JP2003160484A - 苦味軽減した経口投与製剤組成物 - Google Patents
苦味軽減した経口投与製剤組成物Info
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Abstract
レンナトリウム含有経口投与製剤組成物を提供する。 【解決手段】エグアレンナトリウムに、苦味軽減剤とし
てアミノアルキルメタクリレートコポリマー及び/又は
グルタミン酸化合物を配合してなる経口投与製剤組成物
である。上記のアミノアルキルメタクリレートコポリマ
ーは、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE及び
/又はアミノアルキルメタクリレートコポリマーRSが
好ましい。また、グルタミン酸化合物は、L−グルタミ
ン、L−グルタミン酸ナトリウム及びL−グルタミン酸
カリウムから選ばれた少なくとも1種を用いるのが好ま
しい。
Description
して苦味を軽減したエグアレンナトリウム含有経口投与
製剤組成物に関する。
ル−7−イソプロピル−1−アズレンスルホン酸ナトリ
ウム・1/3 水和物]は、経口投与で優れた胃粘膜保護
作用を有し、胃潰瘍などの治療薬として優れた薬物であ
るが、苦味を持つ薬物である。このような特異な味のあ
る薬物を含む医薬品製剤の味のマスキングには、錠剤の
場合フィルムコーティングが有効であるが、顆粒剤、細
粒剤、散剤の場合は、表面積が広いためフィルムコーテ
ィングにより苦味を完全に隠蔽するには、フィルムコー
ティングを厚く施す必要があり、そのため消化管におけ
る溶出が劣るという欠点を有することになる。
法としては、例えばアスパルテーム、l−メントールな
どの矯味剤を配合して薬物の苦味を隠蔽する方法(特開
平2−56416号公報、特開平2−76826号公報
等)、マイクロカプセル化、胃溶性コーティング剤によ
る粉末コーティング化、薬物の化学修飾、包接化合物を
添加する方法(特開平3−236316号)、また油脂
成分、特にレシチン(ホスファチジルコリン)又はケフ
ァリンの単独或はこれらの混合物を添加する方法(特公
昭55−8966号公報、特開昭62−265234号
公報)、更に、リン脂質と水溶性糖類との複合体を添加
する方法(特開平7−300429号公報)等が知られ
ている。しかし、エグアレンナトリウムの場合、このよ
うな方法を用いただけでは、その苦味を充分軽減するこ
とは困難であった。
に軽減され、服用感に優れたエグアレンナトリウム含有
経口投与製剤組成物を提供することを目的とする。
達成するため鋭意検討を重ねた結果、アミノアルキルメ
タクリレートコポリマー及び/又はグルタミン酸化合物
を配合することによりエグアレンナトリウムの苦味を大
幅に軽減できることを見出し、本発明を完成するに至っ
た。
ムに、苦味軽減剤としてアミノアルキルメタクリレート
コポリマーを配合してなる経口投与製剤組成物である。
また本発明は、エグアレンナトリウムに、苦味軽減剤と
してグルタミン酸化合物を配合してなる経口投与製剤組
成物である。更に本発明は、エグアレンナトリウムに、
苦味軽減剤としてアミノアルキルメタクリレートコポリ
マー及びグルタミン酸化合物を配合してなる経口投与製
剤組成物である。上記のアミノアルキルメタクリレート
コポリマーは、アミノアルキルメタクリレートコポリマ
ーE及び/又はアミノアルキルメタクリレートコポリマ
ーRSが好ましい。また、グルタミン酸化合物は、L−
グルタミン、L−グルタミン酸ナトリウム及びL−グル
タミン酸カリウムから選ばれた少なくとも1種を用いる
のが好ましい。
する。本発明の経口投与製剤組成物において、エグアレ
ンナトリウムは、化学名では、3−エチル−7−イソプ
ロピル−1−アズレンスルホン酸ナトリウム・1/3
水和物である。苦味軽減剤たるアミノアルキルメタクリ
レートコポリマーは、アミノアルキルメタクリレート、
例えばメタクリル酸ジメチルアミノエチルやメタクリル
酸塩化トリメチルアンモニウムエチルを構成モノマーと
して含む共重合体であって、アミノアルキルメタクリレ
ートコポリマーE及び/又はアミノアルキルメタクリレ
ートコポリマーRSが好ましく使用される。アミノアル
キルメタクリレートコポリマーEは、メタクリル酸メチ
ルとメタクリル酸ブチルとメタクリル酸ジメチルアミノ
エチルとの共重合体であり、またアミノアルキルメタク
リレートコポリマーRSは、アクリル酸エチルとメタク
リル酸メチルとメタクリル酸塩化トリメチルアンモニウ
ムエチルとの共重合体である。また、グルタミン酸化合
物としてはL−グルタミン、L−グルタミン酸ナトリウ
ム、L−グルタミン酸カリウムが挙げられる。
やグルタミン酸化合物の配合量は、製剤中のエグアレン
ナトリウムの含有量に応じて適宜選択することができ
る。選択する配合量はエグアレンナトリウム含有製剤を
服用した場合、嚥下するまでの間製剤中のエグアレンナ
トリウムの苦味が軽減される程度の量以上であれば特に
限定されないが、製剤中のエグアレンナトリウム1重量
部に対しアミノアルキルメタクリレートコポリマーは
0.01〜10重量部が好ましく、より好ましくは0.
1〜3重量部である。また、グルタミン酸化合物の配合
量は、製剤中のエグアレンナトリウム1重量部に対し
0.01〜10重量部が好ましく、より好ましくは0.
05〜7重量部である。
ンナトリウムの苦味は軽減できるが、更に服用感の向上
を目的として、通常使用される矯味剤を加えても何ら差
し支えない。このような矯味剤としては、白糖、アスパ
ラテーム、グリチルリチン、l−メントール、キシリト
ール、エリスリトール、マンニトール、果糖などが挙げ
られ、アスパルテーム、l−メントールが特に好まし
い。これらの矯味剤の配合量は、通常使用される方法に
従って適宜決定すればよく、特段、制限は無いが、概ね
製剤中のエグアレンナトリウム1重量部に対し、0.0
0005〜0.5重量部、好ましくは0.0001〜
0.2重量部程度であり、具体的に示せば、アスパルテ
ームの場合には、製剤中のエグアレンナトリウム1重量
部に対し0.001〜0.5重量部、好ましくは0.0
5〜0.2重量部、l−メントールの場合には0.00
005〜0.1重量部、好ましくは0.0001〜0.
01重量部である。
て、その他の配合成分としては、通常の経口投与製剤に
用いられる添加剤を使用することができ、特に限定され
ないが、例えば賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤等を配
合することができる。添加剤の一例を挙げると、賦形剤
としては、乳糖、マンニトール、白糖、結晶セルロー
ス、デンプン等;崩壊剤としてはカルメロースカルシウ
ム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等;結合剤
としてはポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、マクロゴール、ワ
ックス、パラフィン等;滑沢剤としてはステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク等が挙げ
られる。また、着色剤等その他の添加剤、例えばβ−カ
ロチン、タール色素、レーキ色素、カラメル、酸化剤、
銅クロロフィル等を含んでもよい。
型の製剤を製造することができる。製剤としては、例え
ば、散剤、顆粒剤、細粒剤、錠剤、ドライシロップなど
が挙げられる。これらの製剤は、粉砕、分級、混合、練
合、造粒、乾燥、整粒、打錠など、この技術分野におけ
る常法により製造することができる。造粒方法として
は、乾式造粒法、湿式造粒法、流動造粒法等を用いるこ
とができる。
応じ通常用いられるコーティング剤でコーティングして
もよい。このようなコーティング剤の例としては、ヒド
ロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピル
セルロース、ポリビニルアセタールジメチルアミノアセ
テート、カルボキシメチルエチルセルロース、エチルセ
ルロース、ポリビニルアルコール、酢酸ビニル樹脂、ワ
ックス或いはこれらを2種以上組み合わせたもの又はこ
れにステアリン酸マグネシウム、タルク、酸化チタン等
のコーティング補助剤を加えたものなどが挙げられる。
なお、アスパルテーム、l−メントール等の矯味剤をコ
ーティング剤に添加することもできる。
り更に詳細に説明するが、本発明の範囲はこれら実施例
及び比較例に何ら限定されるものではない。 実施例1 エグアレンナトリウム30g、結晶セルロース40g、
トウモロコシデンプン1070g、アミノアルキルメタ
クリレートコポリマーE40g、ヒドロキシプロピルセ
ルロース20gを湿式造粒法で造粒し、顆粒剤とした。 実施例2 エグアレンナトリウム30g、結晶セルロース40g、
L−グルタミン160g、トウモロコシデンプン970
gを混合し、散剤とした。
L−グルタミン酸ナトリウム24g、トウモロコシデン
プン1066gの混合物に、メチルセルロース20gの
水溶液を噴霧し、流動層造粒法で造粒し、顆粒剤とし
た。 実施例4 エグアレンナトリウム30g、結晶セルロース40g、
L−グルタミン120g、トウモロコシデンプン970
g、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE20
g、ヒドロキシプロピルセルロース20gを湿式造粒法
で造粒し顆粒剤とした。 実施例5 エグアレンナトリウム30g、結晶セルロース60g、
L−グルタミン160g、トウモロコシデンプン882
g、アスパルテーム6g、アミノアルキルメタクリレー
トコポリマーRS40g、ヒドロキシプロピルセルロー
ス20gを湿式造粒法で造粒し、ステアリン酸マグネシ
ウム2gを加えて混合後、打錠機で打錠し錠剤とした。
L−グルタミン120g、L−グルタミン酸ナトリウム
12g、トウモロコシデンプン958g、アミノアルキ
ルメタクリレートコポリマーE20g、ヒドロキシプロ
ピルセルロース20gを湿式造粒法で造粒し顆粒剤とし
た。 実施例7 エグアレンナトリウム30g、結晶セルロース40g、
L−グルタミン120g、L−グルタミン酸カリウム1
2g、トウモロコシデンプン951.7g、アスパルテ
ーム6g、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE
20g、ヒドロキシプロピルセルロース20gを湿式造
粒法で造粒し、これにl−メントール0.3gを加えて
混合し顆粒剤とした。
を製造した。比較例1では実施例1と同様にして顆粒剤
とした。比較例2では実施例5と同様にして錠剤にし
た。比較例3では実施例7と同様にして顆粒剤とした。
〜7、及び対照製剤である比較例1〜3の製剤各1gを
30秒間口に含んだ後吐き出し、服用時の苦味を調べ
た。その結果を表2に示す。表中の判定は、◎:大幅な
苦味軽減、△:苦い、×:非常に苦い、を示す。
メタクリレートコポリマー及び/又はグルタミン酸化合
物を配合することにより、エグアレンナトリウムの苦味
が大幅に軽減され、服用感の優れた経口投与製剤組成物
が得られる。
Claims (5)
- 【請求項1】エグアレンナトリウムに、苦味軽減剤とし
てアミノアルキルメタクリレートコポリマーを配合して
なる経口投与製剤組成物。 - 【請求項2】エグアレンナトリウムに、苦味軽減剤とし
てグルタミン酸化合物を配合してなる経口投与製剤組成
物。 - 【請求項3】エグアレンナトリウムに、苦味軽減剤とし
てアミノアルキルメタクリレートコポリマー及びグルタ
ミン酸化合物を配合してなる経口投与製剤組成物。 - 【請求項4】アミノアルキルメタクリレートコポリマー
が、アミノアルキルメタクリレートコポリマーE及び/
又はアミノアルキルメタクリレートコポリマーRSであ
る請求項1又は3記載の経口投与製剤組成物。 - 【請求項5】グルタミン酸化合物が、L−グルタミン、
L−グルタミン酸ナトリウム及びL−グルタミン酸カリ
ウムから選ばれた少なくとも1種である請求項2又は3
記載の経口投与製剤組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2001360496A JP2003160484A (ja) | 2001-11-27 | 2001-11-27 | 苦味軽減した経口投与製剤組成物 |
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JP2001360496A JP2003160484A (ja) | 2001-11-27 | 2001-11-27 | 苦味軽減した経口投与製剤組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
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ID=19171290
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---|---|---|---|
JP2001360496A Pending JP2003160484A (ja) | 2001-11-27 | 2001-11-27 | 苦味軽減した経口投与製剤組成物 |
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---|---|
JP (1) | JP2003160484A (ja) |
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006043336A1 (ja) * | 2004-10-20 | 2006-04-27 | Kotobuki Pharmaceutical Co., Ltd. | 胃粘膜疾患の治療又は予防のための組成物 |
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JP2010116337A (ja) * | 2008-11-12 | 2010-05-27 | Kotobuki Seiyaku Kk | 安定なエグアレンナトリウム固形製剤 |
JP2014024872A (ja) * | 2013-11-07 | 2014-02-06 | Kotobuki Seiyaku Kk | 安定なエグアレンナトリウム固形製剤 |
-
2001
- 2001-11-27 JP JP2001360496A patent/JP2003160484A/ja active Pending
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