JP2004538306A5

JP2004538306A5 -

Info

Publication number: JP2004538306A5
Application number: JP2003516529A
Authority: JP
Filing date: 2002-07-30
Publication date: 2006-01-05

Claims

オメガ鎖末端に環構造を有する１５−ケト−プロスタグランジン化合物を一眼一回投与あたり５μｇを越え５０μｇ未満の量で含む哺乳類対象の高眼圧症および緑内障の処置のための眼科用組成物。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が、下記一般式（Ｉ）で表される化合物である、請求項１記載の組成物：

［式中、Ｗ_１、Ｗ_２およびＷ_３は炭素原子あるいは酸素原子、
Ｌ、ＭおよびＮは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルまたはオキソ（ただし、ＬおよびＭの基のうちの少なくとも１つは、水素以外の基であり、５員環は少なくとも１つの二重結合を有していてもよい）；
Ａは、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはそれらの官能性誘導体；
Ｂは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−；
Ｒ_１は、非置換またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリールまたは複素環で置換された、二価の飽和または不飽和の低〜中級の脂肪族炭化水素残基；
Ｒａは、末端がシクロ（低級）アルキル基；シクロ（低級）アルキルオキシ基；アリール基；アリールオキシ基；複素環基；複素環オキシ基で置換された飽和または不飽和の低〜中級脂肪族炭化水素残基］。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の組成物。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−１７−フェニル−１８，１９，２０−トリノール−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の組成物。
一眼一回投与あたり５μｇを越え３０μｇ未満の用量である、請求項１から４のいずれかに記載の組成物。
一眼一回投与あたり５μｇを越え１５μｇ未満の用量である、請求項５に記載の組成物。
眼科用組成物が点眼剤組成物である、請求項１から６のいずれかに記載の組成物。