JP2002541190A - 気分障害治療用医薬を製造するためのオサネタントの使用 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、気分障害、特にうつ病を治療するのに用いられる医薬の製造におけるオサネタントおよび医薬的に許容されるその塩の使用に関する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 本発明の目的は、オサネタントの新規な用途である。 オサネタントは、（Ｒ）−（＋）−Ｎ−［（３−（１−ベンゾイル−３−（３
，４−ジクロロフェニル）ピペリジン−３−イル）プロピル）−４−フェニルピ
ペリジン−４−イル］−Ｎ−メチルアセタミドの国際一般名（ＩＮＮ）であり、
次の式を有する：

【０００２】

【化１】

【０００３】 この化合物および医薬的に許容されるその塩は、ヨーロッパ特許出願・ＥＰ６
７３９２８に記載されている。 これらの化合物は、ドパミン作用性およびノルアドレナリン性システムの機能
不全を伴った障害の治療に有用である、ヒトＮＫ３の選択的拮抗剤であると記載
されている。 このたび、オサネタントおよび医薬的に許容されるその塩が、気分障害の治療
、特にうつ病の治療に有用であることが見出された。

【０００４】 うつ病によって意味されるのは、特に、大うつ性障害（major depressive d
isorders）、小うつ性障害（minor depressive disorders）、気分変調、不安
を伴ったうつ障害および双極性障害を伴ったうつ障害である。

【０００５】 大うつ性障害に対するオサネタントの効果は、１８歳〜６５歳の患者で調べら
れた。患者はオサネタント（２００ｍｇ／日）を約６週間投与された。 うつ症候群の改善は、ハミルトン（Hamilton）スケール（Ｊ．Ｎeurosurg．Ps
ychiatr．，1960，23，56−62）上のスコアの顕著な低下、ならびに臨床家の印
象および患者の総合的印象を記録することにより測定された。

【０００６】 かくして、本発明の課題は、気分障害の治療、特にうつ病の治療用医薬を製造
するための、オサネタントおよび医薬的に許容されるその塩の使用である。 オサネタントおよび医薬的に許容されるその塩は、ヨーロッパ特許出願・ＥＰ
６７３９２８に従って製造され、医薬製剤も同じ特許出願に記載されているよう
にして製造することができる。

【０００７】 経口、舌下、皮下、筋肉内、静脈内、経皮、局所または直腸投与用の、本発明
の医薬製剤において、活性成分は単独でまたは他の活性成分と組み合わせて、通
常の医薬賦形剤と組み合わさった単位投与形態として、動物およびヒトの両方に
投与することができる。適当な単位投与形態は、錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒
剤および経口投与用の液剤または懸濁液剤のような経口投与用の形態、舌下およ
び頬投与用の形態、エアゾル、インプラント、皮下、経皮、筋肉内、静脈内、鼻
腔内および直腸投与用の形態を含む。

【０００８】 本発明による化合物の１日投与量は、０．０５〜５ｍｇ／ｋｇ、好ましくは１
〜２．５ｍｇ／ｋｇ、さらに好ましくは２〜２．５ｍｇ／ｋｇであり、１日に１
回ないし数回投与される。本発明の化合物は、一般に、単位投与当たり活性成分
を２．５〜５００ｍｇ、好ましくは５０〜２５０ｍｇ、さらに好ましくは１００
〜２５０ｍｇ含む投与単位として、必要に応じて１回、２回または数回投与され
るように、製剤化される。これらの投与量は典型的な状態での例であるけれども
、特別な状況の下では、より高い投与量あるいはより低い投与量が適当であり、
そのような投与量も本発明に含まれる。通常の慣行に従って、各患者に対する投
与量は、投与方法や、患者の年齢、体重および応答に照らして、医師によって決
定される。

【０００９】 本発明によれば、経口投与の形態が好ましい。 本発明の化合物は、他の活性成分、特に、例えばリチウム塩、３環式抗うつ剤
、モノアミンオキシダーゼ阻害剤またはセロトニン再取り込み阻害剤のようなそ
の他の抗うつ剤と一緒に投与することもできる。

【００１０】 本発明は、気分障害の治療方法、より具体的にはオサネタントまたは医薬的に
許容されるその塩の適当量を患者に投与することによる、うつ病の治療方法にも
関するものである。

【００１１】 実施例１：オサネタント２５０ｍｇ含有カプセル剤

【表１】

【００１２】 実施例２：オサネタント１００ｍｇ含有カプセル剤

【表２】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ， ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，Ｃ Ｎ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ， ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，Ｋ Ｐ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ， ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，Ｓ Ｇ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 スタンベール，ルジ フランス、エフ−34730 プラード ル レ、リュ デュ プロミディ、699 Ｆターム(参考） 4C054 AA02 CC03 DD01 EE01 FF05 FF30 4C086 AA01 BC21 GA07 MA01 MA04 NA14 ZA05 ZA12

Claims (7)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 気分障害の治療に有用な医薬を製造するためのオサネタント
   および医薬的に許容されるその塩の使用。
2. 【請求項２】 うつ病の治療における請求項１に記載の使用。
3. 【請求項３】 大うつ性障害の治療における請求項２に記載の使用。
4. 【請求項４】 気分変調の治療における請求項２に記載の使用。
5. 【請求項５】 小うつ性障害の治療における請求項２に記載の使用。
6. 【請求項６】 不安を伴ったうつ障害の治療における請求項２に記載の使用
   。
7. 【請求項７】 双極性障害を伴ったうつ障害の治療における請求項２に記載
   の使用。