JP2726498B2 - 経口固形製剤 - Google Patents
経口固形製剤Info
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- JP2726498B2 JP2726498B2 JP1163346A JP16334689A JP2726498B2 JP 2726498 B2 JP2726498 B2 JP 2726498B2 JP 1163346 A JP1163346 A JP 1163346A JP 16334689 A JP16334689 A JP 16334689A JP 2726498 B2 JP2726498 B2 JP 2726498B2
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Description
【発明の詳細な説明】 ＜産業上の利用分野＞ 本発明は，苦味を有する酸性の薬物，メントール及び
アルカリ性物質を含有する経口用固形製剤に関する。
アルカリ性物質を含有する経口用固形製剤に関する。
＜従来の技術＞ 苦味の強い薬物を含有する経口用製剤については，そ
の苦味を遮蔽する為種々検討されてきており，その例と
しては,1）フィルムコーティングを施した細粒又は顆粒
剤,2）熔融したロウ状物質に前記薬物を分散，固化し破
砕した細粒剤並びに３）砂糖，サッカリン，アスパルテ
ーム，グリチルレチン等の甘味料を配合した顆粒剤，錠
剤等の固形製剤をあげることができる。
の苦味を遮蔽する為種々検討されてきており，その例と
しては,1）フィルムコーティングを施した細粒又は顆粒
剤,2）熔融したロウ状物質に前記薬物を分散，固化し破
砕した細粒剤並びに３）砂糖，サッカリン，アスパルテ
ーム，グリチルレチン等の甘味料を配合した顆粒剤，錠
剤等の固形製剤をあげることができる。
しかしながら，前記１）に示した製剤は崩壊しないこ
とから砂を口中に含んだような異和感を有するという欠
点があった。又,2）に示した製剤は薬物の溶出性に関し
て殆ど配慮されておらず，苦味の遮蔽効果はあっても消
化管における溶出に劣り，生物学的利用率が低下すると
いう欠点があった。更に,3）に示した製剤は苦味の閾値
が著しく低いことから上記のような甘味料の使用による
遮蔽効果が充分ではないという欠点があった。
とから砂を口中に含んだような異和感を有するという欠
点があった。又,2）に示した製剤は薬物の溶出性に関し
て殆ど配慮されておらず，苦味の遮蔽効果はあっても消
化管における溶出に劣り，生物学的利用率が低下すると
いう欠点があった。更に,3）に示した製剤は苦味の閾値
が著しく低いことから上記のような甘味料の使用による
遮蔽効果が充分ではないという欠点があった。
＜発明が解決しようとする問題点＞ 本発明者等は，上記の如き欠点を解決すべく鋭意検討
した結果，本発明を完成した。
した結果，本発明を完成した。
＜発明の構成＞ 本発明は，苦味を有する酸性の薬物，メントール及び
アルカリ性物質を含有する経口用固形製剤に関する。
アルカリ性物質を含有する経口用固形製剤に関する。
本発明にかかわる苦味を有する酸性の薬物としては，
塩酸セトラキサート，塩酸ヒドララジン，塩酸パパベリ
ン等をあげることができる。又，本発明にかかわるアル
カリ性物質としては乾燥水酸化アルミニウムゲル，ケイ
酸アルミン酸マグネシウム，合成ヒドロタルサイト，水
酸化マグネシウム，炭酸水素ナトリウム，メタケイ酸ア
ルミン酸マグネシウムの如き制酸剤，クエン酸ナトリウ
ム，クエン酸カリウム，酢酸ナトリウム，第二リン酸ナ
トリウムの如き有機塩基等を，好ましくは合成ヒドロタ
ルサイト，炭酸水素ナトリウム及びメタケイ酸アルミン
酸マグネシウムをあげることができ，これらは組合せて
使用してもよい。更に，本発明にかかわるメントールと
してはdl−メントール,l−メントールを，好ましくはｌ
−メントールをあげることができる。
塩酸セトラキサート，塩酸ヒドララジン，塩酸パパベリ
ン等をあげることができる。又，本発明にかかわるアル
カリ性物質としては乾燥水酸化アルミニウムゲル，ケイ
酸アルミン酸マグネシウム，合成ヒドロタルサイト，水
酸化マグネシウム，炭酸水素ナトリウム，メタケイ酸ア
ルミン酸マグネシウムの如き制酸剤，クエン酸ナトリウ
ム，クエン酸カリウム，酢酸ナトリウム，第二リン酸ナ
トリウムの如き有機塩基等を，好ましくは合成ヒドロタ
ルサイト，炭酸水素ナトリウム及びメタケイ酸アルミン
酸マグネシウムをあげることができ，これらは組合せて
使用してもよい。更に，本発明にかかわるメントールと
してはdl−メントール,l−メントールを，好ましくはｌ
−メントールをあげることができる。
本発明にかかわる経口用固形製剤としては顆粒剤，細
粒剤，散剤，錠剤，カプセル剤等を，好ましくは顆粒
剤，細粒剤をあげることができる。
粒剤，散剤，錠剤，カプセル剤等を，好ましくは顆粒
剤，細粒剤をあげることができる。
本発明にかかわる製剤中におけるアルカリ性物質の使
用量は前記薬物１重量部に対し通常0.1〜10重量部，好
ましくは0.5〜５重量部であり，又，メントールの使用
量は製剤全量に対して通常0.02〜２％（重量比），好ま
しくは0.05〜１％（重量比）である。
用量は前記薬物１重量部に対し通常0.1〜10重量部，好
ましくは0.5〜５重量部であり，又，メントールの使用
量は製剤全量に対して通常0.02〜２％（重量比），好ま
しくは0.05〜１％（重量比）である。
次に本発明の製剤の製造法を説明する。まず，顆粒剤
を製するには，前記薬物が酸性であることから該薬物及
びアルカリ性物質を通常の顆粒の製造法に従い各々別々
の顆粒とし，次いで得られた二種類の顆粒をメントール
の粉末，顆粒もしくは細粒と均一に混合すればよい。
又，前記薬物及びメントールを含有する顆粒並びにアル
カリ性物質及びメントールからなる顆粒を製し，これら
を適宜均一に混合するか又は，これらの二顆粒を前記の
顆粒剤と組み合わせて均一に混合してもよい。
を製するには，前記薬物が酸性であることから該薬物及
びアルカリ性物質を通常の顆粒の製造法に従い各々別々
の顆粒とし，次いで得られた二種類の顆粒をメントール
の粉末，顆粒もしくは細粒と均一に混合すればよい。
又，前記薬物及びメントールを含有する顆粒並びにアル
カリ性物質及びメントールからなる顆粒を製し，これら
を適宜均一に混合するか又は，これらの二顆粒を前記の
顆粒剤と組み合わせて均一に混合してもよい。
次に，細粒剤を製するには通常の細粒剤の製造法を用
い，前記の顆粒剤の製造法と同様に行えばよい。更に，
カプセル剤又は錠剤を製するには前記のようにして製さ
れた顆粒剤又は細粒剤をカプセル内に充填するかもしく
は打錠すればよい。
い，前記の顆粒剤の製造法と同様に行えばよい。更に，
カプセル剤又は錠剤を製するには前記のようにして製さ
れた顆粒剤又は細粒剤をカプセル内に充填するかもしく
は打錠すればよい。
本発明の製剤は，上記三成分以外に乳糖，マンニッ
ト，デンプン等の賦形剤，カルボキシメチルセルロース
カルシウム，低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等
の崩壊剤，ヒドロキシプロピルセルロース，ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース，ポリビニルアルコール等の
結合剤，着色剤，着香剤の如き添加剤を添加して製して
もよい。
ト，デンプン等の賦形剤，カルボキシメチルセルロース
カルシウム，低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等
の崩壊剤，ヒドロキシプロピルセルロース，ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース，ポリビニルアルコール等の
結合剤，着色剤，着香剤の如き添加剤を添加して製して
もよい。
＜発明の効果＞ 本発明の製剤は，本発明にかかわる薬物が有する苦味
の遮蔽効果及び服用性に優れ，且つ該薬物の生物学的利
用性についても従来の製剤に比べ何ら問題点を有するも
のではない。
の遮蔽効果及び服用性に優れ，且つ該薬物の生物学的利
用性についても従来の製剤に比べ何ら問題点を有するも
のではない。
従って，本発明の製剤は苦味のない経口用固形製剤と
して優れたものである。
して優れたものである。
以下，本発明を更に実施例及び試験例により説明する
が，本発明はこれに限定されるものではない。
が，本発明はこれに限定されるものではない。
実施例１ 〔顆粒Ａ〕 塩酸セトラキサート 500g 結晶セルロース 300g トウモロコシデンプン 190g ヒドロキシプロピルセルロース 10g 小 計 1000g 〔顆粒Ｂ〕 合成ヒドロタルサイト 500g 乳 糖 350g トウモロコシデンプン 135g ヒドロキシプロピルセルロース 10g ｌ−メントール 5g 小 計 1000g 上記顆粒Ａの処方に従い塩酸セトラキサート，結晶セ
ルロース及びトウモロコシデンプンを用いて混合し，こ
れにヒドロキシプロピルセルロースの10％水溶液を加え
て練合した後，円筒押出造粒機〔畑鉄工所（株）HG−30
型〕にて造粒し，さらに乾燥して顆粒Ａを製造した。次
に上記顆粒Ｂの処方に従い，合成ヒドロタルサイト，乳
糖及びトウモロコシデンプンを用いて混合し，これにヒ
ドロキシプロピルセルロースの10％水溶液を加え，次い
でｌ−メントールの60％エタノール水溶液（ｌ−メント
ールの濃度５％）を加え練合した後，円筒押出造粒機
〔畑鉄工所（株）HG−30型〕にて造粒し，さらに乾燥し
て顆粒Ｂを製造した。製された顆粒Ａ及び顆粒Ｂを1:1
（重量比）の割合で混合して顆粒剤を製造した。
ルロース及びトウモロコシデンプンを用いて混合し，こ
れにヒドロキシプロピルセルロースの10％水溶液を加え
て練合した後，円筒押出造粒機〔畑鉄工所（株）HG−30
型〕にて造粒し，さらに乾燥して顆粒Ａを製造した。次
に上記顆粒Ｂの処方に従い，合成ヒドロタルサイト，乳
糖及びトウモロコシデンプンを用いて混合し，これにヒ
ドロキシプロピルセルロースの10％水溶液を加え，次い
でｌ−メントールの60％エタノール水溶液（ｌ−メント
ールの濃度５％）を加え練合した後，円筒押出造粒機
〔畑鉄工所（株）HG−30型〕にて造粒し，さらに乾燥し
て顆粒Ｂを製造した。製された顆粒Ａ及び顆粒Ｂを1:1
（重量比）の割合で混合して顆粒剤を製造した。
実施例２ 〔顆粒Ａ〕 実施例１と同じ 〔顆粒Ｃ〕 合成ヒドロタルサイト 400g 炭酸水素ナトリウム 300g 乳 糖 200g トウモロコシデンプン 90g ヒドロキシプロピルセルロース 10g 小 計 1000g 〔粉末Ｄ〕 ｌ−メントール 10g 乳 糖 90g 小 計 100g 上記処方に従い，実施例１と同様に造粒して，顆粒Ａ
を製造した。上記顆粒Ｃの処方に従い，合成ヒドロタル
サイト，炭酸水素ナトリウム，乳糖及びトウモロコシデ
ンプンを用いて混合し，これにヒドロキシプロピルセル
ロースの10％水溶液を加え練合した後，円筒押出造粒機
〔畑鉄工所（株）HG−30型〕にて造粒し，さらに乾燥し
て顆粒Ｃを製造した。該二顆粒及び粉末Ｄをとり100:10
0:5（重量比）の割合で混合して顆粒剤とした。
を製造した。上記顆粒Ｃの処方に従い，合成ヒドロタル
サイト，炭酸水素ナトリウム，乳糖及びトウモロコシデ
ンプンを用いて混合し，これにヒドロキシプロピルセル
ロースの10％水溶液を加え練合した後，円筒押出造粒機
〔畑鉄工所（株）HG−30型〕にて造粒し，さらに乾燥し
て顆粒Ｃを製造した。該二顆粒及び粉末Ｄをとり100:10
0:5（重量比）の割合で混合して顆粒剤とした。
試験例１ 塩酸セトラキサート又は塩酸ヒドララジン並びにｌ−
メントール及びアルカリ性物質の粉末を表１のNo.〜
の重量比でそれぞれ混合した。次いで得られた混合粉
末並びに実施例１及び２の顆粒剤についてその苦味を官
能試験によって評価した。結果を表１に示した。
メントール及びアルカリ性物質の粉末を表１のNo.〜
の重量比でそれぞれ混合した。次いで得られた混合粉
末並びに実施例１及び２の顆粒剤についてその苦味を官
能試験によって評価した。結果を表１に示した。
表１の結果から明らかなように，本発明の製剤は，主
薬が有する苦味の遮蔽効果に優れていることが確認され
た。
薬が有する苦味の遮蔽効果に優れていることが確認され
た。
Claims (4)
- 【請求項１】苦味を有する酸性の薬物、メントール及び
アルカリ性物質を含有する経口用固形製剤 - 【請求項２】苦味を有する酸性の薬物が塩酸セトラキサ
ートである請求項１に記載の経口用固形製剤 - 【請求項３】メントールがｌ−メントールである請求項
１または２に記載の経口用固形製剤 - 【請求項４】アルカリ性物質が合成ヒドロタルサイト及
び炭酸水素ナトリウムの組合せである請求項１ないし３
のいずれか１項に記載の経口用固形製剤
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63-158269 | 1988-06-27 | ||
| JP15826988 | 1988-06-27 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0276826A JPH0276826A (ja) | 1990-03-16 |
| JP2726498B2 true JP2726498B2 (ja) | 1998-03-11 |
Family
ID=15667917
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1163346A Expired - Fee Related JP2726498B2 (ja) | 1988-06-27 | 1989-06-26 | 経口固形製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2726498B2 (ja) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2305179A1 (en) * | 1997-09-30 | 1999-04-08 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Oral administration preparation |
| KR100503949B1 (ko) * | 2003-04-28 | 2005-07-26 | 주식회사유한양행 | 염산 온단세트론의 쓴맛을 효과적으로 은폐한 경구용 구강속붕해정 조성물 |
| JP4803969B2 (ja) * | 2004-03-31 | 2011-10-26 | 小林製薬株式会社 | 植物抽出物を含有する粒剤の製造方法 |
| JP4896647B2 (ja) * | 2006-09-28 | 2012-03-14 | ロート製薬株式会社 | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2010174028A (ja) * | 2010-03-18 | 2010-08-12 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2013028647A (ja) * | 2012-11-06 | 2013-02-07 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
-
1989
- 1989-06-26 JP JP1163346A patent/JP2726498B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0276826A (ja) | 1990-03-16 |
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Legal Events
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