JP2002506061A5

JP2002506061A5 -

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Publication number: JP2002506061A5
Application number: JP2000535629A
Authority: JP
Filing date: 1999-03-09
Publication date: 2006-04-27
Anticipated expiration: 2019-03-09

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】以下の式（Ｉ）により表わされる化合物であって：
【化１】

ここで、
Ｙは、以下であり：
【化２】

ｍは、０または１であり；
Ｗは、−ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、または−Ｓ（Ｏ）−であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｒ^８）−、または
【化３】

であり；
Ｚは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ^１）−であり、ここで、Ｚが−Ｎ（Ｒ^１）−ならば、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、または−Ｓ（Ｏ）−であり；
各Ｒ_１は、独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^２１、−アルキル−Ｒ^２１、−アルケニル−Ｒ^２１、−アルキニル−Ｒ^２１、−アルキルであり；
Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^８）_２、−ＣＨ_２−Ｒ^８、−ＣＨ_２−アルケニル−Ｒ^８、または−ＣＨ_２−アルキニル−Ｒ^８であり；
Ｒ^３は、−Ｈ、−Ｒ^２１、−アルキル−Ｒ^２１、−アルケニル−Ｒ^２１、−アルキニル−Ｒ^２１、アルキル、またはアミノ酸側鎖であり；
各Ｒ^４は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）アルキル、−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）_２、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルであり；
Ｒ^５は、−ＯＨ、−ＯＲ^８、−Ｎ（Ｈ）ＯＨ、または−Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２Ｒ^８であり；
Ｒ^６は、−Ｈ、−ＣＨ_２ＯＲ^９、−ＣＨ_２ＳＲ^１０、−ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）Ｒ^９、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１、−Ｃ（Ｈ）Ｎ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨ_２Ｂｒ、−ＣＨ_２Ｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｒ^１３または−Ｒ^１４であり；
各Ｒ^８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり；
Ｒ^９は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−アリール、−ヘテロアリール、または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^１５）_２であり；
Ｒ^１０は、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
各Ｒ^１１は、独立して、−Ｈ、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
Ｒ^１３は、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
Ｒ^１４は、以下であり：
【化４】

ここで、Ｑは、−Ｏ−または−Ｓ−であり、（ｉ）の任意の水素原子は、必要に応じて、−Ｒ^１７で置換されており、そして（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、および（ｉｖ）の任意の水素原子は、必要に応じて、−Ｒ^１７、−Ｒ^１８または−アルキル−Ｒ^１８で置換されており；
各Ｒ^１５は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−Ｏアルキル、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏアルキルアリールまたは−Ｏアルキルヘテロアリールであり；
各Ｒ^１７は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）_２、−ＣＯ_２アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ^１８は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｏ−アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（アリール）_２、−Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−ＣＯ_２アリール、−ＣＯ_２ヘテロアリール、−ＣＯ_２アルキルアリール、−ＣＯ_２アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−アリール、−Ｓ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）_２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_２−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２であり；そして
各Ｒ^２１は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで、任意の炭素原子に結合する水素原子は、必要に応じて、Ｒ^４によって置換され、そして任意の窒素原子に結合する水素原子は、必要に応じてＲ^２によって置換されている、
化合物。
【請求項２】以下の式（Ｉ）により表わされる化合物であって：
【化５】

ここで、
Ｙは、以下であり：
【化６】

ｍは、０または１であり；
Ｗは、−ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、または−Ｓ（Ｏ）−；であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｒ^８）−、または
【化７】

であり；
Ｚは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ^１）−であり、ここでＺが−Ｎ（Ｒ^１）−であるならば、Ｗは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−；または−Ｓ（Ｏ）−であり；
各Ｒ_１は、独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^２１、−アルキル−Ｒ^２１、−アルケニル−Ｒ^２１、−アルキニル−Ｒ^２１、−アルキルであり；
Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^８）_２、−ＣＨ_２ −Ｒ^８、−ＣＨ_２−アルケニル−Ｒ^８、または−ＣＨ_２−アルキニル−Ｒ^８であり；
Ｒ^３は、−Ｈ、−Ｒ^２１、−アルキル−Ｒ^２１、−アルケニル−Ｒ^２１、−アルキニル−Ｒ^２１、アルキル、またはアミノ酸側鎖であり；
各Ｒ^４は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）アルキル、−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）_２、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルであり；
Ｒ^６は、−Ｈ、−ＣＨ_２ＯＲ^９、−ＣＨ_２ＳＲ^１０、−ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）Ｒ^９、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１、−Ｃ（Ｈ）Ｎ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨ_２Ｂｒ、−ＣＨ_２Ｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｒ^１３または−Ｒ^１４であり；
Ｒ^７は、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、または−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロ環であり；
各Ｒ^８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリールまたは−アルキルシクリルであり；
Ｒ^９は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−アリール、−ヘテロアリールまたは−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^１５）_２であり；
Ｒ^１０は、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
各Ｒ^１１は、独立して、−Ｈ、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
Ｒ^１３は、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
Ｒ^１４は、以下であり：
【化８】

ここで、Ｑは、−Ｏ−または−Ｓ−であり、（ｉ）の任意の水素原子は、必要に応じて、−Ｒ^１７で置換されており、そして（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、および（ｉｖ）の任意の水素原子は、必要に応じて、−Ｒ^１７、−Ｒ^１８または−アルキル−Ｒ^１８で置換されており；
各Ｒ^１５は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−Ｏアルキル、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏアルキルアリールまたは−Ｏアルキルヘテロアリールであり；
各Ｒ^１７は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）_２、−ＣＯ_２アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ^１８は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｏ−アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（アリール）_２、−Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−ＣＯ_２アリール、−ＣＯ_２ヘテロアリール、−ＣＯ_２アルキルアリール、−ＣＯ_２アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−アリール、−Ｓ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）_２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_２−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２であり；そして
各Ｒ^２１は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで、任意の炭素原子に結合する水素原子は、必要に応じて、Ｒ^４によって置換され、そして任意の窒素原子に結合する水素原子は、必要に応じてＲ^２によって置換されている、
化合物。
【請求項３】以下の式（ＩＩ）により表わされる化合物であって：
【化９】

ここで、
Ｙは、以下であり：
【化１０】

Ｃは、アリール環またはヘテロアリール環であり、ここで、該Ｃ環に結合している任意の水素原子は、必要に応じて、−Ｒ^４で置換されており；
ｍは、０または１であり；
Ｗは、−ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、または−Ｓ（Ｏ）−；であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｒ^８）−、または
【化１１】

であり；
各Ｒ_１は、独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^２１、−アルキル−Ｒ^２１、−アルケニル−Ｒ^２１、−アルキニル−Ｒ^２１、−アルキルであり；
Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^８）_２、−ＣＨ_２ −Ｒ^８、−ＣＨ_２−アルケニル−Ｒ^８、または−ＣＨ_２−アルキニル−Ｒ^８であり；
Ｒ^３は、−Ｈ、−Ｒ^２１、−アルキル−Ｒ^２１、−アルケニル−Ｒ^２１、−アルキニル−Ｒ^２１、アルキル、またはアミノ酸側鎖であり；
各Ｒ^４は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）アルキル、−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）_２、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルであり；
Ｒ^５は、−ＯＨ、−ＯＲ^８、−Ｎ（Ｈ）ＯＨ、または−Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２Ｒ^８であり；
Ｒ^６は、−Ｈ、−ＣＨ_２ＯＲ^９、−ＣＨ_２ＳＲ^１０、−ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）Ｒ^９、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１、−Ｃ（Ｈ）Ｎ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨ_２Ｂｒ、−ＣＨ_２Ｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｒ^１３または−Ｒ^１４であり；
各Ｒ^８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリールまたは−アルキルヘテロシクリルであり；
Ｒ^９は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−アリール、−ヘテロアリールまたは−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^１５）_２であり；
Ｒ^１０は、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
各Ｒ^１１は、独立して、−Ｈ、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
Ｒ^１３は、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
Ｒ^１４は、以下であり：
【化１２】

ここで、Ｑは、−Ｏ−または−Ｓ−であり、（ｉ）の任意の水素原子は、必要に応じて、−Ｒ^１７で置換されており、そして（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、および（ｉｖ）の任意の水素原子は、必要に応じて、−Ｒ^１７、−Ｒ^１８または−アルキル−Ｒ^１８で置換されており；
各Ｒ^１５は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−Ｏアルキル、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏアルキルアリールまたは−Ｏアルキルヘテロアリールであり；
各Ｒ^１７は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）_２、−ＣＯ_２アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ^１８は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｏ−アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（アリール）_２、−Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−ＣＯ_２アリール、−ＣＯ_２ヘテロアリール、−ＣＯ_２アルキルアリール、−ＣＯ_２アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−アリール、−Ｓ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）_２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_２−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２であり；そして
各Ｒ^２１は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで、任意の炭素原子に結合する水素原子は、必要に応じて、Ｒ^４によって置換され、そして任意の窒素原子に結合する水素原子は、必要に応じてＲ^２によって置換されている、
化合物。
【請求項４】以下の式（ＩＩ）により表わされる化合物であって：
【化１３】

ここで、
Ｙは、以下であり：
【化１４】

Ｃは、アリール環またはヘテロアリール環であり、ここで、該Ｃ環に結合している任意の水素原子は、必要に応じて、−Ｒ^４で置換されており；
ｍは、０または１であり；
Ｗは、−ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、または−Ｓ（Ｏ）−；であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｒ^８）−、または
【化１５】

であり；
各Ｒ_１は、独立して、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^２１、−アルキル−Ｒ^２１、−アルケニル−Ｒ^２１、−アルキニル−Ｒ^２１、−アルキルであり；
Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−Ｒ^８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^８）_２、−ＣＨ_２ −Ｒ^８、−ＣＨ_２−アルケニル−Ｒ^８、または−ＣＨ_２−アルキニル−Ｒ^８であり；
Ｒ^３は、−Ｈ、−Ｒ^２１、−アルキル−Ｒ^２１、−アルケニル−Ｒ^２１、−アルキニル−Ｒ^２１、アルキル、またはアミノ酸側鎖であり；
各Ｒ^４は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）アルキル、−ＣＨ_２Ｎ（アルキル）_２、または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルであり；
Ｒ^６は、−Ｈ、−ＣＨ_２ＯＲ^９、−ＣＨ_２ＳＲ^１０、−ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）Ｒ^９、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^９）Ｒ^１１、−Ｃ（Ｈ）Ｎ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨ_２Ｃｌ、−ＣＨ_２Ｂｒ、−ＣＨ_２Ｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｒ^１３または−Ｒ^１４である；
Ｒ^７は、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロ環、または−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロ環であり；
各Ｒ^８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリールまたは−アルキルヘテロシクリルであり；
Ｒ^９は、−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−アリール、−ヘテロアリールまたは−Ｐ（Ｏ）（Ｒ^１５）_２であり；
Ｒ^１０は、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
各Ｒ^１１は、独立して、−Ｈ、−アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
Ｒ^１３は、−アルキルアリールまたは−アルキルヘテロアリールであり；
Ｒ^１４は、以下であり：
【化１６】

ここで、Ｑは、−Ｏ−または−Ｓ−であり、（ｉ）の任意の水素原子は、必要に応じて、−Ｒ^１７で置換されており、そして（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、および（ｉｖ）の任意の水素原子は、必要に応じて、−Ｒ^１７、−Ｒ^１８または−アルキル−Ｒ^１８で置換されており；
各Ｒ^１５は、独立して、−Ｈ、−ＯＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−Ｏアルキル、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｏアルキルアリールまたは−Ｏアルキルヘテロアリールであり；
各Ｒ^１７は、独立して、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ_２、−ＣＮ、−ＮＨ_２、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（アルキル）_２、−ＣＯ_２アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）アルキルであり；
各Ｒ^１８は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｏ−アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（アリール）_２、−Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ−アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−ＣＯ_２アリール、−ＣＯ_２ヘテロアリール、−ＣＯ_２アルキルアリール、−ＣＯ_２アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−アリール、−Ｓ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）_２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_２−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−アルキルヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルアリール）_２または−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキルヘテロアリール）_２であり；そして
各Ｒ^２１は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、またはヘテロシクリルであり、ここで、任意の炭素原子に結合する水素原子は、必要に応じて、Ｒ^４によって置換され、そして任意の窒素原子に結合する水素原子は、必要に応じてＲ^２によって置換されている、
化合物。
【請求項５】請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物であって、ここでＲ^１がアリール、ヘテロアリール、アルキル、アルキルアリール、またはアルキルヘテロアリールである、化合物。
【請求項６】請求項５に記載の化合物であって、ここでＲ^１が：
【化１７】

である、化合物。
【請求項７】請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物であって、ここでＲ^２が：
【化１８】

である、化合物。
【請求項８】請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物であって、ここでＲ^３がアミノ酸側鎖、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アルキルアリール、またはアルキルヘテロアリールである、化合物。
【請求項９】請求項８に記載の化合物であって、ここで、Ｒ^３が：
【化１９】

である、化合物。
【請求項１０】請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物であって、ここでＲ^６が−Ｈである、化合物。
【請求項１１】請求項２または４に記載の化合物であって、ここでＲ^８が、−アルキル、−アルキルシクロアルキル、−アリール、−アルキルアリール、または−アルキルヘテロシクリルである、化合物。
【請求項１２】請求項１１に記載の化合物であって、ここでＹが：
【化２０】

であり、そしてＶが：
【化２１】

である、化合物。
【請求項１３】請求項１に記載の化合物であって、以下：
【化２２】

からなる群からより選択される、化合物。
【請求項１４】請求項２に記載の化合物であって、以下：
【化２３】

からなる群からより選択される、化合物。
【請求項１５】薬学的組成物であって、ａ）請求項１〜１４のいずれか１つに記載される化合物；およびｂ）薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含有する、薬学的組成物。
【請求項１６】疾患を処置または予防するための組成物であって、該疾患は患者における、以下の疾患：
ＩＬ−１媒介疾患、アポトーシス媒介疾患、炎症性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、変性疾患、壊死性疾患、過剰な食用アルコール摂取疾患、ウイルス媒介疾患、炎症性腹膜炎、変形性関節症、膵炎、喘息、成人性呼吸窮迫症候群、糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、硬皮症、慢性甲状腺炎、グレーヴズ病、自己免疫性胃炎、インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、慢性活性肝炎、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、対宿主性移植片病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポージ肉腫、多発性骨髄腫、敗血症、敗血症性ショック、細菌性赤痢、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳性虚血、心筋虚血、棘筋萎縮症、多発性硬化症、ＡＩＤＳ関連脳炎、ＨＩＶ関連脳炎、加齢、脱毛症、発作による神経学的損傷、潰瘍性大腸炎、外傷性脳損傷、臓器移植拒絶、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、Ｇ型肝炎、黄熱病、デング熱または日本脳炎、
から選択される疾患であって、該組成物は、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物を含むか、または請求項１５に記載の薬学的組成物である、組成物。
【請求項１７】請求項１６に記載の組成物であって、ここで、前記疾患が、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腹膜炎、敗血症性ショック、膵炎、外傷性脳損傷、臓器移植拒絶、変形性関節症、喘息、乾癬、またはアルツハイマー病である、組成物。
【請求項１８】患者におけるＩＣＥ−媒介性機能を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物を含むか、または請求項１５に記載の薬学的組成物である、組成物。
【請求項１９】患者におけるＩＧＩＦまたはＩＦＮ−γの産生を低減するための組成物であって、該組成物は、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物を含むか、または請求項１５に記載の薬学的組成物である、組成物。
【請求項２０】患者における疾患を処置または予防するための医薬の製造の際の、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１５に記載の薬学的組成物の使用であって、ここで該疾患は、以下の疾患：
ＩＬ−１媒介疾患、アポトーシス媒介疾患、炎症性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、変性疾患、壊死性疾患、過剰な食用アルコール摂取疾患、ウイルス媒介疾患、炎症性腹膜炎、変形性関節症、膵炎、喘息、成人性呼吸窮迫症候群、糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、硬皮症、慢性甲状腺炎、グレーヴズ病、自己免疫性胃炎、インスリン依存性糖尿病（Ｉ型）、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、慢性活性肝炎、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、対宿主性移植片病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポージ肉腫、多発性骨髄腫、敗血症、敗血症性ショック、細菌性赤痢、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳性虚血、心筋虚血、棘筋萎縮症、多発性硬化症、ＡＩＤＳ関連脳炎、ＨＩＶ関連脳炎、加齢、脱毛症、発作による神経学的損傷、潰瘍性大腸炎、外傷性脳損傷、臓器移植拒絶、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、Ｇ型肝炎、黄熱病、デング熱または日本脳炎、
から選択される疾患である、使用。
【請求項２１】請求項２０に記載の使用であって、ここで、前記疾患が、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腹膜炎、敗血症性ショック、膵炎、外傷性脳損傷、臓器移植拒絶、変形性関節症、喘息、乾癬、またはアルツハイマー病である、使用。
【請求項２２】患者におけるＩＣＥ−媒介性機能を阻害する医薬を製造する際の、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１５に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２３】患者におけるＩＧＩＦまたはＩＦＮ−γの産生を低減するための医薬を製造する際の、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１５に記載の薬学的組成物の使用。