JP2002501541A - リーブオン抗菌組成物 - Google Patents

リーブオン抗菌組成物

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グリーショップ ベイアー,カスリーン
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、リーブオン抗菌組成物の重量を基礎として約0.001%〜約5.0%の抗菌活性物質;リーブオン抗菌組成物の重量を基礎として約0.05%〜約10%の陰イオン性界面活性剤、リーブオン抗菌組成物の重量を基礎として約0.1%〜約10%のプロトン供与剤、およびリーブオン抗菌組成物の重量を基礎として約0%〜約99.85%の水を包含し、該組成物が約3.0〜約6.0のpHに調整されたリーブオン抗菌組成物に関する。本発明はまた、ここに開示されたリーブオン抗菌組成物を用いて皮膚を保湿する、細菌の数を減らす、一過性グラム陰性およびグラム陽性細菌の蔓延を減らす方法も包含する。

Description

【発明の詳細な説明】 リーブオン抗菌組成物 技術分野 本発明は、従来に対して増強された抗菌効果を提供するリーブオン抗菌組成物 に関する。特に本発明のリーブオン組成物は、一過性グラム陰性細菌に対するこ れまで見たこともない残留効果、グラム陽性菌に対する改良された残留効果およ び使用時における改良された即時の細菌除去を提供する。 発明の背景 ヒトの健康は、多数の微生物の存在に強い影響を受ける。ウイルスおよび細菌 による接種は、広範な種々の病気および不快を引き起こす。食物中毒、連鎖球菌 感染などの場合に対するメディアの注目は、微生物問題についての一般の人々の 意識を増大しつつある。 抗菌または非薬用石鹸で硬質表面、食物(例えば果実または野菜)および皮膚 、特に手を洗浄すると、洗浄された表面から多数のウイルスおよび細菌が除去さ れ得ることは周知である。ウイルスおよび細菌の除去は、石鹸の界面活性および 洗浄操作の機械的作用による。したがって、人々が頻繁に洗浄してウイルスおよ び細菌の蔓延を低減することは、知られており且つ推奨される。 皮膚上に見出される細菌は、2群に分けられ、即ち、在住性細菌と一過性細菌 である。在住性細菌は、皮膚の表面および最外層上の恒久的微小コロニーとして 確立され、その他のより有害な細菌および真菌のコロニー形成を阻止するのに重 要且つ有用な役割を演じるグラム陰性細菌である。 一過性細菌は、皮膚の正常在住フロラの一部ではないが、しかし風媒性汚染物 質が皮膚上に付いた場合、または汚染物質がそれに物理的に接触させられる場合 に沈着され得る細菌である。一過性細菌は、典型的には、2つの亜綱、即ち、グ ラム陽性とグラム陰性に分けられる。グラム陽性細菌には、黄色ブドウ球菌(St aphylococcus aureus)、化膿連鎖球菌(Streptococcus pyogenes)および ボツリヌス菌(Clostridium botulinum)のような病原体が含まれる。グラム陰 性細菌には、サルモネラ菌(Salmonella)、大腸菌(Escherichia coli)、クレ ブシエラ属(Klebsiella)、ヘモフィルス属(Haemophilus)、緑膿菌(Pseudom onas aeruginosa)、プロテウス属(Proteus)および志賀赤痢菌(Shigella dys enteriae)のような病原体が含まれる。グラム陰性細菌は一般に、局所性抗細菌 活性に低感受性であるグラム陰性細菌を一般的に生じる付加的な保護細胞膜によ りグラム陽性細菌と区別される。 抗菌クレンジング製品は、しばらくの間、種々の形態で市販されてきた。形態 としては、デオドラント石鹸、硬質表面クリーナーおよび外科用消毒剤が挙げら れる。これらの伝統的リンスオフ抗菌製品は、洗浄中に細菌除去を提供するよう 処方されてきた。抗菌石鹸もグラム陽性細菌に対する残留効果を提供することが 示されているが、しかしグラム陰性細菌に対する残留効果が制限されている。残 留効果とは、表面での細菌増殖が、洗浄/濯ぎ工程後のいくらかの期間、制御さ れることを意味する。抗菌液体クレンザーは、米国特許第4,847,072号(Bissett ら、1989年7月11日発行)、第4,939,284号(Degenhardt、1990年7月3日発行) および第4,820,698号(Degenhardt、1989年4月11日発行)(これらの記載内容はす べて、参照により本明細書中に含まれる)に開示されている。 これらの抗菌製品のいくつか、特に硬質表面クリーナーおよび外科用消毒剤は 、皮膚組織を乾燥させ、刺激することが示されている高レベルのアルコールおよ び/またはきつい界面活性剤を利用する。理想的なパーソナルクレンジング剤は 、皮膚を穏やかにクレンジングし、刺激をほとんどまたは全く引き起こさず、そ して高頻度の使用後に皮膚または毛髪をひどく乾燥したままにせず、好ましくは 皮膚に潤い効果を提供すべきである。 最後に、これらの一過性抗菌組成物は、水による洗浄工程での使用のために開 発されている。これは水を入手可能な場所にその使用を制限する。 リーブオン、局所ローションは、皮膚を保湿するために過去において使用され ていた。しかし、これらのリーブオン組成物は、一過性グラム陽性またはグラム 陰性微生物に対する抗菌保護をもたらさない。 1992年10月29日公開のKeeganらのPCT公開WO92/18100および1995年12 月7日公開のFujiwaraらのPCT公開WO95/32705は、低刺激性界面活性剤、抗菌 剤およびpHを緩衝するための酸性化合物を含む非拭き取り(non-wipe)液体スキ ンクレンザーを教示し、これは、改良された細菌敵性をもたらす。しかし、そこ でのpH調整のみのための酸性化合物の使用は、改良された抗菌利益をもたらす ために必要な非解離性酸をもたらさない組成物とする。この状況は、非イオン性 界面活性剤を含む低刺激性界面活性剤の選択性によりKeeganおよびFujiwaraに配 合されている。KeeganもFujiwaraも、入手可能な水を用いることなく使用できる 形態、例えばリーブオン組成物のこれらの化合物の使用を教示していない。 米国特許第3,141,821号(Compeau、1964年7月21日発行)およびCiba-Giegy, Inc.からのIrgasan DP 300(Triclosan(商品名))、技術文献である「Basic For mulation for Hand Disinfection 89/42/01」は、ある種の陰イオン性界面活性 剤、抗菌活性物質および酸を用いて、改良された抗菌効果をもたらすことができ る抗細菌皮膚クレンザー組成物を記載する。しかしながら、その場合の高活性界 面活性剤の選択は、皮膚に対して乾燥し、ざらついたパーソナルクレンジング組 成物をもたらす。繰り返しになるが、これらの文献はいずれも、入手可能な水を 用いることなく使用できる形態、例えばリーブオン形態の抗菌組成物の使用を教 示してない。 サルモネラ菌、大腸菌および赤痢菌のようなグラム陰性細菌の重篤な健康への 影響が示された場合には、皮膚上のこれらの細菌の改良された減少および、これ らの一過性細菌に対する改良された残留効果を提供し、そして皮膚に対して低刺 激性(mildness)であり、水を用いることなく使用できる抗菌クレンジング製品を 処方することが非常に望ましい。既存の消費者製品は、これらの利益の全てをも たらすことはできない。 出願人らは、このような低刺激性および抗菌効果をもたらすリーブオン抗菌組 成物が、そのすべてが皮膚上に沈着されるプロトン供与剤としての特定の有機お よび/または無機酸、ならびに特定の陰イオン性界面活性剤と組合せて既知の抗 菌活性物質を用いることにより処方され得る、ということを見出した。沈着した プロトン供与剤および陰イオン性界面活性剤は、選択された活性物質を増強し、 皮膚に接触する細菌に対する新規のレベルの敵対作用を提供する。 発明の概要 本発明は、リーブオン抗菌組成物の約0.001重量%〜約5.0重量%の 抗菌活性物質、リーブオン組成物の約0.05重量%〜約10重量%の陰イオン 性界面活性剤、リーブオン組成物の約0.1重量%〜約10重量%のプロトン供 与剤および、リーブオン組成物の約0〜約99.85重量%の水を包含するリー ブオン抗菌組成物であって、該組成物は約3.0から約6.0のpHに調整され ているリーブオン抗菌組成物に関する。本発明はまた、本明細書中に記載したリ ーブオン抗菌組成物を用いて、クレンジングし、皮膚上の細菌数を減らし、一過 性グラム陰性およびグラム陽性細菌の蔓延を減らすための方法にも関する。 発明の詳細な説明 本発明のリーブオン抗菌組成物は、改良された細菌減少をもたらすのに非常に 有効で、一過性グラム陰性細菌に対する残留抗菌効果を提供し、皮膚に低刺激性 であり、付加的な入手可能な水を用いることなく使用できる。 「リーブオン抗菌組成物」という用語は、本明細書中では、皮膚上の一過性細 菌の成育および生物有効性を調整することを目的としてヒトの皮膚に適用するこ とに適している製品を意味する。 本発明の組成物はまた、ざ瘡(ニキビ)の治療にも有用であり得る。本明細書 中で用いる場合、「ざ瘡を治療する」とは、哺乳類皮膚におけるざ瘡形成の過程 を防止し、遅延し、および/または阻止することを意味する。 本発明の組成物は、皮膚への組成物の適用後の皮膚外観に、本質的にすぐの( 即ち急性の)視覚的改良を提供するのに有用である可能性もある。特に、本発明 の組成物は、皮膚における視覚的および/または触覚的不連続性の調節を含めた 皮膚状態を調節するのに有用であり、その例としては、例えば皮膚の肌理および /または色の視覚的および/または触覚的不連続性、特に皮膚の老化に伴う不連 続性が挙げられるが、これらに限定されない。このような不連続性は、内部およ び/または外部因子により誘発されるかまたは引き起こされる。外因性因子とし ては、紫外線照射(例えば日光曝露による)、環境汚染、風、熱、低湿度、刺 激性(harsh)の界面活性剤、研磨剤等が挙げられる。内因性因子としては、経時 的老化およびその他の皮膚内部からの生化学的変化が挙げられる。 皮膚状態の調節には、皮膚状態の予防的および/または治療的調節が含まれる 。本明細書中で用いる場合、皮膚状態の予防的調節には、皮膚の視覚的および/ または触覚的不連続性の遅延、最小化および/または阻止が含まれる。本明細書 中で用いる場合、皮膚状態の治療的調節には、このような不連続性の改善、例え ば縮小、最小化および/または削除が含まれる。皮膚状態の調節は、皮膚の外観 および/または感触を改良すること、例えばよりすべすべした、より平らな外観 および/または感触を提供することを包む。本明細書中で用いる場合、皮膚状態 の調節は、老化の徴候の調節を含む。「皮膚老化の徴候の調節」には、1つ以上 のこのような徴候の予防的調節および/または治療的調節が含まれる(同様に、 皮膚老化の所定の徴候、例えば線、皺または孔の調節には、その徴候の予防的調 節および/または治療的調節が含まれる)。 「皮膚老化の徴候」としては、すべての外面上の視覚的および触覚的に感知で きる症状発現、ならびに皮膚老化によるいかなるその他のマクロまたはミクロの 影響が挙げられるが、これらに限定されない。このような徴候は、内在性因子ま たは外在性因子、例えば経時的老化および/または環境的損傷により誘発される かまたは引き起こされ得る。これらの徴候は、細かい表在性の皺と粗くて深い皺 の両方を含めた皺、皮膚の線、裂溝、突起、大型孔(例えば付属器構造、例えば 汗腺管、皮脂腺または毛包に関連)、鱗屑、薄片、および/または皮膚の非平坦 性または粗さのその他の形態、皮膚弾性の喪失(機能性皮膚エラスチンの喪失お よび/または不活性化)、たるみ(目の周囲および下顎の腫れを含む)、皮膚の 引き締まりの喪失、皮膚の張りの喪失、変形からの皮膚の反動の喪失、変色(眼 の下の隈を含む)、痣、血色の悪さ、色素過剰化皮膚領域、例えば老斑およびそ ばかす、角化症、異常分化、角化亢進、弾力繊維症、コラーゲン分解、ならびに 角質層、真皮、表皮、皮膚血管系(例えば毛細血管拡張症またはクモ状血管)お よび下層組織、特に皮膚のすぐ近くの組織におけるその他の組織学的変化のよう な肌理の不連続性の発現を含むが、これらに限定されない過程に起因し得る。 本明細書中で用いられるパーセンテージおよび比率はすべて、別記しない限り 、 重量で示され、測定はすべて、別記しない限り、25℃で実施される。本発明は 、必須のならびに任意の成分、そして本明細書中に記載した構成成分を包含し、 それらで構成され、または本質的にそれらから成る。 I.成分 本発明のリーブオン抗菌組成物は、抗菌活性物質、陰イオン性界面活性剤およ びプロトン供与剤を包含する。これらの構成成分はそれぞれ、以下に詳細に説明 される。 A.抗菌活性物質 本発明のリーブオン抗菌組成物は、リーブオン抗菌組成物の約0.001重量 %〜約5重量%、好ましくは約0.05重量%〜約2重量%、さらに好ましくは 約0.1重量%〜約1重量%の抗菌活性物質を包含する。組成物中に用いられる 抗菌活性物質の正確な量は、活性物質は効力を変えるため、利用される特定の活 性物質による。非陽イオン性活性物質は、本発明の陰イオン性界面活性剤との相 互作用を回避するために必要とされる。 本発明に有用な非陽イオン性抗菌活性物質の例を以下に示す。 ピリチオン、特に亜鉛錯体(ZPT) オクトピロックス(商品名) ジメチルジメチロールヒダントイン(グリダント(商品名)) メチルクロロイソチアゾリノン/メチルイソチアゾリノン(カトンCG(商品 名)) 亜硫酸ナトリウム 亜硫酸水素ナトリウム イミダゾリジニル尿素(ゲルマル115(商品名)) ジアゾリジニル尿素(ゲルマルII(商品名)) ベンジルアルコール 2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1,3−ジオール(ブロノポール(商品名) ) ホルマリン(ホルムアルデヒド) ヨードプロペニルブチルカルバメート(ポリフェーズP100(商品名)) クロロアセトアミド メタンアミン メチルジブロモニトリルグルタロニトリル(1,2−ジブロモ−2,4−ジシ アノブタンまたはテクタマー(商品名)) グルタルアルデヒド 5−ブロモ−5−ニトロ−1,3−ジオキサン(ブロニドックス(商品名)) フェネチルアルコール o−フェニルフェノール/ナトリウムo−フェニルフェノール ナトリウムヒドロキシメチルグリシネート(サットシドA(商品名)) ポリメトキシビシクロオキサゾリジン(ヌオセプトC(商品名)) ジメトキサン チメルサル ジクロロベンジルアルコール カプタン クロルフェンネシン(chlorphenenesin) ジクロロフェン クロルブタノール グリセリルラウレート ハロゲン化ジフェニルエーテル 2,4,4’−トリクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル(トリ クロサン(商品名)またはTCS) 2,2’−ジヒドロキシ−5,5’−ジブロモジフェニルエーテル フェノール化合物 フェノール 2−メチルフェノール 3−メチルフェノール 4−メチルフェノール 4−エチルフェノール 2,4−ジメチルフェノール 2,5−ジメチルフェノール 3,4−ジメチルフェノール 2,6−ジメチルフェノール 4−n−プロピルフェノール 4−n−ブチルフェノール 4−n−アミルフェノール 4−tert−アミルフェノール 4−n−ヘキシルフェノール 4−n−ヘプチルフェノール モノ−およびポリ−アルキルおよび芳香族ハロフェノール p−クロロフェノール メチルp−クロロフェノール エチルp−クロロフェノール n−プロピルp−クロロフェノール n−ブチルp−クロロフェノール n−アミルp−クロロフェノール sec−アミルp−クロロフェノール n−ヘキシルp−クロロフェノール シクロヘキシルp−クロロフェノール n−ヘプチルp−クロロフェノール n−オクチルp−クロロフェノール o−クロロフェノール メチルo−クロロフェノール エチルo−クロロフェノール n−プロピルo−クロロフェノール n−ブチルo−クロロフェノール n−アミルo−クロロフェノール tert−アミルo−クロロフェノール n−ヘキシルo−クロロフェノール n−へプチルo−クロロフェノール o−ベンジルp−クロロフェノール o−ベンジル−m−メチルp−クロロフェノール o−ベンジル−m,m−ジメチルp−クロロフェノール o−フェニルエチルp−クロロフェノール o−フェニルエチル−m−メチルp−クロロフェノール 3−メチルp−クロロフェノール 3,5−ジメチルp−クロロフェノール 6−エチル−3−メチルp−クロロフェノール 6−n−プロピル−3−メチルp−クロロフェノール 6−イソ−プロピル−3−メチルp−クロロフェノール 2−エチル−3,5−ジメチルp−クロロフェノール 6−sec−ブチル−3−メチルp−クロロフェノール 2−イソ−プロピル−3,5−ジメチルp−クロロフェノール 6−ジエチルメチル−3−メチルp−クロロフェノール 6−イソ−プロピル−2−エチル−3−メチルp−クロロフェノール 2−sec−アミル−3,5−ジメチルp−クロロフェノール 2−ジエチルメチル−3,5−ジメチルp−クロロフェノール 6−sec−オクチル−3−メチルp−クロロフェノール p−クロロ−m−クレゾール p−ブロモフェノール メチルp−ブロモフェノール エチルp−ブロモフェノール n−プロピルp−ブロモフェノール n−ブチルp−ブロモフェノール n−アミルp−ブロモフェノール sec−アミルp−ブロモフェノール n−ヘキシルp−ブロモフェノール シクロヘキシルp−ブロモフェノール o−ブロモフェノール tert−アミルo−ブロモフェノール n−ヘキシルo−ブロモフェノール n−プロピル−m,m−ジメチルo−ブロモフェノール 2−フェニルフェノール 4−クロロ−2−メチルフェノール 4−クロロ−3−メチルフェノール 4−クロロ−3,5−ジメチルフェノール 2,4−ジクロロ−3,5−ジメチルフェノール 3,4,5,6−テトラブロモ−2−メチルフェノール 5−メチル−2−ペンチルフェノール 4−イソプロピル−3−メチルフェノール パラクロロメタキシレノール(PCMX) クロロチモール フェノキシエタノール フェノキシイソプロパノール 5−クロロ−2−ヒドロキシジフェニルメタン レゾルシノールおよびその誘導体 レゾルシノール メチルレゾルシノール エチルレゾルシノール n−プロピルレゾルシノール n−ブチルレゾルシノール n−アミルレゾルシノール n−ヘキシルレゾルシノール n−へプチルレゾルシノール n−オクチルレゾルシノール n−ノニルレゾルシノール フェニルレゾルシノール ベンジルレゾルシノール フェニルエチルレゾルシノール フェニルプロピルレゾルシノール p−クロロベンジルレゾルシノール 5−クロロ2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン 4’−クロロ2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン 5−ブロモ2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン 4’−ブロモ2,4−ジヒドロキシジフェニルメタン ビスフェノール化合物 2,2’−メチレンビス(4−クロロフェノール) 2,2’−メチレンビス(3,4,6−トリクロロフェノール) 2,2’−メチレンビス(4−クロロ−6−ブロモフェノール) ビス(2−ヒドロキシ−3,5−ジクロロフェニル)スルフィド ビス(2−ヒドロキシ−5−クロロベンジル)スルフィド 安息香酸エステル(パラベン) メチルパラベン プロピルパラベン ブチルパラベン エチルパラベン イソプロピルパラベン イソブチルパラベン ベンジルパラベン ナトリウムメチルパラベン ナトリウムプロピルパラベン ハロゲン化カルバニリド 3,4,4’−トリクロロカルバニリド(トリクロカルバン(商品名)また はTCC) 3−トリフルオロメチル−4,4’−ジクロロカルバニリド 3,3’,4−トリクロロカルバニリド 本発明に有用な別の種類の抗細菌剤は、天然精油とよばれる、いわゆる「天然 」抗細菌活性物質である。これらの活性物質は、植物中のそれらの天然の存在か らその名前が由来する。典型的天然精油抗細菌活性物質としては、アニス、レモ ン、オレンジ、ローズマリー、ヒメコウジ、タイム、ラベンダー、クローブ、ホ ップ、チャ、シトロネラ、コムギ、オオムギ、レモングラス、スギの葉、スギ材 、シナモン、ノミヨケソウ、ゼラニウム、サンダルウッド、スミレ、クランベリ ー、ユーカリ、クマツヅラ、ペパーミント、アンソクコウノキ、バジル、フェン ネル、モミ、バルサム、メントール、マヨラナ、ヒダスティス カラデンシス(Hy dastis carradensis)、ベルベリダシエー ダシエー(Berberidaceae daceae)、ラ タンヒエー(Ratanhiae)およびウコン(Curcuma longa)の油が挙げられる。抗 菌効果を提供することが判明している植物油の主要化学成分も、この種の天然精 油に含まれる。これらの化学物質としては、アネトール、カテコール、カンフェ ン、カルバコール、オイゲノール、ユーカリプトール、フェルラ酸、ファルネソ ール、ヒノキチオール、トロポロン、リモネン、メントール、メチルサリチレー ト、チモール、テルピネオール、ベルベノン、ベルベリン、ラタンヒエ抽出物、 酸化カリオフェレン、シトロネル酸、クルクミン、ネロリドールおよびゲラニオ ールが挙げられるが、これらに限定されない。 さらなる活性作用物質は、抗細菌金属塩である。この種のものとしては一般に 、3b〜7b、8および3a〜5a族の金属の塩が挙げられる。特に、アルミニ ウム、ジルコニウム、亜鉛、銀、金、銅、ランタン、錫、水銀、ビスマス、セレ ン、ストロンチウム、スカンジウム、イットリウム、セリウム、プラセオジム、 ネオジウム、プロメチウム、サマリウム、ヨーロピウム、ガドリニウム、テルビ ウム、ジスプロシウム、ホルミウム、エルビウム、ツリウム、イッテルビウム、 ルテチウムおよびそれらの混合物の塩である。 本明細書中で用いるための好ましい抗菌作用物質は、トリクロサン(商品名)、 およびそれらの主要成分、ならびにそれらの混合物から成る群から選択される広 範囲のスペクトルの活性物質である。本発明に用いるのに最も好ましい抗菌活性 物質は、トリクロサン(商品名)である B.陰イオン性界面活性剤 本発明のリーブオン抗菌組成物は、クレンジング組成物の重量を基礎にして、 約0.05%〜約10%、好ましくは約0.1%〜約4%、さらに好ましくは約 0.2%〜約1%の陰イオン性界面活性剤を包含する。理論に縛られずに考える と、陰イオン性界面活性剤は細菌の細胞膜中の脂質を崩壊させると思われる。本 明細書中に用いられる特定の酸は、細菌の細胞壁上の負電荷を低減し、界面活性 剤によって弱められた細胞膜を通り抜け、そして細菌の細胞質を酸性化する。そ の後、抗菌活性物質は弱められた細胞壁をより容易に通過し、より有効に細菌を 毒殺し得る。 本発明の組成物に有用な陰イオン性起泡性界面活性剤の例は、McCutcheonのDe tergents and Emulsifiers,North American Edition(1990)Manufacturing Co nfectioner Publishing Co.刊;McCutcheonのFunctional Materials,North Ame rican Edition(1992);及び米国特許第3,929,678号(Laughlinら、1975年12月 30日発行)(これらの記載内容はすべて、参照により本明細書中に含まれる)に 開示されているが、これらに限定されない。 広範な種々の陰イオン性界面活性剤が本明細書中で有用であり得る。陰イオン 性起泡性界面活性剤の例としては、アルキルおよびアルキルエーテルスルフェー ト、硫酸化モノグリセリド、スルホン化オレフィン、アルキルアリールスルホネ ート、第一または第二アルカンスルホネート、アルキルスルホスクシネート、ア シルタウレート、アシルイセチオネート、アルキルグリセリルエーテルスルホネ ート、スルホン化メチルエステル、スルホン化脂肪酸、アルキルホスフェート、 アシルグルタメート、アシルサルコシネート、アルキルスルホアセテート、アシ ル化ペプチド、アルキルエーテルカルボキシレート、アシルラクチレート、陰イ オン性フルオロ界面活性剤ならびに、それらの混合物から成る群から選択される ものが挙げられるが、これらに限定されない。陰イオン性界面活性剤の混合物は 、本発明に有効に用いられ得る。 クレンジング組成物中に用いるための陰イオン性界面活性剤としては、アルキ ルおよびアルキルエーテルスルフェートが挙げられる。これらの物質は、それぞ れ式R1O−SO3MおよびR1(CH24O)x−O−SO3M(式中、R1は炭素数 約8〜約24の飽和または不飽和の、分枝鎖または非分枝鎖アルキル基であり、 xは1〜10であり、Mは水溶性陽イオン、例えばアンモニウム、ナトリウム、 カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン及びモノ エタノールアミンである)を有する。アルキルスルフェートは、典型的には、三 酸化硫黄を用いた一価アルコール(炭素数約8〜約24)の硫酸化により、また はその他の既知の硫酸化技法により、製造される。アルキルエーテルスルフェー トは、典型的にはエチレンオキシドと一価アルコール(炭素数約8〜約24)の 縮合生成物として製造され、その後硫酸化される。これらのアルコールは、脂肪 、例えばココナッツ油または獣脂(タロウ)から誘導でき、または合成物である こともできる。クレンザー組成物中に用い得るアルキルスルフェートの特定の例 は、ラウリルまたはミリスチルスルフェートのナトリウム、アンモニウム、カリ ウム、マグネシウムまたはTEA塩である。用い得るアルキルエーテルスルフェ ートの例としては、アンモニウム、ナトリウム、マグネシウムまたはTEAラウ レス−3スルフェートが挙げられる。 別の適切な種類の陰イオン性界面活性剤は、式R1CO−O−CH2−C(OH) H−CH2−O−SO3M(式中、R1は炭素数約8〜約24の飽和または不飽和 の分枝鎖または非分枝鎖アルキル基であり、そしてMは水溶性陽イオン、例えば アンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、 ジエタノールアミンおよびモノエタノールアミンである)の形の硫酸化モノグリ セリドである。これらは、典型的にはグリセリンと脂肪酸(炭素数約8〜約24 )を反応させてモノグリセリドを生成し、その後このモノグリセリドを三酸化硫 黄を用いて硫酸化することにより製造される。硫酸化モノグリセリドの例は、ナ トリウムココモノグリセリドスルフェートである。 その他の適切な陰イオン性界面活性剤としては、式R1SO3M(式中、R1は 炭素数約12〜約24のモノオレフィンであり、Mは水溶性陽イオン、例えばア ンモニウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジ エタノールアミンおよびモノエタノールアミンである)のオレフィンスルホネー トが挙げられる。これらの化合物は、非錯化三酸化硫黄を用いたαオレフィンの スルホン化と、その後の、反応で生成されていたあらゆるスルホンが加水分解さ れて対応するヒドロキシアルカンスルホネートを生じるような条件での酸性反応 混合物の中和により生成され得る。スルホン化オレフィンの一例は、ナトリウム C14〜C16のαオレフィンスルホネートである。 その他の適切な陰イオン性界面活性剤は、式R1−C64−SO3M(式中、R1 は炭素数約8〜約24の飽和または不飽和の分枝鎖または非分枝鎖アルキル基 であり、Mは水溶性陽イオン、例えばアンモニア、ナトリウム、カリウム、マグ ネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールアミンおよびモノエタノールア ミンである)の直鎖アルキルベンゼンスルホネートである。これらは、三酸化硫 黄による直鎖アルキルベンゼンのスルホン化により生成される。この陰イオン性 界面活性剤の一例は、ナトリウムドデシルベンゼンスルホネートである。 このクレンジング組成物に適したさらに別の陰イオン性界面活性剤としては、 式R1SO3M(式中、R1は炭素数約8〜約24の飽和または不飽和の、分枝鎖 または非分枝鎖アルキル鎖であり、Mは水溶性陽イオン、例えばアンモニウム、 ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノールア ミンおよびモノエタノールアミンである)の第一または第二アルカンスルホネー トが挙げられる。これらは、一般に、塩素および紫外線の存在下で二酸化硫黄を 用いたパラフィンのスルホン化により、または別の既知のスルホン化法により生 成される。スルホン化は、アルキル鎖の第二または第一位置で起こり得る。本明 細書中で有用なアルカンスルホネートの例は、アルカリ金属またはアンモニウム C13〜C17のパラフィンスルホネートである。 さらに別の適切な陰イオン性界面活性剤はアルキルスルホスクシネートであり 、その例としては、ジナトリウムN−オクタデシルスルホスクシナメート、ジア ンモニウムラウリルスルホスクシネート、テトラナトリウムN−(1,2−ジカ ルボキシエチル)−N−オクタデシルスルホスクシネート、ナトリウムスルホコ ハク酸のジアミルエステル、ナトリウムスルホコハク酸のジヘキシルエステルお よびナトリウムスルホコハク酸のジオクチルエステルが挙げられる。 タウリンを基礎にしたタウレートも有用であり、これは2−アミノエタンスル ホン酸としても知られている。タウレートの例としては、N−アルキルタウリン 、 例えば、米国特許第2,658,072号(この記載内容は、参照により本明細書中に含 まれる)の教示にしたがって、ドデシルアミンをナトリウムイセチオネートと反 応させることにより調製されるものが挙げられる。タウリンを基礎にしたその他 の例としては、n−メチルタウリンと脂肪酸(炭素数約8〜約24)とを反応さ せることにより生成されるアシルタウリンが挙げられる。 クレンジング組成物中に用いるのに適した別の種類の陰イオン性界面活性剤は 、アシルイセチオネートである。アシルイセチオネートは、典型的には式R1C O−O−CH2−CH2SO3M(式中、R1は炭素数約10〜約30の飽和または 不飽和の分枝鎖または非分枝鎖アルキル基であり、そしてMは陽イオンである) を有する。これらは、典型的には脂肪酸(炭素数約8〜約30)とアルカリ金属 イセチオネートとの反応により生成される。これらのアシルイセチオネートの例 としては、アンモニウムココイルイセチオネート、ナトリウムココイルイセチオ ネート、ナトリウムラウロイルイセチオネートおよびそれらの混合物が挙げられ るが、これらに限定されない。 さらに他の適切な陰イオン性界面活性剤は、式R1−OCH2−C(OH)H−C H2−SO3M(式中、R1は炭素数約8〜約24の飽和または不飽和の分枝鎖ま たは非分枝鎖アルキル基であり、そしてMは水溶性陽イオン、例えばアンモニウ ム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、トリエタノールアミン、ジエタノー ルアミンおよびモノエタノールアミンである)のアルキルグリセリルエーテルス ルホネートである。これらは、エピクロロヒドリンおよび亜硫酸水素ナトリウム と脂肪酸(炭素数約8〜24)との反応により、またばその他の既知の方法によ り生成され得る。一例は、ナトリウムココグリセリルエーテルスルホネートであ る。 その他の適切な陰イオン性界面活性剤としては、式R1−CH(SO3)−COO Hの形のスルホン化脂肪酸および式R1−CH(SO4)−CO−O−CH3の形の スルホン化メチルエステル(式中、R1は炭素数約8〜約24の飽和または不飽 和の分枝鎖または非分枝鎖アルキル基である)が挙げられる。これらは、脂肪酸 またはアルキルメチルエステル(炭素数約8〜約24)の三酸化硫黄によるスル ホン化により、または別の既知のスルホン化法により生成され得る。一例はα スルホン化ココナツ脂肪酸およびラウリルメチルエステルである。 その他の陰イオン性物質としては、リン酸塩、例えば五酸化リンと炭素数約8 〜24の一価の分枝鎖または非分枝鎖アルコールとの反応により生成されるモノ アルキル、ジアルキル及びトリアルキルリン酸塩が挙げられる。これらは、その 他の既知のリン酸化法によつても生成され得る。この種の界面活性剤の一例は、 ナトリウムモノまたはジラウリルホスフェートである。 その他の陰イオン性物質としては、式R1CON(COOH)−CH2CH2CO2 M(式中、R1は炭素数約8〜約24の飽和または不飽和の分枝鎖または非分枝 鎖アルキル又はアルケニル基であり、Mは水溶性陽イオンである)に対応するア シルグルタメートが挙げられる。その例としてはナトリウムラウロイルグルタメ ートおよびナトリウムココイルグルタメートが挙げられるが、これらに限定され ない。 その他の陰イオン性物質としては、式R1CON(CH3)−CH2CH2CO2M (式中、R1は炭素数約10〜約20の飽和または不飽和の分枝鎖または非分枝 鎖アルキル又はアルケニル基であり、Mは水溶性陽イオンである)に対応するア ルカノイルサルコシネートが挙げられる。その例としてはナトリウムラウロイル サルコシネート、ナトリウムココイルサルコシネートおよびアンモニウムラウロ イルサルコシネートが挙げられるが、これらに限定されない。 その他の陰イオン性物質としては、式R1(OCH2CH2)x−OCH2−CO2M (式中、R1は炭素数約8〜約24の飽和または不飽和の分枝鎖または非分枝鎖 アルキル又はアルケニル基であり、xは1〜10であり、そしてMは水溶性陽イ オンである)に対応するアルキルエーテルカルボキシレートが挙げられる。その 例としてはナトリウムラウレスカルボキシレートが挙げられるが、これに限定さ れない。 その他の陰イオン性物質としては、式R1CO−[O−CH(CH3)−CO]x− CO2M(式中、R1は炭素数約8〜約24の飽和または不飽和の分枝鎖または非 分枝鎖アルキル又はアルケニル基であり、xは3であり、そしてMは水溶性陽イ オンである)に対応するアシルラクチレートが挙げられる。その例としてはナト リウムココイルラクチレートが挙げられるが、これに限定されない。 その他の陰イオン性物質としてはカルボキシレートが挙げられ、その例として は、ナトリウムラウロイルカルボキシレート、ナトリウムココイルカルボキシレ ートおよびアンモニウムラウロイルカルボキシレートが挙げられるが、これらに 限定されない。陰イオン性フルオロ界面活性剤も用いられ得る。 如何なる対陽イオンMも、陰イオン性界面活性剤に用いられることができる。 好ましくは対陽イオンは、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、モノエタノー ルアミン、ジエタノールアミンおよびトリエタノールアミンから成る群から選択 される。さらに好ましくは、対陽イオンはアンモニウムである。 本明細書中で有用な好ましい陰イオン性界面活性剤の例としては、主に炭素数 12および14の鎖長のナトリウムおよびアンモニウムアルキルスルフェートお よびエーテルスルフェート、主に炭素数14および16の鎖長のオレフィンスル フェート、炭素数13〜17の鎖長のパラフィンスルホネート、ならびにそれら の混合物から成る群から選択されるものが挙げられるが、これらに限定されない 。本明細書中で用いるのに特に好ましいのは、ラウリル硫酸アンモニウムおよび ナトリウム;ミリスチル硫酸アンモニウムおよびナトリウム;ラウレス−1、ラ ウレス−2,ラウレス−3およびラウレス−4硫酸アンモニウムおよびナトリウ ム;C14〜C16のオレフィンスルホン酸アンモニウムおよびナトリウム;C13〜 C17のパラフィンスルホン酸、ならびにそれらの混合物である。 好適な陰イオン性界面活性剤の他のクラスは、約4.0よりも大きいpKaを 有する界面活性剤からなる。これらの酸性界面活性剤は、アシルサルコシネート 、アシルグルタメート、アルキルエーテルカルボキシレートおよびこれらの混合 物からなる群が含まれる。酸性界面活性剤は、より効果的な界面活性剤であるこ とがわかっている。理論に拘束されないが、これらの界面活性剤は、1つの構成 成分において酸性および非イオン性界面活性剤利益の双方をもたらすと思われる 。これらの酸性界面活性剤を含むリーブオン抗菌組成物は、他の界面活性剤より も良好な抗菌効果をもたらす。その酸性特性はまた、別のプロトン供与剤の使用 の低減を可能にし、これは本明細書中のリーブオン抗菌組成物の低刺激性をまた 更に改良する。使用する場合、酸性界面活性剤は約0.1%から約10%、好ま しくは約0.2%から約8%、より好ましくは約0.3%から約5%、さらによ り 好ましくは約0.4%から約2%、最も好ましくは約0.5%から約1%のレベ ルで本明細書でのクレンジング組成物中に用いられる。 非イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、両性界面活性剤およびそれら の混合物から成る群の非陰イオン性界面活性剤は、残留効果利益を実際に低減す ることが判明した。これらの界面活性剤は、細胞膜中の脂質を破壊する陰イオン 性界面活性剤の能力を妨げると考えられる。これらの非陰イオン性界面活性剤の 量と陰イオン性界面活性剤の量との比は、本明細書の組成物において1:1未満 、好ましくは約1:2未満、さらに好ましくは約1:4未満であるべきである。 本発明のリーブオン抗菌組成物は、好ましくはヒドロトロピックスルホネート 、特にテルペノイドの塩、あるいは単核または二核芳香族化合物、例えばショウ ノウ、トルエン、キシレン、クメンおよびナフテンのスルホン酸塩を包含しない 。 C.プロトン供与剤 本発明のリーブオン抗菌組成物は、パーソナルクレンジング組成物の重量を基 礎にして、約0.1%〜約10%、好ましくは約0.5%〜約8%、さらに好ま しくは約1%〜約5%のプロトン供与剤を包含する。「プロトン供与剤」とは、 使用後に皮膚上に非解離酸をもたらす如何なる酸化合物またはその混合物をも意 味する。プロトン供与剤は、有機酸、例えば高分子酸、鉱酸またはそれらの混合 物であり得る。 有機酸 有機酸であるプロトン供与剤は、正味組成物中で少なくとも部分的に非解離の ままである。これらの有機プロトン供与剤は、酸形態で組成物に直接付加され得 るか、または所望の酸の共役塩基と、塩基から非解離酸を生成するのに十分強い 十分量の別個の酸を付加することにより生成され得る。 緩衝能 好ましい有機プロトン供与剤は、その緩衝能およびpKaに基づいて選択され 、配合される。緩衝能は、約6.0よりも低いpKaを有するような酸の群につ いて製品pHで処方物中に有効なプロトンの量(重量%)として定義される。緩 衝能は、pKa、pHならびに、酸および、pKaが6.0よりも高い如何なる 物も除かれるが共役塩基の濃度を用いて計算され得るか、6.0に等しい最終点 の pHを用いて水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムを用いて単純な酸−塩基滴 定により実験的に決定されることができる。 本発明の抗菌クレンジング組成物の好ましい有機プロトン供与剤は、約0.0 05%より大きい、好ましくは約0.01%より大きい、さらに好ましくは約0 .02%より大きい、最も好ましくは約0.04%より大きい緩衝能を有する。 鉱酸 鉱酸であるプロトン供与剤は、正味組成物中で、ずっと非解離のままではない 。これにもかかわらず、鉱酸は本明細書中で用いるための有効なプロトン供与剤 であり得る、ということが判明した。理論に縛られずに考えると、強鉱酸は皮膚 細胞のタンパク質中のカルボン酸(carboxylic)およびホスファチジル基をプロト ン化し、それによりin-situ非解離酸を提供すると思われる。これらのプロトン 供与剤は、酸形態で組成物に直接付加され得るだけである。 pH プロトン供与剤からの非解離酸(沈着またはin-situに生成)はプロトン化形 態で皮膚上に残存する、という本発明の利点を達成することは重要である。した がって、本発明のリーブオン抗菌組成物のpHは、皮膚上に実質的非解離酸を生 成または沈着するために、十分に低レベルに調整されねばならない。組成物のp Hは、約3.0〜約6.0、好ましくは約3.5〜約5.0、さらに好ましくは 約3.5〜約4.5の範囲を有するよう調整され、好ましくは緩衝されるべきで ある。 プロトン供与剤として用い得る有機酸の例としては、アジピン酸、酒石酸、ク エン酸、マレイン酸、リンゴ酸、コハク酸、グリコール酸、グルタル酸、安息香 酸、マロン酸、サリチル酸、グルコン酸、ポリアクリル酸、それらの塩およびそ れらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。特に好ましい有機プロト ン供与剤は、リンゴ酸、マロン酸、クエン酸、コハク酸および乳酸からなる群の ものである。本明細書中で用いるための鉱酸の例は、塩酸、リン酸、硫酸および それらの混合物であるが、これらに限定されない。 サリチル酸は、より好ましいプロトン供与剤であることがわかつている。サリ チル酸を含有するリーブオン抗菌組成物は、他のプロトン供与剤よりも良好な抗 菌効果をもたらす。用いられる場合、サリチル酸は、本明細書のリーブオン組成 物中に約0.15%から約2.0%のレベルで使用される。 本発明のリーブオン抗菌組成物は、約0%〜約99.85%、好ましくは約3 %〜約98%、さらに好ましくは約5%〜約97.5%、最も好ましくは約38 %〜約95.99%の水を包含する。好ましい任意の成分 低刺激性増強剤 本発明の必要な低刺激性を達成するためには、皮膚に対する低刺激性を増強す るための任意の成分を付加し得る。これらの成分としては、陽イオン性および非 イオン性ポリマー、補助界面活性剤、モイスチャライザーおよびそれらの混合物 が挙げられる。本明細書中で有用なポリマーとしては、ポリエチレングリコール 、ポリプロピレングリコール、加水分解シルクプロテイン、加水分解ミルクプロ テイン、加水分解ケラチンプロテイン、グアーヒドロキシプロピルトリモニウム クロリド、ポリクアト、シリコーンポリマーおよびそれらの混合物が挙げられる 。使用する場合、低刺激性増強ポリマーは、リーブオン組成物の重量を基礎にし て組成物の約0.1%〜約1%、好ましくは約0.2%〜約1.0%、より好ま しくは約0.2%〜約0.6%を構成する。ここで有用な補助界面活性剤には、 非イオン性界面活性剤、例えば、エトキシル化アルコールのゲナポール(Genepol )(商品名)24シリーズ、POE(20)ソルビタンモノオレエート(ツイーン(商品名) 80)、ポリエチレングリコールココエートおよびプルロニック(Pluronic)(商品名 )プロピレンオキシド/エチレンオキシドブロックポリマー、ならびに両性界面 活性剤、例えばアルキルベタイン、アルキルスルタイン、アルキルアンホアセテ ート、アルキルアンホジアセテート、アルキルアンホプロピオネートおよびアル キルアンホジプロピオネートがある。使用する場合、低刺激性増強補助界面活性 剤は、陰イオン性界面活性剤の重量を基礎にして約20%〜約70%、好ましく は約20%〜約50%でリーブオン組成物を構成する。 低刺激性増強剤の他のグループは、液体皮膚保湿剤であり、これはユーザの皮 膚に対して親油性皮膚保湿剤が沈着する場合にリーブオン抗菌組成物のユーザに 保湿利益をもたらす。本明細書の抗菌組成物に用いられる場合、親油性皮膚保湿 剤が用いられ、それらは組成物の重量を基礎にして約0.1%から約30%、好 ましくは約0.2%から約10%、最も好ましくは約0.5%から約5%のレベ ルで用いられる。 いくつかの場合、親油性皮膚保湿剤は、望ましくは、VaughanによりCosmetics and Toiletries,Vol.103,p.47-69,October 1988に記載されているような溶 解度パラメーターに関して定義され得る。5〜10、好ましくは5.5〜9のVa ughan溶解度パラメーター(VSP)を有する親油性皮膚保湿剤は、本明細書中 の抗菌組成物中に用いるのに適している。 広範な種々の脂質型物質および物質の混合物は、本発明のリーブオン抗菌組成 物中の使用に適している。好ましくは、親油性皮膚コンディショニング剤は、炭 化水素油および蝋、シリコーン、脂肪酸誘導体、コレステロール、コレステロー ル誘導体、ジ−およびトリグリセリド、植物油、植物油誘導体、液体非消化性(n on-digestible)油、例えば米国特許第3,600,186号(Mattson、1971年8月17日発 行)および米国特許第4,005,195号および第4,005,196号(Jandacekら、ともに19 77年1月25日発行)(これらの記載内容は参照により本明細書中に含まれる)に 記載されているもの、あるいは液体消化性または非消化性油と固体ポリオールポ リエステルとのブレンド物、例えば米国特許第4,797,300号(Jandacekら、1989 年1月10日発行)、米国特許第5,306,514号、第5,306,516号および第5,306,515 号(Lettonら、1994年4月26日発行)(これらの記載内容はすべて、参照により 本明細書中に含まれる)に記載されているもの、ならびにアセトグリセリドエス テル、アルキルエステル、アルケニルエステル、ラノリンおよびその誘導体、ミ ルクトリグリセリド、蝋エステル、蜜蝋誘導体、ステロール、リン脂質、そして それらの混合物から成る群から選択される。脂肪酸、脂肪酸石鹸および水溶性ポ リオールは、親油性皮膚保湿剤の我々の定義から特に除外される。 炭化水素油および蝋:いくつかの例は、ペトロラタム、鉱油微晶質蝋、ポリ アルケン(例えば硬化および非硬化ポリブテンおよびポリデセン)、パラフィン 、セラシン、オゾケライト、ポリエチレンおよびペルヒドロスクアレンである。 ペ トロラタム対ポリブテンの比が約90:10〜約40:60の範囲であるペトロ ラタムと硬化および非硬化高分子量ポリブテンとのブレンド物も、本明細書中の 組成物中に親油性皮膚保湿剤として用いるのに適している。 シリコーン油:いくつかの例はジメチコーンコポリオール、ジメチルポリシ ロキサン、ジエチルポリシロキサン、高分子ジメチコーン、混合C1〜C30のア ルキルポリシロキサン、フェニルジメチコーン、ジメチコノールおよびそれらの 混合物である。さらに好ましいのは、ジメチコーン、ジメチコノール、混合C1 〜C30のアルキルポリシロキサンおよびそれらの混合物から選択される不揮発性 シリコーンである。本明細書中で有用なシリコーンの例は、米国特許第5,011,68 1号(Ciottiら、1991年4月30日発行)(この記載内容は、参照により本明細書 中に含まれる)に記載されているが、これに限定されない。 ジ−およびトリグリセリド:いくつかの例は、ヒマシ油、ダイズ油、誘導化 ダイズ油、例えばマレイン酸化ダイズ油、紅花油、綿実油、コーン油、クルミ油 、落花生油、オリーブ油、タラ肝油、アーモンド油、アボカド油、パーム油およ びゴマ油、植物油および植物油誘導体、ヤシ油および誘導化ヤシ油、綿実油およ び誘導化綿実油、ホホバ油、ココアバター等である。 アセトグリセリドエステルが用いられ、その一例はアセチル化モノグリセリ ドである。 ラノリンおよびその誘導体が好ましく、そのいくつかの例は、ラノリン、ラ ノリン油、ラノリン蝋、ラノリンアルコール、ラノリン脂肪酸、イソプロピルラ ノレート、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコール、ラノリンアル コールリノレエート、ラノリンアルコールリコノレエートである。 親油性皮膚コンディショニング剤の少なくとも75%が、以下のものから成る 群から選択された脂質で構成される場合が最も好ましい:ペトロラタム、ペトロ ラタムと高分子量ポリブテンとのブレンド物、鉱油、液体非消化性油(例えば、 液体綿実スクロースオクタエステル)、あるいは液体消化性または非消化性油と 固体ポリオールポリエステルとの比が約96:4〜約80:20の範囲である液 体消化性または非消化性油と固体ポリオールポリエステルとのブレンド物(例え ば、C22の脂肪酸から調製されるスクロースオクタエステル)、硬化または非 硬化ポリブテン、非晶質蝋、ポリアルケン、パラフィン、セラシン、オゾケライ ト、ポリエチレン、ペルヒドロスクアレン、ジメチコーン、アルキルシロキサン 、ポリメチルシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ならびにそれらの混 合物。ペトロラタムとその他の脂質とのブレンド物として用いられる場合、ペト ロラタムとその他の選択された脂質(硬化または非硬化ポリブテンまたはポリデ セン、あるいは鉱油)との比は、好ましくは約10:1〜約1:2、さらに好ま しくは約5:1〜約1:1である。 安定剤 親油性皮膚保湿剤が本明細書中の抗菌組成物中の低刺激増強剤として用いられ る場合、安定剤も、本リーブオン抗菌組成物の約0.1重量%〜約10重量%、 好ましくは約0.1重量%〜約8重量%、さらに好ましくは約0.1重量%〜約 5重量%の範囲のレベルで含入されてもよい。 安定剤は、親油性皮膚保湿剤の小滴が製品中で癒合したり相分離するのを防止 する液体組成物中の結晶安定化ネットワークを形成するために用いられる。ネッ トワークは、剪断後に粘性の時間依存性回復を示す(例えばチオキソトロピー)。 本明細書中で用いられる安定剤は、界面活性剤ではない。安定剤は、改良され た保管性および応力安定性をもたらす。いくつかの好ましいヒドロキシル含有安 定剤としては、12−ヒドロキシステアリン酸、9,10−ジヒドロキシステア リン酸、トリ−9,10−ジヒドロキシステアリンおよびトリ−12−ヒドロキ システアリン(硬化ヒマシ油は大抵、トリ−12−ヒドロキシステアリンである )が挙げられる。トリ−12−ヒドロキシステアリンは、本明細書の組成物中に 用いるには最も好ましい。これらの結晶ヒドロキシル含有安定剤が本発明のリー ブオン組成物中に用いられる場合、それらは典型的には、本抗菌組成物の約0. 1%〜10%、好ましくは0.1%〜8%、さらに好ましくは0.1%〜約5% で存在する。安定剤は、周囲から周囲条件に近い条件下では、水に不溶性である 。 あるいは、本明細書中のリーブオン組成物中に用いられる安定剤は、高分子増 粘剤を包含することができる。本明細書中のリーブオン組成物中の安定剤として 高分子増粘剤が用いられる場合、それらは典型的には、組成物の重量の約0.0 1%〜約5%、好ましくは約0.3%〜約3%の範囲の量で含まれる。高分子増 粘剤は、好ましくは、1,000〜3,000,000の分子量を有する陽イオ ン性グアーゴムクラスの陽イオン性多糖、アクリルおよび/またはメタクリル酸 から誘導される陰イオン性、陽イオン性および非イオン性ホモポリマー、陰イオ ン性、陽イオン性および非イオン性セルロース樹脂、ジメチルジアルキルアンモ ニウムクロリドとアクリル酸の陽イオン性コポリマー、ジメチルアンモニウムク ロリド、陽イオン性ポリアルキレンおよびエトキシポリアルキレンイミンの陽イ オン性ホモポリマー、100,000〜4,000,000の分子量のポリエチ レングリコール、ならびにそれらの混合物から成る群から選択される陰イオン性 、非イオン性、陽イオン性または疎水性的改質剤ポリマーである。好ましくは、 ポリマーは、ナトリウムポリアクリレート、ヒドロキシエチルセルロース、セチ ルヒドロキシエチルセルロースおよびポリクォーターニウム10から成る群から 選択される。 あるいは、本明細書中のリーブオン組成物中に用いられる安定剤は、C10〜C22 のエチレングリコール脂肪酸エステルを包含し得る。C10〜C22のエチレング リコール脂肪酸エステルは、望ましくは、前述の高分子増粘剤と組合せて用いる こともできる。エステルは、好ましくはジエステル、さらに好ましくはC14〜C18 のジエステル、最も好ましくはエチレングリコールジステアレートである。C10 〜C22のエチレングリコール脂肪酸エステルが本明細書のリーブオン抗菌組成 物中の安定剤として用いられる場合、それらは典型的には、リーブオン抗菌組成 物の約3%〜約10%、好ましくは約5%〜約8%、さらに好ましくは約6%〜 約8%で存在する。 本発明の抗菌組成物中に用い得る別の種類の安定剤は、ヒュームドシリカおよ び沈降シリカならびにそれらの混合物から成る群から選択される分散非晶質シリ カを包含する。本明細書中で用いる場合、「分散非晶質シリカ」という用語は、 約100ミクロン未満の平均アグロメレート粒子サイズを有する小微粉砕非結晶 シリカを指す。 アークシリカとしても知られていヒュームドシリカは、水素酸素炎中での四塩 化ケイ素の蒸気相加水分解により生成される。燃焼工程は二酸化シリコーン分子 を生じ、これを濃縮して粒子を生成する、と考えられる。粒子は衝突し、結合し て、一緒に焼結する。この工程の結果は、三次元分枝鎖集合体(アグリゲート) である。アグリゲートが一旦シリカの融点である約1710℃以下に下がると、 さらなる衝突が鎖の機械的もつれを引き起こして、凝集体(アグロメレート)を 生成する。沈降シリカおよびシリカゲルは一般に、水性溶液中に作られる(Cabot Technical Data Pamphlet TD-100、表題「CAB-O-SIL(商品名)Untreated Fumed Silica Properties and Functions」1993年10月、およびCabot Technical Data Pamphlet TD-104、表題「CAB-O-SIL(商品名)Fumed Silica in Cosmetic and Per sonal Care Products」1992年3月参照。ともにその記載内容は、参照により本 明細書中に含まれる)。 ヒュームドシリカは、好ましくは約0.1ミクロン〜約100ミクロン、好ま しくは約1ミクロン〜約50ミクロン、さらに好ましくは約10ミクロン〜約3 0ミクロンの平均アグロメレート粒子サイズを有する。アグロメレートは、約0 .01ミクロン〜約15ミクロン、好ましくは約0.05ミクロン〜約10ミク ロン、さらに好ましくは約0.1ミクロン〜約5ミクロン、最も好ましくは約0 .2ミクロン〜約0.3ミクロンの範囲の平均粒子サイズを有するアグリゲート から成る。シリカは、好ましくは50sq.m/gより大きい、さらに好ましく は約130sq.m/gより大きい、最も好ましくは約180sq.m/gより 大きい表面積を有する。 非晶質シリカを本明細書中の安定剤として用いる場合、それらは典型的には約 0.1%〜約10%、好ましくは約0.25%〜約8%、さらに好ましくは約0 .5%〜約5%の範囲のレベルで本リーブオン組成物中に含入される。 本発明のリーブオン抗菌組成物中に用い得る第四の種類の安定剤は、ベントナ イトおよびヘクトライトならびにそれらの混合物から成る群から選択される分散 緑粘土を包含する。ベントナイトは、コロイド状アルミニウム粘土硫酸塩である (Merck Index,Eleventh Edition,1989,entry 1062,p.164参照。この記載内 容は、参照により本明細書中に含まれる)。ヘクトライトは、ナトリウム、マグ ネシウム、リチウム、ケイ素、酸素、水素およびフッ素を含有する粘土である(M erck Index,Eleventh Edition,1989,entry 4538,p.729参照。この記載内容 は、参照により本明細書中に含まれる)。 緑粘土を本発明のリーブオン組成物中の安定剤として用いる場合、それは典型 的には約0.1%〜約10%、好ましくは約0.25%〜約8%、さらに好まし くは約0.5%〜約5%の範囲の量で含まれる。 その他の既知の安定剤、例えば脂肪酸および脂肪アルコールも、本明細書の組 成物中に用いられ得る。ラウリンおよびパルミチン脂肪酸は、本明細書中で用い るための特に好ましい安定剤である。 その他の任意の成分 本発明の組成物は、広範な種々の任意の成分を包含し得る。CTFA Internation al Cosmetic Ingredient Dictionary,Sixth Edition,1995(この記載内容は、 参照により本明細書中に含まれる)は、スキンケア産業に一般に用いられる広範 な種々の化粧品および製剤成分(これらに限定されない)を記載しているが、こ れらは本発明の組成物中に用いるのに適している。機能性成分クラスの例(これ らに限定されない)は、この参考文献の537ページに記載されている。これら の機能性成分クラスの例としては、研磨剤、抗ざ瘡剤、凝結防止剤、酸化防止剤 、結合剤、生物学的添加剤、増量剤、キレート化剤、化学的添加剤、着色剤、化 粧用収斂剤、化粧用殺生物剤、変性剤、薬用収斂剤、乳化剤、外用鎮痛剤、皮膜 形成剤、芳香成分、湿潤剤、不透明剤、可塑剤、防腐剤、噴射剤、還元剤、皮膚 漂白剤、スキンコンディショニング剤(皮膚軟化剤、湿潤剤、混成物、閉塞性の 薬剤)、皮膚保護剤、溶剤、発泡増進剤、ヒドロトロピー剤、可溶化剤、沈殿防 止剤(非界面活性剤)、サンスクリーン剤、紫外線吸収剤および粘度増加剤(水 性および非水性)が挙げられる。本明細書で有用なその他の機能性物質クラスの 例は当業者には周知であり、その例としては可溶化剤、金属イオン封鎖剤および 角質溶解剤等が挙げられる。 II.リーブオン抗菌組成物の製造方法 本発明のリーブオン抗菌組成物は、種々の形態のリーブオン製品に関する業界 で認められた技法により製造される。 III.リーブオン抗菌組成物の使用方法 本発明のリーブオン抗菌組成物は、皮膚の細菌数を減らし、また長期的なグラ ム陰性およびグラム陽性細菌の蔓延を調節するために有用である。典型的には、 適切なまたは有効な量の組成物を、処置される領域に塗布する。あるいは、適量 の局所組成物を、布巾、スポンジ、パッド、コットンボール、パフまたはその他 の塗布用具への中間塗布を介して塗布できる。一般に、使用される製品の有効量 は、個人の必要性と使用習慣によっている。クレンジングのために有用な本発明 の典型的な量は、クレンジングされる皮膚1cm2当たりで約0.1mg/cm2 〜約10mg/cm2、好ましくは約0.6mg/cm2〜約5mg/cm2の範 囲である。 実施例 以下の実施例で、本発明の範囲内の実施態様を説明し、実証する。以下の実施 例では、成分はすべて活性レベルで列挙される。実施例は説明のためだけのもの であって、本発明はこれらに限定されず、その多数の変更は、本発明の精神およ び範囲を逸脱しない限り可能である。 成分は化学名またはCTFA名で同定される。 15のリーブオン抗菌組成物を、以下の表に従って調製する。 リーブオン抗菌組成物 リーブオン抗菌組成物実施例の製造方法 鉱油を用いる場合、プレミックス鉱油、プロピレングリコール、活性剤、ステ アレス2および20、オレス2および20と、この油、グリコール、活性剤、ス テアレスおよびオレス物質の50重量%の水とを、プレミックス容器に加える。 165°F±10°Fに加熱する。さらにこの油、グリコール、活性剤、ステア レスおよびオレス物質の50重量%の水をプレミックスタンクに加える。 残りの水5重量%以外の全てを第2の混合タンクへ加える。所望する場合には 、混合タンクへプレミックスを加える。混合タンクへ界面活性剤を加える。15 5°F±10°Fに物質を加熱して、溶解するまで混合する。100°F未満に 冷めたら、プレミックスになければ酸および抗菌活性剤と、香料を加える。物質 が溶解するまで混合する。必要な緩衝剤(NaOHまたは緩衝塩)で目標のpH に調整する。残りの水を付加して、製品を完成させる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,ML,MR, NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,KE,L S,MW,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM,AZ ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM),AL ,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR, BY,CA,CH,CN,CU,CZ,DE,DK,E E,ES,FI,GB,GE,GH,GM,GW,HU ,ID,IL,IS,JP,KE,KG,KP,KR, KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,M D,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ,PL ,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI,SK, SL,TJ,TM,TR,TT,UA,UG,UZ,V N,YU,ZW (72)発明者 ベイアー,カスリーン グリーショップ アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 ハンリー、ロード 3660 (72)発明者 バッケン,テレサ アン アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 ブライトシルクス、レーン 11956 (72)発明者 エヴァンス,マーカス ウェイン アメリカ合衆国オハイオ州、ハミルトン、 ピークヴュー、コート 4525

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.リーブオン抗菌組成物であって、 a.0.001%〜5.0%の抗菌活性物質、 b.0.05%〜10%の陰イオン性界面活性剤、 c.0.1%〜10%のプロトン供与剤、 d.0%〜99.85%の水 を包含し、 該組成物が3.0〜6.0のpHに調整されている、 ことを特徴とするリーブオン抗菌組成物。 2.前記抗菌活性物質が、トリクロサン(商品名)、トリクロカルバン(商 品名)、オクトピロックス(商品名)、PCMX、ZPT、天然精油およびそれら の主要成分、ならびにそれらの混合物から成る群から選択される前記請求の範囲 第1項に記載のリーブオン抗菌組成物。 3.前記プロトン供与剤が、0.005よりも大きい緩衝能を有する有機酸 である前記請求の範囲のいずれかに記載のリーブオン抗菌組成物。 4.前記陰イオン性界面活性剤が、主に炭素数12および14の鎖長を有す るナトリウムおよびアンモニウムアルキルスルフェートおよびエーテルスルフェ ート、主に炭素数14および16の鎖長を有するオレフインスルフェート、炭素 数13〜17の平均鎖長を有するパラフィンスルホネート、ならびにそれらの混 合物から成る群から選択される前記請求の範囲のいずれかに記載のリーブオン抗 菌組成物。 5.前記プロトン供与剤が、アジピン酸、酒石酸、クエン酸、マレイン酸、 リンゴ酸、コハク酸、グリコール酸、グルタル酸、安息香酸、マロン酸、サリチ ル酸、グルコン酸、ポリアクリル酸、それらの塩およびそれらの混合物から成る 群から選択される前記請求の範囲のいずれかに記載のリーブオン抗菌組成物。 6.前記抗菌クレンジング組成物を構成する非陰イオン性界面活性剤の量と 陰イオン性界面活性剤の量との比が1:1未満である前記請求の範囲のいずれか に記載のリーブオン抗菌組成物。 7.低刺激性増強剤をさらに含む前記請求の範囲のいずれかに記載のリーブ オン抗菌組成物。 8.前記低刺激性増強剤が、0.1%から1.0%の低刺激性増強ポリマー 、20%から70%の低刺激性増強補助界面活性剤、0.1%から30%の親脂 性皮膚保湿剤およびこれらの混合物からなる群より選択される前記請求の範囲の いずれかに記載のリーブオン抗菌組成物。 9.前記クレンジング組成物の重量を基礎として0.1%から10%の酸性 界面活性剤をさらに含む前記請求の範囲のいずれかに記載のリーブオン抗菌組成 物。 10.前記リーブオン抗菌組成物の重量を基礎として0.15%から2%のプ ロトン供与剤がサリチル酸である前記請求の範囲のいずれかに記載のリーブオン 抗菌組成物。 11.ヒト皮膚上での前記請求の範囲のいずれかの安全且つ有効量の前記組成 物の使用を包含する一過性グラム陰性細菌に対する残留効果、グラム陽性細菌に 対する改良された残留効果および皮膚上の細菌の改良された即時減少を提供する ための方法。 12.ヒト皮膚上での前記請求の範囲のいずれかの安全且つ有効量の前記組成 物の使用を包含するざ瘡の治療方法。
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