JP2004520296A5 - - Google Patents
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Description
したがって、本発明の１つの態様は、式（Ｉ）：
[式中、Ｒ５は、アミノ、ヒドロキシ、アミノメチル、ヒドロキシメチルまたは水素であり；
Ｒ６ａは、水素またはメチルであり；
Ｘ−Ｘは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯＮＲ１a−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＲ１a−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＲ１a−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＯＯ−、−ＯＣ＝Ｏ−および−ＣＨ２ＣＨ２−から選ばれ;
Ｒ１aは、水素、（１−６Ｃ）アルキルまたはフェニル（１−６Ｃ）アルキルであり;
Ｌは、ＣＯまたはＣＯＮＲ１ｄ（ＣＨ２）m（ここで、ｍは、０または１であり、Ｒ１ｄは水素、（１−６Ｃ）アルキルまたはフェニル（１−６Ｃ）アルキルである）であり;
Ｃyは、飽和または不飽和の、単環または多環式の、ホモまたはヘテロ環式基であって、５〜１０個の環原子を含むのが好ましく、必要に応じて１つまたはそれ以上のＲ３a−またはＲ３ｉＸｉ−で置換され；
各Ｒ３aは独立して、水素、ヒドロキシル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルキルアミノアルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ、（１−６Ｃ）アルコキシアルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノカルボニル、アミノ（１−６Ｃ）アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＨ２ＣＯＮＨ２、アミノアセチル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、アミノ（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、ジ（１−６Ｃ）アルキルアミノ（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルスルフェニル、イミダゾリル、ヒドラジド、（１−６Ｃ）アルキルイミダゾリル、（１−６Ｃ）アルキルスルホンアミド、（１−６Ｃ）アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、（１−６Ｃ）ハロアルコキシまたは（１−６Ｃ）ハロアルキルであり；
Ｘｉは、結合、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＯ、ＣＯＮＲ１ｐ、ＮＲ１ｐＣＯ、ＳＯ２、ＮＲ１ｐＳＯ２またはＳＯ２ＮＲ１ｐであり；
Ｒ３iは、フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ １ｐ は、Ｒ １a と同意義であり；
Ｌｐは、
から選ばれ；
ここで、Ｒ３は、アミノ酸残基、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノカルボニル、Ｎ,Ｎ−ジ（１−６Ｃ）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノアルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルカノイル、Ｃ−ヒドロキシアミノ（１−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルカノイル、ジ（１−６Ｃ）アルキルアミノスルホニル、水素、ヒドロキシル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）アルケニルオキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルカノイル、アミノ（１−６Ｃ）アルキル、アミド（ＣＯＮＨ２）、アミノ（１−６Ｃ）アルカノイル、アミノカルボニル（１−５Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル（１−５Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルスルフェニルおよびヒドラジドであり；
Ｒ３ｙは、Ｒ３または式：−Ｒｋ−Ｇ２−Ｘａ−であり；
ここで、Ｇ２は不在または（１−３Ｃ）アルカンジイル；Ｘａは不在またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＬ、ＣＯ、ＯＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲＬ、ＮＲＬＣＯ、ＳＯ２ＮＲＬもしくはＮＲＬＳＯ２；Ｒｋは必要に応じてＲ３で置換される炭素環式またはヘテロ環式基；およびＲＬは水素または（１−６Ｃ）アルキルである；
Ｒ３ｚはオキソまたはＲ３ｙと同意義であり；および
ＸｚはＯ、ＳまたはＮＲｚ（ここで、ＲｚはＲ３ｙに対して定義された基から独立して選ばれる）である]
で示される化合物またはその生理学的に許容しうる塩（たとえば、ハライド、ホスフェートまたはスルフェート塩もしくはアンモニウムまたはエチルアミンまたはメグルミンといったような有機アミンとの塩）を提供する。
Ｒ６ａは、水素またはメチルであり；
Ｘ−Ｘは、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＯＮＲ１a−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＮＲ１a−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＲ１a−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＯＯ−、−ＯＣ＝Ｏ−および−ＣＨ２ＣＨ２−から選ばれ;
Ｒ１aは、水素、（１−６Ｃ）アルキルまたはフェニル（１−６Ｃ）アルキルであり;
Ｌは、ＣＯまたはＣＯＮＲ１ｄ（ＣＨ２）m（ここで、ｍは、０または１であり、Ｒ１ｄは水素、（１−６Ｃ）アルキルまたはフェニル（１−６Ｃ）アルキルである）であり;
Ｃyは、飽和または不飽和の、単環または多環式の、ホモまたはヘテロ環式基であって、５〜１０個の環原子を含むのが好ましく、必要に応じて１つまたはそれ以上のＲ３a−またはＲ３ｉＸｉ−で置換され；
各Ｒ３aは独立して、水素、ヒドロキシル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルキルアミノアルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ、（１−６Ｃ）アルコキシアルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノカルボニル、アミノ（１−６Ｃ）アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＨ２ＣＯＮＨ２、アミノアセチル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、アミノ（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルキルアミノ（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、ジ（１−６Ｃ）アルキルアミノ（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルスルフェニル、イミダゾリル、ヒドラジド、（１−６Ｃ）アルキルイミダゾリル、（１−６Ｃ）アルキルスルホンアミド、（１−６Ｃ）アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、（１−６Ｃ）ハロアルコキシまたは（１−６Ｃ）ハロアルキルであり；
Ｘｉは、結合、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＯ、ＣＯＮＲ１ｐ、ＮＲ１ｐＣＯ、ＳＯ２、ＮＲ１ｐＳＯ２またはＳＯ２ＮＲ１ｐであり；
Ｒ３iは、フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ １ｐ は、Ｒ １a と同意義であり；
Ｌｐは、
ここで、Ｒ３は、アミノ酸残基、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノカルボニル、Ｎ,Ｎ−ジ（１−６Ｃ）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノアルカノイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルカノイル、Ｃ−ヒドロキシアミノ（１−６Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ（１−６Ｃ）アルカノイル、ジ（１−６Ｃ）アルキルアミノスルホニル、水素、ヒドロキシル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）アルケニルオキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルカノイル、アミノ（１−６Ｃ）アルキル、アミド（ＣＯＮＨ２）、アミノ（１−６Ｃ）アルカノイル、アミノカルボニル（１−５Ｃ）アルカノイル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、カルボキシ、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル（１−５Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルスルフェニルおよびヒドラジドであり；
Ｒ３ｙは、Ｒ３または式：−Ｒｋ−Ｇ２−Ｘａ−であり；
ここで、Ｇ２は不在または（１−３Ｃ）アルカンジイル；Ｘａは不在またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＬ、ＣＯ、ＯＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲＬ、ＮＲＬＣＯ、ＳＯ２ＮＲＬもしくはＮＲＬＳＯ２；Ｒｋは必要に応じてＲ３で置換される炭素環式またはヘテロ環式基；およびＲＬは水素または（１−６Ｃ）アルキルである；
Ｒ３ｚはオキソまたはＲ３ｙと同意義であり；および
ＸｚはＯ、ＳまたはＮＲｚ（ここで、ＲｚはＲ３ｙに対して定義された基から独立して選ばれる）である]
で示される化合物またはその生理学的に許容しうる塩（たとえば、ハライド、ホスフェートまたはスルフェート塩もしくはアンモニウムまたはエチルアミンまたはメグルミンといったような有機アミンとの塩）を提供する。
Claims (1)
- 式（Ｉ）：
Ｒ６ａは、水素またはメチルであり；
Ｘ−Ｘは、−ＣＯ−ＮＨ−であり;
Ｒ１aは、水素、（Ｃ１−６）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−６）アルキルであり;
Ｌは、ＣＯまたはＣＯＮＲ１ｄ（ＣＨ２）m（ここで、ｍは、０または１であり、Ｒ１ｄは水素、（Ｃ１−６）アルキルまたはフェニル（Ｃ１−６）アルキルである）であり;
Ｃyは、飽和または不飽和の、単環または多環式の、ホモまたはヘテロ環式基であって、５〜１０個の環原子を含み、必要に応じて１つまたはそれ以上のＲ３a−またはＲ３ｉＸｉ−で置換され；
各Ｒ３aは独立して、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ１−６）アルカノイル、（Ｃ１−６）アルキルアミノアルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボキシ、（Ｃ１−６）アルコキシアルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、ＣＯＮＨ２、ＣＨ２ＣＯＮＨ２、アミノアセチル、（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、アミノ（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルスルフェニル、イミダゾリル、ヒドラジド、（Ｃ１−６）アルキルイミダゾリル、（Ｃ１−６）アルキルスルホンアミド、（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル、アミノスルホニル、（Ｃ１−６）ハロアルコキシまたは（Ｃ１−６）ハロアルキルであり；
Ｘｉは、結合、Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＯ、ＣＯＮＲ１ｐ、ＮＲ１ｐＣＯ、ＳＯ２、ＮＲ１ｐＳＯ２またはＳＯ２ＮＲ１ｐであり；
Ｒ３iは、フェニルまたはピリジルであり；
Ｒ １ｐ は、Ｒ １a と同意義であり；
Ｌｐは、
ここで、Ｒ３は、アミノ酸残基、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ,Ｎ−ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−６）アルキルアミノアルカノイル、Ｎ−（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、Ｃ−ヒドロキシアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、ヒドロキシ（Ｃ２−６）アルカノイルアミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノスルホニル、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルカノイルオキシ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルカノイル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、アミド（ＣＯＮＨ２）、アミノ（Ｃ１−６）アルカノイル、アミノカルボニル（Ｃ１−５）アルカノイル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボキシ、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルカノイル、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルカノイル、（Ｃ１−６）アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルカノイルアミノ、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、チオール、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ１−６）アルキルスルフェニルおよびヒドラジドであり；
Ｒ３ｙは、Ｒ３または式：Ｒｋ−Ｇ２−Ｘａ−であり；
ここで、Ｇ２は不在または（Ｃ１−３）アルカンジイル；Ｘａは不在またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＬ、ＣＯ、ＯＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＲＬ、ＮＲＬＣＯ、ＳＯ２ＮＲＬもしくはＮＲＬＳＯ２；Ｒｋは必要に応じてＲ３で置換される炭素環式またはヘテロ環式基；およびＲＬは水素または（Ｃ１−６）アルキルである；
Ｒ３ｚはオキソまたはＲ３ｙと同意義であり
ＸｚａはＣＨ２であり；および
ＸｚはＯ、ＳまたはＮＲｚ（ここで、ＲｚはＲ３ｙに対して定義された基から独立して選ばれる）である]
で示される化合物またはその生理学的に許容しうる塩。
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