JP2002522377A5

JP2002522377A5 -

Info

Publication number: JP2002522377A5
Application number: JP2000563256A
Authority: JP
Filing date: 1999-08-04
Publication date: 2006-07-13

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】次の：
（ｉ）イブプロフェン薬剤；
（ｉｉ）ドンペリドン薬剤；および
（ｉｉｉ）キャリアー物質
の混合物を含んで成る安定な製薬組成物において、
該キャリアー物質がポビドンを実質的に含まず、
そして次の：
（ａ）粒状イブプロフェンおよびキャリアー物質を含んで成る圧縮錠剤であって、該キャリアー物質が総錠剤重量に対して３〜４％の乾燥トウモロコシデンプンと組み合わされている、総錠剤重量に対して３５〜３８％のトウモロコシデンプンか、または総錠剤重量に対して１４〜１６％のクロスカルメロース・ナトリウムおよび総錠剤重量に対して１０％のプレゲル化デンプンと組み合わされている、総錠剤重量に対して１０〜１１％の微結晶性セルロースのいずれかより本質的に成る該圧縮錠剤；
（ｂ）総錠剤重量に対して８〜１１％の微結晶性セルロースおよび総錠剤重量に対して５〜６％のラクトースより本質的に成るキャリアー物質を含んで成る直接圧縮錠剤；
（ｃ）総カプセル含有物重量に対して５〜６％のプレゲル化デンプンと組み合わされている、総カプセル含有物重量に対して１５〜２０％のトウモロコシデンプンより本質的に成るキャリアーを含んで成る硬質ゼラチンカプセル
を除いて、少なくとも１種の崩壊剤および造粒剤と組み合わされた少なくとも１種の希釈剤を含んで成ることを特徴とする、上記の製薬組成物。
【請求項２】総錠剤重量に対して１０％までの程度で存在する造粒剤を含んでいることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】次の：
天然ガム、合成ガムおよびセルロース系物質から選ばれる高分子造粒剤；糖系造粒剤；およびデンプン系造粒剤の１種または２種以上より本質的に成る造粒剤を含んでいる、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】造粒剤がセルロース誘導体であることを特徴とする、請求項２または３に記載の組成物。
【請求項５】造粒剤がヒドロキシプロピルセルロースまたはヒドロキシプロピルメチルセルロースであることを特徴とする、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】直接圧縮錠剤の形態であって、
次の：
（ｉ）イブプロフェン薬剤；
（ｉｉ）ドンペリドン薬剤；および
（ｉｉｉ）キャリアー物質
を含んで成る直接圧縮錠剤組成物において、
該キャリアー物質がポビドンを実質的に含まず、そして少なくとも１種の崩壊剤、潤滑剤および造粒剤と組み合わされた少なくとも１種の希釈剤を含んで成ることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】別個の崩壊剤物質を１５％まで含むキャリアー物質を２０〜６０％含んでいる、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】キャリアー物質が次の希釈剤、即ち微結晶性セルロース、リン酸三カルシウムおよびラクトースの１種または２種以上より本質的に成る、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】クロスカルメロース・ナトリウムおよびデンプン・グリコール酸ナトリウムを含んでいる１種または２種以上の別個の崩壊剤を含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】組成物に対して５０〜６５重量％の程度で存在する、ラセミイブプロフェンか、Ｓ（＋）−イブプロフェンか、またはそれらのナトリウム塩若しくはリシン塩のいずれ、および、組成物に対して１〜５％の程度で存在するドンペリドンか、またはそのマレイン酸塩のいずれかを含む、請求項の１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】（ａ）場合によってドンペリドン薬剤を含んでいるイブプロフェン薬剤を、キャリアー物質の少なくとも第一の部分および造粒流体と共に粒状化し；（ｂ）その粒体を乾燥し；（ｃ）潤滑剤、および場合によって用いられる流動助剤とブレンドして均一な混合物を形成し；そして（ｄ）錠剤に圧縮成形する工程を含んで成る、請求項１〜５のいずれか１項に記載の圧縮組成物の製造方法。
【請求項１２】造粒剤としてセルロース物質をさらに含んでいる、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】偏頭痛の治療のための薬剤を製造するための、
次の：
（ｉ）イブプロフェン薬剤；
（ｉｉ）ドンペリドン薬剤；および
（ｉｉｉ）キャリアー物質
の混合物であって、
該キャリアー物質がポビドンを実質的に含まず、
そして次の：
（ａ）粒状イブプロフェンおよびキャリアー物質を含んで成る圧縮錠剤であって、該キャリアー物質が総錠剤重量に対して３〜４％の乾燥トウモロコシデンプンと組み合わされている、総錠剤重量に対して３５〜３８％のトウモロコシデンプンか、または総錠剤重量に対して１４〜１６％のクロスカルメロース・ナトリウムおよび総錠剤重量に対して１０％のプレゲル化デンプンと組み合わされている、総錠剤重量に対して１０〜１１％の微結晶性セルロースのいずれかより本質的に成る該圧縮錠剤；
（ｂ）総錠剤重量に対して８〜１１％の微結晶性セルロースおよび総錠剤重量に対して５〜６％のラクトースより本質的に成るキャリアー物質を含んで成る直接圧縮錠剤；
（ｃ）総カプセル含有物重量に対して５〜６％のプレゲル化デンプンと組み合わされている、総カプセル含有物重量に対して１５〜２０％のトウモロコシデンプンより本質的に成るキャリアーを含んで成る硬質ゼラチンカプセル
を除いて、少なくとも１種の崩壊剤および造粒剤と組み合わされた少なくとも１種の希釈剤を含んで成ることを特徴とする上記の混合物の使用。
【請求項１４】圧縮錠剤の形態であって、キャリアー物質が次の：
（ａ）該イブプロフェン薬剤および該キャリアー物質の少なくとも第一の部分を含んで成る粒状成分；および
（ｂ）潤滑剤物質および該キャリアー物質の、場合によって用いられるさらに他の部分を含んで成る粉末成分；の圧縮混合物を含み、
該ドンペリドン薬剤が成分（ａ）および（ｂ）のいずれかに存在し、
該キャリアー物質がポビドンを実質的に含まず、そして少なくとも１種の崩壊剤および造粒剤と組み合わされた少なくとも１種の希釈剤を含んで成ることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。