ＲW11及びＲW12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕｝；ＮＲW13ＲW14〔なおここでＲW13及びＲW14は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕；フェニル及びナフチルの中から選択されたアリール；及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクル；の中から独立して選択されており；
    − ＡはＡＢであり、ここで
    ・ Ｙb及びＹcは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］；Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］｛なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）｝；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール〔なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである〕；の中から独立して選択されているか、又は、
    ・ Ｙb及びＹcは合わされて、ＣＲY81＝ＣＲY82；ＣＲY83＝Ｎ及びＮ＝Ｎの中から選択された基を形成し、Ｙd、Ｙe、Ｙf、Ｙg及びＹhは上述の通りに定義され；
    ・ ＲY1、ＲY2及びＲY5は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル（ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
    ・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
    ・ ＲY3は水素であり；
    ・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
    ・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6〔なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている〕；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
    ・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
    ・ ＲY81、ＲY82及びＲY83は、ＲY811及びＲY812Ｃ（＝Ｏ）−の中から独立して選択され、ここでＲY811及びＲY812は、水素；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されており；
    − 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、融合ベンゼン環の中で任意に置換されており；
    − Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1
    〔なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
    請求項１に記載の化合物。
  3. 式中、
    − 全てのＲ1が水素であり、
    − 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
    − Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
    − Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
    − Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
    − Ｗ1及びＷ2は、両方共ＣＨ2であり；
    − ＡはＡＢであり、ここで
    ・ Ｙb及びＹcは両方共、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］であり；ここで
    ・ ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
    ・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
    ・ ＲY3は水素であり；
    ・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
    ・ ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7〔なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている〕；の中から独立して選択されているか；又は、
    ・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
    − 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、融合ベンゼン環の中で任意に置換されており；
    − Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1
    〔なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕｛なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝の中から選択されている、
    請求項２に記載の化合物。
  4. 式中、
    − 全てのＲ1が水素であり、
    − 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
    − Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
    − Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
    − Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
    − Ｗ1及びＷ2は、両方共ＣＨ2であり；
    − ＡはＡＢであり、ここで
    ・ Ｙbは、ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］であり；かつ
    ・ Ｙcは、ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6Y7］；及びＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］の中から選択され；ここで、
    ・ ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
    ・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
    ・ ＲY3は水素であり；
    ・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
    ・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
    ・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
    − 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔なおここで置換基は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ；の中から独立して選択された１〜４個の置換基で融合ベンゼン環の中で任意に置換されており；かつ
    − Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1、の中から選択されており；
    ・ なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
    請求項３に記載の化合物。
  5. 式中、
    − 全てのＲ1が水素であり、
    − 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
    − Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
    − Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
    − Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
    − Ｗ1及びＷ2は、両方共ＣＨ2であり；
    − ＡはＡＢであり、ここで
    ・ Ｙbは、ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］であり；かつ
    ・ Ｙcは、ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY4］；及びＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］の中から選択され；ここで、
    ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
    ・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
    ・ ＲY3は水素であり；
    ・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
    ・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
    ・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
    − 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔なおここで置換基は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ；の中から独立して選択された１〜４個の置換基で融合ベンゼン環の中で任意に置換されており；かつ
    − ＺはＣ（＝Ｏ）である、
    請求項４に記載の化合物。
  6. 式中、
    − 全てのＲ1が水素であり、
    − 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
    − Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
    − Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
    − Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
    − Ｗ1及びＷ2は、両方共ＣＨ2であり；
    − ＡはＡＢであり、ここで
    ・ Ｙbは、ＣＲY1ＲY2であり；かつ
    ・ Ｙcは、ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY4］；及びＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］の中から選択されるか；又は、
    ・ Ｙb及びＹcは合わされて、ＣＨ2−ＣＨ2及びＣＨ2＝ＣＨ2の中から選択された基を形成し；ここで、
    ・ ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
    ・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
    ・ ＲY3は水素であり；
    ・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
    ・ ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
    ・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
    − 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔なおここで置換基は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ；の中から独立して選択された１〜４個の置換基で融合ベンゼン環の中で任意に置換されており；かつ
    − Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）である、
    請求項３に記載の化合物。
  7. 式中、
    − 全てのＲ1が水素であり、
    − 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
    − Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
    − Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
    − Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
    − Ｗ1及びＷ2は、両方共ＣＨ2であり；
    − ＡはＡＢであり、ここで
    ・ Ｙbは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］の中から選択され；
    ・ Ｙcは、Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］〔なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）〕；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール〔なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである〕；の中から独立して選択されており；ここで、
    ・ ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
    ・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
    ・ ＲY3は水素であり；
    ・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
    ・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及び
    ヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
    ・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
    − 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔なおここで置換基は、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ；の中から独立して選択された１〜４個の置換基で融合ベンゼン環の中で任意に置換されており；かつ
    − Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1の中から選択され、
    ・ なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
    請求項２に記載の化合物。
  8. 式中、
    − 全てのＲ1が水素であり、
    − 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
    − Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
    − Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
    − Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
    − Ｗ1及びＷ2は、ＣＲW1ＲW2、
    ｛なおここでＲW1及びＲW2は、水素；ハロ；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；Ｃ（＝Ｏ）−〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕｛なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲW11ＲW12｛なおここで、ＲW11及びＲW12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている｝；ＮＲW13ＲW14〔なおここでＲW13及びＲW14は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕；フェニル及びナフチルの中から選択されたアリール；及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクル；の中から独立して選択されており；
    − ＡはＡＣであり、ここで
    ・ Ｙd、Ｙe及びＹfは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］；Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］〔なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）〕；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール〔なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである〕；の中から独立して選択され；
    ・ ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
    ・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
    ・ ＲY3は水素であり；
    ・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
    ・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
    ・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；かつ
    − 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、融合ベンゼン環の中で任意に置換されており；
    − Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及びＣＨＲZ1の中から選択され、
    〔なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
    請求項１に記載の化合物。
  9. 式中、
    − 全てのＲ1が水素であり、
    − 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
    − Ｘ1が（ＣＨ2）n1（式中ｎ１は１、２及び３の中から選択された整数である）；Ｏ；ＮＨ；Ｓ；Ｃ（＝Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されており、
    − Ｘ2は、ＣＨ2；Ｏ；ＮＨ；Ｃ＝（Ｏ）；ＳＯ2；及びＮ〔（Ｃ1−Ｃ4）アルキル〕の中から選択されるか、又は
    − Ｘ1及びＸ2が合わされてＣＨ＝ＣＨを形成し；
    − Ｗ1及びＷ2は、ＣＲW1ＲW2｛なおここでＲW1及びＲW2は、水素；ハロ；ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；Ｃ（＝Ｏ）−〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕（なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている）｝；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲW11ＲW12〔なおここで、ＲW11及びＲW12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕；ＮＲW13ＲW14〔なおここでＲW13及びＲW14は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕；フェニル及びナフチルの中から選択されたアリール；及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクル；の中から独立して選択されており；
    − ＡはＡＥであり、ここで
    ・ Ｙi、Ｙj、Ｙk及びＹmは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；ＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］；Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］〔なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）〕；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール〔なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである〕；の中から独立して選択されており；
    ・ ここで、ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
    ・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
    ・ ＲY3は水素であり；
    ・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
    ・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
    ・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；かつ
    − 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、融合ベンゼン環の中で任意に置換されており；
    − Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及び
    ＣＨＲZ1、なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
    請求項１に記載の化合物。
  10. 式中、
    − 全てのＲ1が水素であり、
    − 各Ｒ2が水素及びハロの中から独立して選択され、
    − Ｘ1及びＸ2は、Ｃ〔（Ｃ1−Ｃ6）アルキル〕及びＣ−ＯＨで構成される基の中から独立して選択され；
    − Ｗ1及びＷ2は両方共ＣＨ2であり；
    − ＡはＡＢであり、ここで
    ・ Ｙbは、Ｃ（＝Ｏ）；ＣＲY1ＲY2；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［ＮＲY5Ｃ（＝Ｏ）ＲY4］；ＣＲY3［Ｃ（＝Ｏ）ＮＲY6ＲY7］；及びＣＲY3［ＮＲY6ＲY7］の中から選択され；
    ・ Ｙcは、Ｏ；Ｓ；ＳＯ2；ＮＨ；Ｎ［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］｛なおここで前記（Ｃ1−Ｃ6）アルキルは、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2の中から独立して選択されている）｝；Ｎ−（ＣＨ2）n3−ヘテロサイクリル〔なおここでｎ３は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、うち１つ又は２つが窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択されている４〜８個の環原子を含有している〕；Ｎ−（ＣＨ2）n4−アリール〔なおここでｎ４は０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記アリールは、フェニル及びナフチルの中から選択されている〕；及びＮ−（ＣＨ2）n5−ヘテロアリール（なおここでｎ５は、０、１、２及び３の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員の芳香族ヘテロサイクリルである）；の中から選択されており；
    ・ ここで、ＲY1及びＲY2は；水素；ヒドロキシ；置換基が（Ｃ1−Ｃ6）アルキル；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−；［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−及び窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のヘテロサイクリル｛ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されているか、又は
    ・ ＲY1及びＲY2は、それらが付着させられている炭素原子と合わされて、共に（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1−Ｃ6）アルキル及びアリール−（Ｃ＝Ｏ）−（なお式中アリールはフェニル及びナフチルの中から選択されている）の中から選択された置換基で任意にＮ置換されているスピロピロリジニル又はスピロピペリジニルを形成し；
    ・ ＲY3は水素であり；
    ・ ＲY4は、ヒドロキシ；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択され、
    ・ ＲY5、ＲY6及びＲY7は、水素；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ヘテロサイクリル−（ＣＨ2）n6｛なおここで、ｎ６は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロサイクリルは、窒素、水素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する４〜８成員のものであり、ここで前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ〔ここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−、の中から独立して選択されている〕の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；及びヘテロアリール−（ＣＨ2）n7｛なおここで、ｎ７は、０、１、２、３及び４の中から選択された整数であり、前記ヘテロアリールは、窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１〜３個のヘテロ原子を含有する５〜１０成員のものであり、ここで前記ヘテロアリールは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換されている｝；の中から独立して選択されているか；又は、
    ・ ＲY6及びＲY7は、それらが付着させられている窒素原子と合わされて、窒素原子に加え窒素、酸素及び硫黄の中から独立して選択された１つ又は２つの付加的なヘテロ原子を含有する４〜８個のヘテロサイクリルを形成し、前記ヘテロサイクリルは、ヒドロキシ、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、ＮＨ2−Ｃ（Ｏ＝）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］2−Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、及び未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から選択された１つの置換基で任意に置換されており；
    − 前記Ａは、ハロ；ヒドロキシ；メルカプト；フェニル；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa5Ｒa6Ｎ− 及びＲa7Ｒa8Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ（なおここで、Ｒa5、Ｒa6、Ｒa7及びＲa8は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択された１〜４個の置換基で、融合ベンゼン環の中で任意に置換されており；かつ
    − Ｚは、Ｃ（＝Ｏ）；（ＣＨ2）n8（なおここでｎ８は、０、１、及び２の中から選択された整数である）；及び
    ＣＨＲZ1、〔なおここで、ＲZ1は、カルボキシ；（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ−Ｃ（＝Ｏ）−；未置換、１置換及び２置換アミノ（なおここで置換基は（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）；及び〔Ｃ＝（＝Ｏ）−ＮＲZ11ＲZ12〕〔なおここでＲZ11及びＲZ12は、水素及びハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒa1Ｒa2Ｎ− 及びＲa3Ｒa4Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、の中から独立して選択された１〜３個の置換基で任意に置換された（Ｃ1−Ｃ6）アルキル（なおここで、Ｒa1、Ｒa2、Ｒa3及びＲa4は水素、（Ｃ1−Ｃ6）アルキル、［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−Ｃ（＝Ｏ）−、［（Ｃ1−Ｃ6）アルコキシ］−Ｃ（＝Ｏ）−及び［（Ｃ1−Ｃ6）アルキル］−ＳＯ2−の中から独立して選択されている）の中から独立して選択されている〕の中から選択されている、
    請求項１に記載の化合物。
  11. 以下の：
    ２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｎ−メチルアミノカルボニル）インドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−２−モルホリノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−ｌ´−［３−（２−カルバモイルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］ヒドロクロリド；
    ２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（１−エチルピロリジン−３−イル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（２−ヒドロキシエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−［オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−［（Ｓ）−（２−アミノエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［｛３−［２−（Ｓ）−（２−アセタミドエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（２−メタンスルホンアミドエチル）アミノカルボニルインドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−Ｎ−メチルアミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン；
    ２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［２−（Ｓ）−（４−モルホリンカルボニル）インドリン−１−イル］−３−オキソプロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−アミノカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−メトキシカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（インドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−（Ｓ）−メトキシカルボニルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−インドリル−３−オキソプロピルスピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−ヒドロキシメチルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−メトキシメチルインドリン−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（ベンゾチアゾール−２−オン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−オキソ−１，３−ベンズオキサゾール−３（２Ｈ）−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−ヒドロキシメチルベンズイミダゾール−１−イル）−３−オキソプロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−［１，］４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（３−エチルベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル］スピロ［［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−３−（２−アセタミドベンズイミダゾール−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［｛３−［３−（２−ヒドロキシエチル）ベンズイミダゾール−２−オン−Ｌ−イル）プロピル｝スピロ［１Ｈ−［インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［３−（２−アミノエチル）ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−｛３−［３−（２−アセタミドエチル）ベンズイミダゾール−２−オン−１−イル）プロピル｝スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キノリニル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−（３−メチル−２−オキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−キナゾリニル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    ２，３−ジヒドロ−１´−［３−オキソ−３−（２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンズアゼピン−１−イル）プロピル］スピロ［１Ｈ−インデン−１，４´−ピペリジン］；
    １´−［３−［（２Ｓ）−２−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［（２−ヒドロキシ）インダン−１，４´−ピペリジン］；及び
    １´−［３［（２Ｓ）−２［（ジメチルアミノ）］カルボニル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−オキソプロピル］スピロ［（３−メチル）インダン−１，４´−ピペリジン］、又はその塩、
    の中から選択された、請求項１に記載の化合物。
  12. ヒトを含む哺乳類中におけるＯＲＬ１受容体及びその内因性リガンドにより媒介される疾病又は病状を治療するための、請求項１の化合物及び薬学的に受容可能な担体を有効量含んで成る薬学組成物。
  13. ＯＲＬ−１受容体及びその内因性リガンドによって媒介される、ヒトを含む哺乳動物における疾病又は状態を治療又は予防するための方法であって、かかる疾病又は状態を患うヒトを含む哺乳動物に対して請求項１の化合物を有効量投与する段階を含んで成る方法。
JP2003507081A 2001-06-26 2002-06-17 Ｏｒｌ−１受容体に対するリガンドとしてのスピロピペリジン化合物 Pending JP2005521630A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US30107901P 2001-06-26 2001-06-26
PCT/IB2002/002272 WO2003000677A1 (en) 2001-06-26 2002-06-17 Spiropiperidine compounds as ligands for orl-1 receptor

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2005521630A true JP2005521630A (ja) 2005-07-21

Family

ID=23161844

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2003507081A Pending JP2005521630A (ja) 2001-06-26 2002-06-17 Ｏｒｌ−１受容体に対するリガンドとしてのスピロピペリジン化合物

Country Status (12)

Country Link
US (3) US20030078278A1 (ja)
EP (1) EP1399432A1 (ja)
JP (1) JP2005521630A (ja)
AP (1) AP2002002562A0 (ja)
BR (1) BR0211305A (ja)
CA (1) CA2450550A1 (ja)
MX (1) MXPA03011956A (ja)
PA (1) PA8549101A1 (ja)
PE (1) PE20030132A1 (ja)
SV (1) SV2003001115A (ja)
UY (1) UY27355A1 (ja)
WO (1) WO2003000677A1 (ja)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008056687A1 (fr) * 2006-11-09 2008-05-15 Daiichi Sankyo Company, Limited Nouveau dérivé de spiropipéridine
JP2009534442A (ja) * 2006-04-27 2009-09-24 グラクソ グループ リミテッド ドーパミンｄ３受容体についてのモジュレーターとして有用なスピロ化合物

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003064425A1 (en) * 2002-01-28 2003-08-07 Pfizer Japan Inc. N-substituted spiropiperidine compounds as ligands for orl-1 receptor
PT1491212E (pt) 2002-03-29 2012-11-16 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Medicamento para distúrbios de sono
MXPA05002622A (es) * 2002-09-09 2005-09-08 Johnson & Johnson Derivados de 1,3,8,-triazaespiro [4.5]decan-4-ona sustituidos con hidroxialquilo utiles para el tratamiento de desordenes mediados por el receptor opioide huerfano.
WO2004041279A1 (en) * 2002-10-30 2004-05-21 Merck & Co., Inc. Gamma-aminoamide modulators of chemokine receptor activity
WO2004089307A2 (en) 2003-04-04 2004-10-21 Merck & Co. Inc. Acylated spiropiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
WO2005016913A1 (en) * 2003-08-19 2005-02-24 Pfizer Japan, Inc. Tetrahydroisoquinoline or isochroman compounds as orl-1 receptor ligands for the treatment of pain and cns disorders
US7354925B2 (en) 2004-03-29 2008-04-08 Pfizer Inc. Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanamide compounds as ORL1-receptor antagonists
WO2005117862A1 (en) * 2004-06-03 2005-12-15 Pfizer Limited, Treatment of urinary conditions including incontinence
AR053710A1 (es) 2005-04-11 2007-05-16 Xenon Pharmaceuticals Inc Compuestos espiroheterociclicos y sus usos como agentes terapeuticos
MY158766A (en) 2005-04-11 2016-11-15 Xenon Pharmaceuticals Inc Spiro-oxindole compounds and their uses as therapeutic agents
EP1890696A4 (en) * 2005-06-02 2010-05-05 Janssen Pharmaceutica Nv Suitable as new ORL-1 receptor modulators are 3-pyrolytic indolyl derivatives
CA2612299A1 (en) * 2005-06-17 2006-12-21 Pfizer Inc. Alpha-(aryl-or heteroaryl-methyl)-beta piperidino propanamide compounds as orl1-receptor antagonists
JP2008543826A (ja) * 2005-06-17 2008-12-04 ファイザー株式会社 ＯＲＬ１−受容体アンタゴニストとしてのα−（アリール−またはヘテロアリール−メチル）−β−ピペリジノプロパン酸化合物
EP1940401B1 (en) 2005-10-18 2012-07-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Acylated spiropiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
AU2006306497A1 (en) * 2005-10-24 2007-05-03 Janssen Pharmaceutica, N.V. 3-piperidin-4-yl-indole ORL-1 receptor modulators
WO2007057775A1 (en) * 2005-11-21 2007-05-24 Pfizer Limited Spiropiperidine derivatives
CL2007002950A1 (es) 2006-10-12 2008-02-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Uso de compuestos derivados de espiro-oxindol en el tratamiento de hipercolesterolemia, hiperplasia benigna de prostata, pruritis, cancer
MX2009005641A (es) * 2006-11-28 2009-06-05 Janssen Pharmaceutica Nv Sales de 3-(3-amino-2-(r)-hidroxi-propil)-1-(4-fluoro-fenil)-8-(8- metil-naftalen-1-ilmetil)-1,3,8-triaza-espiro[4,5]deca n-4-ona.
CA2683598C (en) * 2007-04-09 2015-11-17 Janssen Pharmaceutica Nv 1,3,8-trisubstituted-1,3,8-triaza-spiro[4.5]decan-4-one derivatives as ligands of the orl-i receptor for the treatment of anxiety and depression
HUE039416T2 (hu) 2008-06-19 2018-12-28 Takeda Pharmaceuticals Co Heterociklusos vegyület és ennek alkalmazása
EP2350091B1 (en) 2008-10-17 2015-06-03 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
US8263606B2 (en) 2008-10-17 2012-09-11 Xenon Pharmaceuticals Inc. Spiro-oxindole compounds and their use as therapeutic agents
AR077252A1 (es) 2009-06-29 2011-08-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Enantiomeros de compuestos de espirooxindol y sus usos como agentes terapeuticos
EP2733145A1 (en) 2009-10-14 2014-05-21 Xenon Pharmaceuticals Inc. Synthetic methods for spiro-oxindole compounds
PE20121699A1 (es) 2010-02-26 2012-12-22 Xenon Pharmaceuticals Inc Composiciones farmaceuticas del compuesto espiro-oxindol para administracion topica
WO2014146111A2 (en) 2013-03-15 2014-09-18 The Regents Of The University Of California Analgesic compounds and methods of use
WO2016127068A1 (en) 2015-02-05 2016-08-11 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Methods of treating postherpetic neuralgia with a topical formulation of a spiro-oxindole compound
CN112940075B (zh) * 2021-01-07 2023-03-31 渤海大学 一种乙酰胆碱酯酶抑制肽及其应用

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3654287A (en) * 1970-08-26 1972-04-04 Mead Johnson & Co Spiroindanylpiperidines
US3962259A (en) * 1973-12-12 1976-06-08 American Hoechst Corporation 1,3-Dihydrospiro[isobenzofuran]s and derivatives thereof
GB1435054A (en) * 1974-02-04 1976-05-12 Ici Ltd Dihydroanthracene derivatives
NZ243065A (en) * 1991-06-13 1995-07-26 Lundbeck & Co As H Piperidine derivatives and pharmaceutical compositions
WO1995028389A1 (fr) * 1994-04-15 1995-10-26 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Compose spiro et composition medicinale issue de ce compose
US5962462A (en) * 1996-12-13 1999-10-05 Merck & Co., Inc. Spiro-substituted azacycles as modulators of chemokine receptor activity
CN1258294A (zh) * 1997-05-30 2000-06-28 万有制药株式会社 2－氧代咪唑衍生物
US6166209A (en) * 1997-12-11 2000-12-26 Hoffmann-La Roche Inc. Piperidine derivatives
ID29137A (id) * 1998-07-27 2001-08-02 Schering Corp Ligan-ligan afinitas tinggi untuk reseptor nosiseptin orl-1
AU2001288110A1 (en) * 2000-09-27 2002-04-08 Takeda Chemical Industries Ltd. Spiro compounds

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009534442A (ja) * 2006-04-27 2009-09-24 グラクソ グループ リミテッド ドーパミンｄ３受容体についてのモジュレーターとして有用なスピロ化合物
WO2008056687A1 (fr) * 2006-11-09 2008-05-15 Daiichi Sankyo Company, Limited Nouveau dérivé de spiropipéridine

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA03011956A (es) 2004-03-26
PA8549101A1 (es) 2003-01-24
WO2003000677A1 (en) 2003-01-03
US20030078278A1 (en) 2003-04-24
BR0211305A (pt) 2004-07-13
CA2450550A1 (en) 2003-01-03
US20030078279A1 (en) 2003-04-24
US20050038060A1 (en) 2005-02-17
SV2003001115A (es) 2003-03-18
AP2002002562A0 (en) 2002-06-30
PE20030132A1 (es) 2003-02-28
UY27355A1 (es) 2003-02-28
EP1399432A1 (en) 2004-03-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2005521630A (ja) Ｏｒｌ−１受容体に対するリガンドとしてのスピロピペリジン化合物
US6869960B2 (en) N-substituted spiropiperidine compounds as ligands for ORL-1 receptor
KR101121349B1 (ko) 인돌-3-일-카본일-스피로-피페리딘 유도체
CN111315735A (zh) 二氢苯并咪唑酮
AU2006268724B2 (en) Indol-3-carbonyl-spiro-piperidine derivatives as V1A receptor antagonists
WO2019043208A1 (en) DIHYDROQUINOLINONES
KR20100099742A (ko) 안드로겐 수용체 관련 병태의 치료에서 사용하기 위한 이환식 유도체
JP2008519074A (ja) Ｃｇｒｐ受容体アンタゴニストとしての束縛された化合物
JP2009503069A (ja) 三環式ベンゾイミダゾール類、および代謝性グルタミン酸塩受容体のモジュレータとしてのそれらの使用
US7432259B2 (en) Spiro-piperidine derivatives
CA2810696A1 (en) Pyrazoloquinoline compound
JP2012530129A (ja) Ｋａｔｉｉ阻害剤としての二環式および三環式化合物
JP2001513749A (ja) ブラジキニン作動薬としてのキノリンおよびベンズイミダゾール誘導体
CN105745209A (zh) 三唑并吡啶化合物、组合物及其使用方法
ES2371784T3 (es) Indoles.
JPH11501667A (ja) タキキニンアンタゴニストとしての３―アゼチジニルアルキルピペリジンまたは―ピロリジン
ES2345132T3 (es) Indoles que actuan como agonistas del receptor v1a.
JP4908513B2 (ja) バソプレッシン受容体アンタゴニストとしてのインドール−３−イル−カルボニル−アザスピロ誘導体
KR20090082502A (ko) 스피로-피페리딘 유도체
US20200039997A1 (en) Spiro-oxazolones
ES2344131T3 (es) Derivados de espiro-piperidina como antagonistas del receptor v1a.
JP2918508B2 (ja) アゼチジン類
KR101134255B1 (ko) 인돌

Legal Events

Date Code Title Description
A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20070828

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20080108