JP2003522733A - Xa因子の阻害剤としてのアルケニルおよびアルキニル化合物 - Google Patents

Xa因子の阻害剤としてのアルケニルおよびアルキニル化合物

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Abstract

(57)【要約】 単離された、またはプロトロンビナーゼ複合体に会合した、Xa因子の強力で高度に選択的な阻害剤としてのアルケニルおよびアルキニル化合物、並びに、前記アルケニルおよびアルキニル化合物を含む組成物が記載される。このような化合物は、凝固(例えばトロンビン、fVIIa、fIXa)または線溶カスケード(例えばプラスミノーゲンアクチベーター、プラスミン)の他のプロテアーゼよりも、Xa因子に選択性を示す。血栓症などの望ましくない凝固疾患によって特徴付けられる哺乳動物の病的状態の予防または治療用の診断薬または治療剤としての前記アルケニルおよびアルキニル化合物の使用法も記載される。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 (関連出願の相互参照) 本出願は、1999年2月11日に提出された、米国仮出願番号第60/11
9,640号の優先権を主張し、これは本明細書にその全体を参考文献として援
用する。
【0002】
【発明の属する技術分野】
本発明は、単離されたまたはプロトンビナーゼ複合体に会合した、Xa因子の
強力で高度に選択的な阻害剤である、単独で、または組成物の一部としての、新
規アルケニルおよびアルキニル化合物に関する。前記化合物は、凝固(例えばト
ロンビン、fVIIa、fIXa)または線溶カスケード(例えばプラスミノーゲン
アクチベーター、プラスミン)の他のプロテアーゼよりもXa因子に選択性を示
す。本発明はさらに、血栓症などの望ましくない凝固疾患によって特徴付けられ
る哺乳動物の病的状態を予防または治療する薬剤としての前記アルケニルおよび
アルキニル化合物の使用法に関する。
【0003】
【従来の技術】
出血の制御である止血は、手術手段により、または、血管収縮および凝固の生
理学的特性により起こる。普通の止血環境下では、生体は、血塊形成および血塊
除去(線溶)の急性平衡を維持している。血液凝固カスケードは、様々な不活性
酵素(チモーゲン)の、活性酵素(これは最終的に、可溶性血漿タンパク質フィ
ブリノーゲンを不溶性の高度に架橋したフィブリンマトリックスに変換する)へ
の変換を含む。Davie,E.J.等、「凝固カスケード:開始、維持および
調節」、Biochemistry、30、10363から10370(199
1)。これらの血漿糖タンパク質チモーゲンは、XII因子、XI因子、IX因子、X
因子、VII因子およびプロトロンビンを含む。血液凝固は、内因性経路(ここで
は全てのタンパク質成分が血中に存在する)または外因性経路(ここでは細胞膜
タンパク質組織因子が重要な役割を果たす)を経る。血塊形成は、フィブリノー
ゲンが、トロンビンにより切断されてフィブリンを形成する場合に起こる。血塊
は活性化された血小板およびフィブリンからなる。
【0004】 傷害を受けた血管に付着した血小板は活性化され、血塊に取り込まれ、したが
って、止血「栓」の初期形成および安定化に主要な役割を果たす。心臓血管系の
ある疾病では、正常な止血からのずれが、血塊形成と血塊溶解の平衡を、生命に
危険を及ぼす血栓形成の方向へと押し、この時、血栓は冠状血管(心筋梗塞)ま
たは四肢および肺静脈(静脈性血栓症)の血流を閉塞する。血小板および血小板
の凝固は、両方共、血栓形成に関与しているが、凝固カスケードのある成分が主
に、血小板凝集およびフィブリン沈着に関与するプロセスの増幅または加速に関
与している。
【0005】 トロンビンは、凝固カスケード並びに止血に鍵となる酵素である。トロンビン
は、フィブリノーゲンのフィブリンへの変換を触媒できることから、および、そ
の強力な血小板活性化活性により、血栓症に中心的な役割を果たしている。普通
の環境下では、トロンビンはまた、トロンボモジュリン依存的に、プロテインC
を、活性化プロテインC(aPC)に変換できることから、止血における抗凝固
的な役割も果たすことができる。しかし、アテローム硬化型の動脈では、これら
のトロンビン活性は、血栓の形成を開始することができる、これは、血管形成術
または血栓溶解療法後の、心筋梗塞、不安定性狭心症、非出血性卒中および冠状
動脈の再閉塞などの血管閉塞状態の病理発生の主要な因子である。トロンビンは
また、平滑筋細胞増殖の強力な誘導物質であり、それ故、血管形成術および移植
片誘発アテローム性動脈硬化症後の再狭窄などの様々な増殖応答に関与すること
ができる。さらに、トロンビンは、白血球に走化性であり、それ故、炎症にある
役割を果たすることができる(Hoover,R.J.等、Cell、14、4
23(1978);Etingin,O.R.等、Cell、61、657(1
990)。これらの観察により、トロンビン形成阻害またはトロンビン自体の阻
害は、血栓症の予防または治療に効果的であり、再狭窄を制限し、炎症を制御す
ることが示される。
【0006】 トロンビン活性の直接的または間接的阻害は、Claeson,G.「血液凝
固系のトロンビンおよび他のプロテアーゼの基質および阻害剤としての合成ペプ
チドおよびペプチド模倣体(Synthetic Peptides and Peptidomimetics as Subs
trates and Inhibitors of Thrombin and Other Proteases in the Blood Coagu
lation System)」、Blood Coag.Fibrinol.5、411−
436(1994)により総説された近年の様々な抗凝固戦略の焦点である。現
在臨床使用されている数種類の抗凝固剤が、直接または間接的にトロンビンに影
響を及ぼす(すなわち、ヘパリン、低分子量ヘパリン、ヘパリン様化合物および
クマリン)。
【0007】 トロンビンの形成は、271−272位のArg−Thr結合および320−
321位のArg−Ile結合でのその前駆体であるプロトロンビンのタンパク
質分解的切断の結果である。この活性化は、血小板、単球および内皮細胞の膜表
面上に会合している、プロトロンビナーゼ複合体により触媒される。この複合体
は、Xa因子(セリンプロテアーゼ)、Va因子(補因子)、カルシウムイオン
および酸性リン脂質表面からなる。Xa因子は、その前駆体のX因子の活性型で
あり、これは、肝臓により58kd前駆体として分泌され、外因性および内因性
血液凝固経路の両方において、活性型のXa因子に変換される。X因子は、カル
シウムイオンに結合し、カルボキシグルタミル(Gla)を含み、ビタミンK依
存性である血液凝固糖タンパク質ファミリーの一員であり、これはまた、VIIお
よびIX因子、プロトロンビン、プロテインCおよびプロテインSも含む(Fu
rie,B.等、Cell、53、505(1988))。プロトロンビンのト
ロンビンへの変換を奏効するXa因子の活性は、プロトロンビナーゼ複合体にそ
れが含まれるかに依存する。
【0008】 プロトロンビナーゼ複合体は、チモーゲンプロトロンビンを、活性前駆凝固因
子のトロンビンに変換する。それ故、Xa因子は、血液凝固カスケードで次から
最後の段階までを触媒し、すなわち、セリンプロテアーゼトロンビンの形成を触
媒する。次いで、トロンビンはその後、血漿中の可溶性フィブリノーゲンを切断
し、不溶性フィブリンを形成するように作用する。
【0009】 内因性および外因性凝固経路の収束におけるプロトロンビナーゼ複合体の位置
、および、血管病変部位に存在する限られた数の標的化触媒単位での複合体によ
り媒介される結果として生じるトロンビン生成の有意な増加(プロトロンビンの
トロンビンへの変換の奏効において、可溶形のXa因子よりも数百〜数千倍速い
)により、トロンビン生成阻害は、制御されていない好凝固活性を遮断するのに
望ましい方法であることが示唆される。Xa因子を選択的に阻害する化合物は、
インビトロの診断薬として、または、ある種の血栓疾患の治療的投与に有用であ
り得ることが示唆されている。例えばWO94/13693参照。様々なタンパ
ク質基質並びに特異的受容体に作用するトロンビンと異なり、Xa因子は、単一
の生理学的基質、すなわちプロトロンビンを有するようである。
【0010】 血漿は、組織因子経路阻害剤(TFPI)と称される、VIIa因子組織因子(
TF)複合体およびXa因子の両方の内因性阻害剤を含む。TFPIは、3つの
直列のクニッツドメインを有するクニッツ型プロテアーゼ阻害剤である。TFP
Iは、TFPIの第二のクニッツドメインと、Xa因子の活性部位と最初相互作
用し、それによって、Xa因子のタンパク質分解活性を阻害することを含む、2
段階機序でTF/fVIIa複合体を阻害する。第二段階は、Girard,T.
J.等「リポタンパク質会合凝固阻害剤のクニッツ型阻害ドメインの機能的意義
(Functional Significance of the Kunitz-type Inhibitory Domains of Lipop
rotein-associated Coagulation inhibitor)」、Nature、338、51
8から520(1989)に記載のように、4次複合体TF/fVIIa/TFP
I/fXaの形成によるTF/fVIIa複合体の阻害を含む。
【0011】 Xa因子の極めて強力で特異的な阻害剤である吸血生物由来のポリペプチドが
報告されている。例えば米国特許第4,588,587号。また、大きなポリペ
プチド型阻害剤ではないXa因子阻害化合物も報告されている。例えば、Tid
well,R.R.等、「合成プロテアーゼ阻害剤を用いた抗凝固戦略、Xa阻
害剤対トロンビン阻害剤(Strategies for Anticoagulation With Synthetic Pr
otease Inhibitors. Xa Inhibitors Versus Thrombin Inhibitors)」、Th
romb.Res.19、339〜349(1980)。
【0012】
【発明が解決しようとする課題】
したがって、止血の調節に効果的な治療剤が当該技術分野では必要である。ま
た、血栓形成、並びに、例えば再狭窄および炎症などのトロンビンにより誘発さ
れる血管構造の他の病的プロセスの予防および治療用の効果的な治療剤が当該技
術分野で必要である。特に必要なのは、X因子の小分子アンタゴニストまたは阻
害剤またはその活性型のXa因子の小分子アンタゴニストまたは阻害剤である。
以下に記載の本発明は、この必要性に答える。
【0013】
【課題を解決するための手段】
本発明は、損傷、炎症、疾病、先天性欠損、機能不全または他の破損後の、哺
乳動物の循環の完全性の維持において補助できるアルケニルおよびアルキニル化
合物に関する。特に、本発明は、ある生物特性を有し、血液凝固の強力で特異的
な阻害剤として有用な、その薬学的に許容される異性体、塩、水和物、溶媒和物
およびプロドラッグ誘導体を含む、アルケニルおよびアルキニル化合物を提供す
る。本発明のアルケニルおよびアルキニル化合物は、プロトロンビナーゼ複合体
に会合すると、単離Xa因子の強力で高度に選択的な阻害剤である。本発明の化
合物は、凝固カスケード(例えばトロンビン)または線溶カスケードの他のプロ
テアーゼよりもXa因子に選択性を示す。
【0014】 本発明はまた、本発明のアルケニルおよびアルキニル化合物および薬学的に許
容される担体を含む薬学的組成物を提供する。
【0015】 本発明の化合物は、診断薬並びに抗血栓剤として有用である。したがって、本
発明はさらに、望ましくない凝固疾患(例えば、血栓により媒介される急性冠状
動脈または脳血管症候群、静脈系に起こる血栓症候群、凝固障害、および体外循
環または器具使用に関連した任意の血栓性合併症)によって特徴付けられる哺乳
動物の病的状態の診断、治療および/または予防における本発明の化合物の使用
法を提供する。
【0016】 本発明はまたさらに、生物学的サンプル中の凝固を阻害するための、本発明の
化合物の使用法に関する。
【0017】 定義 本発明にしたがって、および本明細書に使用したように、特記しない限り、以
下の用語を、以下の意味と定義する。
【0018】 本明細書に使用した「アルケニル」なる用語は、二重結合により接続した少な
くとも2個の炭素を含む、三価の直鎖または枝分かれ状鎖不飽和脂肪族基を意味
する。本明細書に使用した「アルキニル(alkinyl)」(または「アルキ
ニル(alkynyl)」)なる用語は、三重結合により接続した少なくとも2
個の炭素を含む、直鎖または枝分かれ状鎖脂肪族基を意味する。炭素数を明記し
ない場合、「アルケニル」および「アルキニル」は各々、2から12個の炭素原
子を有する基を意味する。
【0019】 本明細書に使用した「アルキル」なる用語は、明記した数の炭素原子を有する
、または数を明記していない場合、12個以下の炭素原子を有する、直鎖(すな
わち直鎖状)および枝分かれ状鎖基を含む、飽和脂肪族基を意味する。本明細書
に使用した「シクロアルキル」なる用語は、3から14個の炭素原子、好ましく
は3から7個の炭素原子を有する、単環、二環または三環脂肪族環系を意味する
【0020】 本明細書に使用した「炭素環構造」および「C3-16炭素環式単環、二環または
三環構造」またはそれに類似した語は、各々、環原子として炭素原子のみを有す
る安定な環構造を意味し、ここでの環構造は、6個の環原子を有する芳香族環(
「アリール」)である安定な単環;3から7個の環原子を環に有する安定な単環
非芳香族環;計7から12個の環原子を2つの環に有する安定な二環式環構造(
ここでの二環式環構造は、環の両方が芳香族である環構造、環の一方が芳香族で
ある環構造、および両方の環が非芳香族である環構造からなる群より選択される
);および、計10から16個の原子を3つの環に有する安定な三環式環構造(
ここでの三環式環構造は、環の3つが芳香族である環構造、環の2つが芳香族で
ある環構造、および環の3つが非芳香族である環構造からなる群より選択される
)からなる群より選択される置換または非置換メンバーである。各場合において
、非芳香族環が、単環、二環または三環式環構造に存在する場合、独立して、飽
和していても、部分飽和していても、完全飽和していてもよい。かかる炭素環式
環構造の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシ
ル、アダマンチル、シクロオクチル、[3.3.0]ビシクロオクタン、[4.
3.0]ビシクロノナン、[4.4.0]ビシクロデカン(デカリン)、[2.
2.2]ビシクロオクタン、フルオレニル、フェニル、ナフチル、インダニル、
アダマンチル、またはテトラヒドロナフチル(テトラリン)を含むがこれらに限
定されない。さらに、本明細書に記載の環構造は、安定な環構造をもたらす任意
の炭素原子を介して、1個またはそれ以上の示したペンダント基に結合すること
ができる。炭素環式環構造に関連して使用される「置換」なる用語は、本明細書
に記載の環構造の環炭素原子に結合した水素原子は、かかる置換基(群)が安定
な化合物をもたらす場合、その構造について示した1個またはそれ以上の基によ
り置換され得ることを意味する。
【0021】 本明細書に使用した「炭素環式アリール」なる用語と共に含まれる「アリール
アルキル」なる用語は、指定した炭素原子数を有するアルキル基に付加され、指
定した炭素原子数を有する1、2、または3つのアリール基を意味する。適切な
アリールアルキル基は、ベンジル、ピコリル、ナフチルメチル、フェネチル、ベ
ンジルヒドリル、トリチル等(これは全て所望により置換されてもよい)を含む
がこれらに限定されない。
【0022】 本明細書に使用した「複素環」または「複素環系」なる用語は、環それ自体に
5から7員を有し、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を環
に有する安定な単環;計7から12の原子を2つの環に有する安定な二環式環構
造(ここでの2つの環の少なくとも1つがN、OおよびSから選択された1から
4個のヘテロ原子を有する)(これは、任意の上記の安定な単環式複素環がヘキ
サンまたはベンゼン環に縮合している二環構造を含む);および、計10から1
6個の原子を3つの環に有する安定な三環複素環式環構造(ここで、3つの環の
少なくとも1つが、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を有
する)からなる群より選択された、置換または非置換メンバーを意味すると捉え
られる。かかる複素環式環構造の複素環に存在する任意の窒素および硫黄原子が
酸化されてもよい。特記しない限り、「複素環」または「複素環系」なる用語は
、芳香族環、並びに、非芳香族環(これは、飽和、部分飽和または完全飽和非芳
香族環であり得る)を含む。また、特記しない限り、「複素環系」なる用語は、
環の全てが少なくとも1個のヘテロ原子を含む環構造、並びに、環構造の環の全
部より少ないものが、少なくとも1個のヘテロ原子を含む構造を含み、例えば、
1つの環がベンゼン環であり、環の一方が、1個またはそれ以上のヘテロ原子を
有する二環構造、並びに、2つの環の各々が少なくとも1つのヘテロ原子を有す
る二環構造は、「複素環式環系」なる用語に含まれる。さらに、本明細書に記載
の環構造は、安定な構造をもたらす任意のヘテロ原子または炭素原子を介して、
1個またはそれ以上の示したペンダント基に結合することができる。さらに、「
置換」なる用語は、本明細書に記載の環構造の各環の環炭素原子(群)または窒
素原子(群)上の1個またはそれ以上の水素原子が、かかる置換が安定な化合物
をもたらす場合、1個またはそれ以上の示した基により置換され得ることを意味
する。環構造の窒素原子は四級化することができるが、かかる化合物は、特別に
指示されるか、または特定の化合物の「薬学的に許容される塩」なる用語に含ま
れる。単一の複素環中のOおよびS原子の総数が1より多い場合、かかる原子が
互いに隣接していないことが好ましい。好ましくは、ある複素環構造の同一の環
にOまたはS原子は1つ以上ではない。
【0023】 単環および二環複素環系の例は、アルファベット順に、アクリジニル、アゾシ
ニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオ
フェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベン
ゾテトラゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダ
ザリニル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、
クロメニル、シノリニル、デカヒドロキノリニル、2H,6H−1,5,2−ジ
チアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]テトラヒドロフラン、フラニル、フラ
ザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリ
ル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベン
ゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソイン
ドリル、イソキノリニル(ベンゾイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソキサゾ
リル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジ
アゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1
,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニ
ル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フ
ェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フ
ェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、
プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリ
ル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾー
ル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−
ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキ
サリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニ
ル、テトラヒドロキノリニル、6H−1,2,5−チアダジニル、1,2,3−
チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、
1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノ
チアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリア
ジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−
トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルである。好ましい
複素環構造は、ピリジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、ピロ
リジニル、イミダゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、1H−インダゾリ
ル、オキサゾリニル、またはイサチノイルを含むがこれらに限定されない。例え
ば上記の複素環構造を含む縮合環およびスピロ化合物も含まれる。
【0024】 本明細書に使用した「芳香族複素環式環系」なる用語は、少なくとも1つの芳
香族環を含む単環または二環複素環式環系を意味する。
【0025】 本明細書に使用した「ハロ」または「ハロゲン」なる用語は、Cl、Br、F
またはI基を意味する。「ハロアルキル」等なる用語は、少なくとも1個の水素
原子がCl、Br、FまたはI原子により置換された炭素基を意味する。1個よ
り多い水素原子が置換されている場合、様々なハロ原子の混合物を使用すること
ができる。例えば、ハロアルキルは、クロロメチル(−CH2Cl)を含む。ト
リハロアルキルは、好ましい基として、例えば、トリフルオロメチル(−CF3
)等を含む。
【0026】 「メチレン」なる用語は、−CH2−を意味する。
【0027】 本明細書に使用した「薬学的に許容される塩」なる用語は、本発明の化合物と
有機または無機酸または塩基の組合せから得られる本発明の化合物の塩を含む。
好ましくは、本発明の化合物の薬学的に許容される塩は、薬学的に許容される酸
付加塩または薬学的に許容される塩基付加塩、より好ましくは、薬学的に許容さ
れる塩基付加塩である。
【0028】 本明細書に使用した「薬学的に許容される酸付加塩」は、塩酸、臭化水素酸、
硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸、および、酢酸、プロピオン酸、グルコール酸、
ピルビン酸、シュウ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、
クエン酸、安息香酸、ケイ皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホ
ン酸、p−トルエンスルホン酸、サリチル酸等の有機酸を用いて形成された、遊
離塩基の生物学的効力および特性を保持し、生物学的にまたは別様に望ましい塩
を意味する。
【0029】 本明細書に使用した「薬学的に許容される塩基付加塩」は、ナトリウム、カリ
ウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マ
ンガン、アルミニウム塩等の無機塩基から得られた塩を意味する。特に好ましい
のは、アンモニウム、カリウム、ナトリウム、カルシウムおよびマグネシウム塩
である。薬学的に許容される有機無毒性塩基から得られる塩は、一級、二級、お
よび三級アミン、天然置換アミンを含む置換アミン、環式アミンおよび塩基性イ
オン交換樹脂、例えばイソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン
、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、エタノールアミン、2−ジエチルア
ミノエタノール、トリメタミン、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン
、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、エ
チレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、プリン、ピ
ペリジン(piperizine)、ピペリジン(piperidine)、N
−エチルピペリジン、ポリアミンレジン等の塩を含む。特に好ましい有機無毒性
塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメタミ
ン、ジシクロヘキシルアミン、コリン、およびカフェインである。
【0030】 本明細書に使用した「生物学的特性」なる用語は、しばしばインビトロアッセ
イで示される、本発明の化合物により直接または間接的に実施される、インビボ
のエフェクターまたは抗原性機能または活性を意味する。エフェクター機能は、
受容体またはリガンド結合、任意の酵素活性または酵素調節活性、任意の担体結
合活性、任意のホルモン活性、細胞外マトリックスまたは細胞表面分子への細胞
の接着の促進または阻害における任意の活性、または、任意の構造的役割を含む
。抗原性機能は、エピトープまたは抗原性部位に対して産生される抗体と反応で
きる、エピトープまたは抗原性部位の保有を含む。
【0031】 本明細書に使用した「異性体」なる用語は、別の化合物と同じ数および種類の
原子を有し、したがって同一の分子量を有するが、化合物の原子の配置または立
体配置に関して異なる化合物を意味する。「異性体」なる用語はまた、本発明の
化合物では、4個の同一でない置換基に結合した炭素原子が不斉であるため、ジ
アステレオ異性体、そのエナンチオマーまたは混合物も含む。したがって、本明
細書に記載の合成は、ラセミ体、エナンチオマーまたはジアステレオマーを出発
物質または中間体として使用することができる。かかる合成から得られたジアス
テレオ生成物は、クロマトグラフィーまたは結晶法により、または当該技術分野
で公知の他の方法により分割することができる。同様に、エナンチオマー生成物
の混合物は、同じ技術を使用して、または当該技術分野で公知の他の方法により
分割することができる。各不斉炭素原子が、本発明の化合物に存在する場合、2
つの立体配置の一方(RまたはS)であり得るが、両方共、本発明の範囲内であ
る。
【0032】
【発明の実施の形態】
本発明は、式I:
【化13】 で示される化合物を提供する。
【0033】 式IのEは、C3-16炭素環構造、または、N、OおよびSから選択される1か
ら4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環構造系である。
Eはさらに、 (i)H、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、−CN、−NO2
−CHO、−COOH、−NR'R''および (ii)直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、直鎖状または枝分かれ状C2- 12 アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12アルキニル基、および直鎖状ま
たは枝分かれ状鎖部分を有することができるC3-12シクロアルキル基からなる群
より選択された置換基メンバーからなる群より独立して選択された0から4個の
R基で置換されてもよい。
【0034】 ここで、各置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N(R''')で置換されても
よく; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立して
、Rivにより置換されてもよく;または (c)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素原子上、−NH−鎖架橋基上、または、R'、R''、R'''またはRiv
の1個またはそれ以上の水素が、環内結合を形成し、結果として、C3-12炭素環
構造、または、N、OおよびSから独立して選択された1から4個のヘテロ原子
を含む3から7員複素環を形成してもよい。本発明によると、置換基メンバー(
ii)はさらに、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−、および−S(=O
2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架橋基を含んでもよい
【0035】 R'、R''、R'''およびRivは、各々、H、−(CH20-12−SH、−(C
20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH 20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5
−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH 20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アル
キル−N(Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH
0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb 0-1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アル
キル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C 2-12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10
リール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C0-12アル
キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル
−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C 1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0 -2 −C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC 6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アル
キル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル
、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO
−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12
ルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アル
キル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択
される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素
環構造からなる群より独立して選択された各メンバーである。
【0036】 RaおよびRbは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキ
ル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
ルキル−NR'R''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−
0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル
−NR'R''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6
ルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR'
R''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(C
21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6
ルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−
0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、
−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル
−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10
リール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O) 0-2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O
0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル
、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10
アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリー
ル、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2 -6 アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニ
ル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、N、OおよびSから独立して選択される1から4個のヘテロ原子を含
む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択される。Ra
よびRbの前記アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または
枝分かれ状であってもよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3
−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立して選択される0から
6個のメンバーで置換されてもよい。RaおよびRbは、共にまたは遊離水素を有
する炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から
4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じ得る。R'およびR''は、
各々、上記に定義した通りである。
【0037】 式IのQは、
【化14】 からなる群より選択される。
【0038】 G1およびG2は、各々独立して、
【化15】 からなる群より選択されたメンバーであり;
【0039】 J1は、水素原子、または、以下に示したR1基上の水素原子を置換する置換基
であり、そして、J1基は、置換可能な水素原子がR1置換基に存在しない場合、
存在せず;
【0040】 Xは、−N(R2)−、−P(=O)(−OR3)(−O−)、−O−、−C(
=O)−、−S−、−SO−、および−SO2−からなる群より選択され; rおよびtは、各々独立して、0から12の整数であり、好ましくは0から6
であり; R1は、 (i)4個以下のR基(Rは上記に定義した通りである)で置換されてもよい
3-16炭素環構造、および、4個以下のR基(Rは上記に定義した通りである)
で置換されてもよく、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
含む3から10員複素環式単環または二環式複素環構造; (ii)H、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、−CN、−NO2
、−CHO、−COOH、−NR1'R1'';および (iii)直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、直鎖状または枝分かれ状
2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12アルキニル基、および直鎖
または枝分かれ状鎖部分を有することができるC3-12シクロアルキル基からなる
群より選択される置換基メンバーからなる群より独立して選択されたメンバーで
ある。
【0041】 ここで、各置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oおよび=N(R1''')からなる群より
選択されたメンバーで置換されてもよく; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立して
、Riv置換基により置換されてもよく;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素原子上、−NH−鎖架橋基上、または、R1'、R1''、R1'''またはR1 iv 置換基上の1個またはそれ以上の水素が、環内結合を形成し、結果として、C 3-12 炭素環構造を生じるか、または、N、OおよびSから選択された1から4個
のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ;そして、ここでの各置換基メンバ
ー(iii)は、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−、および−S(=O
2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架橋基を含んでもよく
【0042】 R1'、R1''、R1'''およびR1ivは、各々、H、−(CH20-12−SH、−
(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(
CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF2 1-5 −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(
CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−N(R1a)(R1b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=
(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R1a
(R1b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキ
ル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12
アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−
6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-1 2 アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O
0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル
、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−
S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12
アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、
−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2- 12 アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO
−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、Oおよ
びSから選択される少なくとも1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
環式単環または二環複素環構造からなる群より独立して選択されたメンバーであ
り;
【0043】 R1aおよびR1bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR1'R1''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH
、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケ
ニル−NR1'R1''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
−NR1'R1''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F
、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、
−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2
−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH3
0-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
O−C1-6アルキル、および、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテ
ロ原子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択され
、ここでのR1aおよびR1bのアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、
直鎖状または枝分かれ状であつてもよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO 2 、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立して選択
される0から6個のメンバーで置換されてもよく、ここでのR1'およびR1''は
、上記に定義した通りである。R1aおよびR1bは、共に、または遊離水素を有す
る炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4
個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じ得る;
【0044】 R2は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−OH、−C0 -6 アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル−NR2'R 2 ''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6アルケニル
−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR2'R2''、
−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニル−C
HO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R2''、−C1 -6 アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21-6−B
r、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6−(C
3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル、−
(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5アルキ
ル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6アル
ケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−C2-6 アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール、−C 0-4 アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
ルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6アルケニ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリール、−C 2-6 アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−C0-6
ルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルケニル
、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−COO−
1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルケニ
ル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、お
よび、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より選択され、ここでのR2のアルキ
ル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であっても
よく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2
よび−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換
されてもよい。R2は、遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、
N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複
素環を生じ得る;
【0045】 R2'およびR2''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F
、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−N
2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R 2a )(R2b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(
CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12アルキル、
−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキ
ニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C 6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10
リール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−
COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C 0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニ
ル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、
−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造
からなる群より独立して選択されたメンバーであり;
【0046】 R2aおよびR2bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR2'R2''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH
、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケ
ニル−NR2'R2''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
−NR2'R2''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F
、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、
−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2
−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH3
0-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
O−C1-6アルキル、および、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテ
ロ原子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択され
、ここでのR2aおよびR2bのアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、
直鎖状または枝分かれ状であってよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2
、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立して選択さ
れる0から6個のメンバーで置換されてもよい。ここでのR2'およびR2''は、
各々上記に定義した通りである。R2aおよびR2bは、共にまたは遊離水素を有す
る炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4
個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じ得る;
【0047】 R3は、 (i)H、−CHO、−COOH;および (ii)直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、直鎖状または枝分かれ状C2- 12 アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12アルキニル基、および直鎖また
は枝分かれ状鎖部分を有してもよいC3-12シクロアルキル基からなる群より選択
される、置換基メンバーからなる群より選択される。
【0048】 ここで、各置換基メンバーの各々について: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oおよび=N(R3')からなる群より選
択されたメンバーで置換されてもよく; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立して
、R3''置換基により置換されてもよく;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素上、−NH−鎖架橋基上、または、R3'またはR3''置換基上の1個ま
たはそれ以上の水素が、環内結合を形成し、結果として、C3-12炭素環構造を生
じ得るか、または、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含
む3から7員複素環を生じ得る;ここでの各置換基メンバー(ii)はさらに、−
NH−、−O−、−S−、−S(=O)−、および−S(=O)2−からなる群
より独立して選択された0から4個の鎖架橋基を含んでもよい;
【0049】 R3'およびR3''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F
、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−N
2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R 3a )(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(
CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、
−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキ
ニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C 6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10
リール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−
COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C 0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニ
ル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、
−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造
からなる群より独立して選択されたメンバーであり;
【0050】 R3aおよびR3bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR3'''R3iv、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR3'''R3iv、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR3'''R3iv、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、および、N、OおよびSから選択される1から4個の
ヘテロ原子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択
され、R3aおよびR3bのアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖
状または枝分かれ状であってよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−
CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立して選択される
0から6個のメンバーで置換されてもよい。R3aおよびR3bは、共にまたは遊離
水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成してもよく、N、OおよびSから
選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じる。
【0051】 R3'''およびR3ivは、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−
O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12
ルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O
−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール
、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され、ここでのR3aおよびR3bは各々上記に定義
した通りである。
【0052】 代わりに、式IのG1およびG2の少なくとも一方が、−(CH2r−R1−(J 10-1および−CH=CH−R1(J10-1からなる群より選択される場合、G1 およびG2は、共に、非アリール炭素環(これはR1、またはR1およびJ1の両方
により置換されてもよく)を形成してもよく、この時、2個またはそれ以上のR 1 およびJ1基は、それらが結合されている原子と共に、スピロ環構造を含む非ア
リール炭素環構造とさらなる環を形成するが、ここでのr、R1、およびJ1は、
各々、上記に記載した通りである。
【0053】 式IのG1のQは、Eと共に、環構造に3から10の原子を有する単環または二
環構造を形成し得、ここでの前記環構造は、4個以下のR1置換基により、また
は、まとめて4個以下のR1およびJ1置換基(各々記載の通りである)により独
立して置換されてもよい。式IのQのG2は、ZおよびA(各々記載の通りである
)の一方または両方と共に、環構造に3から10原子を有する単環または二環構
造を独立して形成してもよく、ここでの前記環構造は、4個以下のR1置換基、
または、まとめて4個以下のR1およびJ1置換基(各々記載の通りである)によ
り独立して置換されてもよい。
【0054】 J1は、存在する場合、H、−CN、−NR910
【化16】 からなる群より独立して選択されるメンバーであり;
【0055】 ここで、R4、R5、R6、R9およびR10は、H、−(CH20-12−SH、−
(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(
CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF2 1-5 −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(
CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=
(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')
(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキ
ル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12
アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−
6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-1 2 アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O
0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル
、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−
S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12
アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、
−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2- 12 アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO
−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、Oおよ
びSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環ま
たは二環複素環構造からなる群より独立して選択され;
【0056】 Ra'およびRb'は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NRc'Rd'、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NRc'Rd'、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0- 6 アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−N
c'Rd'、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−
(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(
CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C 1-6 アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1 、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニ
ル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アル
キル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-1 0 アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=
O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル
、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(
=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アル
キル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6 -10 アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10
リール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO
−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アル
ケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル
、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−
1-6アルキル、および、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択され、R a 'およびRb'のアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または
枝分かれ状であってよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−
CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立して選択される0から6
個のメンバーで置換されてもよい。Ra'およびRb'は、共にまたは遊離水素を有
する炭素原子と共に、環内結合を形成してもよく、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じ得る。
【0057】 Rc'およびRd'は、H、C1-6アルキル−CHO、C0-6アルキル−COOH、 C0-6アルキル−COCl、C0-6アルキル−COI、C0-6アルキル−COF
、C0-6アルキル−COBr、C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、C1-6
ルキル−COO−C2-6アルケニル、C1-6アルキル−COO−C2-6アルキニル
、C0-6アルキル−COO−C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−COO−C 6-10 アリール−COOH、C0-6アルキル−CN、C1-6アルキル−NO2、C1-6 アルキル−Cl、C1-6アルキル−Br、C1-6アルキル−I、C1-6アルキル−
F、C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−CF2−CF3、C1-6アルキル−S
H、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6アルキルオキシ
、C1-6アルケニルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルケニルチオ、C3-8
クロアルキル、C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、N、Oおよび
Sから選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環また
は二環系;および環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個は
N、OおよびSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系からな
る群より独立して選択され;
【0058】 代わりに、R9およびR10は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成でき;
【0059】 R7およびR8は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra'
)(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0- 12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−
2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキ
ニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0 -12 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−
S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−
0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=
O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アル
キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6- 10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリ
ール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−C
OO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0- 12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル
−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1
から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造か
らなる群より独立して選択され、ここでのRa'、Rb'、Rc'およびRd'は各々上
記に定義した通りであり;
【0060】 代わりに、R7またはR8は、独立して、R5およびR6と共に、N、OおよびS
から選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または
二環を各々形成できる。またさらに、R7またはR8は、独立して、R5およびR6 と共に、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から1
0員複素環式単環または二環を各々形成できる。
【0061】 Dは、H、−CN、−R11、−NR1213
【化17】 からなる群より独立して選択され;
【0062】 R11は、 (i)4個以下のR基(Rは上記に定義する)で置換されてもよいC3-12炭素
環構造、4個以下のR基(R基は上記に定義する)で置換されてもよい、1から
4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環式複素環構造; (ii)H、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、−CN、−NO2
、−CHO、−COOH、−NR11'R11'';および (iii)直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、直鎖状または枝分かれ状
2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12アルキニル基、および直鎖
または枝分かれ状鎖部分を有してもよいC3-12シクロアルキル基からなる群より
選択される置換基メンバーからなる群より独立して選択されたメンバーであり、
ここで、各置換基メンバーについて、以下の種類の水素置換がされてもよい:
【0063】 (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oおよび=N(R11''')からなる群よ
り選択されたメンバーで置換されてもよい; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立して
、R11iv置換基により置換されてもよい;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素原子上、−NH−鎖架橋基上、または、R11'、R11''、R11'''または
11iv置換基上の1個またはそれ以上の水素が、環内結合を形成し、結果として
、C3-12炭素環構造を生じるか、または、N、OおよびSから選択される1から
4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ得る;ここでの置換基メンバー
(iii)は、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−、および−S(=O)2 −からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架橋基を含んでもよい;
【0064】 R11'、R11''、R11'''およびR11ivは、各々、H、−(CH20-12−SH
、−(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、
−(CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(C
21-5−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、
−(CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−N(R11a)(R11b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12
CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(
11a)(R11b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、
−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキ
ル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R11a)(R 11b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニ
ル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12 アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール
、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−
COOH、−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−C
OO−C2-12アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C 2-12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
ル−COO−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、
N、OおよびSから選択される少なくとも1から4個のヘテロ原子を含む3から
10員複素環式単環または二環複素環構造からなる群より独立して選択されたメ
ンバーであり;
【0065】 R11aおよびR11bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR11'R11''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR11'R11''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR11'R11''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、および、N、OおよびSから選択される1から4個の
ヘテロ原子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択
され、R11aおよびR11bのアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直
鎖または枝分かれ状鎖であってよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2
−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立して選択され
る0から6個のメンバーで置換されてもよい。R11aおよびR11bは、共にまたは
遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択
される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じ得る;
【0066】 R12、R13、R14、R15およびR16は、H、−(CH20-12−SH、−(C
20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH 20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5
−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH 20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アル
キル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(C
H)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(R b ')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、
−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6- 10 アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0- 12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12
ルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0 -2 −C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−
0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アル
ケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C 0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12
ルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル
−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C 1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびS
から選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または
二環複素環構造からなる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およ
びRd'は、各々上記に記載した通りであり;
【0067】 R12およびR13は、共に、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ
原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成でき;
【0068】 R17およびR18は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−O
H、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、
−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、
−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO 2 、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra'
)(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0- 12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−
2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキ
ニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0 -12 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−
S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−
0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=
O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アル
キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6- 10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリ
ール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−C
OO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0- 12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル
−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1
から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造か
らなる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およびRd'は、各々上
記に記載した通りであり;
【0069】 Jは、H、−CN、−R23、−NR2930
【化18】 からなる群より独立して選択されたメンバーであり;
【0070】 R23は、 (i)4個以下のR基(Rは上記に定義する)で置換されてもよいC3-16炭素
環構造、4個以下のR基(Rは上記に定義する)で置換されてもよい、3から1
0員複素環式単環または二環式複素環構造; (ii)、H、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、−CN、−NO 2 、−CHO、−COOH、−NR23'R23'';および (iii)直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、直鎖状または枝分かれ状
2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12アルキニル基、および直鎖
または枝分かれ状鎖部分を有してもよいC3-12シクロアルキル基からなる群より
選択される置換基メンバーからなる群より独立して選択されたメンバーであり;
【0071】 ここで、各置換基メンバーについて、以下の種類の水素置換がされていてもよ
い: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oおよび=N(R23''')からなる群よ
り選択されたメンバーで置換されてもよく; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立して
、R23iv置換基により置換されてもよく;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素原子上、−NH−鎖架橋基上、または、R23'、R23''、R23'''または
23iv置換基上の1個またはそれ以上の水素が、環内結合を形成し、結果として
、C3-12炭素環構造を生じるか、または、N、OおよびSから選択された1から
4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ得る;ここでの置換基メンバー
(iii)は、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−、および−S(=O)2 −からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架橋基を含んでもよい;
【0072】 R23'、R23''、R23'''およびR23ivは、各々、H、−(CH20-12−SH
、−(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、
−(CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(C
21-5−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、
−(CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−N(R23a)(R23b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12
CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(
23a)(R23b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、
−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキ
ル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R23a)(R 23b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニ
ル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12 アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール
、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−
COOH、−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−C
OO−C2-12アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C 2-12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
ル−COO−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、
N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
環式単環または二環複素環構造からなる群より独立して選択されたメンバーであ
り;
【0073】 R23aおよびR23bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
キル−NR23'R23''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NR23'R23''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
−NR23'R23''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
O−C1-6アルキル、および、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテ
ロ原子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して
選択され、R23aおよびR23bのアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は
、直鎖状または枝分かれ状であってもよく、−I、−F、−Br、−OH、−N
2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立して選
択される0から6個のメンバーで置換されてもよいが、ここでのR23'およびR2 3 ''は、各々上記に定義した通りである。R23aおよびR23bはまた、共にまたは
遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択
される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じ得る;
【0074】 R24、R25、R26、R29およびR30は、H、−(CH20-12−SH、−(C
20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH 20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5
−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH 20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アル
キル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(C
H)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(R b ')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、
−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6- 10 アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0- 12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12
ルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0 -2 −C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−
0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アル
ケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C 0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12
ルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル
−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C 1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびS
から選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または
二環複素環構造からなる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およ
びRd'は、各々上記に記載した通りであり;
【0075】 R29およびR30は、共に、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ
原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成でき;
【0076】 R27およびR28は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−O
H、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、
−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、
−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO 2 、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra'
)(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0- 12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−
2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキ
ニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0 -12 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−
S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−
0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=
O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アル
キニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アル
キル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C 6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10
リール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−
COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C 0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニ
ル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、
−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造
からなる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およびRd'は、各々
上記に記載した通りであり;
【0077】 AおよびTは、各々独立して、C3-16炭素環構造、N、OおよびSから選択さ
れる1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環構造系
、および、環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個はN、O
およびSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系からなる群よ
り選択される環構造であり、ここで、上記の各々の炭素環および複素環は、Eの
定義で上記に示したように定義した0から4個のR基で置換されてもよい、ただ
し、AおよびTの一方は存在しないことができ、AおよびTの両方が存在する場
合、それらは直接互いに直接結合により結ばれうるか、または間接的に、Aおよ
びTの各々に結合した架橋基により結ばれうる。前記架橋基は、−C1-6アルキ
レン−、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−
(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R34))−(CH20-6−、−(
CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−
(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH 20-6−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34 )−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−O−(C
20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、
−(CH20-6−N(R34)−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20 -6 −N(R34)−C(=O)−N(R35)−(CH20-6−、−(CH20-6
S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH2
0-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−N(R34
−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−SO2−(CH20-6−、お
よび−(CH20-6−N(R34)−SO2−N(R35)−(CH20-6−からな
る群より選択される。
【0078】 R34およびR35は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR2'R2''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH
、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケ
ニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、
−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニ
ル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
)、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択され、R 34 およびR35のアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または
枝分かれ状であってもよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3
−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立して選択される0から
6個のメンバーで置換されてもよい。R34およびR35は、共にまたは遊離水素を
有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1か
ら4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じ得る;
【0079】 R34'およびR34''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
34a)(R34b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0 -1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2- 12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリ
ール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環
複素環構造からなる群より独立して選択されたメンバーである;
【0080】 R34aおよびR34bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR34'R34''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、ここでのR34'およびR34''は、各々上記した通りである。R34aおよびR 34b のアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ
状であってもよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO
、−NH2および−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメ
ンバーで置換されてもよい。R34aおよびR34bは、共にまたは遊離水素を有する
炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個
のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じ得る;
【0081】 Zは、結合、−C1-6アルキレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−
(CH20-6−N(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R36 ))−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(C
20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)
−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6
、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6 −O−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N
(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−O−(
CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−N(R37)−(CH 20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−
(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20- 6 −S(O)2−N(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−S
2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R36)−SO2−N(R37
−(CH20-6−からなる群より選択され;
【0082】 R36およびR37は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR36'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR36'R36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR36'R36''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、および、N、OおよびSから選択される1から4個の
ヘテロ原子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立
して選択されたメンバーであり、R36およびR37の各々のアルキル、アルケニル
、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってもよく、−I、−
F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOH
からなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換されてもよい。
36およびR37は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形
成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から1
0員複素環を生じ得る;
【0083】 R36'およびR36''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
36a)(R36b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0 -1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2- 12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリ
ール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環
複素環構造からなる群より独立して選択されたメンバーであり;
【0084】 R36aおよびR36bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR36'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR36'R36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR36'R36''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、および、N、OおよびSから選択される1から4個の
ヘテロ原子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立
して選択され、R36aおよびR36bのアルキル、アルケニル、およびアルキニル部
分は、直鎖状または枝分かれ状であってもよく、−I、−F、−Br、−OH、
−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立し
て選択される0から6個のメンバーで置換されてもよい。R36aおよびR36bは、
共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、Oおよび
Sから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じ得
る。
【0085】 Mは、結合、−C1-6アルキレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−
(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R38 ))−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(C
20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)
−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R38)−(CH20-6
、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6 −O−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N
(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−O−(
CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−N(R39)−(CH 20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−
(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20- 6 −S(O)2−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−S
2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R38)−SO2−N(R39
−(CH20-6−からなる群より選択され;
【0086】 R38およびR39は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
ル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−
0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル
−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0 -6 アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−N
38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、
−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−
(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−
1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30 -1 、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケ
ニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5
ルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6 -10 アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(
=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニ
ル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S
(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6
ルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキル
6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−CO
O−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6
ルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキ
ル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO
−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含
む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択された
メンバーであり、R38およびR39の各々のアルキル、アルケニル、およびアルキ
ニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってもよく、−I、−F、−Br、−
OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より
独立して選択される0から6個のメンバーで置換されてもよい。R38およびR39 は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、Oお
よびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生
じ得る;
【0087】 R38'およびR38''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
38a)(R38b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0 -1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2- 12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリ
ール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環
複素環構造からなる群より独立して選択されたメンバーであり;
【0088】 R38aおよびR38bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、および、N、OおよびSから選択される1から4個の
ヘテロ原子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立
して選択され、前記R38aおよびR38bのアルキル、アルケニル、およびアルキニ
ル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってもよく、−I、−F、−Br、−O
H、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独
立して選択される0から6個のメンバーで置換されてもよい。R38aおよびR38b は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、Oお
よびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生
じ得る。
【0089】 本発明によると、式Iの化合物は、その全ての薬学的に許容される異性体、塩
、水和物、溶媒和物、およびプロドラッグ誘導体を含む。
【0090】 本発明の好ましい化合物は、以下の式IIa、IIb、およびIIc:
【化19】
【化20】
【化21】 で示される化合物およびその全ての薬学的に許容される異性体、塩、水和物、溶
媒和物およびプロドラッグを含む。
【0091】 式IIa、IIb、およびIIcにおいて、D、E、G1、G2、Z、A、T、M、J
およびそのそれぞれの置換基は、各々、式Iについて上記した通りである。好ま
しくは、式IIaおよびIIbのG1およびG2について: Xは、−N−、−O−、−C(=O)−、−S−、−SO−、および−SO2
からなる群より選択され; rおよびtは、各々独立して、0から6の整数であり;そして R1は、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−CN、−NO2、C1-6
ルキル、C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、C1-6アルケニル、−O
−C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、−O−C1-6アルキニル、C6-10アリー
ル、−O−C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、−O−C1-6アルキ
ルC6-10アリール、−COOH、および−COO−C1-6アルキルからなる群よ
り独立して選択されたメンバーである。
【0092】 より好ましくは、式IIaおよびIIbの化合物について: Xは、−N−、−O−、−C(=O)−、−S−、−SO−、および−SO2
−からなる群より選択され; rおよびtは、各々独立して、0から6の整数であり; R1は、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−CN、−NO2、C1-6
ルキル、C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、C1-6アルケニル、−O
−C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、−O−C1-6アルキニル、C6-10アリー
ル、−O−C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、−O−C1-6アルキ
ルC6-10アリール、−COOH、および−COO−C1-6アルキルからなる群よ
り独立して選択されたメンバーであり;そして
【0093】 E、AおよびTのR基は、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−CN、
−NO2、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、C1-6
アルケニル、−O−C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、−O−C1-6アルキニ
ル、C6-10アリール、−O−C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、
−O−C1-6アルキルC6-10アリール、−COOH、および−COO−C1-6アル
キルからなる群より独立して選択され、ここで、0から4個のR基が、E、Aお
よびTの各々に存在してよく、ここで、E、AおよびTのいずれかまたは全ての
独立的な2個のR基が共に、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成
することができる。
【0094】 より好ましくは、式IIa、IIbおよびIIcの化合物について、E、AおよびT
は、フェニル、ナフチル、ビフェニル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリ
ジル、1,2−ピリミジル、1,3−ピリミジル、1,4−ピリミジル、モルホ
リニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソ
キサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリルおよびトリアゾールか
らなる群より独立して選択され、ここで、E、AおよびTは、H、−OH、ハロ
ゲン、トリハロメチル、−CN、−NO2、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキ
ル、−O−C1-6アルキル、C1-6アルケニル、−O−C1-6アルケニル、−C1-6 アルキニル、−O−C1-6アルキニル、C6-10アリール、−O−C6-10アリール
、C1-6アルキルC6-10アリール、−O−C1-6アルキルC6-10アリール、−CO
OH、−COO−C1-6アルキルからなる群より独立して選択された0から4個
のR基を独立して有する。本発明によると、2個のR基は、共にメチレンジオキ
シまたはエチレンジオキシ基を形成することができる。また、本発明によると、
2個のR基は、E、AまたはTの単環複素環基と環化して、二環複素環基を形成
することができる。
【0095】 さらにより好ましいのは、各々式IIaおよびIIbに記載の化合物であり、 式中、J1は、H、−CN、−NR910
【化22】 からなる群より選択され;
【0096】 R4、R6、R9およびR10は、H、−(CH20-6−SH、−(CH20-6
OH、−(CH20-6−NH2、−(CH20-6−Cl、−(CH20-6−F、
−(CH20-6−Br、−(CH20-6−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-6−(CF3)、−(CH20-6−CN、−(CH20-6−NO2、−
(CH20-6−CHO、−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−N(Ra')(Rb'
0-1−C0-6アルキル、−(CH20-6−CH=(CH)0-1−(CH20-6
CH30-1、−O−C1-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、
−C0-6アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニ
ル、−C2-12アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12
アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、
−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2
−C1-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12
ルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-12アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2
−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0 -6 アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アル
キニルC6-10アリール、−COOH、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル
、−C0-6アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C 2-12 アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12アル
キニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル
、−C2-12アルキニル−COO−C1-6アルキル、フェニルおよびナフチルから
なる群より選択された−C6-10アリール単環または二環構造、および、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベン
ゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル
、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダザリニル、カル
バゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シ
ノリニル、デカヒドロキノリニル、2H,6H−1,5,2−ジチアジニル、ジ
ヒドロフロ[2,3−b]テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダ
ゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニ
ル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イ
ソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキ
ノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、
オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリ
ル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,
4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、
ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェ
ノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラ
ジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロ
アゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドキサゾール、
ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル
、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノ
リニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロ
フラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、6H−1,2,
5−チアダジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル
、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル
、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミ
ダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,
4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよ
びキサンテニルからなる群より選択された、3から10員複素環式単環または二
環複素環構造からなる群より独立して選択され;
【0097】 Ra'およびRb'は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NRc'Rd'、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NRc'Rd'、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0- 6 アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−N
c'Rd'、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−
(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(
CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C 1-6 アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1 、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニ
ル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アル
キル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-1 0 アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=
O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル
、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(
=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アル
キル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6 -10 アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10
リール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO
−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アル
ケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル
、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−
1-6アルキル、および、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフ
ラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
トリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾ
リル、ベンゾイミダザリニル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリ
ニル、クロマニル、クロメニル、シノリニル、デカヒドロキノリニル、2H,6
H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]テトラヒドロフラ
ン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル
、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−イ
ンドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソイン
ドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル
、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾ
リル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2
,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、
オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナ
ントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノ
キサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリ
ニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、
ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、
ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロ
リル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリ
ニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロキノリニル、テト
ラヒドロキノリニル、6H−1,2,5−チアダジニル、1,2,3−チアジア
ゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,
4−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリ
ル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、
1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾ
リル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルからなる群より選択された
、3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択され、Ra'およ
びRb'のアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分か
れ状であってもよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CH
O、−NH2および−COOHからなる群より独立して選択される0から6個の
メンバーで置換されてもよい。Ra'およびRb'は、共にまたは遊離水素を有する
炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個
のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じ得る;
【0098】 Rc'およびRd'は、H、C1-6アルキル−CHO、C0-6アルキル−COOH、
0-6アルキル−COCl、C0-6アルキル−COI、C0-6アルキル−COF、
0-6アルキル−COBr、C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、C1-6アル
キル−COO−C2-6アルケニル、C1-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、
0-6アルキル−COO−C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−COO−C6- 10 アリール−COOH、C0-6アルキル−CN、C1-6アルキル−NO2、C1-6
ルキル−Cl、C1-6アルキル−Br、C1-6アルキル−I、C1-6アルキル−F
、C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−CF2−CF3、C1-6アルキル−SH
、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、−C1-6アルキニル、C1-6アルキルオキシ
、C1-6アルケニルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルケニルチオ、C3-8
クロアルキル、C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、N、Oおよび
Sから選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環また
は二環系;および、環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個
はN、OおよびSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系から
なる群より独立して選択され;
【0099】 代わりに、R9およびR10は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成することが
できる;
【0100】 R7およびR8は、各々、H、−(CH20-6−SH、−(CH20-6−OH、
−(CH20-6−NH2、−(CH20-6−Cl、−(CH20-6−F、−(C
20-6−Br、−(CH20-6−I、−(CF21-5−(CF3)、−(CH20-6−(CF3)、−(CH20-6−CN、−(CH20-6−NO2、−(CH20-6−CHO、−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-6アルキル、−(CH20-6−CH=(CH)0-1−(CH20-6(CH30 -1 、−O−C1-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、−C0-6
ルキル−O−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2 -12 アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−
O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10
リール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-6アル
キル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−
2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−S(=
O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アル
キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC 6-10 アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10 アリール、−COOH、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6
ルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-12アルキ
ニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12アルキニル−C
OO−C1-6アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12 アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、
および、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含む、3から
10員複素環式単環または二環複素環構造からなる群より独立して選択され、こ
こでのRa'、Rb'、Rc'およびRd'は、各々、この実施形態について上記した通
りである。
【0101】 代わりに、R7またはR8は、独立して、R5またはR6と共に、N、OおよびS
から選択した1から4個の原子を含む3から10員複素環式単環または二環を形
成することができる。R7またはR8は、独立して、R5またはR6と共に、N、O
およびSから選択した1から4個の原子を含む3から10員複素環式単環または
二環を形成することができる。
【0102】 本発明の別の好ましい実施形態において、式IIaおよびIIbの環構造E、Aお
よびTは、独立して、フェニル、ナフチル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−
ピリジル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミ
ダゾリルおよびトリアゾール、インドリル、およびキノリニルからなる群より選
択されたメンバーであり、これは、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−
CN、−NO2、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、
1-6アルケニル、−O−C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、−O−C1-6アル
キニル、C6-10アリール、−O−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリ
ール、−O−C1-6アルキルC6-10アリール、−COOH、および−COO−C1 -6 アルキルからなる群より独立して選択された0から4個のR基で置換されても
よい。本発明によると、2個のR基を合わせて、メチレンジオキシまたはエチレ
ンジオキシ基を形成することができる。
【0103】 本発明の別の好ましい実施形態において、式IIaおよびIIbの環構造E、Aお
よびTは、独立して、フェニル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、
オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルおよびイミダゾリ
ルからなる群より選択されたメンバーであり、これは、H、−OH、ハロゲン、
トリハロメチル、−CN、−NO2、C1-6アルキル、−C3-8シクロアルキル、
および−O−C1-6アルキルからなる群より独立して選択された0から4個のR
基で置換されてもよい。
【0104】 本発明のより好ましい実施形態において、式IIaおよびIIbの環構造E、Aお
よびTは、独立して、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジルからなる群よ
り選択されたメンバーであり、これは、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル
、−CN、−NO2、C1-6アルキル、および−O−C1-6アルキルからなる群よ
り独立して選択された0から4個のR基で置換されてもよい。
【0105】 好ましくは、式IIaおよびIIbの環構造E、AおよびTは、独立して、H、−
OH、−Cl、−F、−Br、−I、−CF3、−CCl3、−CClF2、−C
N、−NO2、−CH3、−CH2−CH3、−CH2−CH2−CH3、−CH−(
CH32−、−CH2−CH2−CH2−CH3、−O−CH3、−O−CH2−CH 3 、および−O−CH2−CH2−CH3からなる群より選択されたメンバーである
、0から2個のR基で置換されている。より好ましくは、各R基は、H、−OH
、−Cl、−F、−Br、−I、−CF3、−CCl3、−CClF2、−CH3
−CH2−CH3、−O−CH3、および−O−CH2−CH3からなる群より独立
して選択されたメンバーである。最も好ましくは、各R基は、H、−OH、−F
、−CF3、および−CH3からなる群より独立して選択されたメンバーである。
【0106】 式IIaおよびIIb化合物の各好ましい態様において、好ましくは、Zは、−(
CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6 −、−(CH20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−
C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R36))−(CH2
0-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6−、−(C
20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S−(
CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20-6
−S(O)2−N(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−S
2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R36)−SO2−N(R37
−(CH20-6−からなる群より選択され;ここでのR36およびR37は、式Iに
ついて上記した通りである。より好ましくは、Zは、−(CH20-6−C(=O
)−N(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−
(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−N(R36)−(CH20-6−お
よび−(CH20-6−N(R36)−SO2−(CH20-6−からなる群より選択
され、ここでのR36は、式Iについて上記した通りである。さらにより好ましく
は、Zは、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6−および−
(CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−からなる群より選択さ
れ、R36は、式Iについて上記した通りである。最も好ましくは、Zは、−C(
=O)−N(R36)−および−N(R36)−C(=O)−からなる群より選択さ
れ、ここでのR36は、式Iについて上記した通りである。
【0107】 また、式IIaおよびIIbの化合物の好ましい態様において、好ましくは、Mは
、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH 20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6 −O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−
(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(C
20-6−、−(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6
C(=N(R38))−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−N(R38
)−(CH20-6−からなる群より選択され、ここでのR38は、式Iについて上
記した通りである。より好ましくは、Mは、−(CH20-6−C(=O)−(C
20-6−、−(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S
(O)2−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R38))−(CH20- 6 −、および−(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−からなる群より選択
され、ここでのR38は、式Iについて上記した通りである。さらにより好ましく
は、Mは、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S
(O)2−(CH20-6−、および−(CH20-6−C(=N(R38))−(C
20-6−からなる群より選択され、ここでのR38は、式Iについて上記した通
りである。最も好ましくは、Mは、−C(=O)−、−S(O)2−および−C
(=N(R38))−からなる群より選択され、ここでのR38は、式Iについて上
記した通りである。
【0108】 本発明の好ましい化合物は、以下の式III、IV、V、VI、VIIおよびVIIIの化合
物を含む:
【化23】
【化24】
【化25】
【化26】
【化27】
【化28】
【0109】 式III、IV、V、VI、VIIおよびVIIIにおいて、E、A、T、M、G1、G2、R1 4 、R16、R18、R29、R30およびR36は、式Iについて上記した通りである。
【0110】 好ましくは、式III、IV、V、VI、VIIおよびVIIIにおいて、Mは、−(CH2 0-6 −O−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−
(CH20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=
O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−(CH20-6 −S(O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、
−(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R 38 ))−(CH20-6−、および−(CH20-6−S(O)2−N(R38)−(
CH20-6−からなる群より選択され、ここでのR11は、式Iについて上記した
通りである。より好ましくは、Mは、−(CH20-6−C(=O)−(CH20 -6 −、−(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O) 2 −(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R38))−(CH20-6−、
および−(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−からなる群より選択され、
ここでのR38は、式Iについて上記した通りである。さらにより好ましくは、M
は、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O) 2 −(CH20-6−、および、−(CH20-6−C(=N(R38))−(CH2 0-6 −からなる群より選択され、R38は、式Iについて上記した通りである。最も
好ましくは、Mは、−C(=O)−、−S(O)2−および−C(=N(R38
)−からなる群より選択され、ここでのR38は、式Iについて上記した通りであ
る。好ましくは、R38は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、水素原子の代
わりに少なくとも1個のハロゲン原子を含む低級アルキル、および、水素原子の
代わりに少なくとも1個のハロゲン原子を含む低級アルケニルである。代わりに
、R38は、JのR29またはR30と共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む、芳香族または非芳香族3から12員複素環構造を形成す
ることができる。
【0111】 さらに好ましいのは、式III、IV、V、VI、VIIおよびVIIIの化合物であり、式
中、炭素環式および複素環式置換基および炭素環式および複素環式E、Aおよび
T基は、存在する場合、置換されていなくてもよいし、または、以下のものから
なる群より独立して選択された基で置換されていてもよい。すなわち、シクロプ
ロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンチル、シク
ロオクチル、[3.3.0]ビシクロオクタン、[4.3.0]ビシクロノナン
、[4.4.0]ビシクロデカン、[2.2.2]ビシクロオクタン、フルオレ
ニル、フェニル、ナフチル、インダニル、アダマンチル、テトラヒドロナフチル
、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェ
ニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテ
トラゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダザリ
ニル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロ
メニル、シノリニル、デカヒドロキノリニル、2H,6H−1,5,2−ジチア
ジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニ
ル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、
インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフ
ラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリ
ル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ナフチ
リジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキ
サジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル
、1,3,4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾ
リジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジ
ニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニ
ル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジ
ニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオ
キサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、
ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾ
リニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、
テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル
、6H−1,2,5−チアダジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4
−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル
、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾ
リル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、1,2,3−トリア
ゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−
トリアゾリルおよびキサンテニルである。
【0112】 より好ましくは、炭素環式および複素環式置換基および炭素環式および複素環
式E、AおよびT基は、存在する場合、置換されていなくても、または、シクロ
プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンチル、シ
クロオクチル、[3.3.0]ビシクロオクタン、[4.3.0]ビシクロノナ
ン、[4.4.0]ビシクロデカン、[2.2.2]ビシクロオクタン、フルオ
レニル、フェニル、ナフチル、インダニル、アダマンチル、テトラヒドロナフチ
ル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフ
ェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベン
ゾイソチアゾリル、ベンゾイミダザリニル、クロマニル、クロメニル、シノリニ
ル、デカヒドロキノリニル、2H,6H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロ
フロ[2,3−b]テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジ
ニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリル、3H
−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソ
インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル
、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピリミジ
ニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピ
ロリジニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、キノリニル、4H−キノ
リジニル、テトラヒドロフラニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、
チエノオキサゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、
1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルから
なる群より独立して選択された基で置換されていてもよい。
【0113】 本発明の範囲を限定することなく、E、A、T、G1およびG2の好ましい実施
形態の例を、以下に示したような式IIIa、IIIb、IIIc、IVa、IVb、IVc、V
a、Vb、Vc、VIa、VIb、VIc、VIIa、VIIb、VIIc、VIIIa、VIIIbおよ
びVIIIcの各々の好ましい化合物について、以下の表1に示す。式IIIa、IIIb
、IIIc、IVa、IVb、IVc、Va、Vb、Vc、VIa、VIb、VIc、VIIa、VIIb
、VIIc、VIIIa、VIIIbおよびVIIIcにおいて、各R14、R16、R18、R29
30、R36およびR38は、式Iについて上記した通りである。さらに好ましいの
は、R14、R16、R18、R29、R30、R36およびR38が、存在する場合、独立し
て、水素、低級アルキルおよび低級アルケニルから選択される化合物である。問
題を簡単にするために、各々の式IIIa、IIIb、IIIc、IVa、IVb、IVc、Va
、Vb、Vc、VIa、VIb、VIc、VIIa、VIIb、VIIc、VIIIa、VIIIbおよびV
IIIcについて好ましいE、A、T、G1およびG2基の例を、1つの表1〜5に
要約した。各セットのE、A、T、G1およびG2基を、独立して、式IIIa、III
b、IIIc、IVa、IVb、IVc、Va、Vb、Vc、VIa、VIb、VIc、VIIa、VII
b、VIIc、VIIIa、VIIIbおよびVIIIcの各化合物に適用することができる。
しかし、G1およびG2は、Va、Vb、VcおよびVIIIa、VIIIbおよびVIIIcに
は存在しないので、表1〜5に列挙したE、AおよびTのみをこれらの式に適用
する。
【0114】
【化29】
【化30】
【化31】
【0115】
【化32】
【化33】
【化34】
【0116】
【化35】
【化36】
【化37】
【0117】
【化38】
【化39】
【化40】
【0118】
【化41】
【化42】
【化43】
【0119】
【化44】
【化45】
【化46】
【0120】
【表1】
【0121】
【表2】
【0122】
【表3】
【0123】
【表4】
【0124】
【表5】
【0125】 より好ましいのは、式IIIa、IIIb、IIIc、IVa、IVb、IVc、Va、Vb、V
c、VIa、VIb、VIc、VIIa、VIIb、VIIc、VIIIa、VIIIbおよびVIIIcの
化合物であり、ここで、E、AおよびTは、水素、−CN、−NO2、−OH、
−SH、−Cl、−Br、−I、−F、メチル、エチル、プロピル、イソプロピ
ル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、ペンチル、イソペンチル、エチルエニル
、プロピレニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ
、イソブトキシ、t−ブトキシ、トリハロメチル(特に、トリフルオロメチル)
、1,1,1−トリフルオロエチル、テトラハロエチル、ペンタハロエチル、エ
テレニル、プロピレニル、−MeOH、−EtOH、−PrOH、−MeSH、
−EtSH、−PrSH、ホルミル、アセチル等からなる群より選択された0か
ら3個の置換基を有する。
【0126】 本発明の範囲を限定することなく、E、A、T、G1およびG2についての好ま
しい実施形態の例は、以下に示したような式IIId、IIIe、IIIf、IVd、IVe
、IVf、Vd、Ve、Vf、VId、VIe、VIf、VIId、VIIe、VIIf、VIIId、VI
IIeおよびVIIIfのより好ましい各化合物について、以下の表6〜10に示す。
36は、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル
、t−ブチル、ペンチル、イソペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ト
リハロメチル、およびペンタハロエチルからなる群より独立して選択される。問
題を簡単にするために、各々の式IIId、IIIe、IIIf、IVd、IVe、IVf、Vd
、Ve、Vf、VId、VIe、VIf、VIId、VIIe、VIIf、VIIId、VIIIeおよびV
IIIfについて好ましいE、A、T、G1およびG2基の例を、1つの表2〜10
に要約した。各セットのE、A、T、G1およびG2基を、独立して、式IIId、I
IIe、IIIf、IVd、IVe、IVf、Vd、Ve、Vf、VId、VIe、VIf、VIId、V
IIe、VIIf、VIIId、VIIIeおよびVIIIfの各化合物に適用することができる
。しかし、式Vd、Ve、Vf、VIIId、VIIIeおよびVIIIfには存在しないので
、表6〜10に列挙したE、AおよびTのみをこれらの式に適用する。
【0127】
【化47】
【化48】
【化49】
【0128】
【化50】
【化51】
【化52】
【0129】
【化53】
【化54】
【化55】
【0130】
【化56】
【化57】
【化58】
【0131】
【化59】
【化60】
【化61】
【0132】
【化62】
【化63】
【化64】
【0133】
【表6】
【0134】
【表7】
【0135】
【表8】
【0136】
【表9】
【0137】
【表10】 また、次の表11〜15で以下に示した化合物も好ましい。
【0138】
【表11】
【0139】
【表12】
【0140】 表13の化合物を以下に示す。
【表13】
【0141】 表14の化合物を以下に示す。
【表14】
【0142】 表15の化合物を以下に示す。
【表15】
【0143】 本発明はまた、上記の各化合物の全ての薬学的に許容される異性体、塩、水和
物、および溶媒和物を包含する。さらに、かかる化合物は、様々な異性体形およ
び互変異性体形で存在でき、全てのかかる形態が、かかる異性体および互変異性
体の薬学的に許容される塩、水和物および溶媒和物と共に本発明に含まれるもの
とする。
【0144】 本発明はまた、本発明の化合物のプロドラッグ誘導体も包含する。本明細書に
使用した「プロドラッグ」なる用語は、生体内変換時に、自然にまたは酵素的に
、生物内で、本発明の化合物を薬学的に活性な薬物として放出する、本発明の化
合物の薬理学的に不活性な誘導体すなわち前駆体を指す。本発明の化合物のプロ
ドラッグ誘導体は、代謝条件下で、例えば、生理学的条件での加溶媒分解または
酵素的分解などで切断可能な基を含む。本発明によると、そのプロドラッグ誘導
体の生体内変換により生じた本発明の化合物は、インビボで薬学的に活性である
。本発明の化合物のプロドラッグ誘導体は、生物内での本発明の薬学的に活性な
化合物を放出するのに必要な生体内変換段階の数に対応して、および/または、
プロドラッグ誘導体に存在する官能基の数を示して、一重、二重、三重等と名づ
ける。プロドラッグは、しばしば、哺乳動物生物内に、可溶性、組織適合性、ま
たは遅延放出の利点を与える(Bundgard、プロドラッグの設計、7から
9、21から24項、Elsevier、Amsterdam 1985および
Silverman、薬物設計および薬物作用の有機化学、352から401項
、アカデミックプレス、サンディエゴ、CA、1992)。
【0145】 本発明の化合物は、固相、液相、または気相法またはその組合せを含む、当該
技術分野で公知の任意の手段により調製することができる。例えば、本発明の化
合物は、既知のオレフィン化およびアセチル化法を使用して調製することができ
る。好ましくは、本発明の化合物は、修飾したウィティッヒ反応条件下でカルボ
ニル化合物から、または、アセチレン誘導体前駆体の還元により調製することが
できるが、各々は当業者には理解されるだろう。本発明の化合物はまた、求核置
換または脱離反応条件下で調製することができるが、各々は当業者には理解され
るだろう。
【0146】 例えば、本発明のアルケニル化合物は、以下のスキーム1に示したように、ウ
ィティッヒカップリング反応、次いで置換反応により合成することができる。当
業者には理解されるように、スキーム1に示したカップリングおよび置換の反応
条件は、反応物および所望の本発明の化合物などの因子に応じて変化することが
できる。さらに、反応物の様々な官能基を、保護基でブロックして、カップリン
グおよび置換段階中の交差反応を防ぐことができる。適切なブロッキング基の例
は、当該技術分野で公知であり、標準的な有機化学の教科書に記載された通りで
ある。
【0147】
【化65】
【0148】 スキーム1 スキーム1では、Lは、脱離基であり、Rxは、メチレン活性化基/脱離基で
ある。D、E、G1、G2、Z、A、T、MおよびJは、各々、上記した通りであ
る。好ましくは、スキーム1で、Rxは、Zメチレン活性化基である。
【0149】 本発明の化合物は、アルドリッチ、シグマ、ノババイオケミカルズ、Bach
em Biosciences等の化学製造業者から市販で入手できる反応物ま
たは出発物質を使用して調製することができるか、または既知の手順により容易
に合成することができる。
【0150】 本発明の所望の化合物は、慣用的な方法により、典型的には適合性溶媒への溶
媒抽出、続く溶媒の除去により、単離および精製することができる。生成物はさ
らに、カラムクロマトグラフィーまたは他の適切な方法により精製することがで
きる。ラセミ混合物は、当該技術分野で標準的な方法を使用して分割することが
できる。
【0151】 さらに、上記したように、本発明の化合物は、遊離酸または塩基として単離し
てもよいし、または様々な無機および有機酸および塩基の薬学的に許容される塩
に変換してもよい。無毒性で生理学的に適合性の塩が特に好ましいが、他のあま
り望ましくない塩も、最終所望化合物の合成、単離および精製の有用な前駆体と
して有用であり得る。本発明の化合物の薬学的に許容される塩は、当該技術分野
で既知の任意の手段を使用して調製することができる。例えば、本発明の化合物
の塩は、本発明の化合物の遊離酸または遊離塩基形態を、1またはそれ以上のモ
ル等量のそれぞれ適当な塩基または酸と、有機または水性溶媒または溶媒混合物
中で反応させ、次いで溶媒(類)を除去することにより調製することができる。
溶媒(類)は、蒸発、蒸留、および凍結乾燥を含むがこれらに限定されない、当
該技術分野で既知の手順を使用して除去することができる。代わりに、本発明の
化合物の遊離酸または塩基形態を、イオン交換樹脂に通過させ、所望の塩を形成
することができるか、またはある塩形態を別の塩形態に変化させることができる
【0152】 本発明の化合物のプロドラッグ誘導体はまた、当該技術分野で既知の任意の手
段により調製することができる。例えば、本発明の化合物のエステルプロドラッ
グ誘導体は、本発明の対応する酸化合物を、アルコールと反応させることにより
調製することができ、一方、本発明の化合物のアミドプロドラッグ誘導体は、本
発明の対応する酸化合物を、アミンと反応させることにより調製することができ
る。同様に、本発明の化合物上に見られる塩基性基をアシル化して、アシル化プ
ロドラッグ誘導体を形成することができる。さらに、本発明のプロドラッグ誘導
体を、バイオアベイラビリティーを増強させると本明細書で教示された別の特徴
と組み合わせてもよい。
【0153】 組成物および治療法 上記したような本発明の化合物は、薬学的組成物に製剤化することができる。
したがって、本発明はまた、上記したような、薬学的に有効な量の本発明の化合
物、および、薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物を提供する。
【0154】 本発明の薬学的組成物を、当該技術分野で既知の任意の手段により、保存また
は投与用に調剤することができる。例えば、本発明の薬学的組成物は、好ましく
は所望の純度を有する本発明の化合物を、薬学的または生理学的に許容される担
体または物質と混合することにより調製することができる。好ましくは、本発明
の薬学的組成物は、約0.5〜500mg、好ましくは1〜250mg、より好
ましくは約1〜80mgの少なくとも1つの本発明の化合物を、各々本明細書に
記載したような生理学的に許容される担体または物質と配合することにより調製
することができる。これらの組成物中の活性成分の量は、指示した範囲内の適切
な投与量が得られるものである。
【0155】 薬学的に許容される担体または物質は、当該技術分野で既知の任意のかかる担
体または物質であり得る。例えば、レミントンの医薬科学、Mack Publ
ishing Co.(A.R.Gennaro編、1985)参照。本発明の
薬学的組成物は、さらに、結合剤(例えばアカシア、コーンスターチまたはゼラ
チン)、添加剤(例えば微結晶セルロース)、崩壊剤(例えばコーンスターチま
たはアルギン酸)、潤滑剤(例えばステアリン酸マグネシウム)、甘味剤(例え
ばスクロースまたはラクトース)、緩衝剤(例えばリン酸塩、クエン酸塩、酢酸
塩、および他の有機酸塩)、抗酸化剤(例えばアスコルビン酸)、低分子量(約
10以下の残基)のペプチド(例えばポリアルギニン)、タンパク質(例えば血
清アルブミン、ゼラチンまたは免疫グロブリン)、親水性ポリマー(例えばポリ
ビニルピロリドン)、アミノ酸(例えばグリシン、グルタミン酸、アスパラギン
酸、またはアルギニン)、単糖、二糖、および他の炭水化物(例えばセルロース
またはその誘導体、グルコース、マンノースまたはデキストリン)、キレート剤
(例えばEDTA)、糖アルコール(例えばマンニトールまたはソルビトール)
、対カチオン(例えばナトリウム)および/または非イオン性界面活性剤、例え
ばTWEEN、プルロニックス(Pluronics)またはポリエチレングリコールを
含み得る。追加の許容されるアジュバントは、医薬分野で公知であり、例えば、
レミントンの医薬科学、Mack Publishing Co.(A.R.G
ennaro編、1985)に記載のようなものを含む。
【0156】 本発明の薬学的組成物は、特に、カプセル形で投与した場合に、例えば、水、
食塩水または脂肪油など液状担体を含んでもよい。様々な種類の他の物質も、薬
学的組成物のコーティングとしてまたはその物理形態の修飾物質として使用する
ことができる。例えば、本発明の活性化合物の、油またはオレイン酸エチルのよ
うな合成脂肪ベヒクルなどのベヒクルへの、またはリポソームへの溶解または懸
濁が望ましい。
【0157】 本発明によると、かかる物質並びに本発明の化合物は、使用する投与量および
濃度でレシピエント(受容者)に無毒性である、すなわち薬学的に許容される。
【0158】 一般に、本発明の化合物は、単独でまたは本明細書に記載の薬学的組成物の一
部として、望ましくない凝固疾患(例えば、凝固カスケードが活性化されている
血栓および血栓前状態)によって特徴付けられる哺乳動物の病的状態の予防およ
び/または治療のための、好ましくは、Xa因子/プロトロンビナーゼ複合体の
産生および/または作用の関与する疾病の治療または予防のために、診断薬また
は治療剤として使用することができる。好ましくは、本発明の化合物は、本明細
書に記載したように、単独でまたは薬学的組成物の一部として、例えば、(a)
血栓療法後または冠状動脈血管形成術後に起こる、心筋梗塞、不安定性狭心症、
難治性狭心症、閉塞性冠状動脈血栓症を含む、任意の血栓により媒介される急性
冠状動脈症候群の治療または予防、(b)塞栓性卒中、血栓性卒中または一過性
虚血発作を含む、任意の血栓により媒介される脳血管症候群の治療または予防、
(c)自然発生的に、または、悪性疾患、手術または外傷の状況で起こる、深静
脈血栓症または肺塞栓を含む静脈系中に起こる任意の血栓症候群の治療または予
防、(d)散在性血管内凝固(敗血症ショックまたは他の感染、手術、妊娠、外
傷または悪性疾患の状況、および多臓器不全に関連しているまたは関連していな
いものを含む)、血栓性血小板減少症紫斑病、塞栓性血栓血管炎、またはヘパリ
ン誘発血小板減少症に関連した血栓疾患を含む任意の凝固障害の予防または治療
、(e)体外循環に関連した血栓合併症の治療または予防(例えば腎透析、心肺
バイパスまたは他の酸素投与手順、プラスマフェレシス)、(f)器具に関連し
た血栓合併症の治療または予防(例えば、心または他の血管内カテーテル法、大
動脈内バルーンポンプ、冠状動脈ステントまたは心臓弁)、および(g)補綴装
置のはめ込みに関与するものなどの、望ましくない血栓症によって特徴付けられ
る病的状態の予防または治療における診断薬または治療剤として使用することが
できる。
【0159】 本発明の化合物が、単独でまたは薬学的組成物の一部として効果的である他の
病的状態は、再還流冠状動脈の再閉塞または再狭窄、手術の血栓塞栓性合併症、
および末梢動脈閉塞を含むがこれらに限定されない。
【0160】 したがって、本発明は、各々上記に記載したような、治療的に有効な量の少な
くとも1つの本発明の化合物を、哺乳動物、特にヒトに、投与することからなる
、望ましくない血栓症によって特徴付けられる哺乳動物の病的状態を予防または
治療する方法を提供する。
【0161】 抗凝固療法はまた、保存全血の凝固を防ぐために、および、試験または保存用
の他の生物学的サンプルの凝固を防ぐために有用である。本発明の化合物は、単
独でまたは薬学的組成物の一部として、生物学的サンプルの凝固の阻害に有用性
を見出す。したがって、本発明の化合物は、単独でまたは薬学的組成物の一部と
して、Xa因子を含むまたは含むことが疑われる、および、血液凝固を阻害する
ことが望ましい(例えば、哺乳動物の血液を、血管移植片、ステント、整形プロ
テーゼ、心臓ステント、弁およびプロテーゼ等の材料、体外循環系に接触させる
場合)、任意の媒体に加えるかまたは接触させることができる。したがって、本
発明はまた、少なくとも1つの本発明の化合物を投与することを含む、生物学的
サンプルの凝固を阻害する方法を提供する。
【0162】 本発明の化合物は、単独でまたは本発明の薬学的組成物の一部として、血栓形
成を阻害でき、凝固パラメータ、血小板および血小板機能の古典的な指標に許容
可能な効果を示し、その使用に関連した許容可能なレベルの出血合併症を示す。
望ましくない血栓症によって特徴付けられる病的状態は、動脈および静脈血管に
関与する病的状態を含む。冠状動脈血管に関して、異常な血栓形成は、急性心筋
梗塞および不安定性狭心症の主な原因である形成されたアテローム型硬化斑の破
裂を特徴づけ、並びにまた、血栓療法または経皮経管的冠動脈形成術(PTCA
)から生じる閉塞性冠動脈血栓形成を特徴づける。静脈血管に関して、異常な血
栓形成は、罹患四肢への血流の減少および肺塞栓症の素因を生じる、静脈血管内
の血栓形成にしばしば罹患している下肢または腹部領域に主な手術を受けている
患者に観察される病的状態を特徴づける。異常な血栓形成はさらに、敗血症ショ
ック、あるウイルス感染および癌の期間中の両方の血管系内で一般的に起こる散
在性血管内凝固異常症を特徴づけ、これは、広範な臓器不全に至る、微小血管全
体に起こる生命に危険を及ぼす血栓の形成をもたらす、凝固因子が迅速に消費さ
れ全身的凝固の存在する病的状態である。
【0163】 本発明の化合物および薬学的組成物は、単独で、または、他の治療または診断
薬、例えば、抗凝固剤、血栓溶解剤、または抗血栓剤(例えば血小板凝集阻害剤
、組織プラスミノーゲンアクチベーター、ウロキナーゼ、プロウロキナーゼ、ス
トレプトキナーゼ、ヘパリン、アスピリン、およびワーファリン)と組合わせた
多成分治療方式の一部として使用するのに適している。共投与化合物および薬剤
は、相乗的に作用して、例えば、成功裡の血栓溶解療法後の再閉塞を予防および
/または再還流までの時間を減少することができる。共投与はまた、使用する血
栓溶解剤の投与量を減少させることができ、それ故、可能性ある出血性副作用を
最小限にすることができる。
【0164】 本発明の化合物および薬学的組成物は、インビボで、通常、哺乳動物、例えば
霊長類、例えばヒト、ヒツジ、ウマ、ウシ、ブタ、イヌ、ネコ、ラットおよびマ
ウスで、またはインビトロで、使用することができる。本発明の化合物の上記し
たような生物特性は、例えば、インビトロプロテアーゼ活性アッセイおよび抗血
小板効力を評価するインビボ試験、および、実施例に説明したような、止血およ
び血液学的パラメータに対する効果を含む、当該技術分野で公知の方法により容
易に特徴づけることができる。
【0165】 本発明の化合物または薬学的組成物は、所望の適用に応じて、固体または液体
形で投与することができる。例えば、診断適用は、典型的には、溶液または懸濁
液形態の本発明の組成物を使用する。血栓疾患の管理において、本発明の化合物
または薬学的組成物は、例えば、錠剤、カプセル剤、坐剤などの固体形で、例え
ば、経口投与用のエリキシル剤、無菌溶液、無菌懸濁液、または注射投与等の液
体形で投与しても、成形した物品に取り込んでもよい。本発明の化合物または薬
学的組成物はまた、持続放出製剤および遅延放出製剤として投与してもよい。
【0166】 本発明の化合物は、単独で、または薬学的組成物の一部として、埋め込みペレ
ット錠および小シリンダー、エアゾール、経口投与製剤、および軟膏、液滴およ
び皮膚パッチなどの局所製剤の形で投与することができる。本発明の化合物また
は薬学的組成物は、好ましくは、例えば、シラスチック(Silastic)、シリコンゴ
ム、または他の市販で入手できるポリマーなどの、生分解性ポリマーまたは合成
シリコンなどの不活性材料を使用することができるインプラントなどの成形物品
に取込ませる。
【0167】 本発明の化合物は、単独で、または薬学的組成物の一部として、無菌アクセス
ポートを有する容器(例えば、静注溶液バッグまたは皮下注射針により貫通可能
なストッパーを有するバイアル)により液体として、または、リポソーム送達系
の一部として(例えば小さな単ラメラ小胞、大きな単ラメラ小胞、および多ラメ
ラ小胞)送達することができる。リポソームは、例えばコレステロール、ステア
リルアミン、またはホスファチジルコリンなどの様々な脂質から形成できる。
【0168】 本発明の化合物は、単独で、または薬学的組成物の一部として、該化合物を、
抗体、抗体断片、成長因子、ホルモン、または他の類似の標的化/送達ベヒクル
にカップリングすることにより送達することができる。本発明の化合物は、単独
で、または薬学的組成物の一部として、標的可能な薬物担体としての適切なポリ
マーとカップリングさせ得る。前記ポリマーは、ポリビニルピロリドン、ピラン
コポリマー、ポリヒドロキシ−プロピル−メタクリルアミド−フェノール、ポリ
ヒドロキシエチル−アスパルタミド−フェノール、またはパルミトイル残基の置
換したポリエチレンオキシド−ポリリジンを含むがこれらに限定されない。さら
に、Xa因子阻害剤として作用する本発明の化合物は、単独で、または薬学的組
成物の一部として、薬物の制御放出の達成に有用な一群の生分解性ポリマー、例
えば、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸とポリグリコール酸のコポリマー
、ポリイプシロンカプロラクトン、ポリヒドロキシ酪酸、ポリオルトエステル、
ポリアセタール、ポリジヒドロピラン、ポリシアノアクリレート、および、ヒド
ロゲルの架橋または両親媒性ブロックコポリマーにカップリングさせ得る。ポリ
マーおよび半透性ポリマーマトリックスを、弁、ステント、チューブ、プロテー
ゼ等などの成形物品に形成することができる。
【0169】 治療の必要な被検者、好ましくは哺乳動物に、治療的に有効な量の、すなわち
、最適の効能を提供する投与量の本発明の化合物を、単独で、または薬学的組成
物の一部として投与することができる。当業者には理解されるように、「治療的
に有効な量」および投与形態は、被検者によって変化し、したがって、ケースバ
イケースで決定する。考慮する因子は、治療する被検者(例えば哺乳動物)、そ
の性、体重、食事、現在の投薬、全体的な臨床病的状態、使用する具体的な化合
物、およびこれらの化合物を使用する具体的な用途を含むがこれらに限定されな
い。治療的に有効な量または投与量は、インビトロまたはインビボの方法により
決定することができる。
【0170】 投与形態は、例えば、注射、静脈内(ボーラス注射および/または点滴)、皮
下、筋肉内、大腸、直腸、鼻腔および腹腔内投与によるなどの、当該技術分野で
既知の投与を含む。好ましくは、投与形態は注射による。
【0171】 皮下針による注射では、投与量が体液に送達されると推定される。他の投与経
路では、吸収効率は、薬理学で公知の方法により、本発明の各化合物について個
々に決定することができる。したがって、当業者には理解されるように、最適の
治療効果を得るために、投与量を滴定し、必要であれば投与経路を修正すること
がセラピストには必要であるだろう。効果的な投与量レベル、すなわち、所望の
結果を達成するために必要な投与量レベルの決定は、当業者の範囲内である。典
型的には、本発明の化合物は、より低い投与量レベルで投与され、投与量レベル
は、所望の効果が達成されるまで増加される。
【0172】 典型的な投与量は、約0.001mg/kgから約1000mg/kg、好ま
しくは約0.01mg/kgから約100mg/kg、より好ましくは約0.1
0mg/kgから約20mg/kgの範囲である。有利には、本発明の化合物は
、単独で、または薬学的組成物の一部として、毎日数回投与することができるが
、他の投与方式も有用であろう。好ましくは、本発明の化合物は、毎日1回また
は2から4回の分割投与量および/または連続点滴の方式で、約0.1から約1
00mg/kg、好ましくは約0.5から約50mg/kg、より好ましくは約
1から約20mg/kgの投与量範囲内の有効量で投与する。
【0173】 本発明の化合物は、単独で、または薬学的組成物の一部として、投与前に滅菌
することができる。滅菌は、0.2μ膜などの無菌膜を通したろ過により、また
は他の慣用的な方法により容易に達成されてもよい。本発明の化合物は、単独で
、または薬学的組成物の一部として、典型的には、凍結乾燥形態で、または水溶
液として保存することができる。pHは、典型的には、約3から11、より好ま
しくは約5から9、最も好ましくは約7から8の範囲である。本明細書に記載し
たような、ある種の添加剤、担体、または安定化剤の使用は、環式ポリペプチド
塩の形成をもたらすることができると理解される。
【0174】 上記の議論は、単に、特定の好ましい実施の形態の詳細な説明を提示すると理
解すべきである。様々な変更および同等な操作が、本発明の精神および範囲から
逸脱することなく実施できることは当業者には明らかであろう。上記で議論また
は引用した全ての特許、雑誌論文および他の文書は、本明細書に参考文献として
援用される。
【手続補正書】特許協力条約第34条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成13年5月4日(2001.5.4)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【化1】
【化2】 [式中、 Dは、
【化3】 (ここで、R14およびR16は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12 −OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
a')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−
O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12
ルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O
−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール
、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; Ra'およびRb'は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NRc'Rd'、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NRc'Rd'、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0- 6 アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−N
c'Rd'、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−
(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(
CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C 1-6 アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1 、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニ
ル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アル
キル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-1 0 アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=
O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル
、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(
=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アル
キル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6 -10 アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10
リール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO
−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アル
ケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル
、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−
1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む
3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そ
して、Ra'およびRb'は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結
合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3
から10員複素環を生じ、ここでの前記Ra'およびRb'のアルキル、アルケニル
、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってもよく、−I、−
F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOH
からなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換されてもよく; Rc'およびRd'は、H、C1-6アルキル−CHO、C0-6アルキル−COOH、
0-6アルキル−COCl、C0-6アルキル−COI、C0-6アルキル−COF、
0-6アルキル−COBr、C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、C1-6アル
キル−COO−C2-6アルケニル、C1-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、
0-6アルキル−COO−C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−COO−C6- 10 アリール−COOH、C0-6アルキル−CN、C1-6アルキル−NO2、C1-6
ルキル−Cl、C1-6アルキル−Br、C1-6アルキル−I、C1-6アルキル−F
、C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−CF2−CF3、C1-6アルキル−SH
、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6アルキルオキシ、
1-6アルケニルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルケニルチオ、C3-8シク
ロアルキル、C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、N、OおよびS
から選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または
二環系;および環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個はN
、OおよびSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系からなる
群より独立して選択され; R18は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−(CH20 -12 −NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(CH20-12
−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(CH20-12
−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2、−(CH20 -12 −CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニル
、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12
ルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、−
6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2
1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル
−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O) 0-2 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−
0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12 アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−COO−C1-12
ルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12アルキル−C
OO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C 2-12 アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C6-10アリール
単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテ
ロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造からなる群より独
立して選択され、ここでRa'およびRb'は、各々上記に定義した通りである); Eは、H、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、−CN、−NO2
、−CHO、−COOH、−NR'R''および置換基メンバーからなる群より独
立して選択された0から4個のR基で置換された、C3-16炭素環構造、または、
N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
環式単環または二環構造系であり、 (ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基
、直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12 アルキニル基、および直鎖状または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキ
ル基から選択され、そして ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
橋基を含み、そして ここで、前記置換基メンバーの各々について: (a)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバーの同一炭素上の2個の水素が、=Oまたは=N(R''')で置換されてい
る; (b)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバー上の、または−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
して、Rivにより置換されている;または (c)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R'、R''、R'''また
はRiv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を形成
し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択される1
から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R'、R''、R'''およびRivは、H、−(CH20-12−SH、−(CH20- 12 −OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12 −F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF 3 )、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N
(Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−
0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=
O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アル
キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6- 10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリ
ール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−C
OO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0- 12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル
−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1
から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造か
らなる群より独立して選択され; RaおよびRbは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−O
H、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル
−NR'R''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6
ルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR'
R''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニ
ル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR'R''、
−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21- 6 −Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6
(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル
、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5
ルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6 アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−
2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール
、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6
アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C 0-6 アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリー
ル、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−
0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アル
ケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−C
OO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6
ルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキ
ル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員
単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、Ra
よびRbは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、
N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複
素環を生じてもよく、ここでの前記RaおよびRbの前記アルキル、アルケニル、
およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br
、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群
より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここでのR'および
R''は、上記に定義した通りである); G1およびG2は、H、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アリール、アルキルア
リール、カルボン酸、ケト、エステル、アミド、スルホンアミド、スルホニル、
リン酸エステル、
【化4】 からなる群より独立して選択され; 代わりに、G1およびG2は、アルケン結合と共に、環構造を形成してもよく; (Xは、−N(R2)−、−P(=O)(−OR3)(−O−)、−O−、−C
(=O)−、−S−、−SO−、および−SO2−からなる群より選択され; rおよびtは、独立して、0から12の整数であり; R1は、上記に定義したような0から4個のR基で置換されたC3-16炭素環構
造、上記に定義したようなH、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、
−CN、−NO2、−CHO、−COOH、−NR1'R1''および置換基メンバー
の0から4個のR基で置換された、N、OおよびSから選択される1から4個の
ヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環式複素環構造からなる群
より独立して選択され; ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
ルキニル基、および直鎖状または枝分かれ状部分を含むC3-12シクロアルキル基
からなる群より選択され、そして ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択される0から4個の鎖架
橋基を含み;そして ここで、前記置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N(R1''')で置換されてい
る; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
して、R1iv置換基により置換されている;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R1'、R1''、R1'''また
はR1iv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を形
成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R1'、R1''、R1'''およびR1ivは、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH2 0-12 −F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(
CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20 -12 −NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル
−N(R1a)(R1b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH) 0-1 −(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b 0-1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アル
キル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C 2-12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10
リール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される少なくとも1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環
または二環複素環構造からなる群より独立して選択され; R1aおよびR1bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
ル−NR1'R1''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0 -6 アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−N
1'R1''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アル
キニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR1'R 1 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R1a およびR1bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じてもよく、ここでの前記R1aおよびR1bのアルキル、アルケニル、
およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br
、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群
より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここでのR1'および
1''は、上記に定義した通りであり; R2は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−OH、−C0 -6 アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル−NR2'R 2 ''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6アルケニル
−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR2'R2''、
−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニル−C
HO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R2''、−C1 -6 アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21-6−B
r、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6−(C
3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル、−
(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5アルキ
ル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6アル
ケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−C2-6 アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール、−C 0-4 アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
ルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6アルケニ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリール、−C 2-6 アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−C0-6
ルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルケニル
、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−COO−
1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルケニ
ル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、N
、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員単環ま
たは二環式複素環構造からなる群より選択され、そして、R2は、遊離水素を有
する炭素原子と共に、環内結合を形成してもよく、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じうる、ここでの前
記R2のアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分か
れ状であり、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−N
2および−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバー
で置換され; R2'およびR2''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、
−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(
CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(
CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R2a
(R2b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12
アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C 2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
ル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-1 2 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S
(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2―C6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリー
ル、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−CO
O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12
ルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−
COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C 6-10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1か
ら4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造から
なる群より独立して選択され; R2aおよびR2bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
ル−NR2'R2''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0 -6 アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−N
2'R2''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アル
キニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R 2 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R2a およびR2bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じ、ここでの前記R2aおよび前記R2bのアルキル、アルケニル、およ
びアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br、−
OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より
独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここでのR2'およびR2'
'は、上記に定義した通りであり; R3は、H、−CHO、−COOH、および置換基メンバーからなる群より選
択され、 ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
ルキニル基、および直鎖または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキル基
からなる群より選択され、 ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
橋基を含み; ここで、前記置換基メンバーの各々について: (a)前記置換基メンバーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N
(R3')で置換されている; (b)前記置換基メンバー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個また
はそれ以上の水素が、独立して、R3''置換基により置換されている;および (c)前記置換基メンバーの炭素原子(群)上、前記−NH−鎖架橋基上、ま
たは、R3'またはR3''上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて
、環内結合を形成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびS
から選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R3'およびR3''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F
、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−N
2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R 3a )(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(
CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、
−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキ
ニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C 6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10
リール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−
COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C 0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニ
ル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、
−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造
からなる群より独立して選択されたメンバーであり; R3aおよびR3bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR3'''R3iv、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR3'''R3iv、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR3'''R3iv、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R3aおよびR3bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に
、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R3aおよび前記R3b
アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
り、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
び−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換さ
れ; R3'''およびR3ivは、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−
O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12
ルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O
−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール
、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され、ここでのR3aおよびR3bは上記に定義した
通りであり; J1は、H、−CN、−NR910
【化5】 からなる群より選択的に選択され; ここで、R4、R5、R6、R9およびR10は、H、−(CH20-12−SH、−
(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(
CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF2 1-5 −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(
CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=
(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')
(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキ
ル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12
アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−
6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-1 2 アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O
0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル
、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−
S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12
アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、
−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2- 12 アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO
−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、Oおよ
びSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環ま
たは二環複素環構造からなる群より独立して選択され; 代わりに、R9およびR10は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成する); Zは、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6−または−(
CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−であり; (R36は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−OH、−
0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル−NR3 6 'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6アル
ケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR36'
36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキ
ニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR36'R3 6 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R36 およびR37は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じてもよく、ここでの前記R36および前記R37のアルキル、アルケニ
ル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−
Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからな
る群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され; R36'およびR36''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R36a )(R36b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; R36aおよびR36bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR36'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR36'R36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR36'R36''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R36aおよびR36bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じ、ここでの前記R36aおよびR36bのアルキル
、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってもよ
く、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
び−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換さ
れていてもよい); AおよびTは、独立して、C3-16炭素環構造、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環構造系、お
よび、環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個はN、Oおよ
びSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系からなる群より選
択される環構造であり、ここで、前記の各々の炭素環および複素環構造は、上記
に定義したような0から4個のR基で置換されていてもよい、ただし、Aおよび
Tの一方は存在しないことができ、AおよびTの両方が存在する場合、それらは
直接互いに直接結合により結ばれているか、または間接的に、AおよびTの各々
に結合した架橋基により結ばれており、(ここでの前記架橋基は、−C1-6アル
キレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−
(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R34))−(CH20-6−、−(
CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−
(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH 20-6−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34 )−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−O−(C
20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、
−(CH20-6−N(R34)−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20 -6 −N(R34)−C(=O)−N(R35)−(CH20-6−、−(CH20-6
S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH2
0-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−N(R34
−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−SO2−(CH20-6−、お
よび−(CH20-6−N(R34)−SO2−N(R35)−(CH20-6−からな
る群より選択され; R34およびR35は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR34'R34''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R34およびR35は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に
、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R34およびR35のアル
キル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であって
もよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2
および−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置
換されてもよく; R34'およびR34''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R34a )(R34b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; R34aおよびR34bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR34'R34''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R34aおよびR34bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じ、ここでの前記R34aおよびR34bのアルキル
、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I
、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−CO
OHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここ
でのR34'およびR34''は、上記に定義した通りである); Mは、結合、−C1-6アルキレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−
(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R38 ))−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(C
20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)
−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R38)−(CH20-6
、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6 −O−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N
(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−O−(
CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−N(R39)−(CH 20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−
(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20- 6 −S(O)2−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−S
2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R38)−SO2−N(R39
−(CH20-6−からなる群より選択され; (R38およびR39は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
キル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
−NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
、そして、R38およびR39は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環
内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有す
る3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R38および前記R39のアル
キル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、
−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−
COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され; R38'およびR38''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
38a)(R38b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0 -1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2- 12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリ
ール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環
複素環構造からなる群より独立して選択され; R38aおよびR38bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R38aおよびR38bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R38aおよびR38b
アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
ってよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH 2 および−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで
置換されてもよい)、 Jは、−NR2930であり、 (R29およびR30は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、
−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(
CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(
CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')
(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12
アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C 2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
ル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-1 2 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S
(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリー
ル、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−CO
O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12
ルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−
COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C 6-10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1か
ら4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造から
なる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およびRd'は、各々上記
に定義した通りであり; 代わりに、R29およびR30は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成する)] で示される化合物、およびその全ての薬学的に許容される異性体、塩、水和物、
溶媒和物およびプロドラッグ誘導体。
【化6】 からなる群より選択される、請求項21に記載の化合物。
【化7】
【請求項33】 請求項21〜29のいずれか1項に記載の化合物を生物学
的サンプルに投与するステップを含む、生物学的サンプルの凝固を阻害する方法
【手続補正書】
【提出日】平成13年11月13日(2001.11.13)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【化1】 [式中、 Eは、H、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、−CN、−NO2
、−CHO、−COOH、−NR'R''および置換基メンバーからなる群より独
立して選択された0から4個のR基で置換された、C3-16炭素環構造、または、
N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
環式単環または二環構造系であり、 (ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基
、直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12 アルキニル基、および直鎖状または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキ
ル基から選択され、そして ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
橋基を含み、そして ここで、前記置換基メンバーの各々について: (a)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバー上の2個の水素が、=Oまたは=N(R''')で置換されている; (b)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバー上の、または−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
して、Rivにより置換されている;または (c)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R'、R''、R'''また
はRiv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を形成
し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択された1
から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R'、R''、R'''およびRivは、H、−(CH20-12−SH、−(CH20- 12 −OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12 −F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF 3 )、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N
(Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−
0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=
O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アル
キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6- 10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリ
ール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−C
OO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0- 12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル
−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1
から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造か
らなる群より独立して選択され; RaおよびRbは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−O
H、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル
−NR'R''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6
ルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR'
R''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニ
ル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR'R''、
−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21- 6 −Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6
(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル
、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5
ルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6 アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−
2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール
、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6
アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C 0-6 アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリー
ル、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−
0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アル
ケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−C
OO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6
ルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキ
ル、N、OおよびSから独立して選択される1から4個のヘテロ原子を含む3か
ら10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択され、そして、Ra
よびRbは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、
N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複
素環を生じ、ここでの前記RaおよびRbの前記アルキル、アルケニル、およびア
ルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br、−OH
、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立
して選択される0から6個のメンバーで置換され、ここでのR'およびR''は、
上記に定義した通りである); Qは、
【化2】 からなる群より選択され、 (ここで、G1およびG2は、
【化3】 からなる群より独立して選択され; Xは、−N(R2)−、−P(=O)(−OR3)(−O−)、−O−、−C(
=O)−、−S−、−SO−、および−SO2−からなる群より選択され; rおよびtは、独立して、0から12の整数であり; R1は、上記に定義したような0から4個のR基で置換されたC3-16炭素環構
造、上記に定義したようなH、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、
−CN、−NO2、−CHO、−COOH、−NR1'R1''および置換基メンバー
の0から4個のR基で置換された、N、OおよびSから選択された1から4個の
ヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環式複素環構造からなる群
より独立して選択され; ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
ルキニル基、および直鎖状または枝分かれ状部分を含むC3-12シクロアルキル基
からなる群より選択され、そして ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
橋基を含み;そして ここで、前記置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N(R1''')で置換されてい
る; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
して、R1iv置換基により置換されている;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R1'、R1''、R1'''また
はR1iv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を形
成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択された
1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R1'、R1''、R1'''およびR1ivは、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH2 0-12 −F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(
CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20 -12 −NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル
−N(R1a)(R1b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH) 0-1 −(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b 0-1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アル
キル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C 2-12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10
リール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される少なくとも1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環
または二環複素環構造からなる群より独立して選択され; R1aおよびR1bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
ル−NR1'R1''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0 -6 アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−N
1'R1''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アル
キニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR1'R 1 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R1a およびR1bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じ、ここでの前記R1aおよびR1bのアルキル、アルケニル、およびア
ルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br、−OH
、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立
して選択される0から6個のメンバーで置換され、ここでのR1'およびR1''は
、上記に定義した通りであり; R2は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−OH、−C0 -6 アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル−NR2'R 2 ''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6アルケニル
−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR2'R2''、
−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニル−C
HO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R2''、−C1 -6 アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21-6−B
r、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6−(C
3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル、−
(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5アルキ
ル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6アル
ケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−C2-6 アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール、−C 0-4 アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
ルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6アルケニ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリール、−C 2-6 アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−C0-6
ルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルケニル
、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−COO−
1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルケニ
ル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、N
、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員単環ま
たは二環式複素環構造からなる群より選択され、そして、R2は、遊離水素を有
する炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から
4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R 2 のアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状
であり、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2
および−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置
換され; R2'およびR2''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、
−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(
CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(
CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R2a
(R2b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12
アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C 2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
ル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-1 2 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S
(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2―C6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリー
ル、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−CO
O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12
ルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−
COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C 6-10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1か
ら4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造から
なる群より独立して選択され; R2aおよびR2bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
ル−NR2'R2''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0 -6 アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−N
2'R2''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アル
キニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R 2 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R2a およびR2bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じてもよく、ここでの前記R2aおよび前記R2bのアルキル、アルケニ
ル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−
Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからな
る群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換され、ここでのR2'お
よびR2''は、上記に定義した通りであり; R3は、H、−CHO、−COOH、および置換基メンバーからなる群より選
択され、 ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
ルキニル基、および直鎖または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキル基
からなる群より選択され、 ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
橋基を含み; ここで、前記置換基メンバーの各々について: (a)前記置換基メンバーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N
(R3')で置換されている; (b)前記置換基メンバー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個また
はそれ以上の水素が、独立して、R3''置換基により置換されている;および (c)前記置換基メンバーの炭素原子(群)上、前記−NH−鎖架橋基上、ま
たは、R3'またはR3''上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて
、環内結合を形成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびS
から選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R3'およびR3''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F
、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−N
2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R 3a )(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(
CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、
−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキ
ニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C 6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10
リール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−
COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C 0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニ
ル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、
−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造
からなる群より独立して選択されたメンバーであり; R3aおよびR3bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR3'''R3iv、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR3'''R3iv、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR3'''R3iv、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R3aおよびR3bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に
、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R3aおよび前記R3b
アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
り、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
び−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換さ
れ; R3'''およびR3ivは、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−
O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12
ルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O
−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール
、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され、ここでのR3aおよびR3bは上記に定義した
通りであり; J1は、H、−CN、−NR910
【化4】 からなる群より選択的に選択され; ここで、R4、R5、R6、R9およびR10は、H、−(CH20-12−SH、−
(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(
CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF2 1-5 −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(
CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=
(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')
(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキ
ル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12
アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−
6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-1 2 アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O
0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル
、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−
S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12
アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、
−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2- 12 アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO
−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、Oおよ
びSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環ま
たは二環複素環構造からなる群より独立して選択され; 代わりに、R9およびR10は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成し; Ra'およびRb'は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NRc'Rd'、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NRc'Rd'、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0- 6 アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−N
c'Rd'、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−
(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(
CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C 1-6 アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1 、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニ
ル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アル
キル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-1 0 アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=
O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル
、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(
=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アル
キル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6 -10 アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10
リール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO
−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アル
ケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル
、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−
1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む
3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そ
して、Ra'およびRb'は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結
合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3
から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記Ra'およびRb'のアルキル、ア
ルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状でつてもよく、−
I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−C
OOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換され; Rc'およびRd'は、H、C1-6アルキル−CHO、C0-6アルキル−COOH、
0-6アルキル−COCl、C0-6アルキル−COI、C0-6アルキル−COF、
0-6アルキル−COBr、C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C1-6
ルキル−COO−C2-6アルケニル、−C1-6アルキル−COO−C2-6アルキニ
ル、−C0-6アルキル−COO−C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−COO
−C6-10アリール−COOH、C0-6アルキル−CN、C1-6アルキル−NO2
1-6アルキル−Cl、C1-6アルキル−Br、C1-6アルキル−I、C1-6アルキ
ル−F、C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−CF2−CF3、C1-6アルキル
−SH、C1-6アルキル、−C1-6アルケニル、−C1-6アルキニル、−C1-6アル
キルオキシ、C1-6アルケニルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルケニルチ
オ、C3-8シクロアルキル、−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリール
、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複
素環式単環または二環系;および環系に3から10個の原子を有し、かかる原子
の1から4個はN、OおよびSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環また
は二環系からなる群より独立して選択され; R7およびR8は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−(
CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(CH 20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2、−(C
20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')(Rb'
0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12 (CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12
ルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル、−
0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アル
キル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O
0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12
ルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−
0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル−C0-12アルキル−S(=O)0 -2 −C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC 6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アル
キル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル
、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO
−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12
ルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アル
キル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択
される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素
環構造からなる群より独立して選択され、ここでのRa'、Rb'、Rc'およびRd'
は各々上記に定義した通りである); Dは、H、−CN、−R11、−NR1213
【化5】 からなる群より独立して選択され; (ここで、R11は、上記に定義したような0から4個のR基で置換されたC3- 12 炭素環構造、上記に定義したようなH、−SH、−OH、−Cl、−F、−B
r、−I、−CN、−NO2、−CHO、−COOH、−NR11'R11''および置
換基メンバーの0から4個のR基で置換された、1から4個のヘテロ原子を含む
3から10員複素環式単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
されたメンバーであり; ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
ルキニル基、および直鎖または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキル基
からなる群より選択され、 ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
橋基を含み、そして ここで、各前記置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N(R11''')からなる群よ
り選択されたメンバーで置換されている; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
して、R11iv置換基により置換されている;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R11'、R11''、R11'''ま
たはR11iv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を
形成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択され
た1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R11'、R11''、R11'''およびR11ivは、H、−(CH20-12−SH、−(
CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(C
20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21- 5 −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(C
20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12
ルキル−N(R11a)(R11b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=
(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R11a
)(R11b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−
0-12アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アル
キル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-1 2 アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O
−C6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R11a)(R11b0 -1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−
0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S
(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アル
キニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アル
キル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−
2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−CO
OH、−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO
−C2-12アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12
ルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−
COO−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、
OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式
単環または二環複素環構造からなる群より独立して選択され; R11aおよびR11bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
キル−NR11'R11''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NR11'R11''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
−NR11'R11''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
、そして、R11aおよびR11bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、
環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有
する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R11aおよび前記R11b
アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
り、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
び−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換さ
れ; R12、R13、R14、R15およびR16は、H、−(CH20-12−SH、−(C
20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH 20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5
−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH 20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アル
キル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(C
H)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(R b ')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、
−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6- 10 アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0- 12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12
ルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0 -2 −C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−
0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アル
ケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C 0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12
ルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル
−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C 1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびS
から選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または
二環複素環構造からなる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およ
びRd'は、各々上記に定義した通りであり; 代わりに、R12およびR13は、共に、N、OおよびSから選択される1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成し; R17およびR18は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−
(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(C
20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(C
20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2、−
(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')(
b')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH2 0-12 (CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C2- 12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル
、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12
アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(
=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0- 12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0 -2 −C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−
S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10
リール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール
、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−COO
−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12
ルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アル
キル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C6- 10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1から
4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造からな
る群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およびRd'は、各々上記に
定義した通りである); Jは、H、−CN、−R23、−NR2930
【化6】 からなる群より選択され; ここで、R23は、上記に定義したような4個以下のR基で置換されてもよいC 3-16 炭素環構造、上記に定義したようなH、−SH、−OH、−Cl、−F、−
Br、−I、−CN、−NO2、−CHO、−COOH、−NR23'R23''および
置換基メンバーの4個以下のR基で置換されてもよい、3から10員複素環式単
環または二環式複素環構造からなる群より選択され; ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
ルキニル基、および直鎖または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキル基
からなる群より選択され、 ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架橋
基を含み;そして ここで、各前記置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N(R23''')で置換されて
いる; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
して、R23iv置換基により置換されている;または (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R23'、R23''、R23'''ま
たはR23iv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を
形成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択され
た1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R23'、R23''、R23'''およびR23ivは、各々、H、−(CH20-12−SH
、−(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、
−(CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(C
21-5−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、
−(CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−N(R23a)(R23b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12
CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(
23a)(R23b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、
−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキ
ル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R23a)(R 23b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニ
ル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12 アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール
、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−
COOH、−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−C
OO−C2-12アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C 2-12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
ル−COO−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、
N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
環式単環または二環複素環構造からなる群より独立して選択されたメンバーであ
り、ここでR23'およびR23''は、各々上記に定義した通りであり; R23aおよびR23bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
キル−NR23'R23''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NR23'R23''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
−NR23'R23''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
、そして、R23aおよびR23bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、
環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有
する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R23aおよび前記R23b
アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
り、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
び−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換さ
れ; R24、R25、R26、R29およびR30は、H、−(CH20-12−SH、−(C
20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH 20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5
−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH 20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アル
キル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(C
H)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(R b ')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、
−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6- 10 アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0- 12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12
ルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0 -2 −C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−
0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アル
ケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C 0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12
ルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル
−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C 1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびS
から選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または
二環複素環構造からなる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およ
びRd'は、各々上記に定義した通りであり; 代わりに、R29およびR30は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成し; R27およびR28は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−
(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(C
20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(C
20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2、−
(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')(
b')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH2 0-12 (CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C2- 12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル
、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12
アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(
=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0- 12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0 -2 −C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−
S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10
リール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール
、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−COO
−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12
ルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アル
キル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C6- 10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1から
4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造からな
る群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およびRd'は、各々上記に
定義した通りである); AおよびTは、独立して、C3-16炭素環構造、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環構造系、お
よび、環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個はN、Oおよ
びSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系からなる群より選
択される環構造であり、ここで、前記の各々の炭素環および複素環構造は、上記
に定義したような0から4個のR基で置換されていてもよい、ただし、Aおよび
Tの一方は存在しないことができ、AおよびTの両方が存在する場合、それらは
直接互いに直接結合により結ばれているか、または間接的に、AおよびTの各々
に結合した架橋基により結ばれ得るが、(ここでの前記架橋基は、−C1-6アル
キレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−
(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R34))−(CH20-6−、−(
CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−
(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH 20-6−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34 )−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−O−(C
20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、
−(CH20-6−N(R34)−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20 -6 −N(R34)−C(=O)−N(R35)−(CH20-6−、−(CH20-6
S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH2
0-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−N(R34
−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−SO2−(CH20-6−、お
よび−(CH20-6−N(R34)−SO2−N(R35)−(CH20-6−からな
る群より選択され; R34およびR35は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR2'R2''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH
、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケ
ニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、
−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニ
ル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
)、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R34およびR35は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に
、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
有する3から10員複素環を生じ、ここでの前記R34およびR35のアルキル、ア
ルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってよく、−
I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−C
OOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換されてい
てもよく; R34'およびR34''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R34a )(R34b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; R34aおよびR34bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR34'R34''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R34aおよびR34bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じてよく、ここでの前記R34aおよびR34bのア
ルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり
、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および
−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換され
、ここでのR34'およびR34''は、上記に定義した通りである); Zは、結合、−C1-6アルキレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−
(CH20-6−N(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R36 ))−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(C
20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)
−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6
、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6 −O−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N
(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−O−(
CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−N(R37)−(CH 20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−
(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20- 6 −S(O)2−N(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−S
2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R36)−SO2−N(R37
−(CH20-6−からなる群より選択され; (R36およびR37は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
キル−NR36'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NR36'R36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
−NR36'R36''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
、そして、R36およびR37は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環
内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有す
る3から10員複素環を生じてよく、ここでの前記R36および前記R37のアルキ
ル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−
I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−C
OOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換され; R36'およびR36''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R36a )(R36b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; R36aおよびR36bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR36'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR36'R36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR36'R36''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R36aおよびR36bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じてよく、ここでの前記R36aおよびR36bのア
ルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であっ
てよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2
および−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置
換されてもよい); Mは、結合、−C1-6アルキレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−
(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R38 ))−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(C
20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)
−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R38)−(CH20-6
、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6 −O−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N
(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−O−(
CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−N(R39)−(CH 20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−
(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20- 6 −S(O)2−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−S
2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R38)−SO2−N(R39
−(CH20-6−からなる群より選択され; (R38およびR39は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
キル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
−NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
、そして、R38およびR39は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環
内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有す
る3から10員複素環を生じ、ここでの前記R38および前記R39のアルキル、ア
ルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−
F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOH
からなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換されてもよく; R38'およびR38''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
38a)(R38b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0 -1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2- 12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリ
ール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環
複素環構造からなる群より独立して選択され; R38aおよびR38bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R38aおよびR38bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R38aおよびR38b
アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
ってもよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−N
2および−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバー
で置換されてもよい)] で示される化合物、およびその全ての薬学的に許容される異性体、塩、水和物、
溶媒和物およびプロドラッグ誘導体。
【化7】 からなる群より選択され、 Xは、−N−、−O−、−C(=O)−、−S−、−SO−、および−SO2
−からなる群より選択され; rおよびtは、各々独立して、0から6の整数であり; R1は、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−CN、−NO2、C1-6
ルキル、−C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、−C1-6アルケニル、
−O−C1-6アルケニル、−C1-6アルキニル、−O−C1-6アルキニル、−C6-1 0 アリール、−O−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリール、−O−C 1-6 アルキルC6-10アリール、−COOH、−COO−C1-6アルキルからなる群
より独立して選択されたメンバーであり;そして E、AおよびTは、各々、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−CN、
−NO2、C1-6アルキル、−C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、C1- 6 アルケニル、−O−C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、−O−C1-6アルキニ
ル、C6-10アリール、−O−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリール
、−O−C1-6アルキルC6-10アリール、−COOH、−COO−C1-6アルキル
からなる群より独立して選択された0から4個のR基を含み、任意の2個のR基
が共にメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成する、請求項1に記載
の化合物。
【化8】 からなる群より選択され; J1は、H、−CN、−NR910
【化9】 からなる群より選択され; R4、R6、R9およびR10は、H、−(CH20-6−SH、−(CH20-6
OH、−(CH20-6−NH2、−(CH20-6−Cl、−(CH20-6−F、
−(CH20-6−Br、−(CH20-6−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-6−(CF3)、−(CH20-6−CN、−(CH20-6−NO2、−
(CH20-6−CHO、−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−N(Ra')(Rb'
0-1−C0-6アルキル、−(CH20-6−CH=(CH)0-1−(CH20-6
CH30-1、−O−C1-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、
−C0-6アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニ
ル、−C2-12アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12
アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、
−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2
−C1-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12
ルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-12アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2
−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0 -6 アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アル
キニルC6-10アリール、−COOH、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル
、−C0-6アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C 2-12 アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12アル
キニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル
、−C2-12アルキニル−COO−C1-6アルキル、フェニルおよびナフチルから
なる群より選択される−C6-10アリール単環または二環構造、および、ベンゾイ
ミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベン
ゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル
、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダザリニル、カル
バゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シ
ノリニル、デカヒドロキノリニル、2H,6H−1,5,2−ジチアジニル、ジ
ヒドロフロ[2,3−b]テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダ
ゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニ
ル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イ
ソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキ
ノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、
オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリ
ル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,
4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、
ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェ
ノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラ
ジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロ
アゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール
、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニ
ル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キ
ノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒド
ロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、6H−1
,2,5−チアダジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジア
ゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアント
レニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエ
ノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1
,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリ
ルおよびキサンテニルからなる群より選択される、3から10員複素環式単環ま
たは二環複素環構造からなる群より独立して選択され; Ra'およびRb'は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NRc'Rd'、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NRc'Rd'、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0- 6 アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−N
c'Rd'、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−
(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(
CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C 1-6 アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1 、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニ
ル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アル
キル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-1 0 アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=
O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル
、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(
=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アル
キル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6 -10 アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10
リール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO
−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アル
ケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル
、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−
1-6アルキル、および、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフ
ラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
トリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾ
リル、ベンゾイミダザリニル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリ
ニル、クロマニル、クロメニル、シノリニル、デカヒドロキノリニル、2H,6
H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]テトラヒドロフラ
ン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル
、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−イ
ンドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソイン
ドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル
、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾ
リル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2
,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、
オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナ
ントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノ
キサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリ
ニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、
ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、
ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロ
リル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリ
ニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、
テトラヒドロキノリニル、6H−1,2,5−チアダジニル、1,2,3−チア
ジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,
3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチア
ゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニ
ル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリ
アゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルからなる群より選択さ
れる、3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択的に選択さ
れ、そして、Ra'およびRb'は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、
環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有
する3から10員複素環を生じ、ここでの前記Ra'および前記Rb'のアルキル、
アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、
−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COO
Hからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換され; Rc'およびRd'は、H、C1-6アルキル−CHO、C0-6アルキル−COOH、
0-6アルキル−COCl、C0-6アルキル−COI、C0-6アルキル−COF、
0-6アルキル−COBr、C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C1-6
ルキル−COO−C2-6アルケニル、−C1-6アルキル−COO−C2-6アルキニ
ル、−C0-6アルキル−COO−C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−COO
−C6-10アリール−COOH、C0-6アルキル−CN、C1-6アルキル−NO2
1-6アルキル−Cl、C1-6アルキル−Br、C1-6アルキル−I、C1-6アルキ
ル−F、C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−CF2CF3、C1-6アルキル−
SH、C1-6アルキル、−C1-6アルケニル、−C1-6アルキニル、−C1-6アルキ
ルオキシ、C1-6アルケニルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルケニルチオ
、C3-8シクロアルキル、−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリール、
N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
環式単環または二環系;および、環系に3から10個の原子を有し、かかる原子
の1から4個はN、OおよびSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環また
は二環系からなる群より独立して選択され; 代わりに、R9およびR10は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成し;そして R7およびR8は、各々、H、−(CH20-6−SH、−(CH20-6−OH、
−(CH20-6−NH2、−(CH20-6−Cl、−(CH20-6−F、−(C
20-6−Br、−(CH20-6−I、−(CF21-5−(CF3)、−(CH20-6−(CF3)、−(CH20-6−CN、−(CH20-6−NO2、−(CH20-6−CHO、−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-6アルキル、−(CH20-6−CH=(CH)0-1−(CH20-6(CH30 -1 、−O−C1-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、−C0-6
ルキル−O−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2 -12 アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−
O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10
リール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-6アル
キル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−
2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−S(=
O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アル
キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC 6-10 アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10 アリール、−COOH、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6
ルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-12アルキ
ニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12アルキニル−C
OO−C1-6アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12 アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、
および、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含む、3から
10員複素環式単環または二環複素環構造からなる群より独立して選択される、
請求項1に記載の化合物。
【化10】 からなる群より選択され; E、AおよびTは、フェニル、ナフチル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−
ピリジル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミ
ダゾリルおよびトリアゾール、インドリル、およびキノリニルからなる群より独
立して選択され、これは、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−CN、−
NO2、C1-6アルキル、−C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、C1-6
アルケニル、−O−C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、−O−C1-6アルキニ
ル、C6-10アリール、−O−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリール
、−O−C1-6アルキルC6-10アリール、−COOH、−COO−C1-6アルキル
からなる群より独立して選択された0から4個のR基で独立して置換され、そし
て、任意の2個のR基が共にメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成
し; Zは、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−
(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH 20-6−O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R36
)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6 −、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20 -6 −S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(
CH20-6−S(O)2−N(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(
36)−SO2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R36)−SO2
N(R37)−(CH20-6−からなる群より選択され;そして Mは、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−
(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH 20-6−O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6 −、−(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2
−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−、−(CH2
0-6−C(=N(R38))−C(CH20-6−、および−(CH20-6−S(
O)2−N(R38)−(CH20-6−からなる群より選択される、請求項1に記
載の化合物。
【化11】 からなる群より選択され、 E、AおよびTは、フェニル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、
オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルおよびイミダゾリ
ルからなる群より独立して選択され、これは、H、−OH、ハロゲン、トリハロ
メチル、−CN、−NO2、C1-6アルキル、−C3-8シクロアルキル、および−
O−C1-6アルキルからなる群より独立して選択された0から4個のR基で置換
されており; Zは、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6−、−(CH 20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O) 2 −N(R36)−(CH20-6−および−(CH20-6−N(R36)−SO2−(
CH20-6−からなる群より選択され; Mは、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(
O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(C
20-6−C(=N(R38))−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(
38)−(CH20-6−からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【化12】 からなる群より選択され、 E、AおよびTは、フェニル、2−ピリジル、3−ピリジルおよび4−ピリジ
ルからなる群より独立して選択され、これは、独立して、H、−OH、ハロゲン
、トリハロメチル、−CN、−NO2、C1-6アルキルおよび−O−C1-6アルキ
ルからなる群より選択されたメンバーである0から4個のR基で置換されており
; Zは、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6−および−(
CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−からなる群より選択され
;そして Mは、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(
O)2−(CH20-6−、および−(CH20-6−C(=N(R38))−(CH20-6−からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【化1】
【化2】 [式中、 Dは、
【化3】 (ここで、R14およびR16は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12 −OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
a')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−
O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12
ルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O
−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール
、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; Ra'およびRb'は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NRc'Rd'、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NRc'Rd'、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0- 6 アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−N
c'Rd'、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−
(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(
CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C 1-6 アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1 、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニ
ル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アル
キル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-1 0 アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=
O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル
、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(
=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アル
キル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6 -10 アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10
リール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO
−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アル
ケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル
、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−
1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む
3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そ
して、Ra'およびRb'は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結
合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3
から10員複素環を生じ、ここでの前記Ra'およびRb'のアルキル、アルケニル
、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってもよく、−I、−
F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOH
からなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換されてもよく; Rc'およびRd'は、H、C1-6アルキル−CHO、C0-6アルキル−COOH、
0-6アルキル−COCl、C0-6アルキル−COI、C0-6アルキル−COF、
0-6アルキル−COBr、C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、C1-6アル
キル−COO−C2-6アルケニル、C1-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、
0-6アルキル−COO−C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−COO−C6- 10 アリール−COOH、C0-6アルキル−CN、C1-6アルキル−NO2、C1-6
ルキル−Cl、C1-6アルキル−Br、C1-6アルキル−I、C1-6アルキル−F
、C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−CF2−CF3、C1-6アルキル−SH
、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6アルキルオキシ、
1-6アルケニルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルケニルチオ、C3-8シク
ロアルキル、C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、N、OおよびS
から選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または
二環系;および環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個はN
、OおよびSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系からなる
群より独立して選択され; R18は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−(CH20 -12 −NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(CH20-12
−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(CH20-12
−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2、−(CH20 -12 −CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニル
、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12
ルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、−
6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2
1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル
−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O) 0-2 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−
0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12 アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−COO−C1-12
ルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12アルキル−C
OO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C 2-12 アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C6-10アリール
単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテ
ロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造からなる群より独
立して選択され、ここでRa'およびRb'は、各々上記に定義した通りである); Eは、H、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、−CN、−NO2
、−CHO、−COOH、−NR'R''および置換基メンバーからなる群より独
立して選択された0から4個のR基で置換された、C3-16炭素環構造、または、
N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
環式単環または二環構造系であり、 (ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基
、直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12 アルキニル基、および直鎖状または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキ
ル基から選択され、そして ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
橋基を含み、そして ここで、前記置換基メンバーの各々について: (a)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバーの同一炭素上の2個の水素が、=Oまたは=N(R''')で置換されてい
る; (b)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバー上の、または−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
して、Rivにより置換されている;または (c)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R'、R''、R'''また
はRiv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を形成
し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択される1
から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R'、R''、R'''およびRivは、H、−(CH20-12−SH、−(CH20- 12 −OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12 −F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF 3 )、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N
(Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−
0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=
O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アル
キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6- 10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリ
ール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−C
OO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0- 12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル
−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1
から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造か
らなる群より独立して選択され; RaおよびRbは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−O
H、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル
−NR'R''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6
ルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR'
R''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニ
ル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR'R''、
−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21- 6 −Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6
(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル
、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5
ルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6 アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−
2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール
、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6
アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C 0-6 アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリー
ル、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−
0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アル
ケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−C
OO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6
ルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキ
ル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員
単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、Ra
よびRbは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、
N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複
素環を生じてもよく、ここでの前記RaおよびRbの前記アルキル、アルケニル、
およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br
、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群
より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここでのR'および
R''は、上記に定義した通りである); G1およびG2は、H、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アリール、アルキルア
リール、カルボン酸、ケト、エステル、アミド、スルホンアミド、スルホニル、
リン酸エステル、
【化4】 からなる群より独立して選択され; 代わりに、G1およびG2は、アルケン結合と共に、環構造を形成してもよく; (Xは、−N(R2)−、−P(=O)(−OR3)(−O−)、−O−、−C
(=O)−、−S−、−SO−、および−SO2−からなる群より選択され; rおよびtは、独立して、0から12の整数であり; R1は、上記に定義したような0から4個のR基で置換されたC3-16炭素環構
造、上記に定義したようなH、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、
−CN、−NO2、−CHO、−COOH、−NR1'R1''および置換基メンバー
の0から4個のR基で置換された、N、OおよびSから選択される1から4個の
ヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環式複素環構造からなる群
より独立して選択され; ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
ルキニル基、および直鎖状または枝分かれ状部分を含むC3-12シクロアルキル基
からなる群より選択され、そして ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択される0から4個の鎖架
橋基を含み;そして ここで、前記置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N(R1''')で置換されてい
る; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
して、R1iv置換基により置換されている;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R1'、R1''、R1'''また
はR1iv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を形
成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R1'、R1''、R1'''およびR1ivは、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH2 0-12 −F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(
CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20 -12 −NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル
−N(R1a)(R1b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH) 0-1 −(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b 0-1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アル
キル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C 2-12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10
リール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される少なくとも1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環
または二環複素環構造からなる群より独立して選択され; R1aおよびR1bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
ル−NR1'R1''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0 -6 アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−N
1'R1''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アル
キニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR1'R 1 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R1a およびR1bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じてもよく、ここでの前記R1aおよびR1bのアルキル、アルケニル、
およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br
、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群
より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここでのR1'および
1''は、上記に定義した通りであり; R2は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−OH、−C0 -6 アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル−NR2'R 2 ''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6アルケニル
−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR2'R2''、
−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニル−C
HO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R2''、−C1 -6 アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21-6−B
r、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6−(C
3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル、−
(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5アルキ
ル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6アル
ケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−C2-6 アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール、−C 0-4 アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
ルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6アルケニ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリール、−C 2-6 アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−C0-6
ルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルケニル
、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−COO−
1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルケニ
ル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、N
、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員単環ま
たは二環式複素環構造からなる群より選択され、そして、R2は、遊離水素を有
する炭素原子と共に、環内結合を形成してもよく、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じうる、ここでの前
記R2のアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分か
れ状であり、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−N
2および−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバー
で置換され; R2'およびR2''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、
−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(
CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(
CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R2a
(R2b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12
アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C 2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
ル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-1 2 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S
(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2―C6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリー
ル、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−CO
O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12
ルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−
COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C 6-10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1か
ら4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造から
なる群より独立して選択され; R2aおよびR2bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
ル−NR2'R2''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0 -6 アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−N
2'R2''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アル
キニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R 2 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R2a およびR2bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じ、ここでの前記R2aおよび前記R2bのアルキル、アルケニル、およ
びアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br、−
OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より
独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここでのR2'およびR2'
'は、上記に定義した通りであり; R3は、H、−CHO、−COOH、および置換基メンバーからなる群より選
択され、 ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
ルキニル基、および直鎖または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキル基
からなる群より選択され、 ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
橋基を含み; ここで、前記置換基メンバーの各々について: (a)前記置換基メンバーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N
(R3')で置換されている; (b)前記置換基メンバー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個また
はそれ以上の水素が、独立して、R3''置換基により置換されている;および (c)前記置換基メンバーの炭素原子(群)上、前記−NH−鎖架橋基上、ま
たは、R3'またはR3''上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて
、環内結合を形成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびS
から選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R3'およびR3''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F
、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−N
2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R 3a )(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(
CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、
−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキ
ニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C 6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10
リール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−
COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C 0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニ
ル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、
−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造
からなる群より独立して選択されたメンバーであり; R3aおよびR3bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR3'''R3iv、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR3'''R3iv、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR3'''R3iv、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R3aおよびR3bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に
、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R3aおよび前記R3b
アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
り、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
び−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換さ
れ; R3'''およびR3ivは、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−
O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12
ルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O
−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール
、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され、ここでのR3aおよびR3bは上記に定義した
通りであり; J1は、H、−CN、−NR910
【化5】 からなる群より選択的に選択され; ここで、R4、R5、R6、R9およびR10は、H、−(CH20-12−SH、−
(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(
CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF2 1-5 −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(
CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=
(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')
(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキ
ル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12
アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−
6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-1 2 アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O
0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル
、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−
S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12
アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、
−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2- 12 アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO
−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、Oおよ
びSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環ま
たは二環複素環構造からなる群より独立して選択され; 代わりに、R9およびR10は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成する); Zは、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6−または−(
CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−であり; (R36は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−OH、−
0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル−NR3 6 'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6アル
ケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR36'
36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキ
ニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR36'R3 6 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R36 およびR37は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じてもよく、ここでの前記R36および前記R37のアルキル、アルケニ
ル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−
Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからな
る群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され; R36'およびR36''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R36a )(R36b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; R36aおよびR36bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR36'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR36'R36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR36'R36''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R36aおよびR36bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じ、ここでの前記R36aおよびR36bのアルキル
、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってもよ
く、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
び−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換さ
れていてもよい); AおよびTは、独立して、C3-16炭素環構造、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環構造系、お
よび、環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個はN、Oおよ
びSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系からなる群より選
択される環構造であり、ここで、前記の各々の炭素環および複素環構造は、上記
に定義したような0から4個のR基で置換されていてもよい、ただし、Aおよび
Tの一方は存在しないことができ、AおよびTの両方が存在する場合、それらは
直接互いに直接結合により結ばれているか、または間接的に、AおよびTの各々
に結合した架橋基により結ばれており、(ここでの前記架橋基は、−C1-6アル
キレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−
(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R34))−(CH20-6−、−(
CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−
(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH 20-6−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34 )−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−O−(C
20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、
−(CH20-6−N(R34)−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20 -6 −N(R34)−C(=O)−N(R35)−(CH20-6−、−(CH20-6
S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH2
0-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−N(R34
−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−SO2−(CH20-6−、お
よび−(CH20-6−N(R34)−SO2−N(R35)−(CH20-6−からな
る群より選択され; R34およびR35は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR34'R34''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R34およびR35は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に
、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R34およびR35のアル
キル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であって
もよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2
および−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置
換されてもよく; R34'およびR34''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R34a )(R34b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; R34aおよびR34bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR34'R34''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R34aおよびR34bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じ、ここでの前記R34aおよびR34bのアルキル
、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I
、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−CO
OHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここ
でのR34'およびR34''は、上記に定義した通りである); Mは、結合、−C1-6アルキレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−
(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R38 ))−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(C
20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)
−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R38)−(CH20-6
、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6 −O−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N
(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−O−(
CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−N(R39)−(CH 20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−
(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20- 6 −S(O)2−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−S
2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R38)−SO2−N(R39
−(CH20-6−からなる群より選択され; (R38およびR39は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
キル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
−NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
、そして、R38およびR39は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環
内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有す
る3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R38および前記R39のアル
キル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、
−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−
COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され; R38'およびR38''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
38a)(R38b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0 -1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2- 12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリ
ール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環
複素環構造からなる群より独立して選択され; R38aおよびR38bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R38aおよびR38bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R38aおよびR38b
アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
ってよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH 2 および−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで
置換されてもよい)、 Jは、−NR2930であり、 (R29およびR30は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、
−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(
CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(
CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')
(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12
アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C 2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
ル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-1 2 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S
(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリー
ル、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−CO
O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12
ルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−
COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C 6-10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1か
ら4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造から
なる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およびRd'は、各々上記
に定義した通りであり; 代わりに、R29およびR30は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成する)] で示される化合物、およびその全ての薬学的に許容される異性体、塩、水和物、
溶媒和物およびプロドラッグ誘導体。
【化6】 からなる群より選択される、請求項21に記載の化合物。
【化7】
【請求項33】 請求項21〜29のいずれか1項に記載の化合物を生物学
的サンプルに投与するステップを含む、生物学的サンプルの凝固を阻害する方法
【手続補正書】
【提出日】平成13年11月22日(2001.11.22)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【化1】
【化2】 [式中、 Dは、
【化3】 (ここで、R14およびR16は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12 −OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
a')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−
O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12
ルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O
−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール
、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; Ra'およびRb'は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NRc'Rd'、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NRc'Rd'、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0- 6 アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−N
c'Rd'、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−
(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(
CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C 1-6 アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1 、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニ
ル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アル
キル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-1 0 アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=
O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル
、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(
=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アル
キル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6 -10 アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10
リール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO
−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アル
ケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル
、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−
1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む
3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そ
して、Ra'およびRb'は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結
合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3
から10員複素環を生じ、ここでの前記Ra'およびRb'のアルキル、アルケニル
、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってもよく、−I、−
F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOH
からなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換されてもよく; Rc'およびRd'は、H、C1-6アルキル−CHO、C0-6アルキル−COOH、
0-6アルキル−COCl、C0-6アルキル−COI、C0-6アルキル−COF、
0-6アルキル−COBr、C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、C1-6アル
キル−COO−C2-6アルケニル、C1-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、
0-6アルキル−COO−C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−COO−C6- 10 アリール−COOH、C0-6アルキル−CN、C1-6アルキル−NO2、C1-6
ルキル−Cl、C1-6アルキル−Br、C1-6アルキル−I、C1-6アルキル−F
、C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−CF2−CF3、C1-6アルキル−SH
、C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6アルキルオキシ、
1-6アルケニルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルケニルチオ、C3-8シク
ロアルキル、C6-10アリール、C1-6アルキルC6-10アリール、N、OおよびS
から選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または
二環系;および環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個はN
、OおよびSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系からなる
群より独立して選択され; R18は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−(CH20 -12 −NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(CH20-12
−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(CH20-12
−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2、−(CH20 -12 −CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニル
、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12
ルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、−
6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2
1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル
−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O) 0-2 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−
0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12 アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−COO−C1-12
ルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12アルキル−C
OO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C 2-12 アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C6-10アリール
単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテ
ロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造からなる群より独
立して選択され、ここでRa'およびRb'は、各々上記に定義した通りである); Eは、H、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、−CN、−NO2
、−CHO、−COOH、−NR'R''および置換基メンバーからなる群より独
立して選択された0から4個のR基で置換された、C3-16炭素環構造、または、
N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
環式単環または二環構造系であり、 (ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基
、直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12 アルキニル基、および直鎖状または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキ
ル基から選択され、そして ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
橋基を含み、そして ここで、前記置換基メンバーの各々について: (a)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバーの同一炭素上の2個の水素が、=Oまたは=N(R''')で置換されてい
る; (b)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバー上の、または−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
して、Rivにより置換されている;または (c)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
ンバーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R'、R''、R'''また
はRiv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を形成
し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択される1
から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R'、R''、R'''およびRivは、H、−(CH20-12−SH、−(CH20- 12 −OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12 −F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF 3 )、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N
(Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−
0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=
O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アル
キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6- 10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリ
ール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−C
OO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0- 12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル
−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1
から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造か
らなる群より独立して選択され; RaおよびRbは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−O
H、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル
−NR'R''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6
ルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR'
R''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニ
ル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR'R''、
−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21- 6 −Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6
(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル
、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5
ルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6 アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−
2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール
、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6
アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C 0-6 アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリー
ル、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−
0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アル
ケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−C
OO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6
ルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキ
ル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員
単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、Ra
よびRbは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、
N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複
素環を生じてもよく、ここでの前記RaおよびRbの前記アルキル、アルケニル、
およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br
、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群
より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここでのR'および
R''は、上記に定義した通りである); G1およびG2は、H、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アリール、アルキルア
リール、カルボン酸、ケト、エステル、アミド、スルホンアミド、スルホニル、
リン酸エステル、
【化4】 からなる群より独立して選択され; 代わりに、G1およびG2は、アルケン結合と共に、環構造を形成してもよく; (Xは、−N(R2)−、−P(=O)(−OR3)(−O−)、−O−、−C
(=O)−、−S−、−SO−、および−SO2−からなる群より選択され; rおよびtは、独立して、0から12の整数であり; R1は、上記に定義したような0から4個のR基で置換されたC3-16炭素環構
造、上記に定義したようなH、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、
−CN、−NO2、−CHO、−COOH、−NR1'R1''および置換基メンバー
の0から4個のR基で置換された、N、OおよびSから選択される1から4個の
ヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環式複素環構造からなる群
より独立して選択され; ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
ルキニル基、および直鎖状または枝分かれ状部分を含むC3-12シクロアルキル基
からなる群より選択され、そして ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択される0から4個の鎖架
橋基を含み;そして ここで、前記置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N(R1''')で置換されてい
る; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
して、R1iv置換基により置換されている;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
ーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R1'、R1''、R1'''また
はR1iv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を形
成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R1'、R1''、R1'''およびR1ivは、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH2 0-12 −F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(
CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20 -12 −NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル
−N(R1a)(R1b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH) 0-1 −(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b 0-1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アル
キル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C 2-12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
ル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10
リール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される少なくとも1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環
または二環複素環構造からなる群より独立して選択され; R1aおよびR1bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
ル−NR1'R1''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0 -6 アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−N
1'R1''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アル
キニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR1'R 1 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R1a およびR1bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じてもよく、ここでの前記R1aおよびR1bのアルキル、アルケニル、
およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br
、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群
より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここでのR1'および
1''は、上記に定義した通りであり; R2は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−OH、−C0 -6 アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル−NR2'R 2 ''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6アルケニル
−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR2'R2''、
−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニル−C
HO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R2''、−C1 -6 アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21-6−B
r、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6−(C
3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル、−
(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5アルキ
ル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6アル
ケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−C2-6 アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール、−C 0-4 アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
ルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6アルケニ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリール、−C 2-6 アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−C0-6
ルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルケニル
、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−COO−
1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルケニ
ル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、N
、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員単環ま
たは二環式複素環構造からなる群より選択され、そして、R2は、遊離水素を有
する炭素原子と共に、環内結合を形成してもよく、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じうる、ここでの前
記R2のアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分か
れ状であり、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−N
2および−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバー
で置換され; R2'およびR2''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、
−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(
CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(
CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R2a
(R2b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12
アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C 2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
ル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-1 2 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S
(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2―C6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリー
ル、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−CO
O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12
ルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−
COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C 6-10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1か
ら4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造から
なる群より独立して選択され; R2aおよびR2bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
ル−NR2'R2''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0 -6 アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−N
2'R2''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アル
キニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R 2 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R2a およびR2bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じ、ここでの前記R2aおよび前記R2bのアルキル、アルケニル、およ
びアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br、−
OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より
独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここでのR2'およびR2'
'は、上記に定義した通りであり; R3は、H、−CHO、−COOH、および置換基メンバーからなる群より選
択され、 ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
ルキニル基、および直鎖または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキル基
からなる群より選択され、 ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
橋基を含み; ここで、前記置換基メンバーの各々について: (a)前記置換基メンバーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N
(R3')で置換されている; (b)前記置換基メンバー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個また
はそれ以上の水素が、独立して、R3''置換基により置換されている;および (c)前記置換基メンバーの炭素原子(群)上、前記−NH−鎖架橋基上、ま
たは、R3'またはR3''上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて
、環内結合を形成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびS
から選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R3'およびR3''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F
、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−N
2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R 3a )(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(
CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、
−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキ
ニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C 6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10
リール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−
COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C 0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニ
ル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、
−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造
からなる群より独立して選択されたメンバーであり; R3aおよびR3bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR3'''R3iv、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR3'''R3iv、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR3'''R3iv、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R3aおよびR3bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に
、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R3aおよび前記R3b
アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
り、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
び−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換さ
れ; R3'''およびR3ivは、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−
O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12
ルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O
−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール
、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され、ここでのR3aおよびR3bは上記に定義した
通りであり; J1は、H、−CN、−NR910
【化5】 からなる群より選択的に選択され; ここで、R4、R5、R6、R9およびR10は、H、−(CH20-12−SH、−
(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(
CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF2 1-5 −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(
CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12
アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=
(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')
(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキ
ル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12
アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−
6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-1 2 アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O
0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル
、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−
S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12
アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、
−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2- 12 アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO
−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、Oおよ
びSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環ま
たは二環複素環構造からなる群より独立して選択され; 代わりに、R9およびR10は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成する); Zは、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6−または−(
CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−であり; (R36は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−OH、−
0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル−NR3 6 'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6アル
ケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR36'
36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキ
ニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR36'R3 6 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R36 およびR37は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
複素環を生じてもよく、ここでの前記R36および前記R37のアルキル、アルケニ
ル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−
Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからな
る群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され; R36'およびR36''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R36a )(R36b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; R36aおよびR36bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR36'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR36'R36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR36'R36''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R36aおよびR36bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じ、ここでの前記R36aおよびR36bのアルキル
、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってもよ
く、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
び−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換さ
れていてもよい); AおよびTは、独立して、C3-16炭素環構造、N、OおよびSから選択される
1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環構造系、お
よび、環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個はN、Oおよ
びSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系からなる群より選
択される環構造であり、ここで、前記の各々の炭素環および複素環構造は、上記
に定義したような0から4個のR基で置換されていてもよい、ただし、Aおよび
Tの一方は存在しないことができ、AおよびTの両方が存在する場合、それらは
直接互いに直接結合により結ばれているか、または間接的に、AおよびTの各々
に結合した架橋基により結ばれており、(ここでの前記架橋基は、−C1-6アル
キレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−
(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R34))−(CH20-6−、−(
CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−
(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH 20-6−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34 )−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−O−(C
20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、
−(CH20-6−N(R34)−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20 -6 −N(R34)−C(=O)−N(R35)−(CH20-6−、−(CH20-6
S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH2
0-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−N(R34
−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−SO2−(CH20-6−、お
よび−(CH20-6−N(R34)−SO2−N(R35)−(CH20-6−からな
る群より選択され; R34およびR35は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
アルキル−NR34'R34''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R34およびR35は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に
、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R34およびR35のアル
キル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であって
もよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2
および−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置
換されてもよく; R34'およびR34''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R34a )(R34b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C0-12アルキル
、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
造からなる群より独立して選択され; R34aおよびR34bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR34'R34''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R34aおよびR34bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じ、ここでの前記R34aおよびR34bのアルキル
、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I
、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−CO
OHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され、ここ
でのR34'およびR34''は、上記に定義した通りである); Mは、結合、−C1-6アルキレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−
(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R38 ))−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(C
20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)
−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R38)−(CH20-6
、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6 −O−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N
(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−O−(
CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−N(R39)−(CH 20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−
(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20- 6 −S(O)2−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−S
2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R38)−SO2−N(R39
−(CH20-6−からなる群より選択され; (R38およびR39は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
キル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
ル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
−NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
、そして、R38およびR39は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環
内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有す
る3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R38および前記R39のアル
キル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、
−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−
COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで置換され; R38'およびR38''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
38a)(R38b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0 -1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2- 12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリ
ール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0-1−C0-12
ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環
複素環構造からなる群より独立して選択され; R38aおよびR38bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
ケニル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
ニル−NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
−C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
−COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
され、そして、R38aおよびR38bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
を有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R38aおよびR38b
アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
ってよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH 2 および−COOHからなる群より独立して選択される0から6つのメンバーで
置換されてもよい)、 Jは、−NR2930であり、 (R29およびR30は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、
−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(
CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(
CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')
(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12
アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C 2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
ル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-1 2 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S
(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリー
ル、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−CO
O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12
ルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−
COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C 6-10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1か
ら4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造から
なる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およびRd'は、各々上記
に定義した通りであり; 代わりに、R29およびR30は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成する)] で示される化合物、およびその全ての薬学的に許容される異性体、塩、水和物、
溶媒和物およびプロドラッグ誘導体。
【化6】 からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【化7】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 31/41 A61K 31/41 31/4174 31/4174 31/44 31/44 31/4409 31/4409 31/495 31/495 31/505 31/505 A61P 7/02 A61P 7/02 9/00 9/00 9/10 9/10 103 103 11/00 11/00 31/04 31/04 C07D 213/58 C07D 213/58 213/74 213/74 233/61 101 233/61 101 103 103 239/42 239/42 257/04 257/04 D 295/14 295/14 A 295/16 295/16 Z (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZW ),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU, TJ,TM),AE,AL,AM,AT,AU,AZ, BA,BB,BG,BR,BY,CA,CH,CN,C R,CU,CZ,DE,DK,DM,EE,ES,FI ,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID, IL,IN,IS,JP,KE,KG,KP,KR,K Z,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,MA ,MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ, PL,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI,S K,SL,TJ,TM,TR,TT,TZ,UA,UG ,UZ,VN,YU,ZA,ZW (72)発明者 スカボロー, ロバート, エム. アメリカ合衆国, カリフォルニア州, ハーフ ムーン ベイ, グリーンブライ アー コート 22 (72)発明者 ツー, ビン−ヤン アメリカ合衆国, カリフォルニア州, ベルモント, アデライド ウェイ 3325 Fターム(参考) 4C055 AA01 BA01 BA02 BA53 BB04 BB17 CA01 CA02 CA08 CA47 CB17 DA01 DA06 DA34 DB04 DB09 4C086 AA01 AA03 BC07 BC17 BC38 BC42 BC50 BC62 DA34 MA02 MA05 NA14 ZA36 ZA40 ZA54 ZA59 ZB35 4C206 AA01 AA03 JA13 JA14 JA43 MA02 MA05 NA14 ZA36 ZA40 ZA54 ZA59 ZB35 4H006 AA01 AA03 AB23 AB24

Claims (20)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 式I: 【化1】 [式中、 Eは、H、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、−CN、−NO2
    、−CHO、−COOH、−NR'R''および置換基メンバーからなる群より独
    立して選択された0から4個のR基で置換された、C3-16炭素環構造、または、
    N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
    環式単環または二環構造系であり、 (ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基
    、直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12 アルキニル基、および直鎖状または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキ
    ル基から選択され、そして ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
    、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
    橋基を含み、そして ここで、前記置換基メンバーの各々について: (a)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
    ンバー上の2個の水素が、=Oまたは=N(R''')で置換されている; (b)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
    ンバー上の、または−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
    して、Rivにより置換されている;または (c)前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メ
    ンバーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R'、R''、R'''また
    はRiv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を形成
    し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択された1
    から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R'、R''、R'''およびRivは、H、−(CH20-12−SH、−(CH20- 12 −OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12 −F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF 3 )、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
    −NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N
    (Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
    (CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
    −C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
    キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
    0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
    −S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra)(Rb0-1−C0-12アルキル、−
    0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=
    O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アル
    キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
    ル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6- 10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリ
    ール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−C
    OO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0- 12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル
    −COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
    6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1
    から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造か
    らなる群より独立して選択され; RaおよびRbは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−O
    H、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル
    −NR'R''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6
    ルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR'
    R''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニ
    ル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR'R''、
    −C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21- 6 −Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6
    (CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル
    、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5
    ルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6 アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−
    2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール
    、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2
    1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6
    アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C 0-6 アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリー
    ル、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−
    0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アル
    ケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−C
    OO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6
    ルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキ
    ル、N、OおよびSから独立して選択される1から4個のヘテロ原子を含む3か
    ら10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択され、そして、Ra
    よびRbは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し、
    N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員複
    素環を生じ、ここでの前記RaおよびRbの前記アルキル、アルケニル、およびア
    ルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br、−OH
    、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立
    して選択される0から6個のメンバーで置換され、ここでのR'およびR''は、
    上記に定義した通りである); Qは、 【化2】 からなる群より選択され、 (ここで、G1およびG2は、 【化3】 からなる群より独立して選択され; Xは、−N(R2)−、−P(=O)(−OR3)(−O−)、−O−、−C(
    =O)−、−S−、−SO−、および−SO2−からなる群より選択され; rおよびtは、独立して、0から12の整数であり; R1は、上記に定義したような0から4個のR基で置換されたC3-16炭素環構
    造、上記に定義したようなH、−SH、−OH、−Cl、−F、−Br、−I、
    −CN、−NO2、−CHO、−COOH、−NR1'R1''および置換基メンバー
    の0から4個のR基で置換された、N、OおよびSから選択された1から4個の
    ヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環式複素環構造からなる群
    より独立して選択され; ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
    直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
    ルキニル基、および直鎖状または枝分かれ状部分を含むC3-12シクロアルキル基
    からなる群より選択され、そして ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
    、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
    橋基を含み;そして ここで、前記置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
    ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N(R1''')で置換されてい
    る; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
    ー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
    して、R1iv置換基により置換されている;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
    ーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R1'、R1''、R1'''また
    はR1iv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を形
    成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択された
    1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R1'、R1''、R1'''およびR1ivは、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH2 0-12 −F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(
    CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20 -12 −NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル
    −N(R1a)(R1b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH) 0-1 −(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b 0-1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アル
    キル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C 2-12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニ
    ル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10
    リール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R1a)(R1b0-1−C0-12
    ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
    ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
    1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
    0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
    ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
    ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
    OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
    選択される少なくとも1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環
    または二環複素環構造からなる群より独立して選択され; R1aおよびR1bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
    OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
    ル−NR1'R1''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0 -6 アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−N
    1'R1''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アル
    キニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR1'R 1 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
    キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
    2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
    O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
    ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
    0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
    ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
    −C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
    ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
    COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
    キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
    員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R1a およびR1bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
    、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
    複素環を生じ、ここでの前記R1aおよびR1bのアルキル、アルケニル、およびア
    ルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−Br、−OH
    、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからなる群より独立
    して選択される0から6個のメンバーで置換され、ここでのR1'およびR1''は
    、上記に定義した通りであり; R2は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−OH、−C0 -6 アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキル−NR2'R 2 ''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0-6アルケニル
    −CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−NR2'R2''、
    −C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アルキニル−C
    HO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R2''、−C1 -6 アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH21-6−B
    r、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH21-6−(C
    3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アルキル、−
    (CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0-5アルキ
    ル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−C2-6アル
    ケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−O−C2-6 アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリール、−C 0-4 アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
    ルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2-6アルケニ
    ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C1-6
    アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
    キル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリール、−C 2-6 アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、−C0-6
    ルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルケニル
    、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−COO−
    1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルケニ
    ル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、N
    、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員単環ま
    たは二環式複素環構造からなる群より選択され、そして、R2は、遊離水素を有
    する炭素原子と共に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から
    4個のヘテロ原子を有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R 2 のアルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状
    であり、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2
    および−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置
    換され; R2'およびR2''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、
    −(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(
    CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(
    CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
    −(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R2a
    (R2b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12
    アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C 2-12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
    ル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-1 2 アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S
    (=O)0-2−C1-12アルキル−N(R2a)(R2b0-1−C0-12アルキル、−C 0-12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
    0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
    ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
    −S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2―C6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリー
    ル、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−CO
    O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12
    ルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−
    COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C 6-10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1か
    ら4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造から
    なる群より独立して選択され; R2aおよびR2bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル−
    OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アルキ
    ル−NR2'R2''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、−C0 -6 アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニル−N
    2'R2''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0-6アル
    キニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−NR2'R 2 ''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−(CH 21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(CH2 1-6 −(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C1-6アル
    キル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1、−C0 -5 アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニル、−
    2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アルキル−
    O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-10アリ
    ール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=O)0- 2 −C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル、−C2 -6 アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−
    0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6-10アリ
    ール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10アリール、
    −C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO−C2-6
    ルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アルケニル−
    COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
    キル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10
    員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そして、R2a およびR2bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結合を形成し
    、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3から10員
    複素環を生じてもよく、ここでの前記R2aおよび前記R2bのアルキル、アルケニ
    ル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−F、−
    Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOHからな
    る群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換され、ここでのR2'お
    よびR2''は、上記に定義した通りであり; R3は、H、−CHO、−COOH、および置換基メンバーからなる群より選
    択され、 ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
    直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
    ルキニル基、および直鎖または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキル基
    からなる群より選択され、 ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
    、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
    橋基を含み; ここで、前記置換基メンバーの各々について: (a)前記置換基メンバーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N
    (R3')で置換されている; (b)前記置換基メンバー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個また
    はそれ以上の水素が、独立して、R3''置換基により置換されている;および (c)前記置換基メンバーの炭素原子(群)上、前記−NH−鎖架橋基上、ま
    たは、R3'またはR3''上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて
    、環内結合を形成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびS
    から選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R3'およびR3''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
    OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F
    、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
    、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−N
    2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R 3a )(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(
    CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
    −C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
    キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
    0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
    −S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、
    −C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
    =O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12
    ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキ
    ニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C 6-10 アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10
    リール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−
    COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C 0-12 アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニ
    ル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、
    −C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される
    1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造
    からなる群より独立して選択されたメンバーであり; R3aおよびR3bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
    キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
    アルキル−NR3'''R3iv、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
    H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
    ケニル−NR3'''R3iv、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
    、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
    ニル−NR3'''R3iv、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
    2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
    CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
    −C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
    ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
    ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
    アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
    キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
    1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
    ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
    6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
    −COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
    2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
    COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
    子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
    され、そして、R3aおよびR3bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に
    、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
    有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R3aおよび前記R3b
    アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
    り、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
    び−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換さ
    れ; R3'''およびR3ivは、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
    −OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
    F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
    )、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
    NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
    3a)(R3b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
    (CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1
    0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−
    O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12
    ルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O
    −C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール
    、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R3a)(R3b0-1−C0-12アルキル
    、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
    (=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
    キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
    6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
    −COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
    0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
    ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
    、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
    る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
    造からなる群より独立して選択され、ここでのR3aおよびR3bは上記に定義した
    通りであり; J1は、H、−CN、−NR910、 【化4】 からなる群より選択的に選択され; ここで、R4、R5、R6、R9およびR10は、H、−(CH20-12−SH、−
    (CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(
    CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF2 1-5 −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(
    CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12
    アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=
    (CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')
    (Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキ
    ル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12
    アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−
    6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
    0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-1 2 アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O
    0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル
    、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−
    S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12
    アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、
    −C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2- 12 アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケ
    ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
    、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO
    −C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、Oおよ
    びSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環ま
    たは二環複素環構造からなる群より独立して選択され; 代わりに、R9およびR10は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
    個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成し; Ra'およびRb'は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
    キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
    アルキル−NRc'Rd'、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
    −C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
    ル−NRc'Rd'、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0- 6 アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−N
    c'Rd'、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−
    (CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(
    CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C 1-6 アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1 、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニ
    ル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アル
    キル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-1 0 アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=
    O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル
    、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(
    =O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アル
    キル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6 -10 アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10
    リール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO
    −C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アル
    ケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル
    、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−
    1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む
    3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され、そ
    して、Ra'およびRb'は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環内結
    合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有する3
    から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記Ra'およびRb'のアルキル、ア
    ルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状でつてもよく、−
    I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−C
    OOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換され; Rc'およびRd'は、H、C1-6アルキル−CHO、C0-6アルキル−COOH、
    0-6アルキル−COCl、C0-6アルキル−COI、C0-6アルキル−COF、
    0-6アルキル−COBr、C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C1-6
    ルキル−COO−C2-6アルケニル、−C1-6アルキル−COO−C2-6アルキニ
    ル、−C0-6アルキル−COO−C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−COO
    −C6-10アリール−COOH、C0-6アルキル−CN、C1-6アルキル−NO2
    1-6アルキル−Cl、C1-6アルキル−Br、C1-6アルキル−I、C1-6アルキ
    ル−F、C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−CF2−CF3、C1-6アルキル
    −SH、C1-6アルキル、−C1-6アルケニル、−C1-6アルキニル、−C1-6アル
    キルオキシ、C1-6アルケニルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルケニルチ
    オ、C3-8シクロアルキル、−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリール
    、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複
    素環式単環または二環系;および環系に3から10個の原子を有し、かかる原子
    の1から4個はN、OおよびSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環また
    は二環系からなる群より独立して選択され; R7およびR8は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−(
    CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(CH 20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2、−(C
    20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')(Rb'
    0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH20-12 (CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキ
    ル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12
    ルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル、−
    0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アル
    キル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O
    0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0-12
    ルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
    2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−
    0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル−C0-12アルキル−S(=O)0 -2 −C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC 6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アル
    キル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル
    、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO
    −C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12
    ルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アル
    キル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択
    される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素
    環構造からなる群より独立して選択され、ここでのRa'、Rb'、Rc'およびRd'
    は各々上記に定義した通りである); Dは、H、−CN、−R11、−NR1213、 【化5】 からなる群より独立して選択され; (ここで、R11は、上記に定義したような0から4個のR基で置換されたC3- 12 炭素環構造、上記に定義したようなH、−SH、−OH、−Cl、−F、−B
    r、−I、−CN、−NO2、−CHO、−COOH、−NR11'R11''および置
    換基メンバーの0から4個のR基で置換された、1から4個のヘテロ原子を含む
    3から10員複素環式単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
    されたメンバーであり; ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
    直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
    ルキニル基、および直鎖または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキル基
    からなる群より選択され、 ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
    、および−S(=O)2−からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架
    橋基を含み、そして ここで、各前記置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
    ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N(R11''')からなる群よ
    り選択されたメンバーで置換されている; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
    ー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
    して、R11iv置換基により置換されている;および (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
    ーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R11'、R11''、R11'''ま
    たはR11iv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を
    形成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択され
    た1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R11'、R11''、R11'''およびR11ivは、H、−(CH20-12−SH、−(
    CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(C
    20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21- 5 −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(C
    20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12
    ルキル−N(R11a)(R11b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=
    (CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R11a
    )(R11b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−
    0-12アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アル
    キル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-1 2 アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O
    −C6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R11a)(R11b0 -1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−
    0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S
    (=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アル
    キニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アル
    キル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−
    2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−CO
    OH、−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO
    −C2-12アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12
    ルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−
    COO−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、
    OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式
    単環または二環複素環構造からなる群より独立して選択され; R11aおよびR11bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
    −OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
    キル−NR11'R11''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
    −C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
    ル−NR11'R11''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
    0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
    −NR11'R11''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
    F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
    、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
    ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
    −C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
    S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
    ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
    −S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
    ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
    OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
    キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
    O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
    含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
    、そして、R11aおよびR11bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、
    環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有
    する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R11aおよび前記R11b
    アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
    り、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
    び−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換さ
    れ; R12、R13、R14、R15およびR16は、H、−(CH20-12−SH、−(C
    20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH 20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5
    −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH 20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アル
    キル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(C
    H)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(R b ')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12
    アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、
    −C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アル
    キニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6- 10 アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0- 12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12
    ルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0 -2 −C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−
    0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
    =O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アル
    ケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C 0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12
    ルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル
    −COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
    2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C 1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびS
    から選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または
    二環複素環構造からなる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およ
    びRd'は、各々上記に定義した通りであり; 代わりに、R12およびR13は、共に、N、OおよびSから選択される1から4
    個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成し; R17およびR18は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−
    (CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(C
    20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(C
    20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2、−
    (CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')(
    b')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH2 0-12 (CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12
    ルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C2- 12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル
    、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12
    アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(
    =O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0- 12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0 -2 −C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキル
    、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−
    S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10
    リール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール
    、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−COO
    −C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12
    ルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アル
    キル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−C
    OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C6- 10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1から
    4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造からな
    る群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およびRd'は、各々上記に
    定義した通りである); Jは、H、−CN、−R23、−NR2930、 【化6】 からなる群より選択され; ここで、R23は、上記に定義したような4個以下のR基で置換されてもよいC 3-16 炭素環構造、上記に定義したようなH、−SH、−OH、−Cl、−F、−
    Br、−I、−CN、−NO2、−CHO、−COOH、−NR23'R23''および
    置換基メンバーの4個以下のR基で置換されてもよい、3から10員複素環式単
    環または二環式複素環構造からなる群より選択され; ここでの前記置換基メンバーは、直鎖状または枝分かれ状C1-12アルキル基、
    直鎖状または枝分かれ状C2-12アルケニル基、直鎖状または枝分かれ状C2-12
    ルキニル基、および直鎖または枝分かれ状鎖部分を含むC3-12シクロアルキル基
    からなる群より選択され、 ここでの前記置換基メンバーは、−NH−、−O−、−S−、−S(=O)−
    、および−S(=O)2からなる群より独立して選択された0から4個の鎖架橋
    基を含み;そして ここで、各前記置換基メンバーについて: (a)アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル置換基メンバ
    ーの同一炭素原子上の2個の水素が、=Oまたは=N(R23''')で置換されて
    いる; (b)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
    ー上の、または前記−NH−鎖架橋基上の、1個またはそれ以上の水素が、独立
    して、R23iv置換基により置換されている;または (c)アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル置換基メンバ
    ーの炭素原子上、前記−NH−鎖架橋基上、または、R23'、R23''、R23'''ま
    たはR23iv上の1個またはそれ以上の水素が、独立して置換されて、環内結合を
    形成し、結果として、C3-12炭素環構造、または、N、OおよびSから選択され
    た1から4個のヘテロ原子を含む3から7員複素環を生じ; R23'、R23''、R23'''およびR23ivは、各々、H、−(CH20-12−SH
    、−(CH20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、
    −(CH20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(C
    21-5−(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、
    −(CH20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0 -12 アルキル−N(R23a)(R23b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12
    CH=(CH)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(
    23a)(R23b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキ
    ル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1- 12 アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、
    −C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキ
    ル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R23a)(R 23b0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキ
    ル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニ
    ル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12 アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール
    、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−
    COOH、−C0-12アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−C
    OO−C2-12アルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C 2-12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1- 12 アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニ
    ル−COO−C1-12アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、
    N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
    環式単環または二環複素環構造からなる群より独立して選択されたメンバーであ
    り、ここでR23'およびR23''は、各々上記に定義した通りであり; R23aおよびR23bは、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
    −OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
    キル−NR23'R23''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
    −C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
    ル−NR23'R23''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
    0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
    −NR23'R23''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
    F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
    、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
    ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
    −C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
    S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
    ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
    −S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
    ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
    OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
    キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
    O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
    含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
    、そして、R23aおよびR23bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、
    環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有
    する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R23aおよび前記R23b
    アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
    り、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2およ
    び−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換さ
    れ; R24、R25、R26、R29およびR30は、H、−(CH20-12−SH、−(C
    20-12−OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH 20-12−F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5
    −(CF3)、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH 20-12−NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アル
    キル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(C
    H)0-1−(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(R b ')0-1−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12
    アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、
    −C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アル
    キニル−O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6- 10 アリール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0- 12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12
    ルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0 -2 −C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−
    0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(
    =O)0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アル
    ケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C 0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12
    ルケニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル
    −COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−
    2-12アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C 1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびS
    から選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または
    二環複素環構造からなる群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およ
    びRd'は、各々上記に定義した通りであり; 代わりに、R29およびR30は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
    個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成し; R27およびR28は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH、−
    (CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−(C
    20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−(C
    20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2、−
    (CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(Ra')(
    b')0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(CH2 0-12 (CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12
    ルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C2- 12 アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル
    、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12
    アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(
    =O)0-2−C1-12アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-12アルキル、−C0- 12 アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0 -2 −C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12アルキル
    、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−
    S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10
    リール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール
    、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル−COO
    −C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-12
    ルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-12アル
    キル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケニル−C
    OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C6- 10 アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択される1から
    4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構造からな
    る群より独立して選択され、ここでRa'、Rb'、Rc'およびRd'は、各々上記に
    定義した通りである); AおよびTは、独立して、C3-16炭素環構造、N、OおよびSから選択される
    1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環構造系、お
    よび、環系に3から10個の原子を有し、かかる原子の1から4個はN、Oおよ
    びSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環または二環系からなる群より選
    択される環構造であり、ここで、前記の各々の炭素環および複素環構造は、上記
    に定義したような0から4個のR基で置換されていてもよい、ただし、Aおよび
    Tの一方は存在しないことができ、AおよびTの両方が存在する場合、それらは
    直接互いに直接結合により結ばれているか、または間接的に、AおよびTの各々
    に結合した架橋基により結ばれ得るが、(ここでの前記架橋基は、−C1-6アル
    キレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−
    (CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R34))−(CH20-6−、−(
    CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−
    (CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH 20-6−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34 )−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−O−(C
    20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N(R34)−(CH20-6−、
    −(CH20-6−N(R34)−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20 -6 −N(R34)−C(=O)−N(R35)−(CH20-6−、−(CH20-6
    S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH2
    0-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−N(R34
    −(CH20-6−、−(CH20-6−N(R34)−SO2−(CH20-6−、お
    よび−(CH20-6−N(R34)−SO2−N(R35)−(CH20-6−からな
    る群より選択され; R34およびR35は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
    キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
    アルキル−NR2'R2''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH
    、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケ
    ニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、
    −C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニ
    ル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
    )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
    2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
    CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
    −C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
    ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
    ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
    アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
    キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
    1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
    ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
    6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
    −COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
    2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
    COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
    子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
    され、そして、R34およびR35は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に
    、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
    有する3から10員複素環を生じ、ここでの前記R34およびR35のアルキル、ア
    ルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であってよく、−
    I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−C
    OOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換されてい
    てもよく; R34'およびR34''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
    、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
    (CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
    (CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
    、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R34a )(R34b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
    20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
    −C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
    キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
    0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
    −S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R34a)(R34b0-1−C0-12アルキル
    、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
    (=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
    キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
    6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
    −COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
    0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
    ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
    、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
    る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
    造からなる群より独立して選択され; R34aおよびR34bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
    ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR34'R34''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
    H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
    ケニル−NR34'R34''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
    、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
    ニル−NR34'R34''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
    2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
    CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
    −C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
    ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
    ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
    アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
    キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
    1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
    ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
    6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
    −COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
    2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
    COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
    子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
    され、そして、R34aおよびR34bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
    に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
    を有する3から10員複素環を生じてよく、ここでの前記R34aおよびR34bのア
    ルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり
    、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および
    −COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換され
    、ここでのR34'およびR34''は、上記に定義した通りである); Zは、結合、−C1-6アルキレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−
    (CH20-6−N(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R36 ))−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(C
    20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)
    −(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6
    、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6 −O−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N
    (R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−O−(
    CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−N(R37)−(CH 20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−
    (CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20- 6 −S(O)2−N(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R36)−S
    2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R36)−SO2−N(R37
    −(CH20-6−からなる群より選択され; (R36およびR37は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
    −OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
    キル−NR36'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
    −C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
    ル−NR36'R36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
    0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
    −NR36'R36''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
    F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
    、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
    ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
    −C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
    S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
    ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
    −S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
    ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
    OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
    キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
    O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
    含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
    、そして、R36およびR37は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環
    内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有す
    る3から10員複素環を生じてよく、ここでの前記R36および前記R37のアルキ
    ル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−
    I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−C
    OOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換され; R36'およびR36''は、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12−OH
    、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12−F、−
    (CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3)、−
    (CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12−NO2
    、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(R36a )(R36b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1−(C
    20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C 0-12 アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−O
    −C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2-12アル
    キニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−
    0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、
    −S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R36a)(R36b0-1−C0-12アルキル
    、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−S
    (=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-12 アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アル
    キニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2
    6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10 アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12アルキル
    −COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケニル、−
    0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C 1-12 アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルケ
    ニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル
    、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから選択され
    る1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環複素環構
    造からなる群より独立して選択され; R36aおよびR36bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
    ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR36'R36''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
    H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
    ケニル−NR36'R36''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
    、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
    ニル−NR36'R36''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
    2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
    CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
    −C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
    ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
    ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
    アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
    キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
    1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
    ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
    6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
    −COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
    2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
    COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
    子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
    され、そして、R36aおよびR36bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
    に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
    を有する3から10員複素環を生じてよく、ここでの前記R36aおよびR36bのア
    ルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であっ
    てよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2
    および−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置
    換されてもよい); Mは、結合、−C1-6アルキレン、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−
    (CH20-6−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R38 ))−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(C
    20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)
    −(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R38)−(CH20-6
    、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6 −O−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH20-6−O−C(=O)−N
    (R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−O−(
    CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−C(=O)−N(R39)−(CH 20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)−
    (CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(CH20- 6 −S(O)2−N(R38)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−S
    2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R38)−SO2−N(R39
    −(CH20-6−からなる群より選択され; (R38およびR39は、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アルキル
    −OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6アル
    キル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
    −C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
    ル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−
    0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル
    −NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6
    F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3
    、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2 、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH 30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6
    ルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0 -5 アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、
    −C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−
    S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アル
    ケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
    −S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1- 6 アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキ
    ルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6- 10 アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−C
    OO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6 アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アル
    キル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−CO
    O−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を
    含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択され
    、そして、R38およびR39は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、環
    内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有す
    る3から10員複素環を生じ、ここでの前記R38および前記R39のアルキル、ア
    ルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、−
    F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COOH
    からなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換されてもよく; R38'およびR38''は、各々、H、−(CH20-12−SH、−(CH20-12
    −OH、−(CH20-12−NH2、−(CH20-12−Cl、−(CH20-12
    F、−(CH20-12−Br、−(CH20-12−I、−(CF21-5−(CF3
    )、−(CH20-12−(CF3)、−(CH20-12−CN、−(CH20-12
    NO2、−(CH20-12−CHO、−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−N(
    38a)(R38b0-1−C0-12アルキル、−(CH20-12−CH=(CH)0-1
    −(CH20-12(CH30-1、−O−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0 -1 −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−O−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
    ル−O−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−O−C1-12アルキル、−C2- 12 アルキニル、−C0-12アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル
    −O−C0-12アルキル、−C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリ
    ール、−S(=O)0-2−C1-12アルキル−N(R38a)(R38b0-1−C0-12
    ルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-12アルキル、−C0-12アルキ
    ル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2
    1-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0- 12 アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O
    0-2−C6-10アリール、−C0-12アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニ
    ルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10アリール、−COOH、−C0-12 アルキル−COO−C1-12アルキル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルケ
    ニル、−C0-12アルキル−COO−C2-12アルキニル、−C2-12アルケニル−C
    OO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12アルキル、−C2- 12 アルケニル−COO−C1-12アルキル、−C2-12アルキニル−COO−C1-12 アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、および、N、OおよびSから
    選択される1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素環式単環または二環
    複素環構造からなる群より独立して選択され; R38aおよびR38bは、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6
    ルキル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0- 6 アルキル−NR38'R38''、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−O
    H、−C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アル
    ケニル−NR38'R38''、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH
    、−C0-6アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキ
    ニル−NR38'R38''、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21 -6 −F、−(CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF 3 )、−(CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−N
    2、−C1-6アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4
    CH30-1、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2 -6 アルケニル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、
    −C0-5アルキル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキ
    ル、−C6-10アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキ
    ル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6
    アルケニル、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アル
    キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2
    1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6
    ルキルC6-10アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニル
    6-10アリール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル
    −COO−C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−
    2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6 アルキル、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−
    COO−C1-6アルキル、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原
    子を含む3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より独立して選択
    され、そして、R38aおよびR38bは、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共
    に、環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子
    を有する3から10員複素環を生じてもよく、ここでの前記R38aおよびR38b
    アルキル、アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であ
    ってもよく、−I、−F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−N
    2および−COOHからなる群より独立して選択される0から6個のメンバー
    で置換されてもよい)] で示される化合物、およびその全ての薬学的に許容される異性体、塩、水和物、
    溶媒和物およびプロドラッグ誘導体。
  2. 【請求項2】 Xは、−N−、−O−、−C(=O)−、−S−、−SO−
    、および−SO2−からなる群より選択され;rおよびtは、各々独立して、0
    から6の整数であり;そして、R1は、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル
    、−CN、−NO2、C1-6アルキル、−C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アル
    キル、C1-6アルケニル、−O−C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、−O−C1 -6 アルキニル、C6-10アリール、−O−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-1 0 アリール、−O−C1-6アルキルC6-10アリール、−COOH、および−COO
    −C1-6アルキルからなる群より独立して選択されたメンバーである、請求項1
    に記載の化合物。
  3. 【請求項3】 E、AおよびTは、フェニル、ナフチル、ビフェニル、2−
    ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、1,2−ピリミジル、1,3−ピリミ
    ジル、1,4−ピリミジル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、
    チオフェニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、
    イミダゾリルおよびトリアゾールからなる群より独立して選択され、ここで、E
    、AおよびTは、各々、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−CN、−N
    2、C1-6アルキル、−C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、−C1-6
    アルケニル、−O−C1-6アルケニル、−C1-6アルキニル、−O−C1-6アルキ
    ニル、−C6-10アリール、−O−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリ
    ール、−O−C1-6アルキルC6-10アリール、−COOH、−COO−C1-6アル
    キルからなる群より独立して選択された0から4個のR基で置換され、任意の2
    個のR基が共にメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し、任意の2
    個のR基が共に、E、AまたはTの単環式複素環基と環化し、二環複素環基を形
    成する、請求項1に記載の化合物。
  4. 【請求項4】 Qは、 【化7】 からなる群より選択され、 Xは、−N−、−O−、−C(=O)−、−S−、−SO−、および−SO2
    −からなる群より選択され; rおよびtは、各々独立して、0から6の整数であり; R1は、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−CN、−NO2、C1-6
    ルキル、−C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、−C1-6アルケニル、
    −O−C1-6アルケニル、−C1-6アルキニル、−O−C1-6アルキニル、−C6-1 0 アリール、−O−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリール、−O−C 1-6 アルキルC6-10アリール、−COOH、−COO−C1-6アルキルからなる群
    より独立して選択されたメンバーであり;そして E、AおよびTは、各々、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−CN、
    −NO2、C1-6アルキル、−C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、C1- 6 アルケニル、−O−C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、−O−C1-6アルキニ
    ル、C6-10アリール、−O−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリール
    、−O−C1-6アルキルC6-10アリール、−COOH、−COO−C1-6アルキル
    からなる群より独立して選択された0から4個のR基を含み、任意の2個のR基
    が共にメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成する、請求項1に記載
    の化合物。
  5. 【請求項5】 Qは、 【化8】 からなる群より選択され; J1は、H、−CN、−NR910、 【化9】 からなる群より選択され; R4、R6、R9およびR10は、H、−(CH20-6−SH、−(CH20-6
    OH、−(CH20-6−NH2、−(CH20-6−Cl、−(CH20-6−F、
    −(CH20-6−Br、−(CH20-6−I、−(CF21-5−(CF3)、−
    (CH20-6−(CF3)、−(CH20-6−CN、−(CH20-6−NO2、−
    (CH20-6−CHO、−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−N(Ra')(Rb'
    0-1−C0-6アルキル、−(CH20-6−CH=(CH)0-1−(CH20-6
    CH30-1、−O−C1-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、
    −C0-6アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニ
    ル、−C2-12アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12
    アルキル−O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、
    −C6-10アリール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2
    −C1-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、−C0-6アルキル−
    S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12
    ルケニル、−C2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-12アル
    キル−S(=O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2
    −C0-12アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0 -6 アルキルC6-10アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アル
    キニルC6-10アリール、−COOH、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル
    、−C0-6アルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C 2-12 アルキニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12アル
    キニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル
    、−C2-12アルキニル−COO−C1-6アルキル、フェニルおよびナフチルから
    なる群より選択される−C6-10アリール単環または二環構造、および、ベンゾイ
    ミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベン
    ゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル
    、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダザリニル、カル
    バゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シ
    ノリニル、デカヒドロキノリニル、2H,6H−1,5,2−ジチアジニル、ジ
    ヒドロフロ[2,3−b]テトラヒドロフラン、フラニル、フラザニル、イミダ
    ゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニ
    ル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イ
    ソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキ
    ノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、ナフチリジニル、
    オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリ
    ル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,
    4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、
    ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェ
    ノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラ
    ジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロ
    アゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール
    、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニ
    ル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キ
    ノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒド
    ロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、6H−1
    ,2,5−チアダジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジア
    ゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアント
    レニル、チアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエ
    ノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1
    ,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリ
    ルおよびキサンテニルからなる群より選択される、3から10員複素環式単環ま
    たは二環複素環構造からなる群より独立して選択され; Ra'およびRb'は、各々、H、−CN、−C0-6アルキル−SH、−C0-6アル
    キル−OH、−C0-6アルキル−CHO、−C0-6アルキル−COOH、−C0-6
    アルキル−NRc'Rd'、−C0-6アルケニル−SH、−C0-6アルケニル−OH、
    −C0-6アルケニル−CHO、−C0-6アルケニル−COOH、−C0-6アルケニ
    ル−NRc'Rd'、−C0-6アルキニル−SH、−C0-6アルキニル−OH、−C0- 6 アルキニル−CHO、−C0-6アルキニル−COOH、−C0-6アルキニル−N
    c'Rd'、−C1-6アルキル、−(CH21-6−Cl、−(CH21-6−F、−
    (CH21-6−Br、−(CH21-6−I、−(CF21-3−(CF3)、−(
    CH21-6−(CF3)、−(CH21-6−CN、−(CH20-6−NO2、−C 1-6 アルキル、−(CH20-4−CH=(CH)0-1−(CH20-4(CH30-1 、−C0-5アルキル−O−C1-6アルキル、−C0-5アルキル−O−C2-6アルケニ
    ル、−C2-6アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル、−C0-5アル
    キル−O−C2-6アルキニル、−C2-6アルキニル−O−C1-6アルキル、−C6-1 0 アリール、−C0-4アルキル−O−C6-10アリール、−C0-6アルキル−S(=
    O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C2-6アルケニル
    、−C2-6アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−S(
    =O)0-2−C1-6アルキニル、−C2-6アルキニル−S(=O)0-2−C1-6アル
    キル、−C0-6アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC6 -10 アリール、−C2-6アルケニルC6-10アリール、−C2-6アルキニルC6-10
    リール、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−COO
    −C2-6アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-6アルキニル、−C2-6アル
    ケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−C1-6アルキル
    、−C2-6アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-6アルキニル−COO−
    1-6アルキル、および、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフ
    ラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾ
    トリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾ
    リル、ベンゾイミダザリニル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリ
    ニル、クロマニル、クロメニル、シノリニル、デカヒドロキノリニル、2H,6
    H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]テトラヒドロフラ
    ン、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル
    、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−イ
    ンドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソイン
    ドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル
    、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾ
    リル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2
    ,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、
    オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナ
    ントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノ
    キサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリ
    ニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、
    ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、
    ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、2H−ピロ
    リル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリ
    ニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、
    テトラヒドロキノリニル、6H−1,2,5−チアダジニル、1,2,3−チア
    ジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,
    3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリル、チエニル、チエノチア
    ゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオフェニル、トリアジニ
    ル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリ
    アゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルからなる群より選択さ
    れる、3から10員単環または二環式複素環構造からなる群より選択的に選択さ
    れ、そして、Ra'およびRb'は、共にまたは遊離水素を有する炭素原子と共に、
    環内結合を形成し、N、OおよびSから選択される1から4個のヘテロ原子を有
    する3から10員複素環を生じ、ここでの前記Ra'および前記Rb'のアルキル、
    アルケニル、およびアルキニル部分は、直鎖状または枝分かれ状であり、−I、
    −F、−Br、−OH、−NO2、−CF3、−CHO、−NH2および−COO
    Hからなる群より独立して選択される0から6個のメンバーで置換され; Rc'およびRd'は、H、C1-6アルキル−CHO、C0-6アルキル−COOH、
    0-6アルキル−COCl、C0-6アルキル−COI、C0-6アルキル−COF、
    0-6アルキル−COBr、C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C1-6
    ルキル−COO−C2-6アルケニル、−C1-6アルキル−COO−C2-6アルキニ
    ル、−C0-6アルキル−COO−C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−COO
    −C6-10アリール−COOH、C0-6アルキル−CN、C1-6アルキル−NO2
    1-6アルキル−Cl、C1-6アルキル−Br、C1-6アルキル−I、C1-6アルキ
    ル−F、C0-6アルキル−CF3、C1-6アルキル−CF2CF3、C1-6アルキル−
    SH、C1-6アルキル、−C1-6アルケニル、−C1-6アルキニル、−C1-6アルキ
    ルオキシ、C1-6アルケニルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルケニルチオ
    、C3-8シクロアルキル、−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリール、
    N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含む3から10員複素
    環式単環または二環系;および、環系に3から10個の原子を有し、かかる原子
    の1から4個はN、OおよびSから選択されるC1-4アルキル複素環式単環また
    は二環系からなる群より独立して選択され; 代わりに、R9およびR10は、共に、N、OおよびSから選択された1から4
    個のヘテロ原子を含む5から10員複素環式単環または二環系を形成し;そして R7およびR8は、各々、H、−(CH20-6−SH、−(CH20-6−OH、
    −(CH20-6−NH2、−(CH20-6−Cl、−(CH20-6−F、−(C
    20-6−Br、−(CH20-6−I、−(CF21-5−(CF3)、−(CH20-6−(CF3)、−(CH20-6−CN、−(CH20-6−NO2、−(CH20-6−CHO、−C1-6アルキル、−C0-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1
    0-6アルキル、−(CH20-6−CH=(CH)0-1−(CH20-6(CH30 -1 、−O−C1-6アルキル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、−C0-6
    ルキル−O−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−O−C2-12アルケニル、−C2 -12 アルケニル−O−C1-6アルキル、−C2-12アルキニル、−C0-12アルキル−
    O−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−O−C0-12アルキル、−C6-10
    リール、−C0-12アルキル−O−C6-10アリール、−S(=O)0-2−C1-6アル
    キル−N(Ra')(Rb')0-1−C0-6アルキル、−C0-6アルキル−S(=O)0 -2 −C1-6アルキル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C2-12アルケニル、−
    2-12アルケニル−S(=O)0-2−C1-6アルキル、−C0-12アルキル−S(=
    O)0-2−C1-6アルキニル、−C0-12アルキニル−S(=O)0-2−C0-12アル
    キル、−C0-12アルキル−S(=O)0-2−C6-10アリール、−C0-6アルキルC 6-10 アリール、−C2-12アルケニルC6-10アリール、−C2-12アルキニルC6-10 アリール、−COOH、−C0-6アルキル−COO−C1-6アルキル、−C0-6
    ルキル−COO−C2-12アルケニル、−C0-6アルキル−COO−C2-12アルキ
    ニル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12アルキニル−C
    OO−C1-6アルキル、−C2-12アルケニル−COO−C1-6アルキル、−C2-12 アルキニル−COO−C1-6アルキル、−C6-10アリール単環または二環構造、
    および、N、OおよびSから選択された1から4個のヘテロ原子を含む、3から
    10員複素環式単環または二環複素環構造からなる群より独立して選択される、
    請求項1に記載の化合物。
  6. 【請求項6】 Qは、 【化10】 からなる群より選択され; E、AおよびTは、フェニル、ナフチル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−
    ピリジル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミ
    ダゾリルおよびトリアゾール、インドリル、およびキノリニルからなる群より独
    立して選択され、これは、H、−OH、ハロゲン、トリハロメチル、−CN、−
    NO2、C1-6アルキル、−C3-8シクロアルキル、−O−C1-6アルキル、C1-6
    アルケニル、−O−C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、−O−C1-6アルキニ
    ル、C6-10アリール、−O−C6-10アリール、−C1-6アルキルC6-10アリール
    、−O−C1-6アルキルC6-10アリール、−COOH、−COO−C1-6アルキル
    からなる群より独立して選択された0から4個のR基で独立して置換され、そし
    て、任意の2個のR基が共にメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成
    し; Zは、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−
    (CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH 20-6−O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=N(R36
    )−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6 −、−(CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20 -6 −S−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(
    CH20-6−S(O)2−N(R36)−(CH20-6−、−(CH20-6−N(
    36)−SO2−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(R36)−SO2
    N(R37)−(CH20-6−からなる群より選択され;そして Mは、−(CH20-6−O−(CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−
    (CH20-6−、−(CH20-6−C(=O)−O−(CH20-6−、−(CH 20-6−O−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S−(CH20-6 −、−(CH20-6−S(O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2
    −(CH20-6−、−(CH20-6−N(R38)−(CH20-6−、−(CH2
    0-6−C(=N(R38))−C(CH20-6−、および−(CH20-6−S(
    O)2−N(R38)−(CH20-6−からなる群より選択される、請求項1に記
    載の化合物。
  7. 【請求項7】 Qは、 【化11】 からなる群より選択され、 E、AおよびTは、フェニル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、
    オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリルおよびイミダゾリ
    ルからなる群より独立して選択され、これは、H、−OH、ハロゲン、トリハロ
    メチル、−CN、−NO2、C1-6アルキル、−C3-8シクロアルキル、および−
    O−C1-6アルキルからなる群より独立して選択された0から4個のR基で置換
    されており; Zは、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6−、−(CH 20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O) 2 −N(R36)−(CH20-6−および−(CH20-6−N(R36)−SO2−(
    CH20-6−からなる群より選択され; Mは、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(
    O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(O)2−(CH20-6−、−(C
    20-6−C(=N(R38))−(CH20-6−、および−(CH20-6−N(
    38)−(CH20-6−からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
  8. 【請求項8】 Qは、 【化12】 からなる群より選択され、 E、AおよびTは、フェニル、2−ピリジル、3−ピリジルおよび4−ピリジ
    ルからなる群より独立して選択され、これは、独立して、H、−OH、ハロゲン
    、トリハロメチル、−CN、−NO2、C1-6アルキルおよび−O−C1-6アルキ
    ルからなる群より選択されたメンバーである0から4個のR基で置換されており
    ; Zは、−(CH20-6−C(=O)−N(R36)−(CH20-6−および−(
    CH20-6−N(R36)−C(=O)−(CH20-6−からなる群より選択され
    ;そして Mは、−(CH20-6−C(=O)−(CH20-6−、−(CH20-6−S(
    O)2−(CH20-6−、および−(CH20-6−C(=N(R38))−(CH20-6−からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
  9. 【請求項9】 Zは、−C(=O)−N(R36)−および−N(R36)−C
    (=O)からなる群より選択され;そして Mは、−C(=O)−、−S(O)2−および−C(=N(R38))−からな
    る群より選択される、請求項8に記載の化合物。
  10. 【請求項10】 請求項1に記載の化合物および薬学的に許容される担体を
    含む薬学的組成物。
  11. 【請求項11】 請求項2に記載の化合物および薬学的に許容される担体を
    含む薬学的組成物。
  12. 【請求項12】 請求項3に記載の化合物および薬学的に許容される担体を
    含む薬学的組成物。
  13. 【請求項13】 請求項4に記載の化合物および薬学的に許容される担体を
    含む薬学的組成物。
  14. 【請求項14】 請求項5に記載の化合物および薬学的に許容される担体を
    含む薬学的組成物。
  15. 【請求項15】 請求項6に記載の化合物および薬学的に許容される担体を
    含む薬学的組成物。
  16. 【請求項16】 請求項7に記載の化合物および薬学的に許容される担体を
    含む薬学的組成物。
  17. 【請求項17】 請求項8に記載の化合物および薬学的に許容される担体を
    含む薬学的組成物。
  18. 【請求項18】 治療的に有効量の請求項1に記載の化合物を投与するステ
    ップからなる、望ましくない血栓症によって特徴付けられる哺乳動物の病的状態
    を予防または治療する方法。
  19. 【請求項19】 前記病的状態は、不安定性狭心症、難治性狭心症、心筋梗
    塞、閉塞性冠状動脈血栓症、一過性虚血発作、血栓性卒中、塞栓性卒中、散在性
    血管内凝固、敗血症ショック、深静脈血栓症、肺塞栓症、再還流冠状動脈の再閉
    塞または再狭窄、手術の血栓塞栓性合併症および末梢動脈閉塞からなる群より選
    択される、請求項18に記載の血栓症を予防または治療する方法。
  20. 【請求項20】 請求項1に記載の化合物を生物学的サンプルに投与するス
    テップを含む、生物学的サンプルの凝固を阻害する方法。
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