JP2005120028A

JP2005120028A - 加熱蒸散用製剤

Info

Publication number: JP2005120028A
Application number: JP2003357249A
Authority: JP
Inventors: Takahiro Hasegawa; 隆啓長谷川; Kohei Matsumoto; 耕平松本
Original assignee: Earth Chemical Co Ltd
Current assignee: Earth Corp
Priority date: 2003-10-17
Filing date: 2003-10-17
Publication date: 2005-05-12

Abstract

【課題】突沸防止効果に優れ、さらに有効成分を効率良く蒸散させることができる加熱蒸散用製剤を提供する。
【解決手段】常温では固体であり、加熱されることにより融解して全体として液体となり、且つ加熱により液体となった製剤の構成成分の中から有効成分としての薬剤が蒸散する加熱蒸散用製剤において、５０〜３００℃の加熱により融解又は分解するアルカリ無機塩及び／又は有機酸を配合したことを特徴とする加熱蒸散用製剤。
【選択図】図１

Description

本発明は、蒸散時の突沸防止効果に優れ、さらに有効成分を効率良く蒸散させることができる加熱蒸散用製剤に関する。

従来から加熱蒸散用製剤は、屋内の害虫駆除のためによく用いられている。また近年では、車内の除菌、消臭等に用いるための加熱蒸散用製剤が開発されている（例えば、特許文献１参照）。

加熱蒸散用製剤は加熱手段を用いて有効成分を蒸散させるもので、例えば図１に示されるような、自己発熱装置１の形態で使用されている。図示される自己発熱装置１は、有底円筒状の外容器２を備えており、その底部から側部にかけて加水発熱物質Ａが収容されている。外容器２は、底部に複数の通水孔を有し、通水孔は通水性を有する部材、例えば不織布シート３によって塞がれている。また、外容器２の内部は、仕切部材４により２つの空間に区画されている。仕切部材４は、円筒状で底部が略中空半球状を呈しており、その側壁が外容器２の周壁と同心状に配置されている。

加水発熱物質Ａは、外容器２の周壁、仕切部材４及び不織布シート３とで形成される空間に充填され、仕切部材４の内部に加熱蒸散用薬剤Ｂが収容される。また、外容器２の上部開放面には、仕切部材４の上部開放面に相当する領域に複数の開口部が形成された蓋部材６が被冠されており、更に蓋部材６の開口部は通気孔を有する熱溶融フィルム７によって塞がれている。

加水発熱物質Ａは水との反応により自己発熱する物質であり、例えば酸化カルシウム（生石灰）が用いられている。従って、使用に際して、自己発熱装置１を水Ｗが入った容器２０に入れることにより、水Ｗが通水孔を通じて外容器２に流入し、更に不織布シート３を浸透して加水発熱物質Ａと接触し、そのとき発生した反応熱により加熱蒸散用薬剤Ｂが加熱されて有効成分が気化し、熱溶融フィルム７の通気孔を通じて外部（室内等）に放出される。また、熱溶融フィルム７は加熱蒸散用薬剤Ｂからの放熱並びに気化した有効成分との接触により熱溶融するため、蒸散の比較的早い時期から、気化した有効成分は蓋部材６の開口部を通じて効率良く外部に放出される。

このように構成される自己発熱装置１では、蒸散時、加熱手段により加熱された加熱蒸散用薬剤Ｂは約２００〜３００℃の高温液状となる。このとき、蓋部材６の開口部を通じて外部から異物や水等が侵入して加熱蒸散用製剤Ｂと接触すると、局所的に急激な沸騰、所謂「突沸」が起こり、大きな音が発生したり、蓋部材６の開口部を通じて加熱蒸散用製剤Ｂの液滴が飛び散ったりして周囲を汚すことがある。このような状況を改善するために、加熱蒸散用製剤にデンプン又はセルロース誘導体を添加して突沸を防止する方法が知られている（例えば、特許文献２参照。）。

国際公開第００／４２１１７号公報（第１−３２頁）特開２００２−３７０９０４号公報（第１−５頁）

突沸を防止するという点においては、従来技術のものでもある程度その目的を達成することはできるが、必ずしも十分とは言えず依然として検討の余地があった。またこの他に有効な手段は知られていないのが現状である。

そこで本発明は、上記の現状を鑑みて、突沸防止効果に優れ、さらに有効成分を効率良く蒸散させることができる加熱蒸散用製剤を提供することを目的とするものである。

本発明者らは、上記目的を達成するために鋭意検討した結果、以下の（１）〜（３）の加熱蒸散用製剤によって達成されることを見出し本発明に至った。
（１）常温では固体であり、加熱されることにより融解して全体として液体となり、且つ加熱により液体となった製剤の構成成分の中から有効成分としての薬剤が蒸散する加熱蒸散用製剤において、５０〜３００℃の加熱により融解又は分解するアルカリ無機塩及び／又は有機酸を配合したことを特徴とする加熱蒸散用製剤。
（２）アルカリ無機塩１モルに対して有機酸を１モル以上となるように配合したことを特徴とする（１）記載の加熱蒸散用製剤。
（３）１００℃以下で融解する有機酸エステルを配合したことを特徴とする（１）又は（２）記載の加熱蒸散用製剤。

本発明によって、蒸散時の突沸防止効果に優れ、さらに有効成分を効率よく蒸散させることができる加熱蒸散用製剤を提供することができる。

本発明の加熱蒸散用製剤は、容器に収容して用いられ、該容器の外側に配置された加熱手段により加熱することにより固体から融解して全体として液体となり、液体となった製剤の構成成分の中から有効成分としての薬剤が蒸散するものであって、例えば図１に示した自己発熱装置１に使用される加熱蒸散用製剤Ｂとして用いることができる。

そして本発明の加熱蒸散用製剤では、５０〜３００℃の加熱により融解又は分解するアルカリ無機塩及び／又は有機酸を配合することで、蒸散時の突沸を十分に防止することができる。

アルカリ無機塩としては、例えば、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等が挙げられる。また、有機酸としては、例えば、クエン酸、リンゴ酸、フマル酸、酒石酸、アジピン酸等が挙げられる。これらは単独又は２種以上を組合せて用いることができ、特に有効成分の蒸散を効率良くするうえでは、アルカリ無機塩１モルに対して有機酸を１モル以上となるように配合することが好ましく、例えば、炭酸水素ナトリウム１モルに対してクエン酸を２〜４モルとなるように配合することが好ましい。

これらは加熱蒸散用製剤全量に対して２０〜８０重量％、好ましくは３０〜７０重量％となるように配合すればよい。配合量が２０重量％未満では、突沸防止効果が不十分となる。一方、配合量が８０重量％を超える場合には、増量に見合う突沸防止効果の向上が見られず、また他の成分が相対的に減量されるため、加熱蒸散用製剤の作用（害虫駆除、除菌、消臭等）が低減することがある。

配合手段としては、（１）上記のアルカリ無機塩及び／又は有機酸と、加熱蒸散用製剤の各成分とを混合して顆粒剤とし、加熱蒸散用製剤と同様の形態とする、（２）アルカリ無機塩及び／又は有機酸からなる顆粒剤と、加熱蒸散用製剤とを別々に製造して両者を混合する、（３）上記（１）と、上記のアルカリ無機塩及び／又は有機酸からなる顆粒剤とを混合する、（４）加熱蒸散用製剤に上記のアルカリ無機塩及び／又は有機酸からなる粉末剤を配合する等が挙げられる。

上記のアルカリ無機塩及び／又は有機酸からなる顆粒剤、粉末剤とするには適切な担体や添加剤等を用いて調製すればよく、また散剤、ブロック剤、錠剤等の形態として上記と同様に用いてもよい。

さらに本発明の加熱蒸散用製剤は、１００℃以下で融解する有機酸エステルを配合することで、製剤の分解を速めて融解し易くして、有効成分を効率よく蒸散させることができる。このような有機酸エステルとしては、例えば、パラオキシ安息香酸ブチル、ステアリン酸エチル、乳酸エチル、サリチル酸クロロフェニル等が挙げられる。この有機酸エステルは、加熱蒸散用製剤全量に対して２〜２０重量％、好ましくは５〜１０重量％となるように配合すればよい。

上記のような顆粒剤、粉末剤とするのに用いる担体、有効成分等としては以下のものが挙げられる。

担体としては、例えば、水、アルコール類、パラフィン類等の液体；例えば、デンプン、セルロース誘導体、ポリビニルアルコール、ポリ酢酸ビニル等の結合剤；例えば、グルコース、ソルビトール等の賦型剤等が挙げられる。

加熱蒸散用製剤の有効成分としては、例えば、天然ピレトリン、ピレトリン、アレスリン、フタルスリン、レスメトリン、フラメトリン、ペルメトリン、フェノトリン、シフェノトリン、プラレトリン、トランスフルトリン、メトフルトリン、イミプロトリン、エンペントリン、エトフェンプロックス等のピレスロイド系化合物；プロポクサー、カルバリル等のカーバメイト系化合物；フェニトロチオン、ＤＤＶＰ等の有機リン系化合物；メトキサジアゾン等のオキサジアゾール系化合物；フィプロニル等のピラゾール系化合物；メトプレン、ハイドロプレン等の昆虫幼若ホルモン剤、プレコセン等の抗幼若ホルモン剤、エクダイソン等の脱皮ホルモン剤等のホルモン剤；フィットンチッド、ハッカ油、オレンジ油、桂皮油、丁子油等の精油類；ＩＢＴＡ、ＩＢＴＥ、四級アンモニウム塩、サリチル酸ベンジル等の殺虫・殺ダニ成分；ジエチルメタトルアミド、ジ−ｎ−ブチルサクシネート、ヒドロキシアニソール等の忌避剤；ＰＣＭＸ、ＩＰＢＣ、イソプロピルメチルフェノール等の殺菌剤；ラウリルメタクリレート、ゲラニルクロトネート、カテキン等の消臭剤；バラ油、ラベンダー油、ハッカ油等の精油；ピネン、リモネン、リナロール、メントール、オイゲノール等の香料等が挙げられる。また、有効成分としてグルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン等のグアニジン系殺菌剤を挙げることができる。このグアニジン系殺菌剤は、エタノールを併用することで殺菌消毒効果を増強させることができる。

更に、発明が実施可能な限りにおいて、非イオン系界面活性剤、陽イオン系界面活性剤、陰イオン系界面活性剤、両性界面活性剤等の界面活性剤；炭酸エステル、乳酸エステル、ポリビニルピロリドン、グリコール、アルコール等の有機溶剤；Ｓ４２１、サイネピリン等の共力剤；ＢＨＴ、ＢＨＡ等の酸化防止剤；１，２，３−ベンゾトリアゾール、ジシクロヘキシルアンモニウムナイトライト等の防錆剤；青色４０３号、赤色２１５号、オイルブルーＢＡ等の色素等を用いてもよい。

本発明の加熱蒸散用製剤は、容器に収容して用いられ、該容器の外側に配置された加熱手段により加熱することにより用いられる。容器としては、例えば、プラスチック容器、紙容器、金属容器、セラミック容器、ガラス容器等が挙げられる。また、加熱蒸散用製剤を加熱するための手段としては、例えば、酸化カルシウム、塩化マグネシウム、塩化アルミニウム、塩化カルシウム、塩化鉄等の加水発熱物質と水との反応を用いる加水発熱方式（図１参照）；鉄粉と塩素酸アンモニウムの混合物、鉄と硫酸カリウムとの混合物等の酸化反応により発熱する金属類を用いる空気酸化発熱方式；ニクロム線、正特性サーミスタ、半導体ヒータ等のヒータを用いる電気加熱方式；白金触媒方式等が挙げられる。

本発明の加熱蒸散用製剤は、害虫駆除、殺菌、消臭、芳香等の目的に使用することができる。

以下、実施例により本発明を具体的に説明する。ただし本発明はこれらの実施例のみに限定されるものではない。

試験例１
表１記載の組成からなる粉体５ｇに水２ｇを加えて、直径２ｍｍに造粒し、４５℃で乾燥させて顆粒剤とした加熱蒸散用製剤を調製した。そして、図１に示したように、仕切部材で区画された外容器の周壁側に酸化カルシウムを５６ｇ充填し、仕切部材の内部に加熱蒸散用製剤を５ｇ充填し、さらに熱溶融樹脂フィルムを備える蓋部材で覆って加水発熱方式の検体を作成した。

次に、上記検体を収納するための容器に２２ｍｌの水を入れ、該容器に上記検体を収納して加熱蒸散用製剤を加熱した。そして、熱溶融フィルムの一部が熱溶解して開口が形成された時点（蒸散開始２分後）で、開口から２ｍｌの水を注入して加熱蒸散用製剤の突沸の有無を観察した。この時に製剤の融解状況についても蒸散開始から５分間にわたり観察した。観察結果を表２に示す。

表２に示すように、実施例１〜４の各検体では突沸は見られなかった。一方、比較例１の検体では、突沸が見られ大きな音や液滴の飛び散りが発生した。さらにパラオキシ安息香酸ブチル（１００℃以下で融解する有機酸エステル）を配合した実施例４の検体は、製剤の融解が他の検体と比べて速く、有効成分を効率よく蒸散できるものであった。

試験例２
表３記載の組成からなる加熱蒸散用製剤を試験例１と同様にして調製し、図１に示した容器に収容して検体を作成した。

作製した検体について、図２に示したような捕集装置を用いて、以下の手順によりイソプロピルメチルフェノール（有効成分）の揮散率を算出した。図示される捕集装置は、検体１０は台座１１の上に載置して、検体１０の上部及び側部のほぼ全体を覆うように捕集用ロート１２を被せ、捕集用ロート１２にシリカゲル１３を充填した金属製の捕集管１４を連結し、捕集管１４の他端から吸引する構成となっている。また、捕集管１４は内径５ｃｍで全長１３ｃｍの円筒であり、シリカゲル１３を１１０ｇ充填し、脱脂綿（８×１７ｃｍのサイズのものを２つ折りにしたもの）１５，１５でシリカゲル１３の充填部の上下を閉塞している。

測定は、まず、捕集装置に検体１０を設置し、検体の蒸散が完全に終了するまで加熱蒸散させ、蒸散物を吸引してシリカゲル１３に吸着させる。その後、捕集用ロート１２と捕集管１４を回収し、ビーカーにシリカゲル１３及び脱脂綿１５を移し、捕集用ロート１２と捕集管１４の内面をアセトンで十分に洗浄する。このとき、洗浄液は全て回収する。次に、ビーカーにシリカゲル１３が十分に浸る量のアセトンを加え、そこにアジピン酸ジイソブチルを添加して超音波洗浄機にて１時間抽出を行う。そして、得られた抽出液をガスクロマトグラフにより定量分析し、次式により揮散率（％）を算出する。測定は３回行い、その平均値を表４に示す。
揮散率（％）＝（有効成分の揮散量／検体中の有効成分の含有量）×１００

表４に示すように、実施例４〜７の検体を比べると、アルカリ無機塩１モルに対して有機酸を１モル以上となるように配合した実施例４〜６の検体において、有効成分の揮散率が高く、効率良く蒸散させることができることが明らかとなった。また、試験例１と同様にして突沸の有無を観察したところ、実施例５〜７の検体ではいずれも突沸は見られなかった。

加熱蒸散用製剤の一使用形態を示す断面図である。試験例２で用いた捕集装置の構成を示す模式図である。

符号の説明

１自己発熱装置
２外容器
３不織布シート
４仕切部材
６蓋部材
７熱溶融フィルム
２０容器
Ａ加水発熱物質
Ｂ加熱蒸散用製剤
Ｗ水

Claims

常温では固体であり、加熱されることにより融解して全体として液体となり、且つ加熱により液体となった製剤の構成成分の中から有効成分としての薬剤が蒸散する加熱蒸散用製剤において、５０〜３００℃の加熱により融解又は分解するアルカリ無機塩及び／又は有機酸を配合したことを特徴とする加熱蒸散用製剤。
アルカリ無機塩１モルに対して有機酸を１モル以上となるように配合したことを特徴とする請求項１記載の加熱蒸散用製剤。
１００℃以下で融解する有機酸エステルを配合したことを特徴とする請求項１又は２記載の加熱蒸散用製剤。