JP2002532422A - ドラメクチン製剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
注射に適したドラメクチン長時間作用形寄生生物駆除用配合物を明細書に記載する。
Description
【０００１】 本発明は、ドラメクチン（ｄｏｒａｍｅｃｔｉｎ）を含有する長時間作用形の
寄生生物駆除用配合物であって、ウシ、ヒツジ、ブタなどの動物にたとえば皮下
または筋肉内注射により非経口投与するのに適した、内部寄生生物および／また
は外部寄生生物により引き起こされる状態の処置に有用な配合物に関する。
寄生生物駆除用配合物であって、ウシ、ヒツジ、ブタなどの動物にたとえば皮下
または筋肉内注射により非経口投与するのに適した、内部寄生生物および／また
は外部寄生生物により引き起こされる状態の処置に有用な配合物に関する。
【０００２】 ドラメクチン（Ｄｅｃｔｏｍａｘ（商標）の有効成分）は、ＡＣ Ｇｏｕｄｉ
ｅ ｅｔ ａｌ．，Ｖｅｔ．Ｐａｒａｓｉｔｏｌ．，４９（１）（１９９３年７
月）に記載された、水に貧溶解性の有効な寄生生物駆除薬である。ゴマ油／オレ
イン酸エチル中の注射用ドラメクチン配合物がＥＰ ０ ３９３ ８９０に開示
され、ＳＲ Ｗｉｃｋｓ ｅｔ ａｌ．，Ｖｅｔ．Ｐａｒａｓｉｔｏｌ．，４９
（１）（１９９３年７月）に述べられている。ドラメクチンは、たとえば上記刊
行物（それらの全体を本明細書中に参考として援用する）に述べられた寄生生物
の処置に有効である。そのような寄生生物は家畜に害を及ぼす可能性があり、重
大な経済的損失をもたらす可能性がある。
ｅ ｅｔ ａｌ．，Ｖｅｔ．Ｐａｒａｓｉｔｏｌ．，４９（１）（１９９３年７
月）に記載された、水に貧溶解性の有効な寄生生物駆除薬である。ゴマ油／オレ
イン酸エチル中の注射用ドラメクチン配合物がＥＰ ０ ３９３ ８９０に開示
され、ＳＲ Ｗｉｃｋｓ ｅｔ ａｌ．，Ｖｅｔ．Ｐａｒａｓｉｔｏｌ．，４９
（１）（１９９３年７月）に述べられている。ドラメクチンは、たとえば上記刊
行物（それらの全体を本明細書中に参考として援用する）に述べられた寄生生物
の処置に有効である。そのような寄生生物は家畜に害を及ぼす可能性があり、重
大な経済的損失をもたらす可能性がある。
【０００３】 疎水性キャリヤーおよび少量の水素化ヒマシ油中におけるアベルメクチンの長
時間作用形注射用配合物はＥＰ ０ ５３３ ７３４に、トリアセチン中の配合
物はＥＰ ０ ４１３ ５３８に開示されている。
時間作用形注射用配合物はＥＰ ０ ５３３ ７３４に、トリアセチン中の配合
物はＥＰ ０ ４１３ ５３８に開示されている。
【０００４】 本発明者らは今回、インビボで長い作用時間をもち、注射部位寛容性（ｔｏｌ
ｅｒａｂｉｌｉｔｙ）、貯蔵安定性、許容できる粘度、広い温度範囲での注射器
適性（ｓｙｒｉｎｇｅａｂｉｌｉｔｙ）、および良好な生物学的利用能などの有
益な特性をもつドラメクチン配合物を見出した。これらの配合物では比較的高濃
度のドラメクチンを得ることができるため、前記の有益な特性を失うことなく低
容量の配合物の投与が可能となる。
ｅｒａｂｉｌｉｔｙ）、貯蔵安定性、許容できる粘度、広い温度範囲での注射器
適性（ｓｙｒｉｎｇｅａｂｉｌｉｔｙ）、および良好な生物学的利用能などの有
益な特性をもつドラメクチン配合物を見出した。これらの配合物では比較的高濃
度のドラメクチンを得ることができるため、前記の有益な特性を失うことなく低
容量の配合物の投与が可能となる。
【０００５】 本発明によれば、約１〜１１％ｗ／ｖのドラメクチンを 約２５〜８０％ｖ／ｖのヒマシ油および （ｉ）約２０〜７５％ｖ／ｖのオレイン酸エチル；または （ｉｉ）約２０〜７５％ｖ／ｖの分画ヤシ油； （ｉｉｉ）所望によりさらに助剤 を含む溶剤中に含む配合物が提供される。
【０００６】 ヒマシ油は、Ｒｉｃｉｎｕｓ ｃｏｍｍｕｎｉｓ Ｌ．（Ｅｕｐｈｏｒｂｉａ
ｃｅａｅ科）の種子から得られる固定油である。それは透明な、ほとんど無色ま
たはわずかに黄色の粘稠な液体である。たとえばＵＳＰ ２３および欧州薬局方
などの公定書を参照されたい。この材料にはさまざまな商業的供給源がある。そ
れは以前から非経口配合物、すなわち注射用配合物の成分として知られている（
たとえば下記を参照：Ｍａｒｔｉｎｄａｌｅ− ｔｈｅ Ｅｘｔｒａ Ｐｈａｒ
ｍａｃｏｐｏｅｉａ、Ｔｈｅ Ｒｏｙａｌ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓ
ｏｃｉｅｔｙ，第３０版；Ｅｎｃｙｃｏｐａｅｄｉａ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅ
ｕｔｉｃａｌ ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ｖｏｌ．８，Ｊ．Ｓｗａｒｂｒｉｃｋ
ａｎｄ ＪＣ Ｂｏｙｌａｎ編１９９３年，Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｃｋｋｅｒ；Ｈ
ａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，
ｐ．３９５，Ｍ．Ａｓｈ ｅｔ ａｌ．，Ｇｏｗｅｒ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ社
，１９９５；ＡＪ Ｓｐｉｅｇｅｌ ａｎｄ ＭＭ Ｎｏｓｅｗｏｒｔｈｙ，Ｊ
．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．，１９６３年１０月，ｖｏｌ．５２，ｎｏ．１０，９１
７；ＥＰ ０ １４０ ２４４Ａ２（住友）；Ｒ Ｄｅａｎｓｌｙ ｅｔ ａｌ
．，Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，７８，１５５，１９３３；ＧＪ Ｂｒｅｗｅｒ ｅ
ｔ ａｌ．，Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ（１９８１）２３：２５４；Ｍ−Ａ Ｍ
ａｃｋｅｙ ｅｔ ａｌ．，Ｈｕｍａｎ Ｒｅｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ，ｖｏｌ．
１０，ｎｏ．４，８６２（１９９５）；ＢＰ１，１２６，８９２（Ｓｃｈｅｒｉ
ｎｇ）；ＥＰ ０ ２１１ ６９１Ａ２（Ｅｌｉ Ｌｉｌｌｙ社）；カナダ特許
１ ２３７ ６７２（Ｂａｙｅｒ社）；ＷＯ９５／２６２９１（Ｂｏｅｈｒｉｎ
ｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ）など）。ヒマシ油をベースとする注射用配合物は
、多数の薬物について市販されている。たとえば免疫抑制薬マクロライドタクロ
リムス（Ｐｒｏｇｒａｆ／Ｆｕｊｉｓｗａｗａ，ＦＫ−５０６）。
ｃｅａｅ科）の種子から得られる固定油である。それは透明な、ほとんど無色ま
たはわずかに黄色の粘稠な液体である。たとえばＵＳＰ ２３および欧州薬局方
などの公定書を参照されたい。この材料にはさまざまな商業的供給源がある。そ
れは以前から非経口配合物、すなわち注射用配合物の成分として知られている（
たとえば下記を参照：Ｍａｒｔｉｎｄａｌｅ− ｔｈｅ Ｅｘｔｒａ Ｐｈａｒ
ｍａｃｏｐｏｅｉａ、Ｔｈｅ Ｒｏｙａｌ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓ
ｏｃｉｅｔｙ，第３０版；Ｅｎｃｙｃｏｐａｅｄｉａ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅ
ｕｔｉｃａｌ ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ｖｏｌ．８，Ｊ．Ｓｗａｒｂｒｉｃｋ
ａｎｄ ＪＣ Ｂｏｙｌａｎ編１９９３年，Ｍａｒｃｅｌ Ｄｅｃｋｋｅｒ；Ｈ
ａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，
ｐ．３９５，Ｍ．Ａｓｈ ｅｔ ａｌ．，Ｇｏｗｅｒ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ社
，１９９５；ＡＪ Ｓｐｉｅｇｅｌ ａｎｄ ＭＭ Ｎｏｓｅｗｏｒｔｈｙ，Ｊ
．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．，１９６３年１０月，ｖｏｌ．５２，ｎｏ．１０，９１
７；ＥＰ ０ １４０ ２４４Ａ２（住友）；Ｒ Ｄｅａｎｓｌｙ ｅｔ ａｌ
．，Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，７８，１５５，１９３３；ＧＪ Ｂｒｅｗｅｒ ｅ
ｔ ａｌ．，Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ（１９８１）２３：２５４；Ｍ−Ａ Ｍ
ａｃｋｅｙ ｅｔ ａｌ．，Ｈｕｍａｎ Ｒｅｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ，ｖｏｌ．
１０，ｎｏ．４，８６２（１９９５）；ＢＰ１，１２６，８９２（Ｓｃｈｅｒｉ
ｎｇ）；ＥＰ ０ ２１１ ６９１Ａ２（Ｅｌｉ Ｌｉｌｌｙ社）；カナダ特許
１ ２３７ ６７２（Ｂａｙｅｒ社）；ＷＯ９５／２６２９１（Ｂｏｅｈｒｉｎ
ｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ）など）。ヒマシ油をベースとする注射用配合物は
、多数の薬物について市販されている。たとえば免疫抑制薬マクロライドタクロ
リムス（Ｐｒｏｇｒａｆ／Ｆｕｊｉｓｗａｗａ，ＦＫ−５０６）。
【０００７】 オレイン酸エチル［ＣＡＳｎｏ．：１１１−６２−６］は、たとえばＣｒｏｄ
ａ Ｏｌｅｏｃｈｅｍｉｃａｌｓから販売されている。この市販品は最大酸価０
．５ｍｇＫＯＨ／ｇ、エステル価１００〜１０５％、ヨウ素価７５〜８５ｇ／１
００ｇ、比重０．８６６〜０．８７４ｋｇ／ｌ（２５℃）の淡黄色の油であり、
時に酸化防止剤、たとえばブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）を約０．０１
％含有することがある。
ａ Ｏｌｅｏｃｈｅｍｉｃａｌｓから販売されている。この市販品は最大酸価０
．５ｍｇＫＯＨ／ｇ、エステル価１００〜１０５％、ヨウ素価７５〜８５ｇ／１
００ｇ、比重０．８６６〜０．８７４ｋｇ／ｌ（２５℃）の淡黄色の油であり、
時に酸化防止剤、たとえばブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）を約０．０１
％含有することがある。
【０００８】 ”分画ヤシ油”とは、プロピレングリコールオクタン酸／デカン酸ジエステル
を含有するヤシ油画分であって、一般にＣ６脂肪酸含量が最高約３％、Ｃ８が約
６５〜８０％、Ｃ１０が約１０〜３０％、およびＣ１２が最高３％、酸価が最高
０．１、けん化価が約３２０〜３４０、ならびにヨウ素価が最高１のもの、また
は実質的にこの画分と同じ組成をもつ再構成混合物を意味するものとする。本発
明の配合物に使用できる分画ヤシ油の例は、名称Ｍｉｇｌｙｏｌ（商標）８４０
（Ｈｕｌｓ）で販売されている。
を含有するヤシ油画分であって、一般にＣ６脂肪酸含量が最高約３％、Ｃ８が約
６５〜８０％、Ｃ１０が約１０〜３０％、およびＣ１２が最高３％、酸価が最高
０．１、けん化価が約３２０〜３４０、ならびにヨウ素価が最高１のもの、また
は実質的にこの画分と同じ組成をもつ再構成混合物を意味するものとする。本発
明の配合物に使用できる分画ヤシ油の例は、名称Ｍｉｇｌｙｏｌ（商標）８４０
（Ｈｕｌｓ）で販売されている。
【０００９】 本発明の配合物は、内部寄生生物、たとえば消化管線虫、すなわちネマトーダ
（たとえばＣｏｏｐｅｒｉａ属の種）、肺線虫（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ ｖ
ｉｖｉｐａｒｕｓ）、およびＥＰ ０ ３９３ ８９０に述べられている他の寄
生生物を含めた、経済的に重大な寄生生物感染症の処置に有用である。本発明の
配合物は、外部寄生生物、たとえばマダニ（ｔｉｃｋ）、ダニ（ｍｉｔｅ）、シ
ラミ、ノミ、クロバエ、刺咬性昆虫、移動性双翅目幼虫などの節足動物の処置に
も有用である。
（たとえばＣｏｏｐｅｒｉａ属の種）、肺線虫（Ｄｉｃｔｙｏｃａｕｌｕｓ ｖ
ｉｖｉｐａｒｕｓ）、およびＥＰ ０ ３９３ ８９０に述べられている他の寄
生生物を含めた、経済的に重大な寄生生物感染症の処置に有用である。本発明の
配合物は、外部寄生生物、たとえばマダニ（ｔｉｃｋ）、ダニ（ｍｉｔｅ）、シ
ラミ、ノミ、クロバエ、刺咬性昆虫、移動性双翅目幼虫などの節足動物の処置に
も有用である。
【００１０】 本発明の範囲に含まれる配合物は、１回注射の後、経済的に重大な内部寄生生
物に対しては最高４カ月間、外部寄生生物に対しては最高３カ月間の有効性をも
つことが示された。これは１シーズン１回の投与で有効な処置を与えるので、家
畜分野の作業者にとって著しい利点となる。
物に対しては最高４カ月間、外部寄生生物に対しては最高３カ月間の有効性をも
つことが示された。これは１シーズン１回の投与で有効な処置を与えるので、家
畜分野の作業者にとって著しい利点となる。
【００１１】 好ましい一群の配合物は、ヒマシ油が溶剤中に約５５〜７５％ｖ／ｖ存在する
ものである。 好ましくは、ドラメクチンの量は配合物全体の約３〜９％ｗ／ｖ、より好まし
くは約５〜９％ｗ／ｖ、最も好ましくは約６％ｗ／ｖである。
ものである。 好ましくは、ドラメクチンの量は配合物全体の約３〜９％ｗ／ｖ、より好まし
くは約５〜９％ｗ／ｖ、最も好ましくは約６％ｗ／ｖである。
【００１２】 好ましくは、溶剤はヒマシ油／オレイン酸エチル（２：３〜２：１ ｖ／ｖ、
特に２：３〜３：２ ｖ／ｖ）、およびヒマシ油／分画ヤシ油（２：７〜４：７ ｖ／ｖ）から選択される。
特に２：３〜３：２ ｖ／ｖ）、およびヒマシ油／分画ヤシ油（２：７〜４：７ ｖ／ｖ）から選択される。
【００１３】 所望によりこれらの配合物は、医薬または動物用医薬の注射用配合物に一般に
用いられる少量の他の助剤、たとえば遊離基スカベンジャー形酸化防止剤、たと
えばＢＨＡ、保存剤、たとえばフェノール、ｍ−クレゾールなどを含有してもよ
い。
用いられる少量の他の助剤、たとえば遊離基スカベンジャー形酸化防止剤、たと
えばＢＨＡ、保存剤、たとえばフェノール、ｍ−クレゾールなどを含有してもよ
い。
【００１４】 好ましい具体的配合物は、後記実施例、特に実施例１、２、３、１Ａ、２Ａ、
３Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、１Ｃ、２Ｃおよび３Ｃに述べたものである。 本発明の他の態様は、有効量の本発明配合物を投与することにより、内部寄生
生物または外部寄生生物により引き起こされる状態を処置する方法である。
３Ａ、１Ｂ、２Ｂ、３Ｂ、１Ｃ、２Ｃおよび３Ｃに述べたものである。 本発明の他の態様は、有効量の本発明配合物を投与することにより、内部寄生
生物または外部寄生生物により引き起こされる状態を処置する方法である。
【００１５】 本発明の他の態様は、医療に使用するための本発明配合物である。 本発明の他の態様は、内部寄生生物または外部寄生生物により引き起こされる
状態を処置するための医薬の製造における、本発明配合物の使用である。
状態を処置するための医薬の製造における、本発明配合物の使用である。
【００１６】 本発明の配合物は、標準的な医療または動物医療に従って標準法により調製で
きる。たとえば、ドラメクチン（および他の任意成分）を当技術分野で周知の方
法で溶剤混合物に溶解し、殺菌および充填する。
きる。たとえば、ドラメクチン（および他の任意成分）を当技術分野で周知の方
法で溶剤混合物に溶解し、殺菌および充填する。
【００１７】 本発明を以下の実施例により説明する。実施例において、”ＦＣＯ”は分画ヤ
シ油［Ｍｉｇｌｙｏｌ（商標）８４０（Ｈｕｌｓ）］、”ＥＯ”はオレイン酸エ
チルである。
シ油［Ｍｉｇｌｙｏｌ（商標）８４０（Ｈｕｌｓ）］、”ＥＯ”はオレイン酸エ
チルである。
【００１８】
【表１】 例 ドラメクチン ヒマシ油 ＦＣＯ／ＥＯ ％ｗ／ｖ ％ｖ／ｖ（溶剤） ％ｖ／ｖ（溶剤） １ ６ ６０ ４０（ＥＯ） ２ ６ ４０ ６０（ＥＯ） ３ ６ ３０ ７０（ＦＣＯ） ４ ３ ４０ ６０（ＥＯ） ５ ９ ６０ ４０（ＥＯ） ６ ３ ３０ ７０（ＥＯ） ７ ６ ７０ ３０（ＥＯ） 他の実施例１Ａ〜７Ａは、上記実施例１〜７の成分に従い、かつ０．１％ｗ／
ｖのＢＨＡ酸化防止剤も存在するものである。
ｖのＢＨＡ酸化防止剤も存在するものである。
【００１９】 さらに他の実施例１Ｂ〜７Ｂは、上記実施例１〜７の成分に従い、かつ０．０
１％ｗ／ｖのＢＨＡ酸化防止剤も存在するものである。 さらに他の実施例１Ｃ〜７Ｃは、上記実施例１〜７の成分に従い、かつ０．０
１％ｗ／ｖのＢＨＡ酸化防止剤および０．２５％ｗ／ｖのフェノールも存在する
ものである。
１％ｗ／ｖのＢＨＡ酸化防止剤も存在するものである。 さらに他の実施例１Ｃ〜７Ｃは、上記実施例１〜７の成分に従い、かつ０．０
１％ｗ／ｖのＢＨＡ酸化防止剤および０．２５％ｗ／ｖのフェノールも存在する
ものである。
【００２０】 本発明の配合物は、意図する個々の用途、処置される宿主動物の個々の種およ
び体重、関与する寄生生物、浸襲度などに適した方法で、医療または動物医療の
標準法に従って投与することができる。好ましくは、本発明の配合物は適切な動
物用投与器具、たとえばＮＪ Ｐｈｉｌｌｉｐｓ Ｉｎｊｅｃｔｏｒ，Ｉｎｓｔ
ｒｕｍｅｎｔ Ｓｕｐｐｌｉｅｓ ａｎｄ Ｓｉｍｃｒｏｔｅｃなどの業者から
得られるタイプの注射銃を用いる皮下注射により投与される。注射器具の選択は
、配合物の粘度、屋外条件下で有効薬物の１回量を送達する能力などに応じて、
かつ医療または動物医療の標準法に従って行われる。
び体重、関与する寄生生物、浸襲度などに適した方法で、医療または動物医療の
標準法に従って投与することができる。好ましくは、本発明の配合物は適切な動
物用投与器具、たとえばＮＪ Ｐｈｉｌｌｉｐｓ Ｉｎｊｅｃｔｏｒ，Ｉｎｓｔ
ｒｕｍｅｎｔ Ｓｕｐｐｌｉｅｓ ａｎｄ Ｓｉｍｃｒｏｔｅｃなどの業者から
得られるタイプの注射銃を用いる皮下注射により投与される。注射器具の選択は
、配合物の粘度、屋外条件下で有効薬物の１回量を送達する能力などに応じて、
かつ医療または動物医療の標準法に従って行われる。
【００２１】 本発明を具体的に説明すると、ウシにおいてマダニ、ネマトーダなどを処置す
るためには、ドラメクチン０．２〜１．５ｍｇ／ｋｇ、好ましくは約０．６ｍｇ
／ｋｇ（宿主動物の体重）の用量を１シーズン１回の投与として与えることがで
きる。約０．６ｍｇ／ｋｇ用量についての典型的な投与方式は、実施例１の配合
物１〜３ｍｌを動物当たり１シーズン１回であろう。
るためには、ドラメクチン０．２〜１．５ｍｇ／ｋｇ、好ましくは約０．６ｍｇ
／ｋｇ（宿主動物の体重）の用量を１シーズン１回の投与として与えることがで
きる。約０．６ｍｇ／ｋｇ用量についての典型的な投与方式は、実施例１の配合
物１〜３ｍｌを動物当たり１シーズン１回であろう。
【００２２】 もちろんこれより高い、または低い用量範囲が処方される場合もあり、それら
も本発明の範囲に含まれる。 処置または療法という語には寄生生物が引き起こす１以上の状態の予防、軽減
および治癒が含まれると理解すべきである。
も本発明の範囲に含まれる。 処置または療法という語には寄生生物が引き起こす１以上の状態の予防、軽減
および治癒が含まれると理解すべきである。
【００２３】 本発明配合物の有効性を以下に説明する。４種類の長時間作用形ドラメクチン
（ＤＲＭ）配合物を１回注射量０．６ｍｇ／ｋｇまたは１．０ｍｇ／ｋｇとして
投与し、ウシに対する人為的な１宿主ウシマダニ（ｏｎｅ−ｈｏｓｔ ｃａｔｔ
ｌｅ ｔｉｃｋ）Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓの浸襲に対して経時
的に評価した。それまでウシマダニに曝露されたことのないＨｅｒｅｆｏｒｄ−
Ｓｈｏｒｔｈｏｒｎ雄牛６頭を各処置群に用い、非処置群に６頭を用いた。処置
前に２４時間、子牛にウシマダニのＹｅｅｒｏｎｇｐｉｌｌｙ感受性系統を浸襲
させ、体側（ｓｉｄｅ）当たりの４．５〜８ｍｍサイズのマダニ数に基づいて処
置群に配属させた。５つの試験群は以下のとおりであった：非処置（Ｔ１）、ヒ
マシ油：オレイン酸エチル（４０：６０）中６％ＤＲＭ ０．６ｍｇ／ｋｇ、０
．５ｍｌ／５０ｋｇ（Ｔ２）、ヒマシ油：オレイン酸エチル（４０：６０）中５
％ＤＲＭ １ｍｇ／ｋｇ、１ｍｌ／５０ｋｇ（Ｔ３）、ヒマシ油：オレイン酸エ
チル（６０：４０）中６％ＤＲＭ ０．６ｍｇ／ｋｇ、０．５ｍｌ／５０ｋｇ（
Ｔ４）、ヒマシ油：オレイン酸エチル（６０：４０）中５％ＤＲＭ １ｍｇ／ｋ
ｇ、１ｍｌ／５０ｋｇ（Ｔ５）。浸襲率は、処置前に５０００匹のマダニ幼虫を
週３日、処置後に５０００匹の幼虫を週２日であった。治療薬を首に皮下注射し
、処置ウシおよび非処置ウシからの吸血した雌マダニの収率および生存可能な産
卵により、有効性を判定した。試験中、不都合な薬物反応および死亡はなかった
。結果は、＞９５％のマダニ抑制がＴ２により４５日、Ｔ３により７０日、Ｔ４
により４６日、Ｔ５により７７日で達成されたことを示した。
（ＤＲＭ）配合物を１回注射量０．６ｍｇ／ｋｇまたは１．０ｍｇ／ｋｇとして
投与し、ウシに対する人為的な１宿主ウシマダニ（ｏｎｅ−ｈｏｓｔ ｃａｔｔ
ｌｅ ｔｉｃｋ）Ｂｏｏｐｈｉｌｕｓ ｍｉｃｒｏｐｌｕｓの浸襲に対して経時
的に評価した。それまでウシマダニに曝露されたことのないＨｅｒｅｆｏｒｄ−
Ｓｈｏｒｔｈｏｒｎ雄牛６頭を各処置群に用い、非処置群に６頭を用いた。処置
前に２４時間、子牛にウシマダニのＹｅｅｒｏｎｇｐｉｌｌｙ感受性系統を浸襲
させ、体側（ｓｉｄｅ）当たりの４．５〜８ｍｍサイズのマダニ数に基づいて処
置群に配属させた。５つの試験群は以下のとおりであった：非処置（Ｔ１）、ヒ
マシ油：オレイン酸エチル（４０：６０）中６％ＤＲＭ ０．６ｍｇ／ｋｇ、０
．５ｍｌ／５０ｋｇ（Ｔ２）、ヒマシ油：オレイン酸エチル（４０：６０）中５
％ＤＲＭ １ｍｇ／ｋｇ、１ｍｌ／５０ｋｇ（Ｔ３）、ヒマシ油：オレイン酸エ
チル（６０：４０）中６％ＤＲＭ ０．６ｍｇ／ｋｇ、０．５ｍｌ／５０ｋｇ（
Ｔ４）、ヒマシ油：オレイン酸エチル（６０：４０）中５％ＤＲＭ １ｍｇ／ｋ
ｇ、１ｍｌ／５０ｋｇ（Ｔ５）。浸襲率は、処置前に５０００匹のマダニ幼虫を
週３日、処置後に５０００匹の幼虫を週２日であった。治療薬を首に皮下注射し
、処置ウシおよび非処置ウシからの吸血した雌マダニの収率および生存可能な産
卵により、有効性を判定した。試験中、不都合な薬物反応および死亡はなかった
。結果は、＞９５％のマダニ抑制がＴ２により４５日、Ｔ３により７０日、Ｔ４
により４６日、Ｔ５により７７日で達成されたことを示した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ， ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，Ｌ Ｃ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ， ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，Ｓ Ｌ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 ウィックス，スティーヴン・リチャード イギリス国ケント シーティー13・９エヌ ジェイ，サンドウィッチ，ラムズゲート・ ロード，ファイザー・セントラル・リサー チ (72)発明者 ルーカス，ティモシー・マイケル イギリス国ケント シーティー13・９エヌ ジェイ，サンドウィッチ，ラムズゲート・ ロード，ファイザー・セントラル・リサー チ (72)発明者 ミロジェヴィック，スネザナ イギリス国ケント シーティー13・９エヌ ジェイ，サンドウィッチ，ラムズゲート・ ロード，ファイザー・セントラル・リサー チ Ｆターム(参考） 4C076 AA14 BB15 BB16 BB36 BB37 CC34 DD45M EE53M FF12 FF32 4C086 AA01 AA02 EA15 MA03 MA05 NA12 ZB37 ZC61
Claims (11)
- 【請求項１】 約１〜１１％ｗ／ｖのドラメクチンを 約２５〜８０％ｖ／ｖのヒマシ油および （ｉ）約２０〜７５％ｖ／ｖのオレイン酸エチル；または （ｉｉ）約２０〜７５％ｖ／ｖの分画ヤシ油； （ｉｉｉ）所望によりさらに助剤 を含む溶剤中に含む配合物。
- 【請求項２】 ヒマシ油が溶剤中に約５５〜７５％ｖ／ｖ存在する、請求項１
に記載の配合物。 - 【請求項３】 溶剤がヒマシ油／オレイン酸エチル（２：３〜２：１ ｖ／ｖ
）およびヒマシ油／分画ヤシ油（２：７〜４：７ ｖ／ｖ）から選択される、請
求項１に記載の配合物。 - 【請求項４】 溶剤がヒマシ油／オレイン酸エチル（２：３〜３：２ ｖ／ｖ
）である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の配合物。 - 【請求項５】 ドラメクチンの量が約３〜９％ｗ／ｖである、請求項１〜４の
いずれか１項に記載の配合物。 - 【請求項６】 ドラメクチンの量が約５〜９％ｗ／ｖである、請求項１〜５の
いずれか１項に記載の配合物。 - 【請求項７】 ドラメクチンの量が約６％ｗ／ｖである、請求項１〜６のいず
れか１項に記載の配合物。 - 【請求項８】 実質的に実施例に関連して明細書中に記載した配合物。
- 【請求項９】 有効量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の配合物を投与す
ることにより、内部寄生生物または外部寄生生物により引き起こされる状態を処
置する方法。 - 【請求項１０】 医療に使用するための、請求項１〜８のいずれか１項に記載
の配合物。 - 【請求項１１】 内部寄生生物または外部寄生生物により引き起こされる状態
を処置するための医薬の製造における、請求項１〜８のいずれか１項に記載の配
合物の使用。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB9827727.0A GB9827727D0 (en) | 1998-12-16 | 1998-12-16 | Antiparasitic formulations |
| GB9827727.0 | 1998-12-16 | ||
| PCT/IB1999/001854 WO2000035445A1 (en) | 1998-12-16 | 1999-11-22 | Doramectin formulations |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002532422A true JP2002532422A (ja) | 2002-10-02 |
| JP3848537B2 JP3848537B2 (ja) | 2006-11-22 |
Family
ID=10844352
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000587765A Expired - Fee Related JP3848537B2 (ja) | 1998-12-16 | 1999-11-22 | ドラメクチン製剤 |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
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| EP (1) | EP1140068B1 (ja) |
| JP (1) | JP3848537B2 (ja) |
| AP (1) | AP9901699A0 (ja) |
| AR (1) | AR019499A1 (ja) |
| AT (1) | ATE269074T1 (ja) |
| AU (1) | AU762892B2 (ja) |
| BR (1) | BR9916265A (ja) |
| CA (1) | CA2355102C (ja) |
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| DK (1) | DK1140068T3 (ja) |
| ES (1) | ES2221455T3 (ja) |
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| GT (1) | GT199900213A (ja) |
| MA (1) | MA26710A1 (ja) |
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| PE (1) | PE20001244A1 (ja) |
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| TW (1) | TW524691B (ja) |
| WO (1) | WO2000035445A1 (ja) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2003257778A1 (en) * | 2002-08-02 | 2004-02-23 | Shenzhen Salubris Pharmaceuticals Co., Ltd. | A riboflavin derivative and its manufacture and uses |
| AU2003235019A1 (en) * | 2003-08-17 | 2005-03-03 | Sirene Call Pty Ltd | Attract-and-Kill Method of Controlling Ecto-Parasites from the Order Acarina in Livestock and Domestic Animals as well as Members of the Order Artiodactyle |
| US20100022469A1 (en) * | 2008-06-24 | 2010-01-28 | Majid Razzak | Anthelminthic formulations |
| MX2009001235A (es) * | 2008-09-19 | 2010-04-29 | Agrovet Market S A | Composicion y uso de un gel oral endoparasiticida bioadhesivo de larga accion a base de doramectina. |
| NZ594389A (en) * | 2009-02-16 | 2012-09-28 | Pfizer | Antiparasitic composition comprising doramectin, cottonseed oil and benzyl benzoate |
| CN103417477B (zh) * | 2012-05-18 | 2015-08-05 | 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 | 一种以水为基质的多拉菌素o/w型注射液及其制备方法 |
| WO2014071994A1 (en) | 2012-11-09 | 2014-05-15 | Aktiebolaget Electrolux | Blender |
| EA037747B1 (ru) * | 2019-04-01 | 2021-05-18 | Севиндж Аллахверди кызы АЛИЕВА | Антипаразитарное средство |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL151903B (nl) | 1965-03-24 | 1977-01-17 | Schering Ag | Werkwijze ter bereiding van een injectievloeistof door een steroid op te lossen in een mengsel van ricinusolie en benzylbenzoaat. |
| EP0115001B1 (de) | 1982-12-28 | 1988-06-15 | Bayer Ag | Stabile Aminoglykosid-Penicillin-Injektionsformulierungen |
| DE3484584D1 (de) | 1983-10-14 | 1991-06-20 | Sumitomo Pharma | Injektionen mit verzoegerter abgabe. |
| CA1285874C (en) | 1985-08-23 | 1991-07-09 | Thomas Harry Ferguson | Injectable sustained release formulation |
| EP0393890B1 (en) | 1989-04-11 | 1992-08-12 | Pfizer Limited | Injectable compositions containing 25-cyclohexyl-avermectin b1 |
| NZ234802A (en) | 1989-08-14 | 1992-11-25 | Merck & Co Inc | Long acting injectable formulations comprising an avermectin compound and triacetin. treatment for internal and external parasites of animals |
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