JPS6372631A - ノミによるイヌ及びネコの再感染を防ぐための方法 - Google Patents
ノミによるイヌ及びネコの再感染を防ぐための方法Info
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- A01N43/68—1,3,5-Triazines, not hydrogenated and not substituted at the ring nitrogen atoms with two or three nitrogen atoms directly attached to ring carbon atoms
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- A01N47/34—Ureas or thioureas containing the groups >N—CO—N< or >N—CS—N< containing the groups, e.g. biuret; Thio analogues thereof; Urea-aldehyde condensation products
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- A01N49/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, containing compounds containing the group, wherein m+n>=1, both X together may also mean —Y— or a direct carbon-to-carbon bond, and the carbon atoms marked with an asterisk are not part of any ring system other than that which may be formed by the atoms X, the carbon atoms in square brackets being part of any acyclic or cyclic structure, or the group, wherein A means a carbon atom or Y, n>=0, and not more than one of these carbon atoms being a member of the same ring system, e.g. juvenile insect hormones or mimics thereof
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、局部的に殺されるノミを有するイヌ及びネコ
の処理法に関する。より詳しくは、本発明は、イヌ又は
ネコが宿主の血液を通してノミに反応を起こすことがで
きる、幼虫撲滅的に又は殺卵性的に有効な量のノミ成長
阻害物質により投与されるような処理法に関する。
の処理法に関する。より詳しくは、本発明は、イヌ又は
ネコが宿主の血液を通してノミに反応を起こすことがで
きる、幼虫撲滅的に又は殺卵性的に有効な量のノミ成長
阻害物質により投与されるような処理法に関する。
動物上への吸血性寄生感染、特にノミによるペットへの
外寄生は、当業界において以前からの間、題である。ノ
ミの生活環が複雑であるために、前記寄生虫を制御する
従来技術に知られている方法は、必ずしも満足のいくも
のではなく、特に、前記既知の方法は、主として宿主動
物の外被における成熟したノミの制御に向けられている
ので、該動物の外被及び床上に、カーペットの上に、寝
わら中に、いすの上に、庭の中に及び感染された動物が
通常、接触するすべての他の場所に存在するノミの異な
った幼生段階を考慮していない、成熟したネコ及びイヌ
のノミ〔タテノセプハリド フエリス(Ctenoce
phalides felts)及びC,カニス(C,
Can1s) )は、ネコ又はイヌ宿主の外被中に本来
、生きている。それらは宿主の血液を吸い取り、そして
雌はその外被中に卵を生み付ける。その卵は付着性でな
いので、それらはすばやく落ち、そしてたとえば床、カ
ーペット上に、動物の寝わら中に、ペットによって使用
されるいすの上、庭の中に、裏庭に見つけられる。
外寄生は、当業界において以前からの間、題である。ノ
ミの生活環が複雑であるために、前記寄生虫を制御する
従来技術に知られている方法は、必ずしも満足のいくも
のではなく、特に、前記既知の方法は、主として宿主動
物の外被における成熟したノミの制御に向けられている
ので、該動物の外被及び床上に、カーペットの上に、寝
わら中に、いすの上に、庭の中に及び感染された動物が
通常、接触するすべての他の場所に存在するノミの異な
った幼生段階を考慮していない、成熟したネコ及びイヌ
のノミ〔タテノセプハリド フエリス(Ctenoce
phalides felts)及びC,カニス(C,
Can1s) )は、ネコ又はイヌ宿主の外被中に本来
、生きている。それらは宿主の血液を吸い取り、そして
雌はその外被中に卵を生み付ける。その卵は付着性でな
いので、それらはすばやく落ち、そしてたとえば床、カ
ーペット上に、動物の寝わら中に、ペットによって使用
されるいすの上、庭の中に、裏庭に見つけられる。
従って、ペット動物の全体の環境は、ノミの卵(これは
、約2日で幼虫に4化する)により感染される。それぞ
れ3日続く、3種の幼虫段階が存在する。最後の段階に
おいて、面を吐き、そしてさなぎに変わる。最適条件、
すなわち33℃及び65%の相対温度下で、その卵は約
8〜10日内でさなぎに変わる。さらに約8日後、その
さなぎは、若い成熟したノミに発育し、そして繭は床、
カーペット、寝わら、いす、環上にまた存在する。
、約2日で幼虫に4化する)により感染される。それぞ
れ3日続く、3種の幼虫段階が存在する。最後の段階に
おいて、面を吐き、そしてさなぎに変わる。最適条件、
すなわち33℃及び65%の相対温度下で、その卵は約
8〜10日内でさなぎに変わる。さらに約8日後、その
さなぎは、若い成熟したノミに発育し、そして繭は床、
カーペット、寝わら、いす、環上にまた存在する。
その若い成熟したノミは、それらが受は入れられる宿主
動物の存在を感じるまで待ちかまえ、そして次に、出現
し、そしてその上に飛びつこうと試みる。従って、卵が
宿主に外寄生することができる若さに成熟するためには
、少なくとも3週間かかる。しかしながら、その若い成
熟したノミは、1力月間、たぶん長くとも1年間、面の
まま残存することができ、そしてさらに、副最適条件下
で、卵が若い成熟したノミに成長するのに4〜5力月か
かる。ノミは、生殖的な成熟に達するために血液を吸い
取り、そして従って、生殖することができる。その血液
は、正しいタイプの宿主から得られるべきである。
動物の存在を感じるまで待ちかまえ、そして次に、出現
し、そしてその上に飛びつこうと試みる。従って、卵が
宿主に外寄生することができる若さに成熟するためには
、少なくとも3週間かかる。しかしながら、その若い成
熟したノミは、1力月間、たぶん長くとも1年間、面の
まま残存することができ、そしてさらに、副最適条件下
で、卵が若い成熟したノミに成長するのに4〜5力月か
かる。ノミは、生殖的な成熟に達するために血液を吸い
取り、そして従って、生殖することができる。その血液
は、正しいタイプの宿主から得られるべきである。
この長い生活環は、宿主動物に適用されるノミの処置の
ために重要な関係を有する。
ために重要な関係を有する。
たとえ、宿主の外被中のノミが都合良く制御されたとし
ても、すなわちすべての成熟したノミが活性成分によっ
て殺されたとしても、それにもかかわらず、イヌ又はネ
コは、宿主の環境に存在する新しく現われた成熟したノ
ミによる再感染の危険に、1週又はさらに1力月の間、
暴露される。
ても、すなわちすべての成熟したノミが活性成分によっ
て殺されたとしても、それにもかかわらず、イヌ又はネ
コは、宿主の環境に存在する新しく現われた成熟したノ
ミによる再感染の危険に、1週又はさらに1力月の間、
暴露される。
ノミによるイヌ及びネコの再感染は、処理された動物又
はその所有者のためにいくつかの所望されない結果を有
する。そのような所望されない結果は、局所的な刺激又
はかゆみの形で現われ、そしてひっかき傷をもたらす、
ひじように多くの動物がノミの唾液に対してアレルギー
になり、かまれた部分でその動物の体上にひじょうにか
ゆく且つ悪性のはれをもたらす0通常、これらのはれは
3ml又はそれ以上の直径に達し、そして動物がかんだ
り、ひっかいたりすることを引き起こし、あちこちに毛
をまきちらす、これらの感染された動物は、神経質にな
り、そしてますます愛嬌がなく且つ過敏性になる。
はその所有者のためにいくつかの所望されない結果を有
する。そのような所望されない結果は、局所的な刺激又
はかゆみの形で現われ、そしてひっかき傷をもたらす、
ひじように多くの動物がノミの唾液に対してアレルギー
になり、かまれた部分でその動物の体上にひじょうにか
ゆく且つ悪性のはれをもたらす0通常、これらのはれは
3ml又はそれ以上の直径に達し、そして動物がかんだ
り、ひっかいたりすることを引き起こし、あちこちに毛
をまきちらす、これらの感染された動物は、神経質にな
り、そしてますます愛嬌がなく且つ過敏性になる。
さらに、ノミによって外寄生されている動物は、永久的
に、イヌ条虫(条虫類)(ノミによって移される)によ
って感染される危険に暴露される。
に、イヌ条虫(条虫類)(ノミによって移される)によ
って感染される危険に暴露される。
ノミの感染は、感染された動物をひじょうに過敏にする
のみだけでなく、またその所有者をも不快にする。結局
、病気であり、そして助けを要するペットの異常な行動
から見て、それはその動物の所有者を心配させる。さら
に、動物の所有者が彼の感染された動物を人にやったり
又は動物が死、んだり又はその慣れた環境から一時的に
連れ去られる場合、所有者にとっての不快な結果が存在
する。すなわち、通切な宿主動物の長い不在下で、床上
に生存している新しく4化したノミは、ヒトの血液がそ
れらのたった1つの栄養源である場合、それらは生殖す
ることはできないが、しいてヒトを攻撃する。イヌ又は
ネコの存在においてさえ、その所有者はノミによってか
まれる。
のみだけでなく、またその所有者をも不快にする。結局
、病気であり、そして助けを要するペットの異常な行動
から見て、それはその動物の所有者を心配させる。さら
に、動物の所有者が彼の感染された動物を人にやったり
又は動物が死、んだり又はその慣れた環境から一時的に
連れ去られる場合、所有者にとっての不快な結果が存在
する。すなわち、通切な宿主動物の長い不在下で、床上
に生存している新しく4化したノミは、ヒトの血液がそ
れらのたった1つの栄養源である場合、それらは生殖す
ることはできないが、しいてヒトを攻撃する。イヌ又は
ネコの存在においてさえ、その所有者はノミによってか
まれる。
さらにいくらかの人々は、イヌ及びネコのノミ又はそれ
らの分泌物の結果としてアレルギー性皮膚病を有する。
らの分泌物の結果としてアレルギー性皮膚病を有する。
ある場合、これは、ペットが人にやられるべきであるこ
とを意味するであろう、従って、イヌ及びネコを感染せ
しめるノミを制御する有効な方法を見出すことが常に所
望されて来た。
とを意味するであろう、従って、イヌ及びネコを感染せ
しめるノミを制御する有効な方法を見出すことが常に所
望されて来た。
多の制御方法が知られているが、しかし種々の欠点が存
在する。たとえばノミ用くしを用いる場合、その動物の
所有者は、集中的に且つ頻繁に動物にくしをかける他な
い、動物の大きさに依存して、これは数分〜1時間かか
るであろう、すべての動物はくしかけに根気よく必ずし
も耐えられないであろうし、そしてすべての所有者はこ
のために彼の時を必ずしも犠牲にすることもでき4いで
あろう。抗−ノミ用シャンプーの使用は、多くの場合、
不可能である。なぜならば、はとんどのネコ及び多くの
イヌは、単に入浴することを拒絶し、又は単に、所有者
によって強制的に入浴せしめられる(この場合、水及び
シャンプーがとび散り、そして浴室を掃除すべきであろ
う)からである。
在する。たとえばノミ用くしを用いる場合、その動物の
所有者は、集中的に且つ頻繁に動物にくしをかける他な
い、動物の大きさに依存して、これは数分〜1時間かか
るであろう、すべての動物はくしかけに根気よく必ずし
も耐えられないであろうし、そしてすべての所有者はこ
のために彼の時を必ずしも犠牲にすることもでき4いで
あろう。抗−ノミ用シャンプーの使用は、多くの場合、
不可能である。なぜならば、はとんどのネコ及び多くの
イヌは、単に入浴することを拒絶し、又は単に、所有者
によって強制的に入浴せしめられる(この場合、水及び
シャンプーがとび散り、そして浴室を掃除すべきであろ
う)からである。
さらに、そのような入浴処理の効果は約1週間以上続か
ず、そして面倒な労力が再び行なわれるべきである。そ
の同じ又はひじょうに類似する問題がすすぎの場合、起
こる。ダスチングパウダーの使用でさえ、一般的に、抵
抗なしに動物によって我慢されない。なぜならば、均一
に外被の全表面を処理するためには、数分を要し、そし
であるダストは動物の口、鼻及び目の中に入るからであ
る。
ず、そして面倒な労力が再び行なわれるべきである。そ
の同じ又はひじょうに類似する問題がすすぎの場合、起
こる。ダスチングパウダーの使用でさえ、一般的に、抵
抗なしに動物によって我慢されない。なぜならば、均一
に外被の全表面を処理するためには、数分を要し、そし
であるダストは動物の口、鼻及び目の中に入るからであ
る。
注意して適用する場合でさえ、動物又はその所有者によ
るその粉末の吸い込みを防ぐことは不可能である。多か
れ少なかれ、活性成分との激しい接触を避ける方法は、
実質的に存在しない。
るその粉末の吸い込みを防ぐことは不可能である。多か
れ少なかれ、活性成分との激しい接触を避ける方法は、
実質的に存在しない。
スプレーを使用する場合、多くの所有者は、不快な驚き
を経験するであろう。なぜならば、はとんどの動物、特
にネコは、スプレーの音を聞くやいなや、驚き又は攻撃
的に反応するからである。
を経験するであろう。なぜならば、はとんどの動物、特
にネコは、スプレーの音を聞くやいなや、驚き又は攻撃
的に反応するからである。
さらに、スプレーは、粉末のために前記に記載された欠
点のすべてを有し、そしてさらに、それらは大気中にさ
らに一層細かく分散し、このことは、動物及びそれらの
所有者がそれらを吸い込むのを避けることができないこ
とを意味する。この処理方法の弱さの1つは、それが通
常、動物の体のひじょうに限定された部分において効果
的であることである。一般的に、100%の殺生性が首
及び胸の部分において達成される。しかしながら、より
動く体の部分は、はとんど効果的でない。他に、多くの
首輪は魅力的であるように見えず、そして動物をまた、
刺激するであろう。今日、首輪に付けられ、そして活性
化すると言われているメダリオンが利用可能である。こ
れらのメダリオンは目に興味を引くが、しかしそれらの
効果は満足のいくものではない、なぜならば、それらは
、動物の外被と十分に接触しないからである。いくつか
の抗−ノミ用有機リン化合物が、スポット−オン製剤の
形で入手できる。これらは、外被の制限されたスポット
に適用される。一般的に、それらは、成熟したノミに対
して良好な短期の活性を示すが、しかし適用される組成
物は、しばしば問題になる毒性値を有する。いくつかの
有機リン化合物は、経口投与される。しかしながら、制
限された安全範囲がそれらの使用に関して示され、そし
てそれらは他の有機リン化合物と同時に、決して適用さ
れるべきでない。
点のすべてを有し、そしてさらに、それらは大気中にさ
らに一層細かく分散し、このことは、動物及びそれらの
所有者がそれらを吸い込むのを避けることができないこ
とを意味する。この処理方法の弱さの1つは、それが通
常、動物の体のひじょうに限定された部分において効果
的であることである。一般的に、100%の殺生性が首
及び胸の部分において達成される。しかしながら、より
動く体の部分は、はとんど効果的でない。他に、多くの
首輪は魅力的であるように見えず、そして動物をまた、
刺激するであろう。今日、首輪に付けられ、そして活性
化すると言われているメダリオンが利用可能である。こ
れらのメダリオンは目に興味を引くが、しかしそれらの
効果は満足のいくものではない、なぜならば、それらは
、動物の外被と十分に接触しないからである。いくつか
の抗−ノミ用有機リン化合物が、スポット−オン製剤の
形で入手できる。これらは、外被の制限されたスポット
に適用される。一般的に、それらは、成熟したノミに対
して良好な短期の活性を示すが、しかし適用される組成
物は、しばしば問題になる毒性値を有する。いくつかの
有機リン化合物は、経口投与される。しかしながら、制
限された安全範囲がそれらの使用に関して示され、そし
てそれらは他の有機リン化合物と同時に、決して適用さ
れるべきでない。
既して、成熟したノミを殺すことが常に、従来の方法の
目的であると言われている。これらの方法のいくつかは
、短期間、成熟したノミを制′41するためには、ひじ
ょうに好結果をもたらすことができる。今まで知られて
いない事実は、ノミの特定の生活環のために、イヌ及び
ネコは、くり返し再感染されるであろうことである。な
ぜならば、一方、動物は、床上で又はそのすぐ近くで、
ノミの卵、ノミの幼虫及び若い及び成熟したノミとの接
触を避けることができず、そして他方、多くのベットは
、ますます、同じ種類の感染されたメンバーと接触する
からである。絶えず循環する再感染は、従来の殺虫剤を
用いることによって防ぐことができない。
目的であると言われている。これらの方法のいくつかは
、短期間、成熟したノミを制′41するためには、ひじ
ょうに好結果をもたらすことができる。今まで知られて
いない事実は、ノミの特定の生活環のために、イヌ及び
ネコは、くり返し再感染されるであろうことである。な
ぜならば、一方、動物は、床上で又はそのすぐ近くで、
ノミの卵、ノミの幼虫及び若い及び成熟したノミとの接
触を避けることができず、そして他方、多くのベットは
、ますます、同じ種類の感染されたメンバーと接触する
からである。絶えず循環する再感染は、従来の殺虫剤を
用いることによって防ぐことができない。
驚いたことには、特定の適用の態様によって、及び幼少
段階のノミの発育を阻害する活性成分を用いることによ
って、上記に詳しく記載された、絶えず循環する再感染
の悪循環を、簡単な方法で終わらすことができ、それに
よって、ノミの生殖を防害し、そしてさらにノミを永久
に有さないイヌ及びネコの生息地を維持することができ
ることが見出された。
段階のノミの発育を阻害する活性成分を用いることによ
って、上記に詳しく記載された、絶えず循環する再感染
の悪循環を、簡単な方法で終わらすことができ、それに
よって、ノミの生殖を防害し、そしてさらにノミを永久
に有さないイヌ及びネコの生息地を維持することができ
ることが見出された。
イヌ又はネコに経口又は非経口投与することによって、
又は幼虫撲滅的に又は殺卵性的に有効な量のノミ成長阻
害物質を注入することによって、ノミによるイヌ及びネ
コの再感染を、徹底的に減じ又は完全に防ぐことができ
ることが見出された。
又は幼虫撲滅的に又は殺卵性的に有効な量のノミ成長阻
害物質を注入することによって、ノミによるイヌ及びネ
コの再感染を、徹底的に減じ又は完全に防ぐことができ
ることが見出された。
次の3種のクラスの活性成分が特に、そのような使用の
ために適切であることがさらに見出された: (a)幼若ホルモン又は幼若ホルモン様化学物質、 (b)ノミ成長阻害性ベンゾイル尿素誘導体、又は (c)ノミ成長阻害性トリアジン誘導体。
ために適切であることがさらに見出された: (a)幼若ホルモン又は幼若ホルモン様化学物質、 (b)ノミ成長阻害性ベンゾイル尿素誘導体、又は (c)ノミ成長阻害性トリアジン誘導体。
3種のクラスの物質(a)、(b)及び(c)のうちい
くつかの代表物質は、ノミの幼少段階のそれ以上の成長
を抑制し、又は完全に抑え;しかしながら、この活性は
、活性成分が寄生体に直接適用される場合、常に観察さ
れたことが知られている0本発明によれば、活性成分が
比較的低濃度で宿主動物に投与され、そしてそれが摂取
された血液を通して成熟したノミ及びさらにノミの幼虫
(実際の目的物)(それらが成熟したノミによって排出
される排出物を食べる場合)に達する場合でさえ、十分
な活性がなお達成されることは驚くべきことである。今
までの制御方法の目的であった、成熟したノミを単に殺
すことによって、宿主動物は、短期間だけ、ノミから開
放される。ノミの卵からの新しいノミ集団の成長が、好
結果をもたらして阻害される場合、ノミは効果的に制御
されることが見出された。
くつかの代表物質は、ノミの幼少段階のそれ以上の成長
を抑制し、又は完全に抑え;しかしながら、この活性は
、活性成分が寄生体に直接適用される場合、常に観察さ
れたことが知られている0本発明によれば、活性成分が
比較的低濃度で宿主動物に投与され、そしてそれが摂取
された血液を通して成熟したノミ及びさらにノミの幼虫
(実際の目的物)(それらが成熟したノミによって排出
される排出物を食べる場合)に達する場合でさえ、十分
な活性がなお達成されることは驚くべきことである。今
までの制御方法の目的であった、成熟したノミを単に殺
すことによって、宿主動物は、短期間だけ、ノミから開
放される。ノミの卵からの新しいノミ集団の成長が、好
結果をもたらして阻害される場合、ノミは効果的に制御
されることが見出された。
目的の害虫は、2種の方法で化合物に暴露され得る。血
液中の化学物質が、成熟した昆虫によって摂取され、そ
してそれらが有効である場合、成熟した昆虫から卵に移
行される。死が卵、幼虫又はさなぎ段階で生じるであろ
う。ノミに対する研究は、減じられた卵の生殖、幼虫の
高い死亡率及びさなぎから羽化への成熟したノミの不能
性を示す。卵への移行の他に、幼虫のノミは、成熟した
ノミによって排出される排出物を食べる場合に暴露され
る。ノミの排出物は、宿主から摂取された多量の消化さ
れていない血液を含み、そしてノミの発育のためのタン
パク源として働く。
液中の化学物質が、成熟した昆虫によって摂取され、そ
してそれらが有効である場合、成熟した昆虫から卵に移
行される。死が卵、幼虫又はさなぎ段階で生じるであろ
う。ノミに対する研究は、減じられた卵の生殖、幼虫の
高い死亡率及びさなぎから羽化への成熟したノミの不能
性を示す。卵への移行の他に、幼虫のノミは、成熟した
ノミによって排出される排出物を食べる場合に暴露され
る。ノミの排出物は、宿主から摂取された多量の消化さ
れていない血液を含み、そしてノミの発育のためのタン
パク源として働く。
従って、本発明は2つの観点を包含する:すなわち、ノ
ミによる再感染からイヌ及びネコを防ぐための上記方法
、及び同時にノミの繁殖の抑制。
ミによる再感染からイヌ及びネコを防ぐための上記方法
、及び同時にノミの繁殖の抑制。
より詳しく説明すれば、ノミの繁殖を阻害する方法は、
上記に同定されたような活性成分の少なくとも1つの有
効量を含む栄養血液をノミに供給する段階を含んで成る
。この方法はまた、宿主のイヌ又はネコに前記活性成分
の1つの有効量を供給し、そしてその後ノミに食物を与
えることによって、栄養血液をノミに供給する観点も含
む。
上記に同定されたような活性成分の少なくとも1つの有
効量を含む栄養血液をノミに供給する段階を含んで成る
。この方法はまた、宿主のイヌ又はネコに前記活性成分
の1つの有効量を供給し、そしてその後ノミに食物を与
えることによって、栄養血液をノミに供給する観点も含
む。
すべての3種のクラスの物f (a)、(b)及び(c
)並びにその製造法は、文献に記載されている。幼若ホ
ルモン又は幼若ホルモン様化学物質〔クラス(a)〕は
、次の出版物に記載されている: Chemie de
r Pflanzenschutz−und SchM
dlingsbe−に:impfungsi+1tte
l(The Chemistry of PlantP
rotectants and Pe5ticides
)+R,Wegler、Springer−Verla
g Berlin、 )leidelberg、New
York 1981 、第6巻、185〜214ペー
ジ; In5ecticide Mode ofAc
tion、Joel R,Coats、Academi
c Press(1982) 315〜402ページ、
US−PS−4,172,146; us−ps−
3,987,102; US−PS−3,987,10
8; US−PS−3,988,477;US−PS−
4,007,280; US−PS−4,100,29
6; us−ps−4,097,581;LIS−PS
−4,060,629; US−PS−4,080,4
70;EP−4,334; Uに−2,084,574
; EP−169,169; EP−72,475;υ
5−PS−4,092,365; US−PS−4,0
57,587; us−ps−4,017,549;D
E−OS−2,528,345; EP−37,092
; US−PS−4,061,683;D11!−03
−2,925,113; Chem、Abstr、、第
102巻、p668.113025e: Ches、A
bstr、、第102巻。
)並びにその製造法は、文献に記載されている。幼若ホ
ルモン又は幼若ホルモン様化学物質〔クラス(a)〕は
、次の出版物に記載されている: Chemie de
r Pflanzenschutz−und SchM
dlingsbe−に:impfungsi+1tte
l(The Chemistry of PlantP
rotectants and Pe5ticides
)+R,Wegler、Springer−Verla
g Berlin、 )leidelberg、New
York 1981 、第6巻、185〜214ペー
ジ; In5ecticide Mode ofAc
tion、Joel R,Coats、Academi
c Press(1982) 315〜402ページ、
US−PS−4,172,146; us−ps−
3,987,102; US−PS−3,987,10
8; US−PS−3,988,477;US−PS−
4,007,280; US−PS−4,100,29
6; us−ps−4,097,581;LIS−PS
−4,060,629; US−PS−4,080,4
70;EP−4,334; Uに−2,084,574
; EP−169,169; EP−72,475;υ
5−PS−4,092,365; US−PS−4,0
57,587; us−ps−4,017,549;D
E−OS−2,528,345; EP−37,092
; US−PS−4,061,683;D11!−03
−2,925,113; Chem、Abstr、、第
102巻、p668.113025e: Ches、A
bstr、、第102巻。
p、222.57842e: Chem、Abstr、
、第102巻、 p、569゜61919c; tlK
−2,102,425,及びAgric、Biol、c
hea+、 。
、第102巻、 p、569゜61919c; tlK
−2,102,425,及びAgric、Biol、c
hea+、 。
第49巻、pp、3197 to 3202(1985
)。
)。
クラス(a)の特に好ましい物質の代表的な例は次の化
合物である: \、/ゝCJs クラス(b):“シミロイド”の名称で同業者に知られ
ているノミ成長阻害製ベンゾイル尿素誘導体は、たとえ
ばDE−OS−2,123,236,DE−O3−2,
601,780; DB−OS−3,240,975
: EP−72,438,EP−42,533及び特
にBP−79,311に記載されている。
合物である: \、/ゝCJs クラス(b):“シミロイド”の名称で同業者に知られ
ているノミ成長阻害製ベンゾイル尿素誘導体は、たとえ
ばDE−OS−2,123,236,DE−O3−2,
601,780; DB−OS−3,240,975
: EP−72,438,EP−42,533及び特
にBP−79,311に記載されている。
本発明の方法に使用されるためのクラス(b)の好まし
い化合物は、次の式(り: 〔式中、R1は水素、ハロゲン又はメチル基であり、モ
してR8は水素又はハロゲンである〕で表わされる化合
物である。
い化合物は、次の式(り: 〔式中、R1は水素、ハロゲン又はメチル基であり、モ
してR8は水素又はハロゲンである〕で表わされる化合
物である。
式(1)の化合物の好ましいサブグループは、これらの
代表から成る〔ここで、R3は水素、弗素、塩素又は臭
素であり、そしてR2は水素、弗素、塩素又は臭素であ
る〕。
代表から成る〔ここで、R3は水素、弗素、塩素又は臭
素であり、そしてR2は水素、弗素、塩素又は臭素であ
る〕。
式(1)の化合物の最っとも好ましいサブグループは、
これらの代表から成る〔ここで、R1は4−弗素、4−
塩素、4−臭素又4−メチル基であり、そしてR2は塩
素である〕。
これらの代表から成る〔ここで、R1は4−弗素、4−
塩素、4−臭素又4−メチル基であり、そしてR2は塩
素である〕。
特に好ましいクラス(b)の個々の化合物の代表例は、
下記のものである: クラス(C):本発明の方法に使用され得るノミ成長阻
害性トリアジン誘導体は、たとえばus−ps−4,2
25,598; US−PS−4,160,831;
US−PS−4,160,832:US−PS−4,1
87,304i US−PS−4,187,305及び
DE−O3−3、030,646に記載されている。
下記のものである: クラス(C):本発明の方法に使用され得るノミ成長阻
害性トリアジン誘導体は、たとえばus−ps−4,2
25,598; US−PS−4,160,831;
US−PS−4,160,832:US−PS−4,1
87,304i US−PS−4,187,305及び
DE−O3−3、030,646に記載されている。
このクラス(C)の特に好ましいグループの代表的な例
は、次の一般式(X) : 〔式中、R,はシクロプロピル又はイソプロピル基であ
り、R5は水素、ハロゲン、01〜C11のアルキルカ
ルボニル、シクロプロピルカルボニル、01〜C1tの
アルキルカルバモイル、C3〜Catのアルキルチオカ
ルバモイル又はC2〜C1のアルケニルカルバモイル基
であり、そしてRcは水素、Cl−C1,のアルキル、
シクロプロピル、Ct〜C2のアルケニル、C3〜Ca
tのアルキルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、
CI〜Cl tのアルキルカルバモイル、C3〜Cat
のアルキルチオカルバモイル又はCt〜C4のアルケニ
ルカルバモイル基である〕で表わされる化合物及び温血
動物のために非毒性であるその酸付加塩である。
は、次の一般式(X) : 〔式中、R,はシクロプロピル又はイソプロピル基であ
り、R5は水素、ハロゲン、01〜C11のアルキルカ
ルボニル、シクロプロピルカルボニル、01〜C1tの
アルキルカルバモイル、C3〜Catのアルキルチオカ
ルバモイル又はC2〜C1のアルケニルカルバモイル基
であり、そしてRcは水素、Cl−C1,のアルキル、
シクロプロピル、Ct〜C2のアルケニル、C3〜Ca
tのアルキルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、
CI〜Cl tのアルキルカルバモイル、C3〜Cat
のアルキルチオカルバモイル又はCt〜C4のアルケニ
ルカルバモイル基である〕で表わされる化合物及び温血
動物のために非毒性であるその酸付加塩である。
次の第3表は、式(X)の化合物の典型的な代表を示す
。
。
: 染 −1ジン悸1
化合物3.1のシロマジンが特に好ましい。
上記の物質クラス(a)、(b)及び(c)から選択さ
れた活性成分が、宿主動物の血液を成熟した吸引性ノミ
によって摂取され得るような方法で投与され、そして次
に幼少ノミ段階に対して活性を示すことができることが
本発明の本質的な特徴である0本発明によれば、これは
、いくつかの適用形、たとえば配合された活性成分を経
口投与することによって達成される。この場合、“配合
される”とは、たとえば粉末、粒状、錠剤、カプセル、
エマルシヨン、発泡、等の形で配合されることを意味す
る。調製物は、必ずしも動物に直接投与されるべきでな
い。それを動物の飼料と共に混合することが便利である
。当業界において配合に便利に使用されるアジュバント
を含む他に、経口投与されるべき組成物は、もちろん、
動物による自発的な摂取を刺激するさらに一層の添加剤
、たとえば適切な芳香剤又は調味料を含むことができる
。その単純さのために、経口投与は、本発明の好ましい
目的の1つである。さらに適用の態様は、非経口投与、
たとえば皮下、静゛脈内又は筋肉内注射によって又は移
植又は他のデポ製剤の形で持効性作用によってである。
れた活性成分が、宿主動物の血液を成熟した吸引性ノミ
によって摂取され得るような方法で投与され、そして次
に幼少ノミ段階に対して活性を示すことができることが
本発明の本質的な特徴である0本発明によれば、これは
、いくつかの適用形、たとえば配合された活性成分を経
口投与することによって達成される。この場合、“配合
される”とは、たとえば粉末、粒状、錠剤、カプセル、
エマルシヨン、発泡、等の形で配合されることを意味す
る。調製物は、必ずしも動物に直接投与されるべきでな
い。それを動物の飼料と共に混合することが便利である
。当業界において配合に便利に使用されるアジュバント
を含む他に、経口投与されるべき組成物は、もちろん、
動物による自発的な摂取を刺激するさらに一層の添加剤
、たとえば適切な芳香剤又は調味料を含むことができる
。その単純さのために、経口投与は、本発明の好ましい
目的の1つである。さらに適用の態様は、非経口投与、
たとえば皮下、静゛脈内又は筋肉内注射によって又は移
植又は他のデポ製剤の形で持効性作用によってである。
経口投与の方法は、イヌ又はネコのえさにプレミックス
される、ビスケット、かむことができる錠剤、水可溶性
カプセル又は錠剤に混入された化合物を含み(但し、こ
れだけには限定されない〕、そして水又は材料中にドロ
ンパーにより適用される水溶性化合物は、イヌの食物中
にどんな形ででも適用される。移植は、ノミを制御する
化合物の放出のために動物中に適用されるいづれかの装
置を含む。
される、ビスケット、かむことができる錠剤、水可溶性
カプセル又は錠剤に混入された化合物を含み(但し、こ
れだけには限定されない〕、そして水又は材料中にドロ
ンパーにより適用される水溶性化合物は、イヌの食物中
にどんな形ででも適用される。移植は、ノミを制御する
化合物の放出のために動物中に適用されるいづれかの装
置を含む。
経皮投与は、皮下、皮膚、筋肉及びさらに注入できる製
剤の静脈内適用によって便利に達成される0便利上、針
タイプの注入装置及び針のない空気プラスト注入装置並
びにスポット−オン配合が有用である。
剤の静脈内適用によって便利に達成される0便利上、針
タイプの注入装置及び針のない空気プラスト注入装置並
びにスポット−オン配合が有用である。
適切な配合によって動物の生きているMi織を通して活
性成分の透過を遅らせ又は持続せしめることが可能であ
る。たとえば、ひじょうに不溶性化合物が用いられる。
性成分の透過を遅らせ又は持続せしめることが可能であ
る。たとえば、ひじょうに不溶性化合物が用いられる。
この場合、化合物のわづかな可溶性が特効性作用を引き
起こす。なぜならば、動物の体液は、1度で少量の化合
物のみを溶解することができるからである。
起こす。なぜならば、動物の体液は、1度で少量の化合
物のみを溶解することができるからである。
活性成分の特効性作用はまた、物理的に溶解を阻害する
であろうマトリックス中に化合物を配合することによっ
ても得られる。その配合されたマトリックスは、化合物
がゆっくり溶解するデポとして、それが残る体の中に注
入される。現在当業界において既知のマトリックス配合
物は、ロウのような半固体、たとえば植物ワックス及び
高分子量のポリエチレングリコール中に配合される。
であろうマトリックス中に化合物を配合することによっ
ても得られる。その配合されたマトリックスは、化合物
がゆっくり溶解するデポとして、それが残る体の中に注
入される。現在当業界において既知のマトリックス配合
物は、ロウのような半固体、たとえば植物ワックス及び
高分子量のポリエチレングリコール中に配合される。
ひじょうに有効な特効性作用は、動物中に活性−成分の
1つを含む移植物を導入することによって得られる。そ
のような移植物は、獣医業界において良く知られていて
、そして通常、シリコーン含有ゴムにより製造される。
1つを含む移植物を導入することによって得られる。そ
のような移植物は、獣医業界において良く知られていて
、そして通常、シリコーン含有ゴムにより製造される。
その活性成分は、固形ゴム状移植物に分散され、又は中
空移植物の内部に含まれる。ゴム(これから移植物が製
造される)に溶解する活性成分を注意して選択すべきで
ある。
空移植物の内部に含まれる。ゴム(これから移植物が製
造される)に溶解する活性成分を注意して選択すべきで
ある。
なぜならば、それは、最初にゴムに溶解し、そして次に
、処理される動物の体液中に該ゴムから浸出することに
よって分散される。
、処理される動物の体液中に該ゴムから浸出することに
よって分散される。
活性成分が移植物から放出される速度、すなわち従って
、移植物が効果的に残存する間の時間の長さが、移植物
中の化合物の濃度の正しい調整、移植物の外部領域及び
移植物が製造されるポリマーの配合によってひじょうに
正確に調整される。
、移植物が効果的に残存する間の時間の長さが、移植物
中の化合物の濃度の正しい調整、移植物の外部領域及び
移植物が製造されるポリマーの配合によってひじょうに
正確に調整される。
移植物による活性成分の投与は、さらに特に好ましい態
様である。そのような投与は、ひじょうに経済的且つ効
果的である。なぜならば、正しく製造された移植物は、
宿主動物の組織中において化合物の一定濃度を維持する
からである。移植物は、数カ月間、化合物を供給するよ
うに製造され、そして動物中に容易に挿入される。移植
物の挿入の後、動物のさらに操作又は投与に関する心配
は必要でない。
様である。そのような投与は、ひじょうに経済的且つ効
果的である。なぜならば、正しく製造された移植物は、
宿主動物の組織中において化合物の一定濃度を維持する
からである。移植物は、数カ月間、化合物を供給するよ
うに製造され、そして動物中に容易に挿入される。移植
物の挿入の後、動物のさらに操作又は投与に関する心配
は必要でない。
動物飼料中への添加物の配合は、当業界においては、ひ
じょうに良く知られている。活性成分が液体又は粒状の
固体担体中に分散されるプレミックスとして最初に、化
合物を配合することが普通である。そのプレミックスは
、便利上、飼料中の目的とする濃度に依存して、1 k
g当り約1〜800gの化合物を含むことができる。当
業界において既知のように、多くの活性成分が動物飼料
の成分によって加水分解又は分解され得る。そのような
化合物は、プレミックスに添化される前、保護マトリッ
クス、たとえばゼラチンに配合される。
じょうに良く知られている。活性成分が液体又は粒状の
固体担体中に分散されるプレミックスとして最初に、化
合物を配合することが普通である。そのプレミックスは
、便利上、飼料中の目的とする濃度に依存して、1 k
g当り約1〜800gの化合物を含むことができる。当
業界において既知のように、多くの活性成分が動物飼料
の成分によって加水分解又は分解され得る。そのような
化合物は、プレミックスに添化される前、保護マトリッ
クス、たとえばゼラチンに配合される。
従って、本発明はまた、ノミによるイヌ及びネコの再感
染を全身的防ぐための方法にも向けられ、その方法とは
、幼虫撲滅的に又は殺卵性的に有効な量のノミ成長阻害
物質を前記宿主動物に経口的、非経口的又は移植による
投与を含んで成り、そして前記活性成分が、 a)幼若ホルモン又は幼若ホルモン様化学物質、b)ノ
ミ成長阻害性ベンゾイル尿素誘導体、及び C)ノミ成長阻害性トリアジン誘導体から成る群から選
択される。
染を全身的防ぐための方法にも向けられ、その方法とは
、幼虫撲滅的に又は殺卵性的に有効な量のノミ成長阻害
物質を前記宿主動物に経口的、非経口的又は移植による
投与を含んで成り、そして前記活性成分が、 a)幼若ホルモン又は幼若ホルモン様化学物質、b)ノ
ミ成長阻害性ベンゾイル尿素誘導体、及び C)ノミ成長阻害性トリアジン誘導体から成る群から選
択される。
を−発明はまた、ノミの繁殖を防げる方法に関し、そし
てその方法は、上記のような3種のクラスの活性成分か
ら選択されたノミ成長阻害性物質の有効量を含む栄養血
液をノミに供給する段階を含んで成り、又はより特定に
は、本発明はまた、上記で特徴づけられたようなノミ成
長阻害性物質の有効量を宿主動物に供給し、そしてそこ
でノミに食物を与えることによってノミの繁殖を防ぐた
めの方法にも関する。
てその方法は、上記のような3種のクラスの活性成分か
ら選択されたノミ成長阻害性物質の有効量を含む栄養血
液をノミに供給する段階を含んで成り、又はより特定に
は、本発明はまた、上記で特徴づけられたようなノミ成
長阻害性物質の有効量を宿主動物に供給し、そしてそこ
でノミに食物を与えることによってノミの繁殖を防ぐた
めの方法にも関する。
本発明の範囲内では、幼若ホルモン様化学物質は、幼若
ホルモンのように作用する化学物質を意味するものとし
て理解されるであろう。
ホルモンのように作用する化学物質を意味するものとし
て理解されるであろう。
クラス(a)、 (b)又は(c)の1つから選択され
た活性成分は、宿主動物に基づいて、体重1kg当り0
.01〜8001好ましくは0.5〜200、最っとも
好ましくは1〜30■の投与量で便利に適用され、そし
て経口投与が好ましい。
た活性成分は、宿主動物に基づいて、体重1kg当り0
.01〜8001好ましくは0.5〜200、最っとも
好ましくは1〜30■の投与量で便利に適用され、そし
て経口投与が好ましい。
通常の投与のための良好な投与量は、宿主動物の体重(
kg )当り1〜100■の範囲に一般的にある。投与
は、毎日〜1週ごとの間隔で通常、定期的にくり返えさ
れる。
kg )当り1〜100■の範囲に一般的にある。投与
は、毎日〜1週ごとの間隔で通常、定期的にくり返えさ
れる。
特定の活性成分の合計投与量は、動物の1つの種から他
の種で異なり、そして同じ極内でさえ異なる。なぜなら
ば、前記投与量は、中でも動物の体重及び構造に依存す
るからである。
の種で異なり、そして同じ極内でさえ異なる。なぜなら
ば、前記投与量は、中でも動物の体重及び構造に依存す
るからである。
本発明の方法において、活性成分は、純粋な形で通常、
適用されず、好ましくは活性成分を含む他に、宿主動物
によって耐えられる適用プロモーターを含む組成物の形
で適用される。もちろん、本発明に従って、幼少発育段
階を制御する方法の他に、成熟したノミはまた、従来の
方法によってもまた制御され得る。しかしながら、これ
らの追加測定は、絶対的に必要でない。
適用されず、好ましくは活性成分を含む他に、宿主動物
によって耐えられる適用プロモーターを含む組成物の形
で適用される。もちろん、本発明に従って、幼少発育段
階を制御する方法の他に、成熟したノミはまた、従来の
方法によってもまた制御され得る。しかしながら、これ
らの追加測定は、絶対的に必要でない。
本発明の方法で通用されるべき組成物は、通常、クラス
(a)、 (b)又は(c)の1つから選択された活性
成分0.1〜99重量%、好ましくは0.1〜95重量
%及び固体又は液体の非毒性アジュバント99.9〜1
0重量%、好ましくは0.1〜25重型%、並びに非毒
性界面活性剤0〜25重量%、好ましくは0.1〜25
重量%を普通、含む。
(a)、 (b)又は(c)の1つから選択された活性
成分0.1〜99重量%、好ましくは0.1〜95重量
%及び固体又は液体の非毒性アジュバント99.9〜1
0重量%、好ましくは0.1〜25重型%、並びに非毒
性界面活性剤0〜25重量%、好ましくは0.1〜25
重量%を普通、含む。
市販されている製品は、好ましくは濃縮物として配合さ
れ、そして最終使用者は、通常、希釈配合物を使用する
であろう。
れ、そして最終使用者は、通常、希釈配合物を使用する
であろう。
組成物はまた、他の成分、たとえば安定剤、抗発泡剤、
粘度調整剤、結合剤、粘着付与剤、及び特別な効果を得
るための他の活性成分を含む。経口、非経口又は移植に
よる投与のために適切なような、家畜病治療の実施から
知られている材料は、配合助剤として使用され得る。多
くの例が下記に引用されている。
粘度調整剤、結合剤、粘着付与剤、及び特別な効果を得
るための他の活性成分を含む。経口、非経口又は移植に
よる投与のために適切なような、家畜病治療の実施から
知られている材料は、配合助剤として使用され得る。多
くの例が下記に引用されている。
適切な担体は、特に充填剤、たとえば砂糖、たトエばラ
クトース、サッカロース、マンニトール又はソルビトー
ル、セルロース調製物及び/又はリン酸カルシウム、た
とえばリン酸三カルシウム又はリン酸水素カルシウム、
また結合剤、たとえば澱粉ペースト(たとえばトウモロ
コシ、小麦、米又はジャガイモの澱粉)、ゼラチン、ト
ラガカント、メチルセルロース及び/又は所望により、
砕解剤、たとえば上記澱粉、またカルボキシメチルスタ
ーチ、架橋ポリビニルピロリドン、寒天、アルギン酸又
はその塩、たとえばアルギン酸ナトリウムである。添加
剤は、特に流れ調整剤及び滑剤、たとえばシリカ、タル
ク、ステアリン酸又は。
クトース、サッカロース、マンニトール又はソルビトー
ル、セルロース調製物及び/又はリン酸カルシウム、た
とえばリン酸三カルシウム又はリン酸水素カルシウム、
また結合剤、たとえば澱粉ペースト(たとえばトウモロ
コシ、小麦、米又はジャガイモの澱粉)、ゼラチン、ト
ラガカント、メチルセルロース及び/又は所望により、
砕解剤、たとえば上記澱粉、またカルボキシメチルスタ
ーチ、架橋ポリビニルピロリドン、寒天、アルギン酸又
はその塩、たとえばアルギン酸ナトリウムである。添加
剤は、特に流れ調整剤及び滑剤、たとえばシリカ、タル
ク、ステアリン酸又は。
その塩、たとえばステアリン酸マグネシウム又はステア
リン酸カルシウム、及び/又はポリエチレングリコール
である。糖剤コアーは、胃液に耐性である適切なコーチ
ング、たとえばアラビアゴム、タルク、ポリビニルピロ
リドン、ポリエチレングリコール及び/又は二酸化チタ
ンを含む濃縮糖溶液又は適切な有機溶媒又は溶媒混合物
中、ラッカー又は胃液に耐性であるコーチングの製造の
ために適切なセルロース調製物、たとえばアセチルセル
ロースフタレート又はヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースフタレートの溶液により供給され得る。着色剤、調
味料又は色素は、たとえば識別の目的のために異なった
量の活性成分を示すために錠剤又は糖剤コーチングに添
加され得る。
リン酸カルシウム、及び/又はポリエチレングリコール
である。糖剤コアーは、胃液に耐性である適切なコーチ
ング、たとえばアラビアゴム、タルク、ポリビニルピロ
リドン、ポリエチレングリコール及び/又は二酸化チタ
ンを含む濃縮糖溶液又は適切な有機溶媒又は溶媒混合物
中、ラッカー又は胃液に耐性であるコーチングの製造の
ために適切なセルロース調製物、たとえばアセチルセル
ロースフタレート又はヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースフタレートの溶液により供給され得る。着色剤、調
味料又は色素は、たとえば識別の目的のために異なった
量の活性成分を示すために錠剤又は糖剤コーチングに添
加され得る。
さらに経口投与可能な調製物は、ゼラチンから成る乾燥
カプセル及び又は、ゼラチン及び可塑剤、たとえばグリ
セロール又はソルビトールから成る密封ソフトカプセル
である。乾燥カプセルは、充填剤、たとえばラクトース
、結合剤、たとえば澱粉、及び/又は滑剤、たとえばタ
ルク又はステアリン酸マグネシウム及び場合によっては
安定剤と共に、粉質の形で活性成分を含むことができる
。
カプセル及び又は、ゼラチン及び可塑剤、たとえばグリ
セロール又はソルビトールから成る密封ソフトカプセル
である。乾燥カプセルは、充填剤、たとえばラクトース
、結合剤、たとえば澱粉、及び/又は滑剤、たとえばタ
ルク又はステアリン酸マグネシウム及び場合によっては
安定剤と共に、粉質の形で活性成分を含むことができる
。
ソフトカプセルにおいて、活性成分は、好ましくは、適
切な液体、たとえば脂肪油、パラフィン油又は液体ポリ
エチレングリコール中に溶解又は懸濁され、そして安定
剤を添加することも可能である。中でも、容易にかむこ
とができ又はかまないで飲み込むことができるカプセル
が好ましい。
切な液体、たとえば脂肪油、パラフィン油又は液体ポリ
エチレングリコール中に溶解又は懸濁され、そして安定
剤を添加することも可能である。中でも、容易にかむこ
とができ又はかまないで飲み込むことができるカプセル
が好ましい。
水溶性形、たとえば水溶性塩中における活性成分の水溶
液、また活性成分の懸濁液、たとえば、適切な親油性溶
媒又はビークル、たとえば脂肪油、たとえばゴマ油又は
合成脂肪酸エステル、たとえ−ばオレイン酸エチル又は
トリグリセリドを含む油状注入懸濁液、又は増粘性物質
、たとえばす) IJウムカルボキシメチルセルロース
、ソルビトール及び/又はデキストラン及び、場合によ
ってはまた、安定剤を含む水性注入懸濁液が特に、非経
口投与のために適切である。
液、また活性成分の懸濁液、たとえば、適切な親油性溶
媒又はビークル、たとえば脂肪油、たとえばゴマ油又は
合成脂肪酸エステル、たとえ−ばオレイン酸エチル又は
トリグリセリドを含む油状注入懸濁液、又は増粘性物質
、たとえばす) IJウムカルボキシメチルセルロース
、ソルビトール及び/又はデキストラン及び、場合によ
ってはまた、安定剤を含む水性注入懸濁液が特に、非経
口投与のために適切である。
本発明の調製物は、それ自体既知の方法で、たとえば従
来の混合、粒状化、コンフエクシヲニング、溶解又は凍
結乾燥法によって製造され得る。
来の混合、粒状化、コンフエクシヲニング、溶解又は凍
結乾燥法によって製造され得る。
たとえば、経口投与のための医薬調製物は、活性成分と
固形担体を混合し、場合によってはその得られた混合物
を粒状化し、そして所望により、適切な添加剤の添加後
、その混合物又は粒物を加工することによって、錠剤又
は糖剤コアーの形で得られる。
固形担体を混合し、場合によってはその得られた混合物
を粒状化し、そして所望により、適切な添加剤の添加後
、その混合物又は粒物を加工することによって、錠剤又
は糖剤コアーの形で得られる。
次の例は、本発明を例示的に説明するものであって、限
定するものではない。
定するものではない。
班1:活性成分、たとえば2−シクロプロピルアミノ−
4,6−ビス(ジメチルアミノ)−3−)リアジン25
■を含む錠剤を、次のようにして製造することができる
: 底〜 1000 のための 活性成分 25.0gラク
トース 100.7g小麦澱
粉 7,5gポリエチレン
グリコール(分子16000) 5.0 gタルク
5.0gステアリン酸マ
グネシウム 1.8g脱イオン水
必要量製−遣 すべての固体成分を、最初に、0.6nのメツシュ幅を
有する篩を通す。次に活性成分、ラフ)−ス、タルク、
ステアリン酸マグネシウム及び澱粉の半分を混合する。
4,6−ビス(ジメチルアミノ)−3−)リアジン25
■を含む錠剤を、次のようにして製造することができる
: 底〜 1000 のための 活性成分 25.0gラク
トース 100.7g小麦澱
粉 7,5gポリエチレン
グリコール(分子16000) 5.0 gタルク
5.0gステアリン酸マ
グネシウム 1.8g脱イオン水
必要量製−遣 すべての固体成分を、最初に、0.6nのメツシュ幅を
有する篩を通す。次に活性成分、ラフ)−ス、タルク、
ステアリン酸マグネシウム及び澱粉の半分を混合する。
他の半分の澱粉を、水40a/中に懸濁し、そしてこの
懸濁液を、水10〇−中ポリエチレングリコールの煮沸
溶液に添加する。その得られた澱粉ペーストを、主バッ
チに添加し、そしてその混合物を粒状にし、必要なら、
水を添加する。その粒物を、35℃で一晩乾燥せしめ、
1.2*鳳のメツシュ幅を有する篩を通し、そして圧縮
し、両側で凹形である、およそ5 mmの直径を有する
錠剤を形成する。
懸濁液を、水10〇−中ポリエチレングリコールの煮沸
溶液に添加する。その得られた澱粉ペーストを、主バッ
チに添加し、そしてその混合物を粒状にし、必要なら、
水を添加する。その粒物を、35℃で一晩乾燥せしめ、
1.2*鳳のメツシュ幅を有する篩を通し、そして圧縮
し、両側で凹形である、およそ5 mmの直径を有する
錠剤を形成する。
貫」電油性成分、たとえば2−シクロプロピルアミノ−
4,6−ビス(ジメチルアミノ)−S−トリアジン0.
02gを含む錠剤を、次のようにして製造する: 朋」!阻 活性成分 200.00 g
ラクトース 290.80 g
ジャガイモの澱粉 274.70 g
ステアリン酸 10.00 g
タルク 200.00 g
ステアリン酸マグネシウム 2.50 gコ
ロイド状シリカ 32.00 gエ
タノール 必要量型−1 活性成分、ラクトース及びジャガイモの澱粉’ 194
.70 gの混合物を、ステアリン酸のエタノール溶液
により加湿し、そして粒物を篩に通す、乾燥せしめた後
、ジャガイモの澱粉の残り、タルク、ステアリン酸マグ
ネシウム及びコロイド状シリカを混合し、そしてその混
合物を圧縮し、0.1gの錠剤を形成し、そしてこれは
、所望により、投与量の細かな調整のために破断溝を付
与される。
4,6−ビス(ジメチルアミノ)−S−トリアジン0.
02gを含む錠剤を、次のようにして製造する: 朋」!阻 活性成分 200.00 g
ラクトース 290.80 g
ジャガイモの澱粉 274.70 g
ステアリン酸 10.00 g
タルク 200.00 g
ステアリン酸マグネシウム 2.50 gコ
ロイド状シリカ 32.00 gエ
タノール 必要量型−1 活性成分、ラクトース及びジャガイモの澱粉’ 194
.70 gの混合物を、ステアリン酸のエタノール溶液
により加湿し、そして粒物を篩に通す、乾燥せしめた後
、ジャガイモの澱粉の残り、タルク、ステアリン酸マグ
ネシウム及びコロイド状シリカを混合し、そしてその混
合物を圧縮し、0.1gの錠剤を形成し、そしてこれは
、所望により、投与量の細かな調整のために破断溝を付
与される。
班ユニ活性成分、たとえば2−シクロプロピルアミノ−
4,6−ビス(ジメチルアミノ)−S−トリアジン0.
025 gを含むカプセルを、次のようにして製造する
: (1000カプセルのための 活性成分 25.00 gラクトース
249.00 gゼラチン
2.00gトウモロコシ澱粉 10.00
gタルク 15.00g水
必要量 活性成分を、ラクトースと共に混合し、そしてその混合
物をゼラチン水溶液により均一に加湿し、そして1.2
〜1.5鰭のメッシ幅を有する篩を通して粒状化する。
4,6−ビス(ジメチルアミノ)−S−トリアジン0.
025 gを含むカプセルを、次のようにして製造する
: (1000カプセルのための 活性成分 25.00 gラクトース
249.00 gゼラチン
2.00gトウモロコシ澱粉 10.00
gタルク 15.00g水
必要量 活性成分を、ラクトースと共に混合し、そしてその混合
物をゼラチン水溶液により均一に加湿し、そして1.2
〜1.5鰭のメッシ幅を有する篩を通して粒状化する。
その粒物を、乾燥トウモロコシ澱粉及びタルクと共に混
合し、そして300■の分量でハードゼラチンカプセル
(サイズ1)に注入する。
合し、そして300■の分量でハードゼラチンカプセル
(サイズ1)に注入する。
4:プレミーラス −2添 )
活性成分0.25重量部及びニリン酸カルシウム又はチ
ャイナクレー、エーロゾル又は炭酸塩もしくは石灰(4
,75重量部)を、動物飼料95重量部と共に均一に混
合する。
ャイナクレー、エーロゾル又は炭酸塩もしくは石灰(4
,75重量部)を、動物飼料95重量部と共に均一に混
合する。
拠工上庄人痘撒
活性成分 8重量部
酢 酸 3.6重量部注入用水
88.4重量 酢酸及び水を、活性成分に添加し、そしてその混合物を
、すべてが溶解するまで攪拌する。次に、その溶液を濾
過し、そして適切な方法によって消毒する。溶液のpH
=5.0 6: 0″−1 活性成分20重世部を、乳化剤、たとえばアルキルアリ
ールポリグリコールエーテルとアルキルアリールスルホ
ネートとの混合物20重量部及び溶媒60重量部を、溶
液になるまで、完全に均質化する。この濃縮物を水によ
り希釈することによって、目的の濃度のエマルシヨンを
得ることが可能である。
88.4重量 酢酸及び水を、活性成分に添加し、そしてその混合物を
、すべてが溶解するまで攪拌する。次に、その溶液を濾
過し、そして適切な方法によって消毒する。溶液のpH
=5.0 6: 0″−1 活性成分20重世部を、乳化剤、たとえばアルキルアリ
ールポリグリコールエーテルとアルキルアリールスルホ
ネートとの混合物20重量部及び溶媒60重量部を、溶
液になるまで、完全に均質化する。この濃縮物を水によ
り希釈することによって、目的の濃度のエマルシヨンを
得ることが可能である。
7:泊1 ・ による のための)2.2−ジメチ
ル−4−ヒドロキシメチル−1゜3−ジオキソラン中1
5%活性成分 ジエチレングリコールモノエチルエーテル中10%活性
成分 ポリエチレングリコール(分子it 300)中10%
活性成分 グリセロール中5%活性成分 班主工旦産性■末 活性成分 25重量部ラウリル硫酸
ナトリウム 1重量部コロイド状シリカ
3重量部尿 素 71重量部成
分を混合し、そしてその混合物を、適切なミルで細かく
粉砕する。
ル−4−ヒドロキシメチル−1゜3−ジオキソラン中1
5%活性成分 ジエチレングリコールモノエチルエーテル中10%活性
成分 ポリエチレングリコール(分子it 300)中10%
活性成分 グリセロール中5%活性成分 班主工旦産性■末 活性成分 25重量部ラウリル硫酸
ナトリウム 1重量部コロイド状シリカ
3重量部尿 素 71重量部成
分を混合し、そしてその混合物を、適切なミルで細かく
粉砕する。
活性成分に対して不活性であり、そして処理されるべき
動物に許容される他の殺生性活性成分又は活性剤、又は
無機塩もしくはビタミンを、記載された組成物に混合す
る。
動物に許容される他の殺生性活性成分又は活性剤、又は
無機塩もしくはビタミンを、記載された組成物に混合す
る。
配合例1〜8に記載の類似する方法で、上記のようなり
ラス(a)、(b)又は(c)の化合物を含む調製物を
製造することは可能である。
ラス(a)、(b)又は(c)の化合物を含む調製物を
製造することは可能である。
以下示白
9:: \の 1 ゛ してのノミの1′ノミ
の感染を維持するための、証明された能力、を有するイ
ムを、100匹のネコのノミ(タテノセプハリドフェリ
ス(Bouche) )により感染した。
の感染を維持するための、証明された能力、を有するイ
ムを、100匹のネコのノミ(タテノセプハリドフェリ
ス(Bouche) )により感染した。
次に、動物を、3つのグループ(それぞれのグループは
2匹から成る)に分けた(表Aを参照のこと)0次に、
2つのグループからのイヌを、3又は5mg/kg体重
/日の投与率で10日間続けて、活性成分により経口投
与した(表A)、活性成分を、水に溶解された懸濁液配
合物として投与した(注射器により)。2匹の動物から
成る第3グループを、処理されていない対照グループと
した。
2匹から成る)に分けた(表Aを参照のこと)0次に、
2つのグループからのイヌを、3又は5mg/kg体重
/日の投与率で10日間続けて、活性成分により経口投
与した(表A)、活性成分を、水に溶解された懸濁液配
合物として投与した(注射器により)。2匹の動物から
成る第3グループを、処理されていない対照グループと
した。
処理を始めた後、3.8及び10日後、イヌが一晩、保
持された箱の下に配置された紙の上のノミの卯を集めた
。その卵を計数し、幼虫飼育培地上に置き、そしてイン
キュベートした。さなぎ及び岬化された成熟したノミの
数を決定した(表B)。
持された箱の下に配置された紙の上のノミの卯を集めた
。その卵を計数し、幼虫飼育培地上に置き、そしてイン
キュベートした。さなぎ及び岬化された成熟したノミの
数を決定した(表B)。
データは、5■の活性成分/kg・日による処理の後、
3日目まで、これらの処理されたイヌの血・液を吸うノ
ミの卵から、成熟したノミは、発育しなかったことを示
す。
3日目まで、これらの処理されたイヌの血・液を吸うノ
ミの卵から、成熟したノミは、発育しなかったことを示
す。
これらの発見は、成熟した雌のノミが、5mg/kg
、/日で投与されたイムからの血液を吸う場合、これら
のノミによって生み落されるすべての卵は、成熟したノ
ミに育たなかったことを示す、この態様において、ノミ
の生活環が破壊され、そしてノミの制御が達成される。
、/日で投与されたイムからの血液を吸う場合、これら
のノミによって生み落されるすべての卵は、成熟したノ
ミに育たなかったことを示す、この態様において、ノミ
の生活環が破壊され、そしてノミの制御が達成される。
以12よ白
盗人:試験に使用される動物の品種、性別、体重及び処
理形態 活性成分:2−シクロプロピルアミノ−4,6−ビス(
ジメチルアミノ)−S−トリア ジン 表旦:イヌに経口投与される場合に、ノミを制御する2
−シクロプロピルアミノ−4,6−ビス(ジメチルアミ
ノ)−3−)リアジンの効力化合物番号2.5が活性成
分として使用される場合、同じ結果が見出された。
理形態 活性成分:2−シクロプロピルアミノ−4,6−ビス(
ジメチルアミノ)−S−トリア ジン 表旦:イヌに経口投与される場合に、ノミを制御する2
−シクロプロピルアミノ−4,6−ビス(ジメチルアミ
ノ)−3−)リアジンの効力化合物番号2.5が活性成
分として使用される場合、同じ結果が見出された。
以下余白
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、イヌ及びネコのノミによる再感染を全身的に防ぐた
めの方法であって、幼虫撲滅的に又は殺卵性的に有効な
量のノミ成長阻害物質を前記宿主動物に経口的、非経口
的又は移植によって投与することを含んで成る方法。 2、前記活性成分を、 a)幼若ホルモン又は幼若ホルモン様化学物質、 b)ノミ成長阻害性ベンゾイル尿素誘導体、及び c)ノミ成長阻害性トリアジン誘導体から成る群から選
択する特許請求の範囲第1項記載の方法。 3、前記活性成分が幼若ホルモン又は幼若ホルモンのよ
うに作用する化学物質である特許請求の範囲第2項記載
の方法。 4、前記幼若ホルモン又は幼若ホルモン様化学物質を、 1.1▲数式、化学式、表等があります▼ 1.2▲数式、化学式、表等があります▼ 1.3▲数式、化学式、表等があります▼ 1.4▲数式、化学式、表等があります▼ 1.5▲数式、化学式、表等があります▼ 1.6▲数式、化学式、表等があります▼ 1.7▲数式、化学式、表等があります▼ 1.8▲数式、化学式、表等があります▼ 1.9▲数式、化学式、表等があります▼ 1.10▲数式、化学式、表等があります▼ 1.11▲数式、化学式、表等があります▼ 1.12▲数式、化学式、表等があります▼ 1.13▲数式、化学式、表等があります▼ 1.14▲数式、化学式、表等があります▼ 1.15▲数式、化学式、表等があります▼ 1.16▲数式、化学式、表等があります▼ 1.17▲数式、化学式、表等があります▼ 1.18▲数式、化学式、表等があります▼ 1.19▲数式、化学式、表等があります▼ 1.20▲数式、化学式、表等があります▼ 1.21▲数式、化学式、表等があります▼ 1.22▲数式、化学式、表等があります▼ 1.23▲数式、化学式、表等があります▼ 1.24▲数式、化学式、表等があります▼ 1.25▲数式、化学式、表等があります▼ 及び 1.26▲数式、化学式、表等があります▼ から成る群から選択する特許請求の範囲第2項記載の方
法。 5、前記活性成分が、次の一般式( I ) ▲数式、化学式、表等があります▼( I ) 〔式中、R_1は水素、ハロゲン又はメチル基であり;
そしてR_2は水素又はハロゲンである〕で表わされる
ノミ成長抑制ベンゾイル尿素誘導体である特許請求の範
囲第2項記載の方法。 6、前記ノミ成長抑制ベンゾイル尿素誘導体を、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼ 及び ▲数式、化学式、表等があります▼ から成る群から選択する特許請求の範囲第5項記載の方
法。 7、前記活性成分が、次の一般式(X): ▲数式、化学式、表等があります▼(X) 〔式中、R_aはシクロプロピル又はイソプロピル基で
あり;R_bは水素、ハロゲン、C_1〜C_1_2の
アルキルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、C_
1〜C_1_2のアルキルカルバモイル、C_1〜C_
1_2のアルキルチオカルバモイル又はC_2〜C_6
のアルケニルカルバモイル基であり;そしてR(が水素
、C_1〜C_1_2のアルキル、シクロプロピル、C
_2〜C_6のアルケニル、C_1〜C_1_2のアル
キルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、C_1〜
C_1_2のアルキルカルバモイル、C_1〜C_1_
2のアルキルチオカルバモイル又はC_2〜C_6のア
ルケニルカルバモイル基である〕で表わされるノミ成長
抑制トリアジン誘導体及び温血動物のために非毒性であ
るその酸付加塩である特許請求の範囲第2項記載の方法
。 8、前記トリアジア誘導体を、 3.1▲数式、化学式、表等があります▼ 3.2▲数式、化学式、表等があります▼ 3.3▲数式、化学式、表等があります▼ 3.4▲数式、化学式、表等があります▼ 3.5▲数式、化学式、表等があります▼ 3.6▲数式、化学式、表等があります▼ 3.7▲数式、化学式、表等があります▼ 3.8▲数式、化学式、表等があります▼ 3.9▲数式、化学式、表等があります▼ 3.10▲数式、化学式、表等があります▼ 3.11▲数式、化学式、表等があります▼ 3.12▲数式、化学式、表等があります▼ 3.13▲数式、化学式、表等があります▼ 3.14▲数式、化学式、表等があります▼ 3.15▲数式、化学式、表等があります▼ 3.16▲数式、化学式、表等があります▼ 3.17▲数式、化学式、表等があります▼ 3.18▲数式、化学式、表等があります▼ 3.19▲数式、化学式、表等があります▼ 3.20▲数式、化学式、表等があります▼ 3.21▲数式、化学式、表等があります▼ 3.22▲数式、化学式、表等があります▼ 3.23▲数式、化学式、表等があります▼ 3.24▲数式、化学式、表等があります▼ 3.25▲数式、化学式、表等があります▼ 3.26▲数式、化学式、表等があります▼ 3.27▲数式、化学式、表等があります▼ 3.28▲数式、化学式、表等があります▼ 3.29▲数式、化学式、表等があります▼ 3.30▲数式、化学式、表等があります▼ 3.31▲数式、化学式、表等があります▼ 3.32▲数式、化学式、表等があります▼ 3.33▲数式、化学式、表等があります▼ 3.34▲数式、化学式、表等があります▼ 3.35▲数式、化学式、表等があります▼ 3.36▲数式、化学式、表等があります▼ 3.37▲数式、化学式、表等があります▼ 3.38▲数式、化学式、表等があります▼ 3.39▲数式、化学式、表等があります▼ 3.40▲数式、化学式、表等があります▼ 3.41▲数式、化学式、表等があります▼ 3.42▲数式、化学式、表等があります▼ 3.43▲数式、化学式、表等があります▼ 3.44▲数式、化学式、表等があります▼ 3.45▲数式、化学式、表等があります▼ 及び 3.46▲数式、化学式、表等があります▼ から成る群から選択する特許請求の範囲第7項記載の方
法。 9、前記トリアジン誘導体がシロマジンである特許請求
の範囲第8項記載の方法。 10、前記活性成分を、0.01mg/動物体重kg〜
約800mg/動物体重kgの投与レベルで宿主動物に
投与する特許請求の範囲第1項記載の方法。 11、前記活性成分を、0.5mg/動物体重kg〜約
200mg/動物体重kgの投与レベルで宿主動物に投
与する特許請求の範囲第10項記載の方法。 12、前記活性成分を、1mg/動物体重kg〜約30
mg/動物体重kgの投与レベルで宿主動物に投与する
特許請求の範囲第10項記載の方法。 13、前記活性成分を、経口投与する特許請求の範囲第
10項記載の方法。 14、0.01mg/動物体重kg〜約100mg/動
物体重kgの投与レベルで前記宿主動物に定期的にくり
返えして投与する特許請求の範囲第1項記載の方法。 15、ノミの繁殖を防ぐための方法であって、 a)幼若ホルモン又は幼若ホルモン様化学物質、 b)ノミ成長阻害性ベンゾイル尿素誘導体、及び c)ノミ成長阻害性トリアジン誘導体から成る群から選
択されたノミ成長阻害物質の有効量を含む栄養血液をノ
ミに供給する段階を含んで成る方法。 16、前記栄養血液が、ノミ成長阻害物質の有効量を宿
主動物に供給し、そしてそこでノミに食物を与えること
によって、ノミに供給される特許請求の範囲第15項記
載の方法。 17、ノミによるイヌ及びネコの再感染を防ぐための組
成物であって、幼虫撲滅的に又は殺卵性的に有効な量の
ノミ成長阻害物質及び非毒性であり、そしてイヌの食物
及びネコの食物と相溶する不活性担体を含んで成る組成
物。 18、前記ノミ成長阻害物質がシロマジンである特許請
求の範囲第17項記載の組成物。 19、ノミによるイヌ及びネコの再感染を防ぐための組
成物であって、幼虫撲滅的に又は殺卵性的に有効な量の
ノミ成長阻害物質及びイヌ又はネコのために味の良い物
質を含んで成る組成物。 20、前記味の良い物質がイヌの食物又はネコの食物で
ある特許請求の範囲第19項記載の組成物。 21、前記ノミ成長阻害物質がシロマジンである特許請
求の範囲第19項記載の組成物。
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- 1989-02-13 US US07/310,257 patent/US4973589A/en not_active Expired - Lifetime
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0283347A (ja) * | 1988-09-15 | 1990-03-23 | Ciba Geigy Ag | 1―[4―(ハロフェノキシ)フェノキシ]―4―ペンチン、その製法およびその製造のための中間体 |
JPH11508276A (ja) * | 1996-03-29 | 1999-07-21 | メリアル | 哺乳動物、特に犬猫のノミを防除するための殺虫剤の組合せ |
Also Published As
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