JP2003335657A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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Abstract
も安定で、皮膚刺激性や皮膚感作性といった安全性上の
問題もない皮膚外用剤を提供する。 【解決手段】 ヤナギ科(Salicaceae)植物抽出
物,特にクロヤナギ樹皮の水抽出物と、アミノ酸,オリ
ゴペプチド,ポリペプチド,多価アルコール,高級アル
コール及びこれらの誘導体,リン脂質,糖脂質,ステロ
イド類,糖類から選択される1種又は2種以上を併用し
て皮膚外用剤に配合する。
Description
的に向上し、高い保湿効果を発揮する、皮膚外用剤に関
する。
医薬品などの皮膚外用剤においては、皮膚保護成分とし
てアミノ酸,ペプチド,蛋白質,多価アルコール,高級
アルコール及びこれらの誘導体、リン脂質,糖脂質、ス
テロイド類、藻類抽出物などの保湿成分が配合されてい
る。しかしながら、これらの保湿成分を配合した皮膚外
用剤では、保湿効果が十分でなかったり、十分な効果を
得るためにはかなり多量を配合する必要があり、皮膚外
用剤に好ましくない臭いや色を賦与しかねないことがあ
った。
記のような問題点を解決し、保湿効果が相乗的に向上
し、高い保湿効果を発揮する皮膚外用剤を得ることを目
的とした。
たり、種々検討を行ったところ、ヤナギ科(Salicacea
e)植物抽出物と、特定の保湿剤を併用することによ
り、保湿効果が相乗的に向上し、しかも安定で、皮膚刺
激性や皮膚感作性といった安全性上の問題もない皮膚外
用剤が得られることを見いだし、本発明を完成するに至
った。
性については、葉に含まれるジヒドロミリセナンの美白
作用(特開昭63−316711)及び抗変異原作用
(特開平1−175932)、樹皮抽出物のヒスタミン
遊離抑制作用(特開平10−287582)、樹皮や葉
に多く含まれるサリシンの線維芽細胞賦活作用(特開平
11−80002)等が既に知られている。しかしなが
らヤナギ科(Salicaceae)植物抽出物と、本発明の特定
の保湿剤とを併用することにより得られる本発明の効果
は、これまで全く示唆すらされていない。
植物としては、ケショウヤナギ属のケショウヤナギ(Cho
senia arbutifolia (Pallas) A. Skvortz ; Chosenia b
racteosa Nakai)、ハコヤナギ(ヤマナラシ,ポプラ)
属のハコヤナギ(ヤマナラシ)(Populus sieboldi Mi
q.),デロ(ドロノキ)(Populus maxmowiczii Henry),
ウラジロハコヤナギ(ギンドロ)(Populus alba L.),
アメリカクロヤマナラシ(Populus deltoides Marsh.;Po
pulus monilifera Ait. ; Populus angulata Aiv.),コ
トカケヤナギ(Populus euphratica Oliv.),ヨーロッパ
クロヤマナラシ(Populus nigra L.),セイヨウハコヤナ
ギ(Populus nigra var. italica Koehne),ヨーロッパ
ヤマナラシ(Populus tremula)、ヤナギ属のカスピヤナ
ギ(Salix acutifolia L.),ヨーロッパヤナギ(Salix al
ba L.;Salix aurea Salisb.),シダレヤナギ(イトヤナ
ギ)(Salix babylonica L.),ヤマネコヤナギ(バッコ
ヤナギ)(Salix bakko Kimura),アカメヤナギ(Salix c
haenomeloides Kimura),ナガバカワヤナギ(Salix gilg
iana Seemen.),ネコヤナギ(エノコロヤナギ,カワヤ
ナギ)(Salix gracilistyla Miq.),イヌコリヤナギ(Sa
lix integra Thunb.),シバヤナギ(Salix japonica Thu
nb.),キヌヤナギ(Salix kinuyanagi Kimura),コリヤ
ナギ(Salix koriyanagi Kimura ; Salix purpurea var.
japonica Nakai),フリソデヤナギ(Salix leucopithec
ia Kimura),ウンリュウヤナギ(Salix matsudana Koid
z.),タカネイワヤナギ(レンゲイワヤナギ)(Salix na
kamurana Koidz.),クロヤナギ(Salix nigra),ムラサ
キヤナギ(Salix purpurea L.),オノエヤナギ(カラフ
トヤナギ)(Salix sachalinensis Fr. Schm.),ミヤマ
ヤナギ(ミネヤナギ)(Salix reinii Fr. et Sav.),ヤ
マヤナギ(Salix sieboldiana Bl.),タイリクキヌヤナ
ギ(Salix viminalis L. ; Salix longifolia Lam.) ,
キツネヤナギ(イワヤナギ)(Salix vulpina)、オオバ
ヤナギ属のオオバヤナギ(Toisusu urbaniana ; Salix u
rbaniana)等が例示される。これらの中でもその抗菌作
用の点から特に、ヨーロッパヤマナラシ(Populus tremu
la),ヨーロッパヤナギ(Salix alba L. ; Salix aurea
Salisb.),シダレヤナギ(イトヤナギ)(Salix babylon
ica L.),クロヤナギ(Salix nigra),ムラサキヤナギ(S
alix purpureaL.)から選択される1種又は2種以上の植
物を用いることが好ましく、さらにはクロヤナギ(Salix
nigra)樹皮抽出物が最も好ましい。ヤナギ科(Salicac
eae)植物から抽出物を得る際の部位は、特に限定され
ないが、その抗菌作用の点から樹皮,葉及び雌花が好ま
しく用いられる。
出物を得る抽出溶媒としては、水、エタノール,メタノ
ール,イソプロパノール,イソブタノール,n-ヘキサノ
ール,メチルアミルアルコール,2-エチルブタノール,
n-オクチルアルコールなどのアルコール類、グリセリ
ン,エチレングリコール,エチレングリコールモノメチ
ルエーテル,エチレングリコールモノエチルエーテル,
プロピレングリコール,プロピレングリコールモノメチ
ルエーテル,プロピレングリコールモノエチルエーテ
ル,トリエチレングリコール,1,3-ブチレングリコー
ル,ヘキシレングリコール等の多価アルコール又はその
誘導体、アセトン,メチルエチルケトン,メチルイソブ
チルケトン,メチル-n-プロピルケトンなどのケトン
類、酢酸エチル,酢酸イソプロピルなどのエステル類、
エチルエーテル,イソプロピルエーテル,n-ブチルエー
テル等のエーテル類などの極性溶媒から選択される1種
又は2種以上の混合溶媒が好適に使用でき、また、リン
酸緩衝生理食塩水をも用いることができるが、特に限定
はされない。本発明の目的には、抗菌活性の点から、極
性溶媒が好ましく、さらには、メタノール,エタノー
ル,1,3-ブチレングリコール,水から選択される1種又
は2種以上の混合溶媒、特に水を溶媒とすることが好ま
しい。
た状態で浸漬させて抽出する方法、水蒸気蒸留等の蒸留
法を用いて抽出する方法、生のヤナギ科(Salicaceae)
植物から圧搾して抽出物を得る圧搾法等が例示され、こ
れらの方法を単独で、又は2種以上を組み合わせて抽出
を行う。
溶媒との比率は特に限定されるものではないが、ヤナギ
科(Salicaceae)植物1に対して溶媒0.5〜1000
重量倍、特に抽出操作、効率の点で0.5〜100重量
倍が好ましい。また、抽出温度は、常圧下で室温から溶
剤の沸点以下の範囲とするのが便利であり、抽出時間は
抽出温度などによって異なるが、2時間〜2週間の範囲
とするのが好ましい。
(Salicaceae)植物抽出物は、抽出物をそのまま用いる
こともできるが、本発明の抗菌作用を失わない範囲内で
脱臭,脱色,濃縮等の精製操作を加えたり、さらにはカ
ラムクロマトグラフィー等を用いて分画物として用いて
もよい。これらの抽出物や精製物、分画物は、これらか
ら溶媒を除去することによって乾固物とすることもで
き、さらにアルコールなどの溶媒に可溶化した形態、或
いは乳剤の形態で提供することができる。これらのヤナ
ギ科(Salicaceae)植物抽出物の皮膚外用剤への配合量
は、概ね0.0001〜10重量%,好ましくは0.0
1〜5重量%が適当である。
出物とアミノ酸,ペプチド,多価アルコール,高級アル
コール及びこれらの誘導体,リン脂質,糖脂質,ステロ
イド類,糖類から選択される1種又は2種以上を併用す
る。
に限定されず、チロシン,バリン,ロイシン,アルギニ
ン,プロリン,アスパラギン酸,グルタミン酸,リジ
ン,スレオニン,ヒスチジン,アラニン,セリン,グリ
シン及びこれらの塩並びにこれらの誘導体が例示され
る。前記アミノ酸及びこれらの塩並びにこれらの誘導体
のなかでも、本発明の効果の点からトリメチルグリシン
が、最も好ましい。
れらの誘導体は、1種を単独で、又は2種以上を組み合
わせて用いることができ、全組成物中に0.0001〜
10重量%配合するのが好ましく、特に0.001〜8
重量%配合することが好ましい。
に限定されず、グルタチオン及びこれらの塩並びにこれ
らの誘導体、コラーゲン,エラスチン,アルブミン,フ
ィブロイン及びこれらの加水分解物及びこれらの塩並び
にこれらの誘導体等が例示される。
2種以上を組み合わせて用いることができ、全組成物中
に0.0001〜10重量%配合するのが好ましく、特
に0.001〜8重量%配合することが好ましい。
導体の種類や基原は特に限定されず、グリセリン,ジグ
リセリン,ポリグリセリン,エリトリトール,アラビト
ール,キシリトールなどの糖アルコール類や、1,3-ブチ
レングリコール,1,2-ペンタンジオール,ポリエチレン
グリコール,ジプロピレングリコール,プロピレングリ
コール等が例示される。
で、又は2種以上を組み合わせて用いることができ、全
組成中に0.01〜90重量%配合するのが好ましく、
特に0.01〜50重量%,さらに0.05〜20重量
%配合することが好ましい。
は、ホスファチジン酸,コリンホスホグリセリド,エタ
ノールアミンホスホグリセリド,N-アシルホスファチジ
ルエタノールアミン,セリンホスホグリセリド,グリセ
ロールホスホグリセリド,グリセロリン酸ホスホグリセ
リド,ホスファチジルグリセロールホスホグリセリド等
のグリセロリン脂質、スフィンゴミエリン,セラミドホ
スホエタノールアミン,セラミドホスホグリセロール,
セラミドホスホグリセロールリン酸,セラミドホスホイ
ノシトール等のスフィンゴリン脂質、グリコシルセラミ
ド,ガラクトシルセラミド硫酸,ラクトシルスルファチ
ド,ガングリオシドなどのスフィンゴ糖脂質、グリコシ
ルジアシルグリセロール,ホスホグリセロ糖脂質,グル
クロン酸含有グリセロ糖脂質,スルホグリセロ糖脂質等
のグリセロ糖脂質が例示される。
で、又は2種以上を組み合わせて用いることができ、全
組成中に0.0001〜20重量%配合するのが好まし
く、特に0.01〜10重量%配合することが好まし
い。
ては、通常の皮膚外用剤に用いられるものであれば、種
類,基原は特に限定されず、コレステロール,コレスタ
ノール,脂肪酸コレステリル,エルゴステロール,シト
ステロール,フィトステロール等のステロール類及びそ
の誘導体、リトコール酸,デオキシコール酸等の胆汁酸
及びその誘導体、サポゲニン、アルカロイド類等が例示
される。
又は2種以上を組み合わせて用いることができ、全組成
物中に、0.0001〜20重量%配合するのが好まし
く、さらに0.001〜10重量%配合することが好ま
しい。
常の皮膚外用剤に用いられるものであれば、種類,基原
は特に限定されず、ガラクトース,フルクトース,グル
コース,マンノース,リボース,シアル酸,グルコサミ
ン,2−デオキシグルコース,グルコン酸,グルクロン
酸などの単糖類及びその誘導体、アガロビオース,マル
トース,デキストリン,セロビオース,トレハロース,
サッカロース,アセチルラクトサミン,グルクロノキシ
ロース,ガラクツロノラムノース,グルコシルマンニト
ール,ガラクチノール等のオリゴ糖類及びその誘導体、
グルカン,カラギーナン,ポリガラクツロン酸,ケラト
硫酸,ケラタン硫酸,コンドロイチン,コンドロイチン
−4−硫酸,デルマタン硫酸,コンドロイチン硫酸,テ
ィクロン酸,ヒアルロン酸,ヘパリチン硫酸,ヘパリ
ン,アルギン酸等の多糖類及びこれらの塩並びにこれら
の誘導体が例示される。
以上を組み合わせて用いることができ、全組成物中に、
0.0001〜20重量%配合するのが好ましく、さら
に0.001〜10重量%配合することが好ましい。
くは2種以上を組み合わせて用いることができる。
e)植物抽出物と特定の保湿成分を含有させた皮膚外用
剤を提供し得るが、皮膚外用剤としては、ローション,
乳剤,クリーム,軟膏等の形態をとることができる。ま
たさらに、柔軟性化粧水,収れん性化粧水,洗浄用化粧
水などの化粧水類、エモリエントクリーム,モイスチュ
アクリーム,マッサージクリーム,クレンジングクリー
ム,メイクアップクリーム等のクリーム類、エモリエン
ト乳液,モイスチュア乳液,ナリシング乳液,クレンジ
ング乳液などの乳液類、ゼリー状パック,ピールオフパ
ック,洗い流しパック,粉末パックなどのパック類、美
容液、及び洗顔料といった種々の製剤形態の化粧料とし
ても提供することができる。
や美白成分,抗酸化剤,抗炎症剤,紫外線吸収剤等、他
の有効成分を併用することもでき、日焼け止め化粧料,
老化防止用化粧料、美白剤などの薬用化粧料あるいは医
薬部外品などとして提供することもできる。
詳細に説明する。まず、本発明に係る皮膚外用剤に含有
させるヤナギ科(Salicaceae)植物抽出物の調製につい
て示す。
ロヤナギ(Salix nigra)の新鮮な樹皮200gを細片
化したものに、精製水1000gを加え、25℃で撹拌
しながら36時間抽出する。得られたエキスをろ過した
後、減圧濃縮して、150gのクロヤナギ樹皮抽出物を
得た。
ッパヤマナラシ(Populus tremula)の新鮮な葉200g
を細片化したものに、精製水1000gを加え、25℃
で撹拌しながら36時間抽出する。得られたエキスをろ
過した後、減圧濃縮して、120gのヨーロッパヤマナ
ラシ葉抽出物を得た。
ヨーロッパヤナギ(Salix alba L. ; Salix aurea Salis
b.)50gを粉砕し、50容量%エタノール1000g
を加え、室温で24時間抽出する。得られたエキスをろ
過した後、減圧濃縮後、凍結乾燥して5gのヨーロッパ
ヤナギ樹皮抽出物を得た。
ナギ(イトヤナギ)(Salix babylonica L.)新芽10g
に精製水100gを添加して、ミキサーで10分間撹拌
抽出を行う。得られたエキスをろ過した後、減圧濃縮
後、凍結乾燥して1.2gのシダレヤナギ葉抽出物を得
た。
(Salicaceae)植物抽出物を用いて、下記の処方によ
り、皮膚用クリームを調製した。使用したヤナギ科(Sa
licaceae)植物抽出物、及び保湿成分を表1に示す。
し、75℃に加熱する。一方、(8)〜(10)の水相成分を
混合,溶解して75℃に加熱する。次いで、上記水相成
分に油相成分を添加して予備乳化した後、ホモミキサー
にて均一に乳化する。その後冷却し、50℃にて(11)〜
(13)を添加,混合する。
比較例8について、皮膚の乾燥症状の改善効果を検討し
た。皮膚の乾燥症状の改善は、皮膚の乾燥症状を気にし
ている40才代から60才代の男女パネラー20名ずつ
にブラインドにて、一日2回,1ヶ月間使用してもら
い、1ヶ月後の肌状態についてアンケート調査を行っ
た。肌状態は、1ヶ月後の肌が使用前と比べて潤い,ハ
リ,柔軟性が改善したと回答したパネルの数で表2に示
した。
ae)植物抽出物と保湿成分を併用した皮膚用クリームを
継続して使用することにより、皮膚の潤い,ハリ,柔軟
性が顕著に改善することが示された。それに対して、従
来の保湿剤を単独で配合した比較例1〜比較例8におい
ては、皮膚の潤い,ハリ,柔軟性改善傾向は認められる
ものの、その効果は実施例使用群においてより顕著であ
った。
る。
て溶解,均一化する。一方、(7)〜(9)の水相成分を混
合,溶解して75℃に加熱し、前記の油相成分を添加し
て予備乳化する。(10)を添加した後ホモミキサーにて均
一に乳化し、(11)を加えてpHを調整する。冷却後40
℃にて(12)〜(14)を添加,混合する。
解し、70℃に保つ。一方、(7)〜(10)の水相成分を混
合,加熱して均一とし、70℃とする。この水相成分に
油相成分を撹拌しながら徐々に添加して乳化し、冷却し
た後40℃にて(11),(12)の成分を添加,混合する。
解して添加し、次いで(5)を加えて増粘させ、(6)の成
分を添加する。
加熱する。一方、(7)〜(10)の水相成分を混合,溶解し
て75℃に加熱する。次いで、上記水相成分に油相成分
を添加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳
化し、冷却後40℃にて(11)の成分を添加,混合する。
し、75℃に加熱する。一方、(5)を(6)に溶解して7
5℃に加熱し、これに前記油相成分を添加して乳化し、
冷却後40℃にて(7)を添加,混合する。
解する。
50℃に加熱した(4)に撹拌しながら徐々に添加する。
これをあらかじめ混合し、70℃に加熱溶解した(1)〜
(3)に均一に分散し、これに(7)〜(9)を(10)の残部に
溶解して70℃に加熱したものを撹拌しながら添加し、
ホモミキサーにて乳化する。冷却後、40℃にて(11)及
び(12)の成分を添加,混合する。
て均一とする。一方、(5)〜(7)の水相成分を混合し、
75℃に加熱,溶解して均一とし、これに(8)〜(10)の
顔料を添加し、ホモミキサーにて均一に分散させる。こ
の水相成分に前記油相成分を添加し、ホモミキサーにて
乳化した後冷却し、40℃にて(11)及び(12)の成分を添
加,混合する。
て均一とする。一方、(7)〜(10)の水相成分を混合し、
75℃に加熱,溶解して均一とし、これに(11)〜(15)の
顔料を添加し、ホモミキサーにて均一に乳化した後冷却
し、40℃にて(16),(17)の成分を添加,混合する。
加熱する。一方、(8)〜(10)の水相成分を混合,溶解し
て75℃に加熱する。ついで、水相成分に油相成分を添
加して予備乳化した後、ホモミキサーにて均一に乳化し
て冷却し、40℃にて(11)の成分を添加,混合する。
皮膚の乾燥状態改善効果の評価を行った。その結果、全
ての実施例において、良好な乾燥状態改善効果が認めら
れていた。
湿効果が相乗的に向上し、高い皮膚の乾燥状態改善効果
を発揮する、皮膚外用剤を得ることが出来た。
Claims (4)
- 【請求項1】 ヤナギ科(Salicaceae)植物抽出物と、
アミノ酸,ペプチド,多価アルコール,高級アルコール
及びこれらの誘導体,リン脂質,糖脂質,ステロイド
類,糖類から選択される1種又は2種以上を含有するこ
とを特徴とする皮膚外用剤。 - 【請求項2】 ヤナギ科(Salicaceae)植物の抽出物
が、ヤナギ科(Salicaceae)植物の水抽出物である、請
求項1に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項3】 ヤナギ科(Salicaceae)植物の抽出物
が、ヤナギ科(Salicaceae)植物の樹皮からの抽出物で
ある、請求項1又は請求項2に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項4】 ヤナギ科(Salicaceae)植物の抽出物
が、クロヤナギ(Salix nigra L.)抽出物である、請求
項1〜請求項3に記載の皮膚外用剤。
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