JP2002507569A - パロキセチン組成物 - Google Patents

パロキセチン組成物

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Abstract

(57)【要約】 パロキセチンを担体に吸着させて、カプセル充填または錠剤形成に有用なさらさらした粉末を形成する；パロキセチンは、鬱病を治療するために用いられる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本発明は、医薬上活性な化合物の新規製剤、特に、パロキセチンの新規製剤に
関する。
【０００２】 抗鬱特性および抗パーキンソン特性を有する薬剤は、米国特許第3912743号お よび第4007196号に開示されている。開示された化合物のうち特に重要な化合物 は、４−(４'−フルオロフェニル)−３−(３',４'−メチレンジオキシ−フェノ キシメチル)−ピペリジンの(−)トランス異性体であるパロキセチンである。 該文献において、この化合物は、通常、酸性塩、特に、塩酸塩として単離され
ている。パロキセチンは、塩酸塩として、ヒト用に承認されており、とりわけ、
鬱病、強迫障害（ＯＣＤ）およびパニックの治療および予防のために提案されて
いる。
【０００３】 パロキセチン・塩酸塩は、結晶質半水和物（ビーチャム・グループ（Beecham
Group）のEP-A-0223403を参照のこと）および種々の結晶質無水物形（スミスク ライン・ビーチャム（SmithKline Beecham）のWO96/24595を参照のこと）として
文献に開示されている。
【０００４】 パロキセチン遊離塩基は、これまで、油状物としてのみ文献に開示されており
、それゆえ、該遊離塩基自体は、治療用途について考慮されておらず、より容易
に精製され、投与形態に処理できる結晶形が好ましい。
【０００５】 本発明は、パロキセチン、例えば、パロキセチン遊離塩基が固体担体に吸着ま
たは吸収されると有利に医薬組成物に製剤化されるという知見に基づく。 本発明は、医薬上許容される固体担体に吸着または吸収されたパロキセチンま
たはその医薬上許容される誘導体を含む医薬組成物、および治療薬としてのまた
は薬剤の製造用の該組成物の使用を提供する。
【０００６】 本発明によれば、パロキセチンは、そのまま（例えば、錠剤形への直接圧縮に
よる）または治療におけるさらなる配合成分と一緒に用いることができるさらさ
らした（free-flowing）粉末として得ることができる。
【０００７】 本発明を行う際に用いるパロキセチンは、好ましくは、パロキセチン遊離塩基
であるが、別法として、塩、特に、塩酸塩のような医薬上許容される誘導体であ
ってもよい。
【０００８】 本発明の組成物は、パロキセチンの溶液を適当な吸着剤または吸収剤と配合し
、溶媒を、例えば、スプレイドライにより、蒸発させることにより簡単に得られ
る。該溶媒は、適当には、パロキセチン濃度１〜２０％、より好ましくは、１〜
４％の、トルエン、エタノール、アセトン、プロパン−２−オール、もしくは酢
酸エチル、またはいずれかの他の適当な溶媒、または溶媒混合物である。
【０００９】 別法として、溶液から溶媒を除去することにより得られる油状物を固体吸着剤
または吸収剤とブレンドしてもよい。
【００１０】 典型的には、パロキセチンの担体として選択される物質は、錠剤形成に適して
いるかまたはゼラチンカプセル剤用充填剤としての賦形剤、例えば、シクロデキ
ストリン（ベータおよび／またはガンマ）、多孔質シリケート、デンプン、ラク
トースまたはリン酸カルシウム、シリカ、ソルビトール、マルトデキストリン、
微結晶性セルロースまたは粉末セルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロ
ースまたはカルシウムカルボキシメチルセルロース、炭酸カルシウム、カオリン
、ケイ酸アルミニウムマグネシウムである。さらに、ステアリン酸マグネシウム
などの可溶性賦形剤は、溶液相の一部を形成してもよい。
【００１１】 有利には、担体は、風味マスキング効果を有するもの、例えば、イオン交換樹
脂である。
【００１２】 パロキセチン遊離塩基の溶液は、結晶質パロキセチン塩、特に、塩酸塩または
酢酸塩の溶液にトリエチルアミンのような塩基を添加することにより調製できる
。別法として、該溶液は、非晶質パロキセチン・塩酸塩またはパロキセチン・塩
酸塩の結晶無水物もしくは水和形態の溶液を塩基性化することにより調製できる
。
【００１３】 該遊離塩基およびマレイン酸塩の調製は、米国特許第4007196号の実施例２に 開示されている。出発物質として酢酸塩を用いてもよい。塩を形成する方法は、
EP-A-0223403に開示されている。
【００１４】 さらに、パロキセチン遊離塩基は、Ｎ−フェノキシカルボニルパロキセチンな
どのＮ−保護パロキセチン化合物の溶液に水酸化カリウムなどの塩基を添加する
ことにより溶液または油状物として調製できる。
【００１５】 固体担体に吸着または吸収されたパロキセチンを含む本発明の医薬組成物は、
錠剤形成用のまたはカプセル剤用粉末充填剤として用いられる慣用的な賦形剤を
用いるかもしくは用いずに製剤化できる。
【００１６】 パロキセチンの使用量は、単一の単位投与量中に治療上有効量のパロキセチン
が存在するように調節される。好ましくは、単位投与量は、パロキセチン１０〜
１００ｍｇ（遊離塩基に換算して測定した）を含有する。より好ましくは、単位
投与量中のパロキセチンの量は、１０ｍｇ、２０ｍｇ、３０ｍｇ、４０ｍｇまた
は５０ｍｇである。単位投与量中のパロキセチンの最も好ましい量は、２０ｍｇ
である。
【００１７】 本発明のパロキセチン生成物の治療用途としては、アルコール症、不安、鬱病
、強迫障害、パニック障害、慢性の痛み、肥満症、老年痴呆、片頭痛、病的飢餓
、食欲不振、社会恐怖症、月経前症候群（ＰＭＳ）、青年期鬱病、トリコチロマ
ニー、気分変調、および物質乱用（以下、「上記障害」と記す）の治療が挙げら
れる。
【００１８】 したがって、本発明は、また、 固体担体に吸着または吸収されたパロキセチンまたはその医薬上許容される誘
導体および所望により少なくとも１種類のさらなる医薬上許容される賦形剤を含
む上記障害の治療用または予防用医薬組成物； 上記障害の治療用または予防用の薬剤を製造するための、固体担体に吸着また
は吸収されたパロキセチンまたはその医薬上許容される誘導体の使用；および １種類以上の上記障害に罹っているヒトに有効量または予防的な量の、固体担
体に吸着または吸収されたパロキセチンまたはその医薬上許容される誘導体を投
与することを含む上記障害の治療方法 を提供する。
【００１９】 本発明は、以下の実施例により示される。
【００２０】 実施例１ パロキセチン遊離塩基を含む錠剤プレミックスの調製 キーグラニュレーター中、攪拌速度２４０r.p.m.および羽根速度３０００r.p.
m.で３分間、第二リン酸カルシウム・二水和物（４０８ｇ）、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース（２５ｇ）およびデンプングリコール酸ナトリウム（２５ｇ
）の混合物をブレンドした。キーグラニュレーターの攪拌速度を２４０r.p.m.に
設定し、羽根速度を１５００r.p.m.に設定して、精製水（５７ｍｌ）を約４ｍｌ
／分の速度で１３.５分間添加した。該混合物をさらに１分間攪拌し、得られた 顆粒を５０℃のエアオーブン中で３時間乾燥させた。 上記で調製した顆粒の一部（５０ｇ）をパロキセチン遊離塩基（２.０ｇ）の プロパン−２−オール（５０ｍｌ）中溶液に添加し、得られたスラリーを５０℃
で攪拌しつつ真空乾燥させた。 この生成物は、パロキセチン１０ｍｇ、２０ｍｇ、または３０ｍｇを含む錠剤
に直接打錠するのに適している。
【００２１】 実施例２ パロキセチン遊離塩基の固体支持形態の調製 Ｎ−フェノキシカルボニルパロキセチン（５０.０ｇ）、水酸化カリウム（４ ５.０ｇ）およびトルエン（７５０ｍｌ）の攪拌混合物を窒素雰囲気下で３時間 加熱還流した。該混合物を室温に冷却した後、蒸留水（５００ｍｌ）を添加し、
該混合物を３０分間攪拌した。有機層を分取し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、
濃縮して全容量を８５ｍｌにした。 パロキセチン遊離アミンのトルエン中溶液（０.４３ｇ／ｍｌ）のアリコート （２.４ｍｌ）にトルエン（１００ｍｌ）を添加し、この溶液にセライト（Celit
e）（２５.０ｇ）を添加し、該混合物を５分間攪拌した。減圧下（５５℃の水浴
）、溶媒を除去して、さらさらした（free moving）粉末状固体としてセライト 支持パロキセチン遊離アミンを得た（２６.０ｇ）。 この生成物を付加的賦形剤と混合し、錠剤に打錠するか、または、カプセルシ
ェルに直接添加して治療的投与量のパロキセチンを含む製品を調製できる。
【００２２】 実施例３ 吊るした担体物質上へのパロキセチン・塩酸塩溶液のスプレイ乾燥 無水エタノール（７２５ｍｌ）に無水パロキセチン・塩酸塩（６０ｇ）を溶解
し、該透明溶液をマルトデキストリンＤＥ４−６（５０６ｇ）でスラリー化した
。均質懸濁液を、プロセスガスとして窒素を用い、２７,０００r.p.m.でスピン するロータリー・アトマイザー・ホイール（rotary atomiser wheel）（別法と して、コカレント（co-current）またはファウンテン（fountain）二流体ノズル
（two-fluid nozzle）を用いることができる）、供給速度４.１ｋｇ／時での入 口温度９６〜１０４℃および出口温度４４〜５０℃を用いてNiro Mobile Minor （登録商標）密閉型サイクルスプレイ乾燥器中でスプレイ乾燥した。さらさらし
た白色生成物を回収し（４９０ｇ）、これは、８４ミクロンの平均粒度を有する
ことが判明した。
【００２３】 実施例４ パロキセチン・塩酸塩を含む錠剤プレミックスの調製 キーグラニュレーター中、攪拌速度２４０r.p.m.および羽根速度３０００r.p.
m.で３分間、第二リン酸カルシウム・二水和物（４０８ｇ）、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース（２５ｇ）およびデンプングリコール酸ナトリウム（２５ｇ
）の混合物をブレンドした。キーグラニュレーターの攪拌速度を２４０r.p.m.に
設定し、羽根速度を１５００r.p.m.に設定して、精製水（５７ｍｌ）を約４ｍｌ
／分の速度で１３.５分間添加した。該混合物をさらに１分間攪拌し、得られた 顆粒を５０℃のエアオーブン中で３時間乾燥させた。 上記で調製した顆粒（５０ｇ）にパロキセチン・塩酸塩・半水和物（２.０ｇ ）のエタノール（１００ｍｌ）中溶液を添加し、該スラリーを５０℃で真空乾燥
させた。
【００２４】 実施例５ パロキセチン・塩酸塩を含む錠剤プレミックスの調製 パロキセチン・塩酸塩・半水和物（２.０ｇ）のエタノール（１５０ｍｌ）中 溶液をセライト（５０ｇ）に添加し、該混合物を攪拌し、該スラリーを５０℃で
真空乾燥させて、錠剤またはカプセル製剤の成分としての使用に適した、さらさ
らした粉末状固体を得た。
【００２５】 実施例６ パロキセチン・塩酸塩を含む錠剤プレミックスの調製 Ｎ−フェノキシカルボニルパロキセチン（５０.０ｇ）、水酸化カリウム（４ ５.０ｇ）およびトルエン（７５０ｍｌ）の攪拌混合物を、窒素雰囲気下で３時 間、加熱還流させた。該混合物を室温に冷却した後、蒸留水（５００ｍｌ）を添
加し、該混合物を３０分間攪拌した。有機層を分取し、硫酸マグネシウムで乾燥
させ、濾過した。このパロキセチン遊離アミンのトルエン中溶液［０.０４８ｇ ／ｍｌ］のアリコート（２１.０ｍｌ）をさらにトルエン３０ｍｌで希釈し、６ ０℃に加熱した。濃塩酸（０.３４ｍｌ）を添加し、該混合物を１０分間攪拌し た。実施例４におけると同様に調製した錠剤顆粒（２５.０ｇ）を添加し、該混 合物を６０℃で５分間攪拌した。減圧下、７０℃で溶媒を除去して流動性の粉末
状固体を得た（２６.０ｇ）。
【００２６】 実施例７ パロキセチン・塩酸塩を含む錠剤プレミックスの調製 ６０℃で、パロキセチン・酢酸塩（１.１８ｇ）のトルエン（５０ｍｌ）中攪 拌溶液に濃塩酸（０.３４ｍｌ）を添加し、該混合物を１０分間攪拌した。実施 例４におけると同様に調製した錠剤顆粒（２５.０ｇ）を添加し、該混合物を６ ０℃で５分間攪拌した。減圧下、７０℃で溶媒を除去して、さらさらした粉末状
固体を得た（２６.０ｇ）。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，Ｅ Ａ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ， ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，Ｇ Ｅ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ， ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，Ｍ Ｎ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ， ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，Ｚ Ａ，ＺＷ (72)発明者 ニール・ウォード イギリス、ティエヌ11・９エイエヌ、ケン ト、トンブリッジ、ニアー・リー、オール ド・パウダー・ミルズ、スミスクライン・ ビーチャム・ファーマシューティカルズ Ｆターム(参考） 4C076 AA37 BB01 CC01 DD26 EE32 EE38 FF02 FF52 GG14 4C086 AA04 BC21 MA02 MA05 NA20 ZA02 ZA12

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 固体担体に吸着または吸収されたパロキセチンまたはその医
    薬上許容される誘導体。
  2. 【請求項２】 固体担体に吸着または吸収されたパロキセチンまたはその医
    薬上許容される誘導体を含む医薬組成物。
  3. 【請求項３】 鬱病治療用の薬剤を製造するための固体担体に吸着または吸
    収されたパロキセチンまたはその医薬上許容される誘導体の使用。
  4. 【請求項４】 鬱病に罹患しているヒトに、有効量の、固体担体に吸着また
    は吸収されたパロキセチンまたはその医薬上許容される誘導体を投与することを
    含む鬱病の治療方法。
  5. 【請求項５】 パロキセチンがその遊離塩基の形態である請求項１ないし４
    いずれか１項記載の、物質の組成物、使用または方法。
  6. 【請求項６】 パロキセチンまたはその医薬上許容される誘導体の溶液と吸
    着性または吸収性固体担体物質とを合せ、次いで、溶媒を蒸発させることを含む
    、請求項１、２または５記載の物質の組成物の製造方法。
  7. 【請求項７】 溶媒の蒸発前に担体物質を該溶媒に懸濁する請求項６記載の
    方法。
  8. 【請求項８】 溶媒の蒸発前に担体物質を該溶媒に溶解する請求項６記載の
    方法。
  9. 【請求項９】 溶媒の蒸発がスプレイ乾燥により行われる請求項６または８
    記載の方法。
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