JP2004529177A5

JP2004529177A5 -

Info

Publication number: JP2004529177A5
Application number: JP2002589015A
Authority: JP
Filing date: 2002-05-13
Publication date: 2005-12-22

Claims

１５−ケト−プロスタグランジン化合物を有効成分として含み、高眼圧症および緑内障の処置を必要とする対象に１回1眼あたり２０μL以上の容量を投与する、高眼圧症および緑内障の処置用点眼剤組成物。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が、下記一般式（I）で表される化合物である、請求項１記載の組成物

［式中、Ｌ、ＭおよびＮは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルまたはオキソ（ただし、ＬおよびＭの基のうちの少なくとも１つは、水素以外の基であり、５員環は少なくとも１つの二重結合を有していてもよい）；
Ａは、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはそれらの官能性誘導体；
Ｂは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−；
Ｒ_１は、非置換またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリールまたは複素環で置換された、二価の飽和または不飽和の低〜中級の脂肪族炭化水素残基であり、脂肪族炭化水素における少なくとも1個の炭素原子は酸素、窒素または硫黄原子によって置換されていてもよい；
Ｒａは、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、シクロ（低級）アルキル、シクロ（低級）アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、複素環または複素環オキシで置換された、飽和または不飽和の低〜中級脂肪族炭化水素残基；シクロ（低級）アルキル基；シクロ（低級）アルキルオキシ基；アリール基；アリールオキシ基；複素環基；複素環オキシ基］。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の組成物。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が１５−ケト−２０−低級アルキル−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の組成物。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−２０−低級アルキル−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の組成物。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が１５−ケト−２０−エチル−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の組成物。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−２０−エチル−プロスタグランジン化合物である、請求項１記載の組成物。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が１５−ケト−プロスタグランジンF化合物である、請求項１記載の組成物。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−２０−エチル−プロスタグランジンＦ_２αである請求項１記載の組成物。
１５−ケト−プロスタグランジン化合物が１３，１４−ジヒドロ−１５−ケト−２０−エチル−プロスタグランジンＦ_２αイソプロピルエステルである請求項１記載の組成物。
１回1眼あたり投与容量が２５μL以上である請求項１記載の組成物。
１回1眼あたり投与容量が３０μL以上である請求項１記載の組成物。
請求項１〜１２のいずれかに記載の組成物を含有する点眼剤製品であって、該組成物が１回１眼あたり投与容量が２０μL以上である点眼容器に入れられている点眼剤製品。