CZ20013645A3 - Pouľití osanetantu k přípravě farmaceutických prostředků pouľitelných k léčení poruch nálady - Google Patents

Description

Předkládaný vynález pojednává o novém použití osanetantu.

Dosavadní stav techniky

Osanetant je mezinárodně používaný název (INN) pro (R)-(+)-N-[(3-(l-benzoyl-3-(3,4-dichlorfenyl)piperidin-3-yl)propyl)-4-fenylpiperidin-4-yl]-N-methyl-acetamid, tj .

sloučeninu vzorce I:

Tato sloučenina a její farmaceuticky přijatelné soli jsou popsány v evropské patentové přihlášce č. EP 673 928.

Tyto sloučeniny jsou popsány jako selektivní antagonisté lidského NK₃-receptoru, které jsou použitelné k léčení poruch spojených s dysfunkcí dopaminergních a noradrenergních systémů.

Podstata vynálezu

Nyní bylo zjištěno, že osanetant a jeho farmaceuticky přijatelné soli jsou použitelné k léčeni poruch nálady, zejména k léčeni deprese. Terminem „deprese se mini zejména závažné depresivní poruchy (major depressive disorders), mírné depresivní poruchy (minor depressive disorders), dysthymie,

44

4 4 · • 4 4 4

4 *44 • 4 ·

44

4« «4 4 •4« 4 * 4 44

4 4 4 « 4

4 4 4 4 4 4

4 4 4 · 4

444 44 4« 444 depresivní poruchy spojené s pocity úzkosti, a depresivní poruchy spojené s bipolárními poruchami.

Účinek osanetantu na závažné depresivní poruchy byl zjištěn u pacientů ve věku mezi 18 a 65 lety. Pacientům byl podáván osanetant v denní dávce 200 mg po dobu přibližně 6 týdnů.

Zlepšení depresivního syndromu bylo stanoveno pomocí významného snížení výsledků hodnocení podle Hamiltonovy stupnice (J. Neurol. Neurosurg. Psychiatr., 1960, 23, str. 56 až 62) a pomocí zaznamenávání dojmů ošetřujícího lékaře a celkových dojmů pacienta.

Proto předkládaný vynález pojednává o použití osanetantu a jeho farmaceuticky přijatelných solí k přípravě léčebných prostředků pro použití k léčení poruch nálady, zejména k léčení deprese.

Osanetant a jeho farmaceuticky přijatelné soli se připravují podle evropské patentové přihlášky č. EP 673 928; podobně lze připravit farmaceutické prostředky, jak je popsáno též v této patentové přihlášce.

Účinnou složku, buď samotnou nebo v kombinaci s jinou účinnou složkou, ve farmaceutických kompozicích podle předkládaného vynálezu k orálnímu, sublinguálnímu, subkutánnímu, intramuskulánímu, intravenoznímu, transdermálnímu, lokálnímu nebo rektálnímu podávání, lze podávat jak zvířatům tak lidem jako jednotkovou formu pro podávání, kombinovanou s obvyklými farmaceutickými pomocnými látkami. Vhodné jednotkové formy pro podávání zahrnují formu pro podávání orální cestou, jako jsou například tablety, kapsle, prášky, granule a roztoky nebo suspenze pro orální podávání, formy pro sublinguální a buccální podávání, aerosoly, implantáty, formy

9« 9 ·· ·9 «999 99 9« 9 · 9 • 999 9 · · 9 « • 9«9·9 99 999 9 • 9 9 9999« pro subkutánní, transdermální, intramuskulární, intravenózní, intranazální a rektální podávání.

Denní dávka sloučeniny podle vynálezu se pohybuje od 0,05 do 5 mg/kg, výhodně od 1 do 2,5 mg/kg, zejména od 2 do 2,5 mg/kg, přičemž ji lze podávat jednou či vícekrát denně. Tyto sloučeniny jsou obecně ve formě jednotkových dávek obsahujících 2,5 až 500 mg, výhodně od 50 do 250 mg, zejména od 100 do 250 mg, účinné složky na jednotkovou dávku, přičemž je lze podávat podle potřeby jednou, dvakrát nebo vícekrát. Přestože jsou tyto dávky příklady typických situací, ve speciálních případech mohou být vhodné dávky vyšší či nižší, přičemž tyto dávky tento vynález též zahrnuje. Podle obvyklé praxe určuje vhodnou dávku pro každého pacienta lékař v závislosti na způsobu podávání, věku, tělesné hmotnosti a reakci zmíněného pacienta.

Podle předkládaného vynálezu jsou výhodné formy pro orální podávání.

Sloučeniny podle vynálezu lze podávat společně s jinou účinnou složkou, především jiným antidepresivem, jako je například suli lithia, tricyklické antidepresivum, inhibitor monoaminoxidázy nebo inhibitor reabsorpce serotoninu.

Předkládaný vynález také pojednává o způsobu léčení poruch nálady, zejména o způsobu léčení deprese, pomocí podávání vhodné dávky osanetantu nebo jedné z jeho farmaceuticky přijatelných solí, pacientovi.

• 9 »· • 9 9 · 4 • · · 4 • · 499 9 • 9 9 • 9 99 9

*

9

Příklady provedení vynálezu

Příklad 1 - Kapsle obsahující 250 mg osanetantu osanetant monohydrát laktózy (prosetý přes ok 0,074 mm) kukuřičný škrob povidone K-30 vyčištěná voda* stearát horečnatý

250 mg síto s velikostí

40,80 mg 40,80 mg

8.40 mg 90,00 mg

3.40 mg do neprůsvitné bílé kapsle velikosti-0 se naplní

343,4 mg odpařená během procesu sušení po granulaci za mokra

Příklad 2 - Kapsle obsahující 100 mg osanetantu

osanetant			100		mg
monohydrát laktózy	(prosetý	přes síto s velikostí
ok 0,074 mm)			115,	80	mg
kukuřičný škrob			115,	80	mg
povidone K-30			8,	40	mg
vyčištěná voda*			90,	00	mg
stearát horečnatý			3,	40	mg
do neprůsvitné bílé	kapsle	velikosti-0 se naplní	343	,4	mg

odpařená během procesu sušení po granulaci za mokra

Claims (4)

1. Použití osanetantu a jeho farmaceuticky přijatelných solí k přípravě léčebného prostředku použitelného k léčení poruch nálady.

2. Použití podle nároku 1 k léčení depresí.

3. Použití podle nároku 2 k léčení závažných depresivních poruch.

4. Použití podle nároku 2 k léčení dysthymie.

5. Použití podle nároku poruch. 2 k léčení mírných depresivních 6. Použití podle nároku 2 k léčení depresivních poruch spojených s pocity úzkosti. 7. Použití podle nároku 2 k léčení depresivních poruch spojených s bipolárními poruchami.

44 44