JP2002501115A - 皮膚洗浄バー組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
(2)1種類以上の液状皮膚軟化油及び/又は湿潤剤、並びに(3)明確に定義
されたHLB及び溶融温度を有する固体ポリオールエステルを含む組成物に関す
る。本発明は、特定のポリオールエステル固体を用いて固体バー・マトリックス
中に高濃度の皮膚軟化油及び/又は湿潤剤を構造化することに関する。ポリオー
ルエステル対油及び/又は湿潤剤比のバランスを注意深く保ち、かつ固体バー中
の油分域及び界面活性剤分域の構造化系のバランスを注意深く保つことにより、
個人的な洗浄を介してマイルドな加湿成分を皮膚に送達する新規アプローチが開
発される。
油)及び/又は親水性液状湿潤剤(例えば、グリセリン)を固体個人用洗浄バー
形態に含め、一方でバーのマイルドさ及びヒトの皮膚への有益な送達を維持する
ことは技術的に困難である。
ール)はカルボキシル基含有脂肪酸石鹸バーの固体マトリックスに捕捉すること
ができる。しかしながら、カルボキシル基含有石鹸は、特に石鹸濃度が高いとき
、及び石鹸がそれ自身の親水性の傾向により、又は棒状石鹸中の共存界面活性剤
の作用により洗浄水溶液に溶解されるとき、皮膚に対して厳しいものである。
酸もしくはパラフィンワックス、又は親水性結晶性物質、例えば、高分子量(例
えば、2000ないし20000のMW)のポリアルキレングリコールのいずれ
かによって構成される。理論に拘束されることは好まないが、高濃度の皮膚軟化
油を疎水性結晶性物質によって構成されるバー中に配合することはその油と疎水
性結晶性構造化剤との強固な結合を生じるものと信じられる。これは、バーから
水への油の放出の不能に寄与し、個人的な洗浄による皮膚への油の送達を妨げ得
る(実施例1を参照)。親水性結晶性物質によって構成されるバーに液状油及び
/又は液状湿潤剤を含めることは別の困難につながる。すなわち、この油及び湿
潤剤は親水性構造化剤とは両立し得ず、この非適合性はそのバーのバルク部分か
らの油の漏出及び相分離を生じる(実施例1を参照)。
膚への油の放出を同時に可能にしながらバー中に油及び/又は湿潤剤を十分に構
造化することを可能ならしめるために新規かつ許容性のあるバー構造化系が必要
である。
オールエステル(すなわち、特定の範囲のHLB及び特定の溶融温度を有するも
の)が、高濃度の疎水性皮膚軟化油及び/又は湿潤剤を固体形態(例えば、バー
)中に構造化し、その一方で依然としてその油及び湿潤剤を固体から水溶液に放
出し、個人的な洗浄の経路を介してヒトの皮膚に送達させることが可能であるこ
とを見出した。特定の親水性−親油性比(HLB)を有するポリオールエステル
を用い、ポリオールエステルと油/湿潤剤との比のバランスを保ち、かつポリオ
ールエステルの他の構造化剤に対する比のバランスを保つことが、望ましい油の
構造化及び油の放出の達成に重要である。
譲渡されている欧州特許出願EP94105052.8号には、例えば、非イオ
ン性界面活性剤のみを含む配合物の泡立ちを高めるためのモノグリセリドの使用
が教示されている。この出願には、特定の固体モノグリセリド及び高濃度の液状
皮膚軟化油/湿潤剤の組み合わせを用いて、好ましくはアニオン性界面活性剤及
び両性界面活性剤を含む、好ましくは注入可能なキャスト・メルト・バーを作製
することは教示されていない。対照的に、本願発明では、特定のポリオールエス
テル(例えば、特定の範囲のHLB、ポリオールエステル対油/湿潤剤比、及び
ポリオールエステル対他の構造化剤比)を用いることにより、高濃度の皮膚軟化
油及び/又は湿潤剤を皮膚に利益をもたらすのに十分にバーに組み込むことがで
きることが見出された。
WO 92/13060号では、押出合成洗剤バーの結合剤としてのモノグリ
セリド、PEG及び脂肪酸の一般的な使用が教示されている。しかしながら、こ
の従来技術では、特定のモノグリセリド(例えば、特定の範囲のHLB)、PE
G及び脂肪酸の特定の組み合わせを用いて高濃度の液状皮膚軟化剤(例えば、植
物油)又は液状湿潤剤(例えば、グリセリン)を組み込み、バー、好ましくは注
入可能なキャスト・メルト・バーを作製することは教示されていない。また、こ
の従来技術では、高濃度の液状油及び/又は湿潤剤を固体バー・マトリックス中
に構造化することが可能であり、かつ個人的な洗浄によって皮膚に送達すること
が可能であることを保証するための空間を提供する特定のバー配合を開示してい
ない。
囲のHLBを有するポリオールエステル、特定のポリオールエステル対油比、及
び特定のポリオールエステル対他の構造化剤(例えば、PEG及び脂肪酸)比)
を用いることにより、高濃度の皮膚軟化油及び/又は湿潤剤をバー中に十分に組
み込むことができ、かつ個人的な洗浄の条件下でそれらのバーから皮膚に送達で
きることが見出されている。
,510,050号にも、液状ポリオール(4−15%)及びマグネシウム石鹸
(4.5ないし50%)を含む押出洗浄バーにおける、可塑剤の好ましくない候
補としてのモノグリセリドの使用が教示されている。好ましい可塑剤は脂肪酸、
ナトリウム石鹸、及びパラフィンワックスである(第5欄、第22−24行)。
囲のHLB)及び他の可塑剤の特定の組み合わせを用いて高濃度の液状皮膚軟化
剤(例えば、植物油)/液状湿潤剤(例えば、グリセリン)をバー、好ましくは
注入可能なキャスト・メルト・バーに組み込むことは教示されていない。また、
この従来技術は、高濃度の液状油及び/又は湿潤剤を固体バー・マトリックス中
に構造化することが可能であり、かつ個人的な洗浄によって皮膚に送達すること
が可能であることを保証するための空間を提供する特定のバー配合を教示してい
ない。実際には、本願発明によって見出されるように、この従来技術において用
いられる好ましい可塑剤はバーから皮膚への液状油の皮膚沈着を妨害する。この
従来技術では、処理を補助する鍵成分としてマグネシウム石鹸が用いられている
(第2欄、第26行)。
LBを有するポリオールエステル、特定のポリオールエステル対油比、及び特定
のポリオールエステル対他の構造化剤(例えば、PEG及び脂肪酸)比)を用い
ることにより、高濃度の皮膚軟化油及び/又は液状湿潤剤をバーに十分に組み込
むことができ、かつ個人的な洗浄の条件下でバーから皮膚に送達できることが見
出されている。本発明においては、一般のカルボン酸石鹸は任意成分である。こ
の石鹸は皮膚の刺激を生じることがあり、本願におけるバー組成物全体の約4重
量%未満で用いることが好ましい。
硬化トリグリセリド及び脂肪アルコールの両者の押出合成洗剤配合物における可
塑剤としての使用が教示されている。本願発明と対照的に、この従来技術では、
特定のモノグリセリド及び高濃度の液状皮膚軟化剤/湿潤剤の組み合わせを用い
てバーを作製することは教示されていない。対照的に、本願発明では、特定のポ
リオールエステル(例えば、特定の範囲のHLB、ポリオールエステル対油比、
及びポリオールエステル対他の構造化剤比)を用いることにより、高濃度の皮膚
軟化油及び液状湿潤剤をバーに十分に組み込むことができ、かつ皮膚を加湿する
ために皮膚洗浄によって皮膚に送達することができることが見出された。
/又は湿潤剤を含み、ポリオールエステル対油/湿潤剤比が1:1以上であり、
かつポリオールエステル対他の構造化剤比が1:1を上回るもの)において(例
えば、特定の溶融温度、特には特定の疎水性−疎油性(lipophobic)
比(HLB)を有する)特定のポリオールエステルを使用することで油/湿潤剤
の担持及び放出能力が高められたバー、好ましくは注入可能なキャスト・メルト
・バーが生じることを教示する参考文献は単独で、もしくは組み合せてもない。
これらの能力は、個人的な洗浄によって皮膚に送達するという利益を得るのに重
要である。
種類以上の液状皮膚軟化油及び/又は湿潤剤並びに(3)定義されたHLB及び
溶融温度を有する固体ポリオールエステルを含む補助組成物を包含する。特には
、この実施形態は、濃厚担体としての特定の固体ポリオールエステルに捕捉及び
/又は溶解されている皮膚軟化剤チップを含むチップ組成物に関する。この皮膚
軟化剤含有濃厚担体組成物は別々のチップ/粉末/顆粒組成物(補助チップと呼
ぶ)として形成し、バーを粉砕し、押し出し、およびスタンピングする前に「ベ
ース」チップ(界面活性剤からなる)と混合する。
マイルド性/加湿補助成分を含むバー組成物が教示されている。一実施形態にお
いて、このシリコーン成分はそのシリコーンの組み込みを促進するように選択さ
れる担体と混合することができる。この参考文献には、第16欄に、シリコーン
を、溶融したカーボワックス(Carbowax)(すなわち、ポリエチレング
リコール)に混合し、その混合物を冷却してフレークを形成し、かつそれらのフ
レークを好ましくはアマルガム機に加えることが記述されている。
ーン/担体系を考えていることは明らかである。第1に、Visscher特許
では、高濃度の油を担持し、かつ固体から水への油の放出を可能にするために特
定のHLBを有する担体を選択することは教示されていない。例えば、ポリエチ
レングリコール(HLB>18)は混合温度(例えば、70−120℃)で大部
分の疎水性油、例えば、シリコーン油又は植物油と混和性ではなく、冷却時に油
がPEG固体マトリックスから漏出する傾向にある。したがってPEGは、油か
ら水へ、次いで個人的な洗浄による皮膚への油の放出を可能にはするものの、油
担持能力に乏しい(実施例1を参照)。
は高い油担持能力を有する(実施例1);しかしながら、個人的な洗浄に関連す
る条件でそれらの疎水性固体から水中、次いで皮膚に油を放出させることは困難
である。
オールエステル(すなわち、2.5ないし15の特定のHLB)が高濃度の油/
湿潤剤を担持し、かつ、同時に、個人的な洗浄により固体から水中に、次いで皮
膚に油を放出することが可能であることが見出されている。
キレングリコールの油担持能力を改善し、かつ水中での補助チップの溶解速度を
修正するのにヒュームド・シリカのような追加の増粘剤又は追加の疎水的に修飾
されたポリアルキレングリコールもしくはEO−PO共重合体が用いられている
。それでもやはり、これらの出願ではPEG及びEO−PO(HLB>>15)
のような高度に疎水性の物質が用いられ、かつ特定のHLB(2.5ないし15
、好ましくは2ないし8)を有する担体を選択し、高濃度の油を担持するだけで
はなく固体から水中への油の放出を可能にすることは教示されていない。
修飾されたPEG(HLB>15)はほとんどの疎水性油、例えば、シリコーン
油又は植物油と混合温度(例えば、70−120℃)で混和性ではなく、冷却す
ることで油が固体マトリックスから漏出する傾向にある(実施例1を参照)。こ
のため、ヒュームド・シリカのような増粘剤を添加して補助剤の油担持能力を改
善しなければならない。それでもやはり、ヒュームド・シリカは非常に細かい粉
末(すなわち、7−30ミリミクロン)の形態にあり、これが処理の困難性を増
加させ、潜在的にかつ費用を増加させる。
し15の特定のHLB)を用いて高濃度の油/湿潤剤を担持することを教示し、
かつヒュームド・シリカのような増粘剤の濃度の低下(例えば、0−0.5%)
をもたらし、又はそれらを使用しないで、個人的な洗浄による固体から水中への
、次いで皮膚への油の放出を提供する。これは、顕著に処理を簡素化し、かつ費
用を減少させることができるため有利である。
ーク又は顆粒もしくは粉末(すなわち、補助チップ中に5%以上の疎水性皮膚軟
化油及び/又は湿潤剤を含み、ポリオールエステル対油/湿潤剤比が1:1以上
であり、かつポリオールエステル対他の構造化剤比が1:1を上回る)において
特定のポリオールエステル(例えば、特定の溶融温度を有し、特には特定の疎水
性−疎油性比(HLB)を有するもの)を用いることで、油/湿潤剤の担持及び
放出能力が高められた、補助剤技術によって製造されるバーが生じることを教示
することができていない。これらの能力は個人的な洗浄による皮膚への送達の利
益を受けるのに重要である。
構で皮膚軟化油を捕捉するものと信じられる。すなわち、ヒマワリ油のような疎
水性油は混合(65−120℃の温度)の間にポリオールエステルと混和して一
相等方性液体を形成する傾向にある。冷却しても、この油はポリアルキレングリ
コールが主要担体である補助チップにおいて見出されるような分離した液滴の形
態にはならないであろう。実際、本発明のチップにおいては、油は結晶の裂け目
に存在し、又は固溶体の形態ですら存在し得る。油とポリオールエステルとの化
学的親和性はポリオールエステル担体中での油の安定性に大きく寄与するものと
信じられる。
性剤又は界面活性剤の混合物;及び (b)全バー組成物の5%ないし40%、好ましくは10%ないし25%の液
状疎水性皮膚軟化油、液状親水性湿潤剤又はそれらの混合物; (c)全組成物の15%ないし70%、好ましくは20%ないし50%の、下
記式
しくは分岐鎖C8−C24アルキルもしくはアルキレン)を表し、かつ1つ以上
のR−(C=O)−O−官能基は該ポリオール部分(POL)の1つ以上のヒド
ロキシ基に化学的に結合する) として記述される一般分子構造を有する固体両親媒性ポリオールエステル;
5ないし10、より好ましくは3ないし8の親水性−親油性比(HLB)数を有
し;
の溶融温度を有し;
1:1以上、好ましくは1.5:1以上、より好ましくは2.0:1以上であり
;
グリセリルモノラウレート及びグリセリルモノステアレート;アルキレングリコ
ール脂肪酸エステル、例えば、エチレングリコールモノステアレート及びエチレ
ングリコールモノラウレート;ペンタエリスリチル脂肪酸エステル、例えば、ペ
ンタエリスリチルステアレート;ポリグリセリン脂肪酸エステル、例えば、ヘキ
サグリセリルトリステアレートが含まれるが、これらに限定されるものではない
;
該ポリオールエステルの全重量パーセンテージ以下である;(ここで、この仕様
は、そうでなければバーの有する油構造化能力が低下し、それがバルクからの油
の漏出及び/又は油相分離を生じ(実施例1及び2を参照);又はバーの有する
油放出能力が低下し、それが個人的な洗浄経路による油の洗浄水溶液中への放出
及び皮膚への送達を妨げる(実施例1参照)ため、重大事項である。) を含む(%:重量パーセンテージ)個人用洗浄バー組成物において、皮膚の洗浄
により好ましい皮膚の利益を皮膚に提供する放出能力を保持しながら、高濃度の
親油性油及び/又は液状湿潤剤をバーの固体マトリックス中に十分に組み込むこ
とができることを見出している。
形態にある補助組成物であって、 (a)(1)全チップ組成物の50%ないし95%、好ましくは65%ないし
90%の、下記式
以上のR−(C=O)−O−官能基は該ポリオール部分の1つ以上のヒドロキシ
基に化学的に結合する) として記述される構造を有する固体両親媒性ポリオールエステル;
3ないし8の親水性−親油性比(HLB)数を有し;
の溶融温度を有し;
グリセリルモノラウレート及びグリセリルモノステアレート;アルキレングリコ
ール脂肪酸エステル、例えば、エチレングリコールモノステアレート及びエチレ
ングリコールモノラウレート;ペンタエリスリチル脂肪酸エステル、例えば、ペ
ンタエリスリチルステアレート;ポリグリセリン脂肪酸エステル、例えば、ヘキ
サグリセリルトリステアレートが含まれるが、これらに限定されるものではない
;及び
体であって、約4000−25000の分子量を有するポリアルキレングリコー
ル、パラフィン、C8−C22カルボン酸、C8−C22アルコール、水溶性デ
ンプン及びそれらの混合物から選択される任意担体; を含む担体;
ステルの全重量パーセンテージを下回る。任意構造化剤の上限に関するこの仕様
は、この範囲より上ではバーの有する油構造化能力が低下し、それがバルクから
の油の漏出及び/又は油相分離を生じ(実施例1を参照);又はバーの有する油
放出能力が低下し、それが個人的な洗浄経路による油の洗浄水溶液中への放出及
び皮膚への送達を妨げる(実施例1を参照)ため、重大事項である。
も好ましくは10%ないし25%の液状疎水性皮膚軟化油、液状親水性湿潤剤又
はそれらの混合物;
/又は湿潤剤(b)の合計に対する比は1:1以上、好ましくは1.5:1以上
である;この担体対皮膚軟化剤比は、この比率未満では油及び湿潤剤が固体マト
リックスのバルクから分離する傾向にあるため、重大事項である。 を含む(重量パーセンテージ)補助組成物を包含する。
ないし50%、最も好ましくは20%ないし40%の、固体チップ、フレーク、
粉末、顆粒又はそれらの混合物の形態にある前記補助組成物;並びに約20ない
し95%の、チップ、フレーク、顆粒又はそれらの混合物の形態にある界面活性
剤系(基剤)を用いて製造される押出バー組成物であって、該界面活性剤がアニ
オン性界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、カチオン性界面活
性剤及びそれらの混合物から選択される押出バー組成物を包含する。この界面活
性剤系は少量の香料、保存剤、皮膚感触改質剤(例えば、グアール)等を含んで
いてもよい。また、遊離脂肪酸及び/又は構造化剤/不活性充填剤を含んでいて
もよい。
を含む: (i)カルボン酸石鹸; (ii)好ましくは25℃で固体形態にある、合成アニオン性界面活性剤、例
えば、ココイルイセチオン酸ナトリウム、及び両性界面活性剤、例えば、ココア
ミドプロピルベタイン。
末又はそれらの混合物の形態にある、 (1)50−95%の、上記(a)(1)−(2)群から選択される担体; (2)5ないし50%の、(b)群から選択される有益な薬剤; (3)0−10%の、増粘剤及びレオロジー改質剤から選択される任意成分; (4)0−10%の水、 を含有する補助組成物を含む有益な薬剤の製造方法を包含する。
チン)酸及びポリオールエステル(グリセリルモノラウレート)の相図を示す。
この三元系は20重量%の固定濃度のヒマワリ油を含む(すなわち、PEG80
00、脂肪酸及びグリセリルモノラウレートの合計濃度は全組成物の80%に等
しい)。
剤系が、5%を上回り、好ましくは10%を上回る皮膚軟化油及び湿潤剤を含む
組成物に関する。このバーは、主として、定義された範囲のHLB及び溶融温度
を有する特定のポリオールエステルで構成される。
15、好ましくは2.5ないし10、最も好ましくは3ないし8であるとき、高
濃度の皮膚軟化油及び/又は湿潤剤を固体バー・マトリックス中に十分に構造化
することができ、かつそのバーが個人的な洗浄により油及び/又は湿潤剤を洗浄
水溶液に放出させ、皮膚に送達することを見出している。
人用洗浄水溶液中に放出され得ることを確実なものとするため、ポリオールエス
テルの油及び/又は湿潤剤に対する重量比は1:1以上、好ましくは1.5:1
以上、最も好ましくは2:1以上にしなければならない。同じ目的で、ポリオー
ルエステルの他の任意構造化剤に対する重量比は1:1を上回らなければならな
い。
くは10%ないし60%、最も好ましくは15%ないし40%の界面活性剤又は
界面活性剤の混合物を含む。これらの界面活性剤は、一般には、アニオン性界面
活性剤、両性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤及びそ
れらの混合物、好ましくはアニオン性界面活性剤、両性界面活性剤、非イオン性
界面活性剤及びそれらの混合物を含む。
ン(例えば、C8−C22)スルホネート、一級アルカン(例えば、C8−C2 2 )ジスルホネート、C8−C22アルケンスルホネート、C8−C22ヒドロ
キシアルカンスルホネートもしくはアルキルグリセリルエーテルスルホネート(
AGS);又は芳香族スルホネート、例えば、アルキルベンゼンスルホネートで
あり得る。
キルスルフェート)又はアルキルエーテルスルフェート(アルキルグリセリルエ
ーテルスルフェートを含む)でもあり得る。これらのアルキルエーテルスルフェ
ートのうちには以下の式を有するものも入る:
するアルキルもしくはアルケニルであり、nは1.0を上回り、好ましくは2な
いし3である平均値を有し;かつMは可溶性カチオン、例えば、ナトリウム、カ
リウム、アンモニウムもしくは置換アンモニウムである。)ラウリルエーテル硫
酸アンモニウム及びナトリウムが好ましい。
、例えば、C6−C22スルホスクシネートを含む);アルキル及びアシルタウ
レート、アルキル及びアシルサルコシネート、スルホアセテート、C8−C22 アルキルホスフェート及びホスフェート、アルキルホスフェートエステル及びア
ルコキシアルキルホスフェートエステル、アシルラクテート、C8−C22モノ
アルキルスクシネート及びマレエート、スルホアセテート、及びアシルイセチオ
ネートでもあり得る。
である。);
クシネート、例えば、以下のものも含まれる:
ある。) タウレートは、一般には、下記式によって示される。
ルの範囲をとり、かつMは可溶性カチオンである。)
つMは上に定義される通りである。)
ボキシレート、例えば、SeppicによるMonteine LCQ(登録商
標)である。
る。これらのエステルは、アルカリ金属イソシアネートと、6ないし18個の炭
素原子及び20未満のヨウ素価を有する混合脂肪族脂肪酸との反応によって調製
する。これらの混合脂肪酸の少なくとも75%は12ないし18個の炭素原子を
有し、25%までが6ないし10個の炭素原子を有する。
5重量%の範囲にある。好ましくは、この成分は約1ないし約10%存在する。
(参照することにより本願に組み込まれる)に記載されるもののようなアルコキ
シル化イセチオネートであってもよい。この化合物は下記一般式を有する:
4の整数であり、X及びYは水素もしくは1ないし4個の炭素を有するアルキル
基であり、かつM+は一価カチオン、例えば、ナトリウム、カリウムもしくはア
ンモニアである。)
ある。好ましくは、皮膚に対する石鹸の刺激を減少させるため、C8−C24カ
ルボキシレート脂肪酸石鹸の濃度は全バー組成物の10%以下である。より好ま
しくは、この石鹸の濃度は全バー組成物の4%以下である。最も好ましくは、カ
ルボン酸石鹸は本願発明のバー組成物から排除される。
ルホニウム化合物の誘導体であって、脂肪族基が直鎖であっても分岐鎖であって
もよく、及び脂肪族置換基の1つが約8ないし約18個の炭素原子を含み、かつ
1つがアニオン性基、例えば、カルボキシ、スルホネート、スルフェート、ホス
フェート、もしくはホスホネートを含む誘導体として広範に記述することができ
るものによって例示される。これらの化合物の一般式は以下のものである:
、もしくはヒドロキシアルキル基、0ないし約10個のエチレンオキシド部分及
び0ないし約1個のグリセリル部分を含み;Yは窒素、リン、及びイオウ原子か
らなる群より選択され;R3は約1ないし約3個の炭素原子を含むアルキルもし
くはモノヒドロキシアルキル基であり;XはYがイオウ原子であるとき1であり
、またYが窒素もしくはリン原子であるとき2であり;R4は約1ないし約4個
の炭素原子を有するアルキレンもしくはヒドロキシアルキレンであり、かつZは
カルボキシレート、スルホネート、スルフェート、ホスホネート、及びホスフェ
ート基からなる群より選択される基である。)
−ブタン−1−カルボキシレート; 5−[S−3−ヒドロキシプロピル−S−ヘキサデシルスルホニオ]−3−ヒ
ドロキシペンタン−1−スルフェート; 3−[P,P−ジエチル−P−3,6,9−トリオキサテトラデキソシルホス
ホニノ]−2−ヒドロキシプロパン−1−ホスフェート; 3−[N,N−ジプロピル−N−3−ドデコキシ−2−ヒドロキシプロピルア
ンモニオ]−プロパン−1−ホスホネート; 3−(N,N−ジメチル−N−ヘキサデシルアンモニオ)プロパン−1−スル
ホネート; 3−(N,N−ジメチル−N−ヘキサデシルアンモニオ)−2−ヒドロキシプ
ロパン−1−スルホネート; 4−[N,N−ジ(2−ヒドロキシエチル)−N−(2−ヒドロキシドデシル
)アンモニオ]−ブタン−1−カルボキシレート; 3−[S−エチル−S−(3−ドデコキシ−2−ヒドロキシプロピル)スルホ
ニオ]−プロパン−1−ホスフェート; 3−[P,P−ジメチル−P−ドデシルホスホニオ]−プロパン−1−ホスホ
ネート;及び 5−[N,N−ジ(3−ヒドロキシプロピル)−N−ヘキサデシルアンモニオ
]−2−ヒドロキシ−ペンタン−1−スルフェート。
含む。これはカルボン酸基であってもスルホン酸基であってもよい。これらは四
級窒素を含み、したがって、四級アミド酸である。これらは、一般には、7ない
し18個の炭素原子を有するアルキルもしくはアルケニル基を含むはずである。
これらは、通常、下記全体構造式を満たす:
ルであり;
キシアルキルもしくはカルボキシアルキルであり; nは2ないし4であり; mは0ないし1であり; Xは、ヒドロキシルで任意に置換されている、1ないし3個の炭素原子を有す
るアルキレンであり、かつ Yは−CO2−もしくは−SO3−である。)
、特には、ココナツから誘導されるC12及びC14アルキル基の混合物であっ
てもよく、そのため少なくとも半分、好ましくは少なくとも3/4のR1基は1
0ないし14個の炭素原子を有する。R2及びR3は好ましくはメチルである。
R2及びR3は前に論じられる通りである。
R2及びR3は前に論じられる通りである。
オン性及び/又は両性化合物でカバーされることが意図されている。
しくは0.1%ないし15%、より好ましくは0.1ないし10重量%を構成す
る。
性剤系は任意に非イオン性界面活性剤を含むことができる。
を有する化合物、例えば、脂肪族アルコール、酸、アミド又はアルキルフェノー
ルと、アルキレンオキシド、特にはエチレンオキシド単独、又はエチレンオキシ
ド及びプロピレンオキシドとの反応生成物が含まれる。具体的な非イオン性界面
活性剤化合物は、アルキル(C6−C22)フェノール−エチレンオキシド縮合
物、脂肪族(C8−C18)一級もしくは二級直鎖もしくは分岐鎖アルコールと
エチレンオキシドとの縮合生成物、及びエチレンオキシドとプロピレンオキシド
及びエチレンジアミンの反応生成物との縮合によって作製される生成物である。
他のいわゆる非イオン性界面活性剤化合物には、長鎖三級アミン酸化物、長鎖三
級ホスフィン酸化物及びジアルキルスルホキシドが含まれる。
この界面活性剤はAuらの米国特許第5,389,279号(これは、参照する
ことによりここに組み込まれる)に記載されるラクトビオンアミドのうちの1つ
であっても、Kelkenbergの特許第5,009,814号(これは、参
照することにより本願に組み込まれる)に記載される糖アミドのうちの1つであ
ってもよい。
,723,325号に記載され、及びLlenadoの米国特許第4,565,
647号に開示されるアルキル多糖非イオン性界面活性であり、これらの両者も
参照することにより本願に組み込まれる。
シアルキルフェニル、及びそれらの混合物からなる群より選択され、ここでアル
キル基は約10ないし18個、好ましくは約12ないし約14個の炭素原子を含
み;nは0ないし3、好ましくは2であり;tは0ないし約10、好ましくは0
であり;及びxは1.3ないし約10、好ましくは1.3ないし約2.7である
。)グリコシルは、好ましくは、グルコースから誘導される。これらの化合物を
調製するには、まずアルコール又はアルキルポリエトキシアルコールを形成し、
次いでグルコース、又はグルコース源と反応させてグルコシドを形成する(1位
での結合)。その後、さらなるグリコシル単位を、それらの1位と先行するグリ
コシル単位の2、3、4及び/又は6位、好ましくは主に2位とで結合させるこ
とができる。
し25%の液状疎水性皮膚軟化油、液状親水性湿潤剤又はそれらの混合物をも含
む。
、最も好ましくは1%未満の溶解度を有する。
未満、好ましくは50,000センチポアズ未満、最も好ましくは10,000
センチポアズ未満の粘度を有する。この油の定義された溶融温度及び粘度範囲は
、その油を自由流動状態に保持することが、十分なバーの混合のために重要であ
ることに加え、好ましいキャスト・メルト・プロセスを適用するときのバー型へ
の注型に重要であるため、重大事項である。例えば、この粘度範囲より上では油
は非常に濃厚になり、これが溶融状態(例えば、85−125℃)でのバー成分
の効率的な混合を妨げ、その溶融物の注入性を低下させ、かつバーの均一性及び
処理を困難なものとする。
ド、液状ジ及びトリグリセリド誘導体、液状炭化水素エステル、シリコーン、ス
テロール、ラノリン及び日焼け止め油、並びにそれらの混合物から選択される。
ルキルもしくはアルケニル化合物である。
シ油、ホホバ油、マレイン酸化ダイズ油、ヒマシ油、扁桃油、ラッカセイ油、コ
ムギ胚芽油、ヌカ油、アマニ油、杏仁油、クルミ、パームナッツ、ピスタチオナ
ッツ、ゴマ、ナタネ油、カデ油、コーン油、桃仁油、ケシ実油、マツ油、ダイズ
油、アボカド油、ヒマワリ油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、ブドウ種子油、
及びベニバナ油、シアバター、ババス油、ミルク・グリセリド並びにそれらの混
合物である。
ンが含まれる。
テートが含まれる。
ol 1789)、オクチルメトキシシンナメート(商標:Parsol MC
X)、ベンゾフェノンquat、ナイアシンアミド、パジメート0(padim
ate 0)、P−プロリンが含まれる。
がより好ましい。
解度を有する。液状湿潤剤は25℃未満の溶融温度を有し、かつ5000センチ
ポアズ未満、好ましくは1000センチポアズ未満の粘度を有する。
アルキレングリコール、例えば、ポリプロピレングリコール、(25℃で液体状
態にあるように)1000未満の分子量を有するポリエチレングリコール、エチ
ルヘキサンジオール、及びヘキシレングリコールからなるポリオールから選択さ
れる。
%の固体両親媒性ポリオールエステルをも含む。
− Phase Chemistry,Surfactant Sci. S
eries,Vol.23,P439−549(これは、参照することにより本
願に参照文献として組み込まれる)の第8章及び第9章においてBecher及
びSchickにより、並びにMarszallにより定義される親水性親油性
比(HLB)値で指定される。この固体両親媒性ポリオールエステルは、2ない
し15、好ましくは2.5ないし10、最も好ましくは3ないし8の親水性−親
油性比(HLB)値を有する。このポリオールエステルのHLB範囲は、この範
囲より下ではポリオールエステルが油(b)と強固に結合しすぎ、その油を水溶
液中に放出させない可能性があり、これはその油を皮膚に送達するのを妨げ;こ
のHLB範囲より上ではポリオールエステルは(b)に記載される皮膚軟化油及
び湿潤剤を固体バーマトリックス中に構造化する能力を有することがなく、バル
クからの油の漏出及び分離を生じるため、重大事項である。
形成されるマトリックスが使用時条件下でバー中で固体形態にあるように、40
℃ないし90℃、好ましくは45℃ないし70℃の溶融温度を有する。
合計に対する重量比は1:1以上、好ましくは1.5:1以上である;この重量
比は、この比より下では油及び湿潤剤がバーの固体マトリックス中に十分に含ま
れ得ず、これがバルクからの油の漏出及び分離につながるため、重大事項である
。
ステル化又は部分的にエステル化されているポリオールと定義される。
{−O−(C=O)−R}官能基はポリオール部分の1つ以上のヒドロキシ基に
化学的に結合する。)
レングリコール、ポリプロピレングリコール、エチレングリコール、ポリエチレ
ングリコール、エチルヘキサンジオール、へキシレングリコール及びペンタエリ
スリチル又はそれらの混合物から誘導することができる。
及び脂肪及び油誘導体又は混合物から選択される。好ましくは、RはC8−C2
2直鎖もしくは分岐鎖アルキル官能基、最も好ましくはC12−C22アルキル
官能基の誘導体である。
びグリセロールエステル、例えば、グリセリルモノラウレート(Henkelか
らMonomuls 90L−12の商標で)及びグリセリルモノステアレート
(StepanからGMS Pureの商標で);アルキレングリコール脂肪酸
エステル、例えば、エチレングリコールモノステアレート及びエチレングリコー
ルモノラウレート(RPからAlkamulsの商標で);ペンタエリスリチル
脂肪酸エステル、例えば、ペンタエリスリチルステアレート;ポリグリセリン脂
肪酸エステル、例えば、ヘキサグリセリルトリステアレートが含まれる。幾つか
の適切なポリオールエステルの物理的特性を表1に列挙する。
構造化剤及び/又は充填剤をも含むことができる。このような構造化剤はバーの
一体性を高め、処理特性を改善し、望ましい使用者感覚特性を高めるのに用いる
ことができる。
ポリオールエステルの重量パーセンテージを下回るものでなければならない。任
意構造化剤の上限に関するこの仕様は、この範囲より上ではバーの油構造化能力
が低下し、これがバルクからの油の漏出及び/又は油相分離を生じ;又はバーの
油放出能力が低下し、これが個人的な洗浄経路による油の洗浄水溶液中への放出
及び皮膚への送達を妨げるため、重大事項である。
直鎖及び飽和の、(C8−C24)アルコール又はそれらのエーテル誘導体であ
る。
0,000の分子量を有するポリアルキレングリコールであってもよい。そのよ
うなPEG、例えば、Union CarbideによってCARBOWAX
SENTRY PEG 8000又はPEG 4000の商標で販売されている
ものが商業的に入手可能である。
例えばマルトデキストリン、及びポリエチレンワックス又はパラフィンワックス
が含まれる。
ている水溶性ポリマー、例えばEO−POブロック共重合体、疎水的に修飾され
たPEG、例えばPOE(200)−グリセリルステアレート、グルカム(gl
ucam)DOE 120(PEG 120メチルグルコースジオレエート)、
及びHodag CSA−102(PEG−150ステアレート)、及びRew
o ChemicalsからのRewoderm(登録商標)(PEG修飾グリ
セリルココエート、パルメートもしくはタロウエート(tallowate))
から選択することもできる。
(ノンオキシニルヒドロエチルセルロース)も含まれる。
ができる: 香料;0.01ないし1%、好ましくは0.01ないし0.05%の量の金属
イオン封鎖剤、例えば、エチレンジアミン四酢酸四ナトリウム(EDTA)、E
HDPもしくは混合物;及び着色剤、乳白剤及び光沢付与剤、例えば、ステアリ
ン酸亜鉛、ステアリン酸マグネシウム、TiO2、EGMS(エチレングリコー
ルモノステアレート)又はLytron 621(スチレン/アクリレート共重
合体);これらは全て製品の外観又は美容特性の強化に有用である。
ルジメチルヒダントイン(Glydant XL1000)、パラベン、ソルビ
ン酸等を含むことができる。
エタノールアミドを含んでいてもよく、かつ有利になるように強力にイオン化す
る塩、例えば、塩化ナトリウム及び硫酸ナトリウムを用いることもできる。
ならば、約0.01%以上の量で有利に用いることができる。
trisoft LM−2000 Polyquaternium−24、Me
rquat Plus 3330−Polyquaternium 39;及び
Jaguar(登録商標)型コンディショナが含まれる。
クルミの殻及び杏仁である。
0−20%酸化亜鉛及び酸化チタンである。
プ及び(2)界面活性剤系を含むベース・チップを含んでなる新規個人用洗浄バ
ー組成物に関する。
定のポリオールエステルを液状疎水性油及び/又は親水性湿潤剤の主要担体とし
て含んで作製される。予期せぬことに、出願人らは、この固体ポリオールエステ
ルのHLBが2.5ないし15、好ましくは3ないし8であるとき、高濃度の皮
膚軟化油及び湿潤剤を固体マトリックス中に十分に構造化することができ、その
固体マトリックスが油及び湿潤剤を個人的な洗浄により洗浄水溶液に放出し、皮
膚に送達することを見出している。
ましくは20%ないし40%の、固体チップ、フレーク、粉末、顆粒又はそれら
の混合物の形態にある補助組成物;並びに、界面活性剤がアニオン性界面活性剤
、両性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤及びそれらの
混合物から選択される、約20ないし95%の、チップ、フレーク、顆粒又はそ
れらの混合物の形態にある界面活性剤系(ベース・チップ)を用いて製造される
押出バー組成物を含む。この界面活性剤系は、少量の香料、保存剤、皮膚感触改
質剤(例えば、グアール)等を含んでいてもよい。また、遊離脂肪酸及び/又は
構造化剤/不活性充填剤を含むこともできる。
含む: (i)カルボン酸石鹸; (ii)好ましくは25℃で固体形態にある、合成アニオン性界面活性剤、例
えば、ココイルイセチオン酸ナトリウム、及び両性界面活性剤、例えば、ココア
ミドプロピルベタイン。
、粉末又はそれらの混合物の形態にある、 (1)50−90%の、上記(a)(1)−(2)群から選択される担体; (2)5ないし50%の、(b)群から選択される有益な薬剤; (3)0−10%の、増粘剤及びレオロジー改質剤から選択される任意成分; (4)0−10%の水、 を含有する補助組成物を含む有益な薬剤の製造方法を包含する。
ー組成物に関して上に記載されるものと同じ両親媒性ポリオールエステルの補助
チップを含む。また、これらは、バー組成物に関して上に論じられるものと同じ
任意構造化剤を含むことができる。これらのチップにおいては、処理特性を改善
し、望ましい感覚プロフィールを高め、かつそれらの補助チップの溶解速度を改
変してバーの一体性を高めるために構造化剤を用いることができる。
物中のポリオールエステルの重量パーセンテージを下回るものでなければならな
い。任意構造化剤の上限に関するこの仕様は、この範囲より上ではそのチップ組
成物の油構造化能力が低下し、それがバルクからの油の漏出及び/又は油相分離
を生じ;又はバーの油放出能力が低下し、それが個人的な洗浄経路による油の洗
浄水溶液中への放出及び皮膚への送達を妨げるため、重大事項である。
ないし35%、最も好ましくは10%ないし25%の液状疎水性皮膚軟化油、液
状親水性湿潤剤又はそれらの混合物も含む。
、最も好ましくは1%未満の溶解度を有する。
未満、好ましくは50,000センチポアズ未満、最も好ましくは10,000
センチポアズ未満の粘度を有する。この油の定義された溶融温度及び粘度範囲は
、その油を自由流動性の液体状態に保持することが、十分なバーの混合に加えて
、好ましいキャスト・メルト・プロセスを適用するときのバー型への注型のため
に重要であるため、重大事項である。例えば、この粘度範囲より上では油は非常
に濃厚になり、これが溶融状態(例えば、85−125℃)でのバー成分の効率
的な混合を妨げ、その溶融物の注入性を低下させ、かつバーの均一性及び処理を
困難なものとする。
ド、液状ジ及びトリグリセリド誘導体、液状炭化水素エステル、シリコーン、ス
テロール、ラノリン及び日焼け止め油から選択される。
ルキルもしくはアルケニル化合物である。
シ油、ホホバ油、マレイン酸化ダイズ油、ヒマシ油、扁桃油、ラッカセイ油、コ
ムギ胚芽油、ヌカ油、アマニ油、杏仁油、クルミ、パームナッツ、ピスタチオナ
ッツ、ゴマ、ナタネ油、カデ油、コーン油、桃仁油、ケシ実油、マツ油、ダイズ
油、アボカド油、ヒマワリ油、ヘーゼルナッツ油、オリーブ油、ブドウ種子油、
及びベニバナ油、シアバター、ババス油、ミルク・グリセリド並びにそれらの混
合物である。
ンが含まれる。
テートが含まれる。
ol 1789)、PABA、オクチルメトキシシンナメート(商標:Pars
ol MCX)、ベンゾフェノンquat、ナイアシンアミド、パジメート0、
P−プロリンが含まれる。
がより好ましい。
解度を有する。液状湿潤剤は25℃未満の溶融温度を有し、かつ5000センチ
ポアズ未満、好ましくは1000センチポアズ未満の粘度を有する。
キレングリコール、例えば、ポリプロピレングリコール、(25℃で液体状態に
あるように)1000未満の分子量を有するポリエチレングリコール、エチルヘ
キサンジオール、及びヘキシレングリコールからなるポリオールから選択される
。
任意成分を含むことができる: 香料;0.01ないし1%、好ましくは0.01ないし0.05%の量の金属
イオン封鎖剤、例えば、エチレンジアミン四酢酸四ナトリウム(EDTA)、E
HDPもしくは混合物;及び着色剤、乳白剤及び光沢付与剤、例えば、ステアリ
ン酸亜鉛、ステアリン酸マグネシウム、TiO2、EGMS(エチレングリコー
ルモノステアレート)又はLytron 621(スチレン/アクリレート共重
合体);これらは全て製品の外観又は美容特性の強化に有用である。
’ トリクロロジフェニルエーテル(DP300);保存剤、例えば、ジメチロ
ールジメチルヒダントイン(Glydant XL1000)、パラベン、ソル
ビン酸等を含むことができる。
ジエタノールアミドを含んでいてもよく、かつ有利になるように強力にイオン化
する塩、例えば、塩化ナトリウム及び硫酸ナトリウムを用いることもできる。
ならば、約0.01%以上の量で有利に用いることができる。
trisoft LM−200 Polyquaternium−24、Mer
quat Plus 3330−Polyquaternium 39;及びJ
aguar(登録商標)型コンディショナが含まれる。
者の混合物から選択される増粘剤をも含むことができる。好ましくは、これらの
デンプンはマルトデキストリン又はポテトもしくはコーンスターチである。参照
されるシリカは、一般には水素及び酸素の炎中での四塩化ケイ素蒸気の加水分解
によって生成されるヒュームドシリカである。このプロセスにより、7ないし3
0ミリミクロンの粒子が生成する。好ましくは、前記増粘剤は、((1)におい
て定義される)前記任意構造化剤がチップ組成物に含まれる条件下でチップに組
み込まれる。
)と混合することができる。
5%ないし60%、最も好ましくは25%ないし50%の、バー組成物に関連し
て上に記述される界面活性剤系と同じ界面活性剤及び界面活性剤の混合物を含む
。
。このような構造化剤は、処理特性を改善し、かつ望ましい使用者感覚プロフィ
ールを強化し、かつベース・チップの溶融温度、クラフト温度、及び溶解速度を
改変してバーの一体性を高めるのに用いることができる。
られるものと同じ成分を含んでいてもよい。
のものであり、いかなる意味においても請求の範囲の範囲を限定しようとするも
のではない。
おける物質の量もしくは割合、又は反応条件、物質の物理的特性及び/又は使用
を示す全ての数字は「約」という語で修飾されているものと理解されるべきであ
る。
の存在を明記するが、1つ以上の特徴、工程、成分又はそれらの群の存在又は追
加を排除しようとするものではない。
限り、重量パーセンテージであることが意図されている。
するのに用いた。8オンスのジャーにおいて、配合物の分散水溶液30mLを調
製した。これらの分散液を完全に溶解するまで45℃浴に据えた。室温で平衡化
したときに、1.5グラムのゼイン粉末を各々の溶液に1時間急速に攪拌しなが
ら添加した。次に、これらの溶液を遠心管に移し、約3,000rpmで30分
間遠心した。未溶解のゼインを単離してすすぎ、60℃真空オーブン内で一定重
量になるまで乾燥させた。溶解したゼインのパーセント(これは、刺激潜在性に
比例する)を重量測定で決定した。
ム)及び異なる濃度の構造化剤/共活性剤を含む分散水溶液の皮膚マイルド性を
評価するのに用いた。パッチ(Hilltop(登録商標) Chambers
、サイズ25mm)をパネリストの上腕外側に包帯型手当て用品(Scanpo
r(登録商標)テープ)の下にして貼付した。各々の指定された接触期間(第1
パッチ貼付については24時間、第2、第3又は第4貼付については18時間)
の後、パッチを取り外し、それらの部位を一貫した照明の下で訓練された試験官
が重篤度(紅斑及び乾燥)の順に眼視でランク付けした。
−120℃、100gないし2000gの規模で、液体ミキサーにおいて30−
60分間、オーバーヘッド攪拌を用いて一緒に混合した。次に、残りの成分を加
え、水の濃度を約8−15重量%に調整した。このバッチを覆って水分の損失を
防ぎ、約15−45分間混合した。その後、覆いを取り除き、混合物を乾燥させ
た。この乾燥段階の間異なる時間に試料の水分含量を測定し、それはターボ滴定
機を用いてカール・フィッシャー滴定により決定した。最終水分濃度(0−3%
)で、自由流動液体の形態にある混合物をバー型に流し入れ、室温で4時間冷却
した。固化により、型内の溶融混合物がバー固体に注型された。
エステルの油構造化剤としての使用の利点 20%ヒマワリ油を担持させ、ポリオールエステル(グリセリルモノラウレー
ト)、PEG 8000及び脂肪酸を含んでなるバー構造化系を、十分な油構造
化及び放出能力についての配合スペースを試験するために選択した。
すなわち、PEG 8000の濃度が全構造化系の50%を上回る)は油性頂部
層及び残部を含んでなる底部層に分離した。PEGに富む試料を室温に冷却する
ことで、油が漏出する粘性固体が生じた。これは、PEG 8000が高油分バ
ーの主要構造化剤として適切ではないことを意味し、これは実施例2において論
じられる知見と一致する。
る)においては、試料は95℃で単一の等方性液体を形成した。それらの試料を
25℃に冷却することで、かたくパリパリした固体が生じた。しかしながら、光
学顕微鏡の下での観察でこれらの固体から水中への油の放出はなく、これは有益
な送達に望ましいものではなかった。したがって、伝統的な疎水性結合剤、例え
ば、ステアリン酸/パルミチン酸又はワックスは、高油分バーの主要構造化剤と
して理想的なものではない。
50%を上回る)においては、試料は95℃で単相等方性液体を形成した。この
溶融混合物を25℃に冷却することでかたくパリパリした固体が生じ、これは水
相への油の放出が可能であった。したがって、モノグリセリドは、最適な油担持
及び放出のための主要構造化剤(すなわち、全バー構造化系の50%以上)とし
て用いられるべきである。
オールエステル、例えば、グリセリルモノラウレート及びグリセリルモノステア
レート(両者はポリオールエステル)によって構造化されている。これらの配合
物における主な発泡成分はSLES及びCAPベタインである。結果として、F
−1は、ローション様の油性の泡に加えて強い洗浄後の加湿皮膚感をもたらす。
F−2はF−1と同様の泡及び皮膚感をもたらすが、そのバーはF−1よりも非
常に硬い。F−3はF−1及びF−2と同様の泡及び皮膚感をもたらすが、軟ら
かさが大きく劣る。F−4では、独自の洗浄後油性の皮膚感を達成するため、バ
ーの構造化にエチレングリコールモノステアレート(ポリオールエステル)を用
いる。F−5はココイルイセチオン酸ナトリウムを主要発泡性界面活性剤として
含む。ヒマワリ油及びモノグリセリドとの組み合わせで、バーF−5はよりクリ
ーミーで豊かな泡をもたらし、油性の皮膚感を保持する。本発明のバーF−6に
はヒマワリ油の代わりに20%グリセリンを組み込んだ。そのポリオールエステ
ル(グリセリルモノステアレート)は漏出及び相分離させることなく20%グリ
セリン液をバー中に構造化し、そのバーは独特の加湿皮膚感をもたらし、かつ皮
膚に対して極めて柔和である。
発明のバー(すなわち、F1ないしF6)によってもたらされる油性感に欠ける
。このバーは、本発明のバーと比較したとき、皮膚に対してより刺激的である(
実施例3及び実施例4を参照)。
C−2はPEG 8000及びステアリル/パルミチン(脂肪)酸で構造化され
、かつグリセリルモノラウレートのPEG 8000及び脂肪酸の合計に対する
重量比は僅かに1を下回る(すなわち、26.84/(25+3.67)=0.
94)。結果として、ヒマワリ油の一部は混合の間にバルクから分離し、完成し
たバーに油の貯留が見出された。したがって、バーの固体マトリックス中に油を
捕捉するのにポリオールエステルを主要構造化剤として用いなければならないと
いうことは本願発明の重大事項である。
ンパク質の重量パーセントを示す。配合物F−1及びF−5(発明)は検出可能
な量のゼインを溶解しないことが見出された(<<10%);対照的に、配合物
C−1(比較)は約16%のゼインタンパク質を溶解した。これらの結果は、高
濃度のヒマワリ油(すなわち、20%)及びモノグリセリド(ポリオールエステ
ル)を含む本発明のバー(F−1及びF−5)の皮膚に対する刺激潜在性が非常
に低いことを示す。油及びポリオールエステルを含まない比較バーC−1は、本
発明のF−1及びF−5バーと比較したとき、非常に高い皮膚刺激潜在性を有し
得る。
すなわち、実施例2のF−1及びF−6)が比較バー(すなわち、実施例2のC
−1)よりも非常に柔和であることを示す。理論に拘束されるものではないが、
本発明のバーF−1及びF−6は高濃度の皮膚軟化油又は湿潤剤及びモノグリセ
リド(これもまた皮膚軟化剤)を含み、それが組み合わさって皮膚マイルド性に
寄与する。また、モノグリセリド(ポリオールエステル)は液状高柔和性界面活
性剤、例えば、SLES及びCAPベタインもバー中に構造化し、これが皮膚の
刺激を減少させる。
でき、その日焼け止め油を皮膚洗浄によりバーから皮膚に送達することができる
。配合物F−7及びF−8においては、Parsol MCX(UV吸収油、日
焼け止め剤)が組み込まれている。両方のバーは油性の皮膚感をもたらす。F−
7はローション様の泡をもたらし、F−8はクリーミーで豊かな泡をもたらす。
化剤としてのポリオールエステルの使用の利点 20%ヒマワリ油を担持させ、ポリオールエステル(グリセリルモノラウレー
ト)、PEG 8000及び脂肪酸を含んでなるバー構造化系を、十分な油構造
化及び放出能力のための配合スペースを試験するために選択した。
すなわち、PEG 8000の濃度が全構造化系の50%を上回る)は油性頂部
層及び残部を含んでなる底部層に分離した。このPEGに富む試料を室温に冷却
することで、油が漏出する粘性固体が生じた。これは、PEG 8000が高油
分バーの主要構造化剤として適切ではないことを意味し、これは実施例2におい
て論じられる知見と一致する。
る)においては、試料は95℃で単一の等方性液体を形成した。それらの試料を
25℃に冷却することで、かたくパリパリした固体が生じた。しかしながら、光
学顕微鏡の下での観察でこれらの固体から水中への油の放出はなく、これは有益
な送達に望ましいものではなかった。したがって、伝統的な疎水性結合剤、例え
ば、ステアリン酸/パルミチン酸又はワックスは、高油分バーの主要構造化剤と
して理想的なものではない。
50%を上回る)においては、試料は95℃で単相等方性液体を形成した。この
溶融混合物を25℃に冷却することでかたくパリパリした固体が生じ、これは水
相への油の放出が可能であった。したがって、モノグリセリドは、最適な油担持
及び放出のための主要構造化剤(すなわち、全バー構造化系の50%以上)とし
て用いられるべきである。
ーヘッド・ミキサーを用いて30−120分間溶融し、GMSを脱気することに
より調製した。次に、ヒマワリ油を攪拌混入した。溶融して均一に混合すること
でグリセロールモノステアレート及びヒマワリ油が互いに混和するようになり、
等方性溶液が形成された。その後、この等方性溶液を温度が0ないし15℃に設
定されたチル・ロール上に徐々に注ぎ、補助チップ又はフレークとして集めた。
これらの補助チップは30%のヒマワリ油及び70%のグリセロールモノステア
レートを含み、50ないし70℃の溶融温度を有する。
グラムを界面活性剤系を含むベース・チップとしてのDove(登録商標)20
00グラム(最終バーの70%に相当)とRibbon混合機内で合し、減圧下
、Weber Seelander二重精製機内で約20rpmのスクリュー速
度で圧出した。この圧出機(プロッダー)のノーズコーンは45−50℃に加熱
した。それらのカット・ビレット(cut billets)を、適所にナイロ
ン製枕型ダイを有するWeber Seelande L4水圧プレスを用いて
、押し固めてバーとした。
0%の前記補助チップを含む。このDove(登録商標)ベース・チップは以下
の組成を有する: 約40−60%の脂肪酸イセチオネート; 約20−30%の脂肪酸; 約1−10%のイセチオン酸ナトリウム; 約5%のココアミドプロピルベタイン;及び 残部の保存剤、色素、水、及び他の微量物質。
。これらの実験は、皮膚軟化剤含有チップを処理に影響を及ぼすことなくバー中
にうまく組み込むことができ、したがって、皮膚軟化剤(この場合にはヒマワリ
油)を引き続いて送達できることを示す。また、このバーは、クリーミーで濃厚
な泡及び洗浄後の油性の加湿された皮膚を含む興味深い感覚的な手がかりももた
らした。
、最終バーの70%に相当する、ベース・チップとしての82/18脂肪酸石鹸
と合わせた。まず、82/18脂肪酸石鹸をsigmaブレード・ミキサー内で
、柔らかく成形可能となるまで加熱した。水分は、最終生成物が10%−13%
の水分を含むように調整した。この時点で、香料も、最終生成物が1.5%の香
料を含むように添加した。次に、これらの脂肪酸石鹸チップを精製して直径3m
mのペレットとし、ボウル内で補助チップと混合した。その後、82/18石鹸
及び補助チップの均一性を保証するため、配合物を再度精製して直径3mmのペ
レットとした。さらに処理して押出ビレットを生成し、それを切断し、押し固め
てバーとした。補助チップを石鹸ベースに添加することによって妨害されるプロ
セス点はなかった。
ルエステル(グリセリルモノラウレート)の相図を示す。
以上の−O−(C=O)−R官能基は該ポリオール部分の1つ以上のヒドロキシ
基に化学的に結合して部分的もしくは完全エステル化を達成する。) として記述される構造を有する固体両親媒性ポリオールエステル; ここで、該固体両親媒性ポリオールエステルは2ないし15の親水性−親油性
比(HLB)数を有し、該ポリオールエステルは40℃ないし90℃の溶融温度
を有し; かつ該ポリオールエステル(c)対皮膚軟化油及び/又は湿潤剤(1(b))
の合計の重量比は1:1以上である; を含む固体皮膚洗浄バー組成物。
以上の−O−(C=O)−R官能基は該ポリオール部分の1つ以上のヒドロキシ
基に化学的に結合して部分的又は完全エステル化を達成する。) を有する固体両親媒性ポリオールエステルを含む担体; ここで、該固体両親媒性ポリオールエステルは2ないし15の親水性−親油性
比(HLB)数を有し;該ポリオールエステルは40℃ないし90℃の溶融温度
を有する;及び (B)5%ないし50%の液状疎水性皮膚軟化油もしくは液状湿潤剤又はそれ
らの混合物; ここで、該ポリオールエステル(A)の該皮膚軟化油及び/又は湿潤剤(B)
の合計に対する重量比は1:1以上であり; 該液状疎水性皮膚軟化油は25℃、水中で、10%未満の水溶解度を有し;該
液状皮膚軟化油は25℃未満の溶解温度を有し;該油は25℃で105センチポ
アズ未満の粘度を有し;かつ該皮膚軟化油はC8−C24炭化水素油、シリコー
ン、液状ジグリセリド、液状トリグリセリド、液状ジ及びトリグリセリド誘導体
、植物油、植物油誘導体、シリコーン、ステロール、ラノリン及びそれらの混合
物からなる群より選択され; 該液状親水性湿潤剤は、25℃、水中で、50重量%以上の溶解度を有し;該
液状湿潤剤は25℃未満の溶融温度を有し、かつ5000センチポアズ未満の粘
度を有し; 及び該湿潤剤は、グリセロール、グリセリン、C1−C10アルキレングリコ
ール、例えば、プロピレングリコール、液状ポリアルキレングリコール、例えば
、ポリプロピレングリコール、1000未満の分子量を有するポリエチレングリ
コール、エチルヘキサンジオール、及びヘキシレングリコールからなるポリオー
ルより選択される; を含む補助チップ組成物。
以上の−O−(C=O)−R官能基は該ポリオール部分の1つ以上のヒドロキシ
基に化学的に結合して部分的もしくは完全エステル化を達成する。) として記述される構造を有する固体両親媒性ポリオールエステル; ここで、該固体両親媒性ポリオールエステルは2ないし15の親水性−親油性
比(HLB)数を有し、該ポリオールエステルは40℃ないし90℃の溶融温度
を有し; かつ該ポリオールエステル(c)対皮膚軟化油及び/又は湿潤剤(1(b))
の合計の重量比は1:1以上である; を含む固体皮膚洗浄バー組成物。
以上の−O−(C=O)−R官能基は該ポリオール部分の1つ以上のヒドロキシ
基に化学的に結合して部分的又は完全エステル化を達成する。) を有する固体両親媒性ポリオールエステルを含む担体; ここで、該固体両親媒性ポリオールエステルは2ないし15の親水性−親油性
比(HLB)数を有し;該ポリオールエステルは40℃ないし90℃の溶融温度
を有する;及び (B)チップ組成物の5重量%ないし50重量%の液状疎水性皮膚軟化油もし
くは液状湿潤剤又はそれらの混合物; ここで、該ポリオールエステル(A)の該皮膚軟化油及び/又は湿潤剤(B)
の合計に対する重量比は1:1以上であり; 該液状疎水性皮膚軟化油は25℃、水中で、10重量%未満の水溶解度を有し
;該液状皮膚軟化油は25℃未満の溶解温度を有し;該油は25℃で105セン
チポアズ未満の粘度を有し;かつ該皮膚軟化油はC8−C24炭化水素油、シリ
コーン、液状ジグリセリド、液状トリグリセリド、液状ジ及びトリグリセリド誘
導体、植物油、液状炭化水素エステル、シリコーン、ステロール、ラノリン及び
日焼け止め油並びにそれらの混合物からなる群より選択され; 該液状親水性湿潤剤は、25℃、水中で、50重量%以上の溶解度を有し;該
液状湿潤剤は25℃未満の溶融温度を有し、かつ5000センチポアズ未満の粘
度を有し; 及び該湿潤剤は、グリセロール、グリセリン、C1−C10アルキレングリコ
ール、例えば、プロピレングリコール、液状ポリアルキレングリコール、例えば
、ポリプロピレングリコール、1000未満の分子量を有するポリエチレングリ
コール、エチルヘキサンジオール、及びヘキシレングリコールからなるポリオー
ルより選択される; を含む補助チップ組成物。
囲のHLBを有するポリオールエステル、特定のポリオールエステル対油比、及
び特定のポリオールエステル対他の構造化剤(例えば、PEG及び脂肪酸比)を
用いることにより、高濃度の皮膚軟化油及び/又は湿潤剤をバー中に十分に組み
込むことができ、かつ個人的な洗浄の条件下でそれらのバーから皮膚に送達でき
ることが見出されている。
,510,050号にも、液状ポリオール(4−15%)及びマグネシウム石鹸
(4.5ないし50%)を含む押出洗浄バーにおける、可塑剤の好ましくない候
補としてのモノグリセリドの一般的な使用が教示されている。好ましい可塑剤は
脂肪酸、ナトリウム石鹸、及びパラフィンワックスである(第5欄、第22−2
4行)。国際特許出願PCT/EP97/00896には、処理を含むことなし
に使用時に有益な薬剤を沈着させる石鹸チップ組成物が開示されている。この石
鹸チップ組成物は、チップ組成物の40重量%ないし約80重量%の、4,00
0ないし100,000の分子量を有するアルキレングリコール、チップ組成物
の10ないし40重量%の有効剤(benefit agent)、チップ組成
物の0.01ないし10重量%のヒュームド・シリカ、チップ組成物の0ないし
10重量%の水、及びチップ組成物の0重量%ないし15重量%のC9ないしC 32 脂肪酸を含む。
囲のHLB)及び他の可塑剤の特定の組み合わせを用いて高濃度の液状皮膚軟化
剤(例えば、植物油)/液状湿潤剤(例えば、グリセリン)をバー、好ましくは
注入可能なキャスト・メルト・バーに組み込むことは教示されていない。また、
この従来技術には、高濃度の液状油及び/又は湿潤剤を固体バー・マトリックス
中に構造化することが可能であり、かつ個人的な洗浄によって皮膚に送達するこ
とが可能であることを確保する空間を提供する特定のバー配合も教示されていな
い。実際には、本願発明によって見出されるように、この従来技術において用い
られる好ましい可塑剤はバーから皮膚への液状油の皮膚沈着を妨害する。この従
来技術では、処理を補助する鍵成分としてマグネシウム石鹸が用いられている(
第2欄、第26行)。
Claims (23)
- 【請求項1】 固体皮膚洗浄バー組成物であって、 (a)全バー組成物の5%ないし70%の界面活性剤又は界面活性剤の混合物
;及び (b)全バー組成物の5%ないし40%の液状疎水性皮膚軟化油もしくは液状
湿潤剤又はそれらの混合物; ここで、該液状疎水性皮膚軟化油は25℃、水中で、10%未満の水溶解度を
有し;該液状皮膚軟化油は25℃未満の溶解温度を有し;該油は25℃で105 センチポアズ未満の粘度を有し;かつ該皮膚軟化油はC8−C24炭化水素油、
シリコーン、液状ジグリセリド、液状トリグリセリド、液状ジ及びトリグリセリ
ド誘導体、植物油、植物油誘導体、シリコーン、ステロール、ラノリン及びそれ
らの混合物からなる群より選択され; 該液状親水性湿潤剤は、25℃、水中で、50重量%以上の溶解度を有し;該
液状湿潤剤は25℃未満の溶融温度を有し、かつ5000センチポアズ未満の粘
度を有し; かつ該湿潤剤は、グリセロール、グリセリン、C1−C10アルキレングリコ
ール、例えば、プロピレングリコール、液状ポリアルキレングリコール、例えば
、ポリプロピレングリコール、1000未満の分子量を有するポリエチレングリ
コール、エチルヘキサンジオール、及びヘキシレングリコールから選択される; (c)全組成物の15%ないし70%の、下記式 【化1】 (ここで、POLはポリオール部分を表し、Rは有機疎水性基を表し、かつ1つ
以上の−O−(C=O)−R官能基は該ポリオール部分の1つ以上のヒドロキシ
基に化学的に結合して部分的もしくは完全エステル化を達成する。) として記述される構造を有する固体両親媒性ポリオールエステル; ここで、該固体両親媒性ポリオールエステルは2ないし15の親水性−親油性
比(HLB)数を有し、該ポリオールエステルは40℃ないし90℃の溶融温度
を有し; かつ該ポリオールエステル(c)対皮膚軟化油及び/又は湿潤剤(1(b))
の合計の重量比は1:1以上である; を含む固体皮膚洗浄バー組成物。 - 【請求項2】 界面活性剤又は該界面活性剤の混合物が全組成物の10%な
いし60%を構成する請求項1に記載の組成物。 - 【請求項3】 界面活性剤又は界面活性剤の混合物が全組成物の15%ない
し40%を構成する請求項1又は2に記載の組成物。 - 【請求項4】 疎水性皮膚軟化油及び/又は液状湿潤剤又はそれらの混合物
が全組成物の10%ないし25%を構成する請求項1ないし3のいずれか一項に
記載の組成物。 - 【請求項5】 ポリオールエステル又は該ポリオールエステルの混合物が全
組成物の20%ないし50%を構成する請求項1ないし4のいずれか一項に記載
の組成物。 - 【請求項6】 ポリオールエステルが45℃ないし70℃の溶融温度を有す
る請求項1ないし5のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項7】 ポリオールエステルが2.5ないし10のHLB値を有する
請求項1ないし6のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項8】 ポリオールエステルが3ないし8のHLB値を有する請求項
7に記載の組成物。 - 【請求項9】 ポリオールエステルの皮膚軟化油及び湿潤剤(請求項1(b
))の合計に対する重量比が1.5:1以上である請求項1ないし7のいずれか
一項に記載の組成物。 - 【請求項10】 ポリオールエステルの皮膚軟化油及び湿潤剤(請求項1(
b))の合計に対する重量比が2:1以上である請求項9に記載の組成物。 - 【請求項11】 固体両親媒性ポリオールエステル(c)が、グリセリン脂
肪酸エステル、アルキレングリコール脂肪酸エステル、ペントエリスリトール脂
肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、及びそれらの混合物からなる群
より選択される請求項1ないし10のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項12】 グリセリン脂肪酸エステルがグリセリルモノステアレート
又はグリセリルモノラウレートである請求項11に記載の組成物。 - 【請求項13】 アルキレングリコール脂肪酸エステルがエチレングリコー
ルモノステアレート又はエチレングリコールモノラウレートである請求項11に
記載の組成物。 - 【請求項14】 ペンタエリスリチル脂肪酸エステルがペンタエリスリチル
モノステアレート及びペンタエリスリチルモノラウレートから選択される請求項
11に記載の組成物。 - 【請求項15】 湿潤剤が25℃で5000センチポアズ未満の粘度を有す
る請求項1ないし14のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項16】 疎水性皮膚軟化油が25℃で1000センチポアズ未満の
粘度を有する請求項15に記載の組成物。 - 【請求項17】 疎水性皮膚軟化油が25℃で500センチポアズ未満の粘
度を有する請求項16に記載の組成物。 - 【請求項18】 疎水性皮膚軟化油が25℃、水中で、5重量%未満の溶解
度を有する請求項1ないし17のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項19】 疎水性皮膚軟化油が25℃、水中で、1重量%未満の溶解
度を有する請求項18に記載の組成物。 - 【請求項20】 全バー組成物の0ないし30%の任意構造化剤をさらに含
み、該任意構造化剤の全重量パーセンテージが(1(c))に記載される前記ポ
リオールエステルの全重量パーセンテージを下回り;かつ該任意構造化剤がC8 −C24直鎖飽和脂肪酸又はそれらのエステル誘導体;及び/又はC8−C24 直鎖飽和アルコール又はそれらのエーテル誘導体;2000ないし20,000
の分子量を有するポリアルキレングリコール;デンプン;疎水性部分(1つもし
くは複数)で化学的に修飾されている水溶性ポリマー並びにそれらの混合物から
選択される固体である、請求項1ないし19のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項21】 任意構造化剤が全バー組成物の5%ないし20%を構成す
る請求項20に記載の組成物。 - 【請求項22】 疎水性皮膚軟化油がUV吸収日焼け止め(太陽光線保護)
油である請求項1ないし21のいずれか一項に記載の組成物。 - 【請求項23】 補助チップ組成物であって、 (A)チップ組成物の50%ないし95%の、下記式 【化2】 (ここで、POLはポリオール部分を表し、Rは有機疎水性基を表し、かつ1つ
以上の−O−(C=O)−R官能基は該ポリオール部分の1つ以上のヒドロキシ
基に化学的に結合して部分的又は完全エステル化を達成する。) を有する固体両親媒性ポリオールエステルを含む担体; ここで、該固体両親媒性ポリオールエステルは2ないし15の親水性−親油性
比(HLB)数を有し;該ポリオールエステルは40℃ないし90℃の溶融温度
を有する;及び (B)5%ないし50%の液状疎水性皮膚軟化油もしくは液状湿潤剤又はそれ
らの混合物; ここで、該ポリオールエステル(A)の該皮膚軟化油及び/又は湿潤剤(B)
の合計に対する重量比は1:1以上であり; 該液状疎水性皮膚軟化油は25℃、水中で、10%未満の水溶解度を有し;該
液状皮膚軟化油は25℃未満の溶解温度を有し;該油は25℃で105センチポ
アズ未満の粘度を有し;かつ該皮膚軟化油はC8−C24炭化水素油、シリコー
ン、液状ジグリセリド、液状トリグリセリド、液状ジ及びトリグリセリド誘導体
、植物油、植物油誘導体、シリコーン、ステロール、ラノリン及びそれらの混合
物からなる群より選択され; 該液状親水性湿潤剤は、25℃、水中で、50重量%以上の溶解度を有し;該
液状湿潤剤は25℃未満の溶融温度を有し、かつ5000センチポアズ未満の粘
度を有し; 及び該湿潤剤は、グリセロール、グリセリン、C1−C10アルキレングリコ
ール、例えば、プロピレングリコール、液状ポリアルキレングリコール、例えば
、ポリプロピレングリコール、1000未満の分子量を有するポリエチレングリ
コール、エチルヘキサンジオール、及びヘキシレングリコールからなるポリオー
ルより選択される; を含む補助チップ組成物。
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