JP2809301B2 - 苦味隠蔽された経口投与製剤 - Google Patents
苦味隠蔽された経口投与製剤Info
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Description
含有する経口投与製剤に関する。
−ジメチル−１−カルボキシ−６−スルホ−７−イソプ
ロピル−１，２，３，４，４ａ，９，１０，１０ａ−オ
クタヒドロフェナンスレン モノナトリウム〕は、経口
投与で優れた胃粘膜保護作用を示し、胃潰瘍などの治療
薬として優れた薬物であるが、渋く苦い味をもつ薬物で
ある。
製剤の味消しには、錠剤の場合フィルムコーティングが
有効であるが、顆粒剤、細粒、散剤の場合、表面積が広
いため、フィルムコーティングにより苦味を完全に隠蔽
するためには、フィルムコーティングを多量に施す必要
があり、苦味の隠蔽効果はあっても消化管における溶出
が劣るという問題が生じる。
どの矯味剤を配合して、薬物の苦味を隠蔽する方法も知
られている（特開平２−５６４１６号、特開平２−７６
８２６号等）が、エカベトナトリウムの場合、このよう
な通常用いられる矯味剤を配合しただけでは、その苦味
を十分隠蔽することは困難であった。
として塩化ナトリウム等を配合し、苦味隠蔽のため更に
水不溶性高分子で造粒する方法（特開昭５２−４１２１
４号）や、テアンデロースを含有する甘味料の甘味度増
強のため塩化ナトリウムを配合する方法（特開平４−２
３７４７３号）等が知られているが、これら方法におけ
る塩化ナトリウムはいずれも苦味隠蔽を目的としたもの
ではない。
され、服用感に優れたエカベトナトリウム含有経口投与
製剤を提供しようとするものである。
カリ金属を配合することにより、エカベトナトリウムの
苦味を特異的に隠蔽できることを見出し、本発明を完成
したものであって、かかる知見に基づく本発明は、エカ
ベトナトリウムに苦味隠蔽剤として塩化アルカリ金属が
配合されてなるエカベトナトリウム含有経口投与製剤で
ある。
化アルカリ金属としては、アルカリ金属の塩化物があげ
られ、具体的には例えば塩化ナトリウム、塩化カリウム
等があげられ、とりわけ塩化ナトリウムを好適に使用す
ることが出来る。
カベトナトリウムの含有量に応じて適宜選択することが
できる。選択の基準はエカベトナトリウム含有製剤を服
用した場合、嚥下するまでの間、製剤中のエカベトナト
リウムの苦味が感じない程度の量以上であれば、特に限
定されない。配合量の１例をあげるとすれば、製剤中の
エカベトナトリウム１重量部に対し塩化アルカリ金属が
約０．００５〜５重量部、好ましくは約０．０１〜１重
量部、とりわけ好ましくは約０．０１〜０．１重量部程
度である。
理することにより隠蔽出来るが、本発明の製剤において
は、更に服用感の向上を目的として、通常使用される矯
味剤を加えても何ら差し支えない。このような矯味剤と
しては、白糖、アスパルテーム、グリチルリチン、ｌ−
メントール、グルタミン酸ナトリウム、マンニトール、
果糖などがあげられ、アスパルテーム、ｌ−メントー
ル、グルタミン酸ナトリウム、マンニトールなどが好ま
しく、とりわけアスパルテーム、ｌ−メントール、グル
タミン酸ナトリウムが好ましい。
使用される方法ないし基準に従って適宜決定すればよ
く、特段、量的な制限はないが、概ね製剤中のエカベト
ナトリウム１重量部に対し約０．００００５〜０．１重
量部、好ましくは約０．０００１〜０．０５重量部程度
であり、より具体的に示せばアルパルテームの場合には
製剤中のエカベトナトリウム１重量部に対し約０．００
１〜０．１重量部、好ましくは約０．００５〜０．０５
重量部、矯味作用の強いｌ−メントールの場合には製剤
中のエカベトナトリウム１重量部に対し約０．００００
５〜０．１重量部、好ましくは約０．０００１〜０．０
１重量部程度である。
合成分としては、通常の経口投与製剤に用いられる添加
剤を使用することができ、特に限定されないが、例え
ば、賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、流動化剤等を配
合することができる。
しては、乳糖、マンニトール、白糖、結晶セルロース、
デンプン等；崩壊剤としては、カルメロースカルシウ
ム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等；結合剤
としては、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、マクロゴール、ワックス、パラフィ
ン等；滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、ス
テアリン酸カルシウム、タルク等；流動化剤としては、
含水二酸化ケイ素等が挙げられる。
加剤（例えば、β−カロチン、タール色素、レーキ色
素、カラメル、酸化鉄、銅クロロフィル等）を含んでい
てもよい。
剤、細粒、錠剤、ドライシロップ等、製剤として知られ
ている種々の剤形を採用することが出来る。
合、造粒、乾燥、整粒等、この技術分野における常法に
より製造することができる。造粒方法としては、乾式造
粒法、湿式造粒法、溶融造粒法等を用いることができる
が、例えば、乾式造粒法により顆粒とするときは、エカ
ベトナトリウム及び塩化ナトリウムに、必要に応じ他の
添加剤を加えて混合し、加圧してスラッグとし、これを
適当に粉砕して造粒することにより、容易に製すること
が出来る。
より、通常用いられるコーティング剤でコーティングす
ることもできる。このようなコーティング剤の例として
は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシ
プロピルセルロース、ポリビニルアセタールジメチルア
ミノアセテート、アミノアルキルメタクリレートコポリ
マー、カルボキシメチルエチルセルロース、エチルセル
ロース、ポリビニルアルコール、酢酸ビニル樹脂、ワッ
クスあるいはこれらを２種以上組み合わせたもの又はこ
れにステアリン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素、タ
ルク、酸化チタン等のコーティング補助剤を加えたもの
等が挙げられる。なお、矯味剤（例えば、アスパルテー
ム、ｌ−メントール等）をコーティング剤に添加するこ
ともできる。
錠等の常法により所望の剤形とすることができる。
細に本発明を説明するが、本発明はこれらに限られるも
のではない。
することによる苦味隠蔽効果を調べる。
例１と同様にして製した製剤）、比較例２（下記表１に
示す成分を用い実施例２と同様にして製した製剤）、比
較例３（下記表１に示す成分を用い実施例４と同様にし
て製した製剤）
１ｇを３０秒間口に含んだ後吐き出し、服用時の苦味を
調べた。
２．７ｇ、塩化ナトリウム２０ｇ、アスパルテーム５ｇ
及びステアリン酸マグネシウム２０ｇを乾式造粒機で造
粒し、これにｌ−メントール０．３ｇ及び含水二酸化ケ
イ素２ｇを加えて混合し顆粒剤とした。
ｇ、塩化ナトリウム２０ｇ、アスパルテーム５ｇ及びス
テアリン酸マグネシウム２０ｇに水を加え、湿式造粒機
で造粒し、顆粒剤とした。
ｇ、塩化ナトリウム１０５ｇ及びステアリン酸マグネシ
ウム２０ｇを混合し、散剤とした。
５．８ｇ、塩化ナトリウム７ｇ、アスパルテーム５ｇ及
びステアリン酸マグネシウム２０ｇを乾式造粒機で造粒
し、これにｌ−メントール０．２ｇ及び含水二酸化ケイ
素２ｇを加えて混合後、打錠機で打錠し、錠剤とした。
２．７ｇ、塩化カリウム３０ｇ、アスパルテーム５ｇ及
びステアリン酸マグネシウム２０ｇを乾式造粒機で造粒
し、これにｌ−メントール０．３ｇ及び含水二酸化ケイ
素２ｇを加えて混合し顆粒剤とした。
り、エカベトナトリウムの苦味が隠蔽され、服用感の優
れた経口投与製剤が得られる。
Claims (2)
- 【請求項１】 エカベトナトリウムに苦味隠蔽剤として
塩化アルカリ金属が配合されてなるエカベトナトリウム
含有経口投与製剤。 - 【請求項２】 塩化アルカリ金属が塩化ナトリウムであ
る請求項１記載の経口投与製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5308843A JP2809301B2 (ja) | 1993-12-09 | 1993-12-09 | 苦味隠蔽された経口投与製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5308843A JP2809301B2 (ja) | 1993-12-09 | 1993-12-09 | 苦味隠蔽された経口投与製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07165572A JPH07165572A (ja) | 1995-06-27 |
| JP2809301B2 true JP2809301B2 (ja) | 1998-10-08 |
Family
ID=17985952
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5308843A Expired - Lifetime JP2809301B2 (ja) | 1993-12-09 | 1993-12-09 | 苦味隠蔽された経口投与製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2809301B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2445330A1 (en) * | 2001-04-25 | 2002-11-07 | Tanabe Seiyaku Co., Ltd. | Potassium channel opener |
| WO2007136129A1 (en) * | 2006-05-23 | 2007-11-29 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Oral preparation comprising pioglitazone |
| JP2009067790A (ja) * | 2007-08-21 | 2009-04-02 | Nihon Generic Co Ltd | エカベトナトリウムの不快な味をマスキングしてなるゼリー状製剤 |
| JP2016079102A (ja) * | 2014-10-10 | 2016-05-16 | テバ製薬株式会社 | ソリフェナシン含有製剤 |
-
1993
- 1993-12-09 JP JP5308843A patent/JP2809301B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH07165572A (ja) | 1995-06-27 |
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