JP2003514854A - 魚類の生存を調節するためのベンゾイルウレア誘導体を含む注射可能な調製物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 好ましくは注射により、請求項１に記載の化合物（即ち、ベンゾイルウレア誘導体）を用いて、効率的かつ環境に優しい方式で、商業的養殖において海シラミを良好に抑制する方法、及びこの型の抑制を自動化する方法が記載される。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 魚肉生産のための商業的養殖の分野にある本発明は、サカナの皮膚に付着する
寄生虫の抑制に関する。より正確には、本発明は、請求項１記載の活性物質を、
好ましくは注射により使用する、それらの抑制に関する。

【０００２】 現在、養殖は、特に魚肉生産のために使用される場合には、いわゆる養殖場で
大規模に行われており、養殖場においては、多数のサカナが、屠殺又は販売でき
るようになるまで制限された区域で飼育されている。集約的な畜産と同様に、こ
の場合にも、疾患及び寄生虫侵入により、実質的な損失がもたらされ、従って莫
大な経済的損失をもたらされることがある。原生動物のような微生物又は真菌に
より引き起こされる疾患と同様に、外部寄生虫、通称海シラミも、特に重大な役
割を果たしている。

【０００３】 海シラミは、昆虫とは完全に関係がないが、以下により詳細に記載されるよう
に、サカナ寄生甲殻綱に属する。特に、Ｃｏｐｅｐｏｄａｅ［ｈｏｐｐｅｒｓ］
綱の２種、即ちＬｅｐｅｏｐｈｔｈｅｉｒｕｓ［Ｌｅｐｅｏｐｈｔｈｅｉｒｕｓ
ｓａｌｍｏｎｉｓ］及びＣａｌｉｇｕｓ［Ｃａｌｉｇｕｓ ｅｌｏｎｇａｔｕ
ｓ］が、収穫量の実質的な損失をもたらす。主に、それらが、海シラミとして有
名である。それらは、蹄鉄形の殻により容易に認識され、Ｌｅｐｅｏｐｈｔｈｅ
ｉｒｕｓはＣａｌｉｇｕｓよりもかなり大きい。

【０００４】 これらの海シラミは、サカナに強く噛みつき、鱗、細胞組織、及び粘膜をむし
ばむことによりサカナに損傷を与える。重度の侵入の場合、これらの寄生虫は、
組織のより深い層に侵入することすらある。サカナの免疫系が弱められ、それに
より二次感染、及び組織内の過剰な水分の蓄積が引き起こされる。しばしば、過
度の寄生虫侵入は、進行性の組織損傷を引き起こし、天然もしくは人工の紫外線
により、又は浸透圧ショックもしくは二次感染により、最終的にはサカナの死を
引き起こす。軽度の侵入の場合ですら、サカナの体重は減少し、屠殺のための妥
当なサイズに、たとえ達するとしても、極めてゆっくりとしか達しない。さらに
、感染したサカナは、喜ばしくない外観を有しており、大量購買者及び最終消費
者に受け入れられない。

【０００５】 現在のところ、海シラミはほぼ全ての養殖場に見出されうる。海シラミ侵入に
基づく死亡率は５０％超であることが、ノルウェーの養殖場により報告されてい
る。損傷の程度は、季節、並びに水の塩含量及び平均水温のような環境的影響に
依存する。海シラミ侵入は、初期には、サカナに付着した寄生虫により観察され
、後期には、より重大に、皮及び組織の損傷により観察される。最重度の損傷は
、淡水から海水へと移住する生活期にあるスモルトに観察される。年齢は異なる
が体重は同一クラスであるサケが共に維持されることが多い養殖場；汚染された
ネット又はケージが使用されている養殖場；高い塩濃度が見出される養殖場；ネ
ット及びケージに流水がほとんど流れない養殖場；並びにサカナが極めて小さい
区域で維持されている養殖場においては、特定の条件により全体的な状況が悪化
している。

【０００６】 これらの寄生虫問題に直面した養殖業者は、実質的な経済的損失及び付加的な
費用を受け入れなければならない。一方では、シラミによりサカナが衰弱し損傷
を受け、それにより体重増加速度が低下し、他方では、高価な薬品及び大きな労
力を要する手段により、二次感染を抑えなければならない。多くの場合、損傷を
受けたサカナは消費者に受け入れられないため、商品はもはや販売不可能である
。サケ養殖業者にとって、このシラミ侵入の問題は、それらの存在を脅かしうる
ものである。

【０００７】 最も大きい損傷はＬｅｐｅｏｐｈｔｈｅｉｒｕｓにより生じるが、それは、２
〜３匹の寄生虫ですら莫大な組織損傷を引き起こしうるためである。Ｌｅｐｅｏ
ｐｈｔｈｅｉｒｕｓの生活環は、基本的には、水中で自由に生活する２つの幼生
期［Ｎａｕｐｉｌｕｓ期及びＣｏｐｅｐｏｄｉａ期］、４つのＣｈａｌｉｍｕｓ
期、１つの前成体期、及び真の成体期からなる。Ｃｈａｌｉｍｕｓ期及び成体期
は、宿主依存性である。

【０００８】 最も大きい損傷を生じるため、最も危険であるのは、全てのサカナ寄生期、特
に真の成虫期の海シラミである。

【０００９】 一方、一連の化学物質、例えば、塩水中３００ｐｐｍの濃度を必要とするトリ
クロルホン［ジメチル−２，２，２−トリクロロ−１−ヒドロキシエチル−ホス
フォネート］、及び１ｐｐｍから有効であるジクロルボス［２，２−ジクロロエ
テニル−ジメチルフォスフェート］が、これらの海シラミに対して使用され、多
少の成功が収められている。これらの調製物の短所は、比較的高い適用速度、及
びそれらと関連した環境汚染であり、これは比較的高い半減期により、さらに大
きくなる。良好に使用されているその他のより選択的な物質は、例えばＥＰ−４
９７，３４３、ＥＰ−５９０，４２５、ＥＰ−７８１，０９５、及びＷＯ９７／
２１３５０に記載されている。サカナは、通常、経口的に、例えば食物を介して
処理されるか、又は局所的に、即ち、例えば養殖タンク間を移動させて、サカナ
を収容し一定期間［数分〜数時間］維持する、例えば「薬品浴」への液浴処理に
より外的に処理される。サカナを特別なタンクに移動させることが不可能な場合
には、通常、例えば、サカナが維持されているネットケージ、池全体、アクアリ
ウム、タンク、又はため池において、サカナの生息環境の一時的又は長期的な処
理が行われる。個々の場合において、特に、さらなる交配のための精選された標
本又は趣味用の観賞魚の場合には、例えば注射による非経口的な処理も行われる
。

【００１０】 サカナ寄生虫に対して優れた効力を示す物質は存在するが、より効率的である
か、水面下の植物相及び動物相によって容認されるか、又は養殖業者により問題
なく取り扱われうる、さらなる活性物質が必要とされている。当然、飼料混合物
中での貯蔵期間及び安定性も、重要である。さらに、時間及びエネルギーが節約
できるか、又は環境汚染をさらに減少させる、実用的な適用法が望まれている。
この急速に拡大している産業において、前記の要因は、ますます大きな役割を果
たすようになっており、商業的な成功にとって重大でありうる。

【００１１】 ＷＯ９２／０６５９９は、サカナへの経口組成物の投与を記載しており、多く
の労力を要し複雑である個々のサカナの注射と比較して特に有利な方法としてこ
れを説明している。注射は、少なくとも、一時的な成長の減速を引き起こす、特
定のストレス因子として記載されている。

【００１２】 これと対照的に、驚くべきことに、適当な手段を使用した大量養殖において注
射を使用した場合、適切な取り扱いにより、注射が他の型の投与に勝る有意な利
点を有しうることが確立された。注射は、今や、例えば、特に高価な交配及び観
賞魚、又は個々に選択された病気のサカナのような特別な場合に限定される必要
がなく、サカナの群れ全体に対してですら、例外的なストレスにサカナを曝すこ
となく、比較的少ない手作業で、ほとんど時間をかけずに実施されうることが確
立された。以下に示すように、数百匹又は数千匹のサカナの群れ全体を、ほとん
どストレスのない様式で処理することが可能であり、それは、極めて重要な利点
である。従って、本発明は、サカナの群れ全体の処理、即ち「養殖」なる名称で
も既知の、魚肉生産のための商業的なサカナ養殖にも関する。いかなることがあ
っても、既知の、個々の病気のサカナの随時の処理、又は潜在的活性成分の効力
を確認するための個々の実験と、これを混同すべきではない。

【００１３】 成功している従来の処理法自体も、当然、欠点を有している。現行の水処理法
の重大な短所は、活性成分及びその他の製剤化賦形剤が、サカナ又は寄生虫へと
特異的に標的指向化されず、必然的にサカナの生息環境全体に拡がり、水面下の
植物相及び動物相と相互作用する可能性があり、有害な場合には、飲用水にまで
達する可能性がある点である。従って、極めて選択的な活性物質を使用するか、
又は処理期間中は、閉鎖されたため池又はタンクにサカナを移動させ、環境から
遮蔽しながらそこで処理しなければならない。しかしながら、成功した処理の後
には、ため池又はタンクからの水の除去という問題が残っている。さらに、活性
成分が希釈されることは不可避であるため、それが充分な活性を有する濃度で寄
生虫へと達するためには、極めて過剰の投与量を使用しなければならない。活性
成分が取り込まれたサカナ飼料も、同様の問題を伴っている。

【００１４】 従来の処理法のもう一つの大きな短所は、大きく希釈されており従って致死量
以下である用量で、かなり長い期間にわたり活性物質が水中に残留し、そのこと
が標的寄生虫における耐性の樹立を実質的に助長する可能性がある点である。 他方、活性成分又は対応する調製物を注射する場合には、用量を正確に体重に調
和させ、耐性形成を実質的に防止することができる。サカナが魚肉生産のため養
殖されている場合には、集団全体が同一の年齢及び体重であるため、これは、特
に達成が容易である。注射法を使用すれば、過剰投薬又は過少投薬がなく、環境
は活性成分と全く接触しないため可能な限り無傷なままである。

【００１５】 当然、各サカナは、注射シリンジを使用して手動で処理されうる。実際、これ
は、多くの時間と労力を要し、確かに、サカナに対するある程度の量のストレス
と関連した冒険的行為である。

【００１６】 しかしながら、驚くべきことに、自動又は半自動の注射装置により、サカナの
群れ全体を処理することにより、商業的養殖における前記の問題がはるかに精密
に解決されうることが見出された。この方法に必須であるのは、処理を受けるサ
カナが、体重及び侵入の重度に基づく正確な一回用量を各サカナに投与する自動
接種装置を、一列に並んで通過するよう導かれる点である。好ましい実施態様に
おいて、これは、付加的な障害物、例えば小さな隆起又は他の型の付加的な障壁
が存在する狭い通路、例えば狭いチャンネル又は管を、サカナが一列に並んで進
まなければならず、かつ該付加的な障壁において短時間停止しなければならない
よう、この狭い通路にサカナの群れを強制的に通すことにより行われる。このチ
ャンネルが、好ましくはサカナの背部が水面のすぐ下にあるよう維持されるか、
又は水からわずかに突出するよう浅く維持される場合、サカナは狭い通路をゆっ
くりと進行せざるを得ない。サカナの流れをさらなる障壁によりさらに抑制する
か又は停止させた場合、例えば注射シリンジを使用して手動で、又は好ましくは
適切な注射装置、例えば過程を半自動にする接種銃により、短時間内に最適な用
量を各サカナに投与することができる。必要に応じて、サカナを見落とすか、又
は未処理のまま通過させることのないよう、狭いチャンネルでの群れの進行を遅
らせるため、１個以上の格子又はその他の障壁が流れを横切るように提供されう
る。機械センサー、光センサー、熱センサー、又は運動センサーを使用して、セ
ンサーを通過する各サカナが接触すると、注射装置が適当な位置に移動し、注射
を実施するよう、処理をさらに自動化してもよい。これらの手段により、実際の
手作業の割合及び処置過程時間が、最小限に抑えられ、処理を受ける動物に対す
るストレスが、許容限度内に維持される。

【００１７】 サカナは短いショック期を迅速に克服し、処理後１日で、もはやストレス反応
を示さないことが証明された。遅くとも２日後には、サカナは完全に正常な摂食
及び群行動を示し、体重は通常の増加を示す。さらに、集団全体に均一に分配さ
れた標的指向化された用量は、寄生虫侵入が、集団全体で全体的なバランスのと
れた様式で減少し、水処理の場合よりも迅速に衰える。水を処理する場合には、
バランスのとれた減少は、大規模な過剰投薬によってしか得られない。

【００１８】 この注射法は、治療法としてのみならず、有利には、予防的にも使用されうる
。サカナの活力が維持され、治療しなければならない寄生虫からの損傷がないた
め、後者の方がはるかに好ましい。さらに、この型の予防的処理は、水処理法と
比較した場合には特に、投与量が低いため、より安価であり、さらに、極めて環
境に優しい。

【００１９】 本発明に関して、注射とは、針を使用して実施される手段のみならず、活性物
質が圧力を使用して、例えばヒト又は動物の医学において使用されているような
接種銃から、皮膚内へと発射される無針法も意味することが理解される。本発明
による注射は、皮膚から、主に筋肉又は脂肪組織への投与を提供する。

【００２０】 商業的養殖における海シラミを抑制する本発明に係る方法は、媒体の水を介し
てではなく、経皮的に、従ってサカナの群れの各メンバーに直接、海シラミに対
して有効な量の適切な活性物質を適用することからなる。経皮的とは、好ましく
は前述の型の注射を意味することが理解される。

【００２１】 本発明の好ましい実施態様は、特に、手動で、半自動的に、又は自動化された
注射装置により、海シラミに対して有効な量の適切な活性物質を各サカナに個々
に投与することを特徴とする、商業的養殖における海シラミを抑制する方法を含
み、半自動、特に自動の投与が好ましい。

【００２２】 本発明のさらなる重要な面は、商業的養殖におけるサカナに対する海シラミを
抑制する方法における、サカナ１匹当たりに有効な投与量の海シラミに対して有
効な物質を投与するための、自動化された注射装置の使用からなる。

【００２３】 本発明によると、記載された方法は、植物学的な側面からはサカナ寄生甲殻綱
に属する海シラミの抑制にとって有利なように使用される。これらには、特に、
Ｅｒｇａｓｉｌｕｓ属のＣｏｐｅｐｏｄａｅ［ｈｏｐｐｅｒｓ］；Ｂｒｏｍｏｌ
ｏｃｈｕｓ；Ｃｈｏｎｄｒａｃａｕｓｈｕｓ；Ｃａｌｉｇｕｓ［Ｃａｌｉｇｕｓ
ｃｕｒｔｕｓ、Ｃａｌｉｇｕｓ ｅｌｏｎｇａｔｕｓ］；Ｌｅｐｅｏｐｈｔｈ
ｅｉｒｕｓ［Ｌｅｐｅｏｐｈｔｈｅｉｒｕｓ ｓａｌｍｏｎｉｓ］；Ｅｌｙｔｈ
ｒｏｐｈｏｒａ；Ｄｉｃｈｅｌｅｓｔｉｎｕｍ；Ｌａｍｐｒｏｇｌｅｎｚ；Ｈａ
ｔｓｃｈｅｋｉａ；Ｌｅｇｏｓｐｈｉｌｕｓ；Ｓｙｍｐｈｏｄｕｓ；Ｃｅｕｄｒ
ｏｌａｓｕｓ；Ｐｓｅｕｄｏｃｙｃｍｕｓ；Ｌｅｍａｅａ；Ｌｅｍａｅｏｃｅｒ
ａ；Ｐｅｎｎｅｌｌａ；Ａｃｈｔｈａｒｅｓ；Ｂａｓａｎｉｓｔｅｓ；Ｓａｌｍ
ｉｎｃｏｌａ；Ｂｒａｃｈｉｅｌｌａ；Ｅｐｉｂｒａｃｈｉｅｌｌａ；Ｐｓｅｕ
ｄｏｔｒａｃｈｅｌｉａｓｔｅｓ；及びＥｒｇａｓｉｌｉｄａｅ科；Ｂｒｏｍｏ
ｌｏｃｈｉｄａｅ科；Ｃｈｏｎｄｒａｃａｎｔｈｉｄａｅ科；Ｃａｌｉｊｉｄａ
ｅ科；Ｄｉｃｈｅｌｅｓｔｉｉｄａｅ科；Ｐｈｉｌｉｃｈｔｈｙｉｄａｅ科；Ｐ
ｓｅｕｄｏｃｙｃｎｉｄａｅ科；Ｌｅｒｎａｅｉｄａｅ科；Ｌｅｒｎａｅｐｏｔ
ｉｄａｅ科；Ｓｐｈｙｒｉｉｄａｅ科；Ｃｅｃｒｏｐｉｄａｅ科；並びにＡｒｇ
ｕｌｉｄａｅ科のＢｒａｎｃｈｉｕｒｉａｅ［ｃｒａｂｓ］及びＡｒｇｕｌｕｓ
ｓｐｐ．属；並びにＣｉｒｒｉｐｅｄｉａｅ［蔓脚類］及びＣｅｒａｔｏｔｈ
ｏａ ｇａｎｄｉｃｈａｕｇｉｉが含まれる。

【００２４】 本発明に係る処理の標的は、淡水、海水、及び半塩水で生活する全ての年齢の
商業的なサカナ、例えば、コイ、ウナギ類、マス、シロマス、サケ、ブリーム（
ｂｒｅａｍ）、ローチ（ｒｏａｃｈ）、ラッド（ｒｕｄｄ）、チャブ（ｃｈｕｂ
）、シタビラメ、アカガレイ、オヒョウ、ブリ［Ｓｅｒｉｏｌａ ｑｕｉｎｑｕ
ｅｒａｄｉａｔａ］、ウナギ［Ａｎｇｕｉｌｌａ ｊａｐｏｎｉｃａ］、レッド
シーブリーム（ｒｅｄ ｓｅａｂｒｅａｍ）［Ｐａｇｕｒｕｓ ｍａｊｏｒ］、
すずき［Ｄｉｃｅｎｔｒａｒｃｈｕｓ ｌａｂｒａｘ］、ボラ［Ｍｕｇｉｌｕｓ
ｃｅｐｈａｌｕｓ］、コバンアジ、ギルスリードシーブリーム（ｇｉｌｔｈｒ
ｅａｄ ｓｅａｂｒｅａｍ）［Ｓｐａｒｕｓ ａｕｒａｔｕｓ］、Ｔｉｌａｐｉ
ａ ｓｐｐ．、ＰｌａｇｉｏｓｃｉｏｎのようなＣｉｃｈｌｉｄａｅ種、ブチナ
マズ（Ｃｈａｎｎｅｌ ｃａｔｆｉｓｈ）である。

【００２５】 本発明による処理は、サケの養殖に特に適している。本発明に関してサケとい
う用語は、Ｓａｌｍｏｎｉｄａｅ科の全てのメンバー、特にＳａｌｍｏｎｉｎｉ
亜科のもの、好ましくは以下の種：Ｓａｌｍｏｎ ｓａｌａｒ［タイセイヨウサ
ケ］；Ｓａｌｍｏｎ ｔｒｕｔｔａ［ブラウン又はシートラウト（ｂｒｏｗｎ
ｏｒ ｓｅａ ｔｒｏｕｔ）］；Ｓａｌｍｏｎ ｇａｉｒｄｎｅｒｉ［ニジマス
（ｒａｉｎｂｏｗ ｔｒｏｕｔ）］；タイヘイヨウサケ［Ｏｎｃｏｒｈｙｎｃｈ
ｕｓ］；Ｏｎｃｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｇｏｒｂｕｓｃｈａ；Ｏｎｃｏｒｈｙｎｃ
ｈｕｓ ｋｅｔａ；Ｏｎｃｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｎｅｋｒａ；Ｏｎｃｏｒｈｙｎ
ｃｈｕｓ ｋｉｓｕｔｃｈ、Ｏｎｃｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｔｃｈａｗｙｔｓｃｈ
ａ、及びＯｎｃｏｒｈｙｎｃｈｕｓ ｍａｓｏｎを含むが、交配により修飾され
た種、例えばＳａｌｖｅｌｉｎｕｓ種及びＳａｌｍｏ ｃｌａｒｋｉｉも含まれ
る。

【００２６】 本発明の特に好ましい標的は、タイセイヨウサケ及びタイヘイヨウサケ、及び
海水マスである。

【００２７】 現代のサケ及びマスの飼育においては、スモルト期の若いサカナが、淡水ため
池から海水ケージ［塩水］へと移される。これらは、通常、比較的網目の細かい
ネットで覆われた基本金属フレームからなる立方形、方形、又は丸形のケージで
ある。これらのケージは、頂部から到達可能であるよう、約９／１０まで海中に
沈められ、固定される。本発明に係る処理法は、この移送法を使用して、特に効
果的に利用されうる。これは、活性成分が海中に放出され、他の海中生物に有害
な影響を与えることを防止する。

【００２８】 もう一つの変法において、サカナは、異なる形態の海水ため池又はタンクで維
持される。ケージは、潮流が常に通過し、十分な酸素供給が保証されるよう、海
中の湾に配置させられる。海水タンクの中の塩水も、酸素の供給により、循環し
ているよう維持される。人工的な環境においては、サカナは、充分に成熟し、食
物として商業的に使用されうるか、又はさらなる交配のため貯蔵されうるように
なるまで、飼育される。この場合にも、単一又は複数の移転により、本発明に係
る注射法が使用されうる。

【００２９】 これらの養殖場には、極めて集約的なケージ維持が存在する。サカナの密度は
１０〜２５ｋｇ／ｍ^３のオーダーに達する。この単作及び極めて高いサカナ密度
が、通常のストレス因子と結び付き、捕獲されたサカナは、一般に、自由に生活
している同一種のサカナよりも、疾患、疫病、及び寄生虫に対する感受性がかな
り高いことが見出される。本発明に係る方法による海シラミに対する処理には、
他のケージへの移転法が、使用されうる。その際、サカナは、最初に記載された
狭い通路を通り注射装置へと誘導される。

【００３０】 同一活性成分の全注射用量は、特にサカナの体重、年齢、及び素質に依存する
ため、サカナの種によって、そして種内でも異なっている。さらに、用量は、利
用される活性成分の活性に依存する。

【００３１】 有利な用量は、体重１ｋｇ当たり１０〜１００ｍｇ、好ましくは体重１ｋｇ当
たり２０〜７０ｍｇである。

【００３２】 本発明に係る注射用調製物として、活性成分は、通常、純粋な形態では適用さ
れず、好ましくは活性成分に加え、適用増強成分又は製剤化賦形剤を含有する組
成物又は調製物の形態で適用され、ここで、そのような要素は、サカナにとって
有益なものである。一般に、有益な要素は、ヒト及び動物に生理学的に許容され
る注射用調製物のための製剤化賦形剤であり、薬化学より既知である。

【００３３】 本発明に従い使用されるそのような注射用の組成物又は調製物は、通常、０．
１〜９９重量％、特に０．１〜９５重量％の海シラミに対する活性を有する物質
、例えば式（Ｉ）の化合物と、０〜２５重量％、特に０．１〜２５重量％の無毒
の界面活性剤を含む９９．９〜１重量％、特に９９．９〜５重量％の液状の生理
学的に許容される賦形剤と、水とを含有する。

【００３４】 濃縮注射用製剤として商品を製剤化することが好ましいが、最終使用者は、希
釈製剤も使用するであろう。

【００３５】 注射に適した製剤は、例えば、水溶性の型の活性成分、例えば水溶性塩の水性
溶液であり、より広い意味においては、例えば、活性成分の放出を遅らせる（徐
放）ため、油、例えばゴマ油、もしくは合成脂肪酸エステル、例えばオレイン酸
エチル、もしくはトリグリセリドのような適当な親油性の溶媒又は媒体が使用さ
れる適切な油性の注射可能懸濁液、又は増粘剤、例えばカルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、ソルビトール、及び／もしくはデキストランを含有し、適宜、
安定剤を含有する水性の注射可能懸濁液のような、活性成分の懸濁液も適してい
る。活性成分の放出が遅い油含有製剤は、本明細書において以後、デポ調製物と
呼ばれ、それらは、予防的投与の場合には特に、長期にわたり海シラミ侵入から
サカナを防御することができるため、本発明の好ましい実施態様に属する。

【００３６】 以下の実施例において、特記しない限り、「活性成分」という用語は、１−［
４−クロロ−３−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジルオキシ
）フェニル］−３−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイル）ウレアを表す。

【００３７】 製剤化実施例 実施例Ａ：活性成分、パミドロン酸二ナトリウム五水和物、及び水を含有する
アンプル。溶解（濃度３ｍｇ／ｍｌ）後、溶液が注射に使用されうる。 組成： 活性成分 １５．０ｍｇ マンニトール ２５０ｍｇ 注射用水 ５ｍｌ 実施例Ｂ：各２５０ｍｌを含有する１０個のアンプル中に活性成分２５ｇを含
有する、接種銃において使用するための注射用溶液 組成： 活性成分 ２５．０ｇ 塩化ナトリウム ２２．５ｇ リン酸緩衝溶液（ｐＨ：７．４） ３００．０ｇ 脱塩水 ２．５００．０ｍｌとなるように 実施例Ｃ：活性成分の放出が遅い注射剤 油性媒体（徐放） 活性成分 ０．１〜１．０ｇ 落花生油 １００ｍｌとなるよう 又は 活性成分 ０．１〜１．０ｇ ゴマ油 １００ｍｌとなるように 撹拌しながら、必要に応じて、穏和に加熱しながら、活性成分を油の一部に溶
解させ、次いで冷却後、所望の容積にし、孔サイズ０．２２μｍの適当な膜フィ
ルターにより滅菌濾過する。

【００３８】 活性成分及び塩化ナトリウムを脱塩水１０００ｍｌに溶解させ、溶液をマイク
ロフィルターで濾過する。濾液をリン酸緩衝溶液と混合し、得られた混合物を容
積が２５００ｍｌとなるよう脱塩水で希釈し、それぞれ活性成分１０００ｍｇを
含有している２５ｍｌアンプルに充填する。

【００３９】 実施例Ｄ：さらなる注射用製剤 Ｄ１ 水性懸濁液 活性成分（微粉） １〜５ｇ ポビドン ５ｇ 塩化ナトリウム ０．９ｇ リン酸緩衝溶液 １０ｇ ベンジルアルコール ２ｇ 注射用水 １００ｍｌとなるように Ｄ２ 可溶化物 活性成分 ０．１〜０．５ｇ ＰＯＥ−６６０−ヒドロキシステアレート １５ｇ プロピレングリコール ６５ｇ ベンジルアルコール ４ｇ 注射用水 １００ｍｌとなるように Ｄ３ 油性懸濁液 活性成分（微粉） １〜５ｇ 中鎖トリグリセリド（Ｍｉｇｌｙｏｌ８１２） １００ｍｌとなるように 本発明に係る方法においては、海シラミを抑制するための従来の方法において
有益であることが立証されている全ての既知の活性物質を使用することが可能で
ある。本発明に係る方法は、特定の物質クラスに制限されない。適当な物質及び
物質クラスは、それらの調製及び活性範囲を含め、例えば以下の明細書：ＥＰ−
０，４０７，３４３；ＷＯ９７／２１３５０；ＥＰ−０，５９０，４２５；ＥＰ
−０，８９４，４３４；ＥＰ−０，７８１，０９４；及びＷＯ９２／０６５９９
に記載されている。

【００４０】 本発明のさらなる重要な面は、下記式（Ｉ）のベンゾイルウレア誘導体が海シ
ラミの抑制に著しく適しており、伝統的な方法においても本発明の方法において
も使用されうるという驚くべき知見に基づく。

【００４１】 該ベンゾイルウレア誘導体は、１−［３，５−ジクロロ−４−（１，１，２，
２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−（２，６−ジフルオロベンゾイル）
−ウレアを除く、自体既知の式（Ｉ）の化合物である。

【００４２】

【化３】 ［式中、Ｘはハロゲンであり；Ｘ_１は水素又はハロゲンであり；Ｘ_２は水素又は
ハロゲンであり；Ｙは部分的もしくは完全にハロゲン化されたＣ_１〜Ｃ_６−アル
キル；又は部分的もしくは完全にハロゲン化された酸素原子が介在しているＣ_１ 〜Ｃ_６−アルキル；又は部分的もしくは完全にハロゲン化されたＣ_２〜Ｃ_６−ア
ルケニルであるか；又は−Ｏ−Ｙが３位に存在する場合には

【００４３】

【化４】 なる基を表し、Ｙ_１は水素又はハロゲンであり；Ｙ_２は水素又はハロゲンであり
；Ｙ_３は水素又はハロゲンであり；Ｚ_１は水素又はＣ_１〜Ｃ_３−アルキルであり
；Ｚ_２は水素又はＣ_１〜Ｃ_３−アルキルであり；かつＵは水素又はハロゲンであ
る］ 式（Ｉ）の化合物の特に好ましい基は、ラジカル−Ｏ−Ｙが４位に存在するか
、又は特に３位に存在し、

【００４４】

【化５】 ［式中、Ｕはハロゲン又は特に塩素である］を表すものにより形成される。

【００４５】 置換基の定義中に存在するアルキル基は、炭素原子の数に依って、直鎖状又は
分岐状であってよく、例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、
又はヘキシル、並びにそれらの分岐異性体、例えばイソプロピル、イソブチル、
ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、イソペンチル、ネオペンチル、又はイ
ソヘキシルでありうる。典型的なラジカルＹ［部分的もしくは完全にハロゲン化
されたＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、又は部分的もしくは完全にハロゲン化された１個
の酸素原子が介在しているＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、又は部分的もしくは完全にハ
ロゲン化されたＣ_２〜Ｃ_６−アルケニルを示す］は、同一もしくは異なるハロゲ
ン原子により部分的もしくは完全にハロゲン化されており、ある位置に酸素原子
が介在していないか、もしくは介在している炭素鎖を有する、直鎖状もしくは分
岐状のＣ_１〜Ｃ_６−アルキルラジカル、又はＯＣＦ_３、ＯＣ_２Ｆ_５、ＯＣ_３Ｆ_７ 、ＯＣ_４Ｆ_９、ＯＣ_５Ｆ_１１、ＯＣ_６Ｆ_１３、ＯＣＦ（ＣＦ_３）_２、ＯＣＦ（Ｃ _２ Ｆ_５）（ＣＦ_３）、ＯＣＦ（Ｃ_２Ｆ_５）（Ｃ_２Ｆ_５）、ＯＣＦ_２ＯＣＦ_３、Ｏ
ＣＦ_２ＯＣＦ（Ｃ_２Ｆ_５）_２、ＯＣＦ_２ＣＨＦＣＦ_３、ＯＣＨ（ＣＦ_３）ＣＦ_２ ＣＦ_３、ＯＣＨ（ＣＦ_３）ＣＦ_２Ｃ_２Ｆ_５、ＯＣＦ＝ＣＦＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦ _２ ＝ＣＦＣＦ_３、ＯＣＦ_２（ＣＦ_３）ＣＦ_２＝ＣＦＣＦ_３、ＯＣＦ_２（ＣＦ_３）
−Ｏ−ＣＦ_２＝ＣＦＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＦＨＯＣＦ_３、ＯＣＦ_２ＣＣｌ_３、ＯＣ
Ｆ_２ＣＨＣｌ_２、ＯＣＦ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＦ_２ＣＦＣｌ_２、ＯＣＦ_２ＣＨＢｒ_２ 、ＯＣＦ_２ＣＨＣｌＦ、ＯＣＨ_２ＣＨＢｒＣＨ_２Ｂｒ、ＯＣＦ_２ＣＨＢｒＦ、Ｏ
ＣＣｌＦＣＨＣｌＦ等のような、炭素二重結合を有する直鎖状もしくは分岐状の
Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニルラジカルである。アルコキシラジカルは、該アルキル基
から派生したものである。ハロゲンは、通常、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素
を意味し、好ましくはフッ素又は塩素、特に塩素を意味し、部分的又は完全にハ
ロゲン化された置換基は１個以上の同一又は異なるハロゲン原子を含有しうる。
対応する基にケース毎に含まれる炭素原子の数を充分に考慮し、アルケニルは、
直鎖状、例えばビニル、１−メチルビニル、アリール、１−ブテニル、もしくは
２−ヘキセニル、又は分岐状、例えばイソプロペニルのいずれかである。

【００４６】 式（Ｉ）に相当する多数のベンゾイルウレア、並びにそれらの調製及び使用は
、ＵＳ−５，４２０，１６３、及びその中で引用されている文献に記載されてい
る。

【００４７】 −Ｏ−Ｙが４位に存在し；ＸがＦであり；Ｘ_１が６−Ｆであり；Ｘ_２がＨであ
り；ＹがＣＦ_２ＣＨＦＣＦ_３であり；Ｙ_１が２−Ｆであり；Ｙ_２が３−Ｃｌであ
り；Ｙ_３が５−Ｃｌであり；Ｚ_１がＨ、メチル、又はエチルであり；かつＺ_２が
水素、メチル、又はエチルであり、かつ少なくともＺ_１又はＺ_２がメチル又はエ
チルである式（Ｉ）の化合物は、ＷＯ９８／１９５４２に記載されている。

【００４８】 −Ｏ−Ｙが４位に存在し；ＸがＦであり；Ｘ_１が６−Ｆであり；Ｘ_２がＨであ
り；ＹがＣＦ_２ＣＨＦＣＦ_３であり；Ｙ_１が３−Ｃｌであり；Ｙ_２がＨであり；
Ｙ_３が５−Ｃｌであり；Ｚ_１がＨ、メチル、又はエチルであり；かつＺ_２が水素
、メチル、又はエチルであり、かつ少なくともＺ_１又はＺ_２がメチル又はエチル
である式（Ｉ）の化合物は、ＷＯ９８／１９５４３に記載されている。

【００４９】 −Ｏ−Ｙが４位に存在し；ＸがＦであり；Ｘ_１が６−Ｆであり；Ｘ_２がＨであ
り；ＹがＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_２Ｒであり；ＲがＣＦ_３又はＣＦ_２ＣＦ_３であり；
Ｙ_１が２−Ｈ又はＦであり；Ｙ_２が３−Ｃｌであり；Ｙ_３が５−Ｃｌであり；Ｚ _１ がＨであり；かつＺ_２が水素である式（Ｉ）の化合物は、ＷＯ９８／１９９９
５に記載されている。

【００５０】 −Ｏ−Ｙが４位に存在し；ＸがＦであり；Ｘ_１が６−Ｆであり；Ｘ_２がＨであ
り、ＹがＣＦ＝ＣＦＣＦ_３又はＣＦ_２ＣＦ_２＝ＣＦＣＦ_３であり；Ｙ_１が３−Ｃ
ｌであり；Ｙ_２がＨであり；Ｙ_３が５−Ｃｌであり；Ｚ_１がＨであり；かつＺ_２ がＨである式（Ｉ）の化合物は、ＷＯ９８／１９９９４に記載されている。

【００５１】 −Ｏ−Ｙが４位に存在し；ＸがＦであり；Ｘ_１が６−Ｆであり；Ｘ_２がＨであ
り；ＹがＣＦ_２ＣＦＨＯＣＦ_３であり；Ｙ_１が３−Ｃｌであり；Ｙ_２がＨであり
；Ｙ_３がＨであり；Ｚ_１がＨであり；かつＺ_２が水素である式（Ｉ）のベンゾイ
ルウレア誘導体は、ＷＯ９８／２５４６６に記載されている。

【００５２】 式（Ｉ）の一つの既知の代表例は、ＥＰ−０．１７９．０２１のルフェヌロン
（ｌｕｆｅｎｕｒｏｎ）である。ここで問題の物質は、（Ｒ，Ｓ）−１−［２，
５−ジクロロ−４−（１，１，２，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロポキシ
）−フェニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレアである。

【００５３】 式（Ｉ）のもう一つの既知の代表例は、ＥＰ−０．２７１．９２３のノバルロ
ン（ｎｏｖａｌｕｒｏｎ）である。ここで問題の物質は、（±）−１−［３−ク
ロロ−４−（１，１，２，トリフルオロ−２−トリフルオロメトキシエトキシ）
−フェニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレアである。

【００５４】 式（Ｉ）のもう一つの既知の代表例は、ＥＰ−０．０７９．３１１のフルアズ
ロン（ｆｌｕａｚｕｒｏｎ）である。ここで問題の物質は、１−［４−クロロ−
３−（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジルオキシ）フェニル］
−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレアである。この型の構造のさらな
る代表例、並びに殺虫剤及びダニ駆除剤としてのそれらの調製は、この出版物に
記載されている。

【００５５】 もう一つの代表物は、ＵＳ−４．８５７．５１０より既知である。これは、ク
ロルフルアズロン（ｃｌｏｒｆｌｕａｚｕｒｏｎ）、１［３，５−ジクロロ−４
−（３−３−クロロ−５−トリフルオロメチル−２−ピリジルオキシ）フェニル
］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレアである。この型の構造のさら
なる代表例、並びに殺虫剤及びダニ駆除剤としてのそれらの調製は、この出版物
に記載されている。

【００５６】 以下の出版物も、本発明の技術背景を記載している。Ｇｒａｙｓｏｎ Ｔ．Ｈ
．ら「サケシラミに対するタイセイヨウサケの免疫感作：抗原の同定及びシラミ
繁殖能に対する効果」、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｆｉｓｈ Ｂｉｏｌｏｇｙ，ｖ
ｏｌ．４７，Ｓｕｐｐｌ．Ａ，１９９５，８５〜９４頁は、Ｌｅｐｅｏｐｈｔｈ
ｅｉｒｕｓ ｓａｌｍｏｎｉｓの抽出物の注射によるタイセイヨウサケの免疫感
作を記載している。ＷＯ９６／４１５３６は、養殖場におけるサカナに感染する
寄生虫の抑制におけるテフルベンズロンの使用を記載している。ＷＯ９２／０８
３５２は、アベルメクチン（ａｖｅｒｍｅｃｔｉｎｓ）及びミルベマイシン（ｍ
ｉｌｂｅｍｙｃｉｎｓ）を使用することによるサカナ寄生虫の抑制に関する。Ｗ
Ｏ９７／２１３５０は、サカナ寄生虫に対するオキサジアジン誘導体類の使用を
記載している。ＥＰ−０．５９０．４２５は、昆虫のニコチン性アセチルコリン
受容体のアゴニスト及びアンタゴニストによるサカナ寄生虫の抑制を記載してい
る。ＷＯ９８／２５４６６は、ヒト、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、家禽、ブタ、
ネコ、及びイヌのような温血動物上のダニ、マダニ、シラミ、ノミ、甲虫、蠕虫
、及び原生動物のような寄生虫に対するノバルロンの使用を記載している。ＵＳ
−５．４２０．１６３は、様々な寄生虫を抑制するための、温血動物へのベンゾ
イルウレアの全身投与を記載している。ＷＯ９８／２５４６６にもＵＳ−５．４
２０．１６３にも、サカナの処理に関する言及は存在しない。ＷＯ９９／２７９
０６は、長期的な効力を有するヒマシ油に基づく注射用製剤に関する。提唱され
た活性成分には、ルフェヌロンも含まれている。ＷＯ９９／２７９０６にはサカ
ナに関する記述は存在しない。ＷＯ９９／４４４２４は、真菌疾患の抑制のため
の、ルフェヌロン及び密接に関連した誘導体の使用を記載している。ＷＯ９６／
２５８５２は、サカナではなく家庭内動物（ｄｏｍｅｓｔｉｃ ａｎｉｍａｌｓ
）及び家畜（ｐｒｏｄｕｃｔｉｖｅ ｌｉｖｅｓｔｏｃｋ）の外部寄生虫及び内
部寄生虫に対する２つのクラスの活性成分の混合物に関する。一方は、ある種の
ベンゾイルウレアからなり、もう一方は、ミルベマイシン、アベルメクチン、ミ
ルベマイシンオキシム、モキシデクチン（ｍｏｘｉｄｅｃｔｉｎ）、イベルベク
チン（ｉｖｅｒｍｅｃｔｉｎ）、又はアバメクチン（ａｂａｍｅｃｔｉｎ）であ
る。ＥＰ−０．２７１．９２３は、Ｎ−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−Ｎ
’−３−クロロ−４−［１，１，２−トリフルオロ−２−（トリフルオロメトキ
シ）エトキシフェニル−ウレアの殺虫活性に関する。ＵＳ４．８５７．５１０は
、作物防御、林業、材料防御、及び衛生における、主に昆虫、及びそれらの発達
期に対する、アバメクチンのような大環状ラクトンとある種のベンゾイルウレア
との組み合わせの使用を記載しているが、サカナに関する記述はない。ＥＰ−０
．１７９．０２１は、ある種のベンゾイルウレアを活性成分として含有する、昆
虫及びダニを抑制するための組成物に関する。ＥＰ−０．０７９．３１１は、動
物及び植物に寄生する外部寄生虫の抑制のための、その他のベンゾイルウレアを
記載している。サカナ寄生虫に対するサカナの処理は、ＥＰ−０．１７９．０２
１又はＥＰ−０．０７９．３１１には記述されていない。前述の出版物のうちの
いくつかは、注射による活性物質のサカナへの投与の理論上の可能性に言及して
いるが、いずれも、魚肉生産のための大規模養殖における使用に適した注射法は
開示していないし、示してもいない。

【００５７】 続いて１９９９年１２月１６日に公開されたＷＯ９９／６３８２４は、サカナ
寄生虫に対するヘキサフルムロン（ｈｅｘａｆｌｕｍｕｒｏｎ）（１−［３，５
−ジクロロ−４−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−（
２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア）の使用を記載している。経口投与のみ
ならず、ヘキサフルムロンの注射も記載されている。

【００５８】 本発明を例示するため、式（Ｉ）の化合物の以下の典型的な好ましい代表例を
、下記表に列挙する。これらは、前述の出版物より既知であるか、又は既知の代
表例と同様にして調製されうる。

【００５９】

【表１】

【００６０】

【表２】

【００６１】 生物学的実施例（活性成分＝フルアズロン） １．手動注射後のサケシラミに対する活性に関するインビボ予備試験 ２０匹の自然感染した様々なサイズのタイセイヨウサケを、養殖場から、馴化
のため、よく曝気された海水アクアリウムへ移す。それらを３日間放置し、通常
の食物を毎日与える。４日目、それらをサカナカゴで個々に捕獲し、迅速に計量
する。各サカナに、製剤化実施例１に従い、一回用量の体重１ｋｇ当たり４０ｍ
ｇのフルアゾロンを、注射針を使用して手で背びれの下の筋肉組織に注射する。
処理されたサカナをアクアリウムに戻す。２４、４８、及び７２時間後、寄生虫
侵入を点検し、生存している寄生虫の数を決定する。示された用量において、少
なくとも７２時間後には、全ての成体期及び前成体期が死滅していることが示さ
れる。

【００６２】 ２．サケシラミに対する活性に関する半自動化されたインビボ試験 それぞれ５０００リットル容量の２つのよく曝気された海水アクアリウムを、
２ｍの間隔で、一方が他方よりも１０ｃｍ高くなるよう、相互に平行に設置する
。頂部が空いており、１０ｃｍの正方形の内側横断面を有するプレキシグラスチ
ャンネルへと通ずる一種のオーバーフロー（ｏｖｅｒｆｌｏｗ）が、上方のアク
アリウムに提供されている。このチャンネルの上端は移動可能格子により固定さ
れ、下方のアクアリウムの端部に載っている。２つのアクアリウム間には、わず
かな勾配がある。チャンネルの中央には、２つの針金格子が、水透過性関門とし
て使用するか、又はレバーにより蝶番式に上方へ開けることができるよう、潮流
を横切るように３０ｃｍ間隙で取り付けられている。上方のアクアリウムの底に
は、電気的に制御されたテールリフト（ｔａｉｌ ｌｉｆｔ）が存在する。これ
が上昇すると、水深の減少により、その上部の水の容量が減少する。さらに、上
方のアクアリウムは、格子により固定された給水部を含有し、下方のアクアリウ
ムは、排出穴を有する。水が、常に上方のアクアリウムから下方のアクアリウム
へと流れている。同一年齢の２００匹のタイセイヨウサケを上方の水槽に導入し
、それぞれに、５匹の前成体雌サケシラミ、５匹の成体雌サケシラミ、及び５匹
の成体雄サケシラミを人工的に感染させた。感染したサケを、馴化のため３日間
上方のアクアリウムに維持し、定期的に給餌した。４日目、チャンネルを遮断し
ている格子を除去し、テールリフトを徐々に上昇させた。片側の常に減少する水
深のため、サケはオーバーフローの方へ向かい、接続チャンネルに一列に並んで
達する。それらが無制限に下方の水槽へ達しないよう、チャンネル内の下方の横
断格子を閉鎖し、最初に到着したサケを停止させる。その後方で、第２の格子を
同様に閉鎖する。ここで、数秒以内に、無針接種銃を調整し作動させることによ
り、体重１ｋｇ当たり４５ｍｇの用量のフルアズロンを、最初のサケの背びれの
下に与える。下方の格子を上昇させてサケが前方に泳げるようにし、その後方で
再び閉鎖させる。次いで、上方の格子を上昇させ、次のサケを通過させ、その直
ぐ後方で上方の格子を閉鎖する。ここで、第２のサケは２つの格子の間に位置し
ており、先のサケと同様に処理される。残りのサケが全て処理され、下方のアク
アリウムに移るまで、全く同一の過程を行う。２４時間後、予備試験と同様に、
寄生体侵入を点検し、生存寄生虫の数を決定し、示された投与量で、全ての雌及
び雄の成体期及び前成体期が死滅していることを示す。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ，ＴＲ)，ＯＡ(ＢＦ ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ， ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，Ｇ Ｍ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ， ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ， ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，Ｂ Ｚ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ， ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，Ｊ Ｐ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ， ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，Ｒ Ｏ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ， ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 式（Ｉ）の化合物又はその生理学的に許容されうる酸付加塩
   のうちの一つの使用であって、 【化１】 ［式中、Ｘはハロゲンであり；Ｘ_１は水素又はハロゲンであり；Ｘ_２は水素又は
   ハロゲンであり；Ｙは部分的もしくは完全にハロゲン化されたＣ_１〜Ｃ_６−アル
   キル；又は部分的もしくは完全にハロゲン化された酸素原子が介在しているＣ_１ 〜Ｃ_６−アルキル；又は部分的もしくは完全にハロゲン化されたＣ_２〜Ｃ_６−ア
   ルケニルであるか；又は−Ｏ−Ｙが３位に存在する場合には 【化２】 なる基を表し；Ｙ_１は水素又はハロゲンであり；Ｙ_２は水素又はハロゲンであり
   ；Ｙ_３は水素又はハロゲンであり；Ｚ_１は水素又はＣ_１〜Ｃ_３−アルキルであり
   ；Ｚ_２は水素又はＣ_１〜Ｃ_３−アルキルであり；かつＵは水素又はハロゲンであ
   る］ サカナにおける海シラミ（ｓｅａ ｌｉｃｅ）侵入を抑制する方法における活性
   物質としての、１−［３，５−ジクロロ−４−（１，１，２，２−テトラフルオ
   ロエトキシ）フェニル］−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−ウレアを除く前
   記使用。
2. 【請求項２】 以下の化合物：１−［４−クロロ−３−（３−クロロ−５−
   トリフルオロメチル−２−ピリジルオキシ）フェニル］−３−（２，６−ジフル
   オロベンゾイル）ウレア；１［３，５−ジクロロ−４−（３−３−クロロ−５−
   トリフルオロメチル−２−ピリジルオキシ）フェニル］−３−（２，６−ジフル
   オロベンゾイル）ウレア；（±）−１−［３−クロロ−４−（１，１，２，トリ
   フルオロ−２−トリフルオロメトキシエトキシ）−フェニル］−３−（２，６−
   ジフルオロベンゾイル）ウレア、又は（Ｒ，Ｓ）−１−［２，５−ジクロロ−４
   −（１，１，２，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロポキシ）−フェニル］−
   ３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレアのうちの一つが、式（Ｉ）の活性
   成分として選択される、請求項１記載の使用。
3. 【請求項３】 式（Ｉ）の活性成分が、体重１ｋｇ当たり１０〜１００ｍｇ
   の投与量で投与される、請求項１又は２のいずれかに記載の使用。
4. 【請求項４】 治療を受けるサカナが、侵入を抑制するための適当な単回用
   量を各サカナに投与する自動接種装置を通過するよう一列に並んで導かれる、請
   求項１又は２のいずれかに記載の使用。
5. 【請求項５】 サカナが、付加的な障害物を有する狭い通路を一列に並んで
   進まなければならず、かつ付加的な障害物の位置で短時間停止しなければならな
   いよう、この狭い通路にサカナの群れが強制的に通され、それにより適当な注射
   装置によって有効用量の請求項１又は２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物が
   各サカナに投与される、請求項４記載の使用。
6. 【請求項６】 さらなる障害物が、水流を横切り、従って群れの通路を横切
   っている１個以上の格子からなる、請求項５記載の使用。
7. 【請求項７】 センサーを通過する各サカナが接触することにより、注射装
   置が適当な位置に移動し、注射を実施し、そして注射の実施後、通路が再び開放
   されるよう、さらなる障害物が機械センサー、光センサー、熱センサー、又は運
   動センサーにより制御される、請求項６記載の使用。
8. 【請求項８】 請求項１又は２のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を活性
   成分として含有する、サカナ寄生虫の処理においてサカナに対して使用するため
   の注射用調製物。
9. 【請求項９】 ０．１〜９９重量％の請求項１又は２のいずれかに記載の式
   （Ｉ）の化合物と、０〜２５重量％のサカナに対して無毒な界面活性剤を含む９
   ９．９〜１重量％の液状の生理学的に許容されうる賦形剤と、水とが共に混合さ
   れる、サカナ寄生虫を抑制するための組成物の調製法。
10. 【請求項１０】 サカナに対する寄生虫の抑制法において使用するための、
    請求項１又は２のいずれかに記載の式（Ｉ）の活性成分。