JP2005206546A - アンドロゲン受容体結合阻害剤、養毛剤、皮脂分泌抑制剤及び前立腺肥大抑制剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 アンドロゲン受容体結合阻害剤に、ノビレチン;八朔からの抽出物、温州ミカンからの抽出物、グレープフルーツからの抽出物、バレンシアオレンジからの抽出物、シークアーサーからの抽出物、ポンカンからの抽出物、レモンからの抽出物、マーコットからの抽出物及び不知火からの抽出物の群から選ばれた1種若しくは2種以上の柑橘類抽出物;又は当該柑橘類抽出物を精製して得られるノビレチン精製物を有効成分として含有せしめる。養毛剤、皮脂分泌抑制剤及び前立腺肥大抑制剤には、そのアンドロゲン受容体結合阻害剤を含有せしめる。
【選択図】 なし
Description
〔アンドロゲン受容体結合阻害剤〕
本発明のアンドロゲン受容体結合阻害剤は、ノビレチン;八朔からの抽出物、温州ミカンからの抽出物、グレープフルーツからの抽出物、バレンシアオレンジからの抽出物、シークアーサーからの抽出物、ポンカンからの抽出物、レモンからの抽出物、マーコットからの抽出物及び不知火からの抽出物の群から選ばれた1種若しくは2種以上の柑橘類抽出物;又は当該柑橘類抽出物を精製して得られるノビレチン精製物を有効成分として含有するものである。
また、「ノビレチン精製物」には、ノビレチンの粗精製物も含まれる。
<八朔>
八朔(学名:Citrus hassaku Hort.)は、和歌山県等で栽培されているみかん科の常緑高木である。その果皮は、芳香性の健胃薬として腹痛、膨満感、便秘等の治療又は予防に使用され、また、咳又は痰を鎮めるためにも使用される。
温州ミカン(学名:C.unshiu Marcov.)は、日本の中部、南部の暖地に広く栽培されているみかん科の常緑低木であり、その果皮は漢方に多用され、食欲不振、吐き気、瀉下、しゃっくり、胆石の治療又は予防に使用される。
グレープフルーツ(学名:C.paradisii)は、アメリカ原産のみかん科の植物である。
バレンシアオレンジ(学名:C.sinensis cv.Valencia)は、みかん科の植物であり、オレンジの中では最も産量が多く、世界各地で栽培されている。
シークアーサー(学名:C.depressa Hayata)は、別名ヒラミレモンといわれ、沖縄原生のみかん科の植物である。
ポンカン(学名:C.reticulata Blanco)は、みかん科の常緑小高木であり、中国南部、台湾の他、インド、スリランカ、フィリピンなどで栽培され、日本においても鹿児島県、宮崎県、高知県などで栽培されている。
レモン(学名C.limon(Linn.)Burm.)は、みかん科の植物であり、殺菌・消毒作用を有することが知られている。
マーコットは、みかんとオレンジとの交雑種の一種であるみかん科の植物である。アメリカのフロリダが発祥地であり、日本でも長崎県、熊本県、佐賀県等で栽培されている。
不知火は、清見オレンジとポンカンとの交雑種であるみかん科の植物であり、熊本県、愛知県、鹿児島県、愛媛県等で栽培されている。不知火のうち、糖度13度以上、酸味1.0%以下のものをデコポン(登録商標)という。
本発明の養毛剤及び皮脂分泌抑制剤は、上記アンドロゲン受容体結合阻害剤(ノビレチン、特定柑橘類抽出物又はノビレチン精製物のみからなるものを含む。)を有効成分として含有するものである。
本発明の前立腺肥大抑制剤は、上記アンドロゲン受容体結合阻害剤(ノビレチン、特定柑橘類抽出物又はノビレチン精製物のみからなるものを含む。)を有効成分として含有するものである。
ポンカン摘果果実(果皮を含む果実全体)2500kgに抽出溶媒である30容量%エタノール(水とエタノールとの質量比7:3)50Lを加え、還流抽出器で80℃、2時間加熱抽出し、熱時濾過した。得られた抽出液を減圧下に濃縮し、さらに乾燥して抽出物(以下「ノビレチン粗精製物A」という。)を得た。得られたノビレチン粗精製物A中のノビレチン含量は0.08質量%であった。なお、ノビレチンの同定は、液体クロマトグラフィー(HPLC)で測定することにより行った(キャリアー:50%アセトニトリル(0.1%リン酸),検出波長:334nm,カラム:WAKOSIL−II 5C18HG(和光純薬株式会社製))。
製造例1で得られたノビレチン粗精製物について、下記の試験法によりアンドロゲン受容体結合阻害作用を試験した。
結合阻害率(%)={1−(C−D)/(A−B)}×100
上記式中、「A」はDHT添加・試料無添加の場合の吸光度を、「B」はDHT無添加・試料無添加の場合の吸光度を、「C」はDHT添加・試料添加の場合の吸光度を、「D」はDHT無添加・試料添加の場合の吸光度を表す。
試 料 50%阻害濃度(ppm;μg/mL)
ノビレチン粗精製物A(0.08%) 50.0
ノビレチン粗精製物B(45.6%) 1.6
男性型脱毛症及び頭部脂漏性皮膚炎の症状を有する35歳から51歳までの男性10名を5人ずつの使用群と不使用群とに分け、使用群には普段使用しているヘアトニックにかえて、製造例1で得られたノビレチン粗精製物Bを0.2質量%含有する70%エタノール水溶液を3週間、1日2回朝と夜に使用させ、不使用群には普段使用しているヘアトニックにかえて、70%エタノール水溶液を同じ条件で使用させた。
試験開始日 試験終了日 減少率(%)
被験者A 76本 55本 27.6
被験者B 65本 52本 20.0
被験者C 75本 44本 41.3
被験者D 80本 70本 12.5
被験者E 83本 68本 18.1
平均±SE 23.9±4.5
試験開始日 試験終了日 減少率(%)
被験者F 71本 68本 4.2
被験者G 77本 68本 11.7
被験者H 65本 57本 12.3
被験者I 69本 61本 11.6
被験者J 80本 76本 5.0
平均±SE 9.0±1.6
下記の原料をヘアトニック製造の常法により処理して、養毛ヘアトニックを製造した。
ノビレチン粗精製物B(製造例1) 0.002質量部
塩酸ピリドキシン 0.1質量部
レゾルシン 0.01質量部
D−パントテニルアルコール 0.1質量部
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1質量部
1−メントール 0.05質量部
1,3−ブチレングリコール 4.0質量部
ニンジンエキス 0.5質量部
エタノール 25.0質量部
香料 適量
精製水 70.0質量部
下記の原料をローション製造の常法により処理して、皮脂分泌抑制作用を有するローションを製造した。
ノビレチン粗精製物B(製造例1) 0.001質量部
グリチルリチン酸ジカリウム 0.2質量部
1,3−ブチレングリコール 4.0質量部
オレイルアルコール 4.0質量部
ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート(20E.0.) 1.5質量部
ポリオキシエチレンラウリルエーテル(20E.0.) 0.5質量部
エタノール 15.0質量部
防腐剤 適量
香料 適量
精製水 70.0質量部
下記の原料をクリーム製造の常法により処理して、皮脂分泌抑制作用を有するクリームを製造した。
ノビレチン粗精製物B(製造例1) 0.01質量部
ステアリルグリチルレチネート 0.1質量部
ビーズワックス 10.0質量部
セタノール 5.0質量部
親水ラノリン 8.0質量部
スクワラン 35.5質量部
グリセリルモノステアレート 2.0質量部
γ−オリザノール 0.05質量部
精製水 40.0質量部
ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート(20E.0.) 2.0質量部
ポリエチレングリコール 0.5質量部
防腐剤 適量
香料 適量
下記の原料を飴製造の常法により処理して、前立腺肥大抑制作用を有する飴を製造した。
ノビレチン粗精製物B(製造例1) 0.01質量部
ショ糖 70質量部
水飴 30質量部
クエン酸 1質量部
香料 0.1質量部
下記の原料をチューインガム製造の常法により処理して、前立腺肥大抑制作用を有するチューインガムを製造した。
ノビレチン粗精製物B(製造例1) 1質量部
チューインガムベース 70質量部
ショ糖 54質量部
水飴 20質量部
軟化剤 4質量部
香料(ハッカ油) 1質量部
なお、上記配合例1〜3による皮膚外用剤としての養毛剤及び皮脂分泌抑制剤並びに上記配合例4,5による食品は、いずれも良好な保存安定性を示した。
Claims (6)
- ノビレチンを有効成分として含有することを特徴とするアンドロゲン受容体結合阻害剤。
- 八朔からの抽出物、温州ミカンからの抽出物、グレープフルーツからの抽出物、バレンシアオレンジからの抽出物、シークアーサーからの抽出物、ポンカンからの抽出物、レモンからの抽出物、マーコットからの抽出物及び不知火からの抽出物の群から選ばれた1種又は2種以上の柑橘類抽出物を有効成分として含有することを特徴とするアンドロゲン受容体結合阻害剤。
- 八朔からの抽出物、温州ミカンからの抽出物、グレープフルーツからの抽出物、バレンシアオレンジからの抽出物、シークアーサーからの抽出物、ポンカンからの抽出物、レモンからの抽出物、マーコットからの抽出物及び不知火からの抽出物の群から選ばれた1種又は2種以上の柑橘類抽出物を精製して得られるノビレチン精製物を有効成分として含有することを特徴とするアンドロゲン受容体結合阻害剤。
- 請求項1〜3のいずれかに記載のアンドロゲン受容体結合阻害剤を配合したことを特徴とする養毛剤。
- 請求項1〜3のいずれかに記載のアンドロゲン受容体結合阻害剤を配合したことを特徴とする皮脂分泌抑制剤。
- 請求項1〜3のいずれかに記載のアンドロゲン受容体結合阻害剤を配合したことを特徴とする前立腺肥大抑制剤。
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