JP2004182973A

JP2004182973A - タブレットコーティング

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Publication number: JP2004182973A
Application number: JP2003361178A
Authority: JP
Inventors: Francois Gauthier; フランソワ・ゴーチェ; Yves Duccini; イブ・ドゥッチーニ; Paul Francis Reeve; ポール・フランシス・リーブ; Johan Tatin; ヨハン・タタン
Original assignee: Rohm and Haas Co
Current assignee: Rohm and Haas Co
Priority date: 2002-10-22
Filing date: 2003-10-21
Publication date: 2004-07-02
Anticipated expiration: 2023-10-21
Also published as: DE60209673D1; AU2003254725B2; JP4154310B2; CA2444679C; CN1315939C; AU2003254725A1; DE60209673T2; CN1508182A; KR20040035584A; EP1413624A1; US7138139B2; CA2444679A1; EP1413624B1; US20040081690A1

Abstract

【課題】タブレツトコーテイングにおいて、慣用のコーテイングプロセスが適用され、そのタブレツトの貯蔵、輸送及び取り扱い過程で、コーテイングフイルムが適度の機械的強度、視覚的外観、安全性を持ち、且つ、タブレツト溶解性／分散性プロフイールへの最小の影響を有するタブレツトが望まれている。
【解決手段】（ａ）酸性官能基及びポリマーの重量を基準にして３０から１００重量パーセントの範囲の中和度を有する少なくとも一つのフイルム形成性ポリマー及び（ｂ）少なくとも一つのフィルム変性剤を含む、水溶性タブレツトコーテイング剤により達成される。
【選択図】なし

Description

本発明は、タブレットをコーティングする場合に有効な化学組成物に関する。特に、そのコーティングは、予備形成されたタブレットに外部から適用されるフィルム形成性の、水溶性ポリマーを含む。

洗剤タブレット、水軟化タブレット、及び洗剤、織物柔軟材及び複数の活性成分を含有するタブレットの急速な開発は、斯かるデリバリーデバイスを調製するのに使用されるコーティング材のための要求及び性能特性の具体化をもたらした。タブレットコーティングの重要な性能特性／要求には、タブレット内容物の最適のデリバリー及び分散を可能にする水性洗浄及び／又はすすぎ系との接触による急速な溶解が含まれる。しかしながら、タブレットコーティングは、使用前にタブレット内容物の一体性を保護及び維持しながら、使用者による製造、貯蔵、輸送及び取り扱いの過程でタブレットにそれらの形状及び形態を保持させるのに十分な機械的強度を有さなければならない。タブレットコーティングの十分な機械的強度の要求は、適当な溶解性／分散性プロフィールを達成するために急速溶解の要求との均衡が計られなければならない。しばしば、両方の望ましい特性は、タブレットコーティングを調製する場合に斯かる均衡を達成する結果として、最適化されるよりもむしろ妥協されることである。結局、タブレットは、使用者による製造、貯蔵、輸送及び取り扱いの過程で機械的破損からタブレットを保護するために個々に包装される。

それ故、多くのタブレットコーティングは、妥協の性能特性の結果として多くの制限に悩んでおり、それらには貯蔵、輸送及び取り扱いの過程でコーティングが損傷を受けて、コーティング組成物の物理的劣化をもたらしやすい傾向が含まれる。他の制限は、コーティングでカプセル化されたある種の成分の水分に対する鋭敏性であり、それらが成分の膨潤からタブレットコーティングの表面に掛かる機械力によりコーティングに損傷又は破局的破損をもたらし、それ故、コートされたタブレットが防水のパッケージングで個々に包装され又は包まれることが要求される。ある種のタブレットコーティングは、コーティング組成物又はタブレット内容物に存在する磨耗性又は腐食性成分と鋭敏な使用環境（例えば皮膚）との間の接触を防止するために個々のタブレットパッケージングを要求する。他のタブレットコーティングは、タブレット内容物の水溶液への崩壊を遅延させるコーティングの結果として劣悪な溶解性／分散性プロフィールの原因となり、一方で他の種類のタブレットコーティングは不透明で、使用者にタブレットの内容物の視覚的点検を許さない。

米国特許出願番号０９／６６７，６９６号は、１以上のバインダー及びコーティング材のいずれか一つ又は双方が、多相ポリマーを含む、−８５℃から＋３５℃の範囲のＴｇを有する１以上のポリマーを含むことを特徴とするペレット用のコーティング材を開示する。そのタブレットコーティングは、従来の圧縮負荷の下で改良された直径方向の破砕性強度を有するペレットを提供する。この発明の一つの制限は、水不溶性ポリマーは斯かるポリマーが容易に水に分散するので、ペレットコーティングを調製することが好ましいことである。加えて、ペレットコーティングは、水への急速な溶解の望ましい性能特性と、ペレット内容物の一体性を保護し、維持するための十分な機械強度との間の妥協であり、依然としてタブレットコーティングを損傷から保護するために個々の包装材を要求する。

米国特許第５，９１６，８６６号は、アクリル／メタクリル酸及びマレイン酸／無水物のコポリマー、ポリ（エチレン）グリコール（ＰＥＧ）、並びにビニルピロリドン及び酢酸ビニルのコポリマーからなる群から選択される水溶性有機ポリマーの外部コーティングを有する洗剤タブレットがタブレット表面脆砕性を減少させ、タブレット摩耗抵抗性を増加させることを教示する。更に、外部コーティングは、一定期間の水への暴露の後で残存する残渣の量により測定されるようにタブレットの崩壊に有害な影響を有しない。斯かる材料の外部コーティングだけを有するタブレットは、一度コーティングが洗浄サイクルの過程で溶解すると、タブレット溶解性／分散性プロフィールを有害に変えて、急速に溶解しがちになる、しかも斯かるコーティングは加工の後で個々のパッケージングを要する粘着性表面を作る傾向がある。それ故、ポリマーの、十分な機械的強度及び摩耗抵抗性を有し、しかも溶解性／分散性プロフィールへの最小の影響を有し、タブレットを形成するのに要求される圧縮圧力を低下させる水溶性タブレットコーティングの代替種を調製することは望ましいことである。

米国特許出願番号第０９／６６７，６９６号明細書米国特許第５，９１６，８６６号明細書

本発明者等は、意外にもポリマータブレットバインダーとして従来採用された水溶性ポリマーの化学的変性が重要な利用性を有するタブレットコーティングを提供することを見出した。更に、斯かる水溶性ポリマー配合物が慣用のコーティングプロセスを使用して圧縮の後でタブレット表面に液体形態で適用され、それから乾燥されるとき、それは使用者によるタブレット製造、貯蔵、輸送及び取り扱いの過程でのフィルム分解に対する改良された機械的強度及び改良された抵抗性を有する、保護フィルムコーティングをタブレット周囲に形成し；改良された視覚的外観を有するタブレットを提供し；取り扱いに安全で且つ使用者にアルカリ、漂白剤、酵素及び界面活性剤を含む酸化剤及び腐食性成分との接触を減じるタブレットを結果的に生じさせる、粉塵を発生させることなく調製され得るタブレットを提供し；タブレット溶解性／分散性プロフィールへの最小の影響を有し並びにタブレットを形成するのに要求される圧縮圧力を低下させるタブレットを提供する。本発明のコーティングをペレット又はタブレットに施すことは、先行技術で開示されたタブレットコーティングの上述した制限を事前に除去する。加えて、本発明のタブレットコーティングに組み入れられた彩色は水溶性ポリマー組成物の増加した光学的透明性によりより視覚的に明るくなり、更にタブレット視覚的外観を改良する。

従って、
（ａ）酸性官能基及びポリマーの重量を基準にして３０から１００重量パーセントの範囲の中和度を有する少なくとも一つのフィルム形成性ポリマー；及び
（ｂ）少なくとも一つのフィルム変性剤を含む、
水溶性タブレットコーティングが提供される。

従って、本発明は、
（ａ）タブレット表面に液体形態でのフィルム形成性ポリマーを適用し；及び
（ｂ）フィルムを乾燥してタブレットの周囲に保護フィルムコーティングを形成する
工程を含む水溶性タブレットコーティングを調製する方法を提供し、ここで、フィルム形成性ポリマー配合物は、酸性官能基及びポリマーの重量を基準にして３０から１００重量パーセントの範囲の中和度を有する少なくとも一つのフィルム形成性ポリマー及び少なくとも一つのフィルム変性剤を含む。

タブレットは、ペレット、タブレット、ブリックス、棒材、グラニュール、ボール、ブロック、カプセル、コンテナ及びこれらの組み合わせを含み、これらに限定されない固体物体の形態をとる圧縮固形物、粒子、半固形物、液体を含む固形物及びカプセル化された液体の任意の複合体又はマトリックスを意味する。マトリックス又は複合体は異質又は均質であってもよく、しばしば化学的及び物理的に異質である。異質タブレットにおいては、マトリックス又は複合体は視覚的に認識され得る又は認識され得ない異なるサイズ又はモルホロジーの粒子を含有する。視覚対比は、着色された粒子又は着色されたカプセル化液体を加えることによりタブレットにおいて向上され得る。タブレットを調製するために圧縮された典型的な粒子状組成物は、１００から３０００μｍの範囲である。そのタブレットは、微粉と称される２００μｍ以下のサイズを有する粒子を含む種々の粒径分布を含むことができる。タブレットは、また、溶液コーティング、浸漬コーティング、噴霧、噴霧乾燥、流動床混合、コアセルベーション及びこれらの混合物を含み、これらに限定されない標準加工技術を使用して材料の凝集、混合又は任意の他の適当な物理的／化学的会合から得られたコートされた粒子を含有することができる。圧縮された粒子は、原則として、任意のバルク密度を有することができる。高バルク密度（３００ｇ／Ｌ以上）を有する粒子は、崩壊及び分散の課題を発揮する傾向があるので本発明に有用に採用される。

本発明に従い採用されるタブレットは、少なくとも一つの活性成分を含む。活性成分の典型的な例としては、洗剤、水軟化材、織物柔軟材、消毒剤、界面活性剤、漂白剤、水処理剤、分散剤、崩壊剤、殺生物剤、農薬、医薬品及びこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。タブレット形態での化学組成物の使用は、例えば、医薬及び農業及びより最近では洗剤用途等の他の領域においてよく知られており、そこで、それらは食器洗い、織物洗浄又は他の織物ケア用途のため使用される組成物を単位投与でデリバリーするのに使用され得る。代替的に、それらは、水処理使用を含む用途又は工業的、家庭内又は都市設備の抗菌保護のための酸化剤放出タブレット又は製剤化殺生物剤を含む、種々の種類の消毒剤又は殺菌剤を施与するために使用され得る。タブレットを含む活性成分及び添加剤の典型的な例は、米国特許第５，９１６，８６６号に記載される。

本発明に従い有用に採用されるタブレットコーティングは、タブレット表面上に連続層又は複数の層を形成することができる水溶性、フィルム形成性ポリマーである。水溶性ポリマーのフィルム形成性特性は１以上のフィルム変性剤を使用して変更される。従って、ポリマーは親水性及び／又は疎水性酸含有モノマーから調製される。結果的に生じるポリマーは、３５から１２０℃の範囲のガラス転移温度（Ｔｇ）を有し、１０，０００から１２０，０００の範囲の重量平均分子量を有する。ポリマーは、それが水溶性を有するように部分的に又は完全に中和されることが必要である。そのフィルム形成性ポリマーは、平滑な、連続性の、脆くなく且つ顕著な粘着性を示さない水溶性コーティングを形成する。

本発明に有用に採用されるポリマーは、ヨーロッパ特許ＥＰ０８１２９０５Ａ２に記載されている。ポリマーは慣用なエマルション重合により生産され、それらに異なる水溶解度を与えるために１以上の塩基を使用して部分的又は完全にのいずれかに中和され得る酸性官能基を有する。中和度は、結果的に生じたフィルムの水溶解度に影響を与えるパラメーターの一つである。ポリマーの中和度は、ポリマーの重量を基準にして３０から１００重量パーセントの範囲である。酸性官能基としては、アクリル酸、メタクリル酸、イタコン酸、ヒドロキシ（メタ）アクリル酸及びマレイン酸が挙げられるが、これらに限定されない。ポリマー中の酸性官能基の量は、ポリマーの総重量を基準にして５から６０重量％、好ましくは１０から４０重量％である。組成物の残余は、フィルム一体性、剛性及び親水性の均衡を有するフィルムを提供するのに好適なモノマーを含有し、次の内の１以上から選択される：Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキルメタクリレート、Ｃ_１〜Ｃ_１８ヒドロキシアルキル（メタ）アクリレート及びスチレン。用語（メタ）アクリレートは、アクリレート又はメタクリレートを意味する。

塩基は、タブレットに適用される前にポリマーを部分的又は完全に中和するのに使用される。典型的には、ポリマーの中和度は、ポリマーの重量を基準にして３０から１００重量パーセントである。ポリマーの好ましい中和度は、５０から８０重量％である。

本発明の別の態様において、水溶性ポリマーが発泡性タブレットをコートするために使用されるためには過剰な塩基が、要求される。発泡性タブレットとは、泡立ちが水溶液中でポリマーの酸又は酸性官能基の作用により誘起される活性成分としての発泡剤を有するタブレットを意味する。典型的な発泡剤としては、例えば、炭酸塩、重炭酸塩及びこれらの組み合わせが挙げられる。水溶性ポリマーコーティングは、過剰の中和剤が酸含有ポリマーの完全中和に要求される化学量論量を超えて酸含有ポリマーに添加されるように、過剰に中和されることが望ましい。過剰中和は、タブレットへの水溶性コーティングの適用領域内でポリマーの酸性官能基と炭酸塩／重炭酸塩との局部化学反応を阻止し、それにより斯かるタブレットのコーティングの過程での発泡を阻止する。

好適な中和塩基としては、水酸化ナトリウム及び水酸化カリウム等のアルカリ金属水酸化物、エタノールアミン、モノエタノールアミン、モノイソプロパノールアミンのような第一級アミン、アミノエチルプロパノールのような第二級アミン及びトリエタノールアミンのような第三級アミンが挙げられるが、これらに限定されない。

中和されたポリマー組成物は、薄い、凝集したフィルムを産生するように生じた溶液の粘度が十分低くなるように調整されるべきである。粘度は、適用プロセスに応じた剪断速度の下で１０００ｍＰａ・ｓ未満、好ましくは５００ｍＰａ・ｓ及び最も好ましくは２００ｍＰａ・ｓ未満であるべきである。これは、固形分を調整し、又はアルコール、ヒドロトロープ又は他の添加剤のような粘度調節剤を添加する通常の手段により達成され得る。ヒドロトロープとは、界面活性剤を可溶性に維持させるため界面活性剤を安定化させるある種の有機塩を意味する。典型的なヒドロトロープとしては、例えば、アルキル及びアリールカルボン酸塩が挙げられる。

本発明に従い、タブレットに適用されて生じるコーティングを提供するために１以上のフィルム変性剤が水溶性ポリマーに添加される。フィルム変性剤は、タブレットコーティングの化学的／物理的特性を変更するのに使用され、及び／又はタブレットコーティングがポリマーエマルションから形成される条件を変更するのに使用される。典型的なフィルム変性剤としては、造膜助剤、可塑剤、分散剤及びこれらの組み合わせが挙げられるが、これらに限定されない。中和ポリマーへの可塑剤の添加は、フィルム及びコーティングをより可撓性で、柔軟な、脆弱でないものにする。非可塑化フィルムの使用は、より剛性な、脆弱なコーティングを与えるであろう。僅かな濃度の可塑剤の混入がコーティング材に増加した柔軟性をもたらし得る。可塑剤の典型的な例としては、例えば、エチレングリコール、プロピレングリコール及びジプロピレングリコール等のアルキレングリコール、アルキレングリコールのエステル、非イオン性界面活性剤、テキサノール及びこれらの組み合わせが挙げられる。造膜助剤は、低温度においてフィルム及びコーティングの形成を許容させるために中和ポリマーに添加される。多くの本発明の造膜助剤が、また、ポリマーフィルム及びコーティングに多大な可塑性を誘導する。本発明に採用されるある種の可塑剤は、また、造膜助剤として機能する。典型的な造膜助剤としては、例えば、クエン酸トリエチルのようなクエン酸アルキル、アルキルアルコキシレート及びそれらの相当するエステル、乳酸エチルのような乳酸アルキル、アルキルグルコネート、脂肪族アルコール、脂肪族アルコール誘導体、疎水性物質のポリアルキレングリコール付加物、ペラミンＳＲＡ（ＰｅｒａｍｉｎＳＲＡ、商標、パーストープ社より入手可能）及びこれらの組み合わせが挙げられる。分散剤は、１以上のアルコール官能基を有する水溶性有機化合物又はそのアルコール官能基が水溶性モノ官能性又はポリ官能性有機酸を使用して部分的に又は完全にエステル化されているものを意味する。好適な水溶性分散剤としては、例えば、トリメチロールプロパン、ネオペンチルグリコール（ジメチル‐２，２‐プロパンジオール）、ヘキサンジオール及びこれらの組み合わせが挙げられる。

本発明に使用される他の好適なコーティングポリマーは、１以上の次のモノマーの重合残基を含む：（メタ）アクリル酸、たとえばメチル（メタ）アクリレート、エチル（メタ）アクリレート、ブチル（メタ）アクリレート、イソ‐ブチル（メタ）アクリレート又はｔ‐ブチル（メタ）アクリレート、２‐エチルヘキシル（メタ）アクリレート、デシル（メタ）アクリレート、イソ‐ボルニル（メタ）アクリレート、及びアルキレングリコールの（メタ）アクリレートエステルのような（メタ）アクリレートエステル、ポリアルキレングリコールの（メタ）アクリレートエステル及び、ヒドロキシル（メタ）アクリレート、ヒドロキシプロピル（メタ）アクリレートのような式ＣＨ２＝ＣＲ１‐ＣＯ‐Ｏ（ＣＨ２ＣＨＲ３Ｏ）ｍ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨＲ３Ｏ）ｎＲ２、ここでＲ１＝Ｈ又はメチル、Ｒ２＝Ｈ又はＣ１〜Ｃ３０アルキル、Ｒ３＝Ｈ又はＣ１〜Ｃ１２アルキル、ｍ＝０〜４０、ｎ＝０〜４０及びｍ＋ｎは１以上、のエステルを含む（Ｃ１〜Ｃ３０）アルキル置換ポリアルキレングリコールの（メタ）アクリレートエステル；Ｃ（１〜３０）置換アクリルアミド；ビニルスルホネート、アクリルアミドプロパンスルホネート；ジメチルアミノプロピル（メタ）アクリルアミド、アルキルビニルエーテル、塩化ビニル、塩化ビニリデン、Ｎ‐ビニルピロリドン、アリル含有モノマー；スチレン、置換スチレン等の芳香族ビニル化合物；ブタジエン；アクリロニトリル；アセトアセトキシエチルメタクリレートのようなアセトアセトキシ官能基を含有するモノマー；置換カルボン酸のビニルエステル、例えば、アセテート、プロピオネート、ネオデカノエート；例えば、（メタ）アクリル酸、イタコン酸、マレイン酸、フマル酸、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノエチルメタクリレートのような酸又は塩基含有モノマー；又はこれらの組み合わせ。追加的に、１，４‐ブチレングリコールメタクリレート、トリメチロールプロパントリアクリレート、アリルメタクリレート、ジアリルフタレート、ジビニルベンゼン又はこれらの組み合わせのような架橋剤およびグラフトモノマーが使用され得る。本明細書において、（メタ）アクリレートまたは（メタ）アクリルは、アクリレートまたはメタアクリレートを示すために（メタ）アクリレートを、アクリルまたはメタアクリルを示すために（メタ）アクリルを用いる。

本発明に使用されるポリマーは、公知技術、例えば、溶液、エマルション又はサスペンション重合を使用して製造され得る。それらは、例えば、噴霧乾燥により固体形態で分離され得るのが好ましい。これを容易にするためには、それらは多相ポリマーを含むことができる、即ち、それらは他の相と比較して比較的硬質の少なくとも一つの相を有する。代替的に、水に溶解又は分散される多相ポリマーが、また、使用され得る。

「多相」ポリマーとは、少なくとも一つの内相又は「コア」相及び少なくとも一つの外相又は「シェル」相を有するポリマー粒子を意味する。ポリマーの相は、非相容性である。「非相容性」とは、内相及び外相が当業者により公知の技術を使用して識別可能であることを意味する。例えば、走査電子顕微鏡及び相内の区別を強調する染色技術は、そのような技術である。

ポリマーの相のモルホロジー構造は、例えば、コア／シェル；不完全にコアをカプセル化したシェル相を有するコア／シェル粒子；多数のコアを有するコア／シェル；又は相互侵入網状粒子であり得る。

第一相は、３５から１２０℃の範囲のＴｇを有する「軟質」ポリマーを含むことができる。斯かる内相ポリマーは、１以上の次のモノマーの重合残基を含むことができる：（メタ）アクリル酸、メチル（メタ）アクリレート、エチル（メタ）アクリレート、ブチル（メタ）アクリレート、イソ‐ブチル（メタ）アクリレート又はｔ‐ブチル（メタ）アクリレート、２‐エチルヘキシル（メタ）アクリレート、デシル（メタ）アクリレート、イソ‐ボルニル（メタ）アクリレート、ヒドロキシル（メタ）アクリレート、ヒドロキシプロピル（メタ）アクリレート；たとえばエステル基がポリアルキレンオキシド、または（Ｃ１〜Ｃ３０）アルキルポリアルキレンオキシドである（メタ）アクリレートエステル；Ｃ（１〜３０）置換アクリルアミド；ビニルスルホネート、アクリルアミドプロパンスルホネート；ジメチルアミノプロピル（メタ）アクリルアミド、アルキルビニルエーテル、塩化ビニル、塩化ビニリデン、Ｎ‐ビニルピロリドン、アリル含有モノマー；スチレン、置換スチレン等の芳香族ビニル化合物；ブタジエン；アクリロニトリル；アセトアセトキシエチルメタクリレートのようなアセトアセトキシ官能基を含有するモノマー；置換カルボン酸のビニルエステル、例えば、アセテート、プロピオネート、ネオデカノエート；例えば、（メタ）アクリル酸、イタコン酸、マレイン酸、フマル酸、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノエチルメタクリレートのような酸又は塩基含有モノマー。追加的に、１，４‐ブチレングリコールメタクリレート、トリメチロールプロパントリアクリレート、アリルメタクリレート、ジアリルフタレート、ジビニルベンゼン又はこれらの組み合わせのような架橋剤およびグラフトモノマーが使用され得る。

多相ポリマーの外相（もしそれが内相をカプセル化するならば、時々「シェル」と称される）は、ｉ）、外相を比較的硬質にする、例えば＋４０から１６０℃の比較的高いＴｇ値を有するポリマー。外相は１以上の次のモノマーの重合残基を含むことができる：（メタ）アクリル酸、メチル（メタ）アクリレート、エチル（メタ）アクリレート、ブチル（メタ）アクリレート、イソ‐ブチル（メタ）アクリレート又はｔ‐ブチル（メタ）アクリレート、２‐エチルヘキシル（メタ）アクリレート、デシル（メタ）アクリレート、イソ‐ボルニル（メタ）アクリレート及びアルキレングリコールの（メタ）アクリレートエステルのような（メタ）アクリレートエステル、ポリアルキレングリコール及びヒドロキシル（メタ）アクリレート、ヒドロキシプロピル（メタ）アクリレート；例えばエステル基がポリアルキレンオキシド又は（Ｃ１〜Ｃ３０）アルコキシポリアルキレンオキシドである（メタ）アクリレートのエステル；Ｃ（１〜３０）置換アクリルアミド；ビニルスルホネート、アクリルアミドプロパンスルホネート；ジメチルアミノプロピル（メタ）アクリルアミド、アルキルビニルエーテル、塩化ビニル、塩化ビニリデン、Ｎ‐ビニルピロリドン、アリル含有モノマー；スルホネート、スチレン、置換スチレン等の芳香族ビニル化合物；ブタジエン；アクリロニトリル；アセトアセトキシエチルメタクリレートのようなアセトアセトキシ官能基を含有するモノマー；置換カルボン酸のビニルエステル、例えば、アセテート、プロピオネート、ネオドデカノエート；例えば、（メタ）アクリル酸、イタコン酸、マレイン酸、フマル酸、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアミノエチルメタクリレートのような酸又は塩基含有モノマー；又は
ｉｉ）高酸含量を有するポリマー、例えば、ポリマーの１０から６０重量％、好ましくは１０から５０％がメタクリル酸であり、及び−３０から１００℃より高い範囲のＴｇを有するポリマー。ある場合には、これは比較的柔軟な外相を与えることができ、厳密には「シェル」とは考えられない。この種の好適な外相ポリマーは、ＥＰ−Ａ−５７６１２８；及び米国特許第４，９１６，１７１号に記載されている。
ｉｉｉ）ポリビニルアルコール。外層として使用される場合のこのアルコールは、３５から１２０℃の範囲のＴｇを有する種々のコポリマー、例えば、酢酸ビニルホモポリマー；酢酸ビニル／エチレンコポリマー；酢酸ビニル／エチレン／アクリル酸又はエステルコポリマー；酢酸ビニル／アクリル酸又はエステルコポリマーのような限定的ではないが、たとえば米国特許第４，９２１，８９８号及び米国特許第３，８２７，９９６号に記載されたものを安定化させることを見出した。

水溶性である一体性、凝集性フィルムを得るために、上述の水溶性ポリマーは溶液コーティング、噴霧、浸漬及びブラッシング等の技術を含む任意の適当な手段によりタブレットに塗布されることができ、従って、改良された凝集性及び機械的強度を提供し並びに水分の含浸により引き起こされる劣化を防止することに貢献することにより、輸送及び取り扱い過程での摩耗からのペレットの防護を提供するであろう。生じたフィルムを有するペレットは、フィルムが正しく配合されたとき、生じたフィルムの高い溶解度の故に、使用環境においてペレットの溶解速度に最小の影響のみを有するであろう。望ましい性能及び溶解度を達成するために、ポリマーは部分的に又は完全に中和されるべきである。

一態様において本発明者等は、好適なコーティングが、（メタ）アクリル酸、マレイン酸、イタコン酸、ヒドロキシアルキル（メタ）アクリル酸、アルキル（メタ）アクリル酸を含む２以上のモノマーに基づくポリマーから調製されもことができ、これはタブレットに望ましい機械的特性を付与するが、ペレットが一旦使用環境（例えば、水性洗浄浴）に置かれるとその後に急速に溶解することを見出した。本発明のコーティングは、改良された視覚的外観を有するタブレットを提供し；取り扱いがより安全で且つ使用者にアルカリ、漂白剤、酵素及び界面活性剤を含む酸化剤及び腐食性成分との接触を減じ、粉塵を発生させることなく調製され得るタブレットを提供し；タブレット溶解性／分散性プロフィールへの最小の影響を有し並びにタブレットを形成するのに要求される圧縮圧力を低下させるタブレットを提供する。本発明のコーティングをペレット又はタブレットに施すことは、先行技術で開示されたタブレットコーティングの上述した制限を事前に除去する。加えて、本発明のタブレットコーティングに組み入れられた彩色は水溶性ポリマー組成物の増加した光学的透明性により、より視覚的に明るくなり、更にタブレット視覚的外観を改良する。

一つの好ましい態様において、本タブレットコーティングは、一括して洗剤活性化合物と称される洗濯又は食器洗い洗剤及び／又は硬質表面クリーナーを含有するタブレットに有用性を有する。バインダーの総量は、ペレットの０．１から２５重量％、好ましくは０．５から１５重量％及び特に好ましくはペレットの１から５重量％であり得る。斯かるペレットは、典型的には、また、好適には５から８０重量％、好ましくは２０から８０重量％の量のビルダー；漂白剤；加工添加剤；補助剤；酵素；スケール防止剤；乳化剤；界面活性剤；石鹸；分散剤；ゼオライト；脱脂剤；消泡剤；燐酸塩；ホスホン酸塩；蛍光増白剤；充填剤；エクステンダー；汚れ除去剤；解膠剤；抗凝固剤；ドリフト防止剤；例えば、水膨潤剤を含む崩壊剤；セルロースのような水共留剤；可塑剤又は造膜助剤、例えば、アルキレングリコールアルキルエーテル、芳香族グリコールエーテル、アルキルポリグルコシド、ポリシロキサン、アルコール及びアルキルエステルアセテート；希釈剤及び担体を含む１以上の他の成分を含有する。これらの他の幾つかの成分は、また、非洗浄剤ペレットにおける使用に適用可能であろう。

１以上のコーティング材は、任意の好適な方法によるタブレットの圧縮後にタブレット表面に適用される。本発明のバインダーなしで市販ペレット用の典型的な圧縮負荷量は、５０００ポンドまでであり得る。本発明のバインダーは、より低い圧縮負荷量を使用して同一ペレット製剤を形成させる。必要とされる現実の圧縮負荷は、粒子のサイズ及びペレットの無機成分の組成に応じて変化するであろう。

コーティング材は、例えば、溶融材料によるコーティング又はコーティング材の溶液によるコーティング、浸漬、噴霧又はブラシ塗装による任意の公知の方法でペレット外表面に塗布される。もしもコーティング材が、また、例えば、蓚酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、スベリン酸、アゼライン酸、セバシン酸、ウンデカン二酸、ドデカン二酸、トリデカン二酸及びこれらの組み合わせのジカルボン酸を含むならば、向上したペレット強度が達成される。

典型的には、ペレットに塗布されるコーティング材の量は、ペレットの０．１から２５重量％、好ましくは０．５から１５重量％及び特に好ましくはペレットの５重量％未満である。

本発明は、ここで下記の実施例を参考にして記載されるであろう。

配合されたポリマーから調製されたタブレットコーティングの実施例
ＡＭＰ：アミノメチルプロパノール
ＮａＯＨ：苛性ソーダ
ＮＩ：Ｃ１３／Ｃ１５＋７ＥＯのような非イオン性
ＴＥＣ：クエン酸トリエチル
ＤＰＧ：ジプロピレングリコール

実施例１：自動食器用タブレット
自動食器タブレットは、遅延放出によりすすぎ過程で特定成分をデリバリーするために、一つの層に挿入された丸いペレットを有する二層構造を有する。全ての試験は、水溶性アクリルポリマー（４７ＭＭＡ／２５ＢＡ／１８ＭＡＡ／１０ＨＥＭＡ）及び種々の可塑剤及び異なる濃度の中和剤について遂行された。溶解は、フロント窓付きの食器洗い機で評価された。

試験結果は、中和剤としてのＡＭＰの使用は、より良好な品質のフィルムを与えることを示している。可塑剤ＴＥＣの使用は、乾燥能力及びＮＩに対する崩壊を改良する。希釈は、フィルム厚さのより良好な調節を可能にし、それ故崩壊速度に肯定的に影響を及ぼす。

実施例２：漂白剤タブレット
塩素放出剤（次亜塩素酸カルシウム、ジクロロ又はトリクロロイソシアヌル酸及び塩）に基づくこれらのタブレットは、特にスイミングプールを殺菌するのに使用されるタブレット用の洗剤タブレットに比較してずっと大きくなり得る。

実施例３：発泡性タブレット
これらのタブレットは、活性成分の急速放出を得るために、水と接触状態に置かれたとき急速な泡立ち効果を示す。典型的な用途は、汚れ除去剤、漂白活性剤又は水軟化剤である。

結果は、ある程度の過剰中和は泡立ち現象を停止させ、コーティングの形成を可能にするのに必要であったことを示している。

実施例４：洗剤タブレット
洗剤タブレットは二層構造を有し、洗濯洗浄サイクルの初期段階で活性成分の溶解及び利用可能性を確実にするための急速崩壊を発揮する。溶解は、コートされたタブレットを洗い機引き出しに置くことにより評価される。

結果は、中和剤単独の使用がコーティングを塗布するのに困難であり又はフィルムを乾燥するのが困難であることをもたらし、且つＡＭＰはフィルム及びコーティングの乾燥能力及びひび割れ抵抗性双方にとってＮａＯＨに対して全体として好ましいことを示していた。また、ＮＩ又はＤＰＧに対する可塑剤ＴＥＣの使用は乾燥及び崩壊速度に関する限り良好なフィルムを促進し、且つ希釈が使用者に崩壊を遅滞させない又は妥協しないより薄いフィルムを製造させることが、観察された。

Claims

（ａ）酸性官能基及びポリマーの重量を基準にして３０から１００重量パーセントの範囲の中和度を有する少なくとも一つのフィルム形成性ポリマー；及び
（ｂ）少なくとも一つのフィルム変性剤
を含む水溶性タブレットコーティング。
該フィルム形成性ポリマーがアクリル酸、メタクリル酸、イタコン酸、及びヒドロキシアルキル（メタ）アクリル酸、マレイン酸、アルキル（メタ）アクリレート、ヒドロキシアルキル（メタ）アクリレート及びスチレンからなる群から選択される１以上のモノマーから調製される請求項１に記載の水溶性タブレットコーティング。
該フィルム形成性ポリマーのＴｇが３５から１２０℃の範囲である請求項１に記載の水溶性タブレットコーティング。
該フィルム変性剤が可塑剤、造膜助剤、分散剤及びこれらの組み合わせからなる群から選択される請求項１に記載の水溶性タブレットコーティング。
該フィルム変性剤がクエン酸トリエチル、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリアルキレングリコールのエステル、疎水性物質のポリアルキレングリコール付加物、脂肪族アルコール、脂肪族アルコール誘導体、アルキルフェノール、トリメチロールプロパン、ネオペンチルグリコール、ヘキサンジオール、乳酸アルキル、乳酸エチル、クエン酸アルキル、アルキルグルコネート、ペラミンＳＲＡ及びこれらの組み合わせからなる群から選択される請求項１に記載の水溶性タブレットコーティング。
（ａ）タブレット表面に液体形態でのフィルム形成性ポリマーを適用し；及び
（ｂ）フィルムを乾燥してタブレットの周囲に保護フィルムコーティングを形成する
工程を含む水溶性タブレットコーティングを調製する方法であって、ここで、フィルム形成性ポリマー配合物は酸性官能基及びポリマーの重量を基準にして３０から１００重量パーセントの範囲の中和度を有する少なくとも一つの水溶性フィルム形成性ポリマー及び少なくとも一つのフィルム変性剤を含む、前記方法。
該フィルム形成性ポリマーがアクリル酸、メタクリル酸、イタコン酸、及びヒドロキシアルキル（メタ）アクリル酸、マレイン酸、アルキル（メタ）アクリレート、ヒドロキシアルキル（メタ）アクリレート及びスチレンからなる群から選択される１以上のモノマーから調製される請求項６に記載の方法。
過剰の中和塩基が発泡性タブレットをコートするのに使用される水溶性ポリマー用に要求される請求項６に記載の方法。
該フィルム変性剤が可塑剤、造膜助剤、分散剤及びこれらの組み合わせからなる群から選択される請求項６に記載の方法。
該フィルム変性剤がクエン酸トリエチル、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリアルキレングリコールのエステル、疎水性物質のポリアルキレングリコール付加物、脂肪族アルコール、脂肪族アルコール誘導体、アルキルフェノール、トリメチロールプロパン、ネオペンチルグリコール、ヘキサンジオール、乳酸アルキル、乳酸エチル、クエン酸アルキル、アルキルグルコネート、ペラミンＳＲＡ及びこれらの組み合わせからなる群から選択される請求項６に記載の方法。