ES2262527T3

ES2262527T3 - Composicion de dos componentes para uso cosmetico o farmaceutico.

Info

Publication number: ES2262527T3
Application number: ES00947695T
Authority: ES
Inventors: Roberto Alcantara Martins Zucchetti; Luciana Villa Nova Silva; Simoni Chitarra Souza; Simone Fanan; Jean-Luc Gesztesi; Luiz Gustavo Martins Matheus; Philippe Joseph Pommez
Original assignee: Industria e Comercio de Cosmeticos Natura Ltda
Current assignee: Industria e Comercio de Cosmeticos Natura Ltda
Priority date: 1999-07-16
Filing date: 2000-07-14
Publication date: 2006-12-01
Anticipated expiration: 2020-07-14
Also published as: AR025204A1; ATE322880T1; CO5271721A1; MXPA00006890A; CA2379508A1; WO2001005357A1; BR9902972B1; DE60027301D1; EP1200040B1; JP2003504385A; EP1200040A1; EP1200040B8; PE20010163A1; BR9902972A; JP4176992B2; CA2379508C; DE60027301T2

Abstract

Composición para uso cosmético o farmacéutico caracterizado por el hecho de que consta de una primera fase que consta de, en un medio acuoso, ácido ascórbico como un compuesto antioxidante presente en 1 a 30% por peso, y una segunda fase que consta de 0.5 a 3.0% de ceramidas como hidratantes y 0.5 a 3.0% de un inmunomodulador betaglicano, siendo la proporción de aplicación entre la primera y segunda fase en el rango de 6:1 a 14:1.

Description

Composición de dos componentes para uso cosmético o farmacéutico.

Campo de la invención

La presente invención consta de una composición acuosa especialmente mejorada para composiciones cosméticas o farmacéuticas que está formada por compuestos antioxidantes y otros compuestos beneficiosos para la piel tales como compuestos hidratantes e inmunoduladores.

Estado de la técnica anterior

Es bien conocido que las composiciones cosméticas y farmacéuticas que incluyen antioxidantes mejoran el aspecto de la piel, por ejemplo previenen la aparición de marcas tales como arrugas, flacidez, granos o problemas leves como irritaciones u otros daños no graves.

En este tipo de composiciones, se emplean comúnmente compuestos antioxidantes, como ácido ascórbico levógiro (LLA), popularmente conocido como "Vitamina C" y proantocianidinas (OPC) debido a que, entre otras características, actúan contra los radicales libres que aceleran el proceso de envejecimiento y la degeneración celular.

Sin embargo, a estas composiciones les falta proporcionar una mejora sustancial en la calidad general de la piel, porque normalmente estas composiciones sólo tratan un único problema. Además, si por una parte los antioxidantes aportan beneficios a la piel o ayudan a las células, por otro lado pueden causar especial sensibilidad en algunas personas.

Cuando se da esta especial sensibilidad, ésta se puede atribuir a la naturaleza de ciertos antioxidantes o a las concentraciones necesarias para obtener los beneficios deseados, que pueden variar del 5 al 10% o incluso 20% por peso. A pesar de que concentraciones inferiores no son potencialmente irritantes, los efectos que producen se encuentran por debajo de los deseados.

Incluso en ese aspecto, composiciones formadas por derivados de antioxidantes son muy usados. Tan sólo como ejemplo, esteres LAA pueden emplearse en lugar de ácido ascórbico en su forma molecular (LAA). Este tipo de composición ha generado, hasta hoy día, muchas polémicas entre los científicos en lo relativo a su eficacia.

Un hecho que refuerza la teoría de una mejor eficacia de los antioxidantes en su forma original es la cantidad de estudios y publicaciones relacionados con la estabilización de dichos compuestos. Ejemplos de estos estudios se describen en la Solicitud de Patente Brasileña PI 9704418-0 y PI 9704728-7 y en las referencias a la técnica anterior mencionadas en las mismas, todas ellas dedicadas a la estabilización LAA.

Los OPCs, a su vez, son conocidos por aquellos especializados en la técnica a partir de bastantes trabajos ya publicados. Uno de estos trabajos se refiere a la patente concedida en los Estados Unidos bajo el número US 4,698,360, a Masquelier, Jacque.

En esta patente se describen los efectos de los radicales anti- libres proporcionados por tales compuestos, con indicaciones terapéuticas, incluyéndolos por vía oral, intravenosa o tópica.

Los compuestos que exclusivamente forman OPC pueden proporcionar efectos beneficiosos al usuario, a pesar de que muestran una limitada acción y beneficios.

En una evolución más lejana, la patente concedida en los Estados Unidos a Lemer. Sheldom bajo el número US 5,470,874 describe composiciones que constan principalmente de activos OPC como una mezcla asociados al ácido ascórbico y su forma molecular y derivados como palmitato ascorbilo.

Como se puede observar en el último documento citado, la composición que se muestra para obtener una serie de beneficios para la piel es extremadamente compleja, estando formada siempre por más de diez ingredientes.

Además de la complejidad de la composición, el número de beneficios que se obtienen por medio de tal composición es limitado. A pesar de que el número de beneficios es mayor que el descrito en US 4,698,360, éstos podrían traer algunas desventajas.

La primera desventaja es el resultado de los altos contenidos de LAA empleados, siempre por encima del 10%, en ocasiones alcanzando el 25% lo que causa una mayor exfoliación de la piel y una sensación incómoda (quemazón), algunas veces causando una alergia de contacto o incluso provocando que la piel se sensibilice y causando inflamaciones.

Además, estos altos contenidos producen un pH muy ácido que causa una menor eficacia en la actividad compleja del conservante incluido en el mismo, es decir, EDTA, que da lugar a una degradación más rápida de LAA.

En resumen, la condición agresiva proporcionada por la combinación de compuestos descrita en la patente anterior también se vuelve perjudicial porque está libre de cualquier entidad presente o asociada capaz de reducir tal agresividad de tal manera que facilite un producto cómodo para el usuario.

Por lo tanto, es un objetivo de la presente invención proporcionar una composición para uso cosmético o farmacéutico que otorgue una amplia gama de beneficios, y que mientras se use, facilite al usuario un compromiso entre la esperada efectividad, debido a la presencia de antioxidantes, y la comodidad para el usuario, con resultados superiores cuando se compara con las composiciones conocidas en lo que a mejoras en la calidad de la piel se refie-
re.

Resumen de la invención

La presente invención se refiere a una composición para uso cosmético o farmacéutico caracterizada por el hecho de que consiste de una primera fase que consta, en un medio acuoso, de ácido ascórbico como un antioxidante compuesto presente en 1 a 30% por peso, y una segunda fase que consta de 0.5 a 3.0% de ceramidas como hidratante y 0.5 a 3.0% de un inmunomodulador betaglicano, siendo la proporción entre la primera y segunda fase en el rango de 6:1
a 14:1.

Descripción detallada de la invención

Sorprendentemente se descubrió por medio de la presente invención de que una composición como la definida anteriormente proporciona una amplia gama de beneficios y, mientras se usa, proporciona al usuario tanto eficacia, en vista de la presencia de antioxidantes, como comodidad para el usuario, es decir, bajo potencial de irritación, con resultados superiores cuando se compara con las composiciones conocidas en lo que a mejoras en la calidad de la piel se refiere.

Los antioxidantes se deberían entender como compuestos o mezclas de compuestos que tienen propiedades contra los radicales libres presentes en el cuerpo, especialmente en la piel.

Los agentes hidratantes útiles para la presente invención son compuestos o mezclas de compuestos para reestructurar la barrera de la piel.

Los inmunomoduladores se entienden como cualquier compuesto o mezcla de compuestos capaces de reforzar el sistema inmunológico cutáneo.

De acuerdo a una realización preferente de la presente invención, la composición para uso cosmético o farmacéutico consta de dos fases diferentes, que, debido a su naturaleza, pueden ser cómodamente empaquetadas en una sola caja. Sin embargo, cada fase debe estar presente en un compartimiento sellado dentro de dicha caja, lo que previene el contacto entre las fases en el momento previo al uso, cuando se administran simultáneamente, debido a la compatibilidad entre ambas fases, lo que podría dar lugar a inestabilidad o degradación del compuesto según pasase el tiempo. Se describe un envoltorio o caja de este tipo en la patente WO 97/27841.

De acuerdo a la realización descrita de la invención, la composición consta de un primer compartimiento dispensador, una primera fase que contiene una composición acuosa que consta de ácido ascórbico, presente en una concentración de 1 a 30%, y de una segunda fase, ceramidas como hidratantes de 0.5 a 3.0%, y el inmunomodulador carboxilo betaglicano sódico, también conocido, también conocido como betaglicano, presente en un contenido de 0.5% 3.0%, siendo la proporción de aplicación entre dichas primera y segunda fase de 6:1 14:1. Todos los porcentajes aquí establecidos están en peso relativo al peso total de la composición de cada fase.

En una realización preferente de la presente invención, tal composición consta de un primer compartimiento dispensador, una primera fase en la que la composición acuosa está presente, conteniendo ácido ascórbico, presente en un porcentaje de 1 20%, y OPCs presentes de 0.001 a 2.2% y, una segunda fase, ceramidas, preferentemente ceramidas contenidas en una emulsión de cristal líquido, también llamadas ceramidas lamelares, en un contenido de 0.5 a 3.0%m asociadas con el inmunomodulador carboxilo betaglicano sódico, también conocido como betaglicano, presente en un contenido de 0.5 a 3.0%, siendo la proporción de aplicación entre dichas primera y segunda fase de 6:1 14:1, preferentemente entre 12:1 y 8:1. Todos los porcentajes aquí establecidos están en peso relativo al peso total de la composición de cada fase.

Se reveló que el uso de composiciones como las descritas mejora la fuerza y protección natural de la piel contra agresiones externas debido a la asociación del efecto reestructurador de la barrera lípida cutánea por las ceramidas lamelares con el efecto de refuerzo del sistema inmunológico cutáneo proporcionado por los betaglicanos.

En una realización aún más preferente, la composición consta de una primera fase en un primer compartimiento dispensador, donde una composición acuosa está presente conteniendo ácido ascórbico presente en un porcentaje de 1 a 20%, preferentemente entre 5 y 18%, y OPCs, presentes de 0.001 a 2.2%, preferentemente entre 0.01 y 1.7%, y en una segunda fase, ceramidas, preferentemente contenidas en una emulsión de cristal líquido, también llamadas ceramidas lamelares, en una tasa de 0.5 a 3.0% preferentemente.

Los ejemplos y tests ilustrativos presentados a continuación describirán mejor la presente invención. Sin embargo, la información y procedimientos ilustrados se refieren meramente a una realización de la presente invención y no deberían considerarse restrictivos de su ámbito.

Ejemplo 1

Se ha preparado una composición que está constituida por una primera fase y una segunda fase, que entre 1.5 y 2.5%, está asociada con inmunomodulador carboxilo betaglicano sódico, también conocido como betaglicano, que está presente en un contenido de 0.5 a 3.0%, preferentemente entre 1.5 a 2.5%, siendo la proporción de aplicación entre dichas primera y segunda fase de 6:1 14:1, preferentemente entre 12:1 y 8:1 y más preferentemente alrededor de 11:1. Todos los porcentajes aquí establecidos están en peso relativo al peso total de la composición de cada
fase.

Se ha observado que una proporción adecuada entre la primera y la segunda fase es entre 6:1 y 14:1, preferentemente entre 12:1 y 8:1 y más preferentemente alrededor de 11:1. La asociación de las dos fases recupera la vitalidad de la piel y aporta una mejora de la fuerza de la piel y su protección natural.

Los inventores llevaron a cabo estudios in vitro que demostraron que los efectos obtenidos con la composición de la invención pueden mejorarse cuando el ácido ascórbico es el ácido ascórbico levógiro (LAA), presente en una tasa de concentración seleccionada.

Los inventores llevaron a cabo varios ensayos con el objetivo de determinar en qué tasa de concentración el ácido ascórbico levógiro (LAA) tiene actividad antioxidante y pro-oxidante y los resultados mostraron que la acción LAA pro-oxidante ocurre en una tasa de concentración entre 0.005 y 0.01% mientras que la acción oxidante ocurre en tasas entre 0.0001% y 0.001% y entre 1 y 10%. En estos ensayos también se observó que en concentraciones entre 0.1 y 0.4% preferentemente alrededor del 0.3% de OPCs asociados con el LAA en un medio acuoso, el efecto pro-oxidante del LAA presente en la tasa de porcentaje donde actúa como pro-oxidante se inhibe. Esta conclusión es el resultado de la observación de que, en este ensayo, la degradación de deoxiribosa desciende 78%.

De manera ventajosa, dicha primera fase contiene antioxidantes en su forma molecular estable u original (sin degradación) pero sus sales y esteres podían también emplearse para obtener buenos resultados. En este último caso donde sales, esteres y antioxidantes polimerizados se deben usar, se cree que la separación entre la primera y segunda fase en el momento previo al uso podría se innecesaria en algunos casos particulares. Además, otros compuestos pueden añadirse fácilmente a los compuestos descritos anteriormente sin suponer mayor dificultad a aquellos expertos en la técnica. Sólo como un ejemplo, tales compuestos incluyen fragancias, espesantes, humectantes u otros agentes hidratantes.

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Primera Fase

Ingredientes	% masa
Agua	Alrededor de 75
Glicol de Propileno	18
Parabeno de Metilo	0.2
Parabeno de Propilo	0.1
Glutación	0.1
1-hidroexietiliedeno(1,1 difosfórico) acido (Dequest®)	0.15
LAA	De 1 a 30
CPC	0.3
Goma Xantham Modificada	1.4

Segunda Fase

Ingredientes	% masa
Agua	76.20	Excipiente
Goma Xantham	0.27	Espesante
Parabeno de Metilo (Nipagin)	0.18	Conservante
Parabeno de Propilo (Nipazol)	0.09	Conservante
Carbomer (Carbopol 141)	0.27	Espesante
Glicerina	9.09	Humectante
Esencia	0.54	Fragancia
Ceramida lamelar	2.12	Agente reestructurador
		de la barrera cutánea
Lauril Lactitato de sodio	9.09	Dispersor
Betaglicano carboximetilo de	2.13	Activo estimulador
sodio (Betaglicano)

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La composición arriba descrita permite la aplicación simultánea de proporciones seleccionadas de compuestos como se ha definido en la primera y segunda fase, lo que conlleva una sorprendente sinergia, otorgando una amplia gama de beneficios al usuario, muchos de los cuales se explican en pruebas más detalladas, y se detectan las siguientes propiedades de composición de la piel.

- mejora la exuberancia;

- suaviza las marcas de edad de la piel (arrugas y flacidez);

- mejora el tono de la piel, evitando la aparición de manchas;

- estimula y protege el sistema inmunológico cutáneo;

- mejora y recupera la barrera lipídica cutánea;

- reduce las ojeras;

- mejora el aspecto de piernas con varices;

- mejora las afecciones orales (aphtae).

Los resultados de las pruebas mostradas arriba prueban la percepción de varios beneficios para el usuario, así como prueban la eficacia clínica del producto.

Se ha compuesto un panel, en un test ciego, con 45 voluntarios evaluados en 4 momentos: inmediatamente después de la primera aplicación, después de una semana de uso, después de 15 días de uso, y después de 30 días de uso del producto. El producto aplicado había seleccionado proporciones de la primera y segunda fase en torno a 11:1 y tenía la composición descrita en el Ejemplo 1 anterior. En todos los momentos analizados, el producto fue evaluado por el consumidor y por el médico. Los resultados de esta evaluación se describen en las Tablas I y II, respectivamente, donde los porcentajes expresados representan la cantidad de usuarios que se dieron cuenta de que el correspondiente beneficio se había dado realmente.

TABLA 1 Evaluación del producto llevada a cabo por el consumidor

Atributos	Después de la	Después	Después	Después
	1º aplicación	de 7 días	de 15 días	de 30 días
	(%)	(%)	(%)	(%)
Protección	8.9	86.7	86.7	93.3
Brillo de la piel	40.0	80	91.1	95.5
Mayor exuberancia	86.7	95.5	97.8	97.8
Mejora de suavidad	93.3	95.5	97.8	97.8
Mejora de acción tersa	93.3	95.5	95.5	95.5
Mejora en la hidratación	93.3	97.8	97.8	97.8
Mejora de líneas finas (arrugas)	15.5	55.5	64.5	68.9
Piel cuidada y/nutrida	68.4	97.8	97.8	97.8

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TABLA 2 Evaluación del Producto llevada a cabo por el médico

Atributos	Después de 1ª	Después de 7	Después de	Después de
	aplicación (%)	días (%)	15 días (%)	30 días (%)
Brillo de la piel	13.3	60.0	68.9	68.9
Mejora de suavidad	95.5	95.5	97.5	97.8
Mejora de acción tersa	82.2	93.3	93.3	93.3
Mejora en la hidratación	95.5	97.8	97.8	97.8
Mejora de líneas finas	17.8	55.5	62.2	68.9

Se observó que los resultados arriba mencionados se lograron primeramente gracias a la selección de la naturaleza de los compuestos antioxidantes de los agentes hidratantes asociados a los inmunomoduladors, que, en contacto con la piel, producen un efecto sinergético ventajoso. Merece la pena observar que en el grupo de usuarios, todos ellos percibieron una mejora mayor del 93% en siete de los ocho beneficios evaluados.

Además, e igualmente importante, la proporción de disponibilidad de la primera y segunda fase permitió encontrar una solución de compromiso entre la acción antioxidante efectiva y la comodidad para el usuario.

Claims

1. Composición para uso cosmético o farmacéutico caracterizado por el hecho de que consta de una primera fase que consta de, en un medio acuoso, ácido ascórbico como un compuesto antioxidante presente en 1 a 30% por peso, y una segunda fase que consta de 0.5 a 3.0% de ceramidas como hidratantes y 0.5 a 3.0% de un inmunomodulador betaglicano, siendo la proporción de aplicación entre la primera y segunda fase en el rango de 6:1 a 14:1.

2. Composición de acuerdo a la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que la primera fase consta de ácido ascórbico presente en 1 a 10% por peso.

3. Composición de acuerdo a la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que la primera fase está constituida por una mezcla de antioxidantes formada por ácido ascórbico, presente en 1 a 20%, y proantocianidinas (OPCs), presentes en 0.0001 a 2.2%, donde la segunda fase consta de 0.5 3.0% por peso de caramidas como hidratantes, preferentemente ceramidas lamelares, y 0.5 a 3.0% de inmunomodulador betaglicano, siendo la proporción de aplicación entre la primera y segunda fase en el rango de 6:1 a 14:1, preferentemente entre 12:1 y 8:1.

4. Composición de acuerdo a la reivindicación 3, caracterizada por el hecho de que el compuesto de antioxidante de la primera fase consta de 5 a 18% de ácido ascórbico y 0.01 a 1.7% de OPCs y la segunda fase consta de 1.5 a 2.5% de ceramidas lamelares como hidratante, y 1.5 a 2.5% de betaglicano como inmunomodulador, siendo la proporción de aplicación entre la primera y segunda fase en el rango de 6:1 a 14:1, preferentemente entre 12:1 y 8:1.

5. Composición de acuerdo a la reivindicación 3 o reivindicación 4, caracterizada por el hecho de que el ácido ascórbico está en la forma molecular levógira, los OPCs son oligómeros de semillas de uva presentes en 0.1 a 0.4%, preferentemente alrededor de 0.3%, donde dichas primera y segunda fase se mantienen separadas en el momento previo al uso.

6. Composición de acuerdo a la reivindicación 5, caracterizada por el hecho de que la primera fase también incluye de 15 a 19% de glicol de propileno, de 0.01 a 1% de parabeno de metilo, de 0.05 a 1% de parabeno de propilo, de 0.05 a 0.5% de glutación, de 0.1 a 0.5% de ácido 1-hidroexietiliedeno(1,1 difosfórico), existiendo suficiente cantidad de agua para completar el balance del 100% del peso de dicha fase; donde la segunda fase también incluye compuestos seleccionados de espesantes de goma xantham, carbomer y sus mezclas, presente de 0.3 a 0.7%, parabeno de metilo seleccionado, conservantes de parabeno de propilo y mezclas de los mismos, presentes en 0.09 a 0.27%.

7. El uso de una composición como la reivindicada en las reivindicaciones 1 a 6 como un cosmético.