JP2004538305A5

JP2004538305A5 -

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Publication number: JP2004538305A5
Application number: JP2003516519A
Authority: JP
Filing date: 2002-07-29
Publication date: 2005-10-06

Claims

治療の必要な哺乳動物における慢性疼痛（chronic pain）の治療用医薬組成物であって、慢性疼痛軽減量の以下の式：
Ｒ¹−ＣＨ（ＯＡｒ）−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＲ²Ｒ³ （Ｉ）
｛式中、Ａｒは、

であり；
Ｒ¹は、Ｃ₅−Ｃ₇シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、（Ｃ₁−Ｃ₄アルキル）チエニル、フラニル、ピリジル又はチアゾールイルであり；
Ｒ²とＲ³の各々は、独立に、水素又はメチルであり；
Ｒ⁴の各々は、独立に、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ又はトリフルオロメチルであり；
Ｒ⁵の各々は、独立に、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル又はトリフルオロメチルであり；
ｍは、０，１又は２であり；
ｎは、０又は１である。｝により表される化合物；又は医薬として許容されるその酸付加塩を含む前記組成物。
式中、Ａｒがナフチルである、請求項１に記載の組成物。
式中、Ａｒが１−ナフチルである、請求項２に記載の組成物。
式中、Ａｒが、非置換フェニル、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルで置換されたフェニル又はＣ₁−Ｃ₃アルコキシで置換されたフェニルである、請求項１に記載の組成物。
式中、Ａｒが、メチル又はメトキシで置換されたフェニルである、請求項４に記載の組成物。
前記メチル又はメトキシ基が、そのフェニル環のオルト位において置換されている、請求項５に記載の組成物。
式中、Ｒ²とＲ³の内の１が、水素であり、そして他が、メチルである、請求項１に記載の組成物。
式中、Ａｒが、１−ナフチルであり、Ｒ¹が、２−チエニルであり、Ｒ²とＲ³の内の１が水素であり、かつ、他が、メチルである、請求項１に記載の組成物。
式中、Ａｒが、２−メチルフェニルであり、Ｒ²とＲ³の内の１が、水素であり、そして他がメチルである、請求項１に記載の組成物。
慢性疼痛軽減量用医薬組成物であって、以下の式：
Ｒ¹−ＣＨ（ＯＡｒ）−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＲ²Ｒ³ （Ｉ）
｛式中、Ａｒは、

であり；
Ｒ¹は、Ｃ₅−Ｃ₇シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、（Ｃ₁−Ｃ₄アルキル）チエニル、フラニル、ピリジル又はチアゾールイルであり；
Ｒ²とＲ³の各々は、独立に、水素又はメチルであり；
Ｒ⁴の各々は、独立に、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ又はトリフルオロメチルであり；
Ｒ⁵の各々は、独立に、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル又はトリフルオロメチルであり；
ｍは、０，１又は２であり；
ｎは０又は１である。｝により表される化合物；又は医薬として許容されるその酸付加塩及び医薬として許容される担体を含む前記医薬組成物。
治療の必要な哺乳動物における神経痛（neurophathic pain）の治療用医薬組成物であって、神経痛軽減量の以下の式：
Ｒ¹−ＣＨ（ＯＡｒ）−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＮＲ²Ｒ³ （Ｉ）
｛式中、Ａｒは、

であり；
Ｒ¹は、Ｃ₅−Ｃ₇シクロアルキル、チエニル、ハロチエニル、（Ｃ₁−Ｃ₄アルキル）チエニル、フラニル、ピリジル又はチアゾールイルであり；
Ｒ²とＲ³の各々は、独立に、水素又はメチルであり；
Ｒ⁴の各々は、独立に、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ又はトリフルオロメチルであり；
Ｒ⁵の各々は、独立に、ハロ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル又はトリフルオロメチルであり；
ｍは、０，１又は２であり；
ｎは、０又は１である。｝により表される化合物；又は医薬として許容されるその酸付加塩を含む前記組成物。
式中、Ａｒがナフチルである、請求項１１に記載の組成物。
式中、Ａｒが１−ナフチルである、請求項１２に記載の組成物。
式中、Ａｒが、非置換フェニル、Ｃ₁−Ｃ₄アルキルで置換されたフェニル又はＣ₁−Ｃ₃アルコキシで置換されたフェニルである、請求項１１に記載の組成物。
式中、Ａｒが、メチル又はメトキシで置換されたフェニルである、請求項１４に記載の組成物。
前記メチル又はメトキシ基が、そのフェニル環のオルト位において置換されている、請求項１５に記載の組成物。
式中、Ｒ²とＲ³の内の１が、水素であり、そして他が、メチルである、請求項１１に記載の組成物。
式中、Ａｒが、１−ナフチルであり、Ｒ¹が、２−チエニルであり、Ｒ²とＲ³の内の１が水素であり、かつ、他が、メチルである、請求項１１に記載の組成物。
式中、Ａｒが、２−メチルフェニルであり、Ｒ²とＲ³の内の１が水素であり、そして他がメチルである、請求項１１に記載の組成物。