JP2003516932A - モダフィニル及びそのd/l鏡像異性体の新規な使用 - Google Patents
モダフィニル及びそのd/l鏡像異性体の新規な使用Info
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Abstract
Description
新規な使用、特に、医薬調製物における新規な使用に関する。本発明は、オス哺
乳動物における正常精子の量及び質を増大及び向上するための薬剤、メス哺乳動
物における妊娠の能力を高めるための薬剤、オス及びメス哺乳動物における不妊
症、低受精能力及び性機能障害の治療用薬剤、哺乳動物における性機能の増大の
ための薬剤の調製におけるモダフィニル及びそのD/L鏡像異性体の新規使用を
提供する。
ある。モダフィニルの化学名は: 2−[(ジフェニルメチル)スルフィニル]−N−アセトアミド である。 モダフィニルの構造は以下の通りである: モダフィニルの化学式は、C15H15NO2Sであり、分子量は、273.35で
あり、水及びシクロヘキサンに不溶であり、メタノール及びアセトンにほんの少
し、又は僅かに可溶である。モダフィニル及びそのD/L鏡像異性体は白色又は
白っぽい結晶である。ラセミ化合物は163〜165℃の融点を有する。ラセミ
化合物及び鏡像異性体の両方は上記の特徴と同じ特徴を有する。
1987年6月28日〜7月3日、コペンハーゲン、により刊行された通り、モ
ダフィニルは、発作性ナルコレプシー及び特発性睡眠過剰の治療において使用さ
れる不眠症誘発剤である。モダフィニル及びそのD/L鏡像異性体は、英国、フ
ランス及び米国における販売の認可が既に下りていて、主に発作性ナルコレプシ
ー及び特発性睡眠過剰の治療のために用いられている。本明細書に記載されてい
るような、生殖又は性的能力を増大する薬剤としてのモダフィニルの新規な使用
に関する報告は、文献中に見出されない。
上のための薬剤、オス及びメス哺乳動物における不妊症、低受精能力、及び性機
能障害の治療のための薬剤、哺乳動物における性的機能の促進のための薬剤の調
製における、モダフィニル及びそのD/L鏡像異性体の新規な使用を提供するこ
とである。
オ尿素とクロロ酢酸との反応、及びそれに次ぐ酸化及びアミド化等、からなる。
例1中の詳細な方法は、米国特許第4,177,290号の例1の方法を参照す
る。
はヒトにおける同じ効果と推論される。
めに使用した。適応させる目的で、実験を開始する前に、すべての動物を実験室
で1週間飼育した。動物をランダムに、各グループ10匹ずつの5つの実験グル
ープに分けた。室温は20〜25℃に維持した。ラットの4つのグループにモダ
フィニルを投与し、1グループを対照用とした。
の用量、200、400、600及び800mg/kg/日で、強制飼養により
与えた。モダフィニル(米国特許第4,177,290号の例1に従って調製し
た)を3%のデンプンペーストと混合し、30日間連続で一日当たり各ラット2
mlで強制飼養した。対照動物には、医薬なしの3%デンプンペーストを、30
日間連続で同量与えた。各グループにおいて、精子の形態、運動性及び数を観測
し、計数した。第31日目に、すべての動物を殺した。副睾丸尾部(tail)
からとった精液中の精子を計数した;精巣及び前立腺を取り出した。組織学用切
断面を作り、顕微鏡下で調べた。
目立って増加し、活動的な運動性を有した(表1)。
る。組織学的検査により、モダフィニルで処置したグループでは、精細管中の正
常な精子形成の段階が、対照のものよりはっきりしており、かつ、より規則正し
いものであった。すべての精細管の空洞は、無数の成熟、正常精子で完全に一杯
になっていた。精子形成の間に、細胞の変性は見られず、また、同期の減数分裂
写真もいかなる形態学的異常なしにはっきりと見えた。 結論:モダフィニル及びその鏡像異性体はオスの動物における精子形成の促進
の強力な効果を有し、正常に成熟し、より活動的な精子を増加させる。
た。
プンペーストを15日間与え、一方、15匹のオス及び15匹のメスを200m
g/kg/日のモダフィニル(米国特許第4,177,290号の例1にしたが
って調製した)で15日間処置した。第16日目の夜、1匹のオス及び1匹のメ
スのラットの組に偶然で特別なケージを与えた。共同飼育の初めの2時間にわた
って、オスの性交の動きとメスの受け入れの回数を計測した。
均±S.D.)/2時間/組であり、他方、対照グループにおいては3.1±0
.9回であった。処置グループにおける平均回数は、対照の161%であった。
高かった。
は例1で用いたものと同じであった。
プンペーストを2ml/日で与えた。15匹のメスラットを3%のデンプンペー
ストと混合したモダフィニル(米国特許4,177,290号の例1に従って調
製した)を、1日2mlのデンプンペースト中で、200mg/kg/日で与え
た。第16日目に動物を犠牲にし、子宮を取り出した。すべての取り出したばか
りの子宮の重さを量った。
均±S.D.)であり、一方、対照ラットにおける平均子宮重量は、0.265
±0.057gであった。処置したラットの平均子宮重量は、対照のものの15
8%に相当する。 結論: モダフィニル及びそのD/L鏡像異性体は目立って子宮重量を増加し
、また、子宮の妊娠能力を改善する。
体を経口使用用の錠剤又はカプセルへと製造する(錠剤又はカプセルによる効果
は同じである)。成体用の用量は、一日一回又は二回に分けて、経口で200〜
400mgであることが提案される。
Claims (5)
- 【請求項1】 オスの哺乳動物において、正常な精子の量及び質を増加及び
向上させるための薬剤の調製におけるモダフィニル及びそのD/L鏡像異性体の
使用。 - 【請求項2】 メスの哺乳動物において妊娠能力を向上するための薬剤の調
製におけるモダフィニル及びそのD/L鏡像異性体の使用。 - 【請求項3】 オス及びメスの哺乳動物における、不妊症、低受精能力及び
性的機能障害の治療用薬剤の調製におけるモダフィニル及びそのD/L鏡像異性
体の使用。 - 【請求項4】 哺乳動物における性的機能の促進用薬剤の調製における、モ
ダフィニル及びそのD/L鏡像異性体の使用。 - 【請求項5】 哺乳動物が男性及び女性のヒトを包含する、請求項1〜4に
記載の使用。
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