JP2002087977A

JP2002087977A - 高血圧症予防・改善・治療剤

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Publication number: JP2002087977A
Application number: JP2001144162A
Authority: JP
Inventors: Wataru Okawa; 渡大川; Tomotake Mitsui; 友毅三井; Takuya Watanabe; 卓也渡辺; Yasuteru Eguchi; 泰輝江口; Hirokazu Takahashi; 宏和高橋; Atsushi Suzuki; 淳鈴木
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 2000-07-12
Filing date: 2001-05-15
Publication date: 2002-03-27
Anticipated expiration: 2021-05-15
Also published as: JP3859988B2

Abstract

(57)【要約】【解決手段】コーヒー豆抽出物からなる高血圧症の予
防・改善・治療剤。【効果】血圧の降下作用、上昇抑制作用に優れ安全性
も高い。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、優れた血圧降下作
用、血圧上昇抑制作用と安全性を有し食品や医薬品形態
とし得る高血圧症予防・改善・治療剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】高血圧の治療には、神経因子による調節
系に作用する各種神経遮断薬、液性因子に関わる調節系
に作用するＡＣＥ阻害薬、ＡＴ受容体拮抗薬、血管内皮
由来物質による調節系に関わるＣａ拮抗薬、腎臓での体
液調節系に関わる降圧利尿薬などの医薬品が挙げられ、
これらは主として医療機関において、重症の高血圧患者
に使用される。しかし、現状において高血圧対策の目的
で使用される医薬品は、有効性に関しては満足できる反
面少なからず存在する副作用のため患者にかかる負担は
大きい。

【０００３】一方で、前述の生活習慣病としての認識に
立った場合には、食餌療法、運動療法、飲酒・喫煙の制
限などの生活改善による一般療法が、軽症を含む正常高
値高血圧者から重症な高血圧者に広く適用されている。
一般療法の重要性の認識の高まりに伴い、特に食生活の
改善が重要であるといわれ続けている。血圧降下作用を
有する食品は、数多く、従来から食品由来の降圧素材の
探索がさかんに行われ、その有効成分の分離・同定が数
多く行われている。

【０００４】このような状況において、上述の医薬品を
できるだけ使わない予防・改善・治療方法はますます高
い要求となっている。このうち食餌療法は特に重要であ
るため、血圧降下作用や血圧上昇抑制作用を有する食品
の探索はさかんに行われている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、血圧降
下作用を有すると言われる食品あるいはその有効成分
は、その有効性や摂取回数、摂取するときの味が必ずし
も満足の行くものではない場合が多く、また、血圧降下
効果が発現されるまでに要する時間も長期間を要するも
のが多い。従って、本発明の目的は、植物、食品に由来
したことを特徴とし、安全性に優れ、経口による日常的
な摂取にも負担にならず、かつ高い抗高血圧作用を有す
る高血圧症予防・改善・治療剤を提供することにある。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明者は、高血圧の予
防あるいは改善に有用な植物、食品由来成分を種々探索
した結果、コーヒー豆抽出物が高い血圧降下作用を有
し、医薬品、食品の形態とするのに好適であることを見
出した。

【０００７】すなわち、本発明は、コーヒー豆抽出物か
らなる高血圧症の予防・改善・治療剤及びこれを含有す
る食品を提供するものである。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明で用いるコーヒー豆抽出物
は、コーヒーの木の果実のコーヒー豆からの抽出物であ
り、コーヒーの木の種類としては、アラビカ種、ロブス
タ種、リベリカ種、アラブスタ種いずれでも良い。

【０００９】本発明で用いるコーヒー豆抽出物に用いる
ところのコーヒー豆は、生豆、焙煎豆いずれでも良く、
特に生豆が好ましい。

【００１０】コーヒー豆からの高血圧症の予防・改善・
治療に有効な成分の抽出法は、溶剤抽出、超臨界抽出等
の方法が挙げられるが、コーヒー豆から抽出した抽出物
をイオン交換樹脂等で処理して成分調整（例えば特開平
４−１４５０４８号公報、特開平４−１４５０４９号公
報等）してもよい。溶剤抽出する場合の抽出溶剤として
は、水及び親水性有機溶剤が挙げられ、親水性有機溶剤
としては、メタノール、エタノール、２−プロパノー
ル、アセトン、メチルエチルケトン等が例示される。抽
出溶剤としては、含水率５重量％（以下単に％と記載す
る）以上の含水親水性有機溶媒が好ましく、含水エタノ
ールがよい。

【００１１】本発明で用いるコーヒー豆抽出物には、多
糖類、脂質、クロロゲン酸、タンパク質、カフェイン、
ミネラル、脂肪酸等の各種物質を含有するが、クロロゲ
ン酸とカフェインがクロロゲン酸／カフェインの重量比
で、２以上好ましくは２〜１０００、更に２．５〜５０
０、特に２．５〜１００の範囲で含有するのが、高血圧
症の予防・改善・治療効果の点、また食した場合のえぐ
味、収斂味を伴った酸味による香味の点から好ましい。
コーヒー豆抽出物は、この範囲となるように、クロロゲ
ン酸又はカフェインを添加して成分調整してもよい。

【００１２】このクロロゲン酸としては、キナ酸の３
位、４位及び５位の水酸基の１個又は２個にカフェー酸
がエステル結合したものが挙げられ、具体的には、キナ
酸の３位の水酸基にカフェー酸がエステル結合した３−
カフェイルキナ酸（クロロゲン酸）、キナ酸の５位の水
酸基にカフェー酸がエステル結合した５−カフェイルキ
ナ酸、キナ酸の４位の水酸基にカフェー酸がエステル結
合した４−カフェイルキナ酸（クリプトクロロゲン
酸）、キナ酸の３、４位及び５位の水酸基のうち２つの
水酸基にカフェー酸がエステル結合したイソクロロゲン
酸類（例えば、３，５−カフェイルキナ酸等）等が挙げ
られる。クロロゲン酸にはこれらの塩も包含される。

【００１３】クロロゲン酸の塩としては、薬学上許容さ
れる塩であれば特に限定されず、例えば、ナトリウム、
カリウム、カルシウム、マグネシウム等のアルカリ（土
類）金属塩が挙げられ、天然物中ではクロロゲン酸は塩
としても存在している。

【００１４】本発明の高血圧予防・改善・治療剤には、
更に、他の血圧降下剤（例えば、α遮断薬、β遮断薬、
αβ遮断薬、ＡＣＥ阻害薬、アンジオテンシンII受容体
拮抗薬、Ｃａブロッカー、利尿薬、向精神薬など）；各
種ビタミン類（例えば、ビタミンＡ、ビタミンＢ₁、
Ｂ₂、Ｂ₆、Ｂ₁₂、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ
など）；血圧降下作用を有する他の活性成分〔生理活性
物質（例えば、αリノレン酸、ＥＰＡ、ＤＨＡなどのω
３系多価不飽和脂肪酸、あるいはこれらを構成脂肪酸と
するトリグリセリドなど、茶ポリフェノールのカテキン
及びその重合体、そばポリフェノールのルチンなど）、
レイシ、イチョウ、タイソウ、オウセイ、ケツメイシ、
シイタケ、ラカンカ、キクカ、ヤーコン葉、クワ葉、バ
ナバ葉、センポウ、シャゼンシ等〕などを併用すること
もできる。

【００１５】本発明の高血圧予防・改善・治療剤を医薬
として用いる場合には、上記成分に薬学的に許容される
担体を添加して、経口用の組成物とすることができる。
経口用組成物としては、錠剤、顆粒剤、細粒剤、丸剤、
散剤、カプセル剤（硬カプセル剤及び軟カプセル剤を含
む）、トローチ剤、チュアブル剤、液剤（ドリンク剤）
などが挙げられる。

【００１６】本発明の高血圧予防・改善・治療剤は、他
の成分を加えて食品の形態とすることもできる。当該食
品の形態には、慣用の食品添加物を加えた飲料、醤油、
牛乳、ヨーグルト、味噌等の液状又は乳状又はペースト
状食品；ゼリー、グミ等の半固形状食品；ガム、豆腐、
サプリメント等の固形状食品；あるいは粉末状食品等い
かなる形態でもよい。

【００１７】本発明に用いるコーヒー豆抽出物の成人
（体重６０kg）１日あたりの有効投与量は、コーヒー豆
抽出物の乾燥固形分中に含まれるクロロゲン酸換算にて
１日に、５〜５０００mgとすることが好ましく、特に、
１０〜５００mgとすることが好ましい。

【００１８】

【実施例】コーヒー豆抽出物の製造フレーバーホルダーＦＨ１０４１（コーヒー豆抽出物
３：長谷川香料（株）製、食品添加物）を、陽イオン交
換カラム（例えばＳＫ−１Ｂ：三菱化学（株）製）を使
用して溶出液を得て、これを濃縮して、コーヒー豆抽出
物４とした。また、カラムからカフェインを分離し、コ
ーヒー豆抽出物に添加し、成分調整しコーヒー豆抽出物
１及び２を調製した。

【００１９】上記方法で製造したコーヒー豆抽出物の乾
燥固形分及びその中のクロロゲン酸、カフェインの量は
表１に示すものであった。

【００２０】

【表１】

【００２１】実施例１血圧降下評価（ａ）使用動物１２週齢の雄性自然発症高血圧ラット（ＳＨＲ）を、予
備的に７日間連続で市販ラット用非観式血圧測定装置
（ソフトロン社製）を用いて血圧測定することにより、
血圧測定操作に十分ならさせた後、評価試験を開始し
た。ラットはすべて室温２５±１℃、湿度５５±１０％
ＲＨ、照明時間１２時間（午前７時〜午後７時）の条件
下（ラット区域内飼育室）で飼育した。

【００２２】（ｂ）投与方法及び投与量試験群１ではコーヒー豆抽出物１、以下、試験群２では
コーヒー豆抽出物２、試験群３ではコーヒー豆抽出物
３、試験群４ではコーヒー豆抽出物４を投与材料とし、
コーヒー豆抽出物１、２、３、４をそれぞれ０．８５％
生理食塩水に溶解し、乾燥固形分として１００mg／kgの
投与量となるように作成した。試験群５ではコーヒー抽
出物１を０．８５％生理食塩水に溶解し、乾燥固形分と
して１５０mg／kgの投与量となるように作成した。対照
群は、０．８５％生理食塩水を使用した。投与方法は、
経口投与とし、金属製胃ゾンデを用いて強制的に投与し
た。投与量は、５mL／匹とした。

【００２３】（ｃ）試験方法一夜絶食したＳＨＲを１群６匹を使用した。経口投与前
と６時間後の尾動脈の収縮期血圧を測定した。

【００２４】（ｄ）統計学的処理方法得られた測定結果は、平均値及び標準誤差を表してStud
ent's t-testを行い、有意水準は５％以下とした。

【００２５】表２に投与開始前及び投与６時間後におけ
る収縮期血圧を示した。表２から明らかなように、対照
群に比較してコーヒー豆抽出物を投与した試験群は有意
に血圧が降下し、改善が認められた。

【００２６】

【表２】

【００２７】実施例２健常人の血圧降下試験３０才代男性６名によるコーヒー豆抽出物３を用いた清
涼飲料水による血圧降下性能の評価を２週間毎の交叉試
験により実施した。

【００２８】１）試験材料及び方法実施例７に従い、コーヒー豆抽出物３が含まれないもの
（Ｐ）と含まれるもの（Ｓ）２種類の清涼飲料水を調製
し、香味的に同等であることを確認した。内容物につい
てのブラインドを保ち、毎日１本（１００mL）、好きな
時に飲用する条件にて、（Ｐ）を２週間、（Ｓ）を２週
間、計４週間の飲用期間にて継続して飲用した。

【００２９】２）血圧測定血圧測定には、オムロン社血圧計ＨＥＭ６０９を用い
た。飲用開始前及び飲用２週間目に血圧の日内変動を考
慮し、定まった時間に、血圧測定前に１０分間の安静を
保たせた後に血圧測定を行った。なお、試験前の平均血
圧値は、１４１mmHg（収縮期）であった。

【００３０】２週間飲用後の収縮期血圧降下値を、表３
に示すが、本発明のコーヒー豆抽出含有清涼飲料水を飲
用した群に有意な血圧降下を認めた。

【００３１】

【表３】

【００３２】実施例３粉末食品ブドウ糖４７．４％、アラビアガム１０％、デキストリ
ン３６％、クエン酸２％、ビタミンＣ１％、コーヒー豆
抽出物（長谷川香料（株）製フレーバーホルダーＦＨ１
０４１）３．６％に水を添加して溶解させる。この溶液
をスプレードライヤーで噴霧乾燥し、得られた粉末に香
料（レモンフレーバー）を適量加え、均一混合した後１
０ｇ分包にし、コーヒー豆抽出物を高血圧の予防・改善
・治療剤として含有する水や湯に溶かして飲用摂取する
ことが可能な粉末食品を得た。

【００３３】実施例４錠菓無水血漿ブドウ糖７６．４％、フロストシュガー９％、
粉末オレンジ香料４．５％、グアーガム２％、アスコル
ビン酸２．５％、クエン酸（結晶）１．５％、コーヒー
豆抽出物（長谷川香料（株）製フレーバーホルダーＦＨ
１０４１）３．６％、ショ糖脂肪酸エステル（ＨＬＢ２
０）０．５％、色素適量を均一混合し、常法により１５
mmφの径を有する２ｇの錠剤を打錠し、風味良好なコー
ヒー豆抽出物を高血圧の予防・改善・治療剤として含有
する錠菓を得た。

【００３４】実施例５小麦粉食品（カップケーキ）薄力粉１００ｇ、鶏卵１００ｇ、砂糖１１０ｇ、ショー
トニング３５ｇ、マーガリン３５ｇ、ベーキングパウダ
ー２．５ｇ、洋酒６．０ｇ、コーヒー豆抽出物（長谷川
香料（株）製フレーバーホルダーＦＨ１０４１）３．６
ｇ、水適量の組成からなる生地を用いてカップケーキを
調製した後、１０個の型に分け、常法により焼成、製造
し、風味良好なコーヒー豆抽出物を高血圧の予防・改善
・治療剤として含有するカップケーキを得た。

【００３５】実施例６ゼリー食品カラギーナンとローカストビーンガムの混合ゲル化剤
０．６５％、グレープフルーツの５０％の濃縮果汁５．
０％、クエン酸０．０５％、ビタミンＣ０．０５％、コ
ーヒー豆抽出物（長谷川香料（株）製フレーバーホルダ
ーＦＨ１０４１）１．８％を混合し、これに水を加えて
１００％に調整し、６５℃で溶解した。更に少量のグレ
ープフルーツフレーバーを添加して８５℃で５分間保持
して殺菌処理後、１００mLの容器に分注した。８時間静
置して徐冷しながら５℃に冷却して、ゲル化させ、口に
含んだ時に口溶け性が良好で、果実風味を有し食感良好
なコーヒー豆抽出物を高血圧の予防・改善・治療剤とし
て含有するゼリー食品を得た。

【００３６】実施例７清涼飲料水果糖ブドウ糖液糖１３％、クエン酸０．３％、アスコル
ビン酸０．０３％、クエン酸ナトリウム０．０２％、香
料（ライムフレーバー）０．１％、コーヒー豆抽出物
（長谷川香料（株）製フレーバーホルダーＦＨ１０４
１）０．３６％に水を加えて溶解し、５リットルの飲料
を調製した。溶液は、１００mLをガラスビン容器に分注
し、常法により殺菌を行い風味良好なコーヒー豆抽出物
を高血圧の予防・改善・治療剤として含有する清涼飲料
水を得た。

【００３７】実施例８無糖飲料市販無糖飲料として、ウーロン茶（サントリー株式会社
製）５００mLにコーヒー豆抽出物（長谷川香料（株）製
フレーバーホルダーＦＨ１０４１）３６０mgを添加溶解
後、常法にて殺菌し、風味良好なコーヒー豆抽出物を高
血圧の予防・改善・治療剤として含有する無糖飲料を得
た。

【００３８】実施例９ビタミン内服液タウリン８００mg、ショ糖１１０００mg、カラメル５０
mg、安息香酸ナトリウム３０mg、ビタミンＢ₁硝酸塩５m
g、ビタミンＢ₂２０mg、ビタミンＢ₆ ２０mg、ビタミ
ンＣ２０００mg、ビタミンＥ１００mg、ビタミンＤ₃
２０００Ｉ．Ｕ．、ニコチン酸アミド２０mg、コーヒー
豆抽出物（長谷川香料（株）製フレーバーホルダーＦＨ
１０４１）３６０mgを適量の精製水に加えて溶解し、リ
ン酸水溶液でｐＨ３に調節した後更に精製水を加えて全
量を５０mLとした。これを８０℃で３０分滅菌して、保
存による成分変化もなく、味、香味にもすぐれていたコ
ーヒー豆抽出物を高血圧の予防・改善・治療剤として含
有する飲料を得た。

【００３９】実施例１０チュアブル錠剤ビタミンＢ₁硝酸塩、ビタミンＢ₂、ビタミンＢ₆、ビタ
ミンＣからなるミックスビタミン製剤１５％、フロスト
シュガー５９．６％、デキストリン２０．９％、ショ糖
エステル３％、ヒドロキシプロピルセルロース１．０
％、香料０．５％の組成からなるチュアブル錠剤用粉末
９９重量部に３．６重量部のコーヒー豆抽出物（長谷川
香料（株）製フレーバーホルダーＦＨ１０４１）を添加
し、１錠あたり０．２ｇの錠剤を常法にて打錠し、１回
当たり５錠摂取する味、香味にもすぐれたコーヒー豆抽
出物を高血圧の予防・改善・治療剤として含有するチュ
アブル錠剤を得た。

【００４０】実施例１１醤油市販減塩醤油（キッコーマン株式会社製減塩醤油１００
重量部）に１．８重量部のコーヒー豆抽出物（長谷川香
料（株）製フレーバーホルダーＦＨ１０４１）を添加
し、溶解、殺菌した。本醤油は、コーヒー豆抽出物添加
前の減塩醤油と比較して、風味、色ともに問題がなく、
通常の醤油と同様に１日当たりの使用量が約２０ｇのコ
ーヒー豆抽出物を高血圧の予防・改善・治療剤として含
有する減塩醤油を得た。

【００４１】

【発明の効果】血圧の降下作用、上昇抑制作用に優れ、
安全性も高い。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者渡辺卓也東京都墨田区文花２−１−３花王株式会社研究所内 (72)発明者江口泰輝東京都墨田区文花２−１−３花王株式会社研究所内 (72)発明者高橋宏和東京都墨田区文花２−１−３花王株式会社研究所内 (72)発明者鈴木淳栃木県芳賀郡市貝町赤羽2606 花王株式会社研究所内Ｆターム(参考） 4B018 LB01 LB08 LB09 MD09 MD44 MD48 MD52 MD57 ME04 4C086 AA01 AA02 CB07 MA02 MA04 MA09 MA52 NA14 ZA42 ZC75 4C088 AB14 AC04 BA09 BA10 CA05 CA06 CA07 CA08 MA52 NA14 ZA42 4C206 AA01 AA02 DB20 DB56 KA01 MA02 MA04 MA17 MA72 NA14 ZA42 ZC75

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】コーヒー豆抽出物からなる高血圧症の予
防・改善・治療剤。
【請求項２】コーヒー豆抽出物が生コーヒー豆抽出物
である請求項１記載の高血圧症の予防・改善・治療剤。
【請求項３】コーヒー豆抽出物がクロロゲン酸及びカ
フェインをクロロゲン酸／カフェイン重量比で２以上含
有する請求項１又は２記載の高血圧症の予防・改善・治
療剤。
【請求項４】請求項１〜３のいずれか１項記載の高血
圧症の予防・改善・治療剤を含有する食品。