JP2004519469A5

JP2004519469A5 -

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Publication number: JP2004519469A5
Application number: JP2002562339A
Authority: JP
Filing date: 2002-01-23
Publication date: 2005-06-09

Claims

ヒトにおける多発性硬化症の処置用の活性有効成分として、一般式Ｉで示される化合物および／またはその薬学的に許容され得る塩を含む医薬組成物：

〔式中、
Ｘは、ＮＣＨ₃、ＯまたはＳを表し、
Ａは、非置換Ｃ_1-4アルキレン、またはＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₃およびＣＨ（ＣＨ₃）₂から独立して選択される置換基で一置換もしくは多置換された置換Ｃ_1-4アルキレンを表し、
Ｍは、Ｈ；ベンゾイル；非置換Ｃ_1-12アルカノイル；ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃、ＦおよびＣｌから独立して選択される置換基で一置換もしくは多置換された置換Ｃ_1-12アルカノイル；非置換Ｃ_1-12アルキル；またはＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃、ＦおよびＣｌから独立して選択される置換基で一置換もしくは多置換された置換Ｃ_1-12アルキルを表し、
Ｒは、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃またはＮＲ¹Ｒ²を表し、ここで、Ｒ¹およびＲ²は、独立して、Ｈ、ＣＨ₃またはＣＨ₂ＣＨ₃を表し、
Ｙ¹、Ｙ²およびＹ³は、Ｈ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＣＨ₃、ＦおよびＣｌから独立して選択される〕。
ＭがＨを表す、請求項１記載の医薬組成物。
Ｙ¹、Ｙ²およびＹ³の少なくとも２個がＨを表す、請求項１または２記載の医薬組成物。
ＡがＣＨ₂またはＣＨＣＨ₃を表す、請求項１〜３のいずれか一項記載の医薬組成物。
ＸがＳを表す、請求項１〜４のいずれか一項記載の医薬組成物。
一般式Ｉで示される化合物が、
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−（１−ベンゾ〔ｂ〕チエン−２−イルエチル）アセトアミド、
１−（１−ベンゾ〔ｂ〕チエン−２−イルエチル）−１−ヒドロキシ尿素、
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−（１−ベンゾ〔ｂ〕チエン−２−イルエチル）−Ｎ′−メチル尿素、
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−（１−ベンゾ〔ｂ〕チエン−２−イルエチル）−Ｎ′，Ｎ′−ジメチル尿素、
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−ベンゾ〔ｂ〕チエン−２−イルメチル尿素、
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−ベンゾ〔ｂ〕チエン−２−イルメチル−Ｎ′−メチル尿素、
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−ベンゾ〔ｂ〕チエン−２−イルメチル−Ｎ′，Ｎ′−ジメチル尿素、
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−（１−ベンゾ〔ｂ〕チエン−３−イルエチル）アセトアミド、
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−（１−ベンゾ〔ｂ〕チエン−３−イルエチル）尿素、
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−〔１−（３−メチルベンゾ〔ｂ〕チエン−２−イル）エチル〕尿素、および
Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ−〔１−（５−フルオロルベンゾ〔ｂ〕チエン−２−イル）エチル〕尿素
より選択される、請求項１〜５のいずれか一項記載の医薬組成物。
さらに１種以上の薬学的に許容され得る担体および／または１種以上の毒性学的に安全な補助剤を含む、請求項１〜６のいずれか一項記載の医薬組成物。
さらに活性有効成分を含む、請求項１〜７のいずれか一項記載の医薬組成物。
以下の形態：吸入治療剤の形態、経皮吸収治療システムの形態、胃腸治療システムの形態、錠剤、カプセル剤、糖衣剤、液剤、懸濁剤、発泡錠、軟膏剤、懸濁剤、乳剤、香膏剤、硬膏剤または投薬エーロゾルのうちの一つで調製される、請求項１〜８のいずれか一項記載の医薬組成物。
活性有効成分の濃度が、０．００１〜２．０mg/用量に達する、請求項１〜９のいずれか一項記載の医薬組成物。
活性有効成分の濃度が、０．０１〜２．０mg/用量に達する、請求項１０記載の医薬組成物。
活性有効成分の濃度が、０．１〜１．０mg/用量に達する、請求項１０記載の医薬組成物。
医薬が、１日１〜５回の投薬量用に調製される、請求項１〜１２記載の医薬組成物。