CN1508182A - 片剂包衣 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种水溶性的片剂包衣，其由水溶性的、部分或全部中和的丙烯酸类聚合物和至少一种薄膜改进剂制备而成。

Description

片剂包衣
本发明涉及一种能够在包衣片中起效的化学组合物。特别是，该包衣(coating)包含可成膜的、水溶性聚合物，其被外涂于预成型片剂上。
洗剂片、水软化处理片以及含有洗涤剂、织物软化剂和多数活性成分的片剂的快速发展，对制备这样的传送装置中的包衣材料的性能特征提出了特定的要求。一个很重要的片剂包衣的性能特征/要求包括当片剂包衣接触到含水的洗涤和/或清洗体系时，它能够快速的溶解，使片剂成分获得最佳的传送和分散。然而，片剂包衣必须具有足够的机械强度以保证片剂在生产、贮存、运输和使用者的操作过程中保持一定的形态和形式，并且保护和保持片剂内容物在被使用前的完整性。片剂包衣具有足够机械强度的要求必须和能够快速分解以获得适当的溶解/分散性能的要求互相平衡。通常，在制造片剂包衣的过程中，这两种想要达到的特征都被包含，而不是达到获得这样的一种平衡的最佳化。因此，片剂被独立包装以防止片剂包衣在制备、贮存、运输和使用者的操作过程中被机械性地损坏。
因此，许多片剂包衣由于性能特征的折衷而受到大量的限制。其中包括了在贮存、运输和操作过程中包衣组合物被物理降解而致使包衣被破坏的趋势。另一个限制是被包衣包裹着的一定成分对水分的敏感性，这类成分的膨胀将会使片剂包衣表面受到机械力而导致包衣的破坏或毁灭性的破碎，因而，包衣片需要采用独立的包装或采用水不通透性的包装材料包裹。一些类型的片剂包衣需要独立的片包装以防止包衣组合物中或存在于片剂内容物中的磨料或腐蚀组分和应用的敏感环境(比如皮肤)之间的接触。另外一些类型的片剂包衣，由于包衣阻止了片剂内容物在水性溶液中的降解，而使包衣具有较差的溶解/分散性能，而还有一些类型的片剂是不透明的，使用者无法看到片剂的内容物。
申请系列号为NO.09/667,696的美国专利申请公开了丸剂的包衣材料，其特征是一种或多种粘合剂和包衣材料中任何一个或两者都含有一种或多种具有在-85℃至+35℃范围内的Tg的聚合物，包括多相聚合物。这种片剂包衣提供了具有改进的在常规压制负荷下的径向破坏强度的丸剂。这个发明的一个限制是水不溶性聚合物更适于制备丸剂包衣，因为这样的聚合物易于在水中分散。另外，这种丸剂包衣在具有能够在水中快速溶解的性能特征和具有足以保护和保持丸剂内容物完整性的机械强度之间达成折衷，但还是需要独立包装以防止片剂包衣被损害。
美国专利NO.5916866教导了含有一种水溶性有机聚合物作为外包衣的洗涤片，其中的水溶性有机聚合物选自丙烯酸/甲基丙烯酸和马来酸/酸酐，聚乙二醇(PEG)的共聚物及乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯的共聚物，其降低了片剂表面的脆碎度，增加了片剂的抗磨损能力。此外，当暴露于水中一段时间后测定残留物的量，发现这种外包衣并没有对片剂的崩解产生负作用。但是一旦在洗涤周期内包衣溶解，则仅仅含有这种材料作为外包衣的片剂易于快速溶解，不利地改变了片剂的溶解/分散性能，并且这样的包衣也易于使表面发粘，因而也需要在加工处理后采用独立的包装。因此，迫切需要制备另外类型的聚合物、水溶性的片剂包衣，其具有足够的机械强度和抗磨损能力，且对片剂溶解/分散性能有最低限度的影响且能够降低成型片剂所需的压制压力。
本发明人意外地发现，对常规用作聚合物片剂粘合剂的水溶性聚合物进行化学改性，可以提供具有显著实用性的片剂包衣。而且，经过常规的包衣工艺压片和干燥后，当这样的水溶性聚合物配制剂以液态形式涂敷到片剂的表面时，就会形成包裹片剂的保护性薄膜包衣，增加了片剂的机械强度，提高了片剂在制备、贮存、运输和使用者的操作过程中抗降解的能力；提供了具有改进外观的片剂；提供了一种可以无尘制备的片剂，从而可以安全的操作，减少了使用者与氧化介质和腐蚀性成分的接触，这些腐蚀性的成分包括：强碱、漂白剂、酶和表面活性剂；提供了一种具有对溶解/分散性能有最低限度的影响作用且能够降低需要成片所需压制压力的片剂。丸剂或片剂应用本发明的包衣，避免了在现有技术中所提到的片剂包衣的各种缺陷。而且，在本发明的片剂包衣中掺入颜料，使得通过增加水溶性聚合物组合物的光学透明度而提高了亮度，进一步美化了片剂的外观。
相应地，提供的水溶性片剂包衣包括：
(a)至少一种成膜聚合物，此聚合物含有酸性官能团，且中和度以聚合物重量计为30-100％(重量)；和
(b)至少一种薄膜改进剂。
相应地，本发明人提出了一种制备水溶性片剂包衣的方法，包括以下步骤：
(a)将成膜聚合物以液态涂敷到片剂的表面；并且
(b)干燥薄膜，形成包裹片剂的保护性薄膜包衣，其中成膜聚合物配制剂含有至少一种成膜聚合物，和至少一种薄膜改进剂，该聚合物含有酸性官能团且中和度以聚合物重量计为30-100％(重量)。
片剂是指下面所述物质的任意的复合体或基体：压制的固体、颗粒、半固体、固体和液体的结合体、以及外形为固体的被胶囊包裹的液体，包括但不限于丸剂、片剂、砖状体(bricks)、板状体(bars)、颗粒、球状物、块状体(blocks)胶囊、包含体(containers)或它们的组合形式。基体或复合体可能在本质上是非均质或均质的，并且经常是物理和化学非均质的。在非均质的片剂中，基体或复合体包含不同大小或形态的颗粒，这些颗粒可能是视觉可辨别的，也可能是视觉不可辨别的。视觉对比度可通过添加颜料颗粒或者着色的、被包封的液体而提高。典型的颗粒组合物(其被压制以制备片剂)的大小在100-3000μm的范围内。片剂可能包含不同大小的颗粒的分布，包括粒度为≤200μm的颗粒，称为细颗粒。片剂也可能包含通过材料的附聚、混合或其它合适的物理/化学作用缔合而得的包衣颗粒，这些作用可以通过使用标准的处理技术得到，包括但不限于溶解包衣法、浸渍包衣法、喷雾包衣法、喷雾干燥包衣法、流化床混合法、凝聚法及其组合。原则上，所述压制颗粒可具有任意的堆密度。因为颗粒表现出的易于崩解和分散的问题，本发明有利地采用了具有高堆密度的颗粒(≥300g/L)。
本发明的片剂至少包含一种活性成分。典型的活性成分包括，但不仅仅限于洗涤剂、水软化剂、织物软化剂、消毒剂、表面活性漂白剂、水处理剂、分散剂、崩解剂、杀虫剂、农用化学品、药物或它们的组合。化学组合物在医药、农业和相近的其它领域中以片剂形式使用是众所周知的，比如，在洗涤领域的应用，它们以释放单位剂量的组合物用于餐具、织物的洗涤或其它织物护理用途。另外，它们还可以用做调配各种各样的消毒剂和卫生处理剂，包括用于水处理应用或工业、家用或市政设施的抗菌保护的氧化剂释放片和配制的杀菌剂。包括活性成分和添加剂的片剂的典型例子已经被美国专利NO.5916866所公开。
本发明所用的片剂包衣是水溶性的成膜聚合物，其能够在片剂表面形成一个连续层或多层。使用一种或多种薄膜改进剂可以改变水溶性聚合物的成膜性质。因此，该聚合物由含亲水性和/或疏水性酸的单体制备。所得聚合物的玻璃化转变温度(Tg)在35-120℃范围内，重均分子量介于10000-120000之间。很有必要的是应该对聚合物进行部分或完全的中和，以具备水溶性。成膜聚合物形成了光滑、连续、不易碎和没有显著粘着性的、水溶性包衣。
常用于本发明所述的聚合物描述于欧洲专利No.EP0812905A2。该聚合物采用常规的乳液聚合法制备且含有可以部分或全部被一种或多种碱中和的酸官能团，以赋予它们不同程度的水溶度。中和度是影响所得薄膜水溶性的参数之一。聚合物的中和度以聚合物总重量计为30-100％(重量)。酸官能团包括，但不仅仅限于丙烯酸、甲基丙烯酸、衣康酸、羟烷基(甲基)丙烯酸和马来酸。酸官能团在聚合物中的量，以聚合物总重量计为5-60％(重量)，优选10-40％(重量)。组成中的其余部分包括合适的单体，选自C1-C18烷基(甲基)丙烯酸酯，C1-C18羟烷基(甲基)丙烯酸酯和苯乙烯中的一种或多种，以提供具有整体性、刚度和亲水性平衡的薄膜。(甲基)丙烯酸酯是指丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯。
在涂敷于片剂上之前，用碱来部分或完全中和聚合物。典型的，聚合物的中和度以聚合物重量计为30-100％(重量)。优选的聚合物的中和度是50-80％(重量)。
在本发明的一个单独实施方案中，对用于包衣泡腾片的水溶性聚合物，需要过量的碱。泡腾片是指含有泡腾剂作为活性成分的片剂，其泡腾是由水溶液中聚合物的酸或酸性官能团的作用而引起的。例如，典型的泡腾剂包括碳酸盐、碳酸氢盐和它们的组合。优选水溶性的聚合物包衣被过量中和，使得将超过或高于完全中和含酸聚合物所需的化学计量的过量碱加到含酸聚合物中。过量中和抑制了聚合物中酸性官能团与片剂水溶性包衣涂敷区域内的碳酸盐/碳酸氢盐的局部化学反应，从而抑制这种片剂包衣过程中的起泡作用。
合适的用于中和的碱包括，但不限于，碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾，伯胺如乙醇胺、单乙醇胺、单异丙醇胺，仲胺如氨甲基丙醇，和叔胺如三乙醇胺。
应调节中和后的聚合物组合物，使所得溶液的粘度达到足够低，以允许制备薄的、粘附膜。在相应于涂敷工艺的剪切率下，粘度应当小于1000mPa·s，优选小于500mPa·s，更优选小于200mPa·s。这可以通过常规的调节固体含量或添加粘度控制剂如乙醇、水助溶剂或其他合适的添加剂来完成。水助溶剂是指能够稳定表面活性剂，使之保持可溶的某些有机盐。典型的水助溶剂包括如烷基和芳基羧酸盐。
根据本发明，一种或多种薄膜改进剂被加入到水溶性聚合物中，以提供涂敷于片剂的所得包衣。所述的薄膜改进剂用来改变片剂包衣的物理/化学性质和/或由聚合物乳液形成片剂包衣的条件。典型的薄膜改进剂包括，但不限于凝结剂、增塑剂、分散剂和它们的组合。向中和后的聚合物中加入增塑剂，使薄膜和包衣更加柔软、易变形且不易碎。非增塑薄膜的使用将增加包衣的硬度和脆度。包含少量增塑剂可为包衣材料带来增加的柔软性。典型的增塑剂的实例包括：烷撑二醇比如乙二醇、丙二醇和一缩二丙二醇，烷撑二醇的酯，非离子表面活性剂，Texanol和它们的组合。凝结剂被加入到中和的聚合物中是为了使薄膜和包衣能够在较低的温度下成型。本发明的一些凝结剂也给聚合物薄膜和包衣带来更大的塑性。在本发明中，某些增塑剂也起到了凝结剂的作用。例如，典型的凝结剂包括：柠檬酸烷基酯如柠檬酸三乙基酯，烷基烷氧化物和它们相应的酯，乳酸烷基酯比如乳酸乙酯，葡萄糖酸烷基酯，脂肪醇，脂肪醇的衍生物，疏水物质的聚亚烷基二醇加合物，Peramin SRA(得自Perstorp)和它们的组合物。分散剂是指含有一个或多个醇官能团或其醇官能团已被部分或全部用水溶性单官能或多官能有机酸酯化的水溶性有机化合物。例如，合适的水溶性分散剂包括三羟甲基丙烷，新戊基二醇(二甲基-2，2-丙二醇)，己二醇和它们的组合。
本发明中应用的其它合适的包衣聚合物包括一种或多种下列单体的聚合残基：(甲基)丙烯酸，(甲基)丙烯酸酯，比如(甲基)丙烯酸甲酯，(甲基)丙烯酸乙酯，(甲基)丙烯酸丁酯、(甲基)丙烯酸异丁酯或(甲基)丙烯酸叔丁酯、(甲基)丙烯酸2-乙基己基酯、(甲基)丙烯酸癸酯、(甲基)丙烯酸异冰片酯，和烷撑二醇的(甲基)丙烯酸酯，聚亚烷基二醇和(C1-C30)烷基取代的聚亚烷基二醇，包括下式通式的酯：CH2＝CR1-CO-O-(CH2CHR3O)m(CH2CH2CHR3O)nR2，其中R1＝H或甲基，R2＝H或C1-C30烷基R3＝H或C1-C12烷基，m＝0-40，n＝0-40并且m+n≥1，比如(甲基)丙烯酸羟乙基酯，(甲基)丙烯酸羟丙基酯；C(1-30)取代的丙烯酰胺；乙烯基磺酸酯，丙烯酰氨基丙烷磺酸酯；二甲基氨基丙基(甲基)丙烯酰胺，烷基乙烯基醚，氯乙烯，1，1-二氯乙烯，N-乙烯基吡咯烷酮，含有烯丙基的单体；芳香乙烯基化合物，比如苯乙烯，取代苯乙烯；丁二烯；丙烯腈；包含乙酰乙酰氧基官能团的单体，比如甲基丙烯酸乙酰乙酰氧基乙基酯；饱和羧酸的乙烯基酯，比如乙酸酯，丙酸酯，新癸酸酯；含有酸或碱的单体，比如(甲基)丙烯酸，衣康酸，马来酸，富马酸，甲基丙烯酸N，N-二甲氨基乙酯；或者它们的组合。另外，也可使用交联或者接枝单体，比如1，4-丁二醇甲基丙烯酸酯，三羟甲基丙烷三丙烯酸酯，甲基丙烯酸烯丙酯，邻苯二甲酸二烯丙酯，二乙烯基苯，或者它们的组合。这里所述的“(甲基)丙烯酸酯”是指丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯，所述的“(甲基)丙烯酸”是指丙烯酸或者甲基丙烯酸。
本发明中所用的聚合物可以采用已知的技术制备，比如，溶液，乳液或悬浮聚合。优选它们可以固体形式分离，比如通过喷雾干燥法。为了使分离变的更加容易，它们可以包含一个多相聚合物，也就是说，至少含有一个比另外的相相对较硬的相。或者，也可使用溶解或被分散于水中的多相聚合物。
“多相聚合物”是指至少含有一个内相或“核”相和至少一个外相或“壳”相的聚合物微粒。聚合物的相是不相容的。“不相容”是指本领域技术人员采用已知的技术就可以将外相和内相区分。比如采用扫描电子显微镜和染色技术着重标出相中的区别点就是这样的一种技术。
例如，聚合物相的形态构型可以是：核/壳；具有不完全包裹核的壳相的核/壳微粒；具有多重核的核/壳；或者互穿网络颗粒。
第一相可包含一个Tg为35℃-120℃的“软”聚合物。这个内相聚合物可以包含一种或多种下列单体的聚合残基：(甲基)丙烯酸，(甲基)丙烯酸酯，比如(甲基)丙烯酸甲酯、(甲基)丙烯酸乙酯、(甲基)丙烯酸丁酯、(甲基)丙烯酸异丁酯或(甲基)丙烯酸叔丁酯、(甲基)丙烯酸2-乙基己酯、(甲基)丙烯酸癸酯、(甲基)丙烯酸异冰片酯、(甲基)丙烯酸羟乙酯、(甲基)丙烯酸羟丙酯；(甲基)丙烯酸酯，比如其中酯基是聚环氧烷(polyalkyleneoxide)或C(1-30)烷氧基聚环氧烷；C(1-30)取代的丙烯酰胺；乙烯基磺酸酯，丙烯酰氨基丙烷磺酸酯，二甲基氨基丙基(甲基)丙烯酰胺，烷基乙烯基醚，氯乙烯，1，1-二氯乙烯，N-乙烯基吡咯烷酮，含有烯丙基的单体；芳香乙烯基化合物，比如苯乙烯，取代苯乙烯；丁二烯；丙烯腈；包含乙酰乙酰氧基官能团的单体，比如甲基丙烯酸乙酰乙酰氧基乙酯；饱和羧酸的乙烯基酯，比如乙酸酯，丙酸酯，新癸酸酯；含有酸或碱的单体，比如(甲基)丙烯酸，衣康酸，马来酸，富马酸，甲基丙烯酸N，N-二甲氨基乙酯。另外，也可使用交联或者接枝单体，比如甲基丙烯酸1，4-丁二醇酯，三羟甲基丙烷三丙烯酸酯，甲基丙烯酸烯丙酯，邻苯二甲酸二烯丙酯，二乙烯基苯，或者它们的组合。
多相聚合物的外相可能包括(当它包裹内相时有时被称为“壳”)：
i)具有相对较高的Tg值(如+40至160℃)的聚合物，其使得外相相对坚硬。该外相可以包含下列一个或多个单体的聚合残基：(甲基)丙烯酸，(甲基)丙烯酸酯，比如(甲基)丙烯酸甲酯、(甲基)丙烯酸乙酯、(甲基)丙烯酸丁酯、(甲基)丙烯酸异丁酯或(甲基)丙烯酸叔丁酯、(甲基)丙烯酸2-乙基己酯、(甲基)丙烯酸癸酯、(甲基)丙烯酸异冰片酯、(甲基)丙烯酸羟乙酯、(甲基)丙烯酸羟丙酯；(甲基)丙烯酸酯，比如其中酯基是聚环氧烷或C(1-30)烷氧基聚环氧烷；C(1-30)烷基取代的丙烯酰胺；乙烯基磺酸酯，丙烯酰氨基丙烷磺酸酯，二甲基氨基丙基(甲基)丙烯酰胺，烷基乙烯基醚，氯乙烯，1，1-二氯乙烯，N-乙烯基吡咯烷酮，含有烯丙基的单体，磺酸酯；芳香乙烯基化合物，比如苯乙烯，取代苯乙烯；丁二烯；丙烯腈；包含乙酰乙酰氧基官能团的单体，比如甲基丙烯酸乙酰乙酰氧基乙酯；饱和羧酸的乙烯基酯，比如乙酸酯，丙酸酯，新癸酸酯；含有酸或碱的单体，比如(甲基)丙烯酸，衣康酸，马来酸，富马酸，甲基丙烯酸N，N-二甲氨基乙酯；或者
ii)具有高酸含量的聚合物，比如具有占聚合物重量的10-60％(重量)的(甲基)丙烯酸，优选10-50％(重量)且Tg为在-30至＞100℃的聚合物。在一些情况下，这样的物质能够给出相对软的外相，而不是严格意义上的“壳”。合适的这种类型的外相聚合物已经在EP-A-576128和US4916171中公开。
iii)聚乙烯醇。这种醇当被用作外相时，发现它能够稳定Tg值在35-120℃的各种各样的共聚物，比如，乙酸乙烯酯均聚物；乙酸乙烯酯/乙烯共聚物；乙酸乙烯酯/乙烯/丙烯酸或酯的共聚物；乙酸乙烯酯/丙烯酸或酯的共聚物，比如但不限于在US4921898和US3827996中公开的那些。
前面提到的水溶性聚合物能够通过任何恰当的方式被涂敷到片剂中，包括溶液包衣、喷涂、浸渍和刷涂，以获得水溶性的完整、粘附性薄膜，这样就使得片剂在运输和操作过程中，由于提供了增大的粘合和机械强度以及避免由于吸收水分而引起的变质，而免遭磨损。制得的成膜的片剂，当薄膜被正确配制时，由于所得薄膜的高溶解性将会在使用环境中使片剂的溶解速率受到最小的影响。为了达到所需的性能和溶解性，聚合物应该被部分的或完全地中和。
作为本发明的一个实施方案，发明人发现可由基于下列两种或多种单体的聚合物制备适合的包衣，这些单体包括(甲基)丙烯酸，马来酸，衣康酸，羟烷基(甲基)丙烯酸，烷基(甲基)丙烯酸，它们能够赋予片剂所需的机械性能，但一旦片剂被置于使用环境中(比如水洗浴室)，其随后会快速溶解。本发明的包衣提供了具有改善外观的片剂；提供了可以无尘制备的片剂，从而可以安全操作，减少了使用者与氧化试剂和腐蚀性成分包括碱、漂白剂、酶和表面活性剂的接触，提供了对片剂溶解/分散性能有最低限度影响作用和能够降低成型压片所需压制压力的片剂。丸剂或片剂应用本发明的包衣，避免了在现有技术公开的片剂包衣中所提到的上述各种缺陷。而且，本发明的片剂包衣中可以掺入颜料，以使水溶性聚合物组合物的光学透明度增加从而提高亮度，进一步改善了片剂的外观。
在一个优选的实施方案中，片剂包衣在片剂中具有实用性，该片剂含有洗衣或餐具洗涤剂和/或硬表面清洁剂，其被统称为洗涤活性化合物。粘合剂的总量占片剂重量的0.1-25％，优选0.5-15％，更优选1-5％。这种片剂还典型地包含一种或多种其它成分，包括助洗剂，合适量为总量的5-80％(重量)，优选20-80％(重量)；漂白剂；加工助剂；辅料；酶；污垢抑制剂；乳化剂；表面活性剂；皂化剂；分散剂；沸石；脱脂剂；抗起泡剂；磷酸盐；亚磷酸盐；光学透明剂；填充剂；增量剂；去污剂；抗絮凝剂；抗凝结剂；抗漂浮剂；崩解剂，包括，比如水膨胀聚合物；水夹带剂，比如纤维素；增塑剂或聚结剂，比如烷撑二醇烷基醚，芳香二醇醚，烷基聚葡萄糖苷，聚硅氧烷，醇和烷基乙酸酯；稀释剂和载体。其它一些成分也将被应用于非洗涤片剂中。
通过任何合适的方法压片以后，一种或多种包衣材料被涂敷到片剂表面。不含本发明粘合剂的典型商品化片剂的压片负荷可高至5000磅。本发明粘合剂使得可采用较低的压片负荷成型相同的片剂配制剂。实际所需的压片负荷将依赖于颗粒的大小和片剂的无机组分的组成而改变。
包衣材料也可以通过任何已知的方法涂敷到片剂的外表面，比如，通过浸渍、喷雾或刷涂，用熔化材料包衣或用包衣材料的溶液包衣，如果包衣材料也包含二元羧酸则可提高片剂的强度，二元羧酸例如草酸、丙二酸、丁二酸、戊二酸、己二酸、庚二酸、辛二酸、壬二酸、癸二酸、十一烷二酸、十二烷二酸、十三烷二酸和它们的混合物。
典型的，涂敷于片剂的包衣材料的量为以片剂重量计的0.1-25％(重量)，优选0.5-15％(重量)，特别优选＜5％(重量)。
本发明将通过下面的实施例进行具体的描述。
从配制的聚合物制备片剂包衣的实施例
AMP：氨甲基丙醇
NaOH：苛性钠
NI：非离子，比如C13/C15+7EO
TEC：柠檬酸三乙基酯
DPG：一缩二丙二醇
实施例1：自动洗碗清洁片
自动洗碗清洁片具有圆形片芯插入其中一层的两层结构，以在漂洗过程中通过延迟释放传送特定的成分。所有的测试采用水溶性丙烯酸类聚合物(47MMA/25BA 18MAA/10HEMA)和多种增塑剂及不同水平的中和剂进行。在带有前视窗的餐具清洗机中评价溶解作用：
试验编号  中和(度) 固体 增塑剂 薄膜厚度 薄膜外观-效果
    1  NaOH(100％) 18.6％ - 230μm 脆的
    2  NaOH(100％) 15.4％ - 145μm 同上
    3  NaOH(100％) 17.4％ NI(1％) 145μm 薄膜好，溶解快
    4  NaOH(100％) 15.6％ NI(1％) 130μm 稍粘，溶解快
    5  NaOH(100％) 18.7％ TEC(1％) 200μm 薄膜好，相对溶解快
    6  NaOH(100％) 15.4％ TEC(1％) 130μm 薄膜好，溶解快
    7  AMP(100％) 18.4％ - 185μm 薄膜好，溶解慢
    8  AMP(100％) 19.6％ - 245μm 光滑，溶解慢
    9  AMP(65％) 18.1％ - 130μm 薄膜好，溶解慢
    10  AMP(10％) 20.3％ NI(1％) 200μm 粘，溶解快
    11  AMP(65％) 19.3％ NI(1％) 130μm 薄膜好，溶解慢
    12  AMP(100％) 19.9％ TEC(1％) 215μm 光滑，溶解慢
    13  AMP(100％) 15.5％ TEC(1％) 130μm 粘，溶解慢
    14  AMP(65％) 19％ TEC(1％) 130μm 薄膜好，溶解快
    15  AMP(100％) 19.6％ DPG(1％) 230μm 光滑，溶解慢
    16  AMP(100％) 15.9％ DPG(1％) 130μm 光滑，粘，溶解快
这个测试结果表明，应用AMP作为中和剂提供了质量更加优良的薄膜。应用增塑剂TEC相对于NI改进了干燥和崩解性能。稀释有助于更好地控制薄膜的厚度，从而积极地影响崩解速率。
实施例2：漂白片剂
这些基于氯释放剂(次氯酸钙，二氯或三氯异氰脲酸和盐)的片剂与洗涤片剂比较起来可更大一些，尤其是在卫生处理游泳池中应用的那些。
试验编号 中和(度) 固体 增塑剂 薄膜厚度 薄膜外观-效果
    1 AMP(65％) 19％ TEC(1％) 110μm 好品质，贮存稳定
实施例3：泡腾片剂：
这些片剂当和水接触时表现出快速的泡腾效应，从而达到活性成分的快速释放。典型的应用是：去污剂，漂白活性剂，或水软化剂。
  试验编号 中和(度) 固体 增塑剂 薄膜厚度 薄膜外观-效果
1 AMP(100％)+附加一定量的NaOH使pH值达到10 17％ TEC(1％) - 立即泡腾，不可能涂敷任何包衣
2 AMP(100％)+附加一定量的NaOH使pH值达到11.5 16％ TEC(1％) - 一些泡腾，很难获得薄膜制剂
1 AMP(100％)+附加一定量的NaOH使pH值达到13 15％ TEC(1％) 50μm 可接受的质量，薄膜稳定达数小时
所述结果表明一定水平的过量中和对中止泡腾现象是很有必要的，这样也有助于包衣形成。
实施例4：洗涤片剂
洗涤片剂有两层结构，表现出快速崩解，以保证在衣物洗涤周期的早期活性成分的溶解和起效。溶解作用通过将包衣片剂置于机器的抽屉中来评估。
试验编号   中和(度) 固体 增塑剂 薄膜厚度 薄膜外观-效果
    1   NaOH(100％) 18.8％ 包衣不可行
    2   NaOH(100％) 19.8％ NI(1％) 195μm 薄膜变脆，慢速溶解
    3   AMP(100％) 18.7％ 120μm 品质好，干燥困难
    4   AMO(100％) 20.3％ NI(1％) 160μm 品质好，老化后轻微开裂
    5   NaOH(100％) 17.4％ NI(1％) 105μm 品质好
    6   NaOH(100％) 15.6％ NI(1％) 75μm 品质好，快速干燥和崩解
    7   AMP(100％) 16.4％ NI(1％) 80μm 同上
    8   NaOH(100％) 18.7％ TEC(1％) 130μm 同上，老化后开裂
    9   AMP(100％) 19.9％ TEC(1％) 155μm 品质好，快速干燥
    10   NaOH(100％) 15.4％ TEC(1％) 90μm 同上，快速崩解但老化开裂
    11   AMP(100％) 15.5％ TEC(1％) 90μm 品质好，快速干燥和崩解
    12   NaOH(100％) 17.2％ TEC(0.5％) 105μm 老化开裂
    13   NaOH(100％) 15.4％ TEC(0.5％) 80μm 同上
    14   AMP(100％) 19.6％ DPG(1％) 145μm 品质好，难于干燥
    15   AMP(100％) 15.9％ DPG(1％) 90μm 同上，薄膜保持粘性
    16   AMP(65％) 19％ TEC(1％) 80μm 非常好的品质，快速干燥和崩解
    17   AMP(65％) 19.3％ NI(1％) 90μm 同上
所述结果表明单独使用中和剂，会导致很难涂敷包衣或干燥薄膜，且无论在干燥性能还是在薄膜和包衣的抗裂性能上，AMP都完全优于NaOH。还观察到在增塑剂的应用上，和NI或DPG相比，TEC更好地促进了所讨论的薄膜的干燥和崩解速率，并且稀释有助于使用者制备更薄的不会延缓或折衷崩解效果的薄膜。

Claims (10)

1.一种水溶性片剂包衣，包括：
(a)至少一种成膜聚合物，该聚合物含有酸性官能团，且中和度以聚合物重量计为30-100％重量；和
(b)至少一种薄膜改进剂。
2.根据权利要求1的水溶性片剂包衣，其中成膜聚合物由选自下列的一种或多种单体所制备：丙烯酸，甲基丙烯酸，衣康酸，和羟烷基(甲基)丙烯酸，马来酸，(甲基)丙烯酸烷基酯，(甲基)丙烯酸羟烷基酯和苯乙烯。
3.根据权利要求1的水溶性片剂包衣，其中成膜聚合物的Tg在35-120℃范围内。
4.根据权利要求1的水溶性片剂包衣其中薄膜改进剂选自增塑剂、凝结剂、分散剂和它们的组合。
5.根据权利要求1的水溶性片剂包衣，其中薄膜改进剂选自柠檬酸三乙基酯、聚乙二醇、聚丙二醇、一缩二丙二醇、聚烷撑二醇的酯、聚烷撑二醇的疏水加合物、脂肪醇、脂肪醇的衍生物、烷基酚、三羟甲基丙烷、新戊基二醇、己二醇、乳酸烷基酯、乳酸乙酯、柠檬酸烷基酯、葡萄糖酸烷基酯、Peramin SRA和它们的组合。
6.制备水溶性片剂包衣的方法，包括以下步骤：
(a)将成膜聚合物以液态涂敷到片剂的表面；并且
(b)干燥薄膜，形成包裹片剂的保护性的薄膜包衣其中成膜聚合物配制剂含有至少一种水溶性成膜聚合物和至少一个薄膜改进剂，该聚合物具有酸性官能团且中和度以聚合物重量计为30-100％重量。
7.根据权利要求6的方法，其中成膜聚合物由选自如下的一种或多种单体制备：丙烯酸，甲基丙烯酸，衣康酸，和羟烷基(甲基)丙烯酸，马来酸，(甲基)丙烯酸烷基酯，(甲基)丙烯酸羟烷基酯和苯乙烯。
8.根据权利要求6的方法，其中用于包衣泡腾片的水溶性聚合物需要过量的中和用碱。
9.根据权利要求6的方法，其中薄膜改进剂选自增塑剂、凝结剂、分散剂和它们的组合。
10.根据权利要求6的方法，其中增塑剂选自柠檬酸三乙基酯、聚乙二醇、聚丙二醇、一缩二丙二醇、聚烷撑二醇的酯、聚烷撑二醇的疏水性加合物、脂肪醇、脂肪醇的衍生物、烷基酚、三羟甲基丙烷、新戊基二醇、己二醇、乳酸烷基酯、乳酸乙酯、柠檬酸烷基酯、葡萄糖酸烷基酯、Peramin SRA和它们的组合。
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