RU2375049C2 - Охлаждающий пластырь для местного применения - Google Patents

Охлаждающий пластырь для местного применения Download PDF

Info

Publication number
RU2375049C2
RU2375049C2 RU2007124791/15A RU2007124791A RU2375049C2 RU 2375049 C2 RU2375049 C2 RU 2375049C2 RU 2007124791/15 A RU2007124791/15 A RU 2007124791/15A RU 2007124791 A RU2007124791 A RU 2007124791A RU 2375049 C2 RU2375049 C2 RU 2375049C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
patch
topical
water
amount
adhesive gel
Prior art date
Application number
RU2007124791/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2007124791A (ru
Inventor
Ютаро СУДО (US)
Ютаро СУДО
Original Assignee
ТЕЙКОКУ ФАРМА ЮЭсЭй, ИНК.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36647805&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2375049(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by ТЕЙКОКУ ФАРМА ЮЭсЭй, ИНК. filed Critical ТЕЙКОКУ ФАРМА ЮЭсЭй, ИНК.
Publication of RU2007124791A publication Critical patent/RU2007124791A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2375049C2 publication Critical patent/RU2375049C2/ru

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/455—Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F7/00—Heating or cooling appliances for medical or therapeutic treatment of the human body
    • A61F7/10—Cooling bags, e.g. ice-bags
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F7/00—Heating or cooling appliances for medical or therapeutic treatment of the human body
    • A61F7/10—Cooling bags, e.g. ice-bags
    • A61F7/106—Cooling bags, e.g. ice-bags self-cooling, e.g. using a chemical reaction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
    • A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
    • A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
    • A61K9/7061—Polyacrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L15/00—Chemical aspects of, or use of materials for, bandages, dressings or absorbent pads
    • A61L15/16—Bandages, dressings or absorbent pads for physiological fluids such as urine or blood, e.g. sanitary towels, tampons
    • A61L15/20—Bandages, dressings or absorbent pads for physiological fluids such as urine or blood, e.g. sanitary towels, tampons containing organic materials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L15/00—Chemical aspects of, or use of materials for, bandages, dressings or absorbent pads
    • A61L15/16—Bandages, dressings or absorbent pads for physiological fluids such as urine or blood, e.g. sanitary towels, tampons
    • A61L15/42—Use of materials characterised by their function or physical properties
    • A61L15/44—Medicaments
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F7/00—Heating or cooling appliances for medical or therapeutic treatment of the human body
    • A61F2007/0001—Body part
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F7/00—Heating or cooling appliances for medical or therapeutic treatment of the human body
    • A61F2007/0098—Heating or cooling appliances for medical or therapeutic treatment of the human body ways of manufacturing heating or cooling devices for therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61F—FILTERS IMPLANTABLE INTO BLOOD VESSELS; PROSTHESES; DEVICES PROVIDING PATENCY TO, OR PREVENTING COLLAPSING OF, TUBULAR STRUCTURES OF THE BODY, e.g. STENTS; ORTHOPAEDIC, NURSING OR CONTRACEPTIVE DEVICES; FOMENTATION; TREATMENT OR PROTECTION OF EYES OR EARS; BANDAGES, DRESSINGS OR ABSORBENT PADS; FIRST-AID KITS
    • A61F13/00—Bandages or dressings; Absorbent pads
    • A61F13/02—Adhesive bandages or dressings
    • A61F13/0276—Apparatus or processes for manufacturing adhesive dressings or bandages
    • A61F2013/0296—Apparatus or processes for manufacturing adhesive dressings or bandages for making transdermal patches (chemical processes excluded)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L2300/00—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices
    • A61L2300/20—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices containing or releasing organic materials
    • A61L2300/204—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices containing or releasing organic materials with nitrogen-containing functional groups, e.g. aminoxides, nitriles, guanidines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L2300/00—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices
    • A61L2300/40—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices characterised by a specific therapeutic activity or mode of action

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Thermal Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Thermotherapy And Cooling Therapy Devices (AREA)

Abstract

Изобретение относится к медицине. Описаны пластыри для местного применения, содержащие непахучий физиологический охлаждающий агент, и способы их применения. Пластыри изготовляются из клейкой гелеобразной композиции, нанесенной на подложку, причем клейкая гелеобразная композиция включает непахучий физиологический охлаждающий агент, водорастворимый полимерный гель, воду и водоудерживающий агент. При применении предлагаемых пластырей для местного применения упомянутые пластыри для местного применения накладывают на поверхность кожи пациента и оставляют на месте наложения в течение периода времени, достаточного для введения эффективного количества непахучего физиологического охлаждающего агента в организм пациента. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 ил.

Description

Перекрестная ссылка на родственные заявки
В соответствии с правилами 35 U.S.С. §119 (е) настоящая заявка претендует на приоритет даты подачи предварительной заявки на патент США №60/641,482, поданной 4 января 2005 г., информация из которой включена в настоящее описание посредством ссылки.
Введение
Предпосылки создания изобретения
Воспаление тканей является результатом взаимосвязанных физиологических явлений. Воспаление кожи, связанное с повреждением тканей, может быть следствием различных дерматологических расстройств, например экземы, псориаза, себорейного дерматита, контактного дерматита, аллергического дерматита и т.п. Воспаление связано также с повреждением тканей вследствие воздействия ультрафиолетового излучения или термических ожогов, поражения некоторыми микроорганизмами, укусов насекомых, жгучих или колючих растений и т.д. Воспаление более глубоких структур, мышц, сухожилий, синовиальных сумок и суставов, связанное с повреждением тканей, может быть результатом физических травм, например растяжения связок, деформаций, ушибов, напряженных физических нагрузок и т.п. Результатом такого воспаления может быть бурсит, тендинит и болезненность мышц. Воспаление связано также с повреждением тканей вследствие метаболических расстройств, например подагры, или иммунологических расстройств, например ревматоидного артрита, либо вследствие возрастных изменений, например остеоартрита.
Симптомами воспаления являются эритема (покраснение), отек (припухлость), жар, боль и расстройство функций. Непосредственным следствием повреждения тканей является выделение определенных химических агентов, являющихся посредниками воспаления, т.е. эти вещества возбуждают и усиливают явления, результатом которых являются покраснение, припухлость, боль и жар. Примерами таких химических агентов являются гистамин, серотонин и кинины.
В настоящее время для облегчения болей, например плечелопаточного периартрита, болей в спине, воспаления и т.д., применяются различные рецептуры пластырей для местного применения. Как правило, активными ингредиентами этих пластырей для местного применения являются ментол, камфара и мятное масло как противораздражающие средства с охлаждающим эффектом. Однако недостатком этих охлаждающих средств является их сильный запах, который может восприниматься как неприятный.
Соответственно, постоянный интерес представляет разработка новых композиций охлаждающих средств для местного применения, которые можно эффективно применять для лечения пациентов, страдающих от вышеупомянутых расстройств.
Литературные источники
Патенты США №4,296.255; №4,296,093; №4,230,688; №4,226,988; №4,193,936; №4,153,679; №4,150,052; №4,070,496; №4,070,449; №4,060,091; №4,059,118; №4,034,109; №4,033,994; №4,032,661; №4,020,153; №5,266,592; №4,459,425; №5,773,410; №6,267,974; №6,592,884; №5,959,161; №6,328,982; №6,359,168; №6,214,788; №5,608,119; №6,769,428; №6,455,080; №6,656,456; №6,821,507; №6,740,311; №6,677,391; №6,497,859; №6,769,428 и №6,719,995; патент Японии №2004059474; заявка на патент США №20040067970.
Суть изобретения
Предлагаются пластыри для местного применения, содержащие непахучий физиологический охлаждающий агент, и способы их применения. Предлагаемые пластыри для местного применения изготовляются из клейкой гелеобразной композиции, нанесенной на подложку, причем клейкая гелеобразная композиция включает непахучий физиологический охлаждающий агент, водорастворимый полимерный гель, воду и водоудерживающий агент. При применении предлагаемых пластырей для местного применения упомянутые пластыри накладывают на поверхность кожи пациента и оставляют на месте наложения в течение периода времени, достаточного для введения эффективного количества непахучего физиологического охлаждающего агента в организм пациента. Предлагаемое изобретение находит применение в различных случаях.
Краткое описание фигур
На Фиг.1 представлен поперечный разрез пластыря для местного применения в соответствии с одним из вариантов осуществления изобретения.
На Фиг.2 и 3 схематически представлен процесс изготовления пластырей для местного применения в соответствии с одним из вариантов осуществления изобретения.
Подробное описание изобретения
Предлагаются пластыри для местного применения, содержащие непахучий физиологический охлаждающий агент, и способы их применения. Предлагаемые пластыри для местного применения изготовляются из клейкой гелеобразной композиции, нанесенной на подложку, причем клейкая гелеобразная композиция включает непахучий физиологический охлаждающий агент, водорастворимый полимерный гель, воду и водоудерживающий агент. При применении предлагаемых пластырей для местного применения упомянутые пластыри накладывают на поверхность кожи пациента и оставляют на месте наложения в течение периода времени, достаточного для введения эффективного количества непахучего физиологического охлаждающего агента в организм пациента. Предлагаемое изобретение находит применение в различных случаях.
Прежде чем приступать к дальнейшему описанию настоящего изобретения, следует заметить, что изобретение не ограничено конкретными описанными вариантами осуществления, поскольку они, естественно, могут изменяться. Следует также заметить, что терминология, применяемая в настоящем описании, предназначена только для целей описания конкретных вариантов осуществления изобретения и не предназначена для ограничения его объема, поскольку объем притязаний настоящего изобретения ограничивается только прилагаемой формулой изобретения.
В случаях, когда указан диапазон значений, имеется в виду, что если из контекста явно не следует иное, изобретение охватывает каждое из промежуточных значений с точностью до десятой доли единицы нижнего предела диапазона, лежащих между верхним и нижним пределами упомянутого диапазона и любым иным установленным или промежуточным значением в пределах указанного диапазона. Верхние и нижние пределы этих суженных диапазонов могут быть независимо включены в суженные диапазоны и также охватываются объемом изобретения с учетом любого конкретно исключенного предела в установленном диапазоне. В случаях, когда установленный диапазон включает один или оба предела, диапазоны, исключающие любой из этих включенных пределов, также охватываются объемом изобретения.
Способы, описанные в настоящем документе, могут быть осуществлены при любой логически возможной последовательности описанных действий, а также в описанной последовательности действий.
Если не указано иное, все технические и научные термины, примененные в настоящем описании, имеют общепринятые значения, известные специалисту в области, к которой относится изобретение. Хотя в практике осуществления или испытания настоящего изобретения могут быть применены любые способы и материалы, аналогичные или эквивалентные описанным в настоящем документе, приведено описание предпочтительных способов и материалов.
Все публикации, упомянутые в настоящем описании, включены в него посредством ссылок с целью раскрытия и описания способов и/или материалов, в связи с которыми эти публикации цитируются.
Следует отметить, что при употреблении в настоящем описании и в формуле изобретения формы единственного числа охватывается множественное число, если из контекста явно не следует иное. Далее, следует отметить, что пункты формулы изобретения могут быть составлены с исключением любого факультативного элемента. Таким образом, данное утверждение служит априорной основой для употребления исключающей терминологии, например выражений типа «исключительно», «только» и т.п., в связи с перечислением элементов пункта формулы изобретения или с употреблением «отрицательного» ограничения.
Рассматриваемые в настоящем документе публикации предлагаются для раскрытия их содержания исключительно до даты подачи настоящей заявки. Ни одно из положений настоящего документа не следует рассматривать как признание того, что настоящее изобретение не претендует на предшествование такой публикации в силу прежнего изобретения. Кроме того, упоминаемые даты опубликования могут отличаться от действительных дат опубликования, которые могут требовать независимого подтверждения.
Пластыри для местного применения
Как кратко указано выше, предметом настоящего изобретения являются пластыри для местного применения, содержащие непахучий физиологический охлаждающий агент. Пластыри для местного применения по настоящему изобретению характеризуются присутствием эффективного количества непахучего физиологического охлаждающего агента в клейкой гелеобразной основе. На Фиг.1 представлен пластырь для местного применения по настоящему изобретению. Как видно из Фиг.1, этот типичный пластырь 10 для местного применения содержит клейкую гелеобразную основу 12 на подложке 14. Каждая из этих составляющих описана ниже более подробно.
Клейкая гелеобразная основа, служащая фиксирующим слоем, содержит непахучий физиологический охлаждающий агент, присутствующий в ней, например растворенный или диспергированный в ней, и клейкую гелеобразную основу. Термин «физиологический охлаждающий агент» означает агент, который при контакте с кожей пациента создает ощущение охлаждения или охлаждающий эффект, аналогичный охлаждающему эффекту ментола. Термин «непахучий» означает, что запах упомянутого агента является менее острым, чем запах ментола.
Химическое название Характеристика
Ментол Природное соединение с сильным запахом
WS-3 Почти не имеет запаха
WS-23 Почти не имеет запаха
Frescolat ML Слабый мятный запах
WS-3 - N-этил-n-ментан-3-карбоксамид, поставляется фирмой Millennium Chemical
WS-23 - 2-изопропил-N,2,3-триметилбутирамид, поставляется фирмой Millennium Chemical
Frescolat ML - (-)-ментиллактат, поставляется фирмой Haarmann & Reimer
В некоторых вариантах осуществления изобретения охлаждающим агентом является ациклический амид, причем к типичным ациклическим амидам относятся соединения формулы:
Figure 00000001
где каждый из R1, R2 и R3 - C1-C5-алкил, причем указанные группы содержат в целом не менее 3, например приблизительно 3-10, в том числе приблизительно 5-10 атомов углерода; и R' - С1-С5-алкил, C1-C8-гидроксиалкил или алкилкарбоксиалкил с количеством атомов углерода до 8. В пределах этой группы R1 в типичных вариантах - метил, этил или н-пропил, а один из R2 и R3 или обе эти группы имеют разветвление в α- или β-положениях относительно атома углерода, обозначенного (*). В типичных вариантах охлаждающим агентом является N,2,3-триметил-w-изопропилбутамид (известный также как WS-23; триметилизопропилбутанимид, CAS#1115-67-4).
Вышеупомянутые соединения можно получать по любой удобной методике, причем типичные методики описаны в патенте США №4,296,255.
К другим типичным непахучим физиологическим охлаждающим агентам относятся (без ограничения нижеприведенным перечнем) линалоол, гераниол, гидроксицитроненаль, WS-3 (продукт фирмы Millennium Chemical), Frescolat MGA и Frescolat ML (продукты фирмы Haarmann & Reimer), PMD38, Coolact P и Cooling Agent 10 (продукты фирмы Takasago) и т.п.
Количество непахучего физиологического охлаждающего агента, присутствующее в клейкой гелеобразной основе, является количеством, достаточным для введения в организм пациента эффективного количества упомянутого агента при нанесении на поверхность кожи пациента, как подробнее описано ниже. Во многих вариантах осуществления изобретения количество непахучего физиологического охлаждающего агента, присутствующее в клейкой гелеобразной основе, лежит в пределах от приблизительно 0,1% (масс.) до 15,0% (масс.), иногда от приблизительно 0,5% (масс.) до 10,0% (масс.), например от приблизительно 1,0% (масс.) до 8,0% (масс.), в том числе от приблизительно 2,0% (масс.) до 7,0% (масс.).
Клейкая гелеобразная основа, включающая упомянутый агент, как описано выше, состоит из водорастворимого высокомолекулярного вещества, воды и водоудерживающего агента. В некоторых вариантах клейкая гелеобразная основа может дополнительно включать сорастворитель, например органический сорастворитель. Ниже более подробно описан каждый из этих компонентов.
К водорастворимым высокомолекулярным веществам, представляющим интерес, относятся водорастворимые полимеры, причем к представляющим интерес полимерам относятся (без ограничения нижеприведенным перечнем): желатин, крахмал, агар, маннан, альгиновая кислота, полиакриловая кислота, полиакрилат натрия, декстрин, метилцеллюлоза, натриевая метилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, целлюлозная камедь, карбоксивиниловый полимер, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, аравийская камедь, акациевая камедь, трагантовая камедь, караевая камедь и крахмально-акрилатный сополимер или другие привитые сополимеры крахмала с акрилатом натрия. Интерес представляют также соли металлов с упомянутыми соединениями, а также продукты сшивки упомянутых соединений с применением органических или неорганических сшивающих агентов. Эти водорастворимые полимеры можно применять с целью выявления свойств и характеристик других исходных материалов, применяемых в составе клейкой гелеобразной композиции, и на практике их можно использовать индивидуально либо в сочетаниях по 2 и более. Количество водорастворимого высокомолекулярного вещества (веществ), присутствующее в клейкой гелеобразной основе, как правило, лежит в пределах от приблизительно 0,5% (масс.) до 20% (масс.), например от приблизительно 2% (масс.) до 20% (масс.)
Хотя в качестве водного компонента можно применять любую пригодную для этого воду, интерес представляет дистиллированная вода или очищенная ионным обменом либо вода аналогичного качества, которая является предпочтительной во многих вариантах осуществления настоящего изобретения. Количество воды, присутствующей в клейкой гелеобразной основе, достаточно для сообщения гелеобразному клею желательных физических свойств и для способствования набуханию ороговевшего слоя кожи в целях повышения проницаемости или проникновения активного агента (агентов); при этом количество воды в гелеобразной композиции, как правило, лежит в пределах от приблизительно 10% (масс.) до 80% (масс.), например от приблизительно 30% (масс.) до 60% (масс.).
Влагоудерживающим или водоудерживающим агентом в предлагаемых клейких гелеобразных композициях является любой агент, способный по меньшей мере понизить интенсивность улетучивания воды, содержащейся в клейкой гелеобразной основе, так чтобы содержание воды в клейкой гелеобразной основе на протяжении хранения и применения пластыря поддерживалось по меньшей мере на практически постоянном, предпочтительно на постоянном, уровне. В предлагаемых композициях можно применять один или несколько влагоудерживающих агентов, при этом количество влагоудерживающего агента, присутствующее в клейкой гелеобразной основе, может составлять от приблизительно 1% (масс.) до 70% (масс.), например от приблизительно 10% (масс.) до 60% (масс.). Примерами пригодных влагоудерживающих или водоудерживающих агентов являются (без ограничения нижеприведенным перечнем) один или несколько типов поливалентных или многоатомных сахаров или спиртов, например глицерин, сорбит, пропиленгликоль, диэтиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль и этиленгликоль и т.п.
Кроме того, предлагаемые составы гелеобразных основ могут содержать сорастворитель, причем сорастворитель, как правило, представляет собой органический сорастворитель. Примерами сорастворителей являются (без ограничения нижеприведенным перечнем): N-метил-2-пирролидон, диэтиловый эфир, этиловый спирт, метиловый спирт, полиэтиленгликоль (например, низкомолекулярный полиэтиленгликоль, например ПЭГ-600 или более низкомолекулярные полиэтиленгликоли, например ПЭГ-500, ПЭГ-400, ПЭГ-300, ПЭГ-200, ПЭГ-100 и т.д., и их смеси), а также изопропилмиристат и т.п. Сорастворитель может представлять собой один компонент или сочетание двух или более компонентов.
Кроме того, в дополнение к вышеупомянутым ингредиентам в состав композиции могут быть в случае необходимости введены различные добавки, обычно применяемые в обычных водорастворимых пластырях для местного применения, в том числе неорганические вещества, например каолин, бентонит и диоксид титана; консерванты, например парабен; анионоактивные, катионоактивные и неионогенные поверхностно-активные вещества; сшивающие агенты на основе металлического алюминия, например хлористый алюминий, высушенный гель гидроксида алюминия и аминоацетат дигидроксиалюминия; масла, например масло жожоба и касторовое масло; комплексообразующие агенты, например EDTA; регуляторы рН, например яблочная кислота, винная кислота и диизопропаноламин; спирты, например этанол; регуляторы влажности, например гиалуроновая кислота, экстракт алоэ и мочевина; и другие ароматизаторы и красители.
Значение рН композиции гелеобразной основы, как правило, лежит в пределах физиологически приемлемого диапазона, причем в типичных случаях рН может лежать в пределах от приблизительно 4,0 до 7,0, например от приблизительно 4,0 до 6,0.
Как указано выше, клейкая гелеобразная композиция, содержащая один или несколько активных ингредиентов, в типичных случаях присутствует на подложке. Подложка, как правило, изготовлена из гибкого материала, способного следовать изменениям форм частей тела человека, в том числе, например, из различных нетканых текстильных материалов, тканых материалов, спандекса, фланели или ламинатов из этих материалов и полиэтиленовой пленки, полиэтиленгликольтерефталатной пленки, поливинилхлоридной пленки, пленки из сополимера этилена с винилацетатом, полиуретановой пленки и т.п.
Кроме клейкой гелеобразной композиции и слоя подложки, предлагаемые пластыри для местного применения могут также включать снимаемую пленку 16 на поверхности гелеобразного слоя, противоположной подложке, которая обеспечивает защиту гелеобразного слоя от воздействий окружающей среды. Снимаемая пленка может быть изготовлена из любого пригодного материала, причем к типичным материалам снимаемых пленок относятся сложные полиэфиры, например PET (полиэтилентерефталат) или РР (полипропилен) и т.п.
Во многих вариантах пластырь находится в герметичной упаковке. Как правило, герметичная упаковка изготовлена из упаковочного материала, который включает слой, выполненный из материала, обеспечивающего защиту от влаги, кислорода и других факторов, т.е. упаковка включает не проницаемый для влаги и кислорода материал. Для этой цели можно применять любой материал, не проницаемый для влаги и кислорода, причем к непроницаемым материалам, представляющим интерес, относятся металлические слои, например алюминиевые, причем во многих вариантах осуществления непроницаемым слоем является алюминиевый слой. Непроницаемый слой имеет толщину, достаточную для обеспечения защитных функций, причем эта толщина в типичных случаях лежит в пределах от приблизительно 5 мкм до 15 мкм, обычно от приблизительно 6 мкм до 10 мкм. Во многих вариантах осуществления упаковка представляет собой ламинат, состоящий из непроницаемого слоя и одного или нескольких дополнительных слоев, например полимерного слоя, бумажного слоя и т.п. Типичная содержащая алюминий упаковка, которую можно применять для предлагаемых пластырей, поставляется на рынок фирмой Dainippon Printing Co., Ltd. (Киото, Япония).
Пластыри для местного применения можно изготовлять по любой пригодной для этого методике. Одна из удобных методик изготовления упомянутых пластырей включает приготовление клейкой гелеобразной основы путем смешивания вышеупомянутых ингредиентов до получения однородной массы с последующим нанесением этой массы на подложку и разрезанием полученного полуфабриката на куски необходимого размера для получения готовых пластырей для местного применения. Затем полученные пластыри для местного применения упаковывают с применением герметизации горячим способом, как правило, по несколько штук в упаковке, применяя содержащий алюминиевый слой упаковочный материал, описанный выше, для получения герметично упакованных пластырей. Более подробное описание методики этого производства приведено в патенте США №5,827,529, информация из которого включена в настоящее описание посредством ссылки.
Согласно типичной производственной методике основу, применяемую в настоящем изобретении, изготовляют с применением смесителя для равномерного смешивания вышеупомянутых ингредиентов по пригодной для этого методике с получением пасты, которую затем распределяют с помощью разравнивателя по подложке из соответствующего материала. Как указано выше, материалом подложки может быть, например, бумага или тканый или нетканый текстильный материал, изготовленный из PET или РР, или из некоторых других полиэфирных волокон. Для целей защиты поверхность слоя пасты затем покрывают снимаемой пленкой из полиэфира, например из PET или РР. Эти стадии показаны на Фиг.2.
Как более подробно описано ниже, в типичных вариантах осуществления изобретения композиции пластырей на основе гидрогелей являются самоклеящимися, т.е. клейкими по природе, и, таким образом, пластыри можно фиксировать в положении на поврежденной коже, т.е. прикреплять к или вблизи конкретного повреждения кожи с возможностью удаления, без применения дополнительных клеев или иных средств для фиксации пластыря, сверх его состава. Например, композиция на основе гидрогеля сама по себе может служить клеем.
В типичных вариантах осуществления изобретения композиции на основе гидрогеля являются клеями в соответствии с методикой определения прочности склеивания по японскому промышленному стандарту (JIS) Z-0237 (смотри, например, заявку на патент США №60/615,320 под названием «Способы и композиции для лечения повреждений кожи - Methods and compositions for treating skin wounds», поданной 01.12.2004, информация из которой включена в настоящее описание посредством ссылки). Согласно указанной методике данная композиция на основе гидрогеля считается клеем, если она останавливает шарик по меньшей мере размера №3, например шарик приблизительно размера №4, в том числе шарик приблизительно размера №5. Согласно некоторым вариантам осуществления изобретения упомянутая композиция обладает достаточной клеящей способностью для остановки шарика №6 или большего размера, например, шарика №7 или большего размера, например, шарика №8 или большего размера, например, шарика №9 или большего размера. В некоторых вариантах осуществления предлагаемые композиции обладают дифференцированной клеящей способностью в том смысле, что они обладают большей клеящей способностью по отношению к неживым объектам, чем к живым тканям.
В некоторых других вариантах осуществления предлагаемые композиции пластырей на основе гидрогелей могут удерживаться в фиксированном положении вблизи повреждения кожи путем применения отдельного клея, например клеящей подложки, или иного средства либо сочетания природной клеящей способности пластыря с дополнительным отдельным клеящим средством.
Некоторые композиции пластырей на основе гидрогелей могут быть адаптированы и применены в соответствии с настоящим изобретением. Типичными композициями пластырей на основе гидрогелей, адаптированными для применения в соответствии с настоящим изобретением, являются (без ограничения нижеприведенным перечнем) композиции, описанные в международных заявках WO 02/078757 и WO 02/078756 и в патентах США №5,120,544; №5,160,328; №5,270,358; №5,423,737; №5,476,443; №5,489,262; №5,501,661; №5,827,529; №6,039,940; №6,096,333; №6,214,374; №6,296,869; №6,348,212; №6,455,065, информация из которых включена в настоящее описание посредством ссылки.
Полученный продукт затем разрезают на куски заданных размеров для получения требуемых пластырей для местного применения. Форма пластырей может варьироваться, при этом типичные формы включают квадраты, прямоугольники, овалы, круги и т.п. Величина пластыря также может варьироваться, причем во многих вариантах эта величина лежит в пределах от приблизительно 1 см2 до 200 см2, и во многих вариантах в пределах от приблизительно 10 см2 до 180 см2, обычно от приблизительно 100 см2 до 150 см2, например, составляет 140 см2. Масса основы в готовом пластыре для местного применения может составлять от приблизительно 300 г/м2 до приблизительно 1500 г/м2, например от приблизительно 600 г/м2 до приблизительно 1200 г/м2. Эти водорастворимые пластыри для местного применения затем упаковывают способом горячей герметизации в упаковочный материал, который включает алюминиевый слой, для получения готовой продукции, как показано на Фиг.3.
Следует отметить, что вышеописанные производственные методики являются лишь типовыми. Может быть использована любая пригодная методика, обеспечивающая получение пластырей для местного применения по настоящему изобретению, описанных выше.
Способы применения пластырей
Предлагаемые пластыри находят применение для целей местной доставки охлаждающего агента в организм пациента, в частности к коже пациента. При осуществлении изобретения пластырь можно применять на любом соответствующем участке тела. К участкам тела, представляющим интерес, относятся (без ограничения нижеприведенным перечнем): руки, ноги, торс, голова и т.д. Площадь поверхности, покрытой пластырем для местного применения после его наложения, должна быть достаточной для обеспечения введения желаемого количества охлаждающего агента и во многих вариантах осуществления лежит в пределах от приблизительно 1 см2 до 200 см2, и во многих вариантах осуществления в пределах от приблизительно 10 см2 до 180 см2, обычно от приблизительно 100 см2 до 150 см2, например, составляет 140 см2.
В типичных вариантах осуществления изобретения период времени, необходимый для доставки желаемого количества действующего агента, как правило, не превышает 48 ч, обычно не превышает 24 ч. Однако период времени, в течение которого пластырь удерживают на месте наложения, во многих вариантах составляет по меньшей мере приблизительно 30 мин, обычно по меньшей мере приблизительно 1 ч.
При осуществлении предлагаемых способов пластырь для местного применения может быть наложен однократно или многократно в течение определенного периода времени, например в период болезненного состояния, подлежащего лечению, причем режим дозирования в случае применения нескольких пластырей может соответствовать применению один раз в сутки, один раз в неделю, один раз в две недели, один раз в месяц и т.п.
Вышеописанные пластыри и способы находят применение в любых случаях, когда желательно введение в организм пациента физиологического охлаждающего агента. Наряду с другими случаями местное применение охлаждающего агента по предлагаемым способам, описанным в настоящем документе, является эффективным при лечении воспаления, болей и т.п., в том числе заболеваний, упомянутых во вводной части настоящего описания. Пациентами, как правило, являются «млекопитающие», причем этот термин применяется в широком смысле слова для описания организмов, относящихся к классу млекопитающих, включая отряды хищников (например, собак и кошек), грызунов (например, мышей, морских свинок и крыс) и приматов (например, людей, шимпанзе и обезьян). Во многих вариантах пациентами являются люди.
В типичных вариантах осуществления изобретения предлагаемые способы находят применение при лечении болезненных состояний. Термин «лечение» означает, как минимум, облегчение симптомов, связанных с патологическим состоянием, поразившим пациента, причем термин «облегчение» применяется в широком смысле слова и относится, как минимум, к уменьшению значения параметра, например симптома, связанного с патологическим состоянием, подвергаемым лечению, или побочных эффектов, связанных с ним. Таким образом, термин «лечение» охватывает также случаи, когда патологическое состояние или по меньшей мере связанные с ним симптомы полностью подавляются, например их появление предотвращается либо прекращается, например заканчивается, так что пациент больше не страдает от патологического состояния или по меньшей мере от симптомов, характеризующих это патологическое состояние. Таким образом, лечение включает как лечение, так и устранение патологического состояния.
Наборы
Предлагаются также наборы, причем упомянутые наборы включают один или несколько пластырей для местного применения, описанных выше. Предлагаемые пластыри в составе наборов могут находиться в упаковке, как описано выше. Пластыри в наборах, как правило, находятся в отдельных пакетах или в аналогичных контейнерах для сохранения композиций пластырей до употребления. Предлагаемые наборы, как правило, содержат также инструкцию по применению пластырей, причем эта инструкция, как правило, содержит информацию о местах наложения пластырей, режиме дозирования и т.д. Эта инструкция, как правило, записывается на соответствующем носителе. Например, инструкция может быть напечатана на подложке, например, бумажной или пластиковой и т.п. Кроме того, инструкция может присутствовать в наборе в качестве вкладыша в упаковку, на маркировке контейнера набора либо его компонентов (т.е. связана с упаковкой набора или его частей) и т.п. В других вариантах осуществления изобретения упомянутая инструкция содержится в виде файла в электронном запоминающем устройстве, например в устройстве, пригодном для считывания с помощью компьютера, например на компакт-диске, дискете и т.п.
Нижеприведенные практические и сопоставительные примеры носят иллюстративный, но не ограничительный характер.
Примеры
Ниже представлены практические и сопоставительные примеры, однако способ изготовления не ограничен описанными в них вариантами.
I. Приготовление пластырей для местного применения
Приготовляли смесь для пластырей для местного применения на основе водорастворимого полимера, содержащую WS-23 в количестве 5% и 7%. WS-23 смешивали с ингредиентами, указанными в Таблице 1, до получения однородной пасты, которую затем распределяли по нетканому текстильному материалу PET в количестве 1000 г/м2; полученный продукт затем ламинировали в РР пленку и разрезали на куски размером 10 см2 × 14 см2.
Таблица 1
  Практический пример 01 Практический пример 02
Химическое наименование Концентрация (%) Концентрация (%)
Динатрий-эдетат 0,07 0,07
WS-23 5 7
Касторовое масло 10 15
Метилпарабен 0,15 0,15
Каолин 2 -
D-сорбит 20 20
Полиакриловая кислота 4,0 6,0
Поливиниловый спирт 1,6 2,0
Винная кислота 0,5 0,5
Дигидроксиалюминий-аминоацетат 0,05 0,06
Полиакрилат натрия 3,5 3,5
Целлюлозная камедь 2,5 2,0
Гидроксипропилцеллюлоза 0,3 0,5
Глицерин 15 17
Вода 35,33 26,22
Всего 100,0% (масс.) 100,0% (масс.)
рН 4,8 4,5
*Все значения указаны в % (масс.)
II. Характеристики стабильности
Определяли характеристики стабильности содержания WS-23 и прочности приклеивания пластыря по практическому примеру 01. Эксперимент выполняли при температуре окружающей среды 40°С и влажности 75%. Результаты, выраженные в относительной форме по сравнению с исходным значением, принятым за 100%, представлены в Таблице 2.
Таблица 2
  Исходн. 1 месяц 2 месяца 4 месяца 6 месяцев
Концентрация WS-23 101,0% 101,1% 99,9% 99,9% 100,2%
Прочность приклеивания Остановка стального шарика №4 (2,0 г) Остановка стального шарика №4 (2,0 г) Остановка стального шарика №4 (2,0 г) Остановка стального шарика№4 (2,0 г) Остановка стального шарика №4 (2,0 г)
*Прочность приклеивания определяли по японскому промышленному стандарту (JIS) Z-0237
III. Испытание активности
Пластыри для местного применения с WS-23 по практическому примеру 01 применяли с целью испытания их активности на пациентах-добровольцах, страдавших от плечелопаточного периартрита, болей в спине, усталостных болей в мышцах и запястного синдрома (CTS).
Пластыри для местного применения с WS-23 по практическому примеру 01 накладывали на болезненные участки тела четырех добровольцев на 12 ч.
У каждого пациента измеряли уровень боли перед наложением пластыря и через 30 мин после наложения.
Результаты испытаний представлены ниже в Таблице 3.
Таблица 3
  Исходн. Нарушение До наложения После наложения
Пациент 1 JS Плечелопаточный периартрит 07 05
Пациент 2 MY Боль в спине 06 04
Пациент 3 ТА Усталостная мышечная боль 07 02
Пациент 4 SS CTS 08 06
*Уровень боли:
10: Нарушение трудоспособности, необходимость беречься от боли;
08: Сильная, невозможность сосредоточения и возможность выполнения лишь простейших действий;
06: Умеренная, однако допускающая выполнение некоторых физических действий;
04: Переносимая, с возможностью до некоторой степени пренебречь болью;
02: Слабая, с осознанием неявной слабой боли;
00: Отсутствие боли.
Из вышеприведенных результатов и их обсуждения следует, что настоящее изобретение предлагает важную новую композицию для противораздражающего пластыря для местного применения с охлаждающим эффектом, причем эта композиция обладает преимуществами по сравнению с известными составами для местного применения, в том числе отсутствием запаха. Таким образом, настоящее изобретение представляет собой значимый вклад в уровень техники.
Все публикации и патенты, упомянутые в настоящем описании, включены в его состав посредством ссылок, как если бы каждая отдельная публикация или патент были конкретно и индивидуально указаны как включенные посредством ссылки. Упоминание любой публикации относится к ее раскрытию до даты подачи и не может рассматриваться как признание того, что настоящее изобретение не претендует на предшествование такой публикации в силу прежнего изобретения.
Хотя вышеописанное изобретение описано с некоторыми подробностями для иллюстрирования и приведения примеров в целях ясности и понимания, средний специалист в отрасли на основании описания изобретения легко может уяснить, что в него могут быть внесены определенные изменения и модификации без выхода за пределы сущности и объема прилагаемой формулы изобретения.

Claims (25)

1. Пластырь для местного применения, содержащий:
клейкую гелеобразную композицию, включающую непахучий
физиологический охлаждающий агент; и
подложку
причем физиологический охлаждающий агент является единственным активным агентом в упомянутой клейкой гелеобразной композиции.
2. Пластырь для местного применения по п.1, отличающийся тем, что упомянутым непахучим физиологическим охлаждающим агентом является ациклический амид.
3. Пластырь для местного применения по п.2, отличающийся тем, что упомянутый ациклический амид характеризуется формулой
Figure 00000002

где каждый из R', R1, R2 и R3 - С1C5-алкил.
4. Пластырь для местного применения по п.3, отличающийся тем, что упомянутым ациклическим амидом является N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид.
5. Пластырь для местного применения по п.4, отличающийся тем, что упомянутый N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид присутствует в упомянутой клейкой гелеобразной композиции в количестве от приблизительно 0,1 до 15,0 мас.%.
6. Пластырь для местного применения по п.1, отличающийся тем, что упомянутая клейкая гелеобразная композиция включает:
гель водорастворимого полимера,
воду и
влагоудерживающий агент.
7. Пластырь для местного применения по п.6, отличающийся тем, что упомянутая вода присутствует в количестве от приблизительно 10 до 80 мас.%.
8. Пластырь для местного применения по п.1, отличающийся тем, что упомянутая клейкая гелеобразная композиция имеет рН от приблизительно 4,0 до 7,0.
9. Пластырь для местного применения, содержащий:
(a) клейкую гелеобразную композицию, имеющую рН от приблизительно 4,0 до 7,0 и включающую:
(i) N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид в количестве от приблизительно 0,1 до 15,0 мас.%;
(ii) гель водорастворимого полимера;
(iii) воду в количестве от приблизительно 10 до 80 мас.% и
(iv) влагоудерживающий агент; и
(b) подложку.
10. Пластырь для местного применения по п.9, отличающийся тем, что упомянутый N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид присутствует в количестве от приблизительно 0,5 до 10,0 мас.%.
11. Пластырь для местного применения по п.9, отличающийся тем, что упомянутая вода присутствует в количестве от приблизительно 20 до 70 мас.%.
12. Пластырь для местного применения по п.11, отличающийся тем, что упомянутая вода присутствует в количестве от приблизительно 30 до 60 мас.%.
13. Пластырь для местного применения по п.9, отличающийся тем, что упомянутое значение рН лежит в пределах от приблизительно 4,0 до 6,0.
14. Пластырь для местного применения, содержащий:
(a) клейкую гелеобразную композицию, имеющую рН от приблизительно 4,0 до 6,0 и включающую:
(i) N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид в количестве от приблизительно 0,5 до 10,0 мас.%;
(ii) гель водорастворимого полимера;
(iii) воду в количестве от приблизительно 30 до 60 мас.% и
(iv) влагоудерживающий агент; и
(b) подложку,
15. Пластырь для местного применения по п.14, отличающийся тем, что N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид является единственным активным агентом в упомянутой клейкой гелеобразной композиции.
16. Пластырь для местного применения по п.15, отличающийся тем, что упомянутая клейкая гелеобразная композиция обладает достаточной клеящей способностью для остановки шарика №3 в соответствии с методикой определения прочности склеивания по японскому промышленному стандарту Z-0237.
17. Способ доставки непахучего физиологического охлаждающего агента в организм пациента, включающий:
(а) наложение пластыря для местного применения, включающего:
(i) клейкую гелеобразную композицию, включающую непахучий физиологический охлаждающий агент; и
(ii) подложку,
на поверхность кожи упомянутого пациента и
(b) удерживание упомянутого пластыря для местного применения на упомянутой поверхности кожи в течение периода времени, достаточного для доставки упомянутого непахучего физиологического охлаждающего агента в организм упомянутого пациента.
18. Способ по п.17, отличающийся тем, что упомянутым непахучим физиологическим охлаждающим агентом является ациклический амид.
19. Способ по п.18, отличающийся тем, что упомянутый ациклический амид присутствует в упомянутой клейкой гелеобразной композиции в количестве от приблизительно 0,1 до 15,0 мас.%.
20. Способ по п.19, отличающийся тем, что упомянутым ациклическим амидом является N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид.
21. Способ по п.20, отличающийся тем, что N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид является единственным активным агентом в упомянутой клейкой гелеобразной композиции.
22. Набор, содержащий:
(a) пластырь по п.1 и
(b) инструкцию по применению упомянутого пластыря.
23. Набор по п.22, отличающийся тем, что упомянутый набор содержит множество упомянутых пластырей для местного применения.
24. Набор по п.23, отличающийся тем, что упомянутое множество пластырей для местного применения содержится в отдельных контейнерах.
25. Набор по п.24, отличающийся тем, что упомянутыми отдельными контейнерами являются герметически закрытые пакеты.
RU2007124791/15A 2005-01-04 2005-12-16 Охлаждающий пластырь для местного применения RU2375049C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US64148205P 2005-01-04 2005-01-04
US60/641,482 2005-01-04

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007124791A RU2007124791A (ru) 2009-02-20
RU2375049C2 true RU2375049C2 (ru) 2009-12-10

Family

ID=36647805

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007124791/15A RU2375049C2 (ru) 2005-01-04 2005-12-16 Охлаждающий пластырь для местного применения

Country Status (21)

Country Link
US (3) US8105624B2 (ru)
EP (1) EP1833443B1 (ru)
JP (2) JP5117196B2 (ru)
KR (3) KR101158711B1 (ru)
CN (2) CN102670350A (ru)
AR (1) AR055552A1 (ru)
AT (1) ATE534357T1 (ru)
AU (1) AU2005323206C1 (ru)
BR (1) BRPI0519748A2 (ru)
CA (1) CA2591867C (ru)
DK (1) DK1833443T3 (ru)
ES (1) ES2377134T3 (ru)
HK (1) HK1108350A1 (ru)
MX (1) MX2007008154A (ru)
NZ (1) NZ556202A (ru)
PL (1) PL1833443T3 (ru)
PT (1) PT1833443E (ru)
RU (1) RU2375049C2 (ru)
SI (1) SI1833443T1 (ru)
TW (2) TWI428122B (ru)
WO (1) WO2006073767A1 (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0519748A2 (pt) 2005-01-04 2009-03-10 Teikoku Pharma Usa Inc preparaÇço de curativo para resfriamento tàpico
MX2008000486A (es) * 2005-10-24 2008-03-07 Teikoku Pharma Usa Inc Composiciones topicas para el alivio del dolor de n-2,3-trimetil-2-isopropilbutamida y metodos para usar las mismas.
US20090110656A1 (en) * 2007-10-31 2009-04-30 Lemke Sarah A Skin cooling composition
US20090157153A1 (en) * 2007-12-13 2009-06-18 Sarah Anne Lemke Skin cooling system
EP2247319A4 (en) * 2007-12-28 2011-03-30 3M Innovative Properties Co THERAPY DEVICE
US20100099766A1 (en) * 2008-10-16 2010-04-22 Novartis Ag Topical NSAID compositions having sensate component
US20110237674A1 (en) * 2008-10-16 2011-09-29 Novartis Ag Topical nsaid compositions having sensate component
WO2011133177A1 (en) * 2010-04-21 2011-10-27 Teikoku Pharma Usa, Inc. Local anesthetic emulsion compositions and methods of making and using the same
KR101474210B1 (ko) * 2012-11-13 2014-12-17 주식회사 제닉 스티키 하이드로겔 화장료 조성물
US9855211B2 (en) * 2013-02-28 2018-01-02 Novan, Inc. Topical compositions and methods of using the same
WO2015021382A2 (en) 2013-08-08 2015-02-12 Novan, Inc. Topical compositions and methods of using the same
US10206947B2 (en) 2013-08-08 2019-02-19 Novan, Inc. Topical compositions and methods of using the same
US10322082B2 (en) 2014-07-11 2019-06-18 Novan, Inc. Topical antiviral compositions and methods of using the same
EP3698775A1 (en) 2014-07-11 2020-08-26 Novan Inc. Topical antiviral compositions and methods of using the same
CA2966345A1 (en) 2014-10-31 2016-05-06 Avent, Inc. Method and articles for inhibiting bladder contractions
US10143250B2 (en) * 2014-11-07 2018-12-04 Richard R. W. Schulz Removable clothing patches and associated methods
CN104644324A (zh) * 2015-03-17 2015-05-27 上海易舜冰袋有限公司 新型黏土冷热敷袋的制作方法
RU2745616C1 (ru) 2015-10-01 2021-03-29 Сеномикс, Инк. Соединения, используемые в качестве модуляторов trpm8
EP3423100A4 (en) 2016-03-02 2019-10-16 Novan, Inc. COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION AND METHOD FOR THE TREATMENT THEREOF
JP6899845B2 (ja) 2016-04-13 2021-07-07 ノヴァン，インコーポレイテッド 感染症を治療するための組成物、システム、キットおよび方法
CN106137536A (zh) * 2016-07-29 2016-11-23 吴江富凯医用卫生用品有限公司 一种降温型医用绷带
US20200030480A1 (en) * 2017-01-19 2020-01-30 Lipobiomed Corporation Pad for alleviating and treating plasma protein exudation skin diseases including atopic diseases
US20190231663A1 (en) * 2018-01-31 2019-08-01 L'oreal Cooling gel composition
US11364183B2 (en) 2018-04-30 2022-06-21 L'oréal Cosmetic system containing an applicator and a gel composition

Family Cites Families (70)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PH10359A (en) * 1971-02-04 1977-01-05 Wilkinson Sword Ltd N-substituted-p-methane-3-carboxamides having physiological cooling activity and compositions containing them
US4193936A (en) * 1971-02-04 1980-03-18 Wilkinson Sword Limited N-substituted paramenthane carboxamides
US4150052A (en) * 1971-02-04 1979-04-17 Wilkinson Sword Limited N-substituted paramenthane carboxamides
US4059118A (en) * 1972-01-28 1977-11-22 Wilkinson Sword Limited Tobacco and tobacco-containing manufactures containing an ingredient having physiological cooling activity
US4033994A (en) * 1972-01-28 1977-07-05 Wilkinson Sword Limited Substituted p-menthanes
US4060091A (en) * 1972-01-28 1977-11-29 Wilkinson Sword Limited Tobacco and tobacco-containing manufactures containing an ingredient having physiological cooling activity
GB1421743A (en) * 1972-04-18 1976-01-21 Wilkinson Sword Ltd Ingestible topical and other compositions
US4153679A (en) * 1972-04-18 1979-05-08 Wilkinson Sword Limited Acyclic carboxamides having a physiological cooling effect
BE802469A (fr) * 1972-07-20 1974-01-18 Wilkinson Sword Ltd Perfectionnements apportes et/ou relatifs a des composes exercant un effet refrigerant physiologique et compositions contenant ceux-ci
CA1027347A (en) * 1972-07-20 1978-03-07 David G. Rowsell Compounds having a physiological cooling effect and compositions containing them
GB1434728A (en) * 1972-09-27 1976-05-05 Wilkinson Sword Ltd Compositions and articles containing phospine oxides having a physiological cooling effect and phosphine oxides for use therein
US4070449A (en) * 1972-10-24 1978-01-24 Wilkinson Sword Limited Compounds having a physiological cooling effect and compositions containing them
US4034109A (en) * 1973-01-18 1977-07-05 Wilkinson Sword Limited Compounds having a physiological cooling effect and compositions containing them
US4296093A (en) * 1973-04-16 1981-10-20 Wilkinson Sword Limited Cyclic carboxamides having a physiological cooling effect
US4172887A (en) * 1973-11-30 1979-10-30 L'oreal Hair conditioning compositions containing crosslinked polyaminopolyamides
JPS5888334A (ja) * 1981-11-20 1983-05-26 Takasago Corp ３−ｌ−メントキシプロパン−１、２−ジオ−ル
DE4110973A1 (de) * 1991-04-05 1992-10-08 Haarmann & Reimer Gmbh Mittel mit physiologischem kuehleffekt und fuer diese mittel geeignete wirksame verbindungen
US5580578A (en) * 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
ES2105293T3 (es) * 1992-06-17 1997-10-16 Procter & Gamble Composiciones refrescantes con efecto irritante reducido.
US5760085A (en) 1993-04-30 1998-06-02 The Procter & Gamble Company Topical aromatic releasing compositions
DE69411726T2 (de) 1993-04-30 1999-02-11 Procter & Gamble Zusammensetzungen zur freigabe einer aromatischen substanz in die nase
JP2978043B2 (ja) * 1993-09-16 1999-11-15 高砂香料工業株式会社 （２ｓ）−３−｛（１ｒ，２ｓ，５ｒ）−［ ５−メチル−２−（１−メチルエチル）シクロヘキシル ］オキシ｝−１，２−プロパンジオール，その製造方法および用途
US5407665A (en) * 1993-12-22 1995-04-18 The Procter & Gamble Company Ethanol substitutes
JP3241542B2 (ja) * 1994-07-29 2001-12-25 高砂香料工業株式会社 （−）−ｎ−イソプレゴールの精製方法及びその方法で得られた（−）−ｎ−イソプレゴールを含有するシトラス系香料組成物
EP0782861B1 (en) * 1994-10-05 2001-12-12 Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. Drug compounding ingredients comprising n-substituted-o-toluidine derivative and percutaneously absorbable preparation
AU3870895A (en) * 1994-11-14 1996-06-06 Zyma S.A. Use of menthyl lactate as a pain reliever
JP3908275B2 (ja) * 1995-03-22 2007-04-25 帝國製薬株式会社 コールドシート
DE69625549T2 (de) * 1995-06-27 2003-05-15 Kao Corp Pflaster mit wasserlöslicher Klebeschicht
US6589994B1 (en) 1996-08-30 2003-07-08 Nps Pharmaceuticals, Inc. Treating a variety of pathological conditions, including spasticity and convulsions, by effecting a modulation of CNS activity with isovaleramide, isovaleric acid, or a related compound
US6244265B1 (en) * 1997-01-29 2001-06-12 Peter J. Cronk Adhesively applied external nasal strips and dilators containing medications and fragrances
US6769428B2 (en) * 1997-01-29 2004-08-03 Peter J. Cronk Adhesively applied external nasal strips and dilators containing medications and fragrances
US6120803A (en) * 1997-08-11 2000-09-19 Alza Corporation Prolonged release active agent dosage form adapted for gastric retention
US6455080B1 (en) * 1997-12-29 2002-09-24 Wm. Wrigley Jr., Company Chewing gum containing controlled release acyclic carboxamide and method of making
US20020013304A1 (en) * 1997-10-28 2002-01-31 Wilson Leland F. As-needed administration of an androgenic agent to enhance female sexual desire and responsiveness
JP3450680B2 (ja) * 1997-10-28 2003-09-29 高砂香料工業株式会社 パラ−メンタン−３，８−ジオールの製造方法
DE69808126T3 (de) * 1997-11-27 2006-11-23 Firmenich S.A. Mentholderivate und ihre anwendung als erfrischungsmittel
JP4017758B2 (ja) 1998-08-04 2007-12-05 高砂香料工業株式会社 冷感剤組成物
US6656456B2 (en) * 1998-11-23 2003-12-02 The Procter & Gamble Company Skin deodorizing compositions
WO2000045815A1 (en) 1999-02-02 2000-08-10 Avon Products, Inc. Methods for alleviating discomfort of a hot flash and compositions therefor
US6183766B1 (en) * 1999-02-12 2001-02-06 The Procter & Gamble Company Skin sanitizing compositions
ATE382270T1 (de) * 1999-03-31 2008-01-15 Firmenich & Cie Verwendung von cubebol als aromastoff
US6497659B1 (en) * 1999-04-09 2002-12-24 Spacelabs Medical, Inc. System for identifying a cable transmitting a signal from a sensor to an electronic instrument
US6267974B1 (en) * 1999-04-16 2001-07-31 Unilever Home & Personal Care Usa, Division Of Conopco, Inc. Cosmetic compositions with sensate mixtures based on isopulegol
US6326982B1 (en) * 1999-06-24 2001-12-04 Enreach Technology, Inc. Method and apparatus for automatically accessing web pages based on television programming information
WO2001017472A1 (en) * 1999-09-08 2001-03-15 Watson Pharmaceuticals, Inc. Using quaternary ammonium salts for transdermal drug delivery
DE19943064B4 (de) * 1999-09-09 2013-01-31 Robert Bosch Gmbh Verfahren zur epitaktischen Abscheidung von Atomen oder Molekülen aus einem Reaktivgas auf einer Abscheidungsoberfläche eines Substrats
JP4214343B2 (ja) * 1999-10-22 2009-01-28 ライオン株式会社 パップ剤及び冷却シート剤
RU2219902C1 (ru) * 1999-11-12 2003-12-27 Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани Оральная композиция, имеющая противомикробную активность для уменьшения зубного налета и лечения гингивита (варианты), способ уменьшения зубного налета и лечения гингивита
US6677391B1 (en) * 1999-12-08 2004-01-13 The Procter & Gamble Company Tartar control denture adhesive compositions
ATE380474T1 (de) 2000-05-23 2007-12-15 Nestle Sa Verwendung von alpha-ketoenaminderivaten als kühlende mittel
US6649178B2 (en) 2000-06-13 2003-11-18 Fatemeh Mohammadi Cosmetic composition for stressed skin under extreme conditions
WO2002013776A2 (en) * 2000-08-11 2002-02-21 The Procter & Gamble Company Method of providing improved deodorant application to the underarm
US6497859B1 (en) 2000-11-17 2002-12-24 Noville Inc. Cooling agents, pharmaceutical compositions having cooling agents and processes for making and using same
US20020143047A1 (en) * 2001-01-05 2002-10-03 Galer Bradley S. Methods for treating indomethacin responsive headaches
US6761900B2 (en) 2001-03-12 2004-07-13 Teikoku Pharma Usa, Inc. Topical patch preparation containing a delayed-type hypersensitivity inducer and methods for using the same
US6514484B2 (en) * 2001-03-19 2003-02-04 The Procter & Gamble Company Systems for delivering a cosmetic and/or therapeutic active to oral surfaces using an integral carrier
US8273367B2 (en) * 2001-04-17 2012-09-25 The Procter And Gamble Company Articles comprising a mint odor-free cooling agent
DE60229745D1 (de) * 2001-06-25 2008-12-18 Procter & Gamble Mundpflegezusammensetzungen
US20030175328A1 (en) * 2002-03-06 2003-09-18 Adi Shefer Patch for the controlled delivery of cosmetic, dermatological, and pharmaceutical active ingredients into the skin
JP2004059474A (ja) 2002-07-26 2004-02-26 T Hasegawa Co Ltd ｐ−メンタン誘導体およびこれを含有する冷感剤
GB0221697D0 (en) * 2002-09-18 2002-10-30 Unilever Plc Novel compouds and their uses
ITMI20030414A1 (it) 2003-03-06 2004-09-07 Biofarm S R L Ora Biofarmitalia S P A Tampone con strato di gel con attivita' cosmetica o terapeutica.
GB0315974D0 (en) 2003-07-08 2003-08-13 Coolanalgesia Ltd Cooling device for pain relief
US8062661B2 (en) 2003-12-11 2011-11-22 Teikoku Pharma Usa, Inc. Methods and compositions for treating skin wounds
US20050187211A1 (en) * 2004-02-23 2005-08-25 Wei Edward T. N-arylsalkyl-carboxamide compositions and methods
US7482378B2 (en) * 2004-05-28 2009-01-27 Millenium Specialty Chemicals, Inc. Physiological cooling compositions
BRPI0519748A2 (pt) 2005-01-04 2009-03-10 Teikoku Pharma Usa Inc preparaÇço de curativo para resfriamento tàpico
US20070259354A1 (en) 2005-10-11 2007-11-08 Senomyx, Inc. Optimized trpm8 nucleic acid sequences and their use in cell based assays and test kits to identify trpm8 modulators
US20070185237A1 (en) * 2005-11-09 2007-08-09 Jayanth Rajaiah Denture adhesive articles
GB0615136D0 (en) * 2006-07-29 2006-09-06 Univ Edinburgh Induction of analgesia in neuropathic pain

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
АЖГИХИН И.С. Технология лекарств. - М.: Медицина, 1975, с.112-113. *

Also Published As

Publication number Publication date
US20130337032A1 (en) 2013-12-19
RU2007124791A (ru) 2009-02-20
CA2591867C (en) 2010-12-14
TWI428122B (zh) 2014-03-01
US20060159734A1 (en) 2006-07-20
BRPI0519748A2 (pt) 2009-03-10
JP2012197300A (ja) 2012-10-18
EP1833443B1 (en) 2011-11-23
EP1833443A4 (en) 2010-11-03
US20120076850A1 (en) 2012-03-29
ATE534357T1 (de) 2011-12-15
JP2008526746A (ja) 2008-07-24
NZ556202A (en) 2010-03-26
PL1833443T3 (pl) 2012-04-30
CA2591867A1 (en) 2006-07-13
AU2005323206A1 (en) 2006-07-13
KR101158711B1 (ko) 2012-06-22
JP5600141B2 (ja) 2014-10-01
KR20070102674A (ko) 2007-10-19
US8475836B2 (en) 2013-07-02
AR055552A1 (es) 2007-08-22
AU2005323206C1 (en) 2010-01-07
ES2377134T3 (es) 2012-03-22
EP1833443A1 (en) 2007-09-19
TW201313208A (zh) 2013-04-01
CN102670350A (zh) 2012-09-19
TW200637529A (en) 2006-11-01
SI1833443T1 (sl) 2012-03-30
CN101094630B (zh) 2012-06-20
WO2006073767A1 (en) 2006-07-13
AU2005323206B2 (en) 2009-06-11
KR20100017599A (ko) 2010-02-16
KR20110042125A (ko) 2011-04-22
PT1833443E (pt) 2012-02-29
JP5117196B2 (ja) 2013-01-09
US8105624B2 (en) 2012-01-31
MX2007008154A (es) 2007-07-24
HK1108350A1 (en) 2008-05-09
CN101094630A (zh) 2007-12-26
DK1833443T3 (da) 2012-01-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2375049C2 (ru) Охлаждающий пластырь для местного применения
AU760588B2 (en) Pressure sensitive adhesive matrix patch for the treatment of onychomycosis
US8609134B2 (en) Methods of transdermally administering an indole serotonin receptor agonist and transdermal compositions for use in the same
JP2010013474A (ja) 遅延型過敏症誘導剤を含有する局所貼付剤及び該貼付剤の使用法
AU2002247209A1 (en) Topical patch preparation containing a delayed-type hypersensitivity inducer and methods for using the same
RU2197273C2 (ru) Приспособление в виде пластыря для местного нанесения противоугревого состава и способ его изготовления
JP4818575B2 (ja) 外用貼付剤及び放射線照射外用貼付剤の変色防止方法

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20141217