JP2002504425A - ミクロ粒子又はナノ粒子製造用マトリックス、前記粒子の製造方法及び得られる粒子 - Google Patents
ミクロ粒子又はナノ粒子製造用マトリックス、前記粒子の製造方法及び得られる粒子Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明はミクロ粒子又はナノ粒子の製造用マトリックス、前記粒子の製造方法及び得られる粒子に関する。特に、不混和性気体又は液体媒体に熱分散することによりミクロ粒子又はナノ粒子を形成するためのマトリックスとして、周囲温度で固体である少なくとも１種の疎水性成分を少なくとも１種の疎水性及び／又は親油性液体成分に溶解熱混合することにより構成され、２５℃〜８５℃の融点をもつことを特徴とする前記マトリックスに関する。
Description
【０００１】 本発明は特に化粧品分野で特定性質をもつ物質、薬剤又は成分の封入及び送達
分野に関し、ミクロ粒子及び／又はナノ粒子の製造用疎水性又は脂質マトリック
ス、前記粒子の製造方法及びこうして得られる粒子を目的とする。
分野に関し、ミクロ粒子及び／又はナノ粒子の製造用疎水性又は脂質マトリック
ス、前記粒子の製造方法及びこうして得られる粒子を目的とする。
【０００２】 脂質をベースとする分散系はミクロ粒子又はナノ粒子（リポソーム、ニオソー
ム）形態の活性成分を封入及び送達することを目的として化粧品産業で多年来研
究されている。
ム）形態の活性成分を封入及び送達することを目的として化粧品産業で多年来研
究されている。
【０００３】 熱溶融（即ち「ホットメルト」）技術により固体脂質ナノ粒子及びミクロ粒子
を製造する方法は数種のものが記載され、実施されている。
を製造する方法は数種のものが記載され、実施されている。
【０００４】 この技術によると、ロウ溶融液をロウ溶融液の温度にした水又は不混和性液体
に撹拌下に分散する。その後、得られた分散液を冷却し、ロウ溶融液滴を固化さ
せる。
に撹拌下に分散する。その後、得られた分散液を冷却し、ロウ溶融液滴を固化さ
せる。
【０００５】 例えば、仏国特許出願公開第２７３７６６８号は水と親水性ポリマーを含む（
ロウ溶融液の温度の）水相にロウ溶融液を界面活性剤の存在下に撹拌下に分散後
に冷却して得られる融点２５℃〜６０℃のロウ又はロウ混合物から構成される親
油性物質をベースとするビーズの製造方法を記載している。
ロウ溶融液の温度の）水相にロウ溶融液を界面活性剤の存在下に撹拌下に分散後
に冷却して得られる融点２５℃〜６０℃のロウ又はロウ混合物から構成される親
油性物質をベースとするビーズの製造方法を記載している。
【０００６】 ＰＣＴ特許出願第ＷＯ９３／０５７６８号及びＷＯ９４／２００７２号は溶融
状態のロウ又はロウ混合物の高温水性分散液を場合により界面活性剤の存在下に
高圧ホモジナイズし、ナノ粒子を冷却して固化させる固体脂質ナノ粒子の獲得方
法を記載している。
状態のロウ又はロウ混合物の高温水性分散液を場合により界面活性剤の存在下に
高圧ホモジナイズし、ナノ粒子を冷却して固化させる固体脂質ナノ粒子の獲得方
法を記載している。
【０００７】 しかし、上記ミクロ及びナノ粒子装置には液体親油性活性成分しか封入できな
いという大きな欠点がある。
いという大きな欠点がある。
【０００８】 実際に、使用されるリポソーム及びニオソームはその脂質構造中にこのような
成分を閉じ込める能力が弱い。更に、製造された固体脂質ミクロ粒子及びナノ粒
子はその構造変化、従って安定性の変化の危険なしに多量の液体活性成分を加え
ることができない。
成分を閉じ込める能力が弱い。更に、製造された固体脂質ミクロ粒子及びナノ粒
子はその構造変化、従って安定性の変化の危険なしに多量の液体活性成分を加え
ることができない。
【０００９】 本発明の目的は特に上記欠点を解消し、特に液体活性成分濃度の高いミクロ粒
子及び／又はナノ粒子を製造するための技術的解決手段を提供することである。
子及び／又はナノ粒子を製造するための技術的解決手段を提供することである。
【００１０】 このために、本発明は不混和性気体又は液体媒体に熱分散することによりミク
ロ粒子又はナノ粒子を形成するためのマトリックスとして、周囲温度で固体であ
る少なくとも１種の疎水性成分を少なくとも１種の疎水性及び／又は親油性液体
成分に溶解熱混合することにより構成され、２５℃〜８５℃の融点をもつことを
特徴とする前記マトリックスに関する。
ロ粒子又はナノ粒子を形成するためのマトリックスとして、周囲温度で固体であ
る少なくとも１種の疎水性成分を少なくとも１種の疎水性及び／又は親油性液体
成分に溶解熱混合することにより構成され、２５℃〜８５℃の融点をもつことを
特徴とする前記マトリックスに関する。
【００１１】 本発明の第１の特徴によると、得られるマトリックスの融点が５０℃〜７５℃
となるように、固体成分又は固体成分混合物と、場合により液体成分又は液体成
分混合物と、場合によりそれらの割合を選択する。
となるように、固体成分又は固体成分混合物と、場合により液体成分又は液体成
分混合物と、場合によりそれらの割合を選択する。
【００１２】 このマトリックスはそのまま使用してもよいが、１種以上の疎水性、親水性又
は親油性活性成分を添加することが好ましい。
は親油性活性成分を添加することが好ましい。
【００１３】 疎水性固体成分又は疎水性固体成分混合物はマトリックスの１０〜９０重量％
、好ましくは３０〜６０重量％を構成し、好ましくは２５℃〜１５０℃の融点を
もつ型の化粧品組成物で使用される固体脂肪成分、ロウ及び疎水性ポリマーから
構成される群から選択される。
、好ましくは３０〜６０重量％を構成し、好ましくは２５℃〜１５０℃の融点を
もつ型の化粧品組成物で使用される固体脂肪成分、ロウ及び疎水性ポリマーから
構成される群から選択される。
【００１４】 従って、疎水性固体成分又は疎水性固体成分混合物は特に例えば以下の物質又
は化合物から選択することができる。 −長鎖脂肪酸モノ、ジ及びトリグリセリド（例えば商品名Ｄｙｎａｓａｎ、Ｓｏ
ｆｔｉｓａｎ、Ｗｉｔｅｐｓｏｌ又はＮｏｖａｔａで市販されている商品）、 −一般に親油性固体活性成分、 −ポリオールエステル（例えばステアリン酸グリコール）、 −硬化植物油（例えば硬化ヒマシ油、硬化ホホバ油又は硬化ヤシ油）、 −脂肪酸（例えばステアリン）とそのエステル（例えばパルミチン酸セチル、ミ
リスチン酸ミリスチル）、 −脂肪アルコール（例えばセチルアルコール又はベヘニルアルコール）、 −天然ロウ（例えばミツロウ、カルナウバロウ、カンデリラロウ、シアバター又
はイリペバター）、 −合成ロウ（例えば商品名「Ａｂｉｌ Ｗａｘ」で市販されているシリコーンロ
ウ）又はケトン類（例えばパルミトン及びステアロン）、 −脂肪アルコール又はラノリンエステル又は他の固体ラノリン誘導体、 −疎水性合成ポリマー（例えばポリエチレン又はポリプロピレン）、 −ステロール（例えばダイズステロール及びコレステロール）、 −石油から誘導されるロウ（例えばパラフィン、オゾケライト及び微結晶ロウ）
、 −天然起源のゴム及び樹脂（例えばロジン、レーキゴム又はサンダラックゴム）
。
は化合物から選択することができる。 −長鎖脂肪酸モノ、ジ及びトリグリセリド（例えば商品名Ｄｙｎａｓａｎ、Ｓｏ
ｆｔｉｓａｎ、Ｗｉｔｅｐｓｏｌ又はＮｏｖａｔａで市販されている商品）、 −一般に親油性固体活性成分、 −ポリオールエステル（例えばステアリン酸グリコール）、 −硬化植物油（例えば硬化ヒマシ油、硬化ホホバ油又は硬化ヤシ油）、 −脂肪酸（例えばステアリン）とそのエステル（例えばパルミチン酸セチル、ミ
リスチン酸ミリスチル）、 −脂肪アルコール（例えばセチルアルコール又はベヘニルアルコール）、 −天然ロウ（例えばミツロウ、カルナウバロウ、カンデリラロウ、シアバター又
はイリペバター）、 −合成ロウ（例えば商品名「Ａｂｉｌ Ｗａｘ」で市販されているシリコーンロ
ウ）又はケトン類（例えばパルミトン及びステアロン）、 −脂肪アルコール又はラノリンエステル又は他の固体ラノリン誘導体、 −疎水性合成ポリマー（例えばポリエチレン又はポリプロピレン）、 −ステロール（例えばダイズステロール及びコレステロール）、 −石油から誘導されるロウ（例えばパラフィン、オゾケライト及び微結晶ロウ）
、 −天然起源のゴム及び樹脂（例えばロジン、レーキゴム又はサンダラックゴム）
。
【００１５】 疎水性液体成分又は疎水性液体成分混合物はマトリックスの１０〜９０重量％
、好ましくは４０〜７０重量％を構成し、マトリックスの組成に含まれる疎水性
固体成分の特に高温の溶媒、特に化粧品組成物で使用される液体油及び液体脂溶
性活性成分から選択される。
、好ましくは４０〜７０重量％を構成し、マトリックスの組成に含まれる疎水性
固体成分の特に高温の溶媒、特に化粧品組成物で使用される液体油及び液体脂溶
性活性成分から選択される。
【００１６】 例えば、疎水性液体成分又は疎水性液体成分混合物は特に例えば以下の物質又
は化合物から選択することができる。 −植物油（例えばホホバ油、ツバキ油、マカデミアナッツ油、扁桃油、ゴマ油又
はヒマワリ油）、 −グリセリド、より特定的には短鎖又は不飽和脂肪酸のトリグリセリド（例えば
オレイン酸グリセロール又はＭｉｇｌｙｏｌ ８１２）、 −液体ポリオールエステル（例えばＭｉｇｌｙｏｌ ８４０）、 −液体脂肪酸エステル（例えばミリスチン酸イソプロピル）、 −分枝及び不飽和液体脂肪酸（例えばイソステアリン酸及びオレイン酸）、 −短鎖及び分枝液体脂肪アルコール（例えば商品名Ｅｕｔａｎｏｌ Ｇで市販さ
れているオクチルドデカノール）、 −エーテル（例えばジオクチルエーテル）、 −パラフィン油及びイソパラフィン、 −環状、アルキル又はフェニルシリコーン油（例えばジメチコノール又はジメチ
コーン）、 −合成油（例えばイソヘキサデカン、ジオクチルシクロヘキサン、ペルヒドロス
クアレン及びハロゲン化油）、 −ポリイソブテン及び水素化ポリブテン。
は化合物から選択することができる。 −植物油（例えばホホバ油、ツバキ油、マカデミアナッツ油、扁桃油、ゴマ油又
はヒマワリ油）、 −グリセリド、より特定的には短鎖又は不飽和脂肪酸のトリグリセリド（例えば
オレイン酸グリセロール又はＭｉｇｌｙｏｌ ８１２）、 −液体ポリオールエステル（例えばＭｉｇｌｙｏｌ ８４０）、 −液体脂肪酸エステル（例えばミリスチン酸イソプロピル）、 −分枝及び不飽和液体脂肪酸（例えばイソステアリン酸及びオレイン酸）、 −短鎖及び分枝液体脂肪アルコール（例えば商品名Ｅｕｔａｎｏｌ Ｇで市販さ
れているオクチルドデカノール）、 −エーテル（例えばジオクチルエーテル）、 −パラフィン油及びイソパラフィン、 −環状、アルキル又はフェニルシリコーン油（例えばジメチコノール又はジメチ
コーン）、 −合成油（例えばイソヘキサデカン、ジオクチルシクロヘキサン、ペルヒドロス
クアレン及びハロゲン化油）、 −ポリイソブテン及び水素化ポリブテン。
【００１７】 また、疎水性液体成分又は疎水性液体成分混合物は親油性液体活性成分で完全
又は部分的に置換してもよい。
又は部分的に置換してもよい。
【００１８】 本発明のこの実施態様では、マトリックスは疎水性液体成分に加え、又は疎水
性液体成分に代えて１種以上の親油性液体活性成分形態の親油性液体成分又は親
油性液体成分混合物１０〜９０重量％、好ましくは４０〜７０重量％を含む。
性液体成分に代えて１種以上の親油性液体活性成分形態の親油性液体成分又は親
油性液体成分混合物１０〜９０重量％、好ましくは４０〜７０重量％を含む。
【００１９】 本発明は１種以上の特に親油性、疎水性又は親水性の活性物質を封入及び／又
は送達するために特に用いるミクロ粒子又はナノ粒子の製造方法にも関し、該方
法は、少なくとも周囲温度で固体である少なくとも１種の疎水性成分を得られる
マトリックスの融点よりも高い温度で少なくとも１種の疎水性及び／又は親油性
液体成分に熱溶解することによりマトリックスを製造し、この液体又はほぼ液体
形態の熱マトリックスを不混和性気体又は液体媒体に分散し、分散後又は分散中
に得られたマトリックスを冷却し、ミクロ粒子又はナノ粒子形態に固化させるこ
とを特徴とする。
は送達するために特に用いるミクロ粒子又はナノ粒子の製造方法にも関し、該方
法は、少なくとも周囲温度で固体である少なくとも１種の疎水性成分を得られる
マトリックスの融点よりも高い温度で少なくとも１種の疎水性及び／又は親油性
液体成分に熱溶解することによりマトリックスを製造し、この液体又はほぼ液体
形態の熱マトリックスを不混和性気体又は液体媒体に分散し、分散後又は分散中
に得られたマトリックスを冷却し、ミクロ粒子又はナノ粒子形態に固化させるこ
とを特徴とする。
【００２０】 得られるマトリックスの融点は２５℃〜８５℃が有利であり、５０℃〜７５℃
が好ましい。
が好ましい。
【００２１】 このマトリックスは上記のような疎水性固体成分と疎水性液体成分の組成をも
つと有利であり、前記疎水性液体成分を上述のように１種以上の親油性液体活性
成分で部分的又は完全に置換してもよい。
つと有利であり、前記疎水性液体成分を上述のように１種以上の親油性液体活性
成分で部分的又は完全に置換してもよい。
【００２２】 所望ミクロ粒子又はナノ粒子を獲得するためにこのマトリックスを分散する方
法については、例えば乳化、噴霧又は滴下造粒等の当業者に公知の種々の技術を
利用することができる。
法については、例えば乳化、噴霧又は滴下造粒等の当業者に公知の種々の技術を
利用することができる。
【００２３】 本発明の第１の実施態様によると、場合により液体又はほぼ液体状態のマトリ
ックスに界面活性剤を添加し、場合により界面活性剤を含み且つ前記マトリック
スとほぼ同一値の温度の不混和性液体媒体に分散した後、混合物を十分に冷却し
、媒体に分散した疎水性マトリックスを固化させ、活性物質を封入することがで
きる。
ックスに界面活性剤を添加し、場合により界面活性剤を含み且つ前記マトリック
スとほぼ同一値の温度の不混和性液体媒体に分散した後、混合物を十分に冷却し
、媒体に分散した疎水性マトリックスを固化させ、活性物質を封入することがで
きる。
【００２４】 この場合、脂質マトリックスに不混和性の媒体は、 −水、 −油に不混和性の液体（例えばグリセリン及びプロピレングリコール、又はジメ
チコーン油）、 −湿潤剤、防腐剤、低温保護剤、活性成分、ｐＨ調節剤等の水溶性添加剤を添加
した水、 −界面を安定化する１種以上のイオン及び／又は非イオン性親水性ポリマー及び
／又は増粘剤（例えばタンパク質、多糖（例えばキサンタン、カラギーナン、ガ
ラクトマンナン、アルギン酸塩、変性アミドン等）、セルロース誘導体（メチル
セルロース、ヒドロキシエチルセルロース等）、アクリルポリマー及びコポリマ
ー（例えば商品名Ｃａｒｂｏｐｏｌ、Ｐｅｍｕｌｅｎ又はＡｃｒｙｓｏｌで公知
のもの）、ポリアクリルアミド又はポリビニルピロリドン、グアーガムもしくは
ヒドロキシエチルセルロースから誘導されるカチオンポリマー）を添加した水、
−シリカ、ケイ酸アルミニウム及びケイ酸マグネシウム（例えばＶｅｅｇｕｍ）
等のように分散性安定剤を添加した水から選択することができる。
チコーン油）、 −湿潤剤、防腐剤、低温保護剤、活性成分、ｐＨ調節剤等の水溶性添加剤を添加
した水、 −界面を安定化する１種以上のイオン及び／又は非イオン性親水性ポリマー及び
／又は増粘剤（例えばタンパク質、多糖（例えばキサンタン、カラギーナン、ガ
ラクトマンナン、アルギン酸塩、変性アミドン等）、セルロース誘導体（メチル
セルロース、ヒドロキシエチルセルロース等）、アクリルポリマー及びコポリマ
ー（例えば商品名Ｃａｒｂｏｐｏｌ、Ｐｅｍｕｌｅｎ又はＡｃｒｙｓｏｌで公知
のもの）、ポリアクリルアミド又はポリビニルピロリドン、グアーガムもしくは
ヒドロキシエチルセルロースから誘導されるカチオンポリマー）を添加した水、
−シリカ、ケイ酸アルミニウム及びケイ酸マグネシウム（例えばＶｅｅｇｕｍ）
等のように分散性安定剤を添加した水から選択することができる。
【００２５】 分散を実施するために使用する手段（プロペラ及び／又は剪断タービン撹拌下
の乳化、音波処理、高圧下のホモジナイゼーション）に応じて同一組成のマトリ
ックスから２種の封入及び送達形態が得られる。
の乳化、音波処理、高圧下のホモジナイゼーション）に応じて同一組成のマトリ
ックスから２種の封入及び送達形態が得られる。
【００２６】 粒度５００ｎｍ未満のナノ粒子を製造するためには、界面活性剤の存在が一般
に必要であることが分かっている。この場合には、例えば雑誌“Ｃｏｓｍｅｔｉ
ｃｓ ａｎｄ Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ”に掲載された“Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉ
ｅ ｄｅｓ Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ”，第２版，に記載されているような化粧
品で広く使用されている非イオン及び／又はイオン性界面活性剤から選択し、天
然起源の界面活性剤から選択すると好ましく、例えばリン脂質及び誘導体、アミ
ノ酸誘導体（例えばアシルグルタミン酸塩）、スクロースエステル、アルキルグ
ルコシド、エチルヒドロキシエチルメト硫酸ジステアロイル（商品名Ｄｅｈｙｑ
ｕａｒｔ Ｆ３５として公知）又は商品名Ｔｅｇｉｎ Ｖで知られる植物起源の
自己乳化性ベースが挙げられ、これらの界面活性剤はその物理化学的性質に応じ
てどちらかの相に加えることができる。界面活性剤は疎水性固体成分としてマト
リックス中に存在する脂肪酸の鹸化の場合にはｉｎ ｓｉｔｕ形成することがで
きる。
に必要であることが分かっている。この場合には、例えば雑誌“Ｃｏｓｍｅｔｉ
ｃｓ ａｎｄ Ｔｏｉｌｅｔｒｉｅｓ”に掲載された“Ｅｎｃｙｃｌｏｐｅｄｉ
ｅ ｄｅｓ Ｓｕｒｆａｃｔａｎｔｓ”，第２版，に記載されているような化粧
品で広く使用されている非イオン及び／又はイオン性界面活性剤から選択し、天
然起源の界面活性剤から選択すると好ましく、例えばリン脂質及び誘導体、アミ
ノ酸誘導体（例えばアシルグルタミン酸塩）、スクロースエステル、アルキルグ
ルコシド、エチルヒドロキシエチルメト硫酸ジステアロイル（商品名Ｄｅｈｙｑ
ｕａｒｔ Ｆ３５として公知）又は商品名Ｔｅｇｉｎ Ｖで知られる植物起源の
自己乳化性ベースが挙げられ、これらの界面活性剤はその物理化学的性質に応じ
てどちらかの相に加えることができる。界面活性剤は疎水性固体成分としてマト
リックス中に存在する脂肪酸の鹸化の場合にはｉｎ ｓｉｔｕ形成することがで
きる。
【００２７】 本発明の第２の実施態様によると、固体ミクロ粒子形態で分散した微小液滴が
自然固化により得られるように、液体又はほぼ液体状態の熱マトリックスを冷気
体又は液体媒体に分散することができる。
自然固化により得られるように、液体又はほぼ液体状態の熱マトリックスを冷気
体又は液体媒体に分散することができる。
【００２８】 例えば、マトリックスを構成する熱脂質溶液を例えば冷気室で微小液滴形態に
分散すると、自然固化し、小粒度のミクロ粒子を形成することができる。
分散すると、自然固化し、小粒度のミクロ粒子を形成することができる。
【００２９】 滴下造粒法として知られる方法は冷気室もしくは冷水向流室又は不混和性冷液
体中に自由落下後に熱脂質溶液滴を固化させる方法であるが、この方法によりほ
ぼ粒度０．５〜５ｍｍのミクロ粒子を得ることもできる。
体中に自由落下後に熱脂質溶液滴を固化させる方法であるが、この方法によりほ
ぼ粒度０．５〜５ｍｍのミクロ粒子を得ることもできる。
【００３０】 液体状態のマトリックスへの溶解又は分散によるそれらの形成時に前記ミクロ
粒子又はナノ粒子に添加され、本発明の方法により得られる粒子に組込んで送達
することができる疎水性活性成分の例としては、 −酢酸トコフェロール、リノール酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール
、パルミチン酸レチノール又はプロピオン酸ビタミンＡ型の脂溶性ビタミン、 −例えば生物、合成、植物（ダイズ、ヒマワリ、コムギ等）又は生物工学等の各
種起源のセラミド、 −ステロール、 −α−ビサボロール、 −フィトステロール、 −レシチン、リン脂質、 −脂溶性着色料及び顔料 −太陽光線フィルター（例えばパラメトキシ桂皮酸ジエチルヘキシル）、 −精油及び香料を挙げることができる。
粒子又はナノ粒子に添加され、本発明の方法により得られる粒子に組込んで送達
することができる疎水性活性成分の例としては、 −酢酸トコフェロール、リノール酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール
、パルミチン酸レチノール又はプロピオン酸ビタミンＡ型の脂溶性ビタミン、 −例えば生物、合成、植物（ダイズ、ヒマワリ、コムギ等）又は生物工学等の各
種起源のセラミド、 −ステロール、 −α−ビサボロール、 −フィトステロール、 −レシチン、リン脂質、 −脂溶性着色料及び顔料 −太陽光線フィルター（例えばパラメトキシ桂皮酸ジエチルヘキシル）、 −精油及び香料を挙げることができる。
【００３１】 特に吸着形態で送達される固体親水性活性成分は例えば、 −ジヒドロキシアセトン、 −アスコルビン酸リン酸マグネシウム（ビタミンＣ）、 −酵素、 −タンパク質、タンパク質水解物及びアミノ酸誘導体、 −多糖、 −水溶性太陽光線フィルター −サリチル酸、 −ビタミンＣ又はＤ誘導体から選択することができる。
【００３２】 場合により封入又は送達すべき疎水性、親油性及び／又は親水性活性物質は、
分散及び冷却前の液体状態のマトリックスに例えば分散又は溶解により添加する
ことができる。
分散及び冷却前の液体状態のマトリックスに例えば分散又は溶解により添加する
ことができる。
【００３３】 二重活性成分送達システムを製造するためには、親油性活性成分を閉じ込める
形成されたミクロ粒子又はナノ粒子の表面に、水相に存在する親水性活性物質を
吸着させる段階を更に加えることができる。
形成されたミクロ粒子又はナノ粒子の表面に、水相に存在する親水性活性物質を
吸着させる段階を更に加えることができる。
【００３４】 前記段階は、マトリックスと分散媒体の成分の種類と割合を選択すると共に前
記分散媒体のｐＨを適当に調節することにより正又は負荷電ミクロ粒子又はナノ
粒子をまず製造した後、逆電荷をもつか又はその構造中に局所逆電荷をもつ１種
以上の活性成分により前記ミクロ粒子又はナノ粒子を錯化する２連続操作段階を
本発明の製造方法に組込むと、容易に実施することができる。
記分散媒体のｐＨを適当に調節することにより正又は負荷電ミクロ粒子又はナノ
粒子をまず製造した後、逆電荷をもつか又はその構造中に局所逆電荷をもつ１種
以上の活性成分により前記ミクロ粒子又はナノ粒子を錯化する２連続操作段階を
本発明の製造方法に組込むと、容易に実施することができる。
【００３５】 例えば、この吸着現象は正又は荷電ミクロ粒子又はナノ粒子を製造し、逆電荷
をもつか又はその構造中に両電荷をもつ活性成分により錯化して強化することが
できる。
をもつか又はその構造中に両電荷をもつ活性成分により錯化して強化することが
できる。
【００３６】 実際に、使用する反応体の種類と割合及び媒体のｐＨを調節することにより、
タンパク質、酵素、タンパク質水解物又はアミノ酸等の多数の親水性物質を負又
は正荷電ナノ粒子及び／又はミクロ粒子の表面に固定及び固定化することができ
、例えばアスコルビン酸リン酸マグネシウムやスルホン酸基をもつ太陽光線フィ
ルター等のアニオン性活性成分を正荷電粒子に吸着させることが好ましい。錯化
は形成された界面を破壊し、（適当な錯化剤により凝集したナノ粒子及び／又は
ミクロ粒子から構成される）ミクロ粒子凝集物を生成する効果がある。
タンパク質、酵素、タンパク質水解物又はアミノ酸等の多数の親水性物質を負又
は正荷電ナノ粒子及び／又はミクロ粒子の表面に固定及び固定化することができ
、例えばアスコルビン酸リン酸マグネシウムやスルホン酸基をもつ太陽光線フィ
ルター等のアニオン性活性成分を正荷電粒子に吸着させることが好ましい。錯化
は形成された界面を破壊し、（適当な錯化剤により凝集したナノ粒子及び／又は
ミクロ粒子から構成される）ミクロ粒子凝集物を生成する効果がある。
【００３７】 この段階で更に、荷電親水性活性成分を逆電荷のミクロ粒子又はナノ粒子にイ
オン錯化により吸着させることにより形成されたミクロ粒子凝集物を分散媒体か
ら分離した後、例えば凍結乾燥や流動層乾燥により前記ミクロ粒子凝集物を乾燥
すると、二重活性能をもつ非水溶性の疎水性粉末が得られる。
オン錯化により吸着させることにより形成されたミクロ粒子凝集物を分散媒体か
ら分離した後、例えば凍結乾燥や流動層乾燥により前記ミクロ粒子凝集物を乾燥
すると、二重活性能をもつ非水溶性の疎水性粉末が得られる。
【００３８】 本発明の方法により得られた懸濁状態のミクロ粒子又はナノ粒子を脱水し、最
終粉末生成物を得ることもできる。
終粉末生成物を得ることもできる。
【００３９】 本発明は特に上記製造方法により得られ、５ｍｍ〜１０ｎｍ、好ましくは５０
ｎｍ〜３ｍｍの粒度をもつミクロ粒子又はナノ粒子にも関し、前記粒子は上記の
ような疎水性又は脂質マトリックスから形成されることを特徴とする。
ｎｍ〜３ｍｍの粒度をもつミクロ粒子又はナノ粒子にも関し、前記粒子は上記の
ような疎水性又は脂質マトリックスから形成されることを特徴とする。
【００４０】 従って、上記製造方法は例えば、 −疎水性活性成分を送達するナノ粒子及び／又はミクロ粒子、 −親水性活性成分、特に微結晶質固体親水性活性成分を送達するナノ粒子及び／
又はミクロ粒子、 −マトリックス自体に含まれる疎水性活性成分と疎水性マトリックスに封入又は
その表面に吸着された親水性活性成分（特に固体親水性活性成分）を送達するナ
ノ粒子及び／又はミクロ粒子を製造することができる。
又はミクロ粒子、 −マトリックス自体に含まれる疎水性活性成分と疎水性マトリックスに封入又は
その表面に吸着された親水性活性成分（特に固体親水性活性成分）を送達するナ
ノ粒子及び／又はミクロ粒子を製造することができる。
【００４１】 これらのミクロ粒子又はナノ粒子は特に脂溶性又は脂質分散性活性成分、脂溶
性着色剤、分散形態の親水性活性成分、例えばクレー、クレー誘導体、シリカ又
は油性懸濁液を安定化することが可能な他の任意類似成分等の安定剤により懸濁
状態に維持された顔料、光沢剤又はタルク等の有機及び無機添加剤から構成され
る群から選択される物質を含むことができる。
性着色剤、分散形態の親水性活性成分、例えばクレー、クレー誘導体、シリカ又
は油性懸濁液を安定化することが可能な他の任意類似成分等の安定剤により懸濁
状態に維持された顔料、光沢剤又はタルク等の有機及び無機添加剤から構成され
る群から選択される物質を含むことができる。
【００４２】 更に、上述のように、これらの粒子は液体状態のマトリックスへの溶解又は分
散によるそれらの形成時に前記ミクロ粒子又はナノ粒子に添加され、上記群から
選択される１種以上の疎水性活性成分を送達することや、吸着形態の親水性活性
成分を送達することもできる。
散によるそれらの形成時に前記ミクロ粒子又はナノ粒子に添加され、上記群から
選択される１種以上の疎水性活性成分を送達することや、吸着形態の親水性活性
成分を送達することもできる。
【００４３】 疎水性マトリックスは融点が高いため、得られる系は単純ナノ粒子及び／又は
ミクロ粒子であるか、種々の分子が表面に吸着したナノ粒子及び／又はミクロ粒
子であるか、凝集物形態の錯化ナノ粒子及び／又はミクロ粒子であるかを問わず
、高い熱安定性を示し、従って、化粧品産業で広く実施されている安定性試験に
合格することができる。
ミクロ粒子であるか、種々の分子が表面に吸着したナノ粒子及び／又はミクロ粒
子であるか、凝集物形態の錯化ナノ粒子及び／又はミクロ粒子であるかを問わず
、高い熱安定性を示し、従って、化粧品産業で広く実施されている安定性試験に
合格することができる。
【００４４】 本発明のマトリックスの範囲でミクロ粒子又はナノ粒子を形成するためには化
学反応、特に重合が全く不要であることに留意すべきである。使用するロウは前
記ミクロ又はナノ粒子の構造及び安定化の役割を果たし、ロウ溶剤（液体油）は
結晶化媒体として使用され、本発明の方法の範囲では全く化学変換されない。
学反応、特に重合が全く不要であることに留意すべきである。使用するロウは前
記ミクロ又はナノ粒子の構造及び安定化の役割を果たし、ロウ溶剤（液体油）は
結晶化媒体として使用され、本発明の方法の範囲では全く化学変換されない。
【００４５】 最後に、本発明は上記のようなミクロ粒子及び／又はナノ粒子を活性成分又は
活性成分キャリヤーとして含むことを特徴とする皮膚及び／又は皮膚付属器ケア
用化粧品及び／又は皮膚医薬組成物にも関する。
活性成分キャリヤーとして含むことを特徴とする皮膚及び／又は皮膚付属器ケア
用化粧品及び／又は皮膚医薬組成物にも関する。
【００４６】 本発明のマトリックスを用いて製造したこれらのナノ粒子及び／又はミクロ粒
子は一般に使用されている形態の各種皮膚及び皮膚付属器ケア用化粧品及び／又
は皮膚医薬品に添加できるという利点がある。
子は一般に使用されている形態の各種皮膚及び皮膚付属器ケア用化粧品及び／又
は皮膚医薬品に添加できるという利点がある。
【００４７】 特に、水中油エマルション、水性ジェル及びローション、シャワージェル、バ
スフォーム、シャンプー等の型の皮膚及び皮膚付属器用起泡性洗浄剤、メーキャ
ップ製品、ルースパウダー又はプレストパウダー、マスカラ、アイペンシル、毛
髪パーマネント剤又はカラーリング剤の範囲で使用される。これらのナノ粒子及
び／又はミクロ粒子の使用量はこれらのナノ粒子及び／又はミクロ粒子の活性成
分濃度と最終製品に所望される活性成分濃度により異なり、化粧品及び／又は皮
膚医薬組成物の０．１〜２０重量％、好ましくは０．５〜１０重量％とすること
ができる。
スフォーム、シャンプー等の型の皮膚及び皮膚付属器用起泡性洗浄剤、メーキャ
ップ製品、ルースパウダー又はプレストパウダー、マスカラ、アイペンシル、毛
髪パーマネント剤又はカラーリング剤の範囲で使用される。これらのナノ粒子及
び／又はミクロ粒子の使用量はこれらのナノ粒子及び／又はミクロ粒子の活性成
分濃度と最終製品に所望される活性成分濃度により異なり、化粧品及び／又は皮
膚医薬組成物の０．１〜２０重量％、好ましくは０．５〜１０重量％とすること
ができる。
【００４８】 以下、実施例により本発明の適用例を非限定的に例示する。
【００４９】 実施例１ ナノ粒子又はミクロ粒子製造用脂質マトリックス組成物。
【００５０】
【表１】 以下の操作を順次実施することにより上記組成物を製造する。 ３成分を９０℃にし、均質脂質溶液を得る。 次に、溶液を冷却し、７５℃の恒温浴に維持する。 固化した混合物の滴点をＭｅｔｔｌｅｒ ＰＦ５−ＰＦ５３装置により測定す
ると、６５．７℃である。
ると、６５．７℃である。
【００５１】 実施例２ ナノ粒子又はミクロ粒子製造用脂質マトリックスの組成物。
【００５２】
【表２】 以下の操作を順次実施することにより上記組成物を製造する。 前者３成分を９０℃にし、均質脂質溶液を得る。カプリル酸／カプリン酸トリ グリセリドを４５℃に加温した後、撹拌下に第１相に加える。 固化した混合物の滴点をＭｅｔｔｌｅｒ ＰＦ５−ＰＦ５３装置により測定す
ると、６５．７℃である。
ると、６５．７℃である。
【００５３】 実施例３ ２５０ミクロンミクロ粒子の製造。
【００５４】
【表３】 製造手順： ８００ｒｐｍでプロペラ撹拌下に７５℃のＡ相を７５℃のＢ相に分散した後、
分散液を撹拌下に氷水浴で冷却し、ミクロ粒子を固化させる。 ミクロ粒子を篩分回収し、等張水で濯ぐ。 ミクロ粒子を乾燥すると、エマルションやヒドロジェル等の各種化粧品製剤に
添加することができる。
分散液を撹拌下に氷水浴で冷却し、ミクロ粒子を固化させる。 ミクロ粒子を篩分回収し、等張水で濯ぐ。 ミクロ粒子を乾燥すると、エマルションやヒドロジェル等の各種化粧品製剤に
添加することができる。
【００５５】 実施例４ ４０ミクロンミクロ粒子の製造。
【００５６】
【表４】 製造手順： 恒温浴付き５リットル容Ｐｙｒｅｘビーカーで５分間２５００ｒｐｍでＰｏｌ
ｙｔｒｏｎ型タービン撹拌下に７５℃のＡ相を７５℃のＢ相に分散する。 次に、分散液を撹拌下に氷水浴で冷却し、Ｃ相を４０℃で加えた後、周囲温度
まで冷却する。 ミクロ粒子をその製造媒体に懸濁状態に維持すると、化粧品エマルション及び
ヒドロジェルに添加することができる。
ｙｔｒｏｎ型タービン撹拌下に７５℃のＡ相を７５℃のＢ相に分散する。 次に、分散液を撹拌下に氷水浴で冷却し、Ｃ相を４０℃で加えた後、周囲温度
まで冷却する。 ミクロ粒子をその製造媒体に懸濁状態に維持すると、化粧品エマルション及び
ヒドロジェルに添加することができる。
【００５７】 実施例５ 非イオン性ナノ粒子の製造。
【００５８】
【表５】 製造手順： ２５００ｒｐｍでＰｏｌｙｔｒｏｎ型タービン撹拌下に７５℃のＡ相を７５℃
のＢ相に分散する。 得られたエマルションを８００バール加圧下にホモジナイズする操作を連続３
回繰り返す。 得られた懸濁液を温和な撹拌下に冷却する。 ナノ粒子の平均粒度を光子相関スペクトロスコピーにより測定すると、１０８
ｎｍである。
のＢ相に分散する。 得られたエマルションを８００バール加圧下にホモジナイズする操作を連続３
回繰り返す。 得られた懸濁液を温和な撹拌下に冷却する。 ナノ粒子の平均粒度を光子相関スペクトロスコピーにより測定すると、１０８
ｎｍである。
【００５９】 実施例６ 植物起源原料をベースとする２００ミクロンミクロ粒子の製造。
【００６０】
【表６】 製造手順： ロウを９０℃で溶融させ、酸化クロムを４０℃のＳｐｈｉｎｇｏｃｅｒｙｌ
ＶＥＧに分散した後、分散液をロウ溶融液に加える。Ａ相を７５℃に維持した後
、８００ｒｐｍでプロペラ撹拌下に７５℃のＢ相に分散する。得られた懸濁液を
周囲温度まで撹拌下に冷却する。篩分後に分離された緑色ミクロ粒子はヒドロジ
ェル又はＯ／Ｗエマルションに添加できる。
ＶＥＧに分散した後、分散液をロウ溶融液に加える。Ａ相を７５℃に維持した後
、８００ｒｐｍでプロペラ撹拌下に７５℃のＢ相に分散する。得られた懸濁液を
周囲温度まで撹拌下に冷却する。篩分後に分離された緑色ミクロ粒子はヒドロジ
ェル又はＯ／Ｗエマルションに添加できる。
【００６１】 実施例７ ５００ミクロンエクスフォリアントミクロ粒子の製造。
【００６２】
【表７】 ４００ｒｐｍでプロペラ撹拌下に７５℃のＡ相を７５℃のＢ相に分散する。 分散液を周囲温度まで冷却し、篩分によりミクロ粒子を分離すると、塗布時に
スリミング活性成分を放出するエクスフォリアントマッサージジェルに添加でき
る。
スリミング活性成分を放出するエクスフォリアントマッサージジェルに添加でき
る。
【００６３】 実施例８ ビタミンＥリッチ４０ミクロンミクロ粒子の製造。
【００６４】
【表８】 ２５００ｒｐｍでＰｏｌｙｔｒｏｎ型タービン撹拌下に７５℃のＡ相を７５℃
のＢ相に分散する。 分散液を周囲温度まで冷却する。ミクロ粒子を製造媒体に懸濁状態に維持する
。
のＢ相に分散する。 分散液を周囲温度まで冷却する。ミクロ粒子を製造媒体に懸濁状態に維持する
。
【００６５】 実施例９ ビタミンＥリッチナノ粒子の製造。
【００６６】
【表９】 製造手順： ２５００ｒｐｍでＰｏｌｙｔｒｏｎ型タービン撹拌下に７５℃のＡ相を７５℃
のＢ相に分散する。得られたエマルションを７５℃で８００バール加圧下にホモ
ジナイズする操作を２回繰り返す。得られた懸濁液を温和な撹拌下に冷却する。 ナノ粒子の平均粒度を光子相関スペクトロスコピーにより測定すると、１１０
ｎｍである。
のＢ相に分散する。得られたエマルションを７５℃で８００バール加圧下にホモ
ジナイズする操作を２回繰り返す。得られた懸濁液を温和な撹拌下に冷却する。 ナノ粒子の平均粒度を光子相関スペクトロスコピーにより測定すると、１１０
ｎｍである。
【００６７】 実施例１０ 光保護剤リッチ１５０ミクロンミクロ粒子の製造。
【００６８】
【表１０】 製造手順： Ａ相を７５℃で溶融させ、二酸化チタンをタービン撹拌下に分散する。９００
ｒｐｍでプロペラ撹拌下にＡ相を７５℃のＢ相に分散する。分散液を周囲温度ま
で冷却する。篩分によりミクロ粒子を分離すると、日焼け止めヒドロジェル及び
／又はエマルションに添加できる。
ｒｐｍでプロペラ撹拌下にＡ相を７５℃のＢ相に分散する。分散液を周囲温度ま
で冷却する。篩分によりミクロ粒子を分離すると、日焼け止めヒドロジェル及び
／又はエマルションに添加できる。
【００６９】 実施例１１ 正荷電ナノ粒子の製造。
【００７０】
【表１１】 製造手順： ２５００ｒｐｍでＰｏｌｙｔｒｏｎ型タービン撹拌下に７５℃のＡ相を７５℃
のＢ相に分散する。得られたエマルションを８００バール加圧下にホモジナイズ
する操作を３回繰り返す。得られた懸濁液を温和な撹拌下に冷却する。 ナノ粒子の平均粒度を光子相関スペクトロスコピーにより測定すると、１７４
ｎｍである。
のＢ相に分散する。得られたエマルションを８００バール加圧下にホモジナイズ
する操作を３回繰り返す。得られた懸濁液を温和な撹拌下に冷却する。 ナノ粒子の平均粒度を光子相関スペクトロスコピーにより測定すると、１７４
ｎｍである。
【００７１】 実施例１２ ナノ粒子の錯化。
【００７２】
【表１２】 製造手順： Ａ相とＢ相を周囲温度で温和な撹拌下に混合する。 形成されたミクロ粒子凝集物を濾過により分離するか、又は得られた分散液を
粉砕乾燥方法により乾燥すると、タンパク質誘導体により錯化された脂質ミクロ
粒子が得られる。 こうして得られたミクロ粒子はヘアケア製品（モイスチャライザー、バイオコ
ンディショナー）に添加できる。
粉砕乾燥方法により乾燥すると、タンパク質誘導体により錯化された脂質ミクロ
粒子が得られる。 こうして得られたミクロ粒子はヘアケア製品（モイスチャライザー、バイオコ
ンディショナー）に添加できる。
【００７３】 実施例１３ 最終製品形態の１．５ミクロンミクロ粒子の製造。
【００７４】
【表１３】 製造手順： ２５００ｒｐｍでＰｏｌｙｔｒｏｎ型タービン撹拌下に７５℃のＡ相を７５℃
のＢ相に分散する。 得られた分散液を７５℃で５００バール加圧下にホモジナイズした後、温和な
撹拌下に冷却し、４０℃でＣ相を加える。 分散液を周囲温度まで冷却すると、塗布時にダイズタンパク質とそのマトリッ
クスを放出する漿液形態になる。 皮膚は知覚できない耐水性脂肪膜で覆われる。
のＢ相に分散する。 得られた分散液を７５℃で５００バール加圧下にホモジナイズした後、温和な
撹拌下に冷却し、４０℃でＣ相を加える。 分散液を周囲温度まで冷却すると、塗布時にダイズタンパク質とそのマトリッ
クスを放出する漿液形態になる。 皮膚は知覚できない耐水性脂肪膜で覆われる。
【００７５】 実施例１４ ビタミンＥリッチナノ粒子を含むクリーム形態のフェイスケア化粧品。
【００７６】
【表１４】 上記フェイスケアクリームの製造手順は、ＡフラクションとＢフラクションを
別々に７５℃に加熱し、タービン撹拌下にＡフラクションをＢフラクションに加
えた後、Ａ及びＢ混合物を４０℃まで冷却し、Ｃフラクションを加えた後、全体
を周囲温度まで冷却する。
別々に７５℃に加熱し、タービン撹拌下にＡフラクションをＢフラクションに加
えた後、Ａ及びＢ混合物を４０℃まで冷却し、Ｃフラクションを加えた後、全体
を周囲温度まで冷却する。
【００７７】 実施例１５ 塗布時にスリミング活性成分を放出するエクスフォリアントミクロ粒子をベー
スとするマッサージジェル形態の化粧品。
スとするマッサージジェル形態の化粧品。
【００７８】
【表１５】 上記マッサージジェルの製造手順は、タービン撹拌下にＡフラクションをＢフ
ラクションに分散し、Ｃフラクションを温和な撹拌下に加える。
ラクションに分散し、Ｃフラクションを温和な撹拌下に加える。
【００７９】 当然のことながら、本発明は上記実施態様に限定されない。本発明の保護範囲
内で特に各種成分の組成の変更や、等価技術の代替が可能である。
内で特に各種成分の組成の変更や、等価技術の代替が可能である。
【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成１２年４月１４日（２０００．４．１４）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正内容】
【特許請求の範囲】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/02 Ａ６１Ｋ 7/02 ４Ｇ０７５ 7/42 7/42 7/46 7/46 Ａ 9/50 9/50 9/51 9/51 31/07 31/07 31/353 31/353 31/575 31/575 Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 Ｂ０１Ｊ 13/00 Ｂ０１Ｊ 13/00 Ｚ Ｆターム(参考） 4C076 AA29 AA61 AA65 BB31 CC18 DD34 DD37 DD39 DD41 DD45 DD46 EE27 EE53 GG21 4C083 AC072 AC122 AC352 AC422 AC442 AC782 AD092 AD152 AD172 AD352 AD662 CC05 CC24 DD31 DD41 FF04 4C086 BA09 DA10 MA02 MA05 MA37 MA38 MA63 NA10 ZA89 4C206 CA09 DB03 DB51 MA02 MA05 MA57 MA58 NA10 4G065 AA01 AB03X AB03Y AB32X BA15 BB01 BB02 CA20 CA21 DA02 EA01 EA05 EA06 FA01 FA02 4G075 AA27 BB01 BB02 BB03 BB05 BB08 CA02
Claims (22)
- 【請求項１】 不混和性気体又は液体媒体に熱分散することによりミクロ粒
子又はナノ粒子を形成するためのマトリックスであって、周囲温度で固体である
少なくとも１種の疎水性成分を少なくとも１種の疎水性及び／又は親油性液体成
分に溶解熱混合することにより構成され、２５℃〜８５℃の融点をもつことを特
徴とする前記マトリックス。 - 【請求項２】 得られるマトリックスの融点が５０℃〜７５℃となるように
、固体成分又は固体成分混合物と、場合により液体成分又は液体成分混合物と、
場合によりそれらの割合を選択することを特徴とする請求項１に記載のマトリッ
クス。 - 【請求項３】 疎水性固体成分又は疎水性固体成分混合物がマトリックスの
１０〜９０重量％、好ましくは３０〜６０重量％を構成し、好ましくは２５℃〜
１５０℃の融点をもつ型の化粧品組成物で使用される固体脂肪成分、ロウ及び疎
水性ポリマーから構成される群から選択されることを特徴とする請求項１又は２
に記載のマトリックス。 - 【請求項４】 疎水性液体成分又は疎水性液体成分混合物がマトリックスの
１０〜９０重量％、好ましくは４０〜７０重量％を構成し、マトリックスの組成
に含まれる疎水性固体成分の特に高温の溶媒、特に化粧品組成物で使用される液
体油から選択されることを特徴とする請求項１から３のいずれか一項に記載のマ
トリックス。 - 【請求項５】 親油性液体成分又は親油性液体成分混合物を１種以上の親油
性液体活性成分として１０〜９０重量％、好ましくは４０〜７０重量％含有する
ことを特徴とする請求項１から３のいずれか一項に記載のマトリックス。 - 【請求項６】 １種以上の特に親油性、疎水性又は親水性の活性物質を封入
及び／又は送達するために特に用いるミクロ粒子又はナノ粒子の製造方法であっ
て、少なくとも周囲温度で固体である少なくとも１種の疎水性成分を得られるマ
トリックスの融点よりも高い温度で少なくとも１種の疎水性及び／又は親油性液
体成分に熱溶解することによりマトリックスを製造し、液体又はほぼ液体形態の
この熱マトリックスを不混和性気体又は液体媒体に分散し、分散後又は分散中に
得られたマトリックスを冷却し、ミクロ粒子又はナノ粒子形態に固化させること
を特徴とする前記方法。 - 【請求項７】 得られるマトリックスの融点が２５℃〜８５℃、好ましくは
５０℃〜７５℃であることを特徴とする請求項６に記載の方法。 - 【請求項８】 場合により液体又はほぼ液体状態のマトリックスに界面活性
剤を添加し、場合により界面活性剤を含み且つ前記マトリックスとほぼ同一値の
温度の不混和性液体媒体に分散した後、混合物を十分に冷却し、媒体に分散した
疎水性マトリックスを固化させ、活性物質を封入することを特徴とする請求項６
又は７に記載の方法。 - 【請求項９】 固体ミクロ粒子形態で分散した微小液滴が自然固化により得
られるように、液体又はほぼ液体状態の熱マトリックスを冷気体又は液体媒体に
分散することを特徴とする請求項６又は７に記載の方法。 - 【請求項１０】 疎水性固体成分又は疎水性固体成分混合物がマトリックス
の１０〜９０重量％、好ましくは３０〜６０重量％を構成し、好ましくは２５℃
〜１５０℃の融点をもつ型の化粧品組成物で使用される固体脂肪成分、ロウ及び
疎水性ポリマーから構成される群から選択されることを特徴とする請求項６から
９のいずれか一項に記載の方法。 - 【請求項１１】 疎水性液体成分又は疎水性液体成分混合物がマトリックス
の１０〜９０重量％、好ましくは４０〜７０重量％を構成し、マトリックスの組
成に含まれる疎水性固体成分の特に高温の溶媒、特に化粧品組成物に使用される
液体油及び脂溶性液体活性成分から選択されることを特徴とする請求項６から１
０のいずれか一項に記載の方法。 - 【請求項１２】 場合により封入又は送達すべき疎水性、親油性及び／又は
親水性活性物質を、分散及び冷却前の液体状態のマトリックスに例えば分散又は
溶解により添加することを特徴とする請求項６から１１のいずれか一項に記載の
方法。 - 【請求項１３】 親油性活性成分を閉じ込める形成されたミクロ粒子又はナ
ノ粒子の表面に、水相に存在する親水性活性物質を吸着させることを特徴とする
請求項６から１２のいずれか一項に記載の方法。 - 【請求項１４】 マトリックスと分散媒体の種類と割合を選択すると共に前
記分散媒体のｐＨを適当に調節することにより正又は負荷電ミクロ粒子又はナノ
粒子を製造した後、逆電荷をもつか又はその構造中に局所逆電荷をもつ１種以上
の活性成分により前記ミクロ粒子又はナノ粒子を錯化することを特徴とする請求
項１３に記載の方法。 - 【請求項１５】 荷電親水性活性成分を逆電荷のミクロ粒子又はナノ粒子に
イオン錯化により吸着させることにより形成されたミクロ粒子凝集物を分散媒体
から分離した後、例えば凍結乾燥又は流動層乾燥により前記ミクロ粒子凝集物を
乾燥することを特徴とする請求項１４に記載の方法。 - 【請求項１６】 懸濁状態のミクロ粒子又はナノ粒子を脱水し、最終粉末生
成物を得ることを特徴とする請求項６から１５のいずれか一項に記載の方法。 - 【請求項１７】 特に請求項６から１６のいずれか一項に記載の製造方法に
より得られ、５ｍｍ〜１０ｎｍの粒度をもつミクロ粒子又はナノ粒子であって、
請求項１から５のいずれか一項に記載の脂質マトリックスから形成されることを
特徴とする前記ミクロ粒子又はナノ粒子。 - 【請求項１８】 脂溶性又は脂質分散性活性成分、脂溶性着色剤、分散形態
の親水性活性成分、例えばクレー、クレー誘導体、シリカ又は油性懸濁液を安定
化することが可能な他の任意類似成分等の安定剤により懸濁状態に維持された顔
料、光沢剤又はタルク等の有機及び無機添加剤から構成される群から選択される
物質を含むことを特徴とする請求項１７に記載のミクロ粒子又はナノ粒子。 - 【請求項１９】 液体状態のマトリックスへの溶解又は分散によるそれらの
形成時に前記ミクロ粒子又はナノ粒子に添加され、 −酢酸トコフェロール、リノール酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール
、パルミチン酸レチノール又はプロピオン酸ビタミンＡ型の脂溶性ビタミン、 −生物、生物工学、植物又は合成起源のセラミド、 −ステロール、 −α−ビサボロール、 −フィトステロール、 −レシチン、リン脂質、 −脂溶性着色料及び顔料 −例えばパラメトキシ桂皮酸ジエチルヘキシル等の太陽光線フィルター、 −精油及び香料 から構成される群から選択される１種以上の疎水性活性成分を送達することを特
徴とする請求項１７又は１８に記載のミクロ粒子又はナノ粒子。 - 【請求項２０】 ジヒドロキシアセトン、サリチル酸、酵素、タンパク質及
びアミノ酸誘導体、水溶性太陽光線フィルター並びにビタミンＣ又はＤ誘導体か
ら構成される群から選択される吸着形態の親水性活性成分を送達することを特徴
とする請求項１７から１９のいずれか一項に記載のミクロ粒子又はナノ粒子。 - 【請求項２１】 請求項１７から２０のいずれか一項に記載のミクロ粒子及
び／又はナノ粒子を活性成分又は活性成分キャリヤーとして含むことを特徴とす
る皮膚及び／又は皮膚付属器ケア用化粧品及び／又は皮膚医薬組成物。 - 【請求項２２】 ミクロ粒子及び／又はナノ粒子が組成物中に組成物の０．
１〜２０重量％、好ましくは０．５〜１０重量％の割合で存在することを特徴と
する請求項２１に記載の組成物。
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