JP2003509448A - 化粧品製剤および/または医薬製剤 - Google Patents

化粧品製剤および/または医薬製剤

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Abstract

(57)【要約】 本発明は、(a)アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシド、および(b)ヒドロキシカルボン酸部分エステルおよび/またはその塩を含有する、特に穏やかで発泡性の高い化粧品製剤および/または医薬製剤に関する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】 (技術分野) 本発明は、化粧品、とりわけ糖界面活性剤とヒドロキシカルボン酸部分エステ
ルとの組み合わせを含有する製剤、並びに該混合物の、界面活性組成物を製造す
るための使用に関する。
【0002】 (背景技術) アルキルオリゴグリコシドは簡単に言えば、アニオン性界面活性剤の発泡性と
ノニオン性界面活性剤の皮膚科学的適合性とを併せ持つ界面活性剤である。グリ
コシドはそのような二つの性質を有し、また、実質的にいずれの他の化粧品成分
とも適合するので、食器手洗い用洗剤および特に化粧品の分野で今や確固とした
位置を占めている。しかし、アルキルオリゴグルコシドにはまだ欠点もある。す
なわち、元の発泡性は充分であるが、泡安定性がアルキルエーテルスルフェート
に比べて顕著に低い。更に、眼粘膜との適合性を向上することが望ましい。
【0003】 これに関連して、ヨーロッパ特許EP0258814B1(Auschem)を引用
する。該特許には、アルキルオリゴグルコシドとヒドロキシカルボン酸(例えば
クエン酸または酒石酸)とのエステル、および化粧品におけるその使用が記載さ
れている。そのような物質(ヒドロキシ酸のカルボン酸基の一つと、グリコシド
の第一級ヒドロキシル基との間に共有結合を有する)は穏やかであることが知ら
れているが、眼粘膜との適合性は低い。しかも、硬水中での泡安定性が、特に皮
脂の存在下に不充分である。
【0004】 (発明の開示) (発明が解決しようとする技術的課題) 本発明の課題は、皮膚科学的適合性、特に眼粘膜適合性が改善されており、発
泡挙動のより好ましい、アルキル(アルケニル)オリゴグリコシドをベースとす
る新規製剤を提供することである。
【0005】 (その解決方法) 本発明は、 (a)アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシド、および (b)ヒドロキシカルボン酸部分エステルおよび/またはその塩 を含有する化粧品製剤および/または医薬製剤に関する。
【0006】 驚くべきことに、本発明の製剤は、皮膚科学的および眼粘膜適合性が高く、良
好な発泡挙動を示し、硬水中で、脂肪レベルが高くても、高い泡安定性を示すこ
とがわかった。また、該混合物は、脂肪アルコールの添加によって非常に容易に
増粘でき、カチオン性ポリマーの性能を顕著に改善し、比較的多量のシリコーン
でも安定に組み合わせることを可能にし、UV保護剤の光安定性を向上するとい
うこともわかつた。
【0007】 アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシド アルキルおよびアルケニルオリゴグリコシドは、式(I): R1O−[G]p (I) [式中、R1は、炭素原子数4〜22のアルキルおよび/またはアルケニル基で
あり、Gは炭素原子数5または6の糖単位であり、pは1〜10の値である。]
で示される既知のノニオン性界面活性剤である。アルキルおよびアルケニルオリ
ゴグリコシドは、関連の有機化学的合成方法によって得られる。それに関する広
範な文献の例として、EP0301298A1およびWO90/03977を引
用する。
【0008】 アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシドは、炭素原子数5または
6のアルドースまたはケトースから、好ましくはグルコースから誘導し得る。す
なわち、好ましいアルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシドは、アル
キルおよび/またはアルケニルオリゴグルコシドである。
【0009】 式(I)中の指数pは、オリゴマー化度(DP)、すなわちモノ−およびオリ
ゴグリコシドの分布を示し、1〜10の値である。個々の化合物のpは常に整数
であり、特に1〜6の値であり得るが、アルキルオリゴグリコシドとしての値p
は、分析学的に求めた計算値であって、通例整数でない。平均オリゴマー化度p
が1.1〜3.0であるアルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシドを使
用することが好ましい。オリゴマー化度が1.7未満、とりわけ1.2〜1.4で
あるアルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシドが、適用の観点から好
ましい。
【0010】 アルキルまたはアルケニル基R1は、炭素原子数4〜11、好ましくは8〜1
0の第一級アルコールから誘導し得る。そのようなアルコールの例は、ブタノー
ル、カプロンアルコール、カプリルアルコール、カプリンアルコールおよびウン
デシルアルコール、並びにそれらの工業用混合物(例えば、工業用脂肪酸メチル
エステルを水素化することによるか、または Roelen のオキソ合成由来のアルデ
ヒドを水素化することによって得られる)である。工業用C8-18ヤシ油脂肪アル
コールの分留において最初の蒸留物として得られ、不純物としてのC12アルコー
ルの含量が6重量%未満であり得るアルコールから誘導した、鎖長C8-10のアル
キルオリゴグルコシド(DP=1〜3)、および工業用C9/11オキソアルコール
から誘導したアルキルオリゴグルコシド(DP=1〜3)が好ましい。
【0011】 また、アルキルまたはアルケニル基R1は、炭素数12〜22、好ましくは1
2〜14の第一級アルコールから誘導してもよい。そのようなアルコールの例は
、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、パルミトレ
イルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイル
アルコール、エライジルアルコール、ペトロセリニルアルコール、アラキルアル
コール、ガドレイルアルコール、ベヘニルアルコール、エルシルアルコール、ブ
ラシジルアルコール、およびそれらの工業用混合物(前記のようにして得られる
)である。水素化C12/14ヤシ油アルコールから誘導した、DPが1〜3である
アルキルオリゴグルコシドが好ましい。
【0012】 ヒドロキシカルボン酸部分エステルおよびその塩 ヒドロキシカルボン酸部分エステルは既知のノニオン性界面活性剤で、工業的
規模で入手でき、しばしば例えば食用乳化剤として用いられる。成分(b)の物
質は好ましくは、炭素原子数1〜6のヒドロキシカルボン酸のエステル、特に乳
酸、酒石酸、リンゴ酸およびクエン酸から成る群から選択するヒドロキシカルボ
ン酸並びにそれらの自己縮合物のエステルである。部分エステルはアニオン性界
面活性剤であり、すなわち、まだ少なくとも1個の遊離カルボキシル基を有する
化合物である。従ってそれらは酸性エステルまたはその中和生成物であり得る。
部分エステルはアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキ
ルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩および/またはグルカンモニウ
ム塩の形態で存在することが好ましい。
【0013】 エステルはまた、炭素原子数6〜22の脂肪アルコールから誘導することが好
ましい。従って、その例は、下記アルコールとのヒドロキシカルボン酸部分エス
テルである:カプロンアルコール、カプリルアルコール、2−エチルヘキシルア
ルコール、カプリンアルコール、ラウリルアルコール、イソトリデシルアルコー
ル、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、パルミトレイルアルコール、ス
テアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、エライ
ジルアルコール、ペトロセリニルアルコール、リノリルアルコール、リノレニル
アルコール、エレオステアリルアルコール、アラキルアルコール、ガドレイルア
ルコール、ベヘニルアルコール、エルシルアルコール、ブラシジルアルコールお
よびそれらの工業用混合物。工業用ヤシ油脂肪アルコールから誘導するヒドロキ
シカルボン酸部分エステルを使用することが好ましい。しかし、オキソアルコー
ル、例えばNeodols(Shell)を使用してもよい。
【0014】 更に、アルキル(アルケニル)オリゴグリコシドに対応するアルキル(アルケ
ニル)基を有する脂肪アルコールのヒドロキシカルボン酸エステルを成分(b)
として含有する製剤が特に好ましい。C10-18脂肪アルコールによる酒石酸のモ
ノエステルおよび/またはジエステルも、発泡挙動および適合性に関して特に好
ましいことがわかった。
【0015】 本発明の製剤は、アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシドと、ヒ
ドロキシカルボン酸部分エステルとを、重量比1:99ないし99:1、好まし
くは5:95ないし95:5、より好ましくは10:90ないし90:10、更
に好ましくは25:75ないし75:25、特に好ましい一態様においては40
:60ないし60:40で含有し得る。本発明の製剤は通例、固体含量(活性物
質含量または非水性成分に相当)が5〜50重量%、好ましくは10〜35重量
%、より好ましくは15〜25重量%の水性溶液またはペーストの形態で存在す
る。
【0016】 工業的適用 (a)アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシド、および(b)ヒ
ドロキシカルボン酸部分エステルから成る本発明の混合物は、皮膚科学的および
眼粘膜適合性が高く、良好な発泡挙動を示し、硬水中での泡安定性が脂肪レベル
が高くても良好である。従って本発明は、化粧品製剤および/または医薬製剤を
製造するための該混合物の使用にも関する。そのような製剤中に、上記混合物は
0.1〜50重量%、好ましくは1〜30重量%、より好ましくは2〜15重量
%の量で存在し得る。
【0017】 化粧品製剤および/または医薬製剤 本発明の界面活性剤混合物は、例えばヘアシャンプー、ヘアローション、発泡
浴剤、シャワー浴剤、クリーム、ゲル、ローション、アルコール溶液、水/アル
コール溶液、エマルジョン、ワックス/脂肪配合物、スティック状製剤、パウダ
ーまたは軟膏のような化粧品製剤および/または医薬製剤を製造するために使用
し得る。そのような製剤は、更なる助剤および添加剤として、穏やかな界面活性
剤、油成分、乳化剤、過脂肪剤、真珠光沢ワックス、コンシステンシー調節剤、
増粘剤、ポリマー、シリコーン化合物、脂肪、ワックス、レシチン、リン脂質、
安定剤、生体由来物質、防臭剤、制汗剤、フケ防止剤、フィルム形成剤、膨潤剤
、UV保護剤、抗酸化剤、ヒドロトロープ、防腐剤、防虫剤、日焼け剤、チロシ
ン抑制剤(脱色剤)、可溶化剤、香油、色素等をも含有し得る。
【0018】 適当な穏やかな(すなわち特に皮膚科学的に適合性の)界面活性剤の例は、脂
肪アルコールポリグリコールエーテルスルフェート、モノグリセリドスルフェー
ト、モノ−および/またはジアルキルスルホスクシネート、脂肪酸イセチオネー
ト、脂肪酸サルコシネート、脂肪酸タウリド、脂肪酸グルタメート、α−オレフ
ィンスルホネート、エーテルカルボン酸、脂肪酸グルカミド、アルキルアミドベ
タイン、および/またはタンパク質脂肪酸縮合物(好ましくは小麦タンパク質由
来のもの)である。
【0019】 適当な油成分の例は、C6-18(好ましくはC8-10)脂肪アルコールから誘導し
たゲルベアルコール、直鎖C6-22脂肪酸と直鎖C6-22脂肪アルコールとのエステ
ル、分枝状C6-13カルボン酸と直鎖C6-22脂肪アルコールとのエステル、例えば
ミリスチル ミリステート、ミリスチル パルミテート、ミリスチル ステアレー
ト、ミリスチル イソステアレート、ミリスチル オレエート、ミリスチル ベヘ
ネート、ミリスチル エルケート、セチル ミリステート、セチル パルミテート
、セチル ステアレート、セチル イソステアレート、セチル オレエート、セチ
ル ベヘネート、セチル エルケート、 ステアリル ミリステート、ステアリル
パルミテート、ステアリル ステアレート、ステアリル イソステアレート、ステ
アリル オレエート、ステアリル ベヘネート、ステアリル エルケート、イソス
テアリル ミリステート、イソステアリル パルミテート、イソステアリル ステ
アレート、イソステアリル イソステアレート、イソステアリル オレエート、イ
ソステアリル ベヘネート、イソステアリル オレエート、オレイル ミリステー
ト、オレイル パルミテート、オレイル ステアレート、オレイル イソステアレ
ート、オレイル オレエート、オレイル ベヘネート、オレイル エルケート、ベ
ヘニル ミリステート、ベヘニル パルミテート、ベヘニル ステアレート、ベヘ
ニル イソステアレート、ベヘニル オレエート、ベヘニル ベヘネート、ベヘニ
ル エルケート、エルシル ミリステート、エルシル パルミテート、エルシル ス
テアレート、エルシル イソステアレート、エルシル オレエート、エルシル ベ
ヘネート、およびエルシル エルケートである。
【0020】 他の適当な油成分の例は、直鎖C6-22脂肪酸と分枝状アルコール(とりわけ2
−エチルヘキサノール)とのエステル、ヒドロキシカルボン酸と直鎖または分枝
状C6-22脂肪アルコールとのエステル(とりわけジオクチルマレート)、直鎖お
よび/または分枝状脂肪酸と多価アルコール(例えば、プロピレングリコール、
二量体ジオールまたは三量体トリオール)および/またはゲルベアルコールとの
エステル、C6-10脂肪酸トリグリセリド、C6-18脂肪酸の液体モノ−/ジ−/ト
リグリセリド混合物、C6-22脂肪アルコールおよび/またはゲルベアルコールと
芳香族カルボン酸(とりわけ安息香酸)とのエステル、C2-12ジカルボン酸と直
鎖もしくは分枝状C1-22アルコールまたはヒドロキシル基数2〜6のC2-10ポリ
オールとのエステル、植物油、分枝状第一級アルコール、置換シクロヘキサン、
直鎖および分枝状C6-22脂肪アルコールカーボネート、ゲルベカーボネート、安
息香酸と直鎖および/または分枝状C6-22アルコールとのエステル[例えばFins
olv(登録商標)TN]、直鎖もしくは分枝状の対称もしくは非対称ジアルキルエ
ーテル(各アルキル基の炭素原子数6〜22)、エポキシ化脂肪酸エステルのポ
リオールによる開環生成物、シリコーン油、および/または脂肪族もしくはナフ
テン族炭化水素(例えばスクアラン、スクアレンまたはジアルキルシクロヘキサ
ン)である。
【0021】 適当な乳化剤の例は、下記群の少なくとも一つから選択するノニオン性界面活
性剤である: ・直鎖C8-22脂肪アルコール、C12-22脂肪酸、アルキル基の炭素原子数8〜1
5のアルキルフェノール、およびアルキル基の炭素原子数8〜22のアルキルア
ミンの、エチレンオキシド2〜30モルおよび/またはプロピレンオキシド0〜
5モル付加物; ・ヒマシ油および/または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド1〜15モル付加
物; ・ヒマシ油および/または水素化ヒマシ油のエチレンオキシド15〜60モル付
加物; ・不飽和直鎖または飽和分枝状C12-22脂肪酸および/またはC3-18ヒドロキシ
カルボン酸の、グリセロール部分エステルおよび/またはソルビタン部分エステ
ル、並びにそれらのエチレンオキシド1〜30モル付加物;
【0022】 ・ポリグリセロール(平均自己縮合度2〜8)、ポリエチレングリコール(分子
量400〜5000)、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、糖ア
ルコール(例えばソルビトール)、アルキルグルコシド(例えばメチルグルコシ
ド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)およびポリグルコシド(例えばセ
ルロース)と、飽和および/または不飽和の直鎖または分枝状C12-22脂肪酸、
および/またはC3-18ヒドロキシカルボン酸との部分エステル、並びにそれらの
エチレンオキシド1〜30モル付加物; ・DE−PS1165574による、ペンタエリスリトール、脂肪酸、クエン酸
および脂肪アルコールの混合エステル、および/またはC6-22脂肪酸、メチルグ
ルコースおよびポリオール(好ましくはグリセロールまたはポリグリセロール)
の混合エステル; ・モノ−、ジ−およびトリアルキルホスフェート、およびモノ−、ジ−および/
またはトリ−PEG−アルキルホスフェート、並びにそれらの塩; ・羊毛ワックスアルコール; ・ポリシロキサン/ポリアルキル−ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導
体; ・ポリアルキレングリコール;および ・グリセロールカーボネート。
【0023】 脂肪アルコール、脂肪酸、アルキルフェノール、またはヒマシ油の、エチレン
オキシドおよび/またはプロピレンオキシド付加物は、既知の市販生成物である
。それらは同族体混合物であって、その平均アルコキシル化度は、付加反応を行
う基質化合物とエチレンオキシドおよび/またはプロピレンオキシドとの量比に
対応する。グリセロールのエチレンオキシド付加物のC12/18脂肪酸モノエステ
ルおよびジエステルは、DE−PS2024051により、化粧品製剤用の再脂
肪化剤として知られている。
【0024】 適当な部分グリセリドの例は、ヒドロキシステアリン酸モノグリセリド、ヒド
ロキシステアリン酸ジグリセリド、イソステアリン酸モノグリセリド、イソステ
アリン酸ジグリセリド、オレイン酸モノグリセリド、オレイン酸ジグリセリド、
リシノール酸モノグリセリド、リシノール酸ジグリセリド、リノール酸モノグリ
セリド、リノール酸ジグリセリド、リノレン酸モノグリセリド、リノレン酸ジグ
リセリド、エルカ酸モノグリセリド、エルカ酸ジグリセリド、酒石酸モノグリセ
リド、酒石酸ジグリセリド、クエン酸モノグリセリド、クエン酸ジグリセリド、
リンゴ酸モノグリセリド、リンゴ酸ジグリセリド、およびそれらの工業用混合物
であって、その製法に由来して少量のトリグリセリドを含有していてもよい。上
記部分グリセリドのエチレンオキシド1〜30モル(好ましくは5〜10モル)
付加物も適当である。
【0025】 適当なソルビタンエステルは、ソルビタン モノイソステアレート、ソルビタ
ン セスキイソステアレート、ソルビタン ジイソステアレート、ソルビタン ト
リイソステアレート、ソルビタン モノオレエート、ソルビタン セスキオレエー
ト、ソルビタン ジオレエート、ソルビタン トリオレエート、ソルビタン モノ
エルケート、ソルビタン セスキエルケート、ソルビタン ジエルケート、ソルビ
タン トリエルケート、ソルビタン モノリシノレート、ソルビタン セスキリシ
ノレート、ソルビタン ジリシノレート、ソルビタン トリリシノレート、ソルビ
タン モノヒドロキシステアレート、ソルビタン セスキヒドロキシステアレート
、ソルビタン ジヒドロキシステアレート、ソルビタン トリヒドロキシステアレ
ート、ソルビタン モノタートレート、ソルビタン セスキタートレート、ソルビ
タン ジタートレート、ソルビタン トリタートレート、ソルビタン モノシトレ
ート、ソルビタン セスキシトレート、ソルビタン ジシトレート、ソルビタン
トリシトレート、ソルビタン モノマレエート、ソルビタン セスキマレエート、
ソルビタン ジマレエート、ソルビタン トリマレエート、およびそれらの工業用
混合物である。上記ソルビタンエステルのエチレンオキシド1〜30モル(好ま
しくは5〜10モル)付加物も適当である。
【0026】 適当なポリグリセロールエステルの例は、ポリグリセリル-2 ジポリヒドロキ
システアレート (Dehymuls(登録商標) PGPH)、ポリグリセリン-3-ジイソステ
アレート (Lameform(登録商標) TGI)、ポリグリセリル-4 イソステアレート (
Isolan(登録商標) GI 34)、ポリグリセリル-3 オレエート、ジイソステアロイ
ル ポリグリセリル-3 ジイソステアレート (Isolan(登録商標) PDI)、ポリグ
リセリル-3 メチルグルコース ジステアレート (Tego Care(登録商標) 450)、
ポリグリセリル-3 蜜蝋 (Cera Bellina(登録商標))、ポリグリセリル-4 カプ
レート (Polyglycerol Caprate T2010/90)、ポリグリセリル-3 セチルエーテル(
Chimexane(登録商標) NL)、ポリグリセリル-3 ジステアレート (Cremophor(
登録商標) GS 32) およびポリグリセリル ポリリシノレート (Admul(登録商標
) WOL 1403)、ポリグリセリル ダイメレート イソステアレート、並びにそれら
の混合物である。
【0027】 他の適当なポリオールエステルの例は、トリメチロールプロパンまたはペンタ
エリスリトールと、ラウリン酸、ヤシ油脂肪酸、獣脂脂肪酸、パルミチン酸、ス
テアリン酸、オレイン酸、ベヘン酸などとのモノ、ジおよびトリエステルであっ
て、場合によりエチレンオキシド1〜30モルと反応したものである。
【0028】 双性イオン性界面活性剤も乳化剤として使用し得る。双性イオン性界面活性剤
は、分子中に少なくとも1個の第四級アンモニウム基および少なくとも1個のカ
ルボキシレートおよびスルホネート基を有する界面活性化合物である。特に適当
な双性イオン性界面活性剤は、いわゆるベタイン、例えば、アルキルまたはアシ
ル基の炭素原子数8〜18の、N−アルキル−N,N−ジメチルアンモニウムグ
リシネート(例えばヤシ油アルキルジメチルアンモニウムグリシネート)、N−ア
シルアミノプロピル−N,N−ジメチルアンモニウムグリシネート(例えばヤシ油
アシルアミノプロピルジメチルアンモニウムグリシネート)、および2−アルキ
ル−3−カルボキシメチル−3−ヒドロキシエチルイミダゾリン、並びにヤシ油
アシルアミノエチルヒドロキシエチルカルボキシメチルグリシネートである。C
TFA名コカミドプロピルベタイン(Cocamidopropyl Betaine)として既知の脂
肪酸アミド誘導体が、特に好ましい。
【0029】 両性界面活性剤も、適当な乳化剤である。両性界面活性剤は、分子中に、C8/ 18 アルキルまたはアシル基に加えて、少なくとも1個の遊離アミノ基および少な
くとも1個の−COOHまたは−SO3H基を有する界面活性化合物で、分子内
塩を形成し得る。適当な両性界面活性剤の例は、アルキル基の炭素原子数約8〜
18の、N−アルキルグリシン、N−アルキルプロピオン酸、N−アルキルアミ
ノ酪酸、N−アルキルイミノジプロピオン酸、N−ヒドロキシエチル−N−アル
キルアミドプロピルグリシン、N−アルキルタウリン、N−アルキルサルコシン
、2−アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸である。特に好ま
しい両性界面活性剤は、N−ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシ
ルアミノエチルアミノプロピオネート、およびC12/18アシルサルコシンである
。 他の適当な乳化剤はカチオン性乳化剤であり、エステルクォート(esterquat
)型のもの(好ましくはメチル第四級化ジ脂肪酸トリエタノールアミンエステル
塩)が特に好ましい。
【0030】 過脂肪剤は、例えば、ラノリン、レシチン、ポリエトキシル化もしくはアシル
化ラノリンおよびレシチン誘導体、ポリオール脂肪酸エステル、モノグリセリド
、および脂肪酸アルカノールアミドのような物質から選択し得る。脂肪酸アルカ
ノールアミドは、泡安定剤としても機能する。
【0031】 適当な真珠光沢ワックスの例は、アルキレングリコールエステル、とりわけエ
チレングリコールジステアレート;脂肪酸アルカノールアミド、とりわけヤシ油
脂肪酸ジエタノールアミド;部分グリセリド、とりわけステアリン酸モノグリセ
リド;多塩基性の(場合によりヒドロキシ置換した)カルボン酸と、炭素原子数
6〜22の脂肪アルコールとのエステル、とりわけ酒石酸の長鎖エステル;脂肪
化合物、例えば脂肪アルコール、脂肪ケトン、脂肪アルデヒド、脂肪エーテルお
よび脂肪カーボネート(総炭素原子数少なくとも24のもの)、とりわけラウロ
ンおよびジステアリルエーテル;脂肪酸、例えばステアリン酸、ヒドロキシステ
アリン酸またはベヘン酸;炭素原子数12〜22のオレフィンエポキシドの、炭
素原子数12〜22の脂肪アルコールおよび/または炭素原子数2〜15/ヒド
ロキシル基数2〜10のポリオールによる開環生成物;並びにそれらの混合物で
ある。
【0032】 コンシステンシー調節剤は主として、炭素原子数12〜22(好ましくは16
〜18)の脂肪アルコールもしくはヒドロキシ脂肪アルコール、および部分グリ
セリド、脂肪酸もしくはヒドロキシ脂肪酸である。このような物質は、同鎖長の
アルキルオリゴグルコシドおよび/または脂肪酸N−メチルグルカミド、および
/またはポリグリセロールポリ−12−ヒドロキシステアレートと組み合せて使
用することが好ましい。
【0033】 適当な増粘剤の例は、Aerosil種(親水性シリカ)、多糖、とりわけキサンタ
ンガム、グアー、寒天、アルギネート、メチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、比較的高分子量の脂肪酸ポリエチ
レングリコールモノ−およびジエステル、ポリアクリレート(例えばCarbopols
(登録商標)[Goodrich]またはSynthalens(登録商標)[Sigma])、ポリアク
リルアミド、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界面活性剤、
例えばエトキシル化脂肪酸グリセリド、脂肪酸とポリオール(例えばペンタエリ
スリトールまたはトリメチロールプロパン)とのエステル、狭範囲脂肪アルコー
ルエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコシド、並びに電解質、例えば塩化
ナトリウムおよび塩化アンモニウムである。
【0034】 適当なカチオン性ポリマーの例は、カチオン性セルロース誘導体、例えば第四
級化ヒドロキシエチルセルロース[Polymer JR 400(登録商標);Amerchol]、
カチオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩およびアクリルアミドのコポリマ
ー、第四級化ビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えば Luviqua
t(登録商標)(BASF)、ポリグリコールおよびアミンの縮合生成物、第四級化コ
ラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウム・ヒドロキシプロピル加水分
解コラーゲン(Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen)[Lamequ
at(登録商標)L;Gruenau]、第四級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン
、カチオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコン(Amidomethicone)、
アジピン酸およびジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコ
ポリマー[Cartaretine(登録商標); Sandoz]、アクリル酸とジメチルジアリ
ルアンモニウムクロリドとのコポリマー[Merquat(登録商標)550; Chemviron
]、ポリアミノポリアミド、例えばFR2252840A1に記載のもの、およ
びその架橋水溶性ポリマー、カチオン性キチン誘導体、例えば第四級化キトサン
(場合により、微結晶分布したもの)、ジハロアルキル(例えばジブロモブタン
)とビス−ジアルキルアミン(例えばビス−ジメチルアミノ−1,3−プロパン)
との縮合生成物、カチオン性グアーガム、例えば Jaguar(登録商標)CBS、J
aguar(登録商標)C−17、Jaguar(登録商標)C−16(Celanese)、並び
に第四級化アンモニウム塩ポリマー、例えば Mirapol(登録商標)A−15、Mi
rapol(登録商標)AD−1、Mirapol(登録商標)AZ−1(Miranol)である
【0035】 適当なアニオン性、双性イオン性、両性およびノニオン性ポリマーは、例えば
酢酸ビニル/クロトン酸コポリマー、ビニルピロリドン/アクリル酸ビニルコポ
リマー、酢酸ビニル/マレイン酸ブチル/アクリル酸イソボルニルコポリマー、
メチルビニルエーテル/無水マレイン酸コポリマーおよびそのエステル、未架橋
およびポリオール架橋ポリアクリル酸、アクリルアミドプロピルトリメチルアン
モニウムクロリド/アクリレートコポリマー、オクチルアクリルアミド/メタク
リル酸メチル/メタクリル酸t−ブチルアミノエチル/メタクリル酸2−ヒドロ
キシプロピルコポリマー、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニ
ルコポリマー、ビニルピロリドン/メタクリル酸ジメチルアミノエチル/ビニル
カプロラクタムターポリマー、並びに場合により誘導体化したセルロースエーテ
ル、およびシリコーンである。
【0036】 適当なシリコーン化合物は、例えば、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニ
ルポリシロキサン、環状シリコーン、並びにアミノ−、脂肪酸−、アルコール−
、ポリエーテル−、エポキシ−、フッ素−、グリコシド−および/またはアルキ
ル−修飾シリコーン化合物(室温で液状および樹脂様であり得るもの)である。
他の適当なシリコーン化合物は、ジメチルシロキサン単位数200〜300の平
均鎖長を有するジメチコンと水素化シリケートとの混合物であるシメチコンであ
る。適当な揮発性シリコーンに関しては、Toddら、Cosm. Toil. 91、27(1
976)に詳細に記載されている。
【0037】 脂肪の例はグリセリドである。適当なワックスはとりわけ、天然ワックス、例
えばカンデリラ蝋、カルナウバ蝋、木蝋、エスパルト蝋、コルク蝋、グアルマ蝋
(Guarumawachs)、米糠蝋、サトウキビ蝋、オーリキュリ蝋(Ouricurywachs)
、モンタン蝋、蜜蝋、シェラック蝋、鯨蝋、ラノリン(羊毛蝋)、尾脂(Buerze
lfett)、セレシン、オゾケライト(地蝋)、ワセリン、パラフィン蝋およびマ
イクロワックス;化学修飾ワックス(硬蝋)、例えばモンタンエステル蝋、サソ
ール蝋、水素化ホホバ蝋、並びに合成ワックス、例えばポリアルキレンワックス
およびポリエチレングリコールワックスである。
【0038】 脂肪以外に、脂肪様物質、例えばレシチンおよびリン脂質も添加剤として適当
である。レシチンは、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンからエステル
化によって生成するグリセロリン脂質として当業者に知られる。すなわち、レシ
チンはしばしば当業者にホスファチジルコリン(PC)とも称さる。天然レシチ
ンの例はケファリンで、これはホスファチジン酸としても知られ、1,2−ジア
シル−sn−グリセロール−3−リン酸の誘導体である。一方、リン脂質は通例
、リン酸とグリセロールとのモノエステルおよび好ましくはジエステルであると
理解され(グリセロホスフェート)、通常脂肪として分類される。スフィンゴシ
ンおよびスフィンゴ脂質も適当である。
【0039】 安定剤として、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール酸のマ
グネシウム塩、アルミニウム塩および/または亜鉛塩を使用し得る。 本発明において、生体由来物質は、例えばトコフェロール、トコフェロールア
セテート、トコフェロールパルミテート、アスコルビン酸、デオキシリボ核酸、
レチノール、ビサボロール、アラントイン、フィタントリオール、パンテノール
、AHA酸、アミノ酸、セラミド、プソイドセラミド、精油、植物抽出物、およ
びビタミン複合体である。
【0040】 化粧品防臭剤は、体臭を消すか、マスクするか、または抑制する。体臭は、ア
ポクリン汗に皮膚細菌が作用して不快臭のある分解産物を形成することによって
生じる。従って、防臭剤は、抗菌剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気マスキ
ング剤として作用する活性成分を含有する。
【0041】 基本的に、適当な抗菌剤はグラム陽性菌に対して作用する任意の物質、例えば
4-ヒドロキシ安息香酸並びにその塩およびエステル、N-(4-クロロフェニル)-N'-
(3,4-ジクロロフェニル)-尿素、2,4,4'-トリクロロ-2'-ヒドロキシジフェニルエ
ーテル (トリクロサン), 4-クロロ-3,5-ジメチルフェノール、2,2'-メチレン-ビ
ス-(6-ブロモ-4-クロロフェノール)、3-メチル-4-(1-メチルエチル)-フェノール
、2-ベンジル-4-クロロフェノール、3-(4-クロロフェノキシ)-プロパン-1,2-ジ
オール、3-ヨード-2-プロピニル ブチル カルバメート、クロルヘキシジン、3,4
,4'-トリクロロカルバニリド (TTC)、抗菌性香料、チモール、サイム油、オイゲ
ノール、イラクサ油、メントール、ミント油、ファルネソール、フェノキシエタ
ノール、グリセロールモノラウレート(GML)、ジグリセロールモノカプレート (D
MC)、サリチル酸-N-アルキルアミド、例えばサリチル酸-n-オクチルアミドまた
はサリチル酸-n-デシルアミドである。
【0042】 適当な酵素阻害剤は、エステラーゼ阻害剤である。エステラーゼ阻害剤は好ま
しくは、クエン酸トリアルキル、例えばクエン酸トリメチル、クエン酸トリプロ
ピル、クエン酸トリイソプロピル、クエン酸トリブチル、およびとりわけクエン
酸トリエチル[Hydagen(登録商標)CAT, Henkel KGaA, デュッセルドルフ/ドイ
ツ)である。エステラーゼ阻害剤は、酵素活性を阻害することにより、臭気の生
成を抑制する。他のエステラーゼ阻害剤は、ステロールスルフェートまたはホス
フェート、例えばラノステロール、コレステロール、カンペステロール、スチグ
マステロールおよびシトステロールのスルフェートまたはホスフェート、ジカル
ボン酸およびそのエステル、例えばグルタル酸、グルタル酸モノエチルエステル
、グルタル酸ジエチルエステル、アジピン酸、アジピン酸モノエチルエステル、
アジピン酸ジエチルエステル、マロン酸およびマロン酸ジエチルエステル、ヒド
ロキシカルボン酸およびそのエステル、例えばクエン酸、リンゴ酸、酒石酸また
は酒石酸ジエチルエステル、およびグリシン酸亜鉛である。
【0043】 適当な臭気吸収剤は、臭気生成化合物を吸収し、概ね保持することのできる物
質である。そのような臭気吸収剤は、各成分の分圧を低下し、それにより各成分
の拡散率も低下する。これに関して重要な条件は、香料が損なわれず維持されな
ければならないということである。臭気吸収剤は細菌に対して有効ではない。臭
気吸収剤は例えば、リシノール酸の錯亜鉛塩、または当業者に「fixateurs」と
して知られる、あまり香気のない特殊な香料、例えばラブダナムまたはエゴノキ
の抽出物、またはある種のアビエチン酸誘導体を、主成分として含有する。
【0044】 臭気マスキング剤は、臭気をマスクする機能を有すると共に、消臭剤に香気を
付与する香料または香油である。適当な香油の例は、天然および合成香料の混合
物である。天然香料は、花、茎および葉、果実、果皮、根、木、草、針葉および
枝、樹脂およびバルサムの抽出物を包含する。動物性原料、例えばシベットおよ
びビーバーを使用してもよい。合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、ア
ルデヒド、ケトン、アルコールおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香
料化合物の例は、ベンジルアセテート、p−t−ブチルシクロヘキシルアセテー
ト、リナリルアセテート、フェニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、
ベンジルホルメート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリルプロピ
オネート、およびベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエ
チルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、直鎖C8-18アルカナール、シトラ
ール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラメンアルデ
ヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを包含する。
適当なケトンは例えば、イオノン類、およびメチルセドリルケトンである。適当
なアルコールは、アネトール、シトロネロール、オイゲノール、イソオルゲノー
ル、ゲラニオール、リナロール、フェニルエチルアルコールおよびテルピネオー
ルである。炭化水素は主として、テルペン類、バルサム類を包含する。しかし、
共同で快い香を発する種々の香料化合物の混合物を使用することが好ましい。
【0045】 他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい:ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Boisambrene Forte、Ambroxan、インドール、ヘ
ジオン(Hedione)、サンデリス(Sandelice)、シトラス油、マンダリン油、オ
レンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル(Cyclovertal)、ラバ
ンジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシ
ルサリチレート、Vertofix Coeur、Iso−E−Super、Fixolide NP、エ
ベルニル、イラルデイン(Iraldein)ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテー
ト、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート(Romilat)、イロチル
(Irotyl)およびフロラメート(Floramat)。
【0046】 制汗剤はエクリン汗腺の働きに作用することによって、発汗を抑制して、腋下
の湿りおよび体臭を消す。水性または水不含有の制汗製剤は通例、下記成分を含
有する: ・収斂性成分、 ・油成分、 ・ノニオン性乳化剤、 ・補助乳化剤、 ・コンシステンシー調節剤、 ・助剤、例えば増粘剤または錯化剤、および/または ・非水性溶媒、例えばエタノール、プロピレングリコールおよび/またはグリセ
ロール。
【0047】 制汗剤の適当な収斂性成分はとりわけ、アルミニウム、ジルコニウムまたは亜
鉛の塩である。この種の適当な制汗剤は、例えば、アルミニウムクロリド、アル
ミニウムクロロヒドレート、アルミニウムジクロロヒドレート、アルミニウムセ
スキクロロヒドレート、およびそれらと例えば1,2−プロピレングリコールと
の錯化合物、アルミニウムヒドロキシアラントイネート、アルミニウムクロリド
タートレート、アルミニウムジルコニウムトリクロロヒドレート、アルミニウム
ジルコニウムテトラクロロヒドレート、アルミニウムジルコニウムペンタクロロ
ヒドレート、およびそれらと例えばアミノ酸(例えばグリシン)との錯化合物で
ある。制汗剤中に通例存在する油溶性および水溶性の助剤も、比較的少量存在し
得る。そのような油溶性助剤は、例えば、 ・炎症抑制性、皮膚保護性、または快い香気を有する精油、 ・合成皮膚保護剤、および/または ・油溶性香油 を包含する。
【0048】 通常の水溶性添加剤の例は、保存剤、水溶性香料、pH調節剤、例えば緩衝剤
混合物、水溶性増粘剤、例えば水溶性の天然または合成ポリマー(例えばキサン
タンガム、ヒドロキシエチルセルロース、ポリビニルピロリドンまたは高分子量
ポリエチレンオキシド)である。
【0049】 適当なフケ防止剤は、Octopirox(登録商標)(1-ヒドロキシ-4-メチル-6-(2,4
,4-トリメチルペンチル)-2-(1H)-ピリドン モノエタノールアミン塩)、Baypival
、Pirocton Olamin、Ketoconazol(登録商標)(4-アセチル-1-{4-[2-(2,4-ジク
ロロフェニル) r-2-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)-1,3-ジオキシラン-c-4-イ
ルメトキシフェニル}-ピペラジン、二硫化セレン、コロイドイオウ、イオウポリ
エチレングリコールソルビタンモノオレエート、イオウリシノールポリエトキシ
レート、イオウタール蒸留物、サリチル酸 (またはヘキサクロロフェンとの組み
合わせ)、ウンデシレン酸、モノエタノールアミド スルホスクシネート Na塩、L
amepon(登録商標)UD (タンパク質/ウンデシレン酸縮合物)、ジンクピリチオン
、アルミニウムピリチオン、およびマグネシウムピリチオン/ジピリチオン マグ
ネシウムスルフェートである。
【0050】 フィルム形成剤は、例えばキトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポ
リビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系
ポリマー、第四級セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩、
並びに同様の化合物である。 水相用の適当な膨潤剤は、モンモリナイト、粘土鉱物、Pemulen、およびアル
キル修飾Carbopol種(Goodrich)である。他の適当なポリマーおよび膨潤剤は
、R.Lochhead、Cosm.Toil.108、95(1993)に記載されている。
【0051】 UV保護剤の例は、室温で液状または結晶であり、紫外線を吸収して、その吸
収したエネルギーをより長波長の放射線(例えば熱)として放出することのでき
る有機物質(光フィルター)を包含する。UV−Bフィルターは、油溶性または
水溶性であり得る。油溶性物質を以下例示する:
【0052】 ・3−ベンジリデンカンファーまたは3−ベンジリデンノルカンファーおよびそ
れらの誘導体、例えば3−(4−メチルベンジリデン)−カンファー(EP06
93471B1に記載されている); ・4−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは4−(ジメチルアミノ)−安息香酸−
2−エチルヘキシルエステル、4−(ジメチルアミノ)−安息香酸−2−オクチ
ルエステル、および4−(ジメチルアミノ)−安息香酸アミルエステル; ・桂皮酸エステル、好ましくは4−メトキシ桂皮酸−2−エチルヘキシルエステ
ル、4−メトキシ桂皮酸プロピルエステル、4−メトキシ桂皮酸イソアミルエス
テル、2−シアノ−3,3−フェニル桂皮酸−2−エチルヘキシルエステル[オ
クトクリレン(Octocrylene)]; ・サリチル酸エステル、好ましくはサリチル酸−2−エチルヘキシルエステル、
サリチル酸−4−イソプロピルベンジルエステル、サリチル酸ホモメンチルエス
テル;
【0053】 ・ベンゾフェノン誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェ
ノン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ−4'−メチルベンゾフェノン、2,2'−
ジヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン; ・ベンザルマロン酸エステル、好ましくは4−メトキシベンザルマロン酸ジ−2
−エチルヘキシルエステル; ・トリアジン誘導体、例えば2,4,6−トリアニリノ−(p−カルボ−2'−エ
チル−1'−ヘキシルオキシ)−1,3,5−トリアジン、およびオクチル・トリ
アゾン(Octyl Triazone)(EP0818450A1に記載されている)、また
はジオクチル・ブタミド・トリアジン(Dioctyl Butamido Triazine)[Uvasorb
(登録商標)HEB]; ・プロパン−1,3−ジオン、例えば1−(4−t−ブチルフェニル)−3−(
4'−メトキシフェニル)−プロパン−1,3−ジオン; ・ケトトリシクロ(5.2.1.0)デカン誘導体(EP0694521B1に記
載されている)。
【0054】 適当な水溶性物質は、次のような物質である: ・2−フェニルベンゾイミダゾール−5−スルホン酸並びにそのアルカリ金属塩
、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノー
ルアンモニウム塩およびグルカンモニウム塩; ・ベンゾフェノンのスルホン酸誘導体、好ましくは2−ヒドロキシ−4−メトキ
シベンゾフェノン−5−スルホン酸およびその塩; ・3−ベンジリデンカンファーのスルホン酸誘導体、例えば4−(2−オキソ−
3−ボルニリデンメチル)−ベンゼンスルホン酸および2−メチル−5−(2−
オキソ−3−ボルニリデン)−スルホン酸並びにそれらの塩。
【0055】 通常のUV−Aフィルターはとりわけ、ベンゾイルメタン誘導体、例えば1−
(4'−t−ブチルフェニル)−3−(4'−メトキシフェニル)−プロパン−1
,3−ジオン、4−t−ブチル−4'−メトキシジベンゾイルメタン(Parsol
1789)1−フェニル−3−(4'−イソプロピルフェニル)−プロパン−1,
3−ジオン、およびDE19712033A1(BASF)に記載されたエンア
ミン化合物である。UV−AフィルターとUV−Bフィルターを混合物として使
用しても当然よい。上記可溶性物質のほかに、不溶性顔料、すなわち、微分散金
属酸化物または塩を、この目的のために使用してもよい。適当な金属酸化物の例
は、とりわけ、酸化亜鉛、二酸化チタン、および鉄、ジルコニウム、ケイ素、マ
ンガン、アルミニウムおよびセリウムの酸化物、並びにそれらの混合物である。
塩としては、ケイ酸塩(タルク)、硫酸バリウムおよびステアリン酸亜鉛を使用
し得る。このような酸化物および塩は、皮膚の手入れおよび保護用エマルジョン
並びに装飾的化粧品中に、顔料として使用される。
【0056】 このような粒子の平均直径は、100nm未満、好ましくは5〜50nm、より好
ましくは15〜30nmとすべきである。粒子は球形であり得るが、楕円形粒子ま
たは他の非球形粒子を使用してもよい。顔料は、表面処理(すなわち、親水化ま
たは疎水化)してもよい。その例は、コーティングした二酸化チタン、例えばT
itandioxid T805(Degussa)またはEusolex(登録商標)T2000(Mer
ck)である。適当な疎水性コーティング材料はとりわけ、シリコーンおよび特に
トリアルコキシオクチルシランまたはシメチコンである。日焼け止め製剤中には
、いわゆるマイクロピグメントまたはナノピグメントを使用することが好ましい
。微粉化した酸化亜鉛を使用することが好ましい。他の適当なUVフィルターは
、P.Finkel、SOEFW−Jounal、122、543(1996)に記載され
ている。
【0057】 上記二群の主な日焼け止め剤のほかに、抗酸化剤タイプの副次的日焼け止め剤
(UV線が皮膚に侵入すると開始される光化学反応鎖を断つ)をも使用し得る。
適当な抗酸化剤の例を次に挙げる:アミノ酸(例えばグリシン、ヒスチジン、チ
ロシン、トリプトファン)およびその誘導体、イミダゾール(例えばウロカニン
酸)およびその誘導体、ペプチド、例えばD,L−カルノシン、D−カルノシン
、L−カルノシンおよびそれらの誘導体(例えばアンセリン)、カロチノイド、
カロテン(例えばα−カロテン、β−カロテン、リコペン)およびその誘導体、
クロロゲン酸およびその誘導体、リポン酸およびその誘導体(例えばジヒドロリ
ポン酸)、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール(
例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミン、そ
れらのグリコシル、N−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミル、ブチル
、ラウリル、パルミトイル、オレイル、γ−リノレイル、コレステリルおよびグ
リセリルエステル)およびそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジス
テアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体(エステ
ル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩)、スル
ホキシミン化合物(例えばブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキ
シミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−およびヘプタ−チオニンスル
ホキシミン)(例えばピコモルないしマイクロモル/kg程度の極く少ない適合量
で)、
【0058】 (金属)キレート剤(例えばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸
、ラクトフェリン)、α−ヒドロキシ酸(例えばクエン酸、乳酸、リンゴ酸)、
フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、EDTA、EGT
Aおよびそれらの誘導体、不飽和脂肪酸およびその誘導体(例えばγ−リノレン
酸、リノール酸、オレイン酸)、葉酸およびその誘導体、ユビキノン、ユビキノ
ールおよびそれらの誘導体、ビタミンCおよびその誘導体(例えばアスコルビル
パルミテート、Mgアスコルビルホスフェート、アスコルビルアセテート)、ト
コフェロールおよび誘導体(例えばビタミンEアセテート)、ビタミンAおよび
誘導体(ビタミンAパルミテート)、ベンゾイン樹脂のコニフェリルベンゾエー
ト、ルチン酸およびその誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリ
リデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキ
シアニソール、ノルジヒドログアヤク樹脂酸、ノルジヒドログアヤレト酸、トリ
ヒドロキシブチロフェノン、尿酸およびその誘導体、マンノースおよびその誘導
体、スーパーオキシド−ジスムターゼ、亜鉛およびその誘導体(例えばZnO、
ZnSO4)、セレンおよびその誘導体(例えばメチオニンセレン)、スチルベン
およびその誘導体(例えば酸化スチルベン、酸化トランススチルベン)、並びに
本発明の目的に適当な上記活性物質の誘導体(塩、エステル、エーテル、糖、ヌ
クレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質)。
【0059】 流動性を改善するために、更にヒドロトロープ、例えばエタノール、イソプロ
ピルアルコール、またはポリオールを使用し得る。適当なポリオールは、好まし
くは炭素原子数2〜15で、少なくとも2個のヒドロキシル基を有する。ポリオ
ールは、他の官能基(とりわけアミノ基)を有し得るか、または窒素で修飾され
ていてもよい。ポリオールの例は、 ・グリセロール; ・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール
、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および
平均分子量100〜1000ダルトンのポリエチレングリコール; ・自己縮合度1.5〜10の工業用オリゴグリセロール混合物、例えばジグリ
セロール含量40〜50重量%の工業用ジグリセロール混合物; ・メチロール化合物、例えばとりわけ、トリメチロールエタン、トリメチロー
ルプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリスリトールおよびジペンタエリ
スリトール; ・低級アルキルグルコシド(特に、アルキル基の炭素原子数1〜8のもの)、例
えばメチルおよびブチルグルコシド; ・炭素原子数5〜12の糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトー
ル; ・炭素原子数5〜12の糖、例えばグルコースまたはスクロース; ・アミノ糖、例えばグルカミド ・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは2−アミノプロパン
−1,3−ジオール である。
【0060】 適当な保存剤は、例えば、フェノキシエタノール、ホルムアルデヒド溶液、パ
ラベン、ペンタンジオールまたはソルビン酸、並びにKosmetikverordnung の補
遺6、パートAおよびBに挙げられた種類の化合物である。適当な防虫剤は、N
,N−ジエチル−m−トルアミド、ペンタン−1,2−ジオールまたはエチルブチ
ルアセチルアミノプロピオネートである。適当な日焼け剤はジヒドロキシアセト
ンである。メラニンの生成を抑制し、脱色剤として使用する適当なチロシン抑制
剤の例は、アルブチン、コウジ酸、クマリン酸およびアスコルビン酸(ビタミン
C)である。
【0061】 適当な香油は、天然および合成香料の混合物である。天然香料は、下記植物の
抽出物を包含する:花(ユリ、ラベンダー、バラ、ジャスミン、ネロリ、イラン
−イラン)、茎および葉(ゼラニウム、パチョリ、プチグレン)、果実(アニス
、コリアンダー、キャラウェー、ビャクシン)、果皮(ベルガモット、レモン、
オレンジ)、根(ナツメグ、アンゼリカ、セロリ、カルダモン、コスタス、アヤ
メ、ショウブ)、木(マツ、ビャクダン、グアヤク、シーダー、シタン)、草(
タラゴン、レモングラス、セージ、タイム)、針葉および枝(トウヒ、モミ、マ
ツ、低木マツ)、樹脂およびバルサム(ガルバヌム、エレミ、ベンゾイン、ミル
ラ、乳香、オポパナクス)。動物性原料、例えばシベットおよびビーバーを使用
してもよい。
【0062】 合成香料化合物は通例、エステル、エーテル、アルデヒド、ケトン、アルコー
ルおよび炭化水素型の生成物である。エステル型香料化合物の例は、ベンジルア
セテート、フェノキシエチルイソブチレート、p−t−ブチルシクロヘキシルア
セテート、リナリルアセテート、ジメチルベンジルカルビニルアセテート、フェ
ニルエチルアセテート、リナリルベンゾエート、ベンジルホルメート、エチルメ
チルフェニルグリシネート、アリルシクロヘキシルプロピオネート、スチラリル
プロピオネート、ベンジルサリチレートである。エーテルは例えば、ベンジルエ
チルエーテルを包含し、アルデヒドは例えば、炭素数8〜18の直鎖アルカナー
ル、シトラール、シトロネラル、シトロネリルオキシアセトアルデヒド、シクラ
メンアルデヒド、ヒドロキシシトロネラル、リリアールおよびブルゲオナールを
包含する。適当なケトンは例えば、イオノン類、α−イソメチルイオノンおよび
メチルセドリルケトンである。適当なアルコールは、アネトール、シトロネロー
ル、オイゲノール、イソオルゲノール、ゲラニオール、リナロール、フェニルエ
チルアルコールおよびテルピネオールである。炭化水素は主として、テルペン類
、バルサム類を包含する。しかし、共同で快い香を発する種々の香料化合物の混
合物を使用することが好ましい。
【0063】 他の適当な香油は、芳香成分として用いられることの多い比較的揮発性の低い
精油である。その例は、セージ油、カモミール油、丁子油、メリッサ油、ミント
油、シナモン葉油、ライム花油、ジュニパーベリー油、ベチベル油、乳香油、ガ
ルバヌム油、ラブダヌム油およびラバンジン油である。下記のものを単独で、ま
たは混合物として使用することが好ましい:ベルガモット油、ジヒドロミルセノ
ール、リリアール、リラール、シトロネロール、フェニルエチルアルコール、α
−ヘキシルシンナムアルデヒド、ゲラニオール、ベンジルアセトン、シクラメン
アルデヒド、リナロール、Boisambrene Forte、Ambroxan、インドール、ヘ
ジオン(Hedione)、サンデリス(Sandelice)、シトラス油、マンダリン油、オ
レンジ油、アリルアミルグリコレート、シクロベルタル(Cyclovertal)、ラバ
ンジン油、クラリー油、β−ダマスコン、ゼラニウム油バーボン、シクロヘキシ
ルサリチレート、Vertofix Coeur、Iso−E−Super、Fixolide NP、エ
ベルニル、イラルデイン(Iraldein)ガンマ、フェニル酢酸、ゲラニルアセテー
ト、ベンジルアセテート、ローズオキシド、ロミレート(Romilat)、イロチル
(Irotyl)およびフロラメート(Floramat)。
【0064】 適当な色素は、例えば“Kosmetische Faerbemittel”、Farbstoffkommission
der Deutschen Forschungsgemeinschaft、Verlag Chemie、Weinheim、1984
、第81〜106頁に挙げられているような、化粧品に適当で承認された物質で
ある。そのような色素は通例、混合物全体に対して0.001〜0.1重量%の濃
度で使用する。 助剤および添加剤の総量は、組成物に対して1〜50重量%であり得、好まし
くは5〜40重量%である。製剤の製造は、通常の高温または低温法で行い得、
好ましくは転相温度法で行う。
【0065】 実施例 DIN 53 902 に従って1重量%溶液および発泡装置を用いて発泡挙動を調べた
(20℃, 16°d, 皮脂1重量%添加)。OECD 法 No. 404 および EEC Directive 8
4/449 EEC, Pt. B. 4 に従って5重量%溶液を用いて皮膚刺激性を調べた。24
、48および72時間後の刺激スコアから総刺激スコアを算出した。C12-14
ルキルオリゴグルコシド100%に対する比較試験C1における総刺激スコアを
100%とし、それに対して相対的に、他の試験において得られた総刺激スコア
を表した。結果を表1に示す。表2以下には製剤例を示す。
【0066】
【表1】
【0067】
【表2】
【0068】
【表3】
【0069】
【表4】
【0070】
【表5】
【0071】
【表6】
【0072】
【表7】
【0073】
【表8】
【0074】
【表9】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 47/26 A61K 47/26 (72)発明者 ベルント・ファブリー ドイツ連邦共和国デー−41352コルシェン ブロイヒ、ダンツィガー・シュトラーセ31 番 (72)発明者 アルフレート・ヴェストフェヒテル ドイツ連邦共和国デー−40724ヒルデン、 メンツェルヴェーク74番 (72)発明者 アンスガー・ベーラー ドイツ連邦共和国デー−46240ボットロプ、 ジークフリートシュトラーセ80番 (72)発明者 ヨーゼフ・ケスター ドイツ連邦共和国デー−40221デュッセル ドルフ、フェーアシュトラーセ226番 Fターム(参考) 4C076 AA07 AA12 AA16 BB31 DD44E DD69E FF15 FF16 FF36 GG45 4C083 AB242 AB332 AC072 AC122 AC172 AC341 AC342 AC402 AC422 AC642 AC712 AC782 AC792 AD191 AD192 AD322 AD391 AD392 AD412 AD432 AD442 AD492 AD662 CC01 CC02 CC05 CC38 CC39 DD08 DD23 DD41 EE01 EE09 4H011 AA02 AC01 BA01 BA05 BB03 BB13 BB14 BC03 BC05 BC06 BC08 BC18 DA14 DA17

Claims (12)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 (a)アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシド
    、および (b)ヒドロキシカルボン酸部分エステルおよび/またはその塩 を含有する化粧品製剤および/または医薬製剤。
  2. 【請求項2】 成分(a)として、式(I): R1O−[G]p (I) [式中、R1は、炭素原子数4〜22のアルキルおよび/またはアルケニル基で
    あり、Gは炭素原子数5または6の糖単位であり、pは1〜10の値である。]
    で示されるアルキルおよびアルケニルオリゴグリコシドを含有する請求項1に記
    載の製剤。
  3. 【請求項3】 成分(b)として、C1-6ヒドロキシカルボン酸の部分エス
    テルを含有する請求項1または2に記載の製剤。
  4. 【請求項4】 成分(b)として、乳酸、酒石酸、リンゴ酸およびクエン酸
    から成る群から選択するヒドロキシカルボン酸並びにそれらの自己縮合物の部分
    エステルを含有する請求項1〜3のいずれかに記載の製剤。
  5. 【請求項5】 成分(b)として、C6-22脂肪アルコールとのヒドロキシカ
    ルボン酸部分エステルを含有する請求項1〜4のいずれかに記載の製剤。
  6. 【請求項6】 成分(b)として、アルキル(アルケニル)オリゴグリコシ
    ドに対応するアルキル(アルケニル)基を有する脂肪アルコールとのヒドロキシ
    カルボン酸部分エステルを含有する請求項1〜5のいずれかに記載の製剤。
  7. 【請求項7】 成分(b)として、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、
    アンモニウム塩、アルキルアンモニウム塩、アルカノールアンモニウム塩または
    グルカンモニウム塩として存在するヒドロキシカルボン酸部分エステルを含有す
    る請求項1〜6のいずれかに記載の製剤。
  8. 【請求項8】 成分(b)として、C10-18脂肪アルコールとの酒石酸部分
    エステルを含有する請求項1〜7のいずれかに記載の製剤。
  9. 【請求項9】 成分(b)として、C10-18脂肪アルコールとのリンゴ酸部
    分エステルを含有する請求項1〜7のいずれかに記載の製剤。
  10. 【請求項10】 アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシドと、
    ヒドロキシカルボン酸部分エステルとを、重量比1:99ないし99:1で含有
    する請求項1〜9のいずれかに記載の製剤。
  11. 【請求項11】 穏やかな界面活性剤、油成分、乳化剤、過脂肪剤、真珠光
    沢ワックス、コンシステンシー調節剤、増粘剤、ポリマー、シリコーン化合物、
    脂肪、ワックス、レシチン、リン脂質、安定剤、生体由来物質、防臭剤、制汗剤
    、フケ防止剤、フィルム形成剤、膨潤剤、UV保護剤、抗酸化剤、ヒドロトロー
    プ、防腐剤、防虫剤、日焼け剤、チロシン抑制剤、可溶化剤、香油および/また
    は色素を更に含有する請求項1〜10のいずれかに記載の製剤。
  12. 【請求項12】 (a)アルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシ
    ド、および (b)ヒドロキシカルボン酸部分エステルおよび/またはその塩 から成る混合物の、化粧品製剤および/または医薬製剤を製造するための使用。
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