JP2002114691A

JP2002114691A - 活性酸素消去剤

Info

Publication number: JP2002114691A
Application number: JP2000301873A
Authority: JP
Inventors: Jun Kusunoki; 純楠
Original assignee: Gunze Ltd
Current assignee: Gunze Ltd
Priority date: 2000-10-02
Filing date: 2000-10-02
Publication date: 2002-04-16

Abstract

(57)【要約】【課題】本発明は、医薬品、食品に利用することがで
きる活性酸素消去剤の提供に関する。【解決手段】カノコソウ（Valeriana fauriei）の水
性溶媒抽出物を有効成分とする活性酸素消去剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、医薬品、食品に利
用することができる活性酸素消去剤の提供に関する。

【０００２】

【従来の技術】体内に取り込まれた一部の酸素(O_２)
は、不安定で反応し易いスーパーオキシドアニオンラジ
カル(O_２ ^・−)に代表される活性酸素に変換される。こ
の過程で発生した活性酸素がヒトの細胞膜損傷、タンパ
ク質の酸化による構造変化、DNAの一部切断を引き起こ
し、例えば内科的疾患（心筋梗塞、糖尿病、ガン、肝炎
など）、美容・皮膚病（肌荒れ、しみ、しわ、日焼け、
火傷、アトピー性皮膚炎など）、血流障害による病気
(肩こり、神経痛、腰痛、高血圧など)の原因となってい
ることが解明されてきた。

【０００３】これまで報告されている活性酸素消去剤と
しては、例えばビタミンC、ビタミンE、β‐カロチン、
キサントフィル、フラボノイド類（フラボン、フラボノ
ール、アントシアニン）などが知られている。本来ヒト
は、活性酸素を消去する酵素系を持ち自己防衛している
が、老化やその他の要因によって自衛機能が低下するこ
とになるため、日頃から過剰な活性酸素に対して消去作
用のある素材の摂取が望まれている。なお、植物由来の
素材では、例えばバラなどの各種植物花弁からの抽出物
(特開平７−３０９７７０号)、ペパーミント、オレガ
ノ、マジョラム、タイム、メリッサ、ローズマリーおよ
びバジルの抽出物(特開平８−１１９８６９号)、ウンカ
リア・ギアネンシスの水性溶媒抽出物（特開２０００−
４４９４４号）、コーヒー豆の抽出物（特開２０００−
２３６３６号）があり、これの医薬品、化粧品、食品へ
の応用例が報告され、一部は実用に供されている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、毎日常用す
ることにより生体内で有害に作用する活性酸素の消去が
可能となり、有効で安全な植物性天然由来の活性酸素消
去剤を提供することを目的とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】即ち、本発明者は活性酸
素を消去する種々な植物由来の抽出物の分析を行った結
果、カノコソウを原料とした水性溶媒抽出成分に安全性
が高く微量でも有効性を発揮する有用な機能があること
を見出し、本発明を完成させたものである。

【０００６】すなわち、本発明は以下の構成を特徴とす
る。（項１）カノコソウ（Valeriana fauriei）の水性溶媒
抽出物を有効成分とする活性酸素消去剤。（項２）水性溶媒が５０〜９９．５％エタノールである
項１記載の活性酸素消去剤。（項３）水性溶媒抽出物が乾燥粉末である項１または項
２に記載の活性酸素消去剤。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明において用いられるカノコ
ソウ(吉根草)は、オミナエシ科の多年草双子葉植物であ
り、日本から、中国東北地方、朝鮮半島、台湾にかけて
自生しており、特に国内では北海道で主に栽培されてい
る。カノコソウの根茎および根の薬用効果としては、鎮
静作用、抗けいれん作用、緊張緩和作用、睡眠改善作用
などが報告されている。成分としては、モノテルペノイ
ド：酢酸ボルニル、イソ吉草酸ボルニル、カンフェン、
セスキテルペノイド：酢酸α‐ケッシル、ケッソグリコ
ールアセテート、α‐ケッシルアルコール、ケッサン、
カノコノール、イリトイド配糖体：カノコシドA, カノ
コシド B, カノコシドC, カノコシドD、パトリノシドが
確認されている。

【０００８】例えば、採取したカノコソウ根は未乾燥の
状態で抽出を行っても良いが、通常乾燥後抽出を行う。
一般に漢方薬として市販されている乾燥したカノコソウ
も用いることができる。それらの性状は、チップ状ある
いは粉末状などを問わない。本発明にかかわる活性酸素
消去剤は、水性溶媒に抽出することにより得ることがで
きる。抽出方法としては、単に溶媒に浸漬する方法であ
っても、或いは、加熱抽出、連続抽出を行っても良い。
得られた抽出エキスは、凍結乾燥、スプレードライなど
によって乾燥させることができる。カノコソウの抽出に
用いる部位は、葉、花、果実、根、根茎などのいずれの
部分を用いても良いが、根および根茎が好ましい。抽出
溶媒としては、水、メタノール、エタノール、プロパノ
ール、イソプロパノール、プロピレングリコールなどの
アルコール類、酢酸エチル、酢酸、ベンゼン、n‐ヘキ
サン、アセトンなどの極性の高い有機溶剤より１種また
は２種類以上を用いることができるが、食品に添加する
ことを考慮すると安全性の高いアルコール類によって抽
出するのが最も好ましい。抽出条件としては、水性溶媒
の場合では乾燥物重量の１〜２０倍量のエタノールを加
えて、１〜４８時間、１５〜８０°Ｃで放置するのが好
ましい。

【０００９】本発明の活性酸素消去剤は、カノコソウか
らの抽出物を有効成分とするものである。薬剤として使
用する場合には、通常使用されているエチレングリコー
ル、エタノール、ポリエチレングリコールなどの液状担
体や、乳糖、デンプン、結晶セルロース、などの固体担
体である無毒性担体で希釈して、錠剤、顆粒剤、ソフト
カプセル剤、丸剤、シロップ剤、液剤などにすることも
できる。

【００１０】本発明のカノコソウを原料として抽出した
活性酸素消去剤は、例えば、乳製品、シロップ漬、ペー
スト類、清涼飲料、アルコール飲料、和菓子、洋菓子、
スナック菓子、氷菓、畜産製品類、魚介類製品、漬物
類、各種調味料類、穀物加工品類に添加して使用するこ
とができる。また、観賞魚の餌、養殖魚の餌各種ドッグ
フード、キャットフード、その他小動物の餌、などに添
加して用いることもできる。健康人の疾病予防食として
用いる場合の活性酸素消去抽出物の添加量としては、対
象とする飲食品によって異なるが、０．００５〜５重量
％、好ましくは０．０１〜１重量％の添加が望ましい。

【００１１】用量は、抽出物で一日当り２〜２００ｍｇ
／ｋｇ体重、好ましくは１〜１５０ｍｇ／ｋｇ体重であ
り、通常一日１〜４回摂取する。ただし、正確な用量
は、年齢、体重、症状などを考慮して、前記範囲から選
択すれば良い。以下、抽出方法等を例示する。

【００１２】

【実施例】（水性溶媒抽出）カノコソウ（乾燥根）１０
０ｇを粉砕し、この粉末にそれぞれ８００mlの２５％エ
タノール、５０%エタノール、７５％エタノール、９
９．５％エタノールを加え時々攪拌して室温下に放置
し、２４時間後に有効成分を溶出させ、その後加圧濾過
法により１００メッシュのフィルターを通して濾過抽出
した。得られた抽出液を、減圧濃縮し、さらに凍結乾燥
によって乾燥粉末化させて以下の活性酸素消去剤を得
た。２５％エタノール抽出：６．５ｇ、５０％エタノー
ル抽出：５．３ｇ、７５％エタノール抽出：２．８ｇ、
９９．５％エタノール抽出：１．７ｇ。

【００１３】（錠剤化）実施例１で得られたカノコソウ
抽出物を用い、以下の成分組成で調製した。乳糖８０重量％結晶セルロース１０重量％カノコソウ抽出粉末７重量％ステアリング酸マグネシウム２重量％カルボキシメチルセルロースカルシウム１重量％上記の材料を均一に混合し、精製水で混練りした後、乾
燥させて単発式打錠機にて錠剤を製造した。

【００１４】(顆粒化)上記により得た錠剤錠剤を粉砕、
整粒、篩別して２０〜５０メッシュの顆粒剤を得た。

【００１５】（活性酸素消去試験）活性酸素消去作用を
測定する化学的方法は、例えばチトクロームC還元法、
亜硝酸法、ニトロブルーテトラゾリウム塩還元法(NBT還
元法)などがある。本実施例では、NBT還元法に基づい
た、「SODテストワコー」：和光純薬工業製品（体外医
薬品診断用薬品）の測定用キットを用いた。カノコソウ
抽出試料（測定濃度：０．０８４〜１０．５mg／ml）を
０．１ml、発色試液（キサンチン、NBTを含有）１．０ml
さらに酵素液（キサンチンオキシダーゼ含有）１．０ml
を混合し、３７℃、2０分間恒温浴槽中で反応を行った。
反応終了後、氷冷下で反応停止液（ドデシル硫酸ナトリ
ウム含有）２．０mlを加えてよく混合し、分光光度計に
より５６０nmの波長で吸光度を測定した。この試験での
試料反応濃度は４〜５００μｇ／mlである。一方、カノ
コソウ抽出試料を０．１Mリン酸緩衝液(pH８．０)に変
えたものをコントロール系とし、さらに酵素液を０．１
Mリン酸緩衝液(pH８．０)に変えたものをブランク系と
して同様に反応させ吸光度を測定した。活性酸素消去能
(阻害率)は、次式によって求められる。実施１の抽出物
について、その結果を表１に示す。なお、阻害率は以下
の計算によった。阻害率（％）＝（C−CB）−（S−SB）/（C−CB）X１０
０ C：コントロール系の５６０nmにおける吸光度 CB：コントロール系ブランクの５６０nmにおける吸光度 S：サンプル(試料) 系の５６０nmにおける吸光度 SB：サンプル系ブランクの５６０nmにおける吸光度

【００１６】

【表１】

【００１７】表1に示されるように、本発明の２５〜９
９．５％エタノール抽出物は、比較対照の熱水抽出物に
対していずれも高い阻害率を示す。また、その阻害は抽
出物由来の反応液濃度（４〜５００μｇ／ml）に依存す
ることが明らかになった。

【００１８】（５０％消去濃度）実施例１によって得た
抽出物の、酵素活性を５０％減少させるときの反応液濃
度(IC50)の測定結果を表２に示した。なお活性酸素消去
物質の標準標品として、ケルセチン（フラバノン類）：
SIGMA社製、(＋)−カテキン（フラバン）：SIGMA社製を
エタノールで希釈した溶液を比較対照とした。結果を表
２に示す。

【００１９】

【表２】

【００２０】表２に示されるように、カノコソウの５０
％エタノール抽出物、７５％エタノール抽出物および９
９．５％エタノール抽出物において標準標品のケルセチ
ンと同程度の低濃度で、活性酸素の５０％消去能を示す
ことが明らかになった。即ち、本発明のカノコソウ由来
の抽出物は、これまで報告されている天然由来の活性酸
素消去剤と同等もしくはそれ以上の阻害効果が認められ
た。

【００２１】

【発明の効果】本発明のカノコソウからのエタノール抽
出物を有効成分とする活性酸素消去剤は、従来の消去物
質と同様に少量で消去効果を示し、さらに植物天然物由
来で安全性に優れている。また、特に、これを食品中に
含有することで, 生体内で有害に作用する活性酸素の消
去が可能となり、各種疾病の予防および改善のために有
効である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】カノコソウ（Valeriana fauriei）の水性
溶媒抽出物を有効成分とする活性酸素消去剤。
【請求項２】水性溶媒が５０〜９９．５％エタノールで
ある請求項１記載の活性酸素消去剤。
【請求項３】水性溶媒抽出物が乾燥粉末である請求項１
または請求項２に記載の活性酸素消去剤。