JP2003504385A - 化粧及び医薬の用途のための組成物 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、化粧及び医薬の用途のための２相組成物に関する。この組成物は、酸化防止剤と、肌に有益な化合物、例えば湿潤剤及び免疫調節剤を含有している。この組成物は、酸化防止化合物としてアスコルビン酸、選択される湿潤剤としてのセラミド、及び免疫調節剤としてβ−グリカンを含有しており、刺激をもたらす可能性が低く、且つ効果的な酸化防止作用を有する。またかなりの感覚的効果を有する。
Description
【０００１】
［発明の分野］
本発明は、酸化防止化合物並びに湿潤剤及び免疫調節剤のような肌のための有
益な他の化合物を含有する水性組成物、特に化粧及び医薬組成物のための改良さ
れた水性組成物に関する。
益な他の化合物を含有する水性組成物、特に化粧及び医薬組成物のための改良さ
れた水性組成物に関する。
【０００２】
［従来技術］
酸化防止剤を含有する化粧及び医療組成物は、肌の外観を改良すること、特に
肌に表れる跡、例えばしわ、たるみ、あざを防ぐこと、又は過敏性及び他の軽い
疾患のような軽い問題を治療することが知られている。
肌に表れる跡、例えばしわ、たるみ、あざを防ぐこと、又は過敏性及び他の軽い
疾患のような軽い問題を治療することが知られている。
【０００３】
この種の組成物では、酸化防止化合物、例えば一般にビタミンＣとして知られ
る左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）及びプロアントシアニジン（ＯＰＣ）が一般
に使用されている。これらは、老化プロセス及び肌の変性を加速させる遊離ラジ
カルに対抗する作用を有する。
る左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）及びプロアントシアニジン（ＯＰＣ）が一般
に使用されている。これらは、老化プロセス及び肌の変性を加速させる遊離ラジ
カルに対抗する作用を有する。
【０００４】
しかしながらこの組成物は、肌の一般的な質を実質的に改良し損なっている。
これは、これらが通常それぞれ１の問題にのみ対応していることによる。更に、
抗酸化剤が肌を改良し又は細胞の健康を促進しても、他方でそれらが特定の人々
には刺激を与えることがある。
これは、これらが通常それぞれ１の問題にのみ対応していることによる。更に、
抗酸化剤が肌を改良し又は細胞の健康を促進しても、他方でそれらが特定の人々
には刺激を与えることがある。
【０００５】
刺激がある場合、これは特定の酸化防止剤の性質、又は５〜１０％、又は２０
重量％になることもある所望の利益を得るために必要とされる濃度が原因である
ことがある。比較的低い酸化防止剤濃度は刺激を与えにくいが、酸化防止剤の効
果が所望とされる効果よりも小さくなる。
重量％になることもある所望の利益を得るために必要とされる濃度が原因である
ことがある。比較的低い酸化防止剤濃度は刺激を与えにくいが、酸化防止剤の効
果が所望とされる効果よりも小さくなる。
【０００６】
またこれに関して、酸化防止剤誘導体を含有する組成物も多く使用されている
。例えば分子の形のアスコルビン酸（ＬＡＡ）の代わりに、ＬＡＡエステルを使
用することもできる。この種の組成物は今日まで、科学者の間でその効果につい
て大きな議論を呼んでいる。
。例えば分子の形のアスコルビン酸（ＬＡＡ）の代わりに、ＬＡＡエステルを使
用することもできる。この種の組成物は今日まで、科学者の間でその効果につい
て大きな議論を呼んでいる。
【０００７】
元々の形の酸化防止剤が比較的良好な効果を有するという理論を補強する１つ
の事実は、そのよう化合物の安定化に関する多くの研究及び文献である。これら
の研究の例は、ブラジル国特許出願ＰＩ９７０４４１８−０号及びＰＩ９７０４
７２８−７号明細書で説明されている。これらの特許明細書で言及されている従
来技術の文献は全て、ＬＡＡの安定化を意図している。
の事実は、そのよう化合物の安定化に関する多くの研究及び文献である。これら
の研究の例は、ブラジル国特許出願ＰＩ９７０４４１８−０号及びＰＩ９７０４
７２８−７号明細書で説明されている。これらの特許明細書で言及されている従
来技術の文献は全て、ＬＡＡの安定化を意図している。
【０００８】
またＯＰＣは多くの従来の公開文献によって当業者は既知である。これらのう
ちの１つは、Ｍａｓｑｕｅｌｉｅｒ，Ｊａｃｑｕｅの米国特許第４，６９８，３
６０号明細書に関する。
ちの１つは、Ｍａｓｑｕｅｌｉｅｒ，Ｊａｃｑｕｅの米国特許第４，６９８，３
６０号明細書に関する。
【０００９】
この特許明細書では、そのような化合物によって提供される抗遊離ラジカル効
果が、経口投与、静脈注射及び局所投与等による治療指標について開示されてい
る。
果が、経口投与、静脈注射及び局所投与等による治療指標について開示されてい
る。
【００１０】
ＯＰＣのみを含有する化合物は、使用者に好ましい効果を提供することができ
るが、その作用及び有効範囲は限られている。
るが、その作用及び有効範囲は限られている。
【００１１】
更なる開発では、Ｌｅｒｎｅｒ，Ｓｈｅｌｄｏｍの米国特許第５，４７０，８
７４号明細書が、分子の形のアスコルビン酸及びアスコルビン酸パルミテートの
ようなその誘導体との混合物としてのＯＰＣを主活性剤として含有する組成物を
説明している。
７４号明細書が、分子の形のアスコルビン酸及びアスコルビン酸パルミテートの
ようなその誘導体との混合物としてのＯＰＣを主活性剤として含有する組成物を
説明している。
【００１２】
米国特許第５，４７０，８７４号明細書から理解されるように、肌に一連の利
益を提供する教示されている組成物は、かなり複雑であり、常に１０種類以上の
成分を含有する。
益を提供する教示されている組成物は、かなり複雑であり、常に１０種類以上の
成分を含有する。
【００１３】
組成の複雑さに加えて、そのような組成物によって提供される有効範囲は限定
的である。ここで挙げられている利点は、米国特許第４，６９８，３６０号明細
書で説明されている利点よりも多いが、これらはいくらかの欠点を有する。
的である。ここで挙げられている利点は、米国特許第４，６９８，３６０号明細
書で説明されている利点よりも多いが、これらはいくらかの欠点を有する。
【００１４】
第１の欠点は、使用するＬＡＡの濃度が大きく、常に１０％超、場合によって
は２５％に達し、これはこれはかなりの肌の剥離及び好ましくない感覚（熱くな
る感覚）をもたらし、また場合によっては接触アレルギーをもたらし、又は更に
比較的敏感な肌では炎症をもたらすことがある。
は２５％に達し、これはこれはかなりの肌の剥離及び好ましくない感覚（熱くな
る感覚）をもたらし、また場合によっては接触アレルギーをもたらし、又は更に
比較的敏感な肌では炎症をもたらすことがある。
【００１５】
更にこれらの高濃度は、含有される保存剤、すなわちＥＤＴＡの錯化活性の効
果を小さくする非常に酸性のｐＨをもたらし、結果としてＬＡＡの比較的迅速な
劣化をもたらす。
果を小さくする非常に酸性のｐＨをもたらし、結果としてＬＡＡの比較的迅速な
劣化をもたらす。
【００１６】
まとめると、上述の特許明細書で開示される化合物の組み合わせによって提供
される活性な条件は被害も与える。これはそのような強い活性を低下させて使用
者に快適な生成物を提供することができる様式が、存在せず又は組み合わされて
いないことによる。
される活性な条件は被害も与える。これはそのような強い活性を低下させて使用
者に快適な生成物を提供することができる様式が、存在せず又は組み合わされて
いないことによる。
【００１７】
従って本発明の目的は、化粧又は医薬の用途のための２相組成物であって、幅
広い利点を提供し、且つ使用したときに、既知の組成物と比較して、肌質の改良
に関して、酸化防止剤に期待される効果と快適な使用感との間の制限に関する良
好な結果を与える解を使用者に提供することである。
広い利点を提供し、且つ使用したときに、既知の組成物と比較して、肌質の改良
に関して、酸化防止剤に期待される効果と快適な使用感との間の制限に関する良
好な結果を与える解を使用者に提供することである。
【００１８】
［発明の概略］
本発明は、化粧又は医療的な用途に関する２相組成物に関する。ここでこの組
成物は、水性媒体中に酸化防止化合物を含有する第１の相と、湿潤剤化合物及び
免疫調節剤を含有する第２の相とを有する。またこれら第１と第２の相の比は、
６：１〜１４：１である。
成物は、水性媒体中に酸化防止化合物を含有する第１の相と、湿潤剤化合物及び
免疫調節剤を含有する第２の相とを有する。またこれら第１と第２の相の比は、
６：１〜１４：１である。
【００１９】
［発明の詳細な説明］
本発明の発明者等は、第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１の、第１
の相中の少なくとも１種の酸化防止剤と、第２の相中の少なくとも１種の湿潤剤
及び１種の免疫調節剤を含有する化粧又は医薬の用途のための２相組成物が、従
来技術で既知の組成物と比較したときに肌質の改良に関して良好な、幅広い利点
を提供し、また使用したときに、酸化防止剤の存在による効果と快適な使用感、
例えば低刺激性の両方を使用者に提供することを予想外に見いだした。
の相中の少なくとも１種の酸化防止剤と、第２の相中の少なくとも１種の湿潤剤
及び１種の免疫調節剤を含有する化粧又は医薬の用途のための２相組成物が、従
来技術で既知の組成物と比較したときに肌質の改良に関して良好な、幅広い利点
を提供し、また使用したときに、酸化防止剤の存在による効果と快適な使用感、
例えば低刺激性の両方を使用者に提供することを予想外に見いだした。
【００２０】
本発明で有益な酸化防止剤は、生体、特に肌に存在する遊離ラジカルに対抗す
る性質を有する化合物又は化合物の混合物であるとして理解すべきである。
る性質を有する化合物又は化合物の混合物であるとして理解すべきである。
【００２１】
本発明で有益な湿潤剤は、肌バリアーを再構築することができる化合物又は化
合物の混合物である。
合物の混合物である。
【００２２】
免疫改質剤は、肌の免疫系を強化することができる任意の化合物又は化合物の
混合物として認識すべきである。
混合物として認識すべきである。
【００２３】
本発明の好ましい態様では、２相の化粧又は医薬用組成物は、２つの異なる相
を有する。ここで、この２つの異なる相はその性質によって、１のみの容器にう
まく充填することができる。しかしながらそれぞれの相は、使用の直前までこれ
らの相の接触を妨げる容器の密封された区画内に存在し、使用の直前にこれらを
同時にこの容器から供給しなければならない。これは例えば、これらの相が互い
に適合性を有さず、時間の経過によって不安定化又は劣化を起こすことがあるこ
とによる。この種の容器の例は、ＰＣＴ国際公開ＷＯ９７／２７８４１号明細書
で説明されている。
を有する。ここで、この２つの異なる相はその性質によって、１のみの容器にう
まく充填することができる。しかしながらそれぞれの相は、使用の直前までこれ
らの相の接触を妨げる容器の密封された区画内に存在し、使用の直前にこれらを
同時にこの容器から供給しなければならない。これは例えば、これらの相が互い
に適合性を有さず、時間の経過によって不安定化又は劣化を起こすことがあるこ
とによる。この種の容器の例は、ＰＣＴ国際公開ＷＯ９７／２７８４１号明細書
で説明されている。
【００２４】
本発明の上述の態様では、２相組成物が、第１の容器区画において、第１の相
の１〜３０％の濃度の酸化防止剤、好ましくはアスコルビン酸を含有する水性組
成物と、第２の相の０．５〜３．０％のセラミドのような湿潤剤、及び０．５〜
３．０％のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカルボキ
シル免疫調節剤を含有し、第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１である
。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関するもので
ある。
の１〜３０％の濃度の酸化防止剤、好ましくはアスコルビン酸を含有する水性組
成物と、第２の相の０．５〜３．０％のセラミドのような湿潤剤、及び０．５〜
３．０％のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカルボキ
シル免疫調節剤を含有し、第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１である
。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関するもので
ある。
【００２５】
本発明の好ましい態様では、そのような２相組成物は、第１の容器区画におい
て、第１の相の１〜２０％のアスコルビン酸及び約０．００１〜２．２％のＯＰ
Ｃのような複数の酸化防止剤を含む水性組成物と、第２の相の０．５〜３．０重
量％のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層セラミドとも呼ばれる液晶エマ
ルション中に含有されるセラミド、及び０．５〜３．０％のβ−グリカンとして
も知られるナトリウム含有（ｓｏｄｉｃ）β−グリカンカルボキシル免疫調節剤
を含有し、第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１、好ましくは１２：１
〜８：１である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量
に関するものである。
て、第１の相の１〜２０％のアスコルビン酸及び約０．００１〜２．２％のＯＰ
Ｃのような複数の酸化防止剤を含む水性組成物と、第２の相の０．５〜３．０重
量％のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層セラミドとも呼ばれる液晶エマ
ルション中に含有されるセラミド、及び０．５〜３．０％のβ−グリカンとして
も知られるナトリウム含有（ｓｏｄｉｃ）β−グリカンカルボキシル免疫調節剤
を含有し、第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１、好ましくは１２：１
〜８：１である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量
に関するものである。
【００２６】
上述の組成物の使用は、成層セラミドによる肌脂質バリアーの再構築効果と、
β−グリカンによって提供される肌免疫系の強化効果との組み合わせによって、
外部からの攻撃に対する肌の強さ及び天然の保護性を改良することが分かった。
β−グリカンによって提供される肌免疫系の強化効果との組み合わせによって、
外部からの攻撃に対する肌の強さ及び天然の保護性を改良することが分かった。
【００２７】
本発明の更に好ましい態様では、２相組成物は、第１の容器区画において、第
１の相に１〜２０％、好ましくは５〜１８％のアスコルビン酸と、約０．００１
〜２．２％、好ましくは０．０１〜１．７％のＯＰＣのような複数の酸化防止剤
を含む水性組成物を含有し、且つ第２の相に、０．５〜３．０％、好ましくは１
．５〜２．５％のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカ
ルボキシル免疫調節剤と組み合わされた０．５〜３．０％、好ましくは１．５〜
２．５％のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層（層状）セラミドとも呼ば
れる液晶エマルション中のセラミドを含有する。ここで、第１の相と第２の相と
の比は６：１〜１４：１、好ましくは１２：１〜８：１、最も好ましくは約１１
：１である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関
するものである。
１の相に１〜２０％、好ましくは５〜１８％のアスコルビン酸と、約０．００１
〜２．２％、好ましくは０．０１〜１．７％のＯＰＣのような複数の酸化防止剤
を含む水性組成物を含有し、且つ第２の相に、０．５〜３．０％、好ましくは１
．５〜２．５％のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカ
ルボキシル免疫調節剤と組み合わされた０．５〜３．０％、好ましくは１．５〜
２．５％のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層（層状）セラミドとも呼ば
れる液晶エマルション中のセラミドを含有する。ここで、第１の相と第２の相と
の比は６：１〜１４：１、好ましくは１２：１〜８：１、最も好ましくは約１１
：１である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関
するものである。
【００２８】
第１の相と第２の相との適当な比は、約６：１〜１４：１、好ましくは１２：
１〜８：１、最も好ましくは約１１：１であることが観察された。これら２つの
相の組み合わせは肌の活力を回復させ、且つ肌の強さ及び自然な保護性を改良す
る。
１〜８：１、最も好ましくは約１１：１であることが観察された。これら２つの
相の組み合わせは肌の活力を回復させ、且つ肌の強さ及び自然な保護性を改良す
る。
【００２９】
本願の発明者等が行った試験管試験では、本発明の組成物で得られる効果は、
アスコルビン酸が選択された濃度範囲の左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）である
ときに改良できることを示した。
アスコルビン酸が選択された濃度範囲の左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）である
ときに改良できることを示した。
【００３０】
左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）が酸化防止性剤及び酸化促進剤活性を有する
濃度範囲を決定するために、本発明の発明者等は複数の評価を行った。ここでは
、ＬＡＡの酸化促進剤作用は、０．００５〜０．０１％の濃度範囲で起こり、酸
化防止剤作用は０．０００１％〜０．００１％、及び１〜１０％の範囲でもたら
されることが示された。これらの評価では、水性媒体中でＬＡＡと組み合わされ
た０．１〜０．４％、好ましくは約０．３％のＯＰＣ濃度において、酸化促進剤
として作用する濃度範囲のＬＡＡの酸化促進剤効果が抑制されることも見いださ
れた。この結論は、この評価においてデオキシリボースの分解が７８％減少した
という観察結果からもたらされたものである。
濃度範囲を決定するために、本発明の発明者等は複数の評価を行った。ここでは
、ＬＡＡの酸化促進剤作用は、０．００５〜０．０１％の濃度範囲で起こり、酸
化防止剤作用は０．０００１％〜０．００１％、及び１〜１０％の範囲でもたら
されることが示された。これらの評価では、水性媒体中でＬＡＡと組み合わされ
た０．１〜０．４％、好ましくは約０．３％のＯＰＣ濃度において、酸化促進剤
として作用する濃度範囲のＬＡＡの酸化促進剤効果が抑制されることも見いださ
れた。この結論は、この評価においてデオキシリボースの分解が７８％減少した
という観察結果からもたらされたものである。
【００３１】
有利には、この第１の相は、安定化分子形又は元々の形（分解していない形）
の酸化防止剤を含有しているが、その塩又はエステルを使用することもでき、確
実に良好な結果をもたらす。塩、エステル又は重合した酸化防止剤を使用する後
者の場合には、場合によっては使用前の第１と第２の相との分離が必要ないこと
がある。更に当業者は過剰な困難を伴わずに、他の成分を上述の成分に容易に加
えることができる。例えばそのような化合物としては、香料、増粘剤、及び給湿
剤又は他の湿潤剤を挙げることができる。
の酸化防止剤を含有しているが、その塩又はエステルを使用することもでき、確
実に良好な結果をもたらす。塩、エステル又は重合した酸化防止剤を使用する後
者の場合には、場合によっては使用前の第１と第２の相との分離が必要ないこと
がある。更に当業者は過剰な困難を伴わずに、他の成分を上述の成分に容易に加
えることができる。例えばそのような化合物としては、香料、増粘剤、及び給湿
剤又は他の湿潤剤を挙げることができる。
【００３２】
他の更により有利な態様では、本発明の２相組成物は、第１の相に水性媒体中
の少なくとも１種の酸化防止化合物、少なくとも１種の酸素除去化合物、及び少
なくとも１種の金属イオン遮蔽化合物、及び少なくとも１種の酸化反応復帰化合
物（ｏｘｄａｔｉｏｎ ｒｅａｃｔｉｏｎ ｒｅｖｅｒｔｉｎｇ ｃｏｍｐｏｕ
ｎｄ）を含有している。
の少なくとも１種の酸化防止化合物、少なくとも１種の酸素除去化合物、及び少
なくとも１種の金属イオン遮蔽化合物、及び少なくとも１種の酸化反応復帰化合
物（ｏｘｄａｔｉｏｎ ｒｅａｃｔｉｏｎ ｒｅｖｅｒｔｉｎｇ ｃｏｍｐｏｕ
ｎｄ）を含有している。
【００３３】
本発明の発明者等は予想外に、水性媒体中の少なくとも１種の酸化防止剤と、
酸化反応の化学量論量を考慮しない酸化反応復帰剤、酸素除去剤、及び金属イオ
ン遮蔽化合物の組み合わせは、１０％未満のアスコルビン酸濃度を使用する場合
でも、組成物の性能に影響を与えずに、２相組成物のそのような第１の相と第２
の相との相乗効果及び性能を改良できることを見出した。これについては以下で
詳細に説明する。
酸化反応の化学量論量を考慮しない酸化反応復帰剤、酸素除去剤、及び金属イオ
ン遮蔽化合物の組み合わせは、１０％未満のアスコルビン酸濃度を使用する場合
でも、組成物の性能に影響を与えずに、２相組成物のそのような第１の相と第２
の相との相乗効果及び性能を改良できることを見出した。これについては以下で
詳細に説明する。
【００３４】
本発明に関して、以下でいくつかの用語の意味を明らかにする。
【００３５】
酸化反応復帰化合物は、安定化させる酸化防止剤の酸化電位よりも大きい酸化
電位を有し、それによって発生する酸化防止剤の生成種を、その元々の酸化防止
剤、すなわちその分子の形に戻すことができる任意の化合物又は化合物の混合物
に言及している。
電位を有し、それによって発生する酸化防止剤の生成種を、その元々の酸化防止
剤、すなわちその分子の形に戻すことができる任意の化合物又は化合物の混合物
に言及している。
【００３６】
酸素除去化合物は、水及び安定化する酸化防止剤を含有する媒体中での酸素の
溶解度を低下させることができる任意の化合物又は化合物の混合物である。
溶解度を低下させることができる任意の化合物又は化合物の混合物である。
【００３７】
金属イオン遮蔽化合物は、錯定数が小さく且つ５．０未満のｐＨでそのような
イオンを補足して保持する能力を有する任意の化合物又は化合物の混合物である
。遮蔽効果は、水と安定化する酸化防止剤を含有する媒体中に存在する金属イオ
ンを錯化し、それによって媒体中に存在する全ての酸化防止剤の分解触媒を最少
化し、好ましくはなくすことができる能力を含む。
イオンを補足して保持する能力を有する任意の化合物又は化合物の混合物である
。遮蔽効果は、水と安定化する酸化防止剤を含有する媒体中に存在する金属イオ
ンを錯化し、それによって媒体中に存在する全ての酸化防止剤の分解触媒を最少
化し、好ましくはなくすことができる能力を含む。
【００３８】
本発明の上述の態様は、所望の安定化効果と同時に使用者の快適さを得るのに
特に適当である。更にこれは、左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）、プロアントシ
アニジン（ＯＰＣ）又はそれら両方のような酸化防止化合物を含有する組成物の
安定化を行い、得られた安定化は長期間にわたって効果的である。
特に適当である。更にこれは、左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）、プロアントシ
アニジン（ＯＰＣ）又はそれら両方のような酸化防止化合物を含有する組成物の
安定化を行い、得られた安定化は長期間にわたって効果的である。
【００３９】
水含有媒体中の酸化防止剤としてＬＡＡが存在する本発明の態様では、酸素除
去化合物はグリコールからなる群より選択され、より好ましくはプロピレングリ
コール及びブチレングリコール並びにそれらの混合物から選択され、最も好まし
くはプロピレングリコールである。
去化合物はグリコールからなる群より選択され、より好ましくはプロピレングリ
コール及びブチレングリコール並びにそれらの混合物から選択され、最も好まし
くはプロピレングリコールである。
【００４０】
また金属イオン遮蔽化合物は、エチレンホスホン酸、その塩及びそれらの混合
物から選択され、又は２価、３価、４価及び５価の酸を含むホスホン酸塩、それ
らの塩、並びにそれらの混合物からなる群より選択される。より特に、金属イオ
ンを遮蔽することができる化合物は、１−ヒドロキシエチリデン（１，１−ジホ
スフェート）酸のナトリウム塩、エチレンジアミンテトラ（メチレンホスホン）
酸、エチレンジアミンテトラ（メチレンホスホン）酸のナトリウム塩、ジエチレ
ンアミンペンタ（メチレンホスホン）酸のナトリウム塩、ヒドロキシエチリデン
（１，１−ジホスフェート）酸、及びそれらの混合物からなる群より選択される
。好ましくは金属イオン遮蔽剤として、１−ヒドロキシエチリデン（１，１−ジ
ホスフェート）酸を使用する。これは、ＭＯＮＳＡＮＴＯによってＤｅｑｕｅｓ
ｔ２０１０の名称で商業化されている。
物から選択され、又は２価、３価、４価及び５価の酸を含むホスホン酸塩、それ
らの塩、並びにそれらの混合物からなる群より選択される。より特に、金属イオ
ンを遮蔽することができる化合物は、１−ヒドロキシエチリデン（１，１−ジホ
スフェート）酸のナトリウム塩、エチレンジアミンテトラ（メチレンホスホン）
酸、エチレンジアミンテトラ（メチレンホスホン）酸のナトリウム塩、ジエチレ
ンアミンペンタ（メチレンホスホン）酸のナトリウム塩、ヒドロキシエチリデン
（１，１−ジホスフェート）酸、及びそれらの混合物からなる群より選択される
。好ましくは金属イオン遮蔽剤として、１−ヒドロキシエチリデン（１，１−ジ
ホスフェート）酸を使用する。これは、ＭＯＮＳＡＮＴＯによってＤｅｑｕｅｓ
ｔ２０１０の名称で商業化されている。
【００４１】
本発明の好ましい態様では、２相組成物の第１の相は、酸化防止化合物水溶液
を含有し、また２５００：１〜５０：１の割合の酸素除去化合物及び金属イオン
遮蔽剤も含有する。更にそのような第１の相は、酸素除去化合物と遮蔽剤の合計
質量に関して２５２０：１〜２０：１の割合、及び酸化防止剤化合物の質量に関
して１：０．０２〜３０００：１の割合の、ＬＡＡ酸化反応復帰化合物を更に含
有している。本発明によって達成される利点は、時間の経過に対するＬＡＡのか
なりの安定性である。このタイプの復帰化合物を含有している従来の既知の組成
物と比較すると、本発明はかなり少ない量の復帰化合物の使用を可能にし、従っ
て復帰化合物を化粧及び／又は医薬組成物で使用することを可能にし、また復帰
化合物の濃度に関する法的な制限及び好ましくない臭気の問題を有利に克服して
いる。
を含有し、また２５００：１〜５０：１の割合の酸素除去化合物及び金属イオン
遮蔽剤も含有する。更にそのような第１の相は、酸素除去化合物と遮蔽剤の合計
質量に関して２５２０：１〜２０：１の割合、及び酸化防止剤化合物の質量に関
して１：０．０２〜３０００：１の割合の、ＬＡＡ酸化反応復帰化合物を更に含
有している。本発明によって達成される利点は、時間の経過に対するＬＡＡのか
なりの安定性である。このタイプの復帰化合物を含有している従来の既知の組成
物と比較すると、本発明はかなり少ない量の復帰化合物の使用を可能にし、従っ
て復帰化合物を化粧及び／又は医薬組成物で使用することを可能にし、また復帰
化合物の濃度に関する法的な制限及び好ましくない臭気の問題を有利に克服して
いる。
【００４２】
適当な酸化反応復帰化合物は、この目的のために一般に知られているものであ
り、硫黄含有化合物を包含する。好ましくはこれは、亜ジチオン酸ナトリウム、
二硫化ナトリウム、二硫化カルシウム、二硫化カリウム、及びより好ましくはグ
ルタチオン、並びにそれらの混合物を挙げることができる。
り、硫黄含有化合物を包含する。好ましくはこれは、亜ジチオン酸ナトリウム、
二硫化ナトリウム、二硫化カルシウム、二硫化カリウム、及びより好ましくはグ
ルタチオン、並びにそれらの混合物を挙げることができる。
【００４３】
通常、例えばＬＡＡのような酸化防止剤を含有する商業的に適当な化粧組成物
では、組成物の全重量に基づいて、ＬＡＡを約０．０１％〜約３０％、好ましく
は約０．５％〜約２０％、酸素除去化合物を約１０〜約２５％、好ましくは約１
６％〜約１９％、及び遮蔽剤を約０．０１％〜約０．２０％、好ましくは約０．
１０％〜約０．２０％の量で使用する。酸化反応復帰化合物は、約０．０１％〜
約０．５％、好ましくは約０．０５％〜約０．２％の量で存在する。しかしなが
らこれら成分の量は、得られる組成物の最終的な用途に依存しており、本発明の
範囲を限定するものではない。
では、組成物の全重量に基づいて、ＬＡＡを約０．０１％〜約３０％、好ましく
は約０．５％〜約２０％、酸素除去化合物を約１０〜約２５％、好ましくは約１
６％〜約１９％、及び遮蔽剤を約０．０１％〜約０．２０％、好ましくは約０．
１０％〜約０．２０％の量で使用する。酸化反応復帰化合物は、約０．０１％〜
約０．５％、好ましくは約０．０５％〜約０．２％の量で存在する。しかしなが
らこれら成分の量は、得られる組成物の最終的な用途に依存しており、本発明の
範囲を限定するものではない。
【００４４】
本発明の他の態様では、本発明の組成物の第１の相は、後半の２つの態様で説
明されたようにＬＡＡを含有し、約０．００１〜２．２％、又は約０．０１〜１
．７％、好ましくは約０．３％のＯＰＣを更に含有する。
明されたようにＬＡＡを含有し、約０．００１〜２．２％、又は約０．０１〜１
．７％、好ましくは約０．３％のＯＰＣを更に含有する。
【００４５】
第１の相に関するこれらの態様の全てが、６：１〜１４：１、好ましくは１２
：１〜８：１、最も好ましくは約１１：１の割合で、上述の第２の相の任意のも
のと共にうまく使用することができる。
：１〜８：１、最も好ましくは約１１：１の割合で、上述の第２の相の任意のも
のと共にうまく使用することができる。
【００４６】
以下の例及び試験は本発明を更に説明しているが、示されているデータ及び方
法は単に本発明のいくつかの態様に言及しているのみであり、本発明の範囲を限
定するものと理解すべきではない。
法は単に本発明のいくつかの態様に言及しているのみであり、本発明の範囲を限
定するものと理解すべきではない。
【００４７】
例１
第１及び第２の相を有する２相組成物を調製した。これらの相は以下に示す成
分を含んでいた：
分を含んでいた：
【００４８】
【表１】
【００４９】
【表２】
【００５０】
上記の組成物は、第１の相及び第２の相で示されるような化合物を選択された
割合で同時に適用することを可能にする。これは予想外の相乗効果を提供し、使
用者に幅広い利益を提供する。この生成物の有益な効果の多くを、更なる詳細な
試験で明らかにする。肌に対する組成物の以下の性質を調べた： ○好ましさ（ｅｘｕｂｅｒａｎｃｅ）の改良 ○肌の老化跡（しわ及びたるみ）の緩和 ○肌の色合いの改良、あざの外観の緩和 ○肌免疫系の刺激及び保護 ○肌の脂質バリアーの改良及び回復 ○暗い環の減少 ○静脈瘤症の脚の外観の改良 ○口の疾患（アフタ）の改良
割合で同時に適用することを可能にする。これは予想外の相乗効果を提供し、使
用者に幅広い利益を提供する。この生成物の有益な効果の多くを、更なる詳細な
試験で明らかにする。肌に対する組成物の以下の性質を調べた： ○好ましさ（ｅｘｕｂｅｒａｎｃｅ）の改良 ○肌の老化跡（しわ及びたるみ）の緩和 ○肌の色合いの改良、あざの外観の緩和 ○肌免疫系の刺激及び保護 ○肌の脂質バリアーの改良及び回復 ○暗い環の減少 ○静脈瘤症の脚の外観の改良 ○口の疾患（アフタ）の改良
【００５１】
以下に示す試験の結果は、使用者による複数の利益の認識性を示すものであり
、生成物の医療的な効果を証明している。
、生成物の医療的な効果を証明している。
【００５２】
被検体は４５名のボランティアであり、生成物の最初の適用の直後、使用の１
週間後、使用の１５日後、及び使用の３０日後の、４つのときに盲検試験を行っ
た。提供された生成物は第１の相と第２の相との比が約１１：１であり、上述の
例１において説明された組成を有する。解析の全てのときに、使用者及び医者が
生成物を評価した。この評価の結果は、下記の表１及び２でそれぞれ示されてい
る。ここで、示されている割合は、対応する利益を実際に認識した使用者の割合
を示している。
週間後、使用の１５日後、及び使用の３０日後の、４つのときに盲検試験を行っ
た。提供された生成物は第１の相と第２の相との比が約１１：１であり、上述の
例１において説明された組成を有する。解析の全てのときに、使用者及び医者が
生成物を評価した。この評価の結果は、下記の表１及び２でそれぞれ示されてい
る。ここで、示されている割合は、対応する利益を実際に認識した使用者の割合
を示している。
【００５３】
【表３】
【００５４】
【表４】
【００５５】
上記の結果は第１に、肌に接触すると有利な相乗効果を提供する酸化防止剤及
び免疫改質剤と組み合わされた湿潤剤の性質の選択によって達成されたことが観
察される。評価した８つの利点のうちの７つで、使用者の９３％よりも多くが、
漠然と改良を認識したことに注目することは有意義である。
び免疫改質剤と組み合わされた湿潤剤の性質の選択によって達成されたことが観
察される。評価した８つの利点のうちの７つで、使用者の９３％よりも多くが、
漠然と改良を認識したことに注目することは有意義である。
【００５６】
更に同様に重要なことは、第１及び第２の相の得られる割合が、効果的な酸化
防止剤の作用と使用者の快適さとの間の制限に関する解を見出せることである。
防止剤の作用と使用者の快適さとの間の制限に関する解を見出せることである。
【手続補正書】
【提出日】平成１４年２月１９日（２００２．２．１９）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】全文
【補正方法】変更
【補正の内容】
【発明の名称】 化粧及び医薬の用途のための組成物
【特許請求の範囲】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
［発明の分野］
本発明は、酸化防止化合物並びに湿潤剤及び免疫調節剤のような肌のための有
益な他の化合物を含有する水性組成物、特に化粧及び医薬組成物のための改良さ
れた水性組成物に関する。
益な他の化合物を含有する水性組成物、特に化粧及び医薬組成物のための改良さ
れた水性組成物に関する。
【０００２】
［従来技術］
酸化防止剤を含有する化粧及び医療組成物は、肌の外観を改良すること、特に
肌に表れる跡、例えばしわ、たるみ、あざを防ぐこと、又は過敏性及び他の軽い
疾患のような軽い問題を治療することが知られている。
肌に表れる跡、例えばしわ、たるみ、あざを防ぐこと、又は過敏性及び他の軽い
疾患のような軽い問題を治療することが知られている。
【０００３】
この種の組成物では、酸化防止化合物、例えば一般にビタミンＣとして知られ
る左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）及びプロアントシアニジン（ＯＰＣ）が一般
に使用されている。これらは、老化プロセス及び肌の変性を加速させる遊離ラジ
カルに対抗する作用を有する。
る左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）及びプロアントシアニジン（ＯＰＣ）が一般
に使用されている。これらは、老化プロセス及び肌の変性を加速させる遊離ラジ
カルに対抗する作用を有する。
【０００４】
しかしながらこの組成物は、肌の一般的な質を実質的に改良し損なっている。
これは、これらが通常それぞれ１の問題にのみ対応していることによる。更に、
抗酸化剤が肌を改良し又は細胞の健康を促進しても、他方でそれらが特定の人々
には刺激を与えることがある。
これは、これらが通常それぞれ１の問題にのみ対応していることによる。更に、
抗酸化剤が肌を改良し又は細胞の健康を促進しても、他方でそれらが特定の人々
には刺激を与えることがある。
【０００５】
刺激がある場合、これは特定の酸化防止剤の性質、又は５〜１０％、又は２０
重量％になることもある所望の利益を得るために必要とされる濃度が原因である
ことがある。比較的低い酸化防止剤濃度は刺激を与えにくいが、酸化防止剤の効
果が所望とされる効果よりも小さくなる。
重量％になることもある所望の利益を得るために必要とされる濃度が原因である
ことがある。比較的低い酸化防止剤濃度は刺激を与えにくいが、酸化防止剤の効
果が所望とされる効果よりも小さくなる。
【０００６】
またこれに関して、酸化防止剤誘導体を含有する組成物も多く使用されている
。例えば分子の形のアスコルビン酸（ＬＡＡ）の代わりに、ＬＡＡエステルを使
用することもできる。この種の組成物は今日まで、科学者の間でその効果につい
て大きな議論を呼んでいる。
。例えば分子の形のアスコルビン酸（ＬＡＡ）の代わりに、ＬＡＡエステルを使
用することもできる。この種の組成物は今日まで、科学者の間でその効果につい
て大きな議論を呼んでいる。
【０００７】
元々の形の酸化防止剤が比較的良好な効果を有するという理論を補強する１つ
の事実は、そのよう化合物の安定化に関する多くの研究及び文献である。これら
の研究の例は、ブラジル国特許出願ＰＩ９７０４４１８−０号及びＰＩ９７０４
７２８−７号明細書で説明されている。これらの特許明細書で言及されている従
来技術の文献は全て、ＬＡＡの安定化を意図している。
の事実は、そのよう化合物の安定化に関する多くの研究及び文献である。これら
の研究の例は、ブラジル国特許出願ＰＩ９７０４４１８−０号及びＰＩ９７０４
７２８−７号明細書で説明されている。これらの特許明細書で言及されている従
来技術の文献は全て、ＬＡＡの安定化を意図している。
【０００８】
またＯＰＣは多くの従来の公開文献によって当業者は既知である。これらのう
ちの１つは、Ｍａｓｑｕｅｌｉｅｒ，Ｊａｃｑｕｅの米国特許第４，６９８，３
６０号明細書に関する。
ちの１つは、Ｍａｓｑｕｅｌｉｅｒ，Ｊａｃｑｕｅの米国特許第４，６９８，３
６０号明細書に関する。
【０００９】
この特許明細書では、そのような化合物によって提供される抗遊離ラジカル効
果が、経口投与、静脈注射及び局所投与等による治療指標について開示されてい
る。
果が、経口投与、静脈注射及び局所投与等による治療指標について開示されてい
る。
【００１０】
ＯＰＣのみを含有する化合物は、使用者に好ましい効果を提供することができ
るが、その作用及び有効範囲は限られている。
るが、その作用及び有効範囲は限られている。
【００１１】
更なる開発では、Ｌｅｒｎｅｒ，Ｓｈｅｌｄｏｍの米国特許第５，４７０，８
７４号明細書が、分子の形のアスコルビン酸及びアスコルビン酸パルミテートの
ようなその誘導体との混合物としてのＯＰＣを主活性剤として含有する組成物を
説明している。
７４号明細書が、分子の形のアスコルビン酸及びアスコルビン酸パルミテートの
ようなその誘導体との混合物としてのＯＰＣを主活性剤として含有する組成物を
説明している。
【００１２】
米国特許第５，４７０，８７４号明細書から理解されるように、肌に一連の利
益を提供する教示されている組成物は、かなり複雑であり、常に１０種類以上の
成分を含有する。
益を提供する教示されている組成物は、かなり複雑であり、常に１０種類以上の
成分を含有する。
【００１３】
組成の複雑さに加えて、そのような組成物によって提供される有効範囲は限定
的である。ここで挙げられている利点は、米国特許第４，６９８，３６０号明細
書で説明されている利点よりも多いが、これらはいくらかの欠点を有する。
的である。ここで挙げられている利点は、米国特許第４，６９８，３６０号明細
書で説明されている利点よりも多いが、これらはいくらかの欠点を有する。
【００１４】
第１の欠点は、使用するＬＡＡの濃度が大きく、常に１０％超、場合によって
は２５％に達し、これはこれはかなりの肌の剥離及び好ましくない感覚（熱くな
る感覚）をもたらし、また場合によっては接触アレルギーをもたらし、又は更に
比較的敏感な肌では炎症をもたらすことがある。
は２５％に達し、これはこれはかなりの肌の剥離及び好ましくない感覚（熱くな
る感覚）をもたらし、また場合によっては接触アレルギーをもたらし、又は更に
比較的敏感な肌では炎症をもたらすことがある。
【００１５】
更にこれらの高濃度は、含有される保存剤、すなわちＥＤＴＡの錯化活性の効
果を小さくする非常に酸性のｐＨをもたらし、結果としてＬＡＡの比較的迅速な
劣化をもたらす。
果を小さくする非常に酸性のｐＨをもたらし、結果としてＬＡＡの比較的迅速な
劣化をもたらす。
【００１６】
まとめると、上述の特許明細書で開示される化合物の組み合わせによって提供
される活性な条件は被害も与える。これはそのような強い活性を低下させて使用
者に快適な生成物を提供することができる様式が、存在せず又は組み合わされて
いないことによる。
される活性な条件は被害も与える。これはそのような強い活性を低下させて使用
者に快適な生成物を提供することができる様式が、存在せず又は組み合わされて
いないことによる。
【００１７】
従って本発明の目的は、化粧又は医薬の用途のための２相組成物であって、幅
広い利点を提供し、且つ使用したときに、既知の組成物と比較して、肌質の改良
に関して、酸化防止剤に期待される効果と快適な使用感との間の制限に関する良
好な結果を与える解を使用者に提供することである。
広い利点を提供し、且つ使用したときに、既知の組成物と比較して、肌質の改良
に関して、酸化防止剤に期待される効果と快適な使用感との間の制限に関する良
好な結果を与える解を使用者に提供することである。
【００１８】
［発明の概略］
本発明は、化粧又は医療的な用途に関する組成物に関する。ここでこの組成物
は、水性媒体中に酸化防止化合物を含有する第１の相と、湿潤剤化合物及び免疫
調節剤を含有する第２の相とを有する。またこれら第１と第２の相の比は、６：
１〜１４：１である。
は、水性媒体中に酸化防止化合物を含有する第１の相と、湿潤剤化合物及び免疫
調節剤を含有する第２の相とを有する。またこれら第１と第２の相の比は、６：
１〜１４：１である。
【００１９】
［発明の詳細な説明］
本発明の発明者等は、第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１の、第１
の相中の少なくとも１種の酸化防止剤と、第２の相中の少なくとも１種の湿潤剤
及び１種の免疫調節剤を含有する化粧又は医薬の用途のための組成物が、従来技
術で既知の組成物と比較したときに肌質の改良に関して良好な、幅広い利点を提
供し、また使用したときに、酸化防止剤の存在による効果と快適な使用感、例え
ば低刺激性の両方を使用者に提供することを予想外に見いだした。
の相中の少なくとも１種の酸化防止剤と、第２の相中の少なくとも１種の湿潤剤
及び１種の免疫調節剤を含有する化粧又は医薬の用途のための組成物が、従来技
術で既知の組成物と比較したときに肌質の改良に関して良好な、幅広い利点を提
供し、また使用したときに、酸化防止剤の存在による効果と快適な使用感、例え
ば低刺激性の両方を使用者に提供することを予想外に見いだした。
【００２０】
本発明で有益な酸化防止剤は、生体、特に肌に存在する遊離ラジカルに対抗す
る性質を有する化合物又は化合物の混合物であるとして理解すべきである。
る性質を有する化合物又は化合物の混合物であるとして理解すべきである。
【００２１】
本発明で有益な湿潤剤は、肌バリアーを再構築することができる化合物又は化
合物の混合物である。
合物の混合物である。
【００２２】
免疫改質剤は、肌の免疫系を強化することができる任意の化合物又は化合物の
混合物として認識すべきである。
混合物として認識すべきである。
【００２３】
本発明の好ましい態様では、化粧又は医薬用組成物は、２つの異なる相を有す
る。ここで、この２つの異なる相はその性質によって、１のみの容器にうまく充
填することができる。しかしながらそれぞれの相は、使用の直前までこれらの相
の接触を妨げる容器の密封された区画内に存在し、使用の直前にこれらを同時に
この容器から供給しなければならない。これは例えば、これらの相が互いに適合
性を有さず、時間の経過によって不安定化又は劣化を起こすことがあることによ
る。この種の容器の例は、ＰＣＴ国際公開ＷＯ９７／２７８４１号明細書で説明
されている。
る。ここで、この２つの異なる相はその性質によって、１のみの容器にうまく充
填することができる。しかしながらそれぞれの相は、使用の直前までこれらの相
の接触を妨げる容器の密封された区画内に存在し、使用の直前にこれらを同時に
この容器から供給しなければならない。これは例えば、これらの相が互いに適合
性を有さず、時間の経過によって不安定化又は劣化を起こすことがあることによ
る。この種の容器の例は、ＰＣＴ国際公開ＷＯ９７／２７８４１号明細書で説明
されている。
【００２４】
本発明の上述の態様では、組成物が、第１の容器区画において、第１の相の１
〜３０％の濃度の酸化防止剤、好ましくはアスコルビン酸を含有する水性組成物
と、第２の相の０．５〜３．０％のセラミドのような湿潤剤、及び０．５〜３．
０％のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカルボキシル
免疫調節剤を含有し、第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１である。こ
こで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関するものである
。
〜３０％の濃度の酸化防止剤、好ましくはアスコルビン酸を含有する水性組成物
と、第２の相の０．５〜３．０％のセラミドのような湿潤剤、及び０．５〜３．
０％のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカルボキシル
免疫調節剤を含有し、第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１である。こ
こで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関するものである
。
【００２５】
本発明の好ましい態様では、そのような組成物は、第１の容器区画において、
第１の相の１〜２０％のアスコルビン酸及び約０．００１〜２．２％のＯＰＣの
ような複数の酸化防止剤を含む水性組成物と、第２の相の０．５〜３．０重量％
のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層セラミドとも呼ばれる液晶エマルシ
ョン中に含有されるセラミド、及び０．５〜３．０％のβ−グリカンとしても知
られるナトリウム含有（ｓｏｄｉｃ）β−グリカンカルボキシル免疫調節剤を含
有し、第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１、好ましくは１２：１〜８
：１である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関
するものである。
第１の相の１〜２０％のアスコルビン酸及び約０．００１〜２．２％のＯＰＣの
ような複数の酸化防止剤を含む水性組成物と、第２の相の０．５〜３．０重量％
のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層セラミドとも呼ばれる液晶エマルシ
ョン中に含有されるセラミド、及び０．５〜３．０％のβ−グリカンとしても知
られるナトリウム含有（ｓｏｄｉｃ）β−グリカンカルボキシル免疫調節剤を含
有し、第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１、好ましくは１２：１〜８
：１である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関
するものである。
【００２６】
上述の組成物の使用は、成層セラミドによる肌脂質バリアーの再構築効果と、
β−グリカンによって提供される肌免疫系の強化効果との組み合わせによって、
外部からの攻撃に対する肌の強さ及び天然の保護性を改良することが分かった。
β−グリカンによって提供される肌免疫系の強化効果との組み合わせによって、
外部からの攻撃に対する肌の強さ及び天然の保護性を改良することが分かった。
【００２７】
本発明の更に好ましい態様では、組成物は、第１の容器区画において、第１の
相に１〜２０％、好ましくは５〜１８％のアスコルビン酸と、約０．００１〜２
．２％、好ましくは０．０１〜１．７％のＯＰＣのような複数の酸化防止剤を含
む水性組成物を含有し、且つ第２の相に、０．５〜３．０％、好ましくは１．５
〜２．５％のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカルボ
キシル免疫調節剤と組み合わされた０．５〜３．０％、好ましくは１．５〜２．
５％のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層（層状）セラミドとも呼ばれる
液晶エマルション中のセラミドを含有する。ここで、第１の相と第２の相との比
は６：１〜１４：１、好ましくは１２：１〜８：１、最も好ましくは約１１：１
である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関する
ものである。
相に１〜２０％、好ましくは５〜１８％のアスコルビン酸と、約０．００１〜２
．２％、好ましくは０．０１〜１．７％のＯＰＣのような複数の酸化防止剤を含
む水性組成物を含有し、且つ第２の相に、０．５〜３．０％、好ましくは１．５
〜２．５％のβ−グリカンとしても知られるナトリウム含有β−グリカンカルボ
キシル免疫調節剤と組み合わされた０．５〜３．０％、好ましくは１．５〜２．
５％のセラミドのような湿潤剤、好ましくは成層（層状）セラミドとも呼ばれる
液晶エマルション中のセラミドを含有する。ここで、第１の相と第２の相との比
は６：１〜１４：１、好ましくは１２：１〜８：１、最も好ましくは約１１：１
である。ここで上記の全ての割合は、それぞれの相の組成物の合計重量に関する
ものである。
【００２８】
第１の相と第２の相との適当な比は、約６：１〜１４：１、好ましくは１２：
１〜８：１、最も好ましくは約１１：１であることが観察された。これら２つの
相の組み合わせは肌の活力を回復させ、且つ肌の強さ及び自然な保護性を改良す
る。
１〜８：１、最も好ましくは約１１：１であることが観察された。これら２つの
相の組み合わせは肌の活力を回復させ、且つ肌の強さ及び自然な保護性を改良す
る。
【００２９】
本願の発明者等が行った試験管試験では、本発明の組成物で得られる効果は、
アスコルビン酸が選択された濃度範囲の左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）である
ときに改良できることを示した。
アスコルビン酸が選択された濃度範囲の左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）である
ときに改良できることを示した。
【００３０】
左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）が酸化防止性剤及び酸化促進剤活性を有する
濃度範囲を決定するために、本発明の発明者等は複数の評価を行った。ここでは
、ＬＡＡの酸化促進剤作用は、０．００５〜０．０１％の濃度範囲で起こり、酸
化防止剤作用は０．０００１％〜０．００１％、及び１〜１０％の範囲でもたら
されることが示された。これらの評価では、水性媒体中でＬＡＡと組み合わされ
た０．１〜０．４％、好ましくは約０．３％のＯＰＣ濃度において、酸化促進剤
として作用する濃度範囲のＬＡＡの酸化促進剤効果が抑制されることも見いださ
れた。この結論は、この評価においてデオキシリボースの分解が７８％減少した
という観察結果からもたらされたものである。
濃度範囲を決定するために、本発明の発明者等は複数の評価を行った。ここでは
、ＬＡＡの酸化促進剤作用は、０．００５〜０．０１％の濃度範囲で起こり、酸
化防止剤作用は０．０００１％〜０．００１％、及び１〜１０％の範囲でもたら
されることが示された。これらの評価では、水性媒体中でＬＡＡと組み合わされ
た０．１〜０．４％、好ましくは約０．３％のＯＰＣ濃度において、酸化促進剤
として作用する濃度範囲のＬＡＡの酸化促進剤効果が抑制されることも見いださ
れた。この結論は、この評価においてデオキシリボースの分解が７８％減少した
という観察結果からもたらされたものである。
【００３１】
有利には、この第１の相は、安定化分子形又は元々の形（分解していない形）
の酸化防止剤を含有しているが、その塩又はエステルを使用することもでき、確
実に良好な結果をもたらす。塩、エステル又は重合した酸化防止剤を使用する後
者の場合には、場合によっては使用前の第１と第２の相との分離が必要ないこと
がある。更に当業者は過剰な困難を伴わずに、他の成分を上述の成分に容易に加
えることができる。例えばそのような化合物としては、香料、増粘剤、及び給湿
剤又は他の湿潤剤を挙げることができる。
の酸化防止剤を含有しているが、その塩又はエステルを使用することもでき、確
実に良好な結果をもたらす。塩、エステル又は重合した酸化防止剤を使用する後
者の場合には、場合によっては使用前の第１と第２の相との分離が必要ないこと
がある。更に当業者は過剰な困難を伴わずに、他の成分を上述の成分に容易に加
えることができる。例えばそのような化合物としては、香料、増粘剤、及び給湿
剤又は他の湿潤剤を挙げることができる。
【００３２】
他の更により有利な態様では、本発明の組成物は、第１の相に水性媒体中の少
なくとも１種の酸化防止化合物、少なくとも１種の酸素除去化合物、及び少なく
とも１種の金属イオン遮蔽化合物、及び少なくとも１種の還元剤を含有している
。
なくとも１種の酸化防止化合物、少なくとも１種の酸素除去化合物、及び少なく
とも１種の金属イオン遮蔽化合物、及び少なくとも１種の還元剤を含有している
。
【００３３】
本発明の発明者等は予想外に、水性媒体中の少なくとも１種の酸化防止剤と、
酸化反応の化学量論量を考慮しない還元剤、酸素除去剤、及び金属イオン遮蔽化
合物の組み合わせは、１０％未満のアスコルビン酸濃度を使用する場合でも、組
成物の性能に影響を与えずに、組成物のそのような第１の相と第２の相との相乗
効果及び性能を改良できることを見出した。これについては以下で詳細に説明す
る。
酸化反応の化学量論量を考慮しない還元剤、酸素除去剤、及び金属イオン遮蔽化
合物の組み合わせは、１０％未満のアスコルビン酸濃度を使用する場合でも、組
成物の性能に影響を与えずに、組成物のそのような第１の相と第２の相との相乗
効果及び性能を改良できることを見出した。これについては以下で詳細に説明す
る。
【００３４】
本発明に関して、以下でいくつかの用語の意味を明らかにする。
【００３５】
還元剤は、安定化させる酸化防止剤の酸化電位よりも大きい酸化電位を有し、
それによって発生する酸化防止剤の生成種を、その元々の酸化防止剤、すなわち
その分子の形に戻すことができる任意の化合物又は化合物の混合物に言及してい
る。
それによって発生する酸化防止剤の生成種を、その元々の酸化防止剤、すなわち
その分子の形に戻すことができる任意の化合物又は化合物の混合物に言及してい
る。
【００３６】
酸素除去化合物は、水及び安定化する酸化防止剤を含有する媒体中での酸素の
溶解度を低下させることができる任意の化合物又は化合物の混合物である。
溶解度を低下させることができる任意の化合物又は化合物の混合物である。
【００３７】
金属イオン遮蔽化合物は、錯定数が小さく且つ５．０未満のｐＨでそのような
イオンを補足して保持する能力を有する任意の化合物又は化合物の混合物である
。遮蔽効果は、水と安定化する酸化防止剤を含有する媒体中に存在する金属イオ
ンを錯化し、それによって媒体中に存在する全ての酸化防止剤の分解触媒を最少
化し、好ましくはなくすことができる能力を含む。
イオンを補足して保持する能力を有する任意の化合物又は化合物の混合物である
。遮蔽効果は、水と安定化する酸化防止剤を含有する媒体中に存在する金属イオ
ンを錯化し、それによって媒体中に存在する全ての酸化防止剤の分解触媒を最少
化し、好ましくはなくすことができる能力を含む。
【００３８】
本発明の上述の態様は、所望の安定化効果と同時に使用者の快適さを得るのに
特に適当である。更にこれは、左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）、プロアントシ
アニジン（ＯＰＣ）又はそれら両方のような酸化防止化合物を含有する組成物の
安定化を行い、得られた安定化は長期間にわたって効果的である。
特に適当である。更にこれは、左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）、プロアントシ
アニジン（ＯＰＣ）又はそれら両方のような酸化防止化合物を含有する組成物の
安定化を行い、得られた安定化は長期間にわたって効果的である。
【００３９】
水含有媒体中の酸化防止剤としてＬＡＡが存在する本発明の態様では、酸素除
去化合物はグリコールからなる群より選択され、より好ましくはプロピレングリ
コール及びブチレングリコール並びにそれらの混合物から選択され、最も好まし
くはプロピレングリコールである。
去化合物はグリコールからなる群より選択され、より好ましくはプロピレングリ
コール及びブチレングリコール並びにそれらの混合物から選択され、最も好まし
くはプロピレングリコールである。
【００４０】
また金属イオン遮蔽化合物は、エチレンホスホン酸、その塩及びそれらの混合
物から選択され、又は２価、３価、４価及び５価の酸を含むホスホン酸、それら
の塩、並びにそれらの混合物からなる群より選択される。より特に、金属イオン
を遮蔽することができる化合物は、１−ヒドロキシエチリデン（１，１−ジホス ホン ）酸のナトリウム塩、エチレンジアミンテトラ（メチレンホスホン）酸、エ
チレンジアミンテトラ（メチレンホスホン）酸のナトリウム塩、ジエチレンアミ
ンペンタ（メチレンホスホン）酸のナトリウム塩、ヒドロキシエチリデン（１，
１−ジホスホン）酸、及びそれらの混合物からなる群より選択される。好ましく
は金属イオン遮蔽剤として、１−ヒドロキシエチリデン（１，１−ジホスホン）
酸を使用する。これは、ＭＯＮＳＡＮＴＯによってＤｅｑｕｅｓｔ２０１０の名
称で商業化されている。 酸化防止剤に加えて、本発明の好ましい組成物は、第１の相が約１５〜１９％ のプロピレングリコール、約０．０１〜１％のメチルパラベン、約０．０５〜１ ％のプロピルパラベン、０．０５〜０．５％のグルタチオン、０．１〜０．５％ の１−ヒドロキシエチリデン（１，１−ジホスホン）酸を含有し、残部がそのよ うな相の重量を合計で１００％にするのに十分な量の水であり；第２の相が、約 ０．３〜０．７％のキサンタンガム増粘剤、カルボマー及びそれらの混合物から 選択される化合物、０．０９〜０．２７％のメチルパラベン、プロフィルパラベ ン防腐剤及びそれらの混合物から選択される化合物も含有している。
物から選択され、又は２価、３価、４価及び５価の酸を含むホスホン酸、それら
の塩、並びにそれらの混合物からなる群より選択される。より特に、金属イオン
を遮蔽することができる化合物は、１−ヒドロキシエチリデン（１，１−ジホス ホン ）酸のナトリウム塩、エチレンジアミンテトラ（メチレンホスホン）酸、エ
チレンジアミンテトラ（メチレンホスホン）酸のナトリウム塩、ジエチレンアミ
ンペンタ（メチレンホスホン）酸のナトリウム塩、ヒドロキシエチリデン（１，
１−ジホスホン）酸、及びそれらの混合物からなる群より選択される。好ましく
は金属イオン遮蔽剤として、１−ヒドロキシエチリデン（１，１−ジホスホン）
酸を使用する。これは、ＭＯＮＳＡＮＴＯによってＤｅｑｕｅｓｔ２０１０の名
称で商業化されている。 酸化防止剤に加えて、本発明の好ましい組成物は、第１の相が約１５〜１９％ のプロピレングリコール、約０．０１〜１％のメチルパラベン、約０．０５〜１ ％のプロピルパラベン、０．０５〜０．５％のグルタチオン、０．１〜０．５％ の１−ヒドロキシエチリデン（１，１−ジホスホン）酸を含有し、残部がそのよ うな相の重量を合計で１００％にするのに十分な量の水であり；第２の相が、約 ０．３〜０．７％のキサンタンガム増粘剤、カルボマー及びそれらの混合物から 選択される化合物、０．０９〜０．２７％のメチルパラベン、プロフィルパラベ ン防腐剤及びそれらの混合物から選択される化合物も含有している。
【００４１】
本発明の好ましい態様では、組成物の第１の相は、酸化防止化合物水溶液を含
有し、また２５００：１〜５０：１の割合の酸素除去化合物及び金属イオン遮蔽
剤も含有する。更にそのような第１の相は、酸素除去化合物と遮蔽剤の合計質量
に関して２５２０：１〜２０：１の割合、及び酸化防止剤化合物の質量に関して
１：０．０２〜３０００：１の割合の、ＬＡＡ還元剤を更に含有している。本発
明によって達成される利点は、時間の経過に対するＬＡＡのかなりの安定性であ
る。このタイプの還元剤を含有している従来の既知の組成物と比較すると、本発
明はかなり少ない量の復帰化合物の使用を可能にし、従って還元剤を化粧及び／
又は医薬組成物で使用することを可能にし、また還元剤の濃度に関する法的な制
限及び好ましくない臭気の問題を有利に克服している。
有し、また２５００：１〜５０：１の割合の酸素除去化合物及び金属イオン遮蔽
剤も含有する。更にそのような第１の相は、酸素除去化合物と遮蔽剤の合計質量
に関して２５２０：１〜２０：１の割合、及び酸化防止剤化合物の質量に関して
１：０．０２〜３０００：１の割合の、ＬＡＡ還元剤を更に含有している。本発
明によって達成される利点は、時間の経過に対するＬＡＡのかなりの安定性であ
る。このタイプの還元剤を含有している従来の既知の組成物と比較すると、本発
明はかなり少ない量の復帰化合物の使用を可能にし、従って還元剤を化粧及び／
又は医薬組成物で使用することを可能にし、また還元剤の濃度に関する法的な制
限及び好ましくない臭気の問題を有利に克服している。
【００４２】
適当な還元剤は、この目的のために一般に知られているものであり、硫黄含有
化合物を包含する。好ましくはこれは、亜ジチオン酸ナトリウム、二硫化ナトリ
ウム、二硫化カルシウム、二硫化カリウム、及びより好ましくはグルタチオン、
並びにそれらの混合物を挙げることができる。
化合物を包含する。好ましくはこれは、亜ジチオン酸ナトリウム、二硫化ナトリ
ウム、二硫化カルシウム、二硫化カリウム、及びより好ましくはグルタチオン、
並びにそれらの混合物を挙げることができる。
【００４３】
通常、例えばＬＡＡのような酸化防止剤を含有する商業的に適当な化粧組成物
では、組成物の全重量に基づいて、ＬＡＡを約０．０１％〜約３０％、好ましく
は約０．５％〜約２０％、酸素除去化合物を約１０〜約２５％、好ましくは約１
６％〜約１９％、及び遮蔽剤を約０．０１％〜約０．２０％、好ましくは約０．
１０％〜約０．２０％の量で使用する。還元剤は、約０．０１％〜約０．５％、
好ましくは約０．０５％〜約０．２％の量で存在する。しかしながらこれら成分
の量は、得られる組成物の最終的な用途に依存しており、本発明の範囲を限定す
るものではない。
では、組成物の全重量に基づいて、ＬＡＡを約０．０１％〜約３０％、好ましく
は約０．５％〜約２０％、酸素除去化合物を約１０〜約２５％、好ましくは約１
６％〜約１９％、及び遮蔽剤を約０．０１％〜約０．２０％、好ましくは約０．
１０％〜約０．２０％の量で使用する。還元剤は、約０．０１％〜約０．５％、
好ましくは約０．０５％〜約０．２％の量で存在する。しかしながらこれら成分
の量は、得られる組成物の最終的な用途に依存しており、本発明の範囲を限定す
るものではない。
【００４４】
本発明の他の態様では、本発明の組成物の第１の相は、後半の２つの態様で説
明されたようにＬＡＡを含有し、約０．００１〜２．２％、又は約０．０１〜１
．７％、好ましくは約０．３％のＯＰＣを更に含有する。
明されたようにＬＡＡを含有し、約０．００１〜２．２％、又は約０．０１〜１
．７％、好ましくは約０．３％のＯＰＣを更に含有する。
【００４５】
第１の相に関するこれらの態様の全てが、６：１〜１４：１、好ましくは１２
：１〜８：１、最も好ましくは約１１：１の割合で、上述の第２の相の任意のも
のと共にうまく使用することができる。
：１〜８：１、最も好ましくは約１１：１の割合で、上述の第２の相の任意のも
のと共にうまく使用することができる。
【００４６】
以下の例及び試験は本発明を更に説明しているが、示されているデータ及び方
法は単に本発明のいくつかの態様に言及しているのみであり、本発明の範囲を限
定するものと理解すべきではない。
法は単に本発明のいくつかの態様に言及しているのみであり、本発明の範囲を限
定するものと理解すべきではない。
【００４７】
例１
第１及び第２の相を有する組成物を調製した。これらの相は以下に示す成分を
含んでいた：
含んでいた：
【００４８】
【表１】
【００４９】
【表２】
【００５０】
上記の組成物は、第１の相及び第２の相で示されるような化合物を選択された
割合で同時に適用することを可能にする。これは予想外の相乗効果を提供し、使
用者に幅広い利益を提供する。この生成物の有益な効果の多くを、更なる詳細な
試験で明らかにする。肌に対する組成物の以下の性質を調べた： ○好ましさ（ｅｘｕｂｅｒａｎｃｅ）の改良 ○肌の老化跡（しわ及びたるみ）の緩和 ○肌の色合いの改良、あざの外観の緩和 ○肌免疫系の刺激及び保護 ○肌の脂質バリアーの改良及び回復 ○暗い環の減少 ○静脈瘤症の脚の外観の改良 ○口の疾患（アフタ）の改良
割合で同時に適用することを可能にする。これは予想外の相乗効果を提供し、使
用者に幅広い利益を提供する。この生成物の有益な効果の多くを、更なる詳細な
試験で明らかにする。肌に対する組成物の以下の性質を調べた： ○好ましさ（ｅｘｕｂｅｒａｎｃｅ）の改良 ○肌の老化跡（しわ及びたるみ）の緩和 ○肌の色合いの改良、あざの外観の緩和 ○肌免疫系の刺激及び保護 ○肌の脂質バリアーの改良及び回復 ○暗い環の減少 ○静脈瘤症の脚の外観の改良 ○口の疾患（アフタ）の改良
【００５１】
以下に示す試験の結果は、使用者による複数の利益の認識性を示すものであり
、生成物の医療的な効果を証明している。
、生成物の医療的な効果を証明している。
【００５２】
被検体は４５名のボランティアであり、生成物の最初の適用の直後、使用の１
週間後、使用の１５日後、及び使用の３０日後の、４つのときに盲検試験を行っ
た。提供された生成物は第１の相と第２の相との比が約１１：１であり、上述の
例１において説明された組成を有する。解析の全てのときに、使用者及び医者が
生成物を評価した。この評価の結果は、下記の表１及び２でそれぞれ示されてい
る。ここで、示されている割合は、対応する利益を実際に認識した使用者の割合
を示している。
週間後、使用の１５日後、及び使用の３０日後の、４つのときに盲検試験を行っ
た。提供された生成物は第１の相と第２の相との比が約１１：１であり、上述の
例１において説明された組成を有する。解析の全てのときに、使用者及び医者が
生成物を評価した。この評価の結果は、下記の表１及び２でそれぞれ示されてい
る。ここで、示されている割合は、対応する利益を実際に認識した使用者の割合
を示している。
【００５３】
【表３】
【００５４】
【表４】
【００５５】
上記の結果は第１に、肌に接触すると有利な相乗効果を提供する酸化防止剤及
び免疫改質剤と組み合わされた湿潤剤の性質の選択によって達成されたことが観
察される。評価した８つの利点のうちの７つで、使用者の９３％よりも多くが、
漠然と改良を認識したことに注目することは有意義である。
び免疫改質剤と組み合わされた湿潤剤の性質の選択によって達成されたことが観
察される。評価した８つの利点のうちの７つで、使用者の９３％よりも多くが、
漠然と改良を認識したことに注目することは有意義である。
【００５６】
更に同様に重要なことは、第１及び第２の相の得られる割合が、効果的な酸化
防止剤の作用と使用者の快適さとの間の制限に関する解を見出せることである。
防止剤の作用と使用者の快適さとの間の制限に関する解を見出せることである。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｊ
31/164 31/164
31/353 31/353
31/375 31/375
31/716 31/716
45/06 45/06
47/04 47/04
47/10 47/10
47/14 47/14
47/24 47/24
47/36 47/36
47/42 47/42
Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00
37/02 37/02
43/00 １２１ 43/00 １２１
(72)発明者 ビリァ ノバ シルバ，ルシアナ
ブラジル国，エセペー，サン パウロ，モ
ルムビ，ルア アメリコ アルベス ペレ
イラ フィルオ，564
(72)発明者 チタラ ソウサ，シモニ
ブラジル国，エセペー，サン パウロ，パ
ライソ，ルア エステラ 22，アパルトメ
ント 331
(72)発明者 ファナン，シモネ
ブラジル国，エセペー，カムピナス，ルア
ラファエル サムパイオ 500
(72)発明者 ジェステシ，ジェアン−ルク
ブラジル国，エセペー，サン パウロ，ル
ア ジェネラル ジャルディム 840，５
ヌメロ アンダル
(72)発明者 マルティンス マテウス，ルイスグスタボ
ブラジル国，エセペー，サン カエタノ
ド スル，ジャルディム サン カエタ
ノ，ルア ウィンストン チュルチル
400
(72)発明者 ポメツ，フィリップ ジョゼフ
ブラジル国，エセペー，サン パウロ，ブ
ロコ ベ，ルア アルセウ マイナルド
アロージョ 433，アパルトメント 21
Ｆターム(参考） 4C076 AA12 CC07 CC18 DD22 DD38
DD45 DD63 EE09 EE30 EE41
FF67
4C083 AB111 AC121 AC122 AC342
AC481 AC482 AC641 AC642
AC891 AC892 AD091 AD111
AD112 AD211 AD212 AD351
AD352 AD411 AD412 AD641
AD642 BB47 BB51 DD05
DD23 DD27 EE10 EE12
4C084 AA24 MA02 MA05 MA17 MA63
NA06 ZA89 ZC75
4C086 AA01 AA02 BA18 EA20 FA02
MA03 MA05 MA17 NA05 NA06
ZA89 ZC75
4C206 AA01 AA02 GA04 GA25 MA37
NA05 NA06 ZA89 ZC75
Claims (21)
- 【請求項１】 水性媒体中に酸化防止化合物を含有する第１の相と、湿潤化
合物及び免疫調節剤を含有する第２の相を有すること、並びに前記第１の相と第
２の相との割合が、６：１〜１４：１であることを特徴とする、化粧及び医薬の
用途のための２相水性組成物。 - 【請求項２】 前記第１の相が、酸化防止化合物としてアスコルビン酸を１
〜３０ｗｔ％含有し、且つ前記第２の相が、湿潤剤として０．５〜３．０％のセ
ラミド、及び０．５〜３．０％のβ−グリカン免疫調節剤を含有し、前記第１の
相と第２の相との比が６：１〜１４：１であることを特徴とする、請求項１に記
載の組成物。 - 【請求項３】 前記第１の相が、０．０００１〜０．００１重量％、好まし
くは１〜１０重量％のアスコルビン酸を含有することを特徴とする、請求項１又
は２に記載の組成物。 - 【請求項４】 前記第１の相が、１〜２０％のアスコルビン酸及び０．００
１〜２．２％のＯＰＣを含む酸化防止剤の混合物を含有し、前記第２の相が、湿
潤剤として０．５〜３．０重量％のセラミド、好ましくは成層セラミド、及び０
．５〜３．０％のβ−グリカン免疫調節剤を含有し、前記第１の相と第２の相と
の比が６：１〜１４：１、好ましくは１２：１〜８：１であることを特徴とする
、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項５】 前記第１の相の酸化防止化合物が、１〜２０％、好ましくは
５〜１８％のアスコルビン酸及び０．００１〜２．２％、好ましくは０．０１〜
１．７％のＯＰＣを含み、前記第２の相が、湿潤剤として０．５〜３．０％、好
ましくは１．５〜２．５％の成層セラミドを含有し、且つ前記免疫調節剤が、０
．５〜３．０％、好ましくは１．５〜２．５％のβ−グリカンであり、前記第１
の相と第２の相との比が６：１〜１４：１、好ましくは１２：１〜８：１、最も
好ましくは約１１：１であることを特徴とする、請求項４に記載の組成物。 - 【請求項６】 前記アスコルビン酸が左旋性分子の形であり、前記ＯＰＣが
、約０．１〜０．４％、好ましくは約０．３％で存在するグレープ種子オリゴマ
ーであり、前記第１及び第２の相が、使用の直前まで分離して維持されているこ
とを特徴とする、請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項７】 前記第１の相が、約１５〜１９％のプロピレングリコール、
約０．０１〜１％のメチルパラベン、約０．０５〜１％のプロピルパラベン、０
．０５〜０．５％のグルタチオン、０．１〜０．５％の１−ヒドロエチリデン（
１，１−ジホスフェート）酸Ｄｅｑｕｅｓｔ（商標）も含有し、残部がそのよう
な相の重量を合計で１００％にするのに十分な量の水であり；前記第２の相が、
約０．３〜０．７％のキサンタンガム増粘剤、カルボマー及びそれらの混合物か
ら選択される成分、０．０９〜０．２７％のメチルパラベン、プロフィルパラベ
ン防腐剤及びそれらの混合物から選択される成分も含有していることを特徴とす
る、請求項６に記載の組成物。 - 【請求項８】 水性媒体中の酸化防止化合物、酸素除去化合物、金属イオン
遮蔽化合物、及び酸化反応復帰化合物を含有する第１の相を有することを特徴と
する、化粧及び医薬の用途のための２相水性組成物。 - 【請求項９】 前記酸化防止化合物が、左旋性アスコルビン酸（ＬＡＡ）及
びプロアントシアニジン（ＯＰＣ）からなる群より選択されることを特徴とする
、請求項８に記載の組成物。 - 【請求項１０】 前記酸化防止化合物がＬＡＡであることを特徴とする、請
求項８及び９のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項１１】 前記酸化防止化合物がプロアントシアニジン（ＯＰＣ）を
更に含有していることを特徴とする、請求項８〜１０のいずれかに記載の組成物
。 - 【請求項１２】 前記酸素除去化合物がグリコールであることを特徴とする
、請求項８〜１１のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項１３】 前記酸素除去化合物が、プロピレングリコール、ブチレン
グリコール、及びそれらの混合物から選択されること、最も好ましくはプロピレ
ングリコールであることを特徴とする、請求項１２に記載の組成物。 - 【請求項１４】 前記金属イオン遮蔽化合物が、エチレンホスホン酸、その
塩及びそれらの混合物からなる群より選択されること、又は２価、３価、４価及
び５価の酸を含むホスホン酸塩、それらの塩、並びにそれらの混合物からなる群
より選択されることを特徴とする、請求項８〜１３のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項１５】 前記金属イオン遮蔽化合物が、１−ヒドロキシエチリデン
（１，１−ジホスフェート）酸のナトリウム塩、エチレンジアミンテトラ（メチ
レンホスホン）酸、エチレンジアミンテトラ（メチレンホスホン）酸のナトリウ
ム塩、ジエチレンアミンペンタ（メチレンホスホン）酸、ジエチレンアミンペン
タ（メチレンホスホン）酸のナトリウム塩、ヒドロキシエチリデン（１，１−ジ
ホスフェート）酸、及びそれらの混合物を含む群より選択されることを特徴とす
る、請求項１４に記載の組成物。 - 【請求項１６】 前記金属イオン遮蔽化合物が、１−ヒドロキシエチリデン
（１，１−ジホスフェート）酸であることを特徴とする、請求項１５に記載の組
成物。 - 【請求項１７】 前記酸化反応復帰化合物が、亜ジチオン酸ナトリウム、二
硫化ナトリウム、二硫化カルシウム、二硫化カリウム、及びグルタチオン、並び
にそれらの混合物からなる群より選択されることを特徴とする、請求項８〜１６
のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項１８】 前記酸化反応復帰化合物が、グルタチオン又は亜ジチオン
酸ナトリウムであることを特徴とする、請求項１７に記載の組成物。 - 【請求項１９】 組成物の合計重量に基づいて、約１０〜約２５％の酸素除
去化合物、約０．０１％〜約０．２％の金属イオン遮蔽化合物、約０．０１％〜
約０．５％の酸化反応復帰化合物、約０．０１％〜約３０％の酸化防止化合物成
分を含有していることを特徴とする、請求項８〜１８のいずれかに記載の組成物
。 - 【請求項２０】 重量に基づいて、約１６％〜約１９％の酸素除去化合物、
約０．１０％〜約０．２０％の金属イオン遮蔽化合物、及び約０．０５％〜約０
．２％の濃度の酸化反応復帰化合物、約０．５％〜約２０％の酸化防止化合物成
分を含有していることを特徴とする、請求項１９に記載の組成物。 - 【請求項２１】 前記第２の相が、０．５〜０．３％、最も好ましくは１．
５〜２．５％の湿潤剤、好ましくはセラミド、より好ましくは成層セラミド；０
．５〜３．０％、最も好ましくは１．５〜２．５％の免疫調節剤、好ましくはβ
グリカンを含有し、前記第１の相と第２の相との比が６：１〜１４：１、好まし
くは８：１〜１２：１、最も好ましくは約１１：１であることを特徴とする、請
求項８〜２０のいずれかに記載の組成物。
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