JP2003504385A - 化粧及び医薬の用途のための組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
益な他の化合物を含有する水性組成物、特に化粧及び医薬組成物のための改良さ
れた水性組成物に関する。
肌に表れる跡、例えばしわ、たるみ、あざを防ぐこと、又は過敏性及び他の軽い
疾患のような軽い問題を治療することが知られている。
る左旋性アスコルビン酸(LAA)及びプロアントシアニジン(OPC)が一般
に使用されている。これらは、老化プロセス及び肌の変性を加速させる遊離ラジ
カルに対抗する作用を有する。
これは、これらが通常それぞれ1の問題にのみ対応していることによる。更に、
抗酸化剤が肌を改良し又は細胞の健康を促進しても、他方でそれらが特定の人々
には刺激を与えることがある。
重量%になることもある所望の利益を得るために必要とされる濃度が原因である
ことがある。比較的低い酸化防止剤濃度は刺激を与えにくいが、酸化防止剤の効
果が所望とされる効果よりも小さくなる。
。例えば分子の形のアスコルビン酸(LAA)の代わりに、LAAエステルを使
用することもできる。この種の組成物は今日まで、科学者の間でその効果につい
て大きな議論を呼んでいる。
の事実は、そのよう化合物の安定化に関する多くの研究及び文献である。これら
の研究の例は、ブラジル国特許出願PI9704418−0号及びPI9704
728−7号明細書で説明されている。これらの特許明細書で言及されている従
来技術の文献は全て、LAAの安定化を意図している。
ちの1つは、Masquelier,Jacqueの米国特許第4,698,3
60号明細書に関する。
果が、経口投与、静脈注射及び局所投与等による治療指標について開示されてい
る。
るが、その作用及び有効範囲は限られている。
74号明細書が、分子の形のアスコルビン酸及びアスコルビン酸パルミテートの
ようなその誘導体との混合物としてのOPCを主活性剤として含有する組成物を
説明している。
益を提供する教示されている組成物は、かなり複雑であり、常に10種類以上の
成分を含有する。
的である。ここで挙げられている利点は、米国特許第4,698,360号明細
書で説明されている利点よりも多いが、これらはいくらかの欠点を有する。
は25%に達し、これはこれはかなりの肌の剥離及び好ましくない感覚(熱くな
る感覚)をもたらし、また場合によっては接触アレルギーをもたらし、又は更に
比較的敏感な肌では炎症をもたらすことがある。
果を小さくする非常に酸性のpHをもたらし、結果としてLAAの比較的迅速な
劣化をもたらす。
される活性な条件は被害も与える。これはそのような強い活性を低下させて使用
者に快適な生成物を提供することができる様式が、存在せず又は組み合わされて
いないことによる。
広い利点を提供し、且つ使用したときに、既知の組成物と比較して、肌質の改良
に関して、酸化防止剤に期待される効果と快適な使用感との間の制限に関する良
好な結果を与える解を使用者に提供することである。
成物は、水性媒体中に酸化防止化合物を含有する第1の相と、湿潤剤化合物及び
免疫調節剤を含有する第2の相とを有する。またこれら第1と第2の相の比は、
6:1〜14:1である。
の相中の少なくとも1種の酸化防止剤と、第2の相中の少なくとも1種の湿潤剤
及び1種の免疫調節剤を含有する化粧又は医薬の用途のための2相組成物が、従
来技術で既知の組成物と比較したときに肌質の改良に関して良好な、幅広い利点
を提供し、また使用したときに、酸化防止剤の存在による効果と快適な使用感、
例えば低刺激性の両方を使用者に提供することを予想外に見いだした。
る性質を有する化合物又は化合物の混合物であるとして理解すべきである。
合物の混合物である。
混合物として認識すべきである。
を有する。ここで、この2つの異なる相はその性質によって、1のみの容器にう
まく充填することができる。しかしながらそれぞれの相は、使用の直前までこれ
らの相の接触を妨げる容器の密封された区画内に存在し、使用の直前にこれらを
同時にこの容器から供給しなければならない。これは例えば、これらの相が互い
に適合性を有さず、時間の経過によって不安定化又は劣化を起こすことがあるこ
とによる。この種の容器の例は、PCT国際公開WO97/27841号明細書
で説明されている。
の1〜30%の濃度の酸化防止剤、好ましくはアスコルビン酸を含有する水性組
成物と、第2の相の0.5〜3.0%のセラミドのような湿潤剤、及び0.5〜
3.0%のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカルボキ
シル免疫調節剤を含有し、第1の相と第2の相との比が6:1〜14:1である
。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関するもので
ある。
て、第1の相の1〜20%のアスコルビン酸及び約0.001〜2.2%のOP
Cのような複数の酸化防止剤を含む水性組成物と、第2の相の0.5〜3.0重
量%のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層セラミドとも呼ばれる液晶エマ
ルション中に含有されるセラミド、及び0.5〜3.0%のβ−グリカンとして
も知られるナトリウム含有(sodic)β−グリカンカルボキシル免疫調節剤
を含有し、第1の相と第2の相との比が6:1〜14:1、好ましくは12:1
〜8:1である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量
に関するものである。
β−グリカンによって提供される肌免疫系の強化効果との組み合わせによって、
外部からの攻撃に対する肌の強さ及び天然の保護性を改良することが分かった。
1の相に1〜20%、好ましくは5〜18%のアスコルビン酸と、約0.001
〜2.2%、好ましくは0.01〜1.7%のOPCのような複数の酸化防止剤
を含む水性組成物を含有し、且つ第2の相に、0.5〜3.0%、好ましくは1
.5〜2.5%のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカ
ルボキシル免疫調節剤と組み合わされた0.5〜3.0%、好ましくは1.5〜
2.5%のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層(層状)セラミドとも呼ば
れる液晶エマルション中のセラミドを含有する。ここで、第1の相と第2の相と
の比は6:1〜14:1、好ましくは12:1〜8:1、最も好ましくは約11
:1である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関
するものである。
1〜8:1、最も好ましくは約11:1であることが観察された。これら2つの
相の組み合わせは肌の活力を回復させ、且つ肌の強さ及び自然な保護性を改良す
る。
アスコルビン酸が選択された濃度範囲の左旋性アスコルビン酸(LAA)である
ときに改良できることを示した。
濃度範囲を決定するために、本発明の発明者等は複数の評価を行った。ここでは
、LAAの酸化促進剤作用は、0.005〜0.01%の濃度範囲で起こり、酸
化防止剤作用は0.0001%〜0.001%、及び1〜10%の範囲でもたら
されることが示された。これらの評価では、水性媒体中でLAAと組み合わされ
た0.1〜0.4%、好ましくは約0.3%のOPC濃度において、酸化促進剤
として作用する濃度範囲のLAAの酸化促進剤効果が抑制されることも見いださ
れた。この結論は、この評価においてデオキシリボースの分解が78%減少した
という観察結果からもたらされたものである。
の酸化防止剤を含有しているが、その塩又はエステルを使用することもでき、確
実に良好な結果をもたらす。塩、エステル又は重合した酸化防止剤を使用する後
者の場合には、場合によっては使用前の第1と第2の相との分離が必要ないこと
がある。更に当業者は過剰な困難を伴わずに、他の成分を上述の成分に容易に加
えることができる。例えばそのような化合物としては、香料、増粘剤、及び給湿
剤又は他の湿潤剤を挙げることができる。
の少なくとも1種の酸化防止化合物、少なくとも1種の酸素除去化合物、及び少
なくとも1種の金属イオン遮蔽化合物、及び少なくとも1種の酸化反応復帰化合
物(oxdation reaction reverting compou
nd)を含有している。
酸化反応の化学量論量を考慮しない酸化反応復帰剤、酸素除去剤、及び金属イオ
ン遮蔽化合物の組み合わせは、10%未満のアスコルビン酸濃度を使用する場合
でも、組成物の性能に影響を与えずに、2相組成物のそのような第1の相と第2
の相との相乗効果及び性能を改良できることを見出した。これについては以下で
詳細に説明する。
電位を有し、それによって発生する酸化防止剤の生成種を、その元々の酸化防止
剤、すなわちその分子の形に戻すことができる任意の化合物又は化合物の混合物
に言及している。
溶解度を低下させることができる任意の化合物又は化合物の混合物である。
イオンを補足して保持する能力を有する任意の化合物又は化合物の混合物である
。遮蔽効果は、水と安定化する酸化防止剤を含有する媒体中に存在する金属イオ
ンを錯化し、それによって媒体中に存在する全ての酸化防止剤の分解触媒を最少
化し、好ましくはなくすことができる能力を含む。
特に適当である。更にこれは、左旋性アスコルビン酸(LAA)、プロアントシ
アニジン(OPC)又はそれら両方のような酸化防止化合物を含有する組成物の
安定化を行い、得られた安定化は長期間にわたって効果的である。
去化合物はグリコールからなる群より選択され、より好ましくはプロピレングリ
コール及びブチレングリコール並びにそれらの混合物から選択され、最も好まし
くはプロピレングリコールである。
物から選択され、又は2価、3価、4価及び5価の酸を含むホスホン酸塩、それ
らの塩、並びにそれらの混合物からなる群より選択される。より特に、金属イオ
ンを遮蔽することができる化合物は、1−ヒドロキシエチリデン(1,1−ジホ
スフェート)酸のナトリウム塩、エチレンジアミンテトラ(メチレンホスホン)
酸、エチレンジアミンテトラ(メチレンホスホン)酸のナトリウム塩、ジエチレ
ンアミンペンタ(メチレンホスホン)酸のナトリウム塩、ヒドロキシエチリデン
(1,1−ジホスフェート)酸、及びそれらの混合物からなる群より選択される
。好ましくは金属イオン遮蔽剤として、1−ヒドロキシエチリデン(1,1−ジ
ホスフェート)酸を使用する。これは、MONSANTOによってDeques
t2010の名称で商業化されている。
を含有し、また2500:1〜50:1の割合の酸素除去化合物及び金属イオン
遮蔽剤も含有する。更にそのような第1の相は、酸素除去化合物と遮蔽剤の合計
質量に関して2520:1〜20:1の割合、及び酸化防止剤化合物の質量に関
して1:0.02〜3000:1の割合の、LAA酸化反応復帰化合物を更に含
有している。本発明によって達成される利点は、時間の経過に対するLAAのか
なりの安定性である。このタイプの復帰化合物を含有している従来の既知の組成
物と比較すると、本発明はかなり少ない量の復帰化合物の使用を可能にし、従っ
て復帰化合物を化粧及び/又は医薬組成物で使用することを可能にし、また復帰
化合物の濃度に関する法的な制限及び好ましくない臭気の問題を有利に克服して
いる。
り、硫黄含有化合物を包含する。好ましくはこれは、亜ジチオン酸ナトリウム、
二硫化ナトリウム、二硫化カルシウム、二硫化カリウム、及びより好ましくはグ
ルタチオン、並びにそれらの混合物を挙げることができる。
では、組成物の全重量に基づいて、LAAを約0.01%〜約30%、好ましく
は約0.5%〜約20%、酸素除去化合物を約10〜約25%、好ましくは約1
6%〜約19%、及び遮蔽剤を約0.01%〜約0.20%、好ましくは約0.
10%〜約0.20%の量で使用する。酸化反応復帰化合物は、約0.01%〜
約0.5%、好ましくは約0.05%〜約0.2%の量で存在する。しかしなが
らこれら成分の量は、得られる組成物の最終的な用途に依存しており、本発明の
範囲を限定するものではない。
明されたようにLAAを含有し、約0.001〜2.2%、又は約0.01〜1
.7%、好ましくは約0.3%のOPCを更に含有する。
:1〜8:1、最も好ましくは約11:1の割合で、上述の第2の相の任意のも
のと共にうまく使用することができる。
法は単に本発明のいくつかの態様に言及しているのみであり、本発明の範囲を限
定するものと理解すべきではない。
分を含んでいた:
割合で同時に適用することを可能にする。これは予想外の相乗効果を提供し、使
用者に幅広い利益を提供する。この生成物の有益な効果の多くを、更なる詳細な
試験で明らかにする。肌に対する組成物の以下の性質を調べた: ○好ましさ(exuberance)の改良 ○肌の老化跡(しわ及びたるみ)の緩和 ○肌の色合いの改良、あざの外観の緩和 ○肌免疫系の刺激及び保護 ○肌の脂質バリアーの改良及び回復 ○暗い環の減少 ○静脈瘤症の脚の外観の改良 ○口の疾患(アフタ)の改良
、生成物の医療的な効果を証明している。
週間後、使用の15日後、及び使用の30日後の、4つのときに盲検試験を行っ
た。提供された生成物は第1の相と第2の相との比が約11:1であり、上述の
例1において説明された組成を有する。解析の全てのときに、使用者及び医者が
生成物を評価した。この評価の結果は、下記の表1及び2でそれぞれ示されてい
る。ここで、示されている割合は、対応する利益を実際に認識した使用者の割合
を示している。
び免疫改質剤と組み合わされた湿潤剤の性質の選択によって達成されたことが観
察される。評価した8つの利点のうちの7つで、使用者の93%よりも多くが、
漠然と改良を認識したことに注目することは有意義である。
防止剤の作用と使用者の快適さとの間の制限に関する解を見出せることである。
益な他の化合物を含有する水性組成物、特に化粧及び医薬組成物のための改良さ
れた水性組成物に関する。
肌に表れる跡、例えばしわ、たるみ、あざを防ぐこと、又は過敏性及び他の軽い
疾患のような軽い問題を治療することが知られている。
る左旋性アスコルビン酸(LAA)及びプロアントシアニジン(OPC)が一般
に使用されている。これらは、老化プロセス及び肌の変性を加速させる遊離ラジ
カルに対抗する作用を有する。
これは、これらが通常それぞれ1の問題にのみ対応していることによる。更に、
抗酸化剤が肌を改良し又は細胞の健康を促進しても、他方でそれらが特定の人々
には刺激を与えることがある。
重量%になることもある所望の利益を得るために必要とされる濃度が原因である
ことがある。比較的低い酸化防止剤濃度は刺激を与えにくいが、酸化防止剤の効
果が所望とされる効果よりも小さくなる。
。例えば分子の形のアスコルビン酸(LAA)の代わりに、LAAエステルを使
用することもできる。この種の組成物は今日まで、科学者の間でその効果につい
て大きな議論を呼んでいる。
の事実は、そのよう化合物の安定化に関する多くの研究及び文献である。これら
の研究の例は、ブラジル国特許出願PI9704418−0号及びPI9704
728−7号明細書で説明されている。これらの特許明細書で言及されている従
来技術の文献は全て、LAAの安定化を意図している。
ちの1つは、Masquelier,Jacqueの米国特許第4,698,3
60号明細書に関する。
果が、経口投与、静脈注射及び局所投与等による治療指標について開示されてい
る。
るが、その作用及び有効範囲は限られている。
74号明細書が、分子の形のアスコルビン酸及びアスコルビン酸パルミテートの
ようなその誘導体との混合物としてのOPCを主活性剤として含有する組成物を
説明している。
益を提供する教示されている組成物は、かなり複雑であり、常に10種類以上の
成分を含有する。
的である。ここで挙げられている利点は、米国特許第4,698,360号明細
書で説明されている利点よりも多いが、これらはいくらかの欠点を有する。
は25%に達し、これはこれはかなりの肌の剥離及び好ましくない感覚(熱くな
る感覚)をもたらし、また場合によっては接触アレルギーをもたらし、又は更に
比較的敏感な肌では炎症をもたらすことがある。
果を小さくする非常に酸性のpHをもたらし、結果としてLAAの比較的迅速な
劣化をもたらす。
される活性な条件は被害も与える。これはそのような強い活性を低下させて使用
者に快適な生成物を提供することができる様式が、存在せず又は組み合わされて
いないことによる。
広い利点を提供し、且つ使用したときに、既知の組成物と比較して、肌質の改良
に関して、酸化防止剤に期待される効果と快適な使用感との間の制限に関する良
好な結果を与える解を使用者に提供することである。
は、水性媒体中に酸化防止化合物を含有する第1の相と、湿潤剤化合物及び免疫
調節剤を含有する第2の相とを有する。またこれら第1と第2の相の比は、6:
1〜14:1である。
の相中の少なくとも1種の酸化防止剤と、第2の相中の少なくとも1種の湿潤剤
及び1種の免疫調節剤を含有する化粧又は医薬の用途のための組成物が、従来技
術で既知の組成物と比較したときに肌質の改良に関して良好な、幅広い利点を提
供し、また使用したときに、酸化防止剤の存在による効果と快適な使用感、例え
ば低刺激性の両方を使用者に提供することを予想外に見いだした。
る性質を有する化合物又は化合物の混合物であるとして理解すべきである。
合物の混合物である。
混合物として認識すべきである。
る。ここで、この2つの異なる相はその性質によって、1のみの容器にうまく充
填することができる。しかしながらそれぞれの相は、使用の直前までこれらの相
の接触を妨げる容器の密封された区画内に存在し、使用の直前にこれらを同時に
この容器から供給しなければならない。これは例えば、これらの相が互いに適合
性を有さず、時間の経過によって不安定化又は劣化を起こすことがあることによ
る。この種の容器の例は、PCT国際公開WO97/27841号明細書で説明
されている。
〜30%の濃度の酸化防止剤、好ましくはアスコルビン酸を含有する水性組成物
と、第2の相の0.5〜3.0%のセラミドのような湿潤剤、及び0.5〜3.
0%のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカルボキシル
免疫調節剤を含有し、第1の相と第2の相との比が6:1〜14:1である。こ
こで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関するものである
。
第1の相の1〜20%のアスコルビン酸及び約0.001〜2.2%のOPCの
ような複数の酸化防止剤を含む水性組成物と、第2の相の0.5〜3.0重量%
のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層セラミドとも呼ばれる液晶エマルシ
ョン中に含有されるセラミド、及び0.5〜3.0%のβ−グリカンとしても知
られるナトリウム含有(sodic)β−グリカンカルボキシル免疫調節剤を含
有し、第1の相と第2の相との比が6:1〜14:1、好ましくは12:1〜8
:1である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関
するものである。
β−グリカンによって提供される肌免疫系の強化効果との組み合わせによって、
外部からの攻撃に対する肌の強さ及び天然の保護性を改良することが分かった。
相に1〜20%、好ましくは5〜18%のアスコルビン酸と、約0.001〜2
.2%、好ましくは0.01〜1.7%のOPCのような複数の酸化防止剤を含
む水性組成物を含有し、且つ第2の相に、0.5〜3.0%、好ましくは1.5
〜2.5%のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカルボ
キシル免疫調節剤と組み合わされた0.5〜3.0%、好ましくは1.5〜2.
5%のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層(層状)セラミドとも呼ばれる
液晶エマルション中のセラミドを含有する。ここで、第1の相と第2の相との比
は6:1〜14:1、好ましくは12:1〜8:1、最も好ましくは約11:1
である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関する
ものである。
1〜8:1、最も好ましくは約11:1であることが観察された。これら2つの
相の組み合わせは肌の活力を回復させ、且つ肌の強さ及び自然な保護性を改良す
る。
アスコルビン酸が選択された濃度範囲の左旋性アスコルビン酸(LAA)である
ときに改良できることを示した。
濃度範囲を決定するために、本発明の発明者等は複数の評価を行った。ここでは
、LAAの酸化促進剤作用は、0.005〜0.01%の濃度範囲で起こり、酸
化防止剤作用は0.0001%〜0.001%、及び1〜10%の範囲でもたら
されることが示された。これらの評価では、水性媒体中でLAAと組み合わされ
た0.1〜0.4%、好ましくは約0.3%のOPC濃度において、酸化促進剤
として作用する濃度範囲のLAAの酸化促進剤効果が抑制されることも見いださ
れた。この結論は、この評価においてデオキシリボースの分解が78%減少した
という観察結果からもたらされたものである。
の酸化防止剤を含有しているが、その塩又はエステルを使用することもでき、確
実に良好な結果をもたらす。塩、エステル又は重合した酸化防止剤を使用する後
者の場合には、場合によっては使用前の第1と第2の相との分離が必要ないこと
がある。更に当業者は過剰な困難を伴わずに、他の成分を上述の成分に容易に加
えることができる。例えばそのような化合物としては、香料、増粘剤、及び給湿
剤又は他の湿潤剤を挙げることができる。
なくとも1種の酸化防止化合物、少なくとも1種の酸素除去化合物、及び少なく
とも1種の金属イオン遮蔽化合物、及び少なくとも1種の還元剤を含有している
。
酸化反応の化学量論量を考慮しない還元剤、酸素除去剤、及び金属イオン遮蔽化
合物の組み合わせは、10%未満のアスコルビン酸濃度を使用する場合でも、組
成物の性能に影響を与えずに、組成物のそのような第1の相と第2の相との相乗
効果及び性能を改良できることを見出した。これについては以下で詳細に説明す
る。
それによって発生する酸化防止剤の生成種を、その元々の酸化防止剤、すなわち
その分子の形に戻すことができる任意の化合物又は化合物の混合物に言及してい
る。
溶解度を低下させることができる任意の化合物又は化合物の混合物である。
イオンを補足して保持する能力を有する任意の化合物又は化合物の混合物である
。遮蔽効果は、水と安定化する酸化防止剤を含有する媒体中に存在する金属イオ
ンを錯化し、それによって媒体中に存在する全ての酸化防止剤の分解触媒を最少
化し、好ましくはなくすことができる能力を含む。
特に適当である。更にこれは、左旋性アスコルビン酸(LAA)、プロアントシ
アニジン(OPC)又はそれら両方のような酸化防止化合物を含有する組成物の
安定化を行い、得られた安定化は長期間にわたって効果的である。
去化合物はグリコールからなる群より選択され、より好ましくはプロピレングリ
コール及びブチレングリコール並びにそれらの混合物から選択され、最も好まし
くはプロピレングリコールである。
物から選択され、又は2価、3価、4価及び5価の酸を含むホスホン酸、それら
の塩、並びにそれらの混合物からなる群より選択される。より特に、金属イオン
を遮蔽することができる化合物は、1−ヒドロキシエチリデン(1,1−ジホス ホン )酸のナトリウム塩、エチレンジアミンテトラ(メチレンホスホン)酸、エ
チレンジアミンテトラ(メチレンホスホン)酸のナトリウム塩、ジエチレンアミ
ンペンタ(メチレンホスホン)酸のナトリウム塩、ヒドロキシエチリデン(1,
1−ジホスホン)酸、及びそれらの混合物からなる群より選択される。好ましく
は金属イオン遮蔽剤として、1−ヒドロキシエチリデン(1,1−ジホスホン)
酸を使用する。これは、MONSANTOによってDequest2010の名
称で商業化されている。 酸化防止剤に加えて、本発明の好ましい組成物は、第1の相が約15〜19% のプロピレングリコール、約0.01〜1%のメチルパラベン、約0.05〜1 %のプロピルパラベン、0.05〜0.5%のグルタチオン、0.1〜0.5% の1−ヒドロキシエチリデン(1,1−ジホスホン)酸を含有し、残部がそのよ うな相の重量を合計で100%にするのに十分な量の水であり;第2の相が、約 0.3〜0.7%のキサンタンガム増粘剤、カルボマー及びそれらの混合物から 選択される化合物、0.09〜0.27%のメチルパラベン、プロフィルパラベ ン防腐剤及びそれらの混合物から選択される化合物も含有している。
有し、また2500:1〜50:1の割合の酸素除去化合物及び金属イオン遮蔽
剤も含有する。更にそのような第1の相は、酸素除去化合物と遮蔽剤の合計質量
に関して2520:1〜20:1の割合、及び酸化防止剤化合物の質量に関して
1:0.02〜3000:1の割合の、LAA還元剤を更に含有している。本発
明によって達成される利点は、時間の経過に対するLAAのかなりの安定性であ
る。このタイプの還元剤を含有している従来の既知の組成物と比較すると、本発
明はかなり少ない量の復帰化合物の使用を可能にし、従って還元剤を化粧及び/
又は医薬組成物で使用することを可能にし、また還元剤の濃度に関する法的な制
限及び好ましくない臭気の問題を有利に克服している。
化合物を包含する。好ましくはこれは、亜ジチオン酸ナトリウム、二硫化ナトリ
ウム、二硫化カルシウム、二硫化カリウム、及びより好ましくはグルタチオン、
並びにそれらの混合物を挙げることができる。
では、組成物の全重量に基づいて、LAAを約0.01%〜約30%、好ましく
は約0.5%〜約20%、酸素除去化合物を約10〜約25%、好ましくは約1
6%〜約19%、及び遮蔽剤を約0.01%〜約0.20%、好ましくは約0.
10%〜約0.20%の量で使用する。還元剤は、約0.01%〜約0.5%、
好ましくは約0.05%〜約0.2%の量で存在する。しかしながらこれら成分
の量は、得られる組成物の最終的な用途に依存しており、本発明の範囲を限定す
るものではない。
明されたようにLAAを含有し、約0.001〜2.2%、又は約0.01〜1
.7%、好ましくは約0.3%のOPCを更に含有する。
:1〜8:1、最も好ましくは約11:1の割合で、上述の第2の相の任意のも
のと共にうまく使用することができる。
法は単に本発明のいくつかの態様に言及しているのみであり、本発明の範囲を限
定するものと理解すべきではない。
含んでいた:
割合で同時に適用することを可能にする。これは予想外の相乗効果を提供し、使
用者に幅広い利益を提供する。この生成物の有益な効果の多くを、更なる詳細な
試験で明らかにする。肌に対する組成物の以下の性質を調べた: ○好ましさ(exuberance)の改良 ○肌の老化跡(しわ及びたるみ)の緩和 ○肌の色合いの改良、あざの外観の緩和 ○肌免疫系の刺激及び保護 ○肌の脂質バリアーの改良及び回復 ○暗い環の減少 ○静脈瘤症の脚の外観の改良 ○口の疾患(アフタ)の改良
、生成物の医療的な効果を証明している。
週間後、使用の15日後、及び使用の30日後の、4つのときに盲検試験を行っ
た。提供された生成物は第1の相と第2の相との比が約11:1であり、上述の
例1において説明された組成を有する。解析の全てのときに、使用者及び医者が
生成物を評価した。この評価の結果は、下記の表1及び2でそれぞれ示されてい
る。ここで、示されている割合は、対応する利益を実際に認識した使用者の割合
を示している。
び免疫改質剤と組み合わされた湿潤剤の性質の選択によって達成されたことが観
察される。評価した8つの利点のうちの7つで、使用者の93%よりも多くが、
漠然と改良を認識したことに注目することは有意義である。
防止剤の作用と使用者の快適さとの間の制限に関する解を見出せることである。
Claims (21)
- 【請求項1】 水性媒体中に酸化防止化合物を含有する第1の相と、湿潤化
合物及び免疫調節剤を含有する第2の相を有すること、並びに前記第1の相と第
2の相との割合が、6:1〜14:1であることを特徴とする、化粧及び医薬の
用途のための2相水性組成物。 - 【請求項2】 前記第1の相が、酸化防止化合物としてアスコルビン酸を1
〜30wt%含有し、且つ前記第2の相が、湿潤剤として0.5〜3.0%のセ
ラミド、及び0.5〜3.0%のβ−グリカン免疫調節剤を含有し、前記第1の
相と第2の相との比が6:1〜14:1であることを特徴とする、請求項1に記
載の組成物。 - 【請求項3】 前記第1の相が、0.0001〜0.001重量%、好まし
くは1〜10重量%のアスコルビン酸を含有することを特徴とする、請求項1又
は2に記載の組成物。 - 【請求項4】 前記第1の相が、1〜20%のアスコルビン酸及び0.00
1〜2.2%のOPCを含む酸化防止剤の混合物を含有し、前記第2の相が、湿
潤剤として0.5〜3.0重量%のセラミド、好ましくは成層セラミド、及び0
.5〜3.0%のβ−グリカン免疫調節剤を含有し、前記第1の相と第2の相と
の比が6:1〜14:1、好ましくは12:1〜8:1であることを特徴とする
、請求項1に記載の組成物。 - 【請求項5】 前記第1の相の酸化防止化合物が、1〜20%、好ましくは
5〜18%のアスコルビン酸及び0.001〜2.2%、好ましくは0.01〜
1.7%のOPCを含み、前記第2の相が、湿潤剤として0.5〜3.0%、好
ましくは1.5〜2.5%の成層セラミドを含有し、且つ前記免疫調節剤が、0
.5〜3.0%、好ましくは1.5〜2.5%のβ−グリカンであり、前記第1
の相と第2の相との比が6:1〜14:1、好ましくは12:1〜8:1、最も
好ましくは約11:1であることを特徴とする、請求項4に記載の組成物。 - 【請求項6】 前記アスコルビン酸が左旋性分子の形であり、前記OPCが
、約0.1〜0.4%、好ましくは約0.3%で存在するグレープ種子オリゴマ
ーであり、前記第1及び第2の相が、使用の直前まで分離して維持されているこ
とを特徴とする、請求項1〜5のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項7】 前記第1の相が、約15〜19%のプロピレングリコール、
約0.01〜1%のメチルパラベン、約0.05〜1%のプロピルパラベン、0
.05〜0.5%のグルタチオン、0.1〜0.5%の1−ヒドロエチリデン(
1,1−ジホスフェート)酸Dequest(商標)も含有し、残部がそのよう
な相の重量を合計で100%にするのに十分な量の水であり;前記第2の相が、
約0.3〜0.7%のキサンタンガム増粘剤、カルボマー及びそれらの混合物か
ら選択される成分、0.09〜0.27%のメチルパラベン、プロフィルパラベ
ン防腐剤及びそれらの混合物から選択される成分も含有していることを特徴とす
る、請求項6に記載の組成物。 - 【請求項8】 水性媒体中の酸化防止化合物、酸素除去化合物、金属イオン
遮蔽化合物、及び酸化反応復帰化合物を含有する第1の相を有することを特徴と
する、化粧及び医薬の用途のための2相水性組成物。 - 【請求項9】 前記酸化防止化合物が、左旋性アスコルビン酸(LAA)及
びプロアントシアニジン(OPC)からなる群より選択されることを特徴とする
、請求項8に記載の組成物。 - 【請求項10】 前記酸化防止化合物がLAAであることを特徴とする、請
求項8及び9のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項11】 前記酸化防止化合物がプロアントシアニジン(OPC)を
更に含有していることを特徴とする、請求項8〜10のいずれかに記載の組成物
。 - 【請求項12】 前記酸素除去化合物がグリコールであることを特徴とする
、請求項8〜11のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項13】 前記酸素除去化合物が、プロピレングリコール、ブチレン
グリコール、及びそれらの混合物から選択されること、最も好ましくはプロピレ
ングリコールであることを特徴とする、請求項12に記載の組成物。 - 【請求項14】 前記金属イオン遮蔽化合物が、エチレンホスホン酸、その
塩及びそれらの混合物からなる群より選択されること、又は2価、3価、4価及
び5価の酸を含むホスホン酸塩、それらの塩、並びにそれらの混合物からなる群
より選択されることを特徴とする、請求項8〜13のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項15】 前記金属イオン遮蔽化合物が、1−ヒドロキシエチリデン
(1,1−ジホスフェート)酸のナトリウム塩、エチレンジアミンテトラ(メチ
レンホスホン)酸、エチレンジアミンテトラ(メチレンホスホン)酸のナトリウ
ム塩、ジエチレンアミンペンタ(メチレンホスホン)酸、ジエチレンアミンペン
タ(メチレンホスホン)酸のナトリウム塩、ヒドロキシエチリデン(1,1−ジ
ホスフェート)酸、及びそれらの混合物を含む群より選択されることを特徴とす
る、請求項14に記載の組成物。 - 【請求項16】 前記金属イオン遮蔽化合物が、1−ヒドロキシエチリデン
(1,1−ジホスフェート)酸であることを特徴とする、請求項15に記載の組
成物。 - 【請求項17】 前記酸化反応復帰化合物が、亜ジチオン酸ナトリウム、二
硫化ナトリウム、二硫化カルシウム、二硫化カリウム、及びグルタチオン、並び
にそれらの混合物からなる群より選択されることを特徴とする、請求項8〜16
のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項18】 前記酸化反応復帰化合物が、グルタチオン又は亜ジチオン
酸ナトリウムであることを特徴とする、請求項17に記載の組成物。 - 【請求項19】 組成物の合計重量に基づいて、約10〜約25%の酸素除
去化合物、約0.01%〜約0.2%の金属イオン遮蔽化合物、約0.01%〜
約0.5%の酸化反応復帰化合物、約0.01%〜約30%の酸化防止化合物成
分を含有していることを特徴とする、請求項8〜18のいずれかに記載の組成物
。 - 【請求項20】 重量に基づいて、約16%〜約19%の酸素除去化合物、
約0.10%〜約0.20%の金属イオン遮蔽化合物、及び約0.05%〜約0
.2%の濃度の酸化反応復帰化合物、約0.5%〜約20%の酸化防止化合物成
分を含有していることを特徴とする、請求項19に記載の組成物。 - 【請求項21】 前記第2の相が、0.5〜0.3%、最も好ましくは1.
5〜2.5%の湿潤剤、好ましくはセラミド、より好ましくは成層セラミド;0
.5〜3.0%、最も好ましくは1.5〜2.5%の免疫調節剤、好ましくはβ
グリカンを含有し、前記第1の相と第2の相との比が6:1〜14:1、好まし
くは8:1〜12:1、最も好ましくは約11:1であることを特徴とする、請
求項8〜20のいずれかに記載の組成物。
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