JP2002154952A - l−メントール高含有含水膏剤及びパッチ剤 - Google Patents

l−メントール高含有含水膏剤及びパッチ剤

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JP2002154952A
JP2002154952A JP2000347737A JP2000347737A JP2002154952A JP 2002154952 A JP2002154952 A JP 2002154952A JP 2000347737 A JP2000347737 A JP 2000347737A JP 2000347737 A JP2000347737 A JP 2000347737A JP 2002154952 A JP2002154952 A JP 2002154952A
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menthol
plaster
water
camphor
rich
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Yasuo Shimizu
保夫 清水
Kazuo Ogawa
和男 小川
Masahiro Matsudaira
昌浩 松平
Masaki Matsuda
正樹 松田
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DAIKYO YAKUHIN KOGYO KK
IKEDA MOHANDO CO
IKEDA MOHANDOU KK
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DAIKYO YAKUHIN KOGYO KK
IKEDA MOHANDO CO
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 高濃度のl−メントールを含有しても、l−
メントールの結晶が析出しない含水膏剤を得る。 【解決手段】 基剤中に水を含有する含水膏剤であっ
て、1重量%より多いl−メントールと、該l−メント
ールの結晶析出を阻害するためのカンフルとを含み、前
記l−メントールとカンフルとの重量比が、4:3から
7:3の間にあるもの。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は例えばかゆみ止めパ
ッチとして応用可能なl−メントール高含有含水膏剤、
パッチ剤に関するものである。
【0002】
【従来の技術】薬効成分を含んだ膏剤層と、これを支持
する支持体とが一体化された貼付剤、所謂パッチ剤が種
々市販されている。この貼付剤は、膏剤層自体の粘着や
膏剤層の周囲に設けられた支持体の粘着層によって患者
の被貼着部にピッタリと貼着することができるものであ
る。
【0003】膏剤層に含まれる薬効成分としては、経皮
吸収される薬効成分が配合され、この薬効成分の経皮吸
収を促進させるためにl−メントールが配合される場合
がある。また、パッチ剤として、かゆみ止め効果を奏す
るもの、所謂「かゆみ止めパッチ」では、掻痒の鎮静の
ための抗ヒスタミン剤等の他に、清涼感を患部に与える
ためにl−メントールが配合される場合もある。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、l−メ
ントールは、エタノールに極めて溶けやすい反面、水に
は極めて溶け難く、高濃度のl−メントールを膏剤に配
合した場合には、l−メントールの結晶が膏剤中に析出
する問題があった。
【0005】膏剤としては、全ての膏剤成分が均一に分
散されている固溶体状態が理想であり、特定の成分が結
晶や粒状に析出されると、貼着部位の湿疹、カブレの原
因となるだけでなく、薬効成分の経皮吸収にも悪影響が
ある。このため、従来の含水基剤中に添加されるl−メ
ントールの配合量は、せいぜい1%程度止まりであっ
た。
【0006】本発明は、高濃度のl−メントールを含有
しても、l−メントールの結晶が析出しない含水膏剤を
得ることを目的とする。
【0007】
【課題を解決するための手段】請求項1に記載された発
明に係るl−メントール高含有含水膏剤は、基剤中に水
を含有する含水膏剤であって、1重量%より多いl−メ
ントールと、該l−メントールの結晶析出を阻害するた
めのカンフルとを含み、前記l−メントールとカンフル
との重量比が、4:3から7:3の間にあるものであ
る。
【0008】請求項2に記載された発明に係るl−メン
トール高含有含水膏剤は、請求項1に記載されたl−メ
ントールとカンフルとの重量比が、3:2から2:1の
間にあるものである。
【0009】請求項3に記載された発明に係るl−メン
トール高含有パッチ剤は、請求項1又は2に記載された
含水膏剤を支持体上に展延してなるものである。
【0010】
【発明の実施の形態】本発明においては、基剤中に水を
含有する含水膏剤であって、1重量%より多いl−メン
トールと、該l−メントールの結晶析出を阻害するため
のカンフルとを含み、前記l−メントールとカンフルと
の重量比が、4:3から7:3の間にあるものが含水膏
剤中に含まれるものであるため、1重量%より多い高濃
度のl−メントールを含有しても、l−メントールの結
晶が析出しない含水膏剤を得ることができる。
【0011】即ち、l−メントールとカンフルとの重量
比が、4:3から7:3の間とすると、より好ましくは
3:2から2:1の間とすると、l−メントールを含水
膏剤中に高い割合で含有しても含水膏剤中にl−メント
ールの結晶が析出しないことが確認され、本発明に至っ
た。これにより、l−メントールを1.5重量%以上含
む清涼感のある含水基剤を得ることができる。
【0012】本発明における含水膏剤としては、水と、
ゼラチン、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロ
ース、ポリビニールアルコール、ポリアクリル酸及びこ
れらの金属塩等の水溶性高分子とを含み、必要によりポ
リソルベート、プロピレングリコール、ポリエチレング
リコール、グリセリン、ソルビトール等の多価アルコー
ル、エタノール、イソプロピルメチルフェノール、水不
溶性粘着性付与物質の溶解剤を配合したものが上げられ
る。
【0013】本発明における含水膏剤において、含有さ
れるl−メントールは、水には極めて溶け難いが、l−
メントールの結晶析出を阻害するカンフルと共に配合す
ることにより、膏剤中に含有される水によって析出する
ことがない。従って、基剤中に含有される水の量は、実
質的に基剤の状態が保てなくなる程度まで含有可能であ
る。
【0014】本発明では、前記含水膏剤に対して、l−
メントールとカンフルとが併用添加される。l−メント
ールの配合量は、1重量%より多く含む。少なくとも1
重量%以下であれば、カンフルを共存させなくても、l
−メントールの結晶は析出しないからである。好ましく
は3重量%以上であり、この配合量が清涼感を充分に与
えることができるからである。一方、l−メントールと
カンフルとの添加においても、実質的に基剤の状態が保
てなくなる程度まで含有可能である。
【0015】カンフルの配合量は、l−メントールとカ
ンフルとの重量比が、4:3から7:3の間とすると、
より好ましくは3:2から2:1の間にある。この配合
比がl−メントールを含水膏剤中に高い割合で含有して
も含水膏剤中にl−メントールの結晶が析出しない。
【0016】本発明の含水膏剤は、1重量%より多い
l−メントールと、該l−メントールとの合計に対して
前述の比率となるカンフルと、その他の膏基剤とを加熱
溶解し、予め定められた温度に放置した後、再度加熱溶
解後に水溶性基剤成分を加えることにより、得られる。
より好ましい温度条件としては、加熱溶解後一旦20℃
に放置し、再度加熱溶解した後に、水溶性基剤成分を加
える。
【0017】本発明で得られた含水膏剤は、支持体上に
展延することにより、l−メントール高含有含水パッチ
剤を得ることができる。
【0018】本発明のl−メントール高含有含水膏剤及
びパッチ剤は、基剤に添加する薬効成分により、該薬効
成分に応じた経皮吸収製剤とすることができる。例え
ば、抗炎症成分及び鎮痛成分を併存させることにより、
高いl−メントール量によって経皮吸収の良好な肩こり
薬とすることができ、抗ヒスタミン成分及び鎮痒成分を
併存させることにより、高いl−メントール量によって
経皮吸収の良好なかゆみ止め剤とすることができる。し
かも、高いl−メントール量によって清涼感あふれる製
剤となる。
【0019】
【実施例】実施例1.l−メントール結晶不析出条件の
検討 ポリソルベート80、プロピレングリコール(PG)、ポリエ
チレングリコール(PEG400)、1、3−ブチレングリコー
ル(1,3−BG)を用いて、l−メントール結晶の析出しな
い条件を検討した。
【0020】・実施例1-1 PG,PEG400,1,3-BG検討1 l−メントールとIPMP(イソプロピルメチルフェノ
ール)とを一定として、プロピレングリコール(PG)、ポ
リエチレングリコール(PEG400)、1、3−ブチレングリ
コール(1,3−BG)を種々変更した下記処方を加熱溶解
し、各温度に放置した。その後再度加熱溶解後に精製水
を加えた。
【0021】精製水の添加条件は、次の〜の条件と
した。結果を次の表1に示す。 条件 精製水を加える前で約20℃放置したとき。 条件 精製水を加える前で約5℃放置したとき。 条件 精製水を加えた後で約20℃放置したとき。
【0022】
【表1】
【0023】表1に示す通り、精製水を加える前で約20
℃放置した条件(条件)で、溶解状態を維持する処方
のものがあることがわかった。
【0024】・実施例1-2 PG、PEG400,1,3-BG検討2 実施例1-1よりポリソルベート80を増量し、他は実施例1
-1と同様の処方での検討を行った。即ち、下記処方を加
熱溶解し、各温度に放置した。その後再度加熱溶解後に
精製水を加えた。精製水の添加条件は、前述の〜の
条件とした。結果を次の表2に示す。
【0025】表2に示す通り、l−メントールの溶解性
を比較すると、PEG400<1,3-BG<PGであることが判った
(実施例1-1及び実施例1-2より)。また、ポリソルベート
80は増量された方が良好であることも確認できた(実施
例1-1と実施例1-2との比較)。
【0026】
【表2】
【0027】実施例2.メントールとカンフルとの併存 実施例1により、l−メントールの溶解性を比較する
と、PEG400<1,3-BG<PGであることが判ったが、よりl
−メントールの析出のない基剤を得るために、l−メン
トールとカンフルとの併存効果を検証した。方法として
は、種々の割合のメントール及びカンフルをビーカーに
とり、スターラーで室温撹拌して溶解した。なお、室温
撹拌で溶けなかった検体は40℃撹拌して溶解し、室温
で静置させた。その後、溶解している検体を5℃で48
時間保存し、経時的に観察した。また、これを室温に戻
して静置させ状態を観察した。更に、3℃で20時間及
び72時間放置して観察したものも結果を次の表3に示
す。
【0028】表3に示す通り、メントールとカンフルと
のメントール率は、57.0%〜70.0%(メントー
ル:カンフル=4:3〜7:3)の時に少なくとも室温
で溶解状態であることが確認された。また、より好まし
くは、5℃でも溶解状態である60.0%〜66.7%
(メントール:カンフル=3:2〜2:1)と考えられ
た。
【0029】
【表3】
【0030】実施例3.かゆみ止めパッチ剤の製剤化1 薬効成分として、抗ヒスタミン剤の塩酸ジフェンヒドラ
ミンと、抗炎症剤のグリチルリチン酸とを含水膏剤に配
合したかゆみ止めパッチ剤の製剤化を検討した。
【0031】・実施例3-1 カンフル無添加 実施例2でl−メントールとカンフルとの併存効果を検
証してかなり有効な結果を得たが、カンフルを添加しな
いかゆみ止めパッチ剤の試作品を作成して、l−メント
ールの析出を検討した。方法としては、下記表4に示し
た処方により、かゆみ止め含水膏剤を作成し、これを支
持体に展延塗布した後、シート状に切り出し袋詰めし
た。それを40℃に一晩放置し、その後約5℃に1日放
置した後に目視により検査した。
【0032】
【表4】
【0033】結果は、差はあるものの表4に示した全て
の処方で支持体への結晶の析出があった。詳しくは、
1,2,3,4ではライナーと包材両方に析出があっ
た。(3は他より少なかった。)5ではライナーのみに
析出があった。また、全ての処方で40℃に入れること
で膏体の裏抜けが生じていた。実施例1でl−メントー
ルの溶解性を比較すると、PEG400<1,3-BG<PGであるこ
とが確認されたが、カンフルを添加しないものでは、何
れも裏抜けが生じていることが確認された。
【0034】・実施例3-2 カンフル添加 カンフルを添加したかゆみ止めパッチ剤の試作品を作成
して、l−メントールの結晶の析出を検討した。方法と
しては、実施例3-1 と同様に行った。具体的には、下記
表5に示した処方により、かゆみ止め含水膏剤を作成
し、これを支持体に展延塗布した後、シート状に切り出
して袋詰めした。それを40℃に一晩放置し、その後約
5℃に1日放置した後に目視により検査した。
【0035】結果としては、4ロット全てで結晶の析出
はなかったが、M−16,M−19で包材等に液状の浮
き出しがあった。また、このサンプルを新たに40℃に
保管後浮き出しを確認したところ程度に差があるものの
全てで包材に浮き出しがみられた。尚、浮き出しの程度
は、次の通りであった。 M−17=M−18<M−16=M−19
【0036】
【表5】
【0037】実施例4.かゆみ止めパッチ剤の製剤化2・ 実施例4-1 dl−カンフル配合比率検討 下記表6に示した処方により、2kgスケールにて試作
し、シート状に切り出し袋詰めした。それを40℃に一
晩放置し、その後約5℃に1日放置した後に目視に、よ
り検査した。
【0038】
【表6】
【0039】表6に示す通り、dl−カンフルはl−メ
ントールに対して少なくとも半量は必要と考えられた。
【0040】・実施例4-2 清涼感比較テスト用サンプル
試作 表7に示す処方で試作品を作成し、清涼感の比較テスト
を行った。40℃保存結果は、2日経過時点でM−34
は油状の浮き出しがあり、M−35では油滴の浮き出し
があり、配合量が減るにしたがい浮き出し量は減少し
た。
【0041】
【表7】
【0042】
【発明の効果】本発明は以上説明した通り、高濃度のl
−メントールを含有しても、l−メントールの結晶が析
出しない含水膏剤を得ることができるという効果があ
る。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 小川 和男 富山県中新川郡上市町横法音寺24番地 株 式会社池田模範堂内 (72)発明者 松平 昌浩 富山県富山市水橋畠等173−3 大協薬品 工業株式会社内 (72)発明者 松田 正樹 富山県富山市水橋畠等173−3 大協薬品 工業株式会社内 Fターム(参考) 4C076 AA07 AA74 BB31 CC18 DD08F DD37 EE23 FF15 FF17 FF43 FF51 FF56 FF57 4C206 AA01 AA02 CA13 CB24 MA01 MA02 MA04 MA05 MA48 MA52 NA14 ZA89

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 基剤中に水を含有する含水膏剤であっ
    て、 1重量%より多いl−メントールと、該l−メントール
    の結晶析出を阻害するためのカンフルとを含み、 前記l−メントールとカンフルとの重量比が、4:3か
    ら7:3の間にあることを特徴とするl−メントール高
    含有含水膏剤。
  2. 【請求項2】 前記l−メントールとカンフルとの重量
    比が、3:2から2:1の間にあることを特徴とする請
    求項1に記載されたl−メントール高含有含水膏剤。
  3. 【請求項3】 請求項1又は2に記載された含水膏剤を
    支持体上に展延してなるl−メントール高含有含水パッ
    チ剤。
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2004115525A (ja) * 2002-09-27 2004-04-15 Alpharx Inc 抗炎症性化合物の局所搬送用搬送剤
WO2009084611A1 (ja) * 2007-12-28 2009-07-09 Zuiko Corporation かゆみ止めシート
WO2019131654A1 (ja) * 2017-12-28 2019-07-04 小林製薬株式会社 外用製剤

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