JP2002212071A - 経口表皮透過バリア機能改善剤 - Google Patents
経口表皮透過バリア機能改善剤Info
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- JP2002212071A JP2002212071A JP2001012790A JP2001012790A JP2002212071A JP 2002212071 A JP2002212071 A JP 2002212071A JP 2001012790 A JP2001012790 A JP 2001012790A JP 2001012790 A JP2001012790 A JP 2001012790A JP 2002212071 A JP2002212071 A JP 2002212071A
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- ameliorant
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Abstract
(57)【要約】
【課題】血中コレステロール含有量を上昇させることな
く、表皮コレステロール合成能を活性化し、加齢等によ
り機能低下した表皮透過バリア機能を改善する効果に優
れた経口表皮透過バリア機能改善剤を提供する。 【構成】メバロノラクトンを含有することを特徴とする
経口表皮透過バリア機能改善剤。
く、表皮コレステロール合成能を活性化し、加齢等によ
り機能低下した表皮透過バリア機能を改善する効果に優
れた経口表皮透過バリア機能改善剤を提供する。 【構成】メバロノラクトンを含有することを特徴とする
経口表皮透過バリア機能改善剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、日焼け等の環境か
ら受ける影響に対し、表皮透過バリア強度を強化し、肌
荒れ等の表皮透過バリア崩壊に対しても速やかに改善
し、皮膚を皮膚科学的及び美容的に健やかな状態に保つ
経口表皮バリア機能改善剤に関する。
ら受ける影響に対し、表皮透過バリア強度を強化し、肌
荒れ等の表皮透過バリア崩壊に対しても速やかに改善
し、皮膚を皮膚科学的及び美容的に健やかな状態に保つ
経口表皮バリア機能改善剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】ヒトを
はじめとする全ての生体は、回りの環境から何等かの影
響を常に受けている。しかしながら、ほ乳類等の高等動
物は、生命を維持するために必要な各器官への環境から
の影響を極力小さくするための器官を持っている。それ
が皮膚であり、その最も重要な機能の一つが、物質の生
体内への侵入と生体内部からの水分の過剰蒸散を防ぐ、
表皮透過バリア機能である。
はじめとする全ての生体は、回りの環境から何等かの影
響を常に受けている。しかしながら、ほ乳類等の高等動
物は、生命を維持するために必要な各器官への環境から
の影響を極力小さくするための器官を持っている。それ
が皮膚であり、その最も重要な機能の一つが、物質の生
体内への侵入と生体内部からの水分の過剰蒸散を防ぐ、
表皮透過バリア機能である。
【０００３】表皮透過バリア機能は、有機溶媒、界面活
性剤、紫外線等で一時的に崩壊し、皮膚内部環境を乱
す。この状態が続くと、病原菌や有害な化学物質等が皮
膚及び生体内部に侵入する危険性があり、速やかに表皮
透過バリア機能を回復させる必要がある。また、表皮透
過バリアが崩壊している状態は、皮膚表面が乾燥し、鱗
屑が表面を覆い、美容上も好ましくない状態となる。
性剤、紫外線等で一時的に崩壊し、皮膚内部環境を乱
す。この状態が続くと、病原菌や有害な化学物質等が皮
膚及び生体内部に侵入する危険性があり、速やかに表皮
透過バリア機能を回復させる必要がある。また、表皮透
過バリアが崩壊している状態は、皮膚表面が乾燥し、鱗
屑が表面を覆い、美容上も好ましくない状態となる。
【０００４】加齢等の体内環境の変化によっても表皮透
過バリア機能は機能低下を起こす。そして、加齢による
バリア機能低下の原因の一つに表皮でのコレステロール
合成能の低下（Ghadially R., et al, The Journa
l of Investigative Dermatology 106: 1064-106
9, 1996.）が指摘されている。そして、加齢等により
低下した表皮コレステロール合成を増加させると表皮透
過バリア機能が強化され、一度崩壊させたバリア機能の
回復も促進される（Haratake A., et al, The Jou
rnal of Investigative Dermatology 114: 247-25
2, 2000.）ことを明らかにした。したがって、表皮コ
レステロール合成を増加させると表皮透過バリア機能を
改善出来ることは明らかである。しかしながら、このよ
うな表皮透過バリア機能改善効果を維持するためには、
外用塗布では衣服等と擦れることにより薬剤が除去され
たりするため皮膚に吸収されるまでそのままの状態を保
たねばならなかったり、防護、密閉等の処置を施さねば
ならなく、また、薬剤の透過性が変化するため、経口等
薬剤の吸収性が変化しない薬剤投与方法の方が効率的で
ある。
過バリア機能は機能低下を起こす。そして、加齢による
バリア機能低下の原因の一つに表皮でのコレステロール
合成能の低下（Ghadially R., et al, The Journa
l of Investigative Dermatology 106: 1064-106
9, 1996.）が指摘されている。そして、加齢等により
低下した表皮コレステロール合成を増加させると表皮透
過バリア機能が強化され、一度崩壊させたバリア機能の
回復も促進される（Haratake A., et al, The Jou
rnal of Investigative Dermatology 114: 247-25
2, 2000.）ことを明らかにした。したがって、表皮コ
レステロール合成を増加させると表皮透過バリア機能を
改善出来ることは明らかである。しかしながら、このよ
うな表皮透過バリア機能改善効果を維持するためには、
外用塗布では衣服等と擦れることにより薬剤が除去され
たりするため皮膚に吸収されるまでそのままの状態を保
たねばならなかったり、防護、密閉等の処置を施さねば
ならなく、また、薬剤の透過性が変化するため、経口等
薬剤の吸収性が変化しない薬剤投与方法の方が効率的で
ある。
【０００５】一方、現代人は、食物から脂質類を過剰に
摂取している状態であり、この脂質の過剰摂取は血中コ
レステロールの更なる増加を引き起こし、動脈硬化等生
活習慣病の原因となることから好ましい状態ではない。
そして、女性において閉経後はコレステロールから合成
される性ステロイドホルモンが合成分泌されないため、
血中のコレステロール濃度は増加傾向となる。更に、血
中のコレステロール濃度は、皮膚中のコレステロール及
びコレステロール合成に何等影響を及ぼさないとの報告
がある（Wu-Pong S., The Journal of Investigat
ive Dermatology 102: 799-802, 1994.）。従っ
て、血中コレステロール濃度には影響を及ぼさないで表
皮コレステロール合成のみを増加させる物質が望まれて
いた。
摂取している状態であり、この脂質の過剰摂取は血中コ
レステロールの更なる増加を引き起こし、動脈硬化等生
活習慣病の原因となることから好ましい状態ではない。
そして、女性において閉経後はコレステロールから合成
される性ステロイドホルモンが合成分泌されないため、
血中のコレステロール濃度は増加傾向となる。更に、血
中のコレステロール濃度は、皮膚中のコレステロール及
びコレステロール合成に何等影響を及ぼさないとの報告
がある（Wu-Pong S., The Journal of Investigat
ive Dermatology 102: 799-802, 1994.）。従っ
て、血中コレステロール濃度には影響を及ぼさないで表
皮コレステロール合成のみを増加させる物質が望まれて
いた。
【０００６】しかしながら、これまでに経口摂取で美肌
効果を有する物質として様々な物質が提案されてきた
が、表皮中のコレステロール合成のみを上昇させる物質
はなかった。
効果を有する物質として様々な物質が提案されてきた
が、表皮中のコレステロール合成のみを上昇させる物質
はなかった。
【０００７】斯かる状況下、本発明の目的は、表皮透過
バリア機能低下を改善する、経口にて摂取し、表皮コレ
ステロール合成を増加させその効果を維持する経口表皮
透過バリア改善剤を提供することにある。
バリア機能低下を改善する、経口にて摂取し、表皮コレ
ステロール合成を増加させその効果を維持する経口表皮
透過バリア改善剤を提供することにある。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記の事情
を鑑みて、鋭意研究を行った結果、次の経口表皮透過バ
リア改善剤が、血中コレステロール濃度を変化させるこ
となく、表皮コレステロール合成を改善することを確認
して本発明を完成するに至った。
を鑑みて、鋭意研究を行った結果、次の経口表皮透過バ
リア改善剤が、血中コレステロール濃度を変化させるこ
となく、表皮コレステロール合成を改善することを確認
して本発明を完成するに至った。
【０００９】すなわち、本発明の請求項は、メバロノラ
クトンを含有することを特徴とする経口表皮透過バリア
機能改善剤、メバロノラクトンを有効成分として含有す
る経口表皮透過バリア機能改善剤によって達成される。
クトンを含有することを特徴とする経口表皮透過バリア
機能改善剤、メバロノラクトンを有効成分として含有す
る経口表皮透過バリア機能改善剤によって達成される。
【００１０】
【発明の実施の形態】以下、本発明の実施の形態を詳述
する。
する。
【００１１】本発明に用いるメバロノラクトンは、一般
的な物質でコレステロール合成経路の中間産物であるメ
バロン酸を安定化する目的でラクトン体にしたものであ
る。
的な物質でコレステロール合成経路の中間産物であるメ
バロン酸を安定化する目的でラクトン体にしたものであ
る。
【００１２】本発明のメバロノラクトンを含有すること
を特徴とする経口表皮透過バリア改善剤は、これをその
まま液状、ゲル状あるいは固形状の食品、例えばジュー
ス、清涼飲料、茶、スープ、ドレッシング、ゼリー、プ
リン、ヨーグルト、ふりかけ、粉末スープやケーキミッ
クス等の粉末製品、パン、クッキー、飴、ガムやアイス
クリーム等の冷菓等に添加したり、適宜にデキストリン
等の賦型剤、香料、色素等とともにペレット、顆粒、錠
剤、又はゼラチン等で被覆してカプセルに成形した健康
食品や栄養補助食品等に加工することができる。これら
食品組成物における本発明の経口表皮透過バリア改善剤
は、配合する剤型により異なるが、概ね０．００１〜３
０質量％（以下、単に％で記する）、特に０．０１〜
２．０％が好ましい。
を特徴とする経口表皮透過バリア改善剤は、これをその
まま液状、ゲル状あるいは固形状の食品、例えばジュー
ス、清涼飲料、茶、スープ、ドレッシング、ゼリー、プ
リン、ヨーグルト、ふりかけ、粉末スープやケーキミッ
クス等の粉末製品、パン、クッキー、飴、ガムやアイス
クリーム等の冷菓等に添加したり、適宜にデキストリン
等の賦型剤、香料、色素等とともにペレット、顆粒、錠
剤、又はゼラチン等で被覆してカプセルに成形した健康
食品や栄養補助食品等に加工することができる。これら
食品組成物における本発明の経口表皮透過バリア改善剤
は、配合する剤型により異なるが、概ね０．００１〜３
０質量％（以下、単に％で記する）、特に０．０１〜
２．０％が好ましい。
【００１３】
【実施例】以下、実施例及び比較例に基づいて本発明を
詳説する。
詳説する。
【００１４】実施例１、２及び比較例１ 老齢ヘアレスマウスを用いて血中及び表皮コレステロー
ル含有量を次の試験方法により調べた。
ル含有量を次の試験方法により調べた。
【００１５】１．使用動物 本試験には８０週齢のヘアレスマウス（Hos:HR-1）の雄
を用いた。
を用いた。
【００１６】２．試料投与及び実験方法 試料は、純水を基剤として、メバロノラクトンを０．１
又は１％（質量／容積％）溶解して１回当たり０．１ｍ
Ｌをゾンデで胃に直接投与した。尚、コントロールとし
て基剤のみを投与した。各試料を１日１回、週５回の頻
度で、２３回投与を行った。その後、心臓採血により血
液を採取し、血清を調製し、脂質定量キットを用いて脂
質含有量を定量した。一方、全層皮膚（直径１７ｍｍの
円形）を採取し、皮下組織を除去後、６０℃の生理食塩
水に３０秒浸し表皮を剥離した。剥離した表皮は試験管
に入れ、クロロホルム：メタノール：水（1：2：0.8）
混液４ｍＬを加え室温で１７時間振盪抽出した。この抽
出液にクロロホルム１ｍＬと水１ｍＬを加え攪拌し１時
間以上４℃で放置し、下層のクロロホルム層を１ｍＬ回
収した。そして、窒素ガス下で蒸発乾固させ、クロロホ
ルム：メタノール（2：1）混液０．１ｍＬに再溶解して
分析サンプルとした。各サンプルはHPTLC（Kieseligel6
0CF254、MERCK社製）に１０μＬスポットした。そし
て、まず、ベンゼン：へキサン（1：1）で８ｃｍ展開
し、へキサン：ジエチルエーテル：酢酸（70：30：1）
で４ｃｍ展開した。HPTLCに１０％硫酸銅８％リン酸を
噴霧し、１２０℃で発色させた後、デンシトメーター
（CS9300、島津製作所社製）で発色を定量し脂質含有量
（μｇ／ｇ表皮）を算出した。
又は１％（質量／容積％）溶解して１回当たり０．１ｍ
Ｌをゾンデで胃に直接投与した。尚、コントロールとし
て基剤のみを投与した。各試料を１日１回、週５回の頻
度で、２３回投与を行った。その後、心臓採血により血
液を採取し、血清を調製し、脂質定量キットを用いて脂
質含有量を定量した。一方、全層皮膚（直径１７ｍｍの
円形）を採取し、皮下組織を除去後、６０℃の生理食塩
水に３０秒浸し表皮を剥離した。剥離した表皮は試験管
に入れ、クロロホルム：メタノール：水（1：2：0.8）
混液４ｍＬを加え室温で１７時間振盪抽出した。この抽
出液にクロロホルム１ｍＬと水１ｍＬを加え攪拌し１時
間以上４℃で放置し、下層のクロロホルム層を１ｍＬ回
収した。そして、窒素ガス下で蒸発乾固させ、クロロホ
ルム：メタノール（2：1）混液０．１ｍＬに再溶解して
分析サンプルとした。各サンプルはHPTLC（Kieseligel6
0CF254、MERCK社製）に１０μＬスポットした。そし
て、まず、ベンゼン：へキサン（1：1）で８ｃｍ展開
し、へキサン：ジエチルエーテル：酢酸（70：30：1）
で４ｃｍ展開した。HPTLCに１０％硫酸銅８％リン酸を
噴霧し、１２０℃で発色させた後、デンシトメーター
（CS9300、島津製作所社製）で発色を定量し脂質含有量
（μｇ／ｇ表皮）を算出した。
【００１７】老齢マウスの血中コレステロール含有量の
結果を表１に示す。
結果を表１に示す。
【００１８】 ［表１］ 群 血中コレステロール 含有量（ｍｇ/ｄＬ血清） 実施例１（メバロノラクトン０．１％） １９２．５３ ± ２４．４７ 実施例２（メバロノラクトン１％） １５１．２６ ± ５２．１６ 比較例１（基剤） １６４．０２ ± ３６．５０ 値は平均値±標準偏差で示した。
【００１９】実施例１及び２のメバロノラクトン配合品
は、比較例１の基剤と比較して統計的に有意な差は認め
られず、血清中のコレステロールに影響を及ぼさなかっ
た。また、血中のトリグリセライド及び遊離脂肪酸にも
全く影響は認められなかった。
は、比較例１の基剤と比較して統計的に有意な差は認め
られず、血清中のコレステロールに影響を及ぼさなかっ
た。また、血中のトリグリセライド及び遊離脂肪酸にも
全く影響は認められなかった。
【００２０】次に、表皮中コレステロール含有量の結果
を表２に示す。 ［表２］ 群 表皮中コレステロール 含有量（μｇ／ｇ表皮） 実施例１（メバロノラクトン０．１％） ２７６．６１ ± ５．２６ 実施例２（メバロノラクトン１％） ３０７．００ ± ２０．２７ 比較例１（基剤） ２３５．２２ ± １９．６３ 値は平均値±標準偏差で示した。
を表２に示す。 ［表２］ 群 表皮中コレステロール 含有量（μｇ／ｇ表皮） 実施例１（メバロノラクトン０．１％） ２７６．６１ ± ５．２６ 実施例２（メバロノラクトン１％） ３０７．００ ± ２０．２７ 比較例１（基剤） ２３５．２２ ± １９．６３ 値は平均値±標準偏差で示した。
【００２１】実施例１及び２のメバロノラクトン配合品
は、比較例１の基剤と比較して統計的にも有意に（それ
ぞれ危険率、ｐ＜０．０５、ｐ＜０．００１）表皮中コ
レステロール含有量が増加しており、メバロノラクトン
の経口投与で表皮コレステロール合成能が活性化された
ことは明らかである。また、本試験において実施例１及
び２、比較例１において、経口投与の失敗等による体重
減少は認められず、試験開始時から終了時に大きな体重
変化は認められなかった。
は、比較例１の基剤と比較して統計的にも有意に（それ
ぞれ危険率、ｐ＜０．０５、ｐ＜０．００１）表皮中コ
レステロール含有量が増加しており、メバロノラクトン
の経口投与で表皮コレステロール合成能が活性化された
ことは明らかである。また、本試験において実施例１及
び２、比較例１において、経口投与の失敗等による体重
減少は認められず、試験開始時から終了時に大きな体重
変化は認められなかった。
【００２２】
【発明の効果】以上記載のごとく、本発明は、血中コレ
ステロール含有量を変化させることなく、表皮コレステ
ロール合成能を活性化し、加齢等により機能低下した表
皮透過バリア機能を改善しその状態を維持する効果に優
れた経口表皮透過バリア機能改善剤を提供することがで
きる。
ステロール含有量を変化させることなく、表皮コレステ
ロール合成能を活性化し、加齢等により機能低下した表
皮透過バリア機能を改善しその状態を維持する効果に優
れた経口表皮透過バリア機能改善剤を提供することがで
きる。
Claims (1)
- 【請求項１】 メバロノラクトンを含有することを特徴
とする経口表皮透過バリア機能改善剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001012790A JP2002212071A (ja) | 2001-01-22 | 2001-01-22 | 経口表皮透過バリア機能改善剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001012790A JP2002212071A (ja) | 2001-01-22 | 2001-01-22 | 経口表皮透過バリア機能改善剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002212071A true JP2002212071A (ja) | 2002-07-31 |
Family
ID=18879740
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001012790A Pending JP2002212071A (ja) | 2001-01-22 | 2001-01-22 | 経口表皮透過バリア機能改善剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002212071A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002238499A (ja) * | 2001-02-14 | 2002-08-27 | Asahi Denka Kogyo Kk | 高トリグリセリド血症治療剤 |
| JP2019201602A (ja) * | 2018-05-25 | 2019-11-28 | ポーラ化成工業株式会社 | 低酸素条件下におけるｏｃｃｕｌｕｄｉｎ遺伝子、ｃｌａｕｄｉｎ遺伝子及びｚｏ−１遺伝子の発現量を指標とするスクリーニング方法、並びにｃｌａｕｄｉｎ遺伝子の発現低下抑制剤、細胞接着装置の機能低下抑制剤、及び皮膚バリア機能の低下の改善又は予防剤 |
-
2001
- 2001-01-22 JP JP2001012790A patent/JP2002212071A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002238499A (ja) * | 2001-02-14 | 2002-08-27 | Asahi Denka Kogyo Kk | 高トリグリセリド血症治療剤 |
| JP2019201602A (ja) * | 2018-05-25 | 2019-11-28 | ポーラ化成工業株式会社 | 低酸素条件下におけるｏｃｃｕｌｕｄｉｎ遺伝子、ｃｌａｕｄｉｎ遺伝子及びｚｏ−１遺伝子の発現量を指標とするスクリーニング方法、並びにｃｌａｕｄｉｎ遺伝子の発現低下抑制剤、細胞接着装置の機能低下抑制剤、及び皮膚バリア機能の低下の改善又は予防剤 |
| JP7237465B2 (ja) | 2018-05-25 | 2023-03-13 | ポーラ化成工業株式会社 | 低酸素条件下におけるｏｃｃｌｕｄｉｎ遺伝子、ｃｌａｕｄｉｎ遺伝子及びｚｏ－１遺伝子の発現量を指標とするスクリーニング方法、並びにｃｌａｕｄｉｎ遺伝子の発現低下抑制剤、細胞接着装置の機能低下抑制剤、及び皮膚バリア機能の低下の改善又は予防剤 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A711 Effective date: 20040805 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20040806 |
|
| A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A711 Effective date: 20060328 |