JP2002528511A - 生薬を主成分とした安定化された抗ガン剤組成物及びその製造方法 - Google Patents
生薬を主成分とした安定化された抗ガン剤組成物及びその製造方法Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、白頭翁根及び／又は楡皮を含む抗ガン活性を有する製剤組成物、さらに詳細には、粉末化した白頭翁根及び／又は粉末化した楡皮と、必要に応じて粉末化した人参及び甘草から選択される１種以上の原料とを、６０℃以下で溶媒に抽出し、抽出物を濾過して凍結乾燥させるか、又は、該抽出液に通常の補助剤を混合した後、得られた混合物を濾過して凍結乾燥させることにより得られた凍結乾燥粉末を、薬剤学上通常用いられる方法により製剤することにより調製される組成物に関する。本発明の抗ガン剤組成物は安定であり、数年間保存しても有効性を維持する。
Description
【０００１】
本発明は、生薬を主成分とする抗ガン剤組成物及びその製造方法に関する。
【０００２】
本発明者は、抗ガン活性を有する生薬の製剤組成物及びその製造方法に関して
発明し、当該発明は韓国特許第７２９８２号として認められた。
発明し、当該発明は韓国特許第７２９８２号として認められた。
【０００３】 この特許には、白頭翁根（Pulsatillae Radix：朝鮮白頭翁Pulsatilla Korean
a Nakai、日本白頭翁P. cernua、ピンク色白頭翁P. danurica、西洋白頭翁P. ra
tensis、中国白頭翁Chinese Pulsatillae、蒙古白頭翁Mongolian Pulsatillae）
及び／又は威霊仙Clematis Chinensis Osbeclo（いわゆるChinese clematis）を
主成分として含み、楡皮Ulmaceae Cortex、杏仁Armeniacae Semen、人参Ginseng
Radix及び甘草Glycyrrhizae Radixを適宜含む製剤組成物と、その調剤とが記載
されている。
a Nakai、日本白頭翁P. cernua、ピンク色白頭翁P. danurica、西洋白頭翁P. ra
tensis、中国白頭翁Chinese Pulsatillae、蒙古白頭翁Mongolian Pulsatillae）
及び／又は威霊仙Clematis Chinensis Osbeclo（いわゆるChinese clematis）を
主成分として含み、楡皮Ulmaceae Cortex、杏仁Armeniacae Semen、人参Ginseng
Radix及び甘草Glycyrrhizae Radixを適宜含む製剤組成物と、その調剤とが記載
されている。
【０００４】 オキナグサPulsatillae種は、世界各地に自生している。白頭翁根Pulsatillae
Radixは、韓国では、消炎剤、収斂剤及び止血薬として用いられてきており、こ
のため、赤痢の治療に用いられてきた。白頭翁は、アネモニン、プロトアネモニ
ン及びサポニンを含むことが知られている。プロトアネモニンはアネモニンの前
駆物質であり、これらは両方とも水、アルコール、クロロホルム、塩化メチレン
等に溶解させることができる。
Radixは、韓国では、消炎剤、収斂剤及び止血薬として用いられてきており、こ
のため、赤痢の治療に用いられてきた。白頭翁は、アネモニン、プロトアネモニ
ン及びサポニンを含むことが知られている。プロトアネモニンはアネモニンの前
駆物質であり、これらは両方とも水、アルコール、クロロホルム、塩化メチレン
等に溶解させることができる。
【０００５】 威霊仙根Clematis Radixは、アネモニン、アネモノール、サポニンを含有して
おり、痛風薬、利尿剤及び通経剤として使用されてきた。
おり、痛風薬、利尿剤及び通経剤として使用されてきた。
【０００６】 楡皮Ulmaceae Cortexはムチン及びタンニンを含有しており、緩下剤及び接着
剤として使用されてきた。
剤として使用されてきた。
【０００７】 人参Ginseng Radixは、極東では古代から霊薬として知られており、強壮剤、
急性胃炎薬及び各種出血性疾患の治療薬として使用されてきた。最近では、人参
Ginseng Radixが抗ガン効果を有し、人参アルカロイド、人参サポニン、精油な
どを含有しているとの報告がなされている。
急性胃炎薬及び各種出血性疾患の治療薬として使用されてきた。最近では、人参
Ginseng Radixが抗ガン効果を有し、人参アルカロイド、人参サポニン、精油な
どを含有しているとの報告がなされている。
【０００８】 甘草Glycyrrhizae Radixは、グリチルリチン、リクイリチン、リコリシジン及
びリクイリトシドを含有し、鎮咳薬、去痰薬、発汗剤、健胃薬として使用されて
きた。
びリクイリトシドを含有し、鎮咳薬、去痰薬、発汗剤、健胃薬として使用されて
きた。
【０００９】 本発明者による上述の特許は、優れた抗ガン活性を有する、白頭翁根及び／又
は威霊仙根の抽出物又は粉末を主成分として含み、さらに、楡皮、杏仁、人参及
び甘草の抽出物又は粉末を含む製剤組成物に関するものである。
は威霊仙根の抽出物又は粉末を主成分として含み、さらに、楡皮、杏仁、人参及
び甘草の抽出物又は粉末を含む製剤組成物に関するものである。
【００１０】 この特許の方法によれば、 各生薬を乾燥させた後そのまま微細粉末化すること； 生薬を、水、低級アルコール、クロロホルム、塩化メチレン及びその他の有効
成分を溶解することのできる溶剤のうちから選ばれる溶剤に、０℃から用いる溶
剤の沸点までの間の温度で３０分から２４時間抽出した後、使用した溶剤を留去
させてエキスとすること；又は、 水、アルコール又はこれらの混合溶剤に、上記エキスを溶解させること により、上記組成物を調製することができる。これら有効成分の抽出に際しては
、各生薬をそれぞれ個別に抽出してもよく、２種以上の生薬を一緒に抽出しても
よい。その後、この抽出物を粉末化し、 乳糖、各種澱粉、ショ糖、マンニトール、ソルビトール、及び、リン酸カルシ
ウム、硫酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、炭酸カルシウムなどの無機塩類と
いった賦形剤； ショ糖、グルコース、澱粉、ぜラチン、カルボキシメチルセルロース、メチル
セルロース、アラビアゴム、トラガントゴム、エチルセルロース、アルギン酸ナ
トリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン及び可
溶性セルロースといった結合剤； 澱粉、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース及び結晶セルロースと
いった崩壊剤； ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸カルシウムといった滑沢剤； グリセリン、プロピレングリコール及びソルビトールといった保湿剤； 安息香酸ナトリウム、ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル、ｐ−ヒドロキシ安息香
酸プロピル、塩化ベンザルコニウム、クロロブタノール及びデヒドロ酢酸ナトリ
ウムといった保存剤； 可溶性アルコール類、その誘導体、及び、各種界面活性剤といった溶解補助剤
； 亜硫酸ナトリウム、ピロ硫酸ナトリウム、メタ硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナ
トリウム、ロンガリット及びアスコルビン酸といった酸化防止剤； 塩化ナトリウム及びテキストロースといった等張化剤； ベンジルアルコール及びクロロブタノールといった無痛化剤； ワセリン、流動パラフィン、各種植物油、ワックス類及びラノリンといった軟
膏基剤、並びに、他の通常用いられる補助的媒質又は担体を使用して、調合剤に
調剤する。
成分を溶解することのできる溶剤のうちから選ばれる溶剤に、０℃から用いる溶
剤の沸点までの間の温度で３０分から２４時間抽出した後、使用した溶剤を留去
させてエキスとすること；又は、 水、アルコール又はこれらの混合溶剤に、上記エキスを溶解させること により、上記組成物を調製することができる。これら有効成分の抽出に際しては
、各生薬をそれぞれ個別に抽出してもよく、２種以上の生薬を一緒に抽出しても
よい。その後、この抽出物を粉末化し、 乳糖、各種澱粉、ショ糖、マンニトール、ソルビトール、及び、リン酸カルシ
ウム、硫酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、炭酸カルシウムなどの無機塩類と
いった賦形剤； ショ糖、グルコース、澱粉、ぜラチン、カルボキシメチルセルロース、メチル
セルロース、アラビアゴム、トラガントゴム、エチルセルロース、アルギン酸ナ
トリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドン及び可
溶性セルロースといった結合剤； 澱粉、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース及び結晶セルロースと
いった崩壊剤； ステアリン酸マグネシウム及びステアリン酸カルシウムといった滑沢剤； グリセリン、プロピレングリコール及びソルビトールといった保湿剤； 安息香酸ナトリウム、ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル、ｐ−ヒドロキシ安息香
酸プロピル、塩化ベンザルコニウム、クロロブタノール及びデヒドロ酢酸ナトリ
ウムといった保存剤； 可溶性アルコール類、その誘導体、及び、各種界面活性剤といった溶解補助剤
； 亜硫酸ナトリウム、ピロ硫酸ナトリウム、メタ硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナ
トリウム、ロンガリット及びアスコルビン酸といった酸化防止剤； 塩化ナトリウム及びテキストロースといった等張化剤； ベンジルアルコール及びクロロブタノールといった無痛化剤； ワセリン、流動パラフィン、各種植物油、ワックス類及びラノリンといった軟
膏基剤、並びに、他の通常用いられる補助的媒質又は担体を使用して、調合剤に
調剤する。
【００１１】
本発明者は、この抗ガン剤組成物を改良するため徹底的な研究を続け、この先
行発明による組成物が極めて不安定であり、３〜６か月以内にその薬効が容易に
失われ得るということを発見した。
行発明による組成物が極めて不安定であり、３〜６か月以内にその薬効が容易に
失われ得るということを発見した。
【００１２】 そこで本発明は、白頭翁根、楡皮又はそれらの混合物の凍結乾燥粉末を主な生
薬として含み、さらに必要に応じて人参及び甘草から選ばれる１種以上の補助生
薬成分と、先行発明（特に韓国特許第７２９８２号）において使用されるような
通常の補助剤とを含み、安定で数年間保管しても薬効を維持する、改善された製
剤組成物を提供することを目的とする。
薬として含み、さらに必要に応じて人参及び甘草から選ばれる１種以上の補助生
薬成分と、先行発明（特に韓国特許第７２９８２号）において使用されるような
通常の補助剤とを含み、安定で数年間保管しても薬効を維持する、改善された製
剤組成物を提供することを目的とする。
【００１３】
本発明者は、組成物の薬効を維持して長期間保存するためには、生薬原料を６
０℃以下で溶剤に抽出して即座に凍結乾燥すべきであるということを見出し、本
発明を完成させた。
０℃以下で溶剤に抽出して即座に凍結乾燥すべきであるということを見出し、本
発明を完成させた。
【００１４】 本発明の製剤組成物は、主な活性生薬原料として、白頭翁根Pulsatillae Radi
x０〜１００重量％及び楡皮Ulmaceae Cortex０〜１００重量％を含み、補助生薬
原料として人参Ginseng Radix０〜７０重量％及び甘草Glycyrrhizae Radix０〜
７０重量％を適宜含む。ここで、各含有量は、乾燥生薬原料に換算した値である
。また、白頭翁根及び／又は楡皮の含有量は、３０重量％以上であることが望ま
しい。
x０〜１００重量％及び楡皮Ulmaceae Cortex０〜１００重量％を含み、補助生薬
原料として人参Ginseng Radix０〜７０重量％及び甘草Glycyrrhizae Radix０〜
７０重量％を適宜含む。ここで、各含有量は、乾燥生薬原料に換算した値である
。また、白頭翁根及び／又は楡皮の含有量は、３０重量％以上であることが望ま
しい。
【００１５】 本発明の抗ガン活性を有する製剤組成物は、粉末化した白頭翁根Pulsatillae
Radix及び／又は粉末化した楡皮Ulmaceae Cortexと、必要に応じて、粉末化した
人参Ginseng Radix及び粉末化した甘草Glycyrrhizae Radixのうちから選択され
た１種以上の生薬原料とを、６０℃以下で溶媒に抽出し、抽出物を濾過し凍結乾
燥させ、凍結乾燥粉末に従来の補助剤を混合するか、又は、上述の抽出液に補助
剤を混合した後、混合物を濾過し凍結乾燥させ、薬剤学的に通常使用される製剤
化方法で製剤化することにより調製することができる。
Radix及び／又は粉末化した楡皮Ulmaceae Cortexと、必要に応じて、粉末化した
人参Ginseng Radix及び粉末化した甘草Glycyrrhizae Radixのうちから選択され
た１種以上の生薬原料とを、６０℃以下で溶媒に抽出し、抽出物を濾過し凍結乾
燥させ、凍結乾燥粉末に従来の補助剤を混合するか、又は、上述の抽出液に補助
剤を混合した後、混合物を濾過し凍結乾燥させ、薬剤学的に通常使用される製剤
化方法で製剤化することにより調製することができる。
【００１６】 本発明の組成物を注射剤として使用する場合は、凍結乾燥に先立って、抽出液
にあらかじめメチルパラベン、エチルパラベン及びプロピルパラベン等の保存剤
、塩化ナトリウム等の張化剤及びベンジルアルコール等の無痛化剤といった通常
の補助剤を混合しておくことが望ましい。
にあらかじめメチルパラベン、エチルパラベン及びプロピルパラベン等の保存剤
、塩化ナトリウム等の張化剤及びベンジルアルコール等の無痛化剤といった通常
の補助剤を混合しておくことが望ましい。
【００１７】 本発明の組成物を注射剤以外のカプセル剤、錠剤、軟膏剤等として使用する場
合は、生薬原料の抽出液を凍結乾燥させた後、韓国特許第７２９８２で使用され
ているような通常の補助剤を、製剤を得るために薬剤学的に通常用いられる方法
で凍結乾燥粉末に混合する。
合は、生薬原料の抽出液を凍結乾燥させた後、韓国特許第７２９８２で使用され
ているような通常の補助剤を、製剤を得るために薬剤学的に通常用いられる方法
で凍結乾燥粉末に混合する。
【００１８】 生薬原料を抽出するための溶媒としては、水、低級アルコール、アセトン、酢
酸エチル、ヘキサン又はこれらの混合物を挙げることができる。
酸エチル、ヘキサン又はこれらの混合物を挙げることができる。
【００１９】 生薬原料は、６０℃以下の温度で溶媒に抽出され、即座に凍結乾燥される。上
述のような生薬原料の凍結乾燥粉末は、バイアルに入れて使用の際に注射用蒸留
水を加えて適用してもよい。また、凍結乾燥粉末を薬剤学的に通常使用する方法
によってカプセル剤、錠剤又は軟膏剤に製剤してもよい。
述のような生薬原料の凍結乾燥粉末は、バイアルに入れて使用の際に注射用蒸留
水を加えて適用してもよい。また、凍結乾燥粉末を薬剤学的に通常使用する方法
によってカプセル剤、錠剤又は軟膏剤に製剤してもよい。
【００２０】 本発明の組成物は、凍結乾燥粉末に換算して１日１００ｍｇ〜５ｇを、週１回
から１日１〜３回まで投与することができる。この組成物の投与量は、患者の性
別、年令、疾病の状態等に応じて変更することができる。
から１日１〜３回まで投与することができる。この組成物の投与量は、患者の性
別、年令、疾病の状態等に応じて変更することができる。
【００２１】
つぎに、本発明を以下の実施例及び実験例を用いて詳細に説明する。
【００２２】 比較例１ 粉末化した白頭翁根６．２６ｇを精製水９０ｍｌに加え、６０℃に加熱して６
０分間撹拌した後、３，５００ｒｐｍで３０分間遠心分離し、分離液５０ｍｌを
６０℃以下の無菌室内で濾過した。得られた溶液に無菌状態でＮａＣｌを加えて
等張液にした後、もう一度無菌濾過し、無菌状態で３ｍｌ容量のアンプルに２．
５ｍｌずつ分け、密栓して注射剤アンプルを得た。
０分間撹拌した後、３，５００ｒｐｍで３０分間遠心分離し、分離液５０ｍｌを
６０℃以下の無菌室内で濾過した。得られた溶液に無菌状態でＮａＣｌを加えて
等張液にした後、もう一度無菌濾過し、無菌状態で３ｍｌ容量のアンプルに２．
５ｍｌずつ分け、密栓して注射剤アンプルを得た。
【００２３】 比較例２ 粉末化した白頭翁根４ｇ、粉末化した楡皮２ｇ、粉末化した人参２ｇ及び粉末
化した甘草１ｇを精製水９０ｍｌに加え、蒸発した量だけ精製水を補充しながら
約８０℃で６０分間撹拌した。得られた溶液を室温まで冷却し、３，５００ｒｐ
ｍで３０分間遠心分離して抽出液４６ｍｌを得た。これに、等張液になるように
ＮａＣｌを加え、等張液を通常の方法により無菌室内で濾過した後、無菌濾過し
、３ｍｌ容量のアンプルに２ｍｌずつ分け、密栓して冷蔵庫に保管した。
化した甘草１ｇを精製水９０ｍｌに加え、蒸発した量だけ精製水を補充しながら
約８０℃で６０分間撹拌した。得られた溶液を室温まで冷却し、３，５００ｒｐ
ｍで３０分間遠心分離して抽出液４６ｍｌを得た。これに、等張液になるように
ＮａＣｌを加え、等張液を通常の方法により無菌室内で濾過した後、無菌濾過し
、３ｍｌ容量のアンプルに２ｍｌずつ分け、密栓して冷蔵庫に保管した。
【００２４】 比較例３ 粉末化した白頭翁根６２．６ｇ、粉末化した人参３１．３ｇ及び粉末化した甘
草１０ｇを精製水９００ｍｌに加え、蒸発した量だけ精製水を補充しながら約６
０℃で６０分間抽出した。得られた溶液４０ｍｌを濾過し、濃縮して濃縮エキス
２６．４ｇを得た。
草１０ｇを精製水９００ｍｌに加え、蒸発した量だけ精製水を補充しながら約６
０℃で６０分間抽出した。得られた溶液４０ｍｌを濾過し、濃縮して濃縮エキス
２６．４ｇを得た。
【００２５】 実施例１ 粉末化した白頭翁根乾燥粉末６ｇを蒸留水１００ｍｌに加え、６０℃以下で６
０分間撹拌し、抽出した。抽出物を５０００ｒｐｍで遠心分離した後、等張化剤
である塩化ナトリウム９００ｍｇと、保存剤であるパラオキシ安息香酸メチル１
６０ｍｇとを加えて無菌室で無菌濾過し、５ｍｌ容量のバイアル２０個に分けて
入れ、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させて密栓し、粉末注射剤を得た。
０分間撹拌し、抽出した。抽出物を５０００ｒｐｍで遠心分離した後、等張化剤
である塩化ナトリウム９００ｍｇと、保存剤であるパラオキシ安息香酸メチル１
６０ｍｇとを加えて無菌室で無菌濾過し、５ｍｌ容量のバイアル２０個に分けて
入れ、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させて密栓し、粉末注射剤を得た。
【００２６】 実施例２ 粉末化した白頭翁根６ｇ、粉末化した楡皮４ｇ及び粉末化した甘草０．９ｇを
蒸留水１００ｍｌに加え、６０℃以下で６０分間撹拌して抽出した。抽出物を５
０００ｒｐｍで遠心分離した後、等張化剤である塩化ナトリウム９００ｍｇと、
保存剤であるパラオキシ安息香酸メチル１６０ｍｇとを加えた。得られた混合物
を無菌室で無菌濾過し、５ｍｌ容量のバイアル２０個に分けて入れ、−４０℃以
下で急速に凍結乾燥させて密栓し、粉末注射剤を得た。
蒸留水１００ｍｌに加え、６０℃以下で６０分間撹拌して抽出した。抽出物を５
０００ｒｐｍで遠心分離した後、等張化剤である塩化ナトリウム９００ｍｇと、
保存剤であるパラオキシ安息香酸メチル１６０ｍｇとを加えた。得られた混合物
を無菌室で無菌濾過し、５ｍｌ容量のバイアル２０個に分けて入れ、−４０℃以
下で急速に凍結乾燥させて密栓し、粉末注射剤を得た。
【００２７】 実施例３ 粉末化した白頭翁根６ｇ、粉末化した人参３ｇ及び粉末化した甘草０．９ｇを
蒸留水１００ｍｌに加え、蒸発した量だけ蒸留水を補充しながら６０℃以下で６
０分間撹拌して抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心分離した後、等張化剤
である塩化ナトリウム９００ｍｇと保存剤であるパラオキシン安息香酸プロピル
１６０ｍｇとを添加し、無菌室で無菌濾過し、５ｍｌ容量のバイアル２０個に分
けて入れ、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させて密栓し、粉末注射剤を得た。
蒸留水１００ｍｌに加え、蒸発した量だけ蒸留水を補充しながら６０℃以下で６
０分間撹拌して抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心分離した後、等張化剤
である塩化ナトリウム９００ｍｇと保存剤であるパラオキシン安息香酸プロピル
１６０ｍｇとを添加し、無菌室で無菌濾過し、５ｍｌ容量のバイアル２０個に分
けて入れ、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させて密栓し、粉末注射剤を得た。
【００２８】 実施例４ 粉末化した白頭翁根６０ｇ、粉末化した楡皮４０ｇ及び粉末化した甘草９ｇを
蒸留水１０００ｍｌに加え、蒸発した量だけ蒸留水を補充しながら６０℃以下で
６０分間撹拌して抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心分離した後、−４０
℃以下で急速に凍結乾燥させ、３８，１５０ｍｇの凍結乾燥粉末を得た。
蒸留水１０００ｍｌに加え、蒸発した量だけ蒸留水を補充しながら６０℃以下で
６０分間撹拌して抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心分離した後、−４０
℃以下で急速に凍結乾燥させ、３８，１５０ｍｇの凍結乾燥粉末を得た。
【００２９】 実施例５ 粉末化した白頭翁根６０ｇ、粉末化した楡皮６０ｇ及び粉末化した甘草９ｇを
５０％（v/v）のエタノール１０００ｍｌに加え、蒸発した量だけアルコールを
補充しながら５０〜６０℃で６０分間抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心
分離した後、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させ、４５，１５０ｍｇの凍結乾燥
粉末を得た。
５０％（v/v）のエタノール１０００ｍｌに加え、蒸発した量だけアルコールを
補充しながら５０〜６０℃で６０分間抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心
分離した後、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させ、４５，１５０ｍｇの凍結乾燥
粉末を得た。
【００３０】 実施例６ 粉末化された白頭翁根６０ｇ、粉末化された人参３０ｇ及び粉末化された甘草
９ｇを５０％（v/v）のアセトン水溶液１０００ｍｌに加え、蒸発した量だけ溶
媒を補充しながら５０〜６０℃で６０分間抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで
遠心分離した後、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させ、３４６５０ｍｇの凍結乾
燥粉末を得た。
９ｇを５０％（v/v）のアセトン水溶液１０００ｍｌに加え、蒸発した量だけ溶
媒を補充しながら５０〜６０℃で６０分間抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで
遠心分離した後、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させ、３４６５０ｍｇの凍結乾
燥粉末を得た。
【００３１】 実施例７ 粉末化した白頭翁根６ｇ、粉末化した楡皮４ｇ、及び粉末化した甘草０．９ｇ
を７０％（v/v）のエタノール１００ｍｌに加え、蒸発した量だけ溶媒を補充し
ながら６０℃以下で６０分間抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心分離した
後、等張化剤である塩化ナトリウム９００ｍｇと保存剤であるパラオキシ安息香
酸メチル１６０ｍｇを加えた。得られた混合物を、無菌室で無菌濾過し、５ｍｌ
容量のバイアル２０個に分け入れ、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させて密栓し
、粉末注射剤を得た。
を７０％（v/v）のエタノール１００ｍｌに加え、蒸発した量だけ溶媒を補充し
ながら６０℃以下で６０分間抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心分離した
後、等張化剤である塩化ナトリウム９００ｍｇと保存剤であるパラオキシ安息香
酸メチル１６０ｍｇを加えた。得られた混合物を、無菌室で無菌濾過し、５ｍｌ
容量のバイアル２０個に分け入れ、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させて密栓し
、粉末注射剤を得た。
【００３２】 実施例８ 粉末化した楡皮１０ｇを５０％（v/v）のエタノール１００ｍｌに加え、６０
℃以下で６０分間撹拌して抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心分離した後
、等張化剤である塩化ナトリウム９００ｍｇと、保存剤であるパラオキシ安息香
酸メチル１６０ｍｇとを加えた。得られた混合物を無菌室で無菌濾過し、５ｍｌ
容量のバイアル２０個に分け入れ、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させて密栓し
、粉末注射剤を得た。
℃以下で６０分間撹拌して抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心分離した後
、等張化剤である塩化ナトリウム９００ｍｇと、保存剤であるパラオキシ安息香
酸メチル１６０ｍｇとを加えた。得られた混合物を無菌室で無菌濾過し、５ｍｌ
容量のバイアル２０個に分け入れ、−４０℃以下で急速に凍結乾燥させて密栓し
、粉末注射剤を得た。
【００３３】 実施例９ 粉末化した白頭翁根６０ｇ、粉末化した楡皮６０ｇ及び粉末化した甘草９ｇを
ヘキサン１０００ｍｌに加え、蒸発した量だけヘキサンを補充しながら６０℃以
下で９０分間抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心分離し、得られた溶液を
−４０℃以下で急速に凍結乾燥させ、凍結乾燥粉末を得た。
ヘキサン１０００ｍｌに加え、蒸発した量だけヘキサンを補充しながら６０℃以
下で９０分間抽出した。抽出液を５０００ｒｐｍで遠心分離し、得られた溶液を
−４０℃以下で急速に凍結乾燥させ、凍結乾燥粉末を得た。
【００３４】 実施例１０ 実施例４で得られた凍結乾燥エキス １５０ｍｇ 結晶性セルロース ５０ｍｇ 乳糖 ５０ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ３ｍｇ 上記の処方を通常の方法で錠剤に打錠し、アルミニウムホイルで密封した。
【００３５】 実施例１１ 実施例６で得られた凍結乾燥エキス １５０ｍｇ 乳糖 ３０ｍｇ とうもろこし澱粉 ３０ｍｇ タルク ５ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ３ｍｇ 上記の処方を通常の方法でゼラチン硬カプセルに充填し、アルミニウムホイル
により密封した。
により密封した。
【００３６】 実施例１２ 実施例５で得られた凍結乾燥エキス １０００ｍｇ 通常の軟膏基材 適量 上記の処方を調剤して軟膏１０ｇとし、アルミニウムチューブに充填して密封
した。
した。
【００３７】 実験例１：急性毒性 体重２３４〜２７６ｇのラット８匹に実施例１で得られた凍結乾燥粉末を投与
したところ、LD50値は８００ｍｇ／ｋｇであった。
したところ、LD50値は８００ｍｇ／ｋｇであった。
【００３８】 実験例２：抗ガン性 ガンを発生させるため、体重約２５ｇのマウス３０匹に、それぞれ、サルコー
マ１８０セル懸濁液０．１ｍｌ（１×１０6セル）を皮下注射した。６日後に、
１０匹には実施例１で得られた粉末注射剤に注射用蒸留水５ｍｌを加えて溶解さ
せた注射剤を０．１５ｍｌずつ１日１回皮下注射し、他の１０匹には、比較例１
の注射剤０．１５ｍｌを１日１回皮下注射した。また、対照群として、残りの１
０匹には、生理的食塩水を０．１５ｍｌずつ１０日間にわたり皮下注射した。
マ１８０セル懸濁液０．１ｍｌ（１×１０6セル）を皮下注射した。６日後に、
１０匹には実施例１で得られた粉末注射剤に注射用蒸留水５ｍｌを加えて溶解さ
せた注射剤を０．１５ｍｌずつ１日１回皮下注射し、他の１０匹には、比較例１
の注射剤０．１５ｍｌを１日１回皮下注射した。また、対照群として、残りの１
０匹には、生理的食塩水を０．１５ｍｌずつ１０日間にわたり皮下注射した。
【００３９】 実施例１の注射剤及び比較例１の注射剤で治療した被験体群は、そのうち９匹
が１５日間の注射により治癒し、各１匹が１６日目に死亡した。また、対照群１
０匹は発癌１０日目から死亡し始め、１５日目までに全部が死亡した。
が１５日間の注射により治癒し、各１匹が１６日目に死亡した。また、対照群１
０匹は発癌１０日目から死亡し始め、１５日目までに全部が死亡した。
【００４０】 実験例３：抗ガン性 ガンを発生させるため、体重約２５ｇのマウス３０匹に、それぞれ、サルコー
マ１８０セル懸濁液０．１ｍｌ（１×１０6セル）を皮下注射した。６日後に、
１０匹（第１群）には実施例１で得られた粉末注射剤に注射用蒸留水５ｍｌを加
えて溶解させた注射剤を０．１５ｍｌずつ１日１回皮下注射し、他の１０匹（第
２群）には、６か月間冷蔵庫内で保存した比較例１の注射剤０．１５ｍｌを１日
１回皮下注射した。また、対照群（第３群）として、残りの１０匹には、生理的
食塩水を０．１５ｍｌずつ１０日間にわたり皮下注射した。
マ１８０セル懸濁液０．１ｍｌ（１×１０6セル）を皮下注射した。６日後に、
１０匹（第１群）には実施例１で得られた粉末注射剤に注射用蒸留水５ｍｌを加
えて溶解させた注射剤を０．１５ｍｌずつ１日１回皮下注射し、他の１０匹（第
２群）には、６か月間冷蔵庫内で保存した比較例１の注射剤０．１５ｍｌを１日
１回皮下注射した。また、対照群（第３群）として、残りの１０匹には、生理的
食塩水を０．１５ｍｌずつ１０日間にわたり皮下注射した。
【００４１】 第１群のうち９匹は１５日間の注射により治癒し、第１群の１匹は１７日目に
死亡した。第２群のうち３匹は１５日間の注射により治癒し、１匹は１２日目に
死亡、３匹は１５日目に死亡、３匹は１７日目に死亡した。第３群の１０匹は発
癌１０日目から死亡し始め、１５日目までに全部が死亡した。
死亡した。第２群のうち３匹は１５日間の注射により治癒し、１匹は１２日目に
死亡、３匹は１５日目に死亡、３匹は１７日目に死亡した。第３群の１０匹は発
癌１０日目から死亡し始め、１５日目までに全部が死亡した。
【００４２】 実験例４：抗ガン性 ガンを発生させるため、体重約２５ｇのマウス３０匹に、それぞれ、サルコー
マ１８０セル懸濁液０．１ｍｌ（１×１０6セル）を皮下注射した。９日目（ガ
ンの末期）から初めて、７匹には、実施例３で得られた粉末注射剤に注射用蒸留
水５ｍｌを加えて溶解させたサンプル注射剤を１日１回０．１５ｍｌずつ皮下注
射し（第１群）、他の７匹には、実施例３の上記サンプル注射剤を１日２回０．
１５ｍｌずつ皮下注射し（第２群）、他の７匹には、比較例１のサンプル注射剤
を１日１回０．１５ｍｌずつ皮下注射し（第３群）、他の７匹には、比較例１の
サンプル注射剤を１日２回０．１５ｍｌずつ皮下注射し（第４群）、他の７匹に
は、冷蔵庫に３か月保存した比較例１のサンプル注射剤を１日１回０．１５ｍｌ
ずつ皮下注射し（第５群）、他の７匹には、冷蔵庫に６か月間保存した比較例１
のサンプル注射剤を１日２回０．１５ｍｌずつ皮下注射し（第６群）、残りの６
匹は対照群として用いた。
マ１８０セル懸濁液０．１ｍｌ（１×１０6セル）を皮下注射した。９日目（ガ
ンの末期）から初めて、７匹には、実施例３で得られた粉末注射剤に注射用蒸留
水５ｍｌを加えて溶解させたサンプル注射剤を１日１回０．１５ｍｌずつ皮下注
射し（第１群）、他の７匹には、実施例３の上記サンプル注射剤を１日２回０．
１５ｍｌずつ皮下注射し（第２群）、他の７匹には、比較例１のサンプル注射剤
を１日１回０．１５ｍｌずつ皮下注射し（第３群）、他の７匹には、比較例１の
サンプル注射剤を１日２回０．１５ｍｌずつ皮下注射し（第４群）、他の７匹に
は、冷蔵庫に３か月保存した比較例１のサンプル注射剤を１日１回０．１５ｍｌ
ずつ皮下注射し（第５群）、他の７匹には、冷蔵庫に６か月間保存した比較例１
のサンプル注射剤を１日２回０．１５ｍｌずつ皮下注射し（第６群）、残りの６
匹は対照群として用いた。
【００４３】 第１群及び第３群では、発癌から１５日目にそれぞれ１匹、１７日目にそれぞ
れ１匹、１８日目にそれぞれ１匹、２０日目にそれぞれ１匹が死亡したが、３匹
は２０日間（発癌から２９日）の注射により治癒した。
れ１匹、１８日目にそれぞれ１匹、２０日目にそれぞれ１匹が死亡したが、３匹
は２０日間（発癌から２９日）の注射により治癒した。
【００４４】 第２群及び第４群では、発癌から１６日目にそれぞれ１匹、１８日目にそれぞ
れ１匹、１９日目にそれぞれ１匹、２１日目にそれぞれ１匹が死亡したが、３匹
は１９日間（発癌から２８日）の注射により治癒した。
れ１匹、１９日目にそれぞれ１匹、２１日目にそれぞれ１匹が死亡したが、３匹
は１９日間（発癌から２８日）の注射により治癒した。
【００４５】 第５群では、発癌から１５日目に１匹、１８日目に１匹、１９日目に１匹、２
１日目に１匹が死亡したが、２匹は注射後２１日間の注射により治癒した。
１日目に１匹が死亡したが、２匹は注射後２１日間の注射により治癒した。
【００４６】 第６群では、発癌から１５日目に１匹、１６日目に１匹、１８日目に１匹、１
９日目に１匹、２０日目に２匹が死亡したが、１匹は２０日間の注射により治癒
した。
９日目に１匹、２０日目に２匹が死亡したが、１匹は２０日間の注射により治癒
した。
【００４７】 第７群では、発癌から１５日目に全て死亡した。
【００４８】 実験例５：実施例１の粉末注射剤を注射用蒸留水に溶解させて調製された注
射剤を志願者に投与することによる臨床試験 対象： 氏名：金明元（治療当時３６才、男性） 住所：韓国大邱市東区新基洞牡丹２洞６−５０１号 病名：進行した甲状腺ガン 診断：１９９２年５月７日に大邱の嶺南大学病院にて 投薬期間：１９９２年５月１７日〜１９９２年１０月２０日 治療：１日１回１２ｍｌずつ４日間、上記注射剤を静脈注射し、同時に、隆起性
腫瘍部内に１日２回１０ｍｌずつ８日間（全１５回）、上記注射剤を直接注射し
た後、２５日間注射治療を行わなかった。その後、上述の方法と同様にして、静
脈注射と隆起性腫瘍部内への直接注射とを繰返したところ、腫瘍は完全に消失し
た。５年後、嶺南大学病院と忠南大学病院とで完治していると判定された。
射剤を志願者に投与することによる臨床試験 対象： 氏名：金明元（治療当時３６才、男性） 住所：韓国大邱市東区新基洞牡丹２洞６−５０１号 病名：進行した甲状腺ガン 診断：１９９２年５月７日に大邱の嶺南大学病院にて 投薬期間：１９９２年５月１７日〜１９９２年１０月２０日 治療：１日１回１２ｍｌずつ４日間、上記注射剤を静脈注射し、同時に、隆起性
腫瘍部内に１日２回１０ｍｌずつ８日間（全１５回）、上記注射剤を直接注射し
た後、２５日間注射治療を行わなかった。その後、上述の方法と同様にして、静
脈注射と隆起性腫瘍部内への直接注射とを繰返したところ、腫瘍は完全に消失し
た。５年後、嶺南大学病院と忠南大学病院とで完治していると判定された。
【００４９】 実験例６：実施例２の粉末注射剤を注射用蒸留水に溶解させて調製された注
射剤を志願者に投与することによる臨床試験 対象： 氏名：金哲基（治療当時５０才、男性） 住所：韓国ソウル市良川区新井洞夭洞アパート１２２３棟４０４号 病名：進行した肺ガン。手術後の残留ガンにより体重減少、咳、血痰、呼吸困難
。 診断：１９８９年５月１８日に延世医科大学原州基督病院にて 投薬期間：１９８９年９月３日〜１９９０年３月５日 治療：１日１回１０ｍｌずつ４日間、上記注射剤を静脈注射した後、３週間治療
しなかった。同様の投薬を上記期間のうち７か月間繰返したところ、ガン及び関
連症状が完全に消失した。６年後、延世医大及び忠南医大にて完治したと判定さ
れた。
射剤を志願者に投与することによる臨床試験 対象： 氏名：金哲基（治療当時５０才、男性） 住所：韓国ソウル市良川区新井洞夭洞アパート１２２３棟４０４号 病名：進行した肺ガン。手術後の残留ガンにより体重減少、咳、血痰、呼吸困難
。 診断：１９８９年５月１８日に延世医科大学原州基督病院にて 投薬期間：１９８９年９月３日〜１９９０年３月５日 治療：１日１回１０ｍｌずつ４日間、上記注射剤を静脈注射した後、３週間治療
しなかった。同様の投薬を上記期間のうち７か月間繰返したところ、ガン及び関
連症状が完全に消失した。６年後、延世医大及び忠南医大にて完治したと判定さ
れた。
【００５０】 実験例７：実施例２の粉末注射剤を注射用蒸留水に溶解させて調製された注
射剤を志願者に投与することによる臨床試験 対象： 氏名：徐相奉（治療当時３５才、男性） 住所：韓国慶南巨濟郡長牧面示方里７５６ 病名：進行した直腸ガン。手術による腫瘍の部分切除の後、残留ガンにより体重
減少及び激しい痛み。 診断：１９９１年７月１９日に釜山の高新医療院にて 投薬期間：１９９１年１１月１９日〜１９９２年５月１２日 治療：１日１回１０ｍｌずつ４日間、上記注射剤を静脈注射した後、３週間治療
しなかった。同様の投薬を上記期間のうち７か月間繰返したところ、残留ガンが
完全に消失した。６年後釜山の高新医療院及び忠南医大にて完治したと判定され
た。
射剤を志願者に投与することによる臨床試験 対象： 氏名：徐相奉（治療当時３５才、男性） 住所：韓国慶南巨濟郡長牧面示方里７５６ 病名：進行した直腸ガン。手術による腫瘍の部分切除の後、残留ガンにより体重
減少及び激しい痛み。 診断：１９９１年７月１９日に釜山の高新医療院にて 投薬期間：１９９１年１１月１９日〜１９９２年５月１２日 治療：１日１回１０ｍｌずつ４日間、上記注射剤を静脈注射した後、３週間治療
しなかった。同様の投薬を上記期間のうち７か月間繰返したところ、残留ガンが
完全に消失した。６年後釜山の高新医療院及び忠南医大にて完治したと判定され
た。
【００５１】 実験例８：実施例３の粉末注射剤を注射用蒸留水に溶解させて調製された注
射剤を志願者に投与することによる臨床試験 対象： 氏名：朴周相（治療当時４５才、男性） 住所：韓国釜山市今井区釜谷１洞３８７−３，１５／２ 病名：進行した胃ガン。胃部鈍重感、消化不良及び体重減少 診断：１９８９年１２月２９日に釜山の高新医療院にて 投薬期間：１９９０年３月１日〜１９９０年９月２９日 治療：１日１回１０ｍｌずつ４日間上記注射剤を静脈注射しながら、同時に、１
日４回１７３ｍｇずつ上記サンプルを内服した。４日間静脈注射を行いった後４
週間注射をせず、その間内服は継続するという方法で、静脈注射を行った。その
結果、症状は完全に消え、組織検査により正常であることが確認された。６年後
、釜山医療院にて完治したと判定された。
射剤を志願者に投与することによる臨床試験 対象： 氏名：朴周相（治療当時４５才、男性） 住所：韓国釜山市今井区釜谷１洞３８７−３，１５／２ 病名：進行した胃ガン。胃部鈍重感、消化不良及び体重減少 診断：１９８９年１２月２９日に釜山の高新医療院にて 投薬期間：１９９０年３月１日〜１９９０年９月２９日 治療：１日１回１０ｍｌずつ４日間上記注射剤を静脈注射しながら、同時に、１
日４回１７３ｍｇずつ上記サンプルを内服した。４日間静脈注射を行いった後４
週間注射をせず、その間内服は継続するという方法で、静脈注射を行った。その
結果、症状は完全に消え、組織検査により正常であることが確認された。６年後
、釜山医療院にて完治したと判定された。
【００５２】 実験例９：実施例５の粉末注射剤を注射用蒸留水に溶解させて調製された注
射剤を志願者に投与することによる臨床試験 対象： 氏名：李福道（治療当時６５才、男性） 住所：韓国慶北陽山郡華谷面草山里３２２−８１ 病名：進行した肝ガン。手術による腫瘍の部分切除の後、残留ガンにより腹水、
消化不良、体重減少。 診断：１９９４年４月８日に釜山の高新医療院にて 投薬期間：１９９４年５月３１日〜１９９４年１２月３０日 治療：１日１回９ｍｌずつ４日間上記注射剤を静脈注射し、同時に、肝臓に残っ
た腫瘍内に１日１回４ｍｌずつ３日間サンプルを直接注射した後、３週間治療を
行わなかった。同様の投薬を３回繰返した後、投薬の４サイクル目から静脈注射
のみ行ったところ、残存していた腫瘍が完全に消失した。３年後、釜山の高新医
療院と忠南医大とにおいて患者が完全に治癒していると判定された。
射剤を志願者に投与することによる臨床試験 対象： 氏名：李福道（治療当時６５才、男性） 住所：韓国慶北陽山郡華谷面草山里３２２−８１ 病名：進行した肝ガン。手術による腫瘍の部分切除の後、残留ガンにより腹水、
消化不良、体重減少。 診断：１９９４年４月８日に釜山の高新医療院にて 投薬期間：１９９４年５月３１日〜１９９４年１２月３０日 治療：１日１回９ｍｌずつ４日間上記注射剤を静脈注射し、同時に、肝臓に残っ
た腫瘍内に１日１回４ｍｌずつ３日間サンプルを直接注射した後、３週間治療を
行わなかった。同様の投薬を３回繰返した後、投薬の４サイクル目から静脈注射
のみ行ったところ、残存していた腫瘍が完全に消失した。３年後、釜山の高新医
療院と忠南医大とにおいて患者が完全に治癒していると判定された。
【００５３】 安定性実験例１ 本発明の各実施例において調製された注射用凍結乾燥粉末のサンプルを、２年
間保存した後、注射用蒸留水に溶解させた。得られた溶液は透明な淡褐色であり
、沈澱物は全く見られなかった。
間保存した後、注射用蒸留水に溶解させた。得られた溶液は透明な淡褐色であり
、沈澱物は全く見られなかった。
【００５４】 安定性実験例２ 比較例２において調製された注射剤のサンプルを、１か月、２か月及び３か月
間、それぞれ貯蔵した。その結果得られた溶液では、１か月で沈澱物が生じ、３
か月では溶液が混濁したため、注射剤として使用することができなかった。
間、それぞれ貯蔵した。その結果得られた溶液では、１か月で沈澱物が生じ、３
か月では溶液が混濁したため、注射剤として使用することができなかった。
【００５５】
以上の実験例からわかるように、先行発明による抗ガン剤組成物は、湿気に対
して敏感であり、冷蔵庫に保管しても容易に変質してその有効性が著しく減少す
るため、長期間保存することはできず、医薬品として用いることができない。
して敏感であり、冷蔵庫に保管しても容易に変質してその有効性が著しく減少す
るため、長期間保存することはできず、医薬品として用いることができない。
【００５６】 しかし、各生薬原料を６０℃以下で抽出し、抽出後即座にエキスを凍結乾燥す
ることにより調製される本発明の組成物は、長時間保存した後でも品質及び有効
性に変化はなく、したがって、安全に使用することができる。
ることにより調製される本発明の組成物は、長時間保存した後でも品質及び有効
性に変化はなく、したがって、安全に使用することができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｕ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ， ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，Ｌ Ｒ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ， ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，Ｔ Ｒ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ ，ＺＷ Ｆターム(参考） 4C088 AB12 AB18 AB32 AB40 AB52 AB60 AC06 AC11 BA08 BA09 CA05 CA08 CA09 CA11 MA07 MA28 MA35 MA36 MA37 MA41 MA43 MA44 MA66 NA14 ZB26
Claims (8)
- 【請求項１】 粉末化した白頭翁根（Pulsatillae Radix）０〜１００重量％及び粉末化した
楡皮（Ulmaceae Cortex）０〜１００重量％を６０℃以下で溶媒に抽出し、抽出
物を濾過し凍結乾燥させ従来の補助剤を混合して得られた凍結乾燥粉末、又は、
上記抽出液に補助剤を混合して濾過し凍結乾燥させて得られた凍結乾燥粉末を、
薬剤学的に通常使用される製剤化方法で製剤化された抗ガン剤組成物。 - 【請求項２】 粉末化した白頭翁根（Pulsatillae Radix）０〜１００重量％及び粉末化した
楡皮（Ulmaceae Cortex）０〜１００重量％（ただし、白頭翁根と楡皮の総量は
３０重量％以上）と、粉末化した人参（Ginseng Radix）０〜７０重量部及び甘
草（Glycyrrhizae Radix）０〜７０重量部のうちから選択された１種以上の原料
とを６０℃以下で溶媒に抽出し、抽出物を濾過し凍結乾燥させ従来の補助剤を混
合して得られた凍結乾燥粉末、又は、上記抽出液に補助剤を混合して濾過し凍結
乾燥させて得られた凍結乾燥粉末を、薬剤学的に通常使用される製剤化方法で製
剤化された抗ガン剤組成物。 - 【請求項３】 上記溶媒は、水、アルコール、アセトン、酢酸エチル、ヘキサン及びそれらの
混合物のうちから選択され、上記組成物は、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、
粉末注射剤又は軟膏剤の形態に製剤化された請求項１又は２記載の抗ガン剤組成
物。 - 【請求項４】 上記補助剤は、希釈剤、結合剤、崩壊剤、保存剤、無痛化剤、等張剤及び滑沢
剤のうちから選択された１種以上である請求項１又は２記載の抗ガン剤組成物。 - 【請求項５】 粉末化した白頭翁根（Pulsatillae Radix）０〜１００重量％及び粉末化した
楡皮（Ulmaceae Cortex）０〜１００重量％を６０℃以下で溶媒に抽出し、抽出
物を濾過し凍結乾燥させ従来の補助剤を混合し、又は、上記抽出液に補助剤を混
合して濾過し凍結乾燥させ、薬剤学的に通常使用される製剤化方法で製剤化する
、抗ガン剤組成物の製造方法。 - 【請求項６】 粉末化した白頭翁根（Pulsatillae Radix）０〜１００重量％及び粉末化した
楡皮（Ulmaceae Cortex）０〜１００重量％（ただし、白頭翁根と楡皮の総量は
３０重量％以上）と、粉末化した人参（Ginseng Radix）０〜７０重量部及び粉
末化した甘草（Glycyrrhizae Radix）０〜７０重量部のうちから選択された１種
以上の原料とを６０℃以下で溶媒に抽出し、抽出物を濾過し凍結乾燥させ従来の
補助剤を混合し、又は、抽出液に従来の補助剤を混合して濾過し凍結乾燥させ、
薬剤学的に通常使用される製剤化方法で製剤化された抗ガン剤組成物の製造方法
。 - 【請求項７】 上記溶媒は、水、アルコール、アセトン、酢酸エチル、ヘキサン及びそれらの
混合物のうちから選択され、上記組成物は、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、
粉末注射剤又は軟膏剤の形態に製剤化された、請求項５又は６記載の抗ガン剤組
成物の製造方法。 - 【請求項８】 上記補助剤は、希釈剤、結合剤、崩壊剤、保存剤、無痛化剤、等張剤及び滑沢
剤のうちから選択された１種以上である、請求項５又は６記載の抗ガン剤組成物
の製造方法。
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR1998/47025 | 1998-11-03 | ||
| KR19980047025 | 1998-11-03 | ||
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