JP2009525970A5

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Publication number: JP2009525970A5
Application number: JP2008552815A
Authority: JP
Filing date: 2007-02-02
Publication date: 2010-03-11

Claims

式(I)：
A-X₁-Y-ONO₂ (I)
［式中、
Aは、

から選択され、
X₁は次の意味：
-C(O)-、-C(O)O-、

を有し、
Yは次の意味：
a)
−ハロゲン原子、ヒドロキシ、-ONO₂またはT₀（ここで、T₀は-OC(O)(C₁-C₁₀アルキル)-ONO₂または-O(C₁-C₁₀アルキル)-ONO₂である）からなる群から選択される1以上の置換基で任意に置換されていてもよい、直鎖状または分枝鎖状のC₁-C₂₀アルキレン；
−環が側鎖T（ここで、Tは1〜10の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状のアルキルである）で任意に置換されていてもよい、シクロアルキレン環内に5〜7の炭素原子を有するシクロアルキレン；
b)

c)

（ここで、nは0〜20の整数であり、n¹は1〜20の整数である）；
d)

（ここで、n¹は上記で定義されたとおりであり、n²は0〜2の整数であり；X₂ = -OCO-または-COO-であり、R²は水素原子またはCH₃である）；
e)

（ここで、n¹、n²、R²およびX₂は上記で定義されたとおりであり；
Y¹は-CH₂-CH₂-または-CH=CH-(CH₂)_n ²-である）；
f)

（ここで、n¹およびR²は上記で定義されたとおりであり、R³はHまたは-COCH₃である）；
但し、Yがb)〜f)で挙げられた2価の基から選択されるとき、-ONO₂基は-(CH₂)_n ¹基に結合している；
g)

（ここで、X₃は酸素原子または硫黄原子であり、n³は1〜6の整数であり、R²は上記で定義されたとおりである）；
h)

（ここで、n⁴は0〜10の整数であり、
n⁵は1〜10の整数であり、
R⁴、R⁵、R⁶、R⁷は同一または異なって、H、または直鎖状もしくは分枝鎖状のC₁-C₄アルキルであり、-ONO₂基は

（ここで、n⁵は上記で定義されたとおりである）
に結合しており、
Y²は、窒素、酸素、硫黄から選択される1以上のヘテロ原子を含む、飽和、不飽和もしくは芳香族の、5員または6員の複素環であり、次の：

から選択される）
を有する2価の基である］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩または立体異性体。
前記式(I)におけるYが意味するa)が、
−ハロゲン原子、ヒドロキシ、-ONO₂またはT₀（ここで、T₀は-OC(O)(C₁-C₁₀アルキル)-ONO₂または-O(C₁-C₁₀アルキル)-ONO₂である）からなる群から選択される1以上の置換基で任意に置換されていてもよい、直鎖状または分枝鎖状のC₁-C₁₀アルキレン；
−環が側鎖T（ここで、Tは1〜10の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状のアルキルである）で任意に置換されていてもよい、シクロアルキレン環内に5〜7の炭素原子を有するシクロアルキレン
である、請求項1に記載の化合物。
X₁が-C(O)-または-C(O)O-であり、
Yが次の意味：
a)
−直鎖状または分枝鎖状のC₁-C₂₀アルキレン；
b)

c)

（ここで、nは0〜20の整数であり、
n¹は1〜20の整数である）；
g)

（ここで、X₃は酸素原子または硫黄原子であり、
n³は1〜6の整数であり、
R²は水素原子である）
を有する2価の基である、請求項1に記載の化合物。
から選択される、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
医薬として使用するための、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
医薬的に許容される担体、ならびに請求項1〜4のいずれか1つで定義された一般式(I)の化合物および／またはその塩もしくは立体異性体の医薬的有効量を含む医薬組成物。
局所投与に適した形態にある、請求項6に記載の医薬組成物。
眼疾患の治療のための、請求項6または7に記載の医薬組成物。
眼疾患が高眼圧症または緑内障である請求項8に記載の医薬組成物。
眼科的に許容される媒体の溶液、懸濁液またはエマルジョンの形態にある、請求項6〜9のいずれか1つに記載の医薬組成物。
請求項1で定義された式(I)の化合物と、(i)β遮断薬もしくは(ii)炭酸脱水酵素阻害薬またはそれらのニトロオキシ誘導体との混合物を含む医薬組成物。