JP2001526627A

JP2001526627A - 回腸胆汁酸輸送及びタウロコール酸塩吸収の阻害剤としての活性を有する新規ベンゾチエピン類

Info

Publication number: JP2001526627A
Application number: JP53287597A
Authority: JP
Inventors: レイツ，デビッド，ビー．; リー，レン，エフ．; リ，ジングリン，ジェイ．; ファン，ホーン―チー; トレモント，サミュエル，ジェイ．; ミラー，レイモンド，イー．; バナージー，シャマル，シー．
Original assignee: ジー．ディー．サールアンドカンパニー
Priority date: 1996-03-11
Filing date: 1997-03-11
Publication date: 2001-12-18
Also published as: DE69734100D1; ATE303378T1; CA2248586A1; WO1997033882A1; EP0888333A1; HUP9903047A2; CN1221414A; NZ331813A; CN1110494C; RU2202549C2; IL126038A0; EP0888333B1; DE04010088T1; CN1515567A; HUP9903047A3

Abstract

(57)【要約】新規ベンゾチエピン類、その誘導体及び類自体；それらを含む医薬組成物；並びにこれらの化合物及び組成物の医学、特に哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症または高コレステロール血症等に伴われる高脂血症症状の予防及び治療における使用方法が提供される。

Description

【発明の詳細な説明】回腸胆汁酸輸送及びタウロコール酸塩吸収の阻害剤としての活性を有する新規ベンゾチエピン類本願は、共に係属中である１９９４年９月２４日出願の合衆国シリアル番号０８／３０５，５２６の一部継続出願である１９９５年８月２１日出願の合衆国シリアル番号０８／の一部継続出願の一部継続出願である合衆国暫定出願番号６０／０１３，１１９の優先権を教授することを主張するものである。発明の背景発明の分野本発明は、新規ベンゾチエピン類、その誘導体及び類似体、それらを含む医薬組成物、並びにそれらの医薬としての使用、特には哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症または高コレステロール血症に伴う高脂血症症状の予防または治療における使用に関する。関連技術の記述全コレステロール及び低密度脂質蛋白コレステロールの上昇した濃度に伴われる高脂血症症状は、冠動脈疾患及び特にはアテローム性動脈硬化症についての主要な危険因子であることが充分に確立している。腸管の内腔内の胆汁酸の循環の緩衝は、因果関係を以て血清コレステロール濃度を低減することが見出されている。疫学的データが蓄積され、それはそのような低減がアテローム性動脈硬化症の疾患状態の改善を導くことを示している。Stedronskyの“Interaction of bil e acids and cholesterol with nonsystemic agents having hypocholesterolem ic properties(胆汁酸及びコレステロールの低コレステロール血特性を有する非全身的薬剤との相互作用)”Biochimica et Biophysica Acta,１２１０（１９９４）２５５−２８７は、胆汁酸及びコレステロールを取り巻く生化学、生理学及び既知に活性薬剤を議論している。病態生理学的変化がヒトにおける胆汁酸の腸肝的循環の妨害に一致することが、Heubi，J．E.等により示されている。“Primary Bile Acid Malabsorption: Defective in vitro Ileal Active Bile Acid Transport”，Gastroenterology ，１９８２：８３：８０４−１１参照。実際に、コレスチルアミンは腸管内において胆汁酸に結合し、これによってそれらの正常な腸肝内的循環を妨害する(Reihner，E.等、“Reguration of hepati c cholesterol metabolism in humans:stimulatory effects of cholestyramine on HMG-CoA reductase activity and low density lipoprotein receptor expr ession in gallstone patients（ヒトにおける肝臓コレステロール代謝の調節：胆石患者におけるＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ活性及び低密度脂質蛋白質レセプタ発現に対するコレスチルアミンの促進効果）”，Journal of Lipid Research ，Volume ３１，１９９０，２２１９−２２２６及びSuckling等、“Cholestero l Lowering and bile acid excretion in the hamster with cholestyramine tr eatment（ハムスターにおけるコレスチルアミン治療によるコレステロール低減及び胆汁酸分泌）”Atherosclerosis,８９（１９９１）１８３−１９０）。これは、肝臓によるコレステロールを使用する肝臓胆汁酸合成、並びにコレステロールを消去し、及び血清ＬＤＬコレステロール濃度を低減する肝臓ＬＤＬレセプタの上方制御を生じる。胆汁酸の再循環の低減に対する他の方法において、回腸胆汁酸輸送系は、腸肝的循環の妨害に基づく過コレステロール血症の治療のための特定の輸送阻害剤を用いる推定される医薬的標的である（Kramer等、“Intestinal Bile Acid Absor ption”The Journal of Biological Chemistry ，Vol．２６８，No．２４，８月２５日発行，pp．１８０３５−１８０４６，１９９３）。一連の特許出願、例えばカナダ特許出願番号２，０２５，２９４；２，０７８，５８８；２，０８５，７８２；及び２，０８５，８３０並びにヨーロッパ特許出願番号０３７９１６１；０５４９９６７；０５５９０６４；及び０５６３７３１において、ヘキストアクチェンゲゼルシャフトは、胆汁酸を含む腸肝的循環系の種々の天然に生じる成分及びそれらの誘導体のポリマー類を開示しており、それらは医薬として、特には過コレステロール血症薬としての使用に有効であるために充分にＬＤＬコレステロール濃度を低減する目標を以て、生理学的胆汁酸輸送を阻害する。インビトロにおける胆汁酸輸送阻害は、“脂質欠乏性ベンゾチアゼピン化合物 ”についての国際特許出願番号ＷＯ９３／１６０５５のウエルカム・ファウンデーション・リミテッドの開示において脂質欠乏性活性を示すことが開示されている。選択されたベンゾチエピンは、脂肪酸代謝及び冠状血管疾患を含む多くの用途について国際特許出願番号ＷＯ９３／３２１１４６に開示されている。他の選択されるベンゾチエピン類は、それぞれ融合ビシクロベンゾチエピン環のフェニル環に隣接する炭素に対して結合しているアミドによる限定がある出願番号ＥＰ５０８４２５、ＦＲ２６６１６７６及びＷＯ９２／１８４６２により開示されているように、脂肪欠乏性及びコレステロール欠乏性薬剤としての用途、特にはアテローム性動脈硬化症の治療及び予防について知られている。上記文献は、高脂血症疾患の予防及び治療のための安全かつ効果的な薬剤及びそれらのコレステロール欠乏性薬剤としての有用性を見出すための継続的努力を示している。更に加えて選択されるベンゾチエピン類は、本発明の用途に含まれない種々の疾患状態における用途について開示されている。これらは、ダウエント・アブストラクト番号９３−３５１５８９に抄録されるＥＰ５６８８９８Ａ；ダウエント・アブストラクト番号８９−３７０６８８に抄録されるＷＯ８９／１４７７／Ａ ;ダウエント番号５０７０１Ｒ−Ｂ抄録されるＵＳ３，５２０，８９１；ＵＳ３，２８７，３７０，ＵＳ３，３８９，１４４；ダウエント・アブストラクト番号６５８６０Ｔ−Ｂに抄録されるＵＳ３，６９４，４４６及びＷＯ９２／１８４６２である。本発明は、新規ベンゾチエピン類、医薬組成物及びそれらの使用方法を提供することによりこのような努力を更に進めるものである。発明の要約従って種々の側面において、本発明は、式（Ｉ）：式中：ｑは１から４までの整数であり；ｎは０から２までの整数であり、Ｒ¹及びＲ²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰ Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、ポリアルキル、アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ−、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ− 、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ−、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³及びＲ⁴は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂ Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、ここにおいて、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、但しＲ゜及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂及びＳＨではあり得ず、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；Ｒ⁵及びＲ⁶は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から独立して選択される１個以上の置換基により置換されることが出来、ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸ 、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸ 、からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びにここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、また、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、独立してハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、及びポリアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、またはポリペプチドにより置換された１個以上の炭素を有し、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、場合によりスルホアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により置換され、ここにおいて、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷は、独立してＲ⁹及びＭからなる置換基から選択され、及びｐは０または１であり；あるいはＲ¹⁴及びＲ¹⁵は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環式基を形成し；Ｒ⁷及びＲ⁸は、独立して水素及びアルキルからなる群から選択され；並びに１個以上のＲ^Xは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、ＣＯＲ¹³、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹ ² Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、更にＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹ 、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、及びアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、アルキル第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹ 、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^- 、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換された１個以上の炭素を有し、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第４ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹ ³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、但し、Ｒ⁵及びＲ⁶の両者が水素、ＯＨ、またはＳＨではあり得ず、Ｒ⁵がＯＨである場合にＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁷及びＲ⁸が全て水素ではあり得ず；但し、Ｒ⁵及びＲ⁶がフェニルである場合に、Ｒ¹及びＲ²の一つのみがＨであり；但し、ｑ＝１かつＲ^Xがスチリル、アニリド、またはアニリノカルボニルである場合に、Ｒ⁵またはＲ⁶の一つのみがアルキルである；を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物若しくはプロドラッグを提供するものである。好ましくは、Ｒ⁵及びＲ⁶は、独立してＨ、アリール、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールからなる群から選択され、ここにおいて、前記アリール、ヘテロアリール、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂ Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹ ³ Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来る。更に好ましくは、Ｒ⁵またはＲ⁶は、式： −Ａｒ−（Ｒ^Y）_t を有し、ここにおいて、ｔは０から５までの整数であり、Ａｒは、フェニル、チオフェニル、ピリジル、ピペラジニル、ピペロニル、ピロリル、ナフチル、フラニル、アントラセニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾチル、イソチアゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、及びベンゾイソチアゾリルからなる群から選択され；及び一個以上のＲ^yは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂ 、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴ 、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³ ）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂ Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びに、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来る。最も好ましくは、Ｒ⁵またはＲ⁶は、式（II）：を有する。本発明は、更に、Ｒ²⁰−Ｒ¹⁹−Ｒ²¹ （式ＤＩ）及びから選択される化合物に向けられ、ここにおいて、Ｒ¹⁹は、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドからなる群から選択され、ここにおいて、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、ＰＲ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、フェニレン、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、またはアリールにより置換された１個以上の炭素原子を有することが出来、ここにおいて、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³ 、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来；ここにおいて、Ｒ¹⁹は、更にＲ¹⁹が、式ＤII及びＤIIIの化合物において、Ｒ²⁰、Ｒ²¹またはＲ²²に、または式ＤIIIの化合物においてＲ²³に結合する官能性結合を含む。Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³のそれぞれは、上述したように腸肝胆汁酸輸送の阻害において治療的に有効な、ベンゾチエピン残基を含む。本発明はまた、Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²及びＲ²³が式：または：に対応するベンゾチエピン残基を含む式ＤＩ、式ＤII及び式ＤIIIのうちから選択される化合物に向けられ、ここにおいて、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷ 、Ｒ⁸、Ｒ^X、ｑ及びｎは上述した式Ｉにおいて定義されると同様であり、Ｒ⁵⁵ は共有結合またはアリレンの何れかである。式ＤIVの化合物において、式ＤII及び式ＤIII中のＲ²⁰、Ｒ²¹、及びＲ²²並びに式ＤIII中のＲ²³それぞれが、Ｒ¹⁹に対して７−または８−位にて結合することが特に好ましい。式ＤIVＡの化合物において、Ｒ⁵⁵がそのｍ−またはｐ−炭素においてＲ¹⁹に結合するフェニレン残基を含むことが特に好ましい。式ＤＩの例は：を含む。直前に検討した二量体または他量体的構造の何れかにおいて、本発明のベンゾチエピン化合物は単独または種々の組み合わせにおいて使用され得る。本発明の化合物のいずれにおいても、Ｒ¹及びＲ²は、エチル／ブチルまたはブチル／ブチルであり得る。他の側面において、本発明は例えばアテローム性動脈硬化症等の高脂血症症状のような胆汁酸輸送阻害剤が指示される疾患または症状の予防または治療用医薬組成物を提供する。そのような組成物は、血中の胆汁酸濃度の低減、またはその消化器系膜を通しての輸送の低減に有効な量を以て、上記に開示される化合物の何れかを単独または組み合わせで、並びに医薬的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む。更なる側面において、本発明は胆汁酸輸送阻害剤が指示される、ヒトを含む哺乳動物における疾患または症状の治療方法であって、それを必要としている患者に対して、有効量の上記化合物を、単位投与形態または分割投与量において投与することを含んでなる治療方法を提供する。更なる側面において、本発明はまた、本発明の化合物の調製方法を提供する。本発明の適用可能性の更なる範囲は、以下に提供される詳細な記述から明らかになろう。しかしながら、以下の詳細な記述及び例は、一方で本発明の好ましい実施態様を示すが、この詳細な記述から、本発明の精神及び範囲内での種々の変更及び修飾が当業者には明らかとなるであろうから、例示のみのために提供されるものと理解すべきである。発明の詳細な記述下記の詳細な記述は、本発明の実施における当業者の援助のために提供される。そうであろうと、ここに記述される実施態様における修飾及び変更が、本発明の発見の精神または範囲を離れることなく、当業者には行いうる為、この詳細な記述は、本発明を不当に限定するものと解釈されるべきではない。ここにおいて引用されるそれぞれの文献の内容は、重要な文献に引用される文献の内容を含んで、その全体を参考のためにここに取り入れる。定義下記の詳細な記述の理解において読者の理解を助けるために、下記の定義が提供される： “アルキル”、“アルケニル”及び“アルキニル”は別途示されない限り、本発明においてはそれぞれ、アルキルについては１〜２０個、アルケニル及びアルキニルについては２〜２０個の炭素の、直鎖または分枝鎖炭化水素であり、従って例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチルまたはヘキシル、及びエテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニルまたはヘキセニル、及びエチニール、プロピニル、ブチニル、ペンチニル及びヘキシニル、並びにそれらの異性体類をそれぞれ意味する。 “アリール”は、完全不飽和の単−または複−環式炭素環を意味し、限定されるものではないが、置換または未置換のフェニル、ナフチル、またはアントラセニルを含む。 “ヘテロシクロ”は、１個以上の炭素原子がＮ、Ｓ、ＰまたはＯにより置換されうる単−または複−環式炭素間を意味する。これは、例えば次の構造：を含み、ここにおいて、Ｚ、Ｚ’、Ｚ”またはＺ”’は、Ｃ、Ｓ、Ｐ、Ｏ、またはＮであり、但し、Ｚ、Ｚ’、Ｚ”またはＺ”’の一つは炭素以外であるが、他のＺ原子に二重結合により結合するかまたは他のＯ若しくはＳ原子と結合する場合にＯまたはＳではない。さらには至適置換基は、Ｚ、Ｚ’、Ｚ”またはＺ”’ に対してそれぞれがＣである場合にのみ結合する。 “ヘテロアリール”なる用語は、完全不飽和ヘテロシクロを意味する。 “ヘテロシクロ”または“ヘテロアリール”のいずれにおいても、興味ある分子への結合点は、環内のヘテロ原子または他の原子であり得る。 “第４ヘテロシクロ”なる用語は、例えばＯ、Ｎ、ＳまたはＰ等の１個以上のヘテロ原子が、正の荷電を持ったそのような数の結合を有するヘテロシクロを意味する。第４ヘテロシクロの興味ある分子に対する結合点はヘテロ原子または他の原子であり得る。 “第４ヘテロアリール”なる用語は、例えばＯ、Ｎ、ＳまたはＰ等の１個以上のヘテロ原子が、正の荷電を持ったそのような数の結合を有するヘテロアリールを意味する。第４ヘテロアリールの興味ある分子に対する結合点はヘテロ原子または他の原子であり得る。 “ハロゲン”なる用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ、またはアイオド基を意味する。 “ハロアルキル”なる用語は、１個以上のハロゲンにより置換されたアルキルを意味する。 “シクロアルキル”なる用語は、それぞれの環が３〜１０個の炭素原子を含む単−または複−環の炭素環式基を意味し、いずれの環も１個以上の二重または三重結合を含んでよい。 “ジイル”なる用語は、残基が興味ある分子に対する２点の結合点を有するジラジカル残基を意味する。 “オキソ”なる用語は、二重結合正の酸素を意味する。 “ポリアルキル”なる用語は、約２０，０００まで、より好ましくは約１０，０００まで、最も好ましくは約５，０００までの分子量を有する分子鎖または直鎖の炭化水素鎖を意味する。 “ポリエーテル”なる用語は、１個以上の炭素が酸素により置換されたポリアルキルを意味し、ここにおいて該ポリエーテルは約２０，０００まで、より好ましくは約１０，０００まで、最も好ましくは約５，０００までの分子量を有する。 “ポリアルコキシ”なる用語は、アルキレンオキシドのポリマーを意味し、ここにおいて該ポリアルコキシは約２０，０００まで、より好ましくは約１０，０００まで、最も好ましくは約５，０００までの分子量を有する。 “シクロアルキリデン”なる用語は、環構造内の炭素が、環構造外の原子に二重結合的に結合する単−または複−環炭素環式基を意味する。 “炭化水素”なる用語は、モノ−、ジ−、トリ−またはポリサッカライドを意味し、該ポリサッカライドは、例えば、ヒドロキシプロピル−メチルセルロースまたはキトサン等の約２０，０００までの分子量を有し得る。 “ペプチド”なる用語は、約１００アミノ酸単位までを含むポリアミノ酸を意味する。 “ポリペプチド”なる用語は、約１００アミノ酸単位から約１０００アミノ酸単位まで、より好ましくは約１００アミノ酸単位から約７５０アミノ酸単位まで、最も好ましくは約１００アミノ酸単位から約５００アミノ酸単位までを含むポリアミノ酸を意味する。 “アルキルアンモニウムアルキル”なる用語は、アルキルに結合するＮＨ₂基またはモノ−、ジ−、トリ−置換アミノ基を意味し、前記アルキル基が興味ある分子に結合する。 “トリアゾリル”なる用語は、全ての位置異性体を含む。１個以上の環上ヘテロ原子を含み、異性体が存在しうる全ての他のヘテロシクロ及びヘテロアリールにおいて、このような異性体は、前記ヘテロシクロ及びヘテロアリールの定義に包含される。 “スルホアリール”なる用語は、スルホネート基が結合しているアルキル基を意味し、前記アルキル基が興味ある分子に結合する。 “活性化合物”なる用語は、胆汁酸輸送を阻害する本発明の化合物を意味する。例えば、“アルキルアリール”または“アリールアルキル”の様に組み合わせにおいて使用される場合に、先に掲げた個々の用語は、上記の意味を有する。 “胆汁酸輸送阻害剤”なる用語は、哺乳動物、例えばヒトの循環器系への消化器系からの吸収を阻害することが出来る化合物を意味する。このことは、コレステロール及びコレステロールエステルの血漿または血清濃度の低減、及び特にはＬＤＬ及びＶＬＤＬコレステロールの低減に加えて、胆汁酸の大便排出の増大を含む。胆汁酸輸送阻害による予防または治療によって利益を受ける症状または疾患は、例えばアテローム性動脈硬化症等の過脂質血症症状を含む。化合物本発明の化合物は、少なくとの２個の不斉炭素原子を有することが出来、従って、ラセミ体並びにジアステレオマー及びエナンチオマー等の立体異性体を、共に純粋な形態及び混合物として含みうる。このような立体異性体は、エナンチオマー性の出発材料を反応させるか、または本発明の化合物の異性体を分離する等の何れかの慣用技術を使用して調製されうる。異性体は、例えば二重結合をわたるシス異性体またはトランス異性体等の幾何学異性体を含んでよい。全てのこのような異性体は、本発明の化合物の内にあるものと考えられる。本発明の化合物は、トートマーも含む。以下に検討されるように、本発明の化合物は、それらの塩類、溶媒和物及びプロドラッグを含む。化合物の合成本発明の化合物の調製において使用される出発材料は、既知であるか、当業者に知られた慣用方法により、若しくはこの技術において記述されている方法の類似様式において調製されうる。一般的に、本発明の化合物は、以下に記述される方法により調製されうる。例えば、スキームＩに示されるように、アルデヒドIIと、ホルムアルデヒド及び水酸化ナトリウムとの反応は、ヒドロキシアルデヒドIIIを生成し、これはＣh em．Ber.９８，７２８−７３４（１９６５）に記述される方法と同様に、メタンスルホニルクロライド及びトリエチルアミンによりメシレートIVに変換される。メシレートIVの、ＷＯ９３／１６０５５に記述される方法により調製されるチオフェノールＶとのトリエチルアミンの存在下での反応は、ケト−アルデヒドVIを生成し、これは、エチレングリコールジメチルエーテル（ＤＭＥ）を還流しつつ亜鉛及び三塩化チタンから調製される試薬を用いて閉環され、２，３−ジヒドロベンゾチエピンVII並びにＲ¹及びＲ²が同一でない場合にベンゾチエピン−（５Ｈ）−４−オンVIIIの２種のラセミ立体異性体の混合物を与える。VIIの、３当量のｍ−クロロ−過安息香酸（ＭＣＰＢＡ）による酸化は、異性体スルホネート −エポキシドIXを与え、これは触媒として炭素上パラジウムを用いる水素添加により、４−ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１ −ジオキシドＸの４種のラセミ立体異性体、及びＲ¹とＲ²が同等でない場合に２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキシドＸＩの２種のラセミ立体異性体の混合物を生じる。本発明の光学的活性化合物は、光学的に活性な出発材料を使用するか、または J．Org．Chem．３９，３９０４（１９７４），同文献４２，２７８１（１９７７），及び同文献４４，４８９１（１９７９）に記述されるようにこの技術で周知の光学分割試薬を用いて化合物Ｘを分割することにより調製されうる。スキーム１別法として、Ｒ²がＨであるケト−アルデヒドVIは、チオフェノールＶと２− 置換アクロレインとの反応により調製されうる。ベンゾチエピン−（５Ｈ）−４−オンVIIIは、ＭＣＰＢＡにより酸化され、ベンゾチエピン−（５Ｈ）−４−オン−１，１−ジオキシドXIIを与え、これはナトリウムボロヒドリドにより還元され得てＸの４種のラセミ立体異性体を与える。ＯＨ基とＲ⁵とをベンゾチエピン環の反対側に有するＸの２種の立体異性体、Ｘa及びＸbは、４０−５０％の水酸化ナトリウムを含むメチレンクロライド中、相転移触媒（ＰＴＣ）の存在下での反応により、ＯＨ基とＲ⁵とをベンゾチエピン環の同じ側に有するＸの他の２種の立体異性体、Ｘc及びＸdに転換されうる。転換は、ＴＨＦ中のカリウムｔ−ブトキシドを用いても行われうる。ＭＣＰＢＡ＝ｍ−クロロ過安息香酸ＰＴＣ＝相転移触媒Ｒ¹＝ブチル、Ｒ²＝エチル、Ｒ⁵＝フェニル、Ｘ＝Ｈ、ｑ＝４の場合、６ａ＝Ｘa ６ｂ＝Ｘb ６ｃ＝Ｘc ６ｄ＝Ｘd Ｒ⁵がＯＲ、ＮＲＲ’及びＳ（Ｏ）_nＲであり、並びにＲ⁴がヒドロキシである場合の本発明の化合物は、Ｒ⁵がＨであるエポキシドIXの塩基の存在下でのチオール、アルコール及びアミンとの反応により調製されうる。本発明のＸc及びＸdへの別の経路は、スキーム２に示される。化合物VIは、２当量のｍ−クロロ過安息香酸を用いて化合物XIIIへと酸化される。炭素上パラジウムを用いる化合物XIIIの水素添加分解は、化合物XIVを生成し、これはカリウムｔ−ブトキシドまたは水酸化ナトリウムの何れかを用いて、相転移条件下で閉環して、Ｘc及びＸdの混合物を生成しうる。Ｘc及びＸdの分離は、ＨＰＬＣまたは分画結晶化の何れかにより行われうる。本発明において使用されるチオフェノールXVIII及びＶは、スキーム３に従って調製することもできる。非極性溶媒中において、フェノールXVのアリールメチルクロライドを用いたJ．Chem．Soc.，２４３１−２４３２（１９５８）の方法にに従ったアルキル化は、オルト置換フェノールXVIを与える。該フェノールXVI は、J．Org．Chem.,３１，３９８０（１９６６）に記述される方法に従って、チオカルバメートXVIIを介してチオフェノールXVIIIの変換されうる。フェノールX VIは、最初にジメチルチオカルバモイルクロライド及びトリエチルアミンと反応してチオカルバメートXVIIを与え、これは２００−３００℃にて熱転移され、転移生成物が水酸化ナトリウムにより加水分解されてチオフェノールXVIIIを生じる。チオフェノールＶも、中間体チオカルバメートXXを介して２−アクリルフェノールXIXから調製されうる。スキーム２スキーム３スキーム４は、チオフェノールXVIIIから出発するベンゾチエピン−１，１− ジオキシドＸc及びＸdへの別の経路を示す。化合物XVIIIは、メシレートIVとの反応に付され得て、スルフィドアルデヒドXXIを与える。２当量のＭＣＰＢＡを用いるXXIの酸化は、スルホンアルデヒドXIVを生じ、これはカリウムｔ−ブトキシドを用いて閉環し、Ｘc及びＸdの混合物を与える。カリウムｔ−ブトキシドを用いるスルフィドアルデヒドの閉環も、ベンゾチエピンXXIIc及びXXIIdの混合物を与える。スキーム４本発明のアミン−及びヒドロキシルアミン−含有化合物の例は、スキーム５及びスキーム６に示されるようにして調製されうる。２−クロロ−４−ニトロベンゾフェノンは、トリエチルシラン及びトリフルオロメタンスルホン酸を用いて２ −クロロ−４−ニトロジフェニルメタン３２に還元される。３２のリチウムスルフィドとの反応及び引き続くメシレートVIとの反応は、スルフィド−アルデヒド XXIIIを与える。２当量のＭＣＰＢＡを用いるXXIIIの酸化は、スルホン−アルデヒドXXIVを生成し、これは水素添加によりヒドロキシルアミンXXVに還元される。ヒドロキシルアミンXXVのジ−ｔ−ブチルジカルボネートによる保護は、Ｎ，Ｏ−ジ−（ｔ−ブトキシカルボニル）ヒドロキシルアミン誘導体XXVIを与える。カリウムｔ−ブトキシドを用いるXXVIの閉環及びt−ブトキシカルボニル保護基の除去は、ヒドロキシルアミン誘導体XXXIIIc及びXXXIIIdの混合物を与える。第１アミンXXXIIIc及びXXXIIId誘導体は、XXIVまたはXXVIIc及びXXVIIdの更なる水素添加によっても調製されうる。スキーム５スキーム６において、スルホン−アルデヒドXXVの水素による還元、及び引き続いて同一反応容器内での得られたアミノ誘導体の、水素及びアルデヒドを用いる炭素上パラジウムにより触媒される還元的アルキル化は、置換アミン誘導体XX VIIIを生成する。カリウムｔ−ブトキシドを用いるXXVIIIの閉環は、発明の置換アミノ誘導体XXIXc及びXXIXdの混合物を生じる。スキーム６スキーム７は、ベンゾチエピンの５−位においてアリール環に置換基を導入する方法の一つを記述する。５−フェニル誘導体XXXの、ヨウ素を用いて水銀トリフレートに触媒されるヨウ素化は、ヨウ化誘導体XXXIを与え、これはアルコール中でのパラジウム触媒カルボニル化によりカルボキシレートXXXIIを生じる。カルボキシレートの加水分解及び得られた酸の酸誘導体への誘導はこの技術で周知である。スキーム７先行する記述において使用された略号は以下の意味を有する：ＴＨＦ−−−テトラヒドロフランＰＴＣ−−−相転移触媒アリコート３３６−−−メチルトリカプリリルアンモニウムクロライドＭＣＰＢＡ−−−ｍ−クロロ過安息香酸セライト−−−けい藻土濾材の商品名ＤＭＦ−−−ジメチルホルムアミドＤＭＥ−−−エチレングリコールジメチルエーテルＢＯＣ−−−ｔ−ブトキシカルボニル基Ｒ¹及びＲ²は、置換及び未置換のＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、置換基は、アルキルカルボニル、アルコキシ、ヒドロキシ、及びＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルにエーテル結合を介して結合する窒素含有ヘテロシクロから選択されうる。３−炭素における置換基は、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソブチル、イソプロピル、−ＣＨ₂Ｃ（＝Ｏ）Ｃ₂Ｈ₅、−ＣＨ₂ＯＣ₂Ｈ₅及び−ＣＨ₂ Ｏ−（４−ピコリン）を含みうる。エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル及びイソブチルが好ましい。本発明の特定の好ましい化合物において、置換基Ｒ¹及びＲ² は、同等、例えばｎ−ブチル／ｎ−ブチルであり、従って、該化合物は３−炭素について非カイラル性である。３−炭素における光学異性体の除去は、腸肝的胆汁酸輸送阻害剤として使用される化合物の選択、合成、分離、及び品質管理を単純化する。カイラル性３−炭素を有する化合物及び非カイラル性３−炭素を有するものの両者において、ベンゾ−環上の置換基（Ｒ^X）は、水素、アリール、アルキル、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルフォニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、（Ｎ）−ヒドロキシ −カルボニルアルキルアミン、ハロアルキルチオ、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフォニル、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、（Ｎ）−アルコキシカルバモイル、（Ｎ）−アリールオキシカルバモイル、（Ｎ）−アラルコキシカルバモイル、トリアルキルアンモニウム（特に、ハロゲン対イオンを伴って）、（Ｎ）−アミド、（Ｎ）−アルキルアミド、−Ｎ− アルキルアミド、−Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミド、（Ｎ）−ハロアルキルアミド、（Ｎ）−スルホンアミド、（Ｎ）−アルキルスルホンアミド、（Ｎ）−ハロアルキルスルホンアミド、カルボキシアルキル−アミノ、トリアルキルアンモニウム塩、（Ｎ）−カルバミン酸、アルキルまたはベンジルエステル、Ｎ−アシルアミン、ヒドロキシルアミン、ハロアシルアミン、炭水化物、チオフェン、１個以上のアルキル置換基上にカルボキシル酸またはヒドロキシ置換基を有するトリアルキルアンモニウム塩、それにおいて置換された４級アンモニウム塩を有するアルキレン架橋、ｘが２〜１２、ｗが２または３及びＸがハロ若しくは４級アンモニウム塩である−［Ｏ(ＣＨ₂)_w」_X−Ｘ、並びに窒素またはヘテロシクロが場合により４級化されたヘテロシクロを含む（Ｎ）−窒素を含み得る。Ｒ^Xを構成しうる好ましい分子種は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、アイオド、ブロモ、フルオロ、メチルスルフィニル、メチルスルフォニル、エチルチオ、アミノ、ヒドロキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、（Ｎ）−ベンジルオキシカルバモイル、トリメチルアンモニウム、Ａ^-、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ₃、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ₅Ｈ₁₁、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ₆Ｈ₁₃、カルボキシエチルアミノ、（Ｎ）−モルホリニル、（Ｎ）−アゼチジニル、（Ｎ）−Ｎ−メチルアゼチジニウムＡ^-、（Ｎ）−ピロリジニル、ピロリル、（Ｎ）−Ｎ−メチルピリジニウムＡ^-、（Ｎ）−Ｎ−メチルモルホリニウムＡ^-、及びＮ，Ｎ’−メチルピペラジニル、（Ｎ）−ブロモメチルアミド、（Ｎ）−Ｎ−ヘキシルアミノ、チオフェン、−Ｎ⁺（ＣＨ₃）₂ＣＯ₂ＨＩ^-、−ＮＣＨ₃ ＣＨ₂ＣＯ₂Ｈ、−（Ｎ）−Ｎ’−ジメチルピペラジニウムＩ^-、（Ｎ）−ｔ−ブチルオキシカルバモイル、（Ｎ）−メチルスルホンアミド、（Ｎ）Ｎ’−メチルピロリジニウム、及び−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）₃Ｉであり、ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンである。ベンゾ環は、６，７または８位においてモノ− 置換であるか、あるいは７−及び８−位においてジ置換であり得る。６，７，８ −トリアルコキシ化合物、例えば６，７，８−トリメトキシ化合物も含まれる。他の置換基の種々のものも、ベンゾ環上の６，７，８及び／または９−位に有利に存在し得、例えば、グアニジニル、シクロアルキル、炭化水素（例えば、５または６炭素のモノサッカライド）、ペプチド、及び環に対してポリ（オキシアルキレン）結合、例えばｘが２〜１０である−(ＯＣＨ₂ＣＨ₂)_X−Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵ Ａ^-を介して結合される４級アンモニウム塩を含む。例示的化合物は、下記の表１に示されるものである。更に、本発明の化合物においては、Ｒ⁵およびＲ⁶は、水素および環状炭素の置換または非置換のアリール、チオフェン、ピリジン、ピロール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリミジン、モルホリン、Ｎ−アルキルピリジニウム、Ｎ−アルキルピペラジウム、Ｎ−アルキルモルホリニウム、またはフランの中から独立して選ばれ、それらにおける置換基は、ハロ、ヒドロキシル、トリハロアルキル、アルコキシ、アミノ、Ｎ−アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアミノ、第四級アンモニウム塩、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキレンブリッジ上に置換された第四級アンモニウム塩を有する前記Ｃ₁〜Ｃ₄アルキレンブリッジ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシおよびアリールカルボニルオキシ、（Ｏ，Ｏ）−ジオキシアルキレン、−〔Ｏ（ＣＨ₂）_w〕_xＸ（式中、ｘは２〜１２であり、ｗは２〜３であり、そしてＸは、ハロまたは第四級アンモニウム塩、チオフェン、ピリジン、ピロール、チアゾール、イミダゾール、ピラゾール、またはフランを含んでいる）から選ばれる。Ｒ⁵またはＲ⁶のアリール基は、好ましくは、フェニル、フェニレン、またはベンゼントリイル（benzen e triyl）であり、すなわち、非置換、モノ置換、またはジ置換されていてもよい。Ｒ⁵またはＲ⁶のアリール環上に置換基を構成してもよい種の中には、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリメチルアンモニウム（好ましくは、アイオダイドまたはクロライドの対イオンと共に）、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ホルミル、アセチル、プロパノイル、（Ｎ）−ヘキシルジメチルアンモニウム、ヘキシレントリメチルアンモニウム、トリ（オキシエチレン）アイオダイド、およびテトラ（オキシエチレン）トリメチル−アンモニウムアイオダイドがあり、それぞれは、アリール環のｐ−位置、ｍ −位置、またはそれらの両方に置換される。フェニレン、ベンゼントリイルまたは他の芳香族環上に存在させることができる他の置換基には、３，４−ジオキシメタン（５員環）および３，４−ジオキシエチレン（６員環）が含まれる。望ましい腸閉塞の胆汁酸の輸送阻害性を有することを説明したまたは説明できる化合物の中には、Ｒ⁵またはＲ⁶が、フェニル、ｐ＝フルオロフェニル、ｍ−フルオロフエニル、ｐ−ヒドロキシフェニル、ｍ−ヒドロキシフェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｍ−メトキシフェニル、ｐ−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェニル、ｍ −Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノフェニル、Ｉ^-ｐ−（ＣＨ₃）₃−Ｎ⁺−フェニル、Ｉ^- ｍ−（ＣＨ₃）₃−Ｎ⁺−フェニル、Ｉ^-ｍ−（ＣＨ₃）₃−Ｎ⁺−ＣＨ₃ＣＨ₃−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）−Ｏ−フェニル、Ｉ^-ｐ−（ＣＨ₃）₃−Ｎ⁺−ＣＨ₂ＣＨ₂−（ＯＣＨ₂ ＣＨ₂）−Ｏ−フェニル、Ｉ^-ｍ−（Ｎ，Ｎ−ジメチルピペラジニウム）−（Ｎ ’）−ＣＨ₂−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）−Ｏ−フェニル、３−メトキシ−４−フルオロフェニル、チェニル−２−イル、５−クロロチエニル−２−イル、３，４−ジフルオロフェニル、Ｉ^-ｐ−（Ｎ，Ｎ−ジメチルピペラジニウム）−（Ｎ’）−ＣＨ₂−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）−Ｏ−フェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、−４−ピリジニル、２−ピリジニル、３−ピリジニル、Ｎ−メチル−４−ピリジニウム、Ｉ^-Ｎ−メチル−３−ピリジニウム、３，４−ジオキシメチレンフェニル、３，４−ジオキシエチレンフェニル、およびｐ−メトキシカルボニルフェニルから選ばれる化合物がある。好ましい化合物には、表１に示されたＲ^x置換基との組み合わせにおいて前記の好ましいＲ⁵置換基のそれぞれを有する３−エチル−３−ブチルおよび３−ブチル−３−ブチルの化合物が含まれる。特に、Ｒ⁵ およびＲ⁶の１つ、両方ではない、が水素であるのが好ましい。Ｒ⁴およびＲ⁶が水素であり、Ｒ³およびＲ⁵が水素でなく、そしてＲ³およびＲ⁵ が分子の面に関連して同じ方向に配向されている、すなわち、両方がα−配置において、または両方がβ−配置において、配向されている、のが特に好ましい。Ｒ²がブチルであり、そしてＲ¹がエチルであり、その上Ｒ¹が、分子の面に関連してＲ³およびＲ⁵と同じ配向をしている場合が更に特に好ましい。表１Ａの記載は、Ｒ¹／Ｒ²、Ｒ⁵／Ｒ⁶およびＲ^xの種の一覧表である。本発明の更に好ましい化合物には、官能的結合を経由してコア部分に共有結合的に結合している前述したような１個またはそれ以上の薬学的に活性なベンゾチエピン構造を有するコア構造が含まれている。そのような活性ベンゾチエピン構造には好ましくは次のものが含まれている：または：（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁶、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｘ、ｑおよびｎは、前述で定義した通りであり、そしてＲ⁵⁵は、共有結合またはアリーレンのいずれかである）コア部分は、アルカンジイル(alkane diyl)、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、カルボハイドレート、アミノ酸、およびペプチド、ポリペプチドを含むことができる。ただし、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、カルボハイドレート、アミノ酸、およびペプチド、ポリペプチドは、Ｏ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｓ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、ＰＲ７、Ｐ＋Ｒ７Ｒ８、フェニレン、ヘトロ環、第四級ヘテロ環、第四級ヘテロアリール、またはアリールによって置換された１個またはそれより多くの炭素を随意的に有することができ、ただし、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、カルボハイドレート、アミノ酸、ペプチド、およびポリペプチドは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³ Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴ Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、およびＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-から成る群から独立して選ばれた１個またはそれより多くの置換基で置換させることができ、ただし、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、およびヘテロ環は、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロ環、アリールアルキル、第四級ヘテロ環、第四級ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、およびＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸ から成る群から選ばれた１個またはそれより多くの置換基で更に置換させることができ、そしてただし、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、およびヘテロ環は、Ｏ、ＮＲ⁷ 、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸ Ａ^-、またはフェニレンによって置換された１個またはそれより多くの炭素を随意的に有することができる。コア部分の例には次のものが含まれる：（式中、Ｒ²⁵は、ＣおよびＮから成る群から選ばれ、そしてＲ²⁶およびＲ²⁷は、（式中、Ｒ²⁶、Ｒ²⁹、Ｒ³⁰およびＲ³¹は、アルキル、アルケニル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロ環、およびヘテロシクロアルキルから独立して選ばれ、Ａ^-は、薬学的に許容できるアニオンであり、そしてｋ＝１〜１０）から成る群から選ばれる）。式ＤIV、式ＤIIおよびＤIIIにおけるＲ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²および式ＤIIIにおけるＲ²³の化合物において、それらの６−、７−、８−、または９−部位のいずれにおいてもＲ¹⁹に結合できる。式ＤIVAの化合物においては、Ｒ⁵⁵がそれのｍ−またはｐ−部位においてＲ¹⁹に結合したフェニレン部分を含むことが好ましい。他の態様においては、式ＤIIおよび式ＤIIIにおいて本明細書で論じたように、コア部分のバックボーン（backbone）は、そのコア部分のバックボーンの中の多数の官能基によって、前述で論じたように４個より多くのペンダント（pendan t）活性ベンゾチエピン単位、すなわち、Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²、およびＲ²³で多様に置換させることができる。コア部分のバックボーン単位Ｒ¹⁹には、１つだけのコア部分単位、その多重結合体、および本明細書で論じた異ったコア部分単位の多重結合の混合物を、すなわち、単独でまたは組み合わせて、含ませることができる。個々のコア部分のバックボン単位の数は、約１〜約１００、好ましくは約１〜約８０、更に好ましくは約１〜約５０、そしてなお更に好ましくは約１〜約２５に変動させることができる。ただ１つのコア部分のバックボーン単位の中に類似のまたは別のペンダント活性ベンゾチエピン単位を結合させる点の数は、約１〜約１００、好ましくは約１〜約８０、更に好ましくは約１〜約５０、そしてなお更に好ましくは約１〜約２５の範囲にすることができる。結合のそのような点には、Ｒ¹⁹の定義によって取り囲まれているあらゆる基の中のＣ、Ｓ、Ｏ、Ｎ、またはＰに対する結合が包含される。Ｒ²⁰、Ｒ²¹、Ｒ²²および／またはＲ²³を含んでいる更に好ましいベンゾチェピン部分は、式Ｉのために前に略述したような好ましい構造と一致する。各ベンゾチエピン部分の３−炭素はアキラルであり、そして置換基Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ^xは、前述したような置換基の好ましい基および組み合わせから選ぶことができる。例えば、コア構造は、ポリ（オキシアルキレン）またはオリゴ（オキシアルキレン）、特にポリ−またはオリゴ（オキシエチレン）またはポリ −またはオリゴ（オキシプロピレン）を含むことができる。用量、調剤、および投与手段本発明の回腸の胆汁酸輸送阻害剤化合物は、高脂肪血症の病気または状態の予防および処理のために、これらの化合物を身体の中で作用させる場所、例えば哺乳動物例えは人間の回腸において、接触させるあらゆる手段、好ましくは経口によって投与することができる。前述した状態の予防または処理のためには、本発明の化合物は、化合物それ自体として用いることができる。薬学的に許容される塩は、親化合物に関連して水溶性がより大きいので、医学的適用のためには特に適当である。そのような塩は、明らかに、薬学的に許容できるアニオンまたはカチオンを有していなければならない。可能ならば、本発明の化合物に薬学的に許容できる適当な酸付加塩には、無機酸、例えば塩酸、臭化水素酸、リン酸、メタリン酸、硝酸、スルホン酸、および硫酸、および有機酸、例えば酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、クエン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコン酸、グリコール酸、イソチオン酸、乳酸、ラクトバイオニック酸、マレイン酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、コハク酸、トルエンスルホン酸、酒石酸、およびトリフルオロ酢酸から誘導された塩が含まれる。医学的目的のためにはクロライド塩が特に好ましい。薬学的に許容できる適当な塩基の塩には、アンモニウム塩、アルカリ金属塩例えばナトリウム塩およびカリウム塩、およびアルカリ土類塩例えばマグネシウム塩およびカルシウム塩が含まれる。当然のことであるが、本発明におけるＡ^-の定義のアニオンは、また、薬学的に許容できるものが必要であり、また前述のリストから選ばれる。本発明の化合物は、薬剤組成物の形態において許容できる担体と共に存在させることができる。もちろん、担体は組成物の他の成分と混和性があるという意味において許容可能でなければならないし、また受取人に対して危険であってはならない。担体は、固体または液体、またはそれらの両方であってよいし、好ましくは、単位用量組成物例えば活性化合物の０．０５〜９５重量％を含有する錠剤として化合物と配合する。また、本発明の他の化合物を包含する他の薬学的に活性な物質を存在させることもできる。本発明の薬剤組成物は、本質的に成分を混合することから成る調剤術のあらゆる既知技術により造ることができる。これらの化合物は、個々の治療用化合物として、または治療用化合物の組み合わせ物としてのいづれかで、薬剤と関連して使用するために利用できるあらゆる従来の手段によって投与することができる。もちろん、所望の生物効果を達成するのに必要である化合物の量は、選ばれるある種の化合物、意図される使用、投与のやり方、および患者の治療状態のような因子の数に依存する。一般的に、毎日の用量は、約０．３〜約１００mg／kg身体重量／日、好ましくは約１〜約５０mg／kg身体重量／日、更に好ましくは約３〜約１０mg／kg身体重量／日の範囲である。この全毎日用量を、ただ１回の用量で、または比例させた多数回のやや少ない用量で、患者に投与することができる。少ない用量は１日につき２〜６回投与することができる。用量は、所望の結果を得るために有効な支持された解離形態にすることもできる。錠剤またはカプセルのような経口投与の単位用量調剤においては、例えば、ベンゾチエピン化合物の約０．１〜約１００mg、好ましくは化合物の約１〜約７５ mg、更に好ましくは化合物の約１０〜約５０mgを含有させる。薬学的に許容できる塩の場合には、前述で指示した重量は、塩から遊導されるベンゾチエピンイオンの重量を示す。本発明の回腸の胆汁酸輸送阻害剤化合物の経口投与には、当業界においてよく知られているように、いくつかのメカニズムによって胃腸管に薬剤を長く放出しまたは継続して放出させるような調剤が含まれる。これらには、小腸のｐＨの変化に基づいて投薬形態からｐＨに感じて放出、錠剤またはカプセルのゆっくりした腐食、調剤の物性に基づいた胃の中に保持、小腸管の粘膜ライニングに投薬形態の生物接着、または投薬形態から活性薬物の酵素による解離が含まれるが、これらに限定されない。意図した効果は時間が延ばされることであり、その時間に活性薬物の分子は投薬形態の巧みな操作により作用する場所（回腸）に供給される。それ故、腸溶性被覆調剤および腸溶性被覆の制御された解離性調剤は本発明の範囲内に含まれる。適当な腸溶性の被覆物には、セルロースアセテートフタレート、ポリビニルアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレートおよびメタクリル酸およびメタクリル酸メチルエステルのアニオン性ポリマーが含まれる。静脈内に投与したときは、用量は、例えば、約０．１mg／kg体重〜約１．０mg ／kg体重、好ましくは約０．２５mg／kg体重〜約０．７５mg／kg体重、更に好ましくは約０．４mg／kg体重〜約０．６mg／kg体重の範囲である。この用量は、１分につき約１０ng／kg体重〜約１００ng／kg体重の点滴として有利に投与できる。この目的のために適当な点滴用流体には、例えば、１ミリリットルにつき約０．１ng〜約１０mg、好ましくは約１ng〜約１０mgが含まれる。単位用量には、例えば、本発明の化合物の約１mg〜約１０ｇが含まれる。それ故、注射用アンプルには、例えば、約１mg〜約１００mgが含まれる。本発明による医薬組成物には、経口、直腸、局所、口内（例えば、舌下）、および非経口（例えば、皮下、筋肉内、皮内、または静脈内）に投与するために適したものが含まれるが、与えられたケースにおける最も適切な手段は、処理すべき状態の性質および激烈さ、および使用する個々の化合物の性質に依存するであろう。最も多くの場合は、投与の好ましい手段は経口である。経口投与のために適した医薬組成物は、別々の単位、例えばカプセル、カシェ剤(cachets)、トローチ剤（lozenges）、または錠剤の中に存在させることができ、それら各々には、本発明の少なくとも１種の化合物の予定量が；粉末または粒体として；水性液体または非水液体の溶液または懸濁液として；または水中の油または油中の水のエマルジョンとして、含まれている。指示したように、そのような組成物は、活性化合物および（１種以上の補助成分を構成している）担体を会合させる工程を包含する調剤術の適当な方法によって造ることができる。一般的に、組成物は、活性化合物を液体または微粉砕された固体の担体、またはそれらの両方と均質かつ完全に混合し、必要により生成物を成形することにより造られる。例えば、錠剤は、化合物の粉末または粒体を圧縮または成形することにより、または随意の１種以上の補助成分と共に圧縮または成形することにより造ることができる。圧縮した錠剤は、化合物を、随意に、バインダー、滑剤、不活性希釈剤および／または界面活性剤／分散剤を混合した、粉末または粒体のようなさらさらした形態において、適当な機械の中で圧縮することにより造ることができる。成形した錠剤は、適当な機械の中で、不活性な液体希釈剤で湿めらせた粉末状化合物を成形することにより造ることができる。口内（舌下）投与のために適当な医薬組成物には、香味のある基材、普通は蔗糖、およびアラビアゴム（acacia）またはトラガカントゴム（tragacanth）、の中に本発明の化合物を含むトローチ剤、およびゼラチンおよびグリセリンまたは蔗糖およびアラビアゴムのような不活性基材の中に本発明の化合物を含む錠剤(p astilles)が包含される。非経口による投与のために適当な医薬組成物には、有利には、本発明の化合物の無菌水性製剤が含まれる。これらの製剤は、好ましくは、静脈内に投与されるが、また投与は、皮下注射、筋肉注射、または皮内注射によって行うこともできる。そのような製剤は、化合物を水と混合し、得られた溶液を殺菌かつ血液と等浸透圧にすることにより、有利に造ることができる。本発明による注射可能な組成物には、一般的に、本明細書中に開示した化合物の０．１〜５％（ｗ／ｗ）が含有されている。直腸に投与するために適当な医薬組成物は、好ましくは、単位用量の坐薬として存在させる。これらは、本発明の化合物を、１種またはそれより多くの従来の固体担体例えばココアバターと混合し、次いで得られた混合物を成形することにより造ることができる。皮膚に局所適用するために適した医薬組成物は、軟膏、クリーム、ローション、ペースト、ゲル、スプレー、エアゾール、またはオイルの形態を好ましくはとっている。使用することができる担体には、ワセリン、ラノリン、ポリエチレングリコール、アルコール類、およびそれらの２種またはそれより多くの組み合わせ物が含まれる。一般的には、活性化合物は、組成物の０．１〜１５％ｗ／ｗ、例えば０．５〜２％の濃度において存在させる。また、皮膚を通しての投与（transdermal administration）も可能である。皮膚を通しての投与のために適当な医薬組成物は、長時間、受取人の表皮と完全に接触しているように適用された個々の膏薬(patches)として存在させることができる。そのような膏薬には、接着剤の中に溶解されたおよび／または分散された、またはポリマーの中に分散された、随意に綾衝された水性溶液中に本発明の化合物が適当に含有されている。活性化合物の適切な濃度は、約１％〜３５％、好ましくは約３％〜１５％である。１つの特別な可能性として、化合物は、例えば、ファーマスューティカルリサーチ(Pharmaceutical Research)、３（６）、３１８（１９８６）に記載されているように、化合物を、電気輸送法（electrotransport）またはイオン導入法(iontophoresis)によって、膏薬から供給することができる。あらゆる場合において、担体物質と組み合わせて投与すべきただ１つの投薬形態を生じさせることができる活性成分の量は、処理されるホスト（host）および投与の個々のモードによって変るであろう。前述したカプセル、錠剤、丸薬、粉末、および粒体を包含する経口投与のための固体の投薬形態は、蔗糖、ラクトース、またはデンプンのような少なくとも１種の不活性希釈剤と混合した本発明の１種またはそれより多くの化合物を含んでいる。また、そのような投薬形態は、通常の慣例にあるように、不活性希釈剤よりも他の追加の物質、例えばステアリン酸マグネシウムのような滑剤を含んでいる。また、カプセル、錠剤、および丸薬のケースにおいては、投薬形態は綾衝剤を含んでいる。更に、錠剤および丸薬は腸溶性の被覆と共に造られる。経口投与のための液体投薬形態には、当業界において通常使用されている水のような不活性希釈剤を含有する、薬学的に許容できるエマルジョン、溶液、懸濁液、シロップ、およびエリキシル(elixirs)が包含される。また、そのような組成物は、助剤、例えば湿潤剤、乳化剤、懸濁剤、および甘味剤、香味剤、および香料を含んでいてもよい。注射可能な製剤、例えば、無菌の注射可能な水性または油性の懸濁液は、既知技術に従って、適当な分散剤またはゲル化剤(setting agent)および懸濁剤を使用して調剤することができる。また、無菌の注射可能な製剤は、無毒の非経口的に許容できる希釈剤または溶剤の無菌の注射可能の溶液または懸濁液、例えば１，３−ブタンジオールの溶液であってもよい。使用してもよい許容できるビヒクルおよび溶剤の中には、水、リンガー溶液(Ringer's solution)、および等浸透圧の塩化ナトリウム溶液がある。更に、無菌の固定油(fixed oil)は、溶剤または懸濁用媒質として有利に使用される。この目的のためには、モノグリセライドまたはジグリセライドを包含する刺激性の低い固定油が使用される。更に、オレイン酸のような脂肪酸を注射可能な製剤に使用することも見出されている。薬学的に許容できる担体には、前述のすべてのものおよびそれらの類似物が包含される。治療法（Treatment Regimen）本発明の化合物および／または製剤を用いて、病気の要素としての高脂肪血（ hyperlipedia）、例えばアテローム性動脈硬化(atherosclerosis)、を有する病気状態を防ぎ、軽減し、または改善するための、または更に高いコレステロール血漿または血液のレベルに対して防ぐための、用量レジメン(dosage regimen)は、種々な因子によって選択される。これらには、患者のタイプ、年齢、体重、性別、日常の飲食物、および医学的状態、病気の激しさ、投与の経路、薬学的考慮、例えば使用する特定化合物の活性、効力、薬物動力学および毒物学の側面、薬の放出システムが利用されるかどうか、そして化合物が薬の組合せの１部として投与されるかどうか、が含まれる。従って、実際に使用する用量レジメンは広く変わり、それ故、前述の好ましい用量レジメンからはずれる。高脂肪血で苦しむ患者の初期治療は、前述の用量で始めることができる。一般的に、治療は、高脂肪血状態が制御され、除かれるまで、数週間から数か月または数年までの期間にわたって、必要なものとして続けるべきである。本明細書に開示された化合物または組成物で治療をうける患者は、例えば、当業界においてよく知られているあらゆる方法によって、血清のコレステロールレベルを測定することにより、日常的に監視し、治療の効果を決めることができる。そのようなデータの連続的分析は、治療の間の治療法を変えることを可能にするので、あらゆる時点において、本発明の化合物の最善の有効量を投与し、また同様に、治療の期間を決めることもできる。この方法においては、治療法／用量の計画を治療のコースにわたって合理的に変えることができるので、満足な効果を示す本発明の回腸の胆汁酸輸送防止剤の最低量で投与し、そして投与は、高脂肪血状態を、首尾よく治療するのに必要である長さだけ続けることができる。次の非制限的実施例は、本発明の種々な面を例示するのに役だっている。合成手順の実施例製造１２−エチル−２−（メシルオキシメチル）ヘキサナール（１）メタンスルホニルクロライドの１２．６ｇ（０．１１モル）およびトリエチルアミンの１０．３ｇ（０．１３モル）の冷（１０℃）溶液に、３０℃以下の反応温度を維持しながら、ケム．ベル．（Chem．Ber.）９８，７２８−７３４（１９６５）に記載された手順によって造った２−エチル−２−（ヒドロキシメチル）ヘキサナールの１５．８ｇを滴下しながら加えた。反応混合物を室温においで１８時間攪拌し、希ＨＣｌでクエンチ（quench）し、そして塩化メチレンで抽出した。塩化メチレン抽出物をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、真空中で濃縮して褐色油の２４．４ｇを得た。製造２２−（（２−ベンゾイルフェニルチオ）メチル）−２−エチルヘキサナール（２）ＷＯ９３／１６０５５に記載された手順によって造った２−メルカプトベンゾフェノンの３１ｇ（０．１４４モル）、２−エチル−２−（メシルオキシメチル）−ヘキサノール（１）の２４．４ｇ（０．１モル）、トリエチルアミンの１４．８ｇ（０．１４６モル）、および２−メトキシエチルエーテルの８０mLの混合物を２４時間還流させた。反応混合物を３ＮＨＣｌ中に注入し、塩化メチレンの３００mLで抽出した。塩化メチレン層を１０％ＮａＯＨの３００mLで洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮して２−メトキシエチルエーテルを除いた。残留物をＨＰＬＣ（１０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）により精製し油としで２の２０．５ｇ（５８％）を得た。実施例１３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾチエピン（３），シス−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾチエピン−（５Ｈ）４−オン（４ａ）およびトランス−３−ブチル−３−エチル− ５−フェニル−２，３−ジヒドロ−ベンゾチエピン−（５Ｈ）４−オン（４ｂ）亜鉛粉末の２．６ｇ（０．０４モル）、ＴｉＣｌ₃の７．２ｇ（０．０４７モル）および無水エチレングリコールジメチルエーテル（ＤＭＥ）の８０mLの混合物を２時間還流させた。反応混合物を５℃に冷却した。この反応混合物に、ＤＭＥの３０mL中の２の３．５４ｇ（０．０１モル）の溶液を４０分で滴下しながら加えた。この反応混合物を室温において１６時間攪拌し、次いで２時間還流し、ブライン中に注入する前に冷却した。有機物を塩化メチレン中に抽出した。塩化メチレン抽出物をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、真空中で濃縮した。残留物をＨＰＬＣ（ヘキサン）により精製して、第１画分における油として３の１．７ｇ（４３：％）を得た。第２画分は捨て、そして第３画分をＨＰＬＣ（ヘキサン）により更に精製してより早期の画分において４ａの０．０７ｇ（２％）を得、後期の画分において４ｂの０．１ｇ（３％）を得た。実施例２シス−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾチエピン−（５Ｈ）４−オン−１，１−ジオキサイド（５ａ）およびトランス−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−ベンゾチエピン−（５Ｈ）４−オン−１，１−ジオキサイド（５ｂ）塩化メチレンの２０mL中の５０−６０％ＭＣＰＢＡの１．２ｇ（３．５ミリモル）の溶液に、塩化メチレンの１０mL中の４ａおよび４ｂの混合物の０．５９ｇ（１．７５ミリモル）を加えた。反応混合物を２０時間攪拌した。５０−６０％ＭＡＰＢＡの１．２ｇ（１．７５ミリモル）を更に加え、反応混合物を更に３時間攪拌し、次いで、１０％ＮａＯＨの５０mLでトリチュレート(triturate)した。不溶性の固体を濾過した。濾液の塩化メチレン層をブラインで洗い、Ｋ₂ＳＯ₄ 上で乾燥し、そして真空中で濃縮した。残留シロップをＨＰＬＣ（５％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）によって精製し、第１画分における油として５ａの０．２ｇ（３０％）および第２画分における油として５ｂの０．１７ｇ（２６％）を得た。実施例３（３α，４α，５β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−フェニル −２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６ａ）、（３α，４β，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６ｂ）、（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５− フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６ｃ）、および（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１ −ジオキサイド（６ｄ）Ａ．ナトリウムボロハイドライドを用いて５ａおよび５ｂの還元エタノール１０mL中の５ｂの０．２２ｇ（０．５９ミリモル）の溶液に、リートリウムボロハイドライドの０．２４ｇ（６．４ミリモル）を加えた。反応混合物を室温において１８時間攪拌し、真空中で濃縮しエタノールを除いた。残留物を水でトリチュレートし、塩化メチレンで抽出した。塩化メチレン抽出物をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、真空中で濃縮し、シロップの０．２ｇを得た。別の実験において、５ａの０．４５ｇをエタノール１０mL中のナトリウムボロハイドライドの０．４４ｇで処理し、前述のように作業してシロップの０．５ｇを得た。このシロップは前に得たシロップの０．２ｇと同じであった。これら２種の物質を一諸にし、溶離剤として１０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサンを使用するＨＰＬＣによって精製した。第１画分はシロップとして６ａの０．１８ｇ（２７％）であった。また、第２画分はシロップとして６ｂの０．２ｇ（３０％）であった。次いで、カラムを２０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサンで溶離して第３画分において固体として６ｃの０．０７７ｇ（１１％）を得た。ヘキサンから再結晶して固体、mp１７９〜１８１℃、を得た。最後に、カラムを３０％をＥｔＯＡｃ−ヘキサンで溶離しで第４画分において固体として６ｄの０．０８ｇ（１２％）を得た。ヘキサンから再結晶して固体、mp１６０〜１６１℃、を得た。Ｂ．ＮａＯＨおよびＰＴＣを用いた６ａ−６ｃおよび６ｄの転化ＣＨ₂Ｃｌ₂の１０mL中の６ａの０．２９ｇ（０．７８ミリモル）の溶液に、４０％ＮａＯＨの９ｇを加えた。反応混合物を室温において０．５時間攪拌し、アリクワット(Aliquat)−３３６（メチルトリカプリリルアンモニウムクロライド）相間移動触媒（ＰＴＣ）の１滴を加えた。この混合物を氷結晶の２５mLで処理する前に、室温において０．５時間攪拌し、次いでＣＨ₂Ｃｌ₂（３×１０mL）で抽出し、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮して無色フィルムの０．１７ｇを回収した。この混合物の成分をＨＰＬＣを使用して分離し、ＥｔＯＡｃ −ヘキサンで溶離し、第１画分において２−（２−ベンジルフェニルスルホニルメチル）−２−エチルヘキセナールの１２．８mg（４％）、第２画分において６ｃの３０．９mg（１１％）、および第３画分において６ｄの９０．０mg（３１％）を得た。６ａ〜５ｂの酸化ＣＨ₂Ｃｌ₂５mL中の６ａの０．２０ｇ（０．５２ミリモル）の溶液に、ピリジニウムクロロクロメートの０．２３ｇ（１．０ミリモル）を加えた。反応混合物を２時間攪拌し、次いで、ピリジニウムクロロクロメートの追加の０．２３ｇで処理し、夜通し攪拌した。暗い反応混合物をシリカゲルを含有するセラミックフィルターフリット中に注入し、ＣＨ₂Ｃｌ₂で溶離した。濾液を濃縮し、無色の油として５ｂの１６７mg（８７％）を回収した。実施例４３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７）ＣＨ₂Ｃｌ₂５０mL中の３の５．１３ｇ（１５．９ミリモル）の溶液に、５．０ −６０％ＭＣＰＢＡ（ｍ−クロロパーオキシ安息香酸）の１０ｇ（３１．９ミリモル）を滴下しながら加え、おだやかに還流させ、白色固体を生成させた。反応混合物をＮ₂下で夜通し攪拌し、水２５mLでトリチュレートし、次いで１０％ＮａＯＨ溶液５０mLでトリチュレートした。有機物をＣＨ₂Ｃｌ₂（４×２０mL）中に抽出した。ＣＨ₂Ｃｌ₂抽出物をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、蒸発して乾燥し、不透明な粘性の油の４．９ｇ（８７％）を回収した。実施例５（１ａα，２β，８ｂα）２−ブチル−２−エチル−８ｂ−フェニル−１α，２，３，８ｂ−テトラヒドロ−ベンゾチエピノ〔４，５−ｂ〕オキシレン−４，４ −ジオキサイド（８ａ）、（１ａα，２α，８ｂα）２−ブチル−２−エチル− ８ｂ−フェニル−１α，２，３，８ｂ−テトラヒドロ−ベンゾチエピノ〔４，５ −ｂ〕オキシレン−４，４−ジオキサイド（８ｂ）ＣＨＣｌ₃２５mL中の３の１．３ｇ（４．０３モル）に、おだやかな発熱を生じさせながら、５０−６０％ＭＣＰＢＡの５ｇ（１４．１ミリモル）を滴下しながら加えた。反応混合物をＮ₂下で夜通し攪拌し、次いで３時間還流した。不溶性の白色スラリーを濾過した。濾液を１０％炭酸カリウム（３×５０mL）、ブラインで１回抽出し、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮して薄黄色油の１．３７ｇを得た。ＨＰＬＣによる精製により結晶生成物の０．６５ｇを得た。この生成物は２種の異性体の混合物である。この結晶生成物をヘキサン中でトリチュレートし、白色結晶生成物の１４１．７mg（１０％）を回収した。この異性体は、ＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルにより、（１ａα，２β，８ｂα ）異性体８ａである特徴を有していた。ヘキサンの濾液を真空中で濃縮して、白色フィルムの２０６mgを得た。これは、¹ＨＮＭＲにより３０％８ａ、および７０％８ｂの混合物であった。実施例６シス−３−ブチル−３−エチル−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロ −ベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（９ａ）、トランス−３−ブチル−３ −エチル−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（９ｂ）、および３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ− ５−シクロヘキシリジン−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（１０）８ａおよび８ｂの３：７混合物の０．１５ｇ（０．４ミリモル）の混合物を３オンスのフィッシャー／ポーター容器（Fisher／Poter vessel）中の１５mL ＭｅＯＨに溶解し、次いで１０％Ｐｄ／Ｃ触媒の０．１ｇを加えた。この混合物を７０psi Ｈ₂において５時間水素添加し、濾過した。濾液を真空中で蒸発しで乾燥し、無色の油の０．１１７ｇを回収した。この物質をＥｔＯＡｃ−ヘキサンを用いて溶離するＨＰＬＣによって精製した。第１画分は９ｂの４．２mg（３％）であった。第２画分、５．０mg（４％）は９ａおよび９ｂの５０／５０混合物であった。第３画分は６ａの８．８mg（６％）であった。第４画分は６ｂの２５．５mg（１８％）であった。第５画分は、６ｂおよび質量スペクトルに基づいて３ −ブチル−３−エチル−４，５−ジヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５ −テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイドであると考えられる生成物の混合物の９．６mg（７％）であった。第６画分は、６ｄおよび１０、１０ａの異性体の１種の混合物の７．５mg（５％）であった。実施例７別の実験において、空気の存在下で還流ＣＨＣｌ₃中で過剰のＭＣＰＢＡで３をエポキシ化した生成物（３．７ｇ）を、１０％Ｐｄ／Ｃ触媒の１ｇおよび７０ psi水素を使用して、メタノール１００mL中で水素添加した。この生成物をＨＰＬＣによって精製し、９ｂの０．９ｇ（２５％）、９ａの０．４５ｇ（１３％）、６ａの０．２７ｇ（７％）、６ｂの０．５１ｇ（１４％）、６ｃの０．０２ｇ（１％）、１０、１０ａの１種の異性体の０．０６ｇ（２％）、および１０、１０ｂの他の異性体の０．０３ｇ（１％）を得た。実施例８２−（（２−ベンゾイルフェニルチオ）メチル）ブチルアルデヒド（１１）乾燥ＴＨＦ４０mL中の２−エチルアクロレインの９．７６ｇ（０．１１６モル）の氷浴で冷却した溶液に、ＴＨＦ４０mL中の２−メルカプトベンゾフェノンの２４．６ｇ（０．１１６モル）を加え、次いでトリエチルアミンの１３ｇ（０．１２８モル）を加えた。反応混合物を室温において３日間攪拌し、エーテルで希釈し、希ＨＣｌ、ブライン、および１Ｍ炭酸カリウムで連続して洗った。エーテル層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、真空中で濃縮した。残留物をＨＰＬＣ（１０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）によって精製し、第２画分において１１の２２ｇ（６４％）を得た。この物質を、０．５トル（torr）（１６０−１９０℃）においてクーゲルロール(kugelrohr)蒸留により更に精製することを試み、留分（１２．２ｇ）を得た。これは、蒸留中の逆反応を示す出発物質を含んでいた。この物質をエーテル（１００mL）に溶解し、１Ｍ炭酸カリウムの５０mLで３回洗い、シロップの６．０ｇを得た。これをＨＰＬＣ（１０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）により精製して純粋な１１の５．６ｇを得た。実施例９３−エチル−５−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾチエピン（１２）亜鉛粉末の２．６１ｇ（０．０４モル）およびＤＭＥの６０mLをＴｉＣｌ₃の７．５ｇ（０．０４８モル）に加えた。反応混合物を２時間還流した。１１の２．９８ｇ（０．０１モル）を１時間かけて滴下しながら加えた。反応混合物を１８時間還流し、冷却し、そして水中に注入した。有機物をエーテル中に抽出した。エーテル相をブラインで洗い、セライト（Celite）を通して濾過した。濾液をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして濃縮した。残留油（２．５ｇ）をＨＰＬＣによって精製し、第２画分における油として１２の２．０６ｇ（７７％）を得た。実施例１０（１ａα，２α，８ｂα）２−エチル−８ｂ−フェニル−１ａ，２，３，８ｂ− テトラヒドロ−ベンゾチエピノ−〔４，５−ｂ〕オキシレン−４，４−ジオキサイド（１３）ＣＨＣｌ₃２５mL中の１２の１．５ｇ（５．６４ミリモル）の溶液に、発熱させそして白色固体を生成させながら、５０−６０％ＭＣＰＢの６．８ｇ（１９．４ミリモル）を分けて加えた。この混合物を室温において夜通し攪拌し、１００ mL塩化メチレンで希釈し、そして１０％Ｋ₂ＣＯ₃（４×５０mL）、水（２５mLで２回）およびブラインで続いて洗った。次いで、有機層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、蒸発して乾燥し、灰色がかった白色固体の１．４７ｇを回収した。¹ＨＮＭＲは１種だけの異性体が存在していることを示した。この固体を温めたＥｔ₂Ｏの２００mL中にスラリーにし、濾過して白色固体、mp１８５−１８６．５℃、として１３の０．８２ｇ（４６％）を得た。実施例１１（３α，４β，５α）−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（１４ａ）、（３α，４β，５β）−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（１４ｂ）、およびシス−３−エチル−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（１５）１３の０．５ｇ（１．６モル）、酢酸の５０mL、および１０％Ｐｄ／Ｃ触媒の０．５ｇの混合物を７０psi水素で４時間水素添加した。粗反応スラリーを濾過し、濾液を飽和ＮａＨＣＯ₃溶液の１５０mLと共に攪拌し、次いでＮａＨＣＯ₃粉末の８９ｇを分けて攪拌し、酢酸の残りを中和した。この混合物を塩化メチレン（４×２５mL）で抽出し、次いで有機層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮し、かさばった白色固体の０．４４ｇ（８７％）を得た。これをＨＰＬＣ（ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）によって精製し、第１画分において１５の２６．８ mg（６％）、第２画分において固体として１４ａの２７２mg（５４％）、mp１４２−１４３．５℃、および第３画分において不純の１４ｂの３５mg（７％）を得た。実施例１２２−エチル−２−（（２−ヒドロキシメチルフェニル）チオメチル）ヘキセナール（１６）２−メルカプトベンジルアルコールの５．０ｇ（０．０３６モル）、１の６．４ｇ（０．０３２モル）、トリエチルアミンの３．６ｇ（０．０３６モル）、および２−メトキシエチルエーテルの２５mLの混合物を７時間還流した。メルカプトベンジルアルコールの追加１．１ｇおよびトリエチルアミンの０．７２ｇを反応混合物に加え、そして混合物を更に１６時間還流した。この反応混合物を冷却し、６ＮＨＣｌ中に注入し、そして塩化メチレンで抽出した。塩化メチレン抽出物を１０％ＮａＯＨで２回洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、真空中で濃縮しで残留物の９．６ｇを得た。ＨＰＬＣ（２０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）により精製し油として１６の３．７ｇ（４１％）を得た。実施例１３２−エチル−２-（（２−ホルミルフェニル）チオメチル）ヘキセナール（１７）１６の３．７ｇ、ピリジニウムクロロクロメートの５．６ｇ（０．０２６モル）、セライトの２ｇ、および塩化メチレンの３０mLの混合物を１８時間攪拌し、そしてシリカゲルの床を通して濾過した。シリカゲルを塩化メチレンで溶離した。一緒にした塩化メチレン溶離剤をＨＰＬＣ（２０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）により精製し、油の２．４ｇ（６６％）を得た。実施例１４３−ブチル−３−エチル−２，３−ジヒドロベンゾチエピン（１８）亜鉛粉末の２．６ｇ（０．０４モル）、ＴｉＣｌ₃の７．２ｇ（０．０４７モル）、およびＤＭＥの５０mLの混合物を２時間還流し、そして室温に冷却した。この混合物に、ＤＭＥ２０mL中の１７の２．４ｇ（８．６ミリモル）を１０分かけて加えた。この反応混合物を室温において２時間攪拌し、１時間還流し、次いで週末じゅうずっと室温において放置した。反応混合物を希ＨＣｌ中に注入し、塩化メチレンと共に攪拌した。塩化メチレン−水混合物をセライトを通して濾過した。塩化メチレン層をブラインで洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮して残留物の３．０ｇを得た。ＨＰＬＣにより精製して、早期において、油として１８の０．４１ｇ（２０％）を得た。実施例１５（１ａα，２α，８ｂα）２−ブチル−２−エチル−１ａ，２，３，８ｂ−テトラヒドロ−ベンゾチエピノ〔４，５−ｂ〕オキシレン−４，４−ジオキサイド（１９ａ）および（１ａα，２β，８ｂα）２−ブチル−２−エチル−８ｂ−フエニル−１ａ，２，３，８ｂ−テトラヒドロベンゾチエピノ〔４，５−ｂ〕オキシレン−４，４−ジオキサイド（１９ｂ）塩化メチレン３０mL中の１８の０．４ｇ（１．６ミリモル）の０．４ｇの溶液に、５０−６０％ＭＣＰＢＡの２．２ｇ（３．２ミリモル）を加えた。反応混合物を２時間攪拌し、そして真空中で濃縮した。残留物をＣＨＣｌ₃３０mLに溶解し、Ｎ₂下で１８時間還流した。反応混合物を１０％ＮａＯＨの１００mLおよび亜硫酸ナトリウムの５ｇと共に攪拌した。塩化メチレン層をブラインで洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮した。残留物をＨＰＬＣ（２０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）により精製して第３画分を得た。それをＨＰＬＣ（１０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）により更に精製し、第１画分においてシロップの０．１２ｇを得た。ヘキサンから再結晶して１９ａ、mp89．５−１０５．５℃、の０．０８ｇ（１７％）を得た。第１画分からの母液を第２画分と一緒にし、ＨＰＬＣにより更に精製し、第１画分において追加の１９ａを得、そして第２画分において１９ｂの６０mgを得た。ヘキサンからの結晶化により白色固体の５６mgを得た。実施例１６３−ブチル−３−エチル−４，５−ジヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（２０）この生成物は、８ａおよび８ｂの混合物の水素化から６ｂと一緒に単離した。実施例１７３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−フェニルチオ−２，３，４，５ −テトラヒドロ−ベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（２１）１９ｂの２５mg（０．０８５ミリモル）、チオフェノールの０．２７ｇ（２．７ミリモル）、炭酸カリウムの０．３７ｇ（２．７ミリモル）、およびＤＭＦの４mLの混合物を室温においてＮ₂下で１９時間攪拌した。反応混合物を水中に注入し、塩化メチレンで抽出した。塩化メチレン層を１０％ＮａＯＨおよびブラインで続いて洗い、真空中で濃縮してジフェニルジスルファイドの実質量を含有する半固体の０．１９ｇを得た。この物質をＨＰＬＣ（５％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）により精製し、第１画分中のジフェニルジスルファイドを除いた。次いで、カラムを２０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサンで溶離して、第１画分の１７mg、第２画分の４mg、および第３画分の１１mgを得た。これらは、¹ＨＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルにより、それぞれ、２１の３種の異なった異性体、すなわち、２１ａ、２１ｂ、および２１ｃであった。実施例１８６ｃおよび６ｄの他の合成法Ａ．２−（（２−ベンゾイルフェニルチオ）メチル）−２−エチルヘキサナール（２）工程１．２−（（２−ベンゾイルフェニルスルホニル）メチル）−２−エチルヘキサナール（４４）塩化メチレン１００mL中の化合物２の９．０ｇ（０．０２５モル）の溶液に、５０−６０％ＭＣＰＢＡの１４．６ｇ（０．０２５モル）を分けて加えた。反応混合物を室温において６４時間攪拌し、次いで１Ｍ炭酸カリウムの２００mLと共に攪拌し、セライトを通して濾過した。塩化メチレン層を１Ｍ炭酸カリウムの３００mLで２回、１０％水酸化ナトリウムで１回、そしてブラインで１回洗った。洗っている間に生成した不溶性固体をセライトを通して濾過することにより除いた。塩化メチレン溶液を乾燥し、真空中で濃縮し、半固体の９．２ｇ（９５％）を得た。この固体の１部をＨＰＬＣ（１０％酢酸エチル−ヘキサン）により精製し、結晶、mp１３５−１３６℃、の１．９ｇを得た。工程２．２−（（２−ベンジルフェニルスルホニル）メチル）−２−エチルヘキサナール（４５）塩化メチレン２５０mL中の粗４４の５０ｇ（０．１３モル）の溶液を２つの部分に分け、２つのフィッシャー−ポーターびんに仕込んだ。各びんにメタノールの１２５mLおよび１０％Ｐｄ／Ｃの５ｇを仕込んだ。びんを水素の７０psiで加圧し、反応混合物を、１０％Ｐｄ／Ｃの追加の５ｇを仕込む前に、室温において７時間攪拌した。再び、反応混合物を水素の７０psiで７時間水素添加した。この手順を１回以上繰り返した。しかしＰｄ／Ｃの１ｇだけを反応混合物に仕込んだ。一緒にした反応混合物を濾過し、真空中で濃縮し、褐色油として４５の４６．８ｇを得た。工程３．（３α，４α，５α）３−ブチム−３−エチル−４−ヒドロキシ−５− フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６ｃ）、および（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４−化ドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６ｄ）氷浴で２℃に冷却した無水ＴＨＦ３００mL中の４５の２７．３ｇ（７３．４ミリモル）の溶液に、９５％カリウムｔ−ブトキシドの９．７ｇ（７３．４ミリモル）を加えた。反応混合物を２０分間攪拌し、１０％ＨＣｌの３００mLでクエンチし、塩化メチレンで抽出した。塩化メチレン層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空中で濃縮し、黄色油の２４．７ｇを得た。ＨＰＬＣ（酢酸エチル−ヘキサン）による精製により、第１画分において回収された４５の９．４ｇ、第２画分における６ｃの５．５ｇ（２０％）、および第３画分における６ｄの６．５ｇ（２４％）を得た。Ｂ．２−ヒドロキシジフェニルメタンからの製造工程１．２−メルカプトジフェニルメタン（４６）５００mLフラスコに、６０％水素化ナトリウム油分散液の１６ｇ（０．３３モル）を仕込んだ。水素化ナトリウムをヘキサンの５０mLで２回洗った。この反応用フラスコにＤＭＦの１００mLを仕込んだ。この混合物に、温度を氷−水浴により３０℃以下に維持しながら、ＤＭＦ２００mL中の２−ヒドロキシジフェニルメタンの５５．２ｇ（０．３モル）の溶液を加えた。試薬を完全に添加した後、混合物を室温において３０分間攪拌し、次いで氷浴で冷却した。この反応混合物に、ジメチルチオカルバモイルクロライドの４９．４ｇ（０．４モル）をすぐに加えた。氷浴を除き、反応混合物を、水の３００mLに注入する前に、室温において１８時間撹拌した。有機物をトルエン５００mLの中に抽出した。トルエン層を１０％水酸化ナトリウムおよびブラインで続けて洗い、真空中で濃縮し、黄色油の７８．６ｇを得た。これは９５％純粋なジメチルＯ−２−ベンジルフェニルチオカルバメートであった。この油をハウスバキューム（house vacuum）下でクーゲルロールポット（kugelrohhr pot）中で２８０−３００℃において加熱した。残留物を１トル（torr）（１８０−２８０℃）においてクーゲルロールで蒸留した。留出物（５６．３ｇ）をメタノールから結晶化し、黄色固体として転位した生成物ジメチルＳ−２−ベンジルフェニルチオカルバメートの３７．３ｇ（４６％）を得た。この黄色固体の５７ｇ（０．２１モル）、水酸化カリウムの３０ｇ、およびメタノールの１５０ｍＬの混合物を夜通し攪拌し、次いで真空中で濃縮した。残留物を水２００mLで希釈し、エーテルで抽出した。水性層を濃ＨＣｌで酸性にした。油状懸濁液をエーテル中に抽出した。エーテル抽出物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空中で濃縮した。残留物をヘキサンから結晶化し、黄色固体として２−メルカプトジフェニルメタンの３７．１ｇ（８８％）を得た。工程２．２−（（２−ベンジルフェニルチオ）メチル）−２−エチルヘキサナール（４７）工程１からの黄色固体の６０ｇ（０３モル）、製造１からの化合物１の７０ｇ（０．３モル）、トリエチルアミンの３２．４ｇ（０．３２モル）、２−メトキシエチルエーテルの１２０mLの混合物を６時間還流し、真空中で濃縮した。残留物を水の５００mLおよび濃ＨＣｌの３０mLでトリチュレートした。有機物をエーテルの４００mL中に抽出した。エーテル層をブライン、１０％水酸化ナトリウムおよびブラインで続けて洗い、硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空中で濃縮した。残留物（９８．３ｇ）を溶離剤として２−５％酢酸エチル−ヘキサンを用いるＨＰＬＣにより精製し、黄色シロップとして２−（（２−ベンジルフェニルチオ）メチル）−２−エチルヘキサナール４７を得た。工程３．２−（（２−ベンジルフェニルスルホニル）メチル）−２−エチルヘキサナール（４５）１０℃に冷却した塩化メチレンの１リッター中の工程２からの黄色シロップの７２．８ｇ（０．２１モル）の溶液に、４０分かけて５０−６０％ＭＣＰＢＡの１３２ｇを加えた。反応混合物を２時間攪拌した。更に５０−６０％ＭＣＰＢＡの１３ｇを反応混合物に加えた。反応混合物を２時間攪拌し、セライトを通して濾過した。塩化メチレン溶液を１Ｍ炭酸カリウムの１リッターで２回洗い、次いでブラインの１リッターで洗った。塩化メチレン層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、濃縮し、シロップとして２−（（２−ベンジルフェニルスルホニル）メチル）−２−エチルヘキサナール４５の７６ｇを得た。工程４．（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５− フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６ｃ）、および（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６ｄ）手順Ａの工程３における手段によって４５をカリウムｔ−ブトキシドと反応させることにより、ＨＰＬＣ後に純粋な６ｃおよび６ｄを得た。実施例１９（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−８−メトキシ −５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（２５）および（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−８−メトキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（２６）工程１．２−（（２−ベンゾイル−４−メトキシフェニルチオ）メチル）−２− エチルヘキサナール（２２）２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノンを実施例１８に前述した方法によってジメチルＯ−２−ベンゾイルフェニルチオカルバメートに転化した。生成物をエタノールから再結晶化することにより単離した。これを使用することにより、改良された単離手段はクロマトグラフィーを必要としなかった。前述のように、ジフェニルエーテル中のチオカルバメート（５ｇ）を反応させることにより熱転位を行った。クロマトグラフィー工程を避ける改良単離手段は、後述される。次いで、粗熱分解生成物を、ＫＯＨの３．５ｇの存在において、メタノール１００mLおよびＴＨＦ１００mL中において４時間加熱した。回転蒸発によりＴＨＦおよびメタノールの除去後、溶液を５％ＮａＯＨおよびエーテルで抽出した。塩基層を酸性化し、エーテルで抽出し、粗チオフェノール生成物の２．９ｇを得た。この生成物を限られたＫＯＨを有する塩基中で所望のメルカプタンを滴定することにより精製した。酸性化およびエーテルで抽出後、純粋な２−メルカプト− ４−メトキシベンゾフェノン（２．３ｇ）を単離した。前述の如く、２−メルカプト−４−メトキシベンゾフェノンは、２−エチル− ２−（メシルオキシメチル）ヘキサナール（１）との反応により２−（（２−ベンゾイル−４−メトキシフェニルチオ）メチル）−２−エチルヘキサナール（２２）に容易に転化できた。工程２．２−（（２−ベンゾイル−５−メトキシフェニルスルホニル）メチル） −２−エチルヘキサナール（２３）実施例１８に記載したように、基質２２を２−（（２−ベンゾイル−５−メトキシフェニルースルホニル）−２−エチルヘキサナール（２３）に容易に酸化した。工程３．２−（（２−ベンジル−５−メトキシフェニルスルホニル）メチル）− ２−エチルヘキサナール（２４）次いで、実施例１８に記載したように、スルホン２３を、２−（（２−ベンジル−５−メトキシフェニル−スルホニル）メチル）−２−エチルヘキサナール（２４）に還元した。工程４．（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−８− メトキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（２５）、および（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−８−メトキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（２６）粉末添加用漏斗、熱電対および窒素バブラー(bubbler)を備えた３つ首フラスコに、１００mL乾燥ＴＨＦ中のスルホン２４の１９．８ｇ（０．０５モル）を仕込んだ。反応は、氷／塩浴により−１．６℃の内部温度に冷却した。カリウムｔ −ブトキシドの５．６１ｇ（０．０５モル）を、粉末添加用漏斗からゆっくり加えた。得られた薄黄色溶液を−１．６℃に維持した。３０分反応後、冷エーテルの４００mLを加え、この溶液を冷１０％ＨＣｌで抽出した。酸層を塩化メチレン３００mLで抽出した。有機層を一緒にし、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過後ストリッピングして乾燥し、生成物の１９．９ｇを得た。¹ＨＮＭＲおよびglp cは、２５および２６の５０／５０混合物に９６％転化率を示した。唯一の観察できる他の化合物は４％の出発スルホン２４であった。次いで、生成物を９０／１０ヘキサン／酢酸エチルの２５０mLに５０℃に温めることによって溶解した。この溶液を室温に冷却した。この方法で純粋な２６を単離することができた。２６の種結晶を加えることにより結晶化を高めることができた。２回の結晶化後、母液はその時８５．４％の２５であり、乾燥重量は８．７ｇであった。この物質を９０／１０ヘキサン／酢酸エチルの１００mLおよび純粋な酢酸エチルの１０mLに４０℃において溶解した。純粋な２５は、この溶液に２５の種結晶を入れ、それを０℃において夜通し貯えた後、単離することができた。実施例２０（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４，８−ジヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（２７）２５mLの丸底フラスコの中において、２６（２．５ミリモル）の１ｇおよび１０mL塩化メチレンを攪拌しながら−７８℃に冷却した。次いで、ボロントリブロミドの０．７mL（７．５ミリモル）を注射器により加えた。反応物をゆっくりと室温に温め、そして６時間攪拌した。次いで、反応物を５０mLの塩化メチレンで希釈し、飽和ＮａＣｌ、次いで水で洗った。有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥した。生成物（０．８８ｇ）２７はＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルによりその特徴を示した。実施例２１フェノール２７の一般的アルキル化２５mLのフラスコに、２７（０．３８ミリモル）の０．１５ｇ、５mL無水ＤＭＥ、炭酸カリウム（０．３８ミリモル）の５４mg、およびヨウ化エチル（０．９ミリモル）の１４０mgを仕込んだ。反応物を室温において夜通し攪拌した。反応物を５０mLエチルエーテルで希釈し、水（２５mL）、次いで５％ＮａＯＨ（２０ mL）、次いで飽和ＮａＣｌで洗った。溶剤をストリッピングして除いた後、エトキシル化生成物２８を高収率で得た。この生成物は、ＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルによりその特徴を示した。これと同じ手段を使用して、相応するヨウ化物または臭化物から表１に列挙した生成物を造った。より高沸点のヨウ化アルキルおよび臭化アルキルのためには、ハロゲン化アルキルの唯一の均等性を使用した。実施例２２（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−７−ヒドロキシアミノ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（３７）、および（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−７−ヒドロキシアミノ−５−フェニル−２，３，４，５− テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（３８）工程１．２−クロロ−５−ニトロジフェニルメタン（３２）の製造文献：シンセスィス−シュタツガルト９７７０−７７２（１９８６）スリアージ．エトアール(Syuthesis-Sttuttgart ９７７０−７７２（１９８６）O lah G．Et al)から適合した手順窒素下で、３つ首フラスコに、塩化メチレン３４５mL中の２−クロロ−５−ニトロベンゾフェノンの４５ｇ（０．１７２モル）を仕込み、溶液を氷／水温度に冷却した。追加の漏斗により、塩化メチレン３４５mL中のトリフルオロメタンスルホン酸の１５０ｇ（０．１７２モル）をゆっくり加えた。次いで、３４５mL塩化メチレン中のトリエチルシランの３０ｇを冷却した溶液に滴下しながら加えた。添加工程（トリフルオロメタンスルホン酸およびトリエチルシラン）を繰り返した。添加完了後、反応物をゆっくり室温に温め、窒素下で１２時間攪拌した。次いで、反応混合物を飽和重炭酸ナトリウムの１６００mLの冷やした攪拌溶液に注入した。ガスが発生した。４リッターの分液漏斗に注入し、層を分離した。塩化メチレン層を単離し、水性層の２つの５００mL塩化メチレン抽出量と一緒にした。塩化メチレン溶液を硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空中で濃縮した。残留物をヘキサンから再結晶して生成物の３９ｇを得た。構造３２は質量スペクトルおよび陽子ＮＭＲおよび炭素ＮＭＲにより確認した。工程２．２−（（２−ベンジル−４−ニトロフェニルチオ）メチル）−２−エチルヘキサナール（３３）の製造２−クロロ−５−ニトロジフェニルメタン生成物３２（４０ｇ，０．１５６モル）を、水凝縮器を有する２リッターの２首フラスコ中に入れた。次いで、１５０mLのＤＭＳＯおよび硫化リチウムの７．１８ｇ（０．１５６モル）を加え、溶液を７５℃において１２時間攪拌した。反応物を室温に冷却し、次いでメシラートIVの５１．７ｇを９０mLのＤＭＳＯに加えた。反応混合物を窒素下で８０℃に加熱した。ＴＬＣにより１２時間監視後、必要によりメシラートを更に加えた。反応が完了するまで反応を続けた。次いで、反応混合物を攪拌しながら５％酢酸水溶液の１９００mL中にゆっくり注入し、エーテルの４×７００mLで抽出し、ＭｇＳＯ₄上で乾燥した。エーテルを除去した後、生成物の８２．７ｇを単離した。この物質を、９５％ヘキサンおよび５％酢酸エチルを使用するシリカゲルクロマトグラフィーにより更に精製することができた。この工程においてもし純粋なメシラートを使用したならば更に精製する必要はない。生成物３３は、質量スペクトルおよびＮＭＲによりその特徴を示した。工程３．生成物３３をスルホン２−（（２−ベンジル−４−ニトロフェニルスルホニル）メチル）−２−エチルヘキサナール（３４）に酸化スルフィド３３をスルホン３４に酸化するのに使用した手順は前述した。工程４．３４を２−（（２−ベンジル−４−ヒドロキシアミノフェニルスルホニル）メチル）−２−エチルヘキサナール（３５）に還元３４の試料１５ｇを、エタノールの２３０mLに溶解し、窒素下の５００mLのrb フラスコに入れた。次いで、１０重量％Ｐｄ／Ｃの１．５ｇを加え、水素ガスを、ニトロ基質３４を使い果たすまで、室温において溶液を通して泡だたせて入れた。反応は、８０／２０ヘキサン／ＥｔＯＡｃを使用するシリカゲルＴＬＣによって容易に監視できた。生成３５をＰｄ／Ｃを濾取することによって単離し、次いでＥｔＯＨ溶剤をストリッピングして除いた。生成物はＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルによりその特徴を示した。工程５．２−（（２−ベンジル−４−Ｎ，Ｏ−ジ−（ｔ−ブトキシ−カルボニル）ヒドロキシアミノフェニルスルホニル）メチル）−２−エチルヘキサナール（３６）の製造乾燥ＴＨＦ４０mL中の３５の試料１３．３５ｇ（０．０３４４モル）を２５０ mL丸底フラスコ中で撹拌した。次いで、ＴＨＦ７mL中のジ−ｔ−ブチルジカーボネートの７．５２ｇ（０．０３４４モル）を加えた。夜通し６０℃において加熱した。ＴＨＦをストリッピングして除き、塩化メチレンに再溶解した。１％ＨＣｌで、次いで５％重炭酸ナトリウムで抽出した。生成物を、９０／１０ヘキサン／酢酸エチル、次いで７０／３０ヘキサン/'酢酸エチルを使用するカラムクロマトグラフィーによって更に精製した。陽子ＮＭＲによって主としてジ−（ｔ−ブトキシカルボニル）誘導体と思われる生成物３６（４．１２ｇ）を得た。工程６．（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−７− ヒドロキシアミノ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（３７）、および（３α，４β，５β）３−ブチル− ３−エチル−４−ヒドロキシ−７−ヒドロキシアミノ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（３８）２５０mLの３つ首丸底フラスコに、３６の４ｇ（６．８ミリモル）、および無水ＴＨＦの１００ｍＬを仕込み、窒素雰囲気下で−７８℃に冷却した。攪拌しながら、そして−７８℃の反応温度を維持しながら、カリウム第三級ブトキシドの２．２９ｇ（２０．４ミリモル）をゆっくり加えた。−７８℃において１時間後、塩基の添加を完了し、温度を氷／塩浴により−１０℃にした。−１０℃においで３時間後、ＴＬＣにより３６の微量だけが残った。次いで、−１０℃において脱イオン水の３５mLを反応混合物に加え、５分間攪拌した。ＴＨＦの大部分をストリッピングして除き、分液漏斗に加え、エーテルで有機物の全てが水相から除かれるまで抽出した。一緒にしたエーテル相を飽和ＮａＣｌで洗い、次いで硫酸ナトリウム上で乾燥した。ただＴＬＣおよびＮＭＲによる生成物だけは、３７および３８の２種のＢＯＣ保護異性体であった。これらの異性体は、８５％ヘキサンおよび１５％酢酸エチルを使用するシリカゲルクロマトグラフィーにより分離した；ＢＯＣ−３７（０．７１ｇ）およびＢＯＣ−３８（０．７８ｇ）。次いで、ＢＯＣ保護基を、ジオキサン中において、ＢＯＣ−３８の０．８７ｇ（１．７８ミリモル）を４ＭＨＣｌの８．７mL（３４．８ミリモル）と３０分間反応させることにより除いた。次いで、反応混合物に酢酸ナトリウムの４．７４ｇ（３４．８ミリモル）および１６．５mLのエーテルを加え、透明になるまで攪拌した。分液漏斗に移した後、エーテルおよび水で抽出し、次いでエーテル層を硫酸ナトリウムで乾燥した。エーテルを除去後、３８の０．６６５ｇを単離した。異性体３７は同様の手順において得ることができた。実施例２３（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−７−（ｎ−ヘキシルアミノ）− ４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン −１，１−ジオキサイド（４０）、および（３α，４β，５β）３−ブチル−３ −エチル−７−（ｎ−ヘキシルアミノ）−４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（４１）工程１．２−（（２−ベンジル−４−（ｎ−ヘキシルアミノ）フェニルスルホニル）メチル）−２−エチルヘキサナール（３９）窒素下でフィッシャーポーターびんの中に３４の０．５ｇ（１．２ミリモル）を秤量し、エタノールの３．８mLに溶解した。次いで、Ｐｄ／Ｃの０．１ｇおよびヘキサナールの３．８mLを加えた。密封し、水素ガスの５０psiに加圧した。４８時間攪拌した。触媒を濾過して除き、溶剤を回転蒸発により除いた後、３９を、９０／１０ヘキサン酢酸エチルを使用し、移動相を７０／３０ヘキサン／酢酸エチルに徐々に増加させるカラムクロマトグラフィーによって単離した（０．１６ｇ）。生成物は、ＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルにより特徴を示した。工程２．（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−７−（ｎ−ヘキシルアミノ）−４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（４０）、および（３α，４β，５β）３ −ブチル−３−エチル−７−（ｎ−ヘキシルアミノ）−４−ヒドロキシ−５− フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（４１）攪拌棒を備えた２つ首、２５mLの丸底フラスコに、窒素下で、０．１５８ｇの３９（０．３３５ミリモル）および５mLの無水ＴＨＦを仕込んだ。塩／水浴により−１０℃に冷却した。カリウム第三級ブトキサイドの０．１１３ｇ（０．３３５ミリモル）をゆっくり加えた。−１０℃において１５分後、出発物質の全てがＴＬＣにより消費され、２種の異性体４０および４１だけが観察された。次いで、冷やした１０％ＨＣｌの５mLを加え、−１０℃において５分間攪拌した。分液漏斗に移し、エーテルで抽出した。硫酸ナトリウム上で乾燥した。乾燥した生成物（０．１４３ｇ）の陽子ＮＭＲは、２種の異性体４０および４１の存在だけを示した。２種の異性体は、９０／１０ヘキサン酢酸エチルを使用し、移動相を７０／３０ヘキサン／酢酸エチルに徐々に増加させるシリカゲルクロマトグラフィーによって分離した。４０（５３．２mg）；４１（５８．９mg）。実施例２４アミン基質４０および４１の四級化４０および４１のようなアミン生成物は、ハロゲン化アルキルとの反応により第四級塩に容易にアルキル化できた。例えば、２，６−ジメチルルチジンの存在において、ＤＭＦ中の４０は、ジメチルヘキシルアミノ第四級塩を生じた。実施例２５（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−（４−ヨードフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（４２）２５mLの丸底フラスコ中で、６ｄの０．５ｇ（１．３ミリモル）、第二水銀トリフラート(mercuric triflate)の０．６７ｇを、撹拌しながら乾燥塩化メチレンの２０mLに溶解した。次いで、ヨウ素の０．３４ｇを加え、溶液を室温において３０時間攪拌した。次いで、反応物を５０mL塩化メチレンで希釈し、１Ｍナオ硫酸ナトリウムの１０mL、飽和ＫＩの１０mLで洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥した。テトラヘドロン、Vol.５０、No.１７、pp５１３９−５１４６（１９９４）バッハキィ、エフ、エトアール(Tetrahedron，Vol．５０，No.１７，pp５１３９−５１４６（１９９４）Bachki，F．Et al.)を参照。質量スペクトルは、６ｄ、一ヨウ化物４２および二ヨウ化物付加物の混合物を示した。混合物をカラムクロマトグラフィーによって分離し、そして４２は、ＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルによりその特徴を示した。実施例２６（３α，４β，５β）３−ブチル−５−（４−カルボメトキシフェニル）−３− エチル−４−ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（４３）４２の試料の０．１ｇ（０．２１２ミリモル）、２５mL乾燥メタノール、３８ μLトリエチルアミン（０．２７５ミリモル）、０．３mLトルエン、および塩化パラジウムの３７mg（０．２１ミリモル）を、３００psi一酸化炭素において、ガラスを裏打ちした小型反応器に仕込んだ。反応物を１００℃において夜通し加熱した。触媒を濾過し、生成物を高収率で単離した。生成物はＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルによりその特徴を示した。エステル官能基をつけた生成物４３は、加水分解により酸に転化させることができた。実施例２７（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−７−メトキシ −５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（４８）、および（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４− ヒドロキシ−７−メトキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（４９）工程１．２−メルカプト−５−メトキシベンゾフェノン（５０）４−メトキシチオフェノールの６６．２ｇを、２．５Ｎｎ−ブチルリチウムの３６０mL、６００mLシクロヘキサン中のテトラメチルエチレンジアミンの１０５ｇおよびベンゾニトリルの６６．７ｇと、ＷＯ９３／１６０５５における手順により反応させ、褐色油の７３．２ｇを得た。これをクウゲルロール蒸留にかけて４−メトキシチオフェノールを除き、ポット残留物中に粗５０の４８．３６ｇを得た。工程２．２−（（２−ベンゾイル−４−メトキシフェニルチオ）メチル）−２− エチルヘキサナール（５１）粗５０の１０ｇ（０．０４モル）を、ジグリムの５０mL中のメシラートの４．８ｇ（０．０２モル）およびトリエチルアミンの３．２mL（０．２３モル）と、２の製造のための手順により反応させて粗生成物の１０．５ｇを得、これをＨＰＬＣ（５％酢酸エチル−ヘキサン）により精製して５１の１．７ｇ（２２％）を得た。工程３．２−（（２−ベンゾイル−４−メトキシフェニルスルホニル）メチル） −２−エチル−ヘキサナール（５２）塩化メチレンの２５mL中の５１の１．２ｇ（３．１ミリモル）の溶液を、５０ −６０％ＭＣＰＢＡの２．０ｇ（６．２ミリモル）と、実施例１８における手順Ａの工程２の手順により反応させ、黄色油として５２の１．１６ｇ（９０％）を得た。工程４．２−（（２−ベンジル−４−メトキシフェニルスルホニル）メチル）− ２−エチルヘキサノール（５３）５２の１．１ｇを、実施例１８の手順Ａの工程３の手順により水素添加し、黄色油として５３（１．１ｇ）を得た。工程５．（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−７− メトキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（４８）、および（３α，４β，５β）３−ブチル−３− エチル−４−ヒドロキシ−７−メトキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（４９）実施例１８の手順Ａの工程４のようにして、５３の１．１ｇ、カリウムｔ−ブトキシドの０．３６ｇ、および無水ＴＨＦの溶液を、２時間還流して仕上げ、粗生成物の１．０７ｇを得た。それをＨＰＬＣにより精製し、結晶として４８の４０mg（４％）、mp１５３−１５４℃、および固体として４９の９０mg（８％）、 mp１３６−１４０℃を得た。実施例２８５−フェニル−２，３−ジヒドロスピロベンゾチエピン−３，１’−シクロヘキサン（５７）工程１．１−（ヒドロキシメチル）−シクロヘキサンカルボクスアルデヒド（５４）メタノールの２２５mL中のシクロヘキサンカルボクスアルデヒドの１００ｇ（０．８９１モル）、ホルムアルデヒドの３７％の７６．５ｇの冷（０℃）混合物に、１Ｎ水酸化ナトリウムの９０mLを滴下しながら１時間かけて加えた。反応混合物を室温において４８かけて攪拌し、次いで蒸発してメタノールを除いた。反応混合物を水で希釈し、塩化メチレンで抽出した。有機層を水、ブラインで洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、真空中で濃縮し、濃厚な油の７５ｇ（５９．７％）を得た。陽子ＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルは生成物と一致した。工程２．１−（メシルオキシメチル）シクロヘキサンカルボクスアルデヒド（５５）アルコール、５４（７５ｇ，０．５４モル）、および塩化メチレン８０mL中のメタンスルホニルクロライドの６５．２９ｇ（０．５７モル）の冷（０℃）混合物に、塩化メチレンの４０mL中のピリジン（４７．９６ｇ，０．５７モル）を加えた。反応混合物を室温において１８時間攪拌し、次いで水でクエンチし、濃ＨＣｌで酸性にし、そして塩化メチレンで抽出した。有機層を水、ブラインで洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、真空中で濃縮し、濃厚油の９１．６３ｇ（７７．８％）を得た。陽子ＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルは生成物と一致した。工程３．１−（（２−ベンゾイルフェニルチオ）メチル）シクロヘキサンカルボクスアルデヒド（５６）２−メルカプトベンゾフェノンの６９ｇ（０．３０３モル）、メシレート５５の８２ｇ（０．３０３モル）、トリエチルアミンの３２ｇ、およびジグリムの１５０mLを、２４時間攪拌し、還流させた。混合物を冷却し、希ＨＣｌ中に注入し、塩化メチレンで抽出した。有機層を１０％ＮａＯＨ、水、ブラインで洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、そして真空下で濃縮して過剰のジグリムを除いた。これをシリカゲルフラッシュカラム（５％ＥｔＯＡｃ：ヘキサン）により精製し、黄色油の１８．６ｇ（７５．９％）を得た。陽子ＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルは生成物と一致した。工程４．５−フェニル−２，３−ジヒドロスヒロベンゾチエピン−３，１’−シクロヘキサン（５７）亜鉛粉末の６．１９ｇおよび乾燥ＤＭＥの１００mLの混合物に、ＴｉＣｌ₃（１６．８ｇ，０．１０８モル）を加えた。反応混合物を加熱し、２時間還流した。ＤＭＥの５０mL中の化合物５６（８．３ｇ，０．０２３モル）の溶液を、反応混合物に１時間かけて滴下して加え、その混合物を１８時間還流させた。混合物を冷却し、水中に注入し、エーテルで抽出した。有機層を水、ブラインで洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、セライトを通して濾過し、真空下で濃縮した。残留物をＨＰＬＣ（１０％ＥｔＯＡｃ：ヘキサン）により精製し、白色固体、mp９０ −９１℃、の４．６ｇ（６４％）を得た。陽子ＮＭＲおよび炭素ＮＭＲおよび質量のスペクトルは生成物と一致した。実施例２９８ｂ−フェニル−１ａ，２，３，８ｂ−テトラヒドロスピロ（ベンゾチエピノ〔４，５−ｂ〕オキシレン−２，１’−シクロヘキサン）−４，４−ジオキサイド（５８）窒素下で、５０mLクロロホルム中の５７（４．６ｇ，１５ミリモル）の溶液に、５５％ＭＣＰＢＡ（１６．５ｇ，５２．６ミリモル）をスパチュラで分けて加えた。反応物を１８時間還流し、１０％ＮａＯＨ（３×）、水、ブラインで洗い、硫酸ナトリウム上で乾燥し、真空下で濃縮し、粗生成物の５ｇを得た。これをヘキサン／ＥｔＯＡｃから再結晶し、黄色固体、mp１５４−１５５℃、の４．３１ｇ（８１％）を得た。陽子および炭素ＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルは生成物と一致した。実施例３０トランス−４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロスピロ（ベンゾチエピン−３，１’−シクロヘキサン）−１，１−ジオキサイド（５９）５８の０．５ｇ（１．４ミリモル）、エタノールの２０mL、塩化メチレンの１０mL、および１０％Ｐｄ／Ｃ触媒の０．４ｇを、室温において３時間、７０psi の水素で水素添加した。粗反応スラリーをセライトを通して濾過し、蒸発しで乾燥した。残留物をＨＰＬＣ（１０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン、２５％ＥｔＯＡｃ− ヘキサン）により精製した。第１画分は白色固体、mp９９−１００℃、としで３００mg（６０％）であった。陽子ＮＭＲは、これがトランス異性体であることを示した。第２画分により固体の２００mgを得た。これは、不純なシス異性体であった。実施例３１シス−４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロスピロ（ベンゾチエピン−３，１’−シクロヘキサン）−１，１−ジオキサイド（６０）ＣＨ₂Ｃｌ₂の２０mL中の５９の０．２ｇ（０．５６ミリモル）の溶液に、５０％ＮａＯＨの８ｇおよびアリクァット(Aliquat)−３３６（メチルトリカプリリルアンモニウムクロライド）相間移動触媒の１滴を加えた。反応混合物を室温において１０時間攪拌した。氷の２０ｇを混合物に加え、混合物をＣＨ₂Ｃｌ₂（３ ×１０mL）で抽出し、水、ブラインで洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物の０．１５ｇを回収した。これをヘキサン／ＥｔＯＡｃから再結晶し、白色結晶、mp２０９−２１０℃、の１２５mgを得た。陽子および炭素スペクトルおよび質量スペクトルは生成物と一致した。実施例３２（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−フェニル −２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン（６１）、および（３α，４β ，５β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン（６２）無水ＴＨＦの５mL中の化合物４７の０．５ｇ（１．４７ミリモル）の溶液に、９５％カリウムｔ−ブトキシドの０．１７ｇ（１．４７ミリモル）を加えた。反応混合物を室温において１８時間攪拌し、１０％ＨＣｌの１０mLでクエンチした。有機物を塩化メチレン中に抽出した。塩化メチレン抽出物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空中で濃縮した。残留物をＨＰＬＣ（２％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）により精製し、第２画分における６１の４７mgおよび第３画分における６２の３８mgを得た。陽子ＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルは所定の構造と一致した。実施例３３（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−７−アミノ− ５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６３）、および（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−７−アミノ−５−フェニル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６４）オートクレーブに、４０ccエタノール中の３７の２００mgおよび０．０２ｇ１０％Ｐｄ／Ｃを仕込んだ。窒素でパージ後、オートクレーブに１００psi水素を仕込み、５５℃に加熱した。反応をＴＬＣおよび質量スペクトルで監視し、３７のすべてが消費されるまで進行させた。反応完了後、触媒を濾取し、溶剤を真空中で除き、唯一の観察可能な生成物は、アミン６３であった。この同じ手順を使用して、３８から６４を造った。実施例３４（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−７−メトキシ −５−（３’−メトキシフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６５）、および（３α，４β，５β）３−ブチル −３−エチル−４−ヒドロキシ−７−メトキシ−５−（３’−メトキシフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６６） J．Chem．Soc．２４３１（１９５８）に記載された手順により、ｅ−メトキシフェノールを３−メトキシベンジルクロライドでアルキル化することにより、４ −メトキシ−２−（３’−メトキシベンジル）フェノールを３５％の収率で得た。この物質を、実施例１８、方法Ｂの手順に類似の手順により、化合物６５、mp １３８．５−１４１．５℃、および化合物６６、mp１１５．５−１１７．５℃、に転化した。実施例３５（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−７−メトキシ −５−（３’−（トリフルオロメチル）フェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６７）、および（３α，４β，５ β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−テトラヒドロベンゾチエピン− １，１−ジオキサイド（６８） J．Chem．Soc．２４３１（１９５８）に記載された手順により、４−メトキシフェノールを３−（トリフルオロメチル）ベンジルクロライドでアルキル化することにより、４−メトキシ−２−（３’−（トリフルオロメチル）ベンジル）フェノールを得た。この物質を、実施例１８、方法Ｂの手順に類似の手順により、化合物６７、２２６．５−２２８℃、および化合物６８、mp１８８−１９０℃、に転化した。実施例３６（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−５−（４’−フノレオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（６９）、および（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−５−（４’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７０） J．Chem．Soc．２４３１（１９５８）に記載された手順により、４−メトキシフェノールを４−フルオロベンジルクロライドでアルキル化することにより、４ −メトキシ−２−（４’−フルオロベンジル）フェノールを得た。この物質を、実施例１８、方法Ｂの手順に類似の手順により、化合物６９および化合物７０に転化した。実施例３７（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−５−（３’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７１）、および（３α，４β，５β）３−ブチル −３−エチル−５−（３’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７２） J．Chem．Soc．２４３１（１９５８）に記載された手順により、４−メトキシフェノールを３−フルオロベンジルクロライドでアルキル化することにより、４ −メトキシ−２−（３’−フルオロベンジル）フェノールを得た。この物質を、実施例１８、方法Ｂの手順に類似の手順により、化合物７１および化合物７２に転化した。実施例３８（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−５−（２’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７３）、および（３α，４β，５β）３−ブチル −３−エチル−５−（２’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７４） J．Chem．Soc．２４３１（１９５８）に記載された手順により、４−メトキシフェノールを２−フルオロベンジルクロライドでアルキル化することにより、４ −メトキシ−２−（２’−フルオロベンジル）フェノールを得た。この物質を、実施例１８、方法Ｂの手順に類似の手順により、化合物７３および化合物７４に転化した。実施例３９（３α，４α，５α）３−ブチル−７−ブロモ−３−エチル−４−ヒドロキシ− ５−（３’−メトキシフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７５）、および（３α，４β，５β）３−ブチル− ７−ブロモ−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−（３’−メトキシフェニル）− ２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７６） J．Chem．Soc．２４３１（１９５８）に記載された手順により、４−ブロモフェノールを３−メトキシベンジルクロライドでアルキル化することにより、４− ブロモ−２−（３’−メトキシベンジル）フェノールを得た。この物質を、実施例１８、方法Ｂの手順に類似の手順により、化合物７５、mp９７−１０１．５℃ 、および化合物７６、mp１０２−１０６℃、に転化した。実施例４０（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−７−フルオロ−５−（４’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７７）、および（３α，４β，５β）３−ブチル −３−エチル−７−フルオロ−５−（４’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７８） J．Chem．Soc．２４３１（１９５８）に記載された手順により、４−フルオロフェノールを４−フルオロベンジルクロライドでアルキル化することにより、４ −フルオロ−２−（４’−フルオロベンジル）フェノールを得た。この物質を、実施例１８、方法Ｂの手順に類似の手順により、化合物７７、mp２２８−２３０ ℃、および化合物７８、mp１３４．５−１３９℃、に転化した。実施例４１（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−７−フルオロ−４−ヒドロキシ −５−（３’−メトキシフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（７９）、および（３α，４β，５β）３−ブチル −３−エチル−７−フルオロ−４−ヒドロキシ−５−（３’−メトキシフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロチエピン−１，１−ジオキサイド（８０） J．Chem．Soc．２４３１（１９５８）に記載された手順により、４−フルオロフェノールを３−メトキシベンジルクロライドでアルキル化することにより、４ −フルオロ−２−（３’−メトキシベンジル）フェノールを得た。この物質を、実施例１８、方法Ｂの手順に類似の手順により、固体として化合物７９、および化合物８０、mp１５３−１５５℃、に転化した。実施例４２（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−５−（４’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メチルチオ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（８１）化合物７７の０．６８ｇ（１．６６ミリモル）、ナトリウムメタンチオレートの０．２ｇ（５ミリモル）および無水ＤＭＥの１５mLの混合物を、室温において１６日間攪拌した。反応混合物をエーテルで希釈し、水およびブラインで洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥した。エーテル溶液を真空中で濃縮した。残留物をＨＰＬＣ（ヘキサン中の２０％酢酸エチル）により精製した。第１画分は、不純の（３α ，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−７−メチルチオ−５ −（４’−フルオロフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン −１，１−ジオキサイドであった。第２画分は、化合物８１、mp１８５−１８６．５℃、であった。実施例４３（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−５−（４’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−（１−ピロリジニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（８２）化合物７８の０．５３ｇ（１．３０ミリモル）およびピロリジンの５mLの混合物を、１時間還流した。反応混合物をエーテルで希釈し、水およびブラインで洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥した。エーテル溶液を真空中で濃縮した。残留物をエーテル−ヘキサンから結晶化し、化合物８２、mp１７４．５−１７７℃、を得た。実施例４４（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−５−（４’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−（１−モルホリニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（８３）化合物７８の０．４ｇ（０．９８ミリモル）およびモルホリンの５．０ｇ（５６ミリモル）を２時間還流し、そして真空中で濃縮した。残留物をエーテル（３０mL)で希釈し、水およびブラインで洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥した。エーテル溶液を真空中で濃縮した。残留物をエーテル−ヘキサンから再結晶し、化合物８３、mp１７６．５−１８７．５℃、を得た。実施例４５（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−５−（４’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（８４）、および（３α，４β，５β）３−ブチル− ３−エチル−５−（４’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メチル− ２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（８５） J．Chem．Soc．２４３１（１９５８）に記載された手順により、４−メチルフェノールを４−フルオロベンジルクロライドでアルキル化することにより、４− メチル−２−（４’−フルオロベンジル）フェノールを得た。この物質を、実施例１８、方法Ｂの手順に類似の手順により、化合物８４および化合物８５に転化した。実施例４６（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４−ヒドロキシ−５−（４’− ヒドロキシフェニル）−７−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（８６）、および（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４，７−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（８７）塩化メチレンの２０mL中の化合物６６の０．５２ｇ（１．２ミリモル）の溶液に、三臭化ホウ素の１．７ｇ（６．７８ミリモル）を加えた。反応混合物を−７８℃に冷却し、４分間攪拌した。三臭化ホウ素の追加の０．３mLを反応混合物に加え、反応混合物を−７８℃において１時間攪拌し、２ＮＨＣｌでクエンチした。有機物をエーテル中に抽出した。エーテル層をブラインで洗い、ＭｇＳＯ₄ 上で乾燥し、そして真空中で濃縮した。残留物（０．４８ｇ）をＨＰＬＣ（ヘキサン中の３０％酢酸エチル）により精製した。第１画分は、白色固体として化合物８６、mp１７１．５−１７３℃、の０．１１ｇであった。第２画分は、クロロホルムから結晶化し、白色固体、mp２６４℃（分解）として化合物８７の０．０４ｇを得た。実施例４７（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−４，７−ジヒドロキシ−５−（４’−フルオロフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド実施例４６のようにして、化合物７０を、室温において、過剰の三臭化ホウ素と反応させて仕上げ、ＨＰＬＣによる精製後、化合物８８を得た。実施例４８（３α，４β，５β）３−ブチル−３−エチル−５−（４’−フルオロフェニル）−４−ヒドロキシ−７−（１−アゼチジニル）−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（８９）化合物７８の０．２０ｇ（０．４９ミリモル）およびアゼチジンの２．０ｇ（３５ミリモル）の混合物を３時間還流し、そして真空中で濃縮した。残留物をエーテル（３０mL）で希釈し、水およびブラインで洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥した。エーテル溶液を蒸気浴上で濃縮した。分離した結晶を濾過し、柱状物（prisms ）、mp１９６．５−１９９．５℃、として化合物８９の０．１３６ｇを得た。実施例４９（３α，４α，５α）３−ブチル−３−エチル−５−（３’−メトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メチルチオ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（９０）、（３α，４β，５β）３−ブチル−３ −エチル−５−（３’−メトキシフェニル）−４−ヒドロキシ−７−メチルチオ −２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド（９１）化合物７９の０．４ｇ（０．９５ミリモル）、ナトリウムメタンチオレートの０．０８ｇ（１．１４ミリモル）、および無水ＤＭＦの１５mLの混合物を６０℃ において２時間攪拌した。ナトリウムメタンチオレートの追加の１．４ミリモルを反応混合物に加え、混合物を６０℃において更に２時間攪拌した。反応混合物を水１００mLでトリチュレートし、塩化メチレンで抽出した。塩化メチレン水混合物をセライトを通して濾過し、塩化メチレン層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、真空中で濃縮した。第１画分（０．１ｇ）は、化合物９０、mp１１７−１２１℃であった。第２画分（０．１６ｇ）は、化合物９１、mp６８−７６℃、であった。実施例５０ポリエチレングリコール官能基を結合したベンゾチエピンＡの製造窒素雰囲気下の５０mL丸底フラスコに、エム−トレス−５０００（Ｍ−Tres− ５０００）（シャーウォーターポリマーインク．、２１３０メモリアルパークウェイ、エスダブリュ、ハンツヴィル、アラバマ３５８０１（Shearwater Polymers Inc.，２１３０ Memorial Parkway，SW，Huntsville，Alabama，３５８０１）から購入された、ポリエチレングリコールトレシレート（Tresylate ）〔メトキシ−ＰＥＧ−Tres，ＭＷ５０００〕）の０．５４ｇ、化合物No.１３６の０．０５５ｇ、Ｃ_sＣＯ₃の０．３２６ｇ、および２ccの無水アセトニトリルを仕込んだ。反応物を３０℃において５日間攪拌し、次いで溶液を濾過して塩を除いた。アセトニトリルを真空下で脱き、生成物をＴＨＦに溶解し、次いでヘキサンを添加することにより沈殿させた。ポリマー沈殿物を濾過により溶剤混合物（ＴＨＦ／ヘキサン）から単離した。この沈殿の手順を化合物 No.１３６が（ＴＬＣＳｉＯ₂により）沈殿生成物中に検出されなくなるまで続けた。次いで、ポリマー沈殿物を水に溶解し、濾過し、そして水溶性ポリマー１，０００ＭＷ）を通して４８時間透析した。次いで、ポリマー溶液を透析管から除き、乾燥するまで凍結乾燥した。ＮＭＲは、所期生成物Ａと一致し、ゲル透過クロマトグラフィーは、４５００ＭＷポリマーの存在を示し、また遊離の化合物No.１３６が存在しないことを証明した。この物質は、生体外での細胞検査(in vitro cell assay)において、ＩＢＡＴに活性であった。実施例５１化合物１４０の製造２つ首の５０mL丸底フラスコに、トレス−３４００（Tres−３４００）（シャーウォーターポリマーイン．、２１３０メモリアルパークウェイ、エスダブリュ、ハンツヴィル、アラバマ３５８０１（Shearwater Polymers Inc., ２１３０ Memorial Parkway，SW，Huntsville，Alabama，３５８０１））から購入された、トレス（Tres）−３４００（ポリエチレングリコールトレシレート〔トレス−ピーイージー−トレス、ＭＷ３４００（Tres−ＰＥＧ−Tres，ＭＷ３４００）〕）の０．４２ｇ、炭酸カリウムの０．１ｇ、化合物No.１１１の０．１００ｇおよび５mL無水ＤＭＦを仕込んだ。２７℃において６日間攪拌した。ＴＬＣは、出発化合物No.１１１の消失を示した。溶液を分液漏斗に移し、塩化メチレン５０ccで希釈し、次いで水で抽出した。有機層を回転蒸発器により蒸発し乾燥した。乾燥重量は０．４８７５ｇであった。次いで、ポリマーを水に溶解し、切断、１，０００ＭＷ）を通して４０℃において４８時間透析した。次いで、ポリマー溶液を透析管から除き、乾燥するまで凍結乾燥した（０．３４１ｇ）。ＮＭＲは、所期生成物Ｂと一致した。実施例５２１０ccのバイアル（vial）に、化合物No.１３６の０．２１ｇ（０．５ミリモル）、炭酸カリウムの０．１７ｇ（１．３ミリモル）、１，２−ビス−（２−ヨードエトキシ）−エタンの０．６ｇ（１．５ミリモル）および１０ccＤＭＦを仕込んだ。反応物を室温において４日間攪拌し、次いでエーテル／水で洗うことによって仕上げた。エーテル層をストリッピンク化て乾燥し、所期生成物の化合物 No.１３４を、８０／２０ヘキサン酢酸エチルを使用するシリカゲルカラム上に単離した。実施例５３実施例５４２つ首の２５mL丸底フラスコに、１０℃において窒素下で、６９４６２の０．５ｇ（１．２４ミリモル）、無水ＤＭＦの１３mL、６０％ＮａＨ分散液の０．０５５ｇおよび１，２−ビス−〔２−ヨードエトキシエタン〕の０．２３０ｇ（０．６２ミリモル）を仕込んだ。次いで、反応物をゆっくり４０℃に加熱した。１４時間後、化合物No.１１３のすべてを消費させ、反応物を室温に冷却し、そしてエーテル／水で抽出した。エーテル層を蒸発して乾燥し、次いで、シリカゲル上にクロマトグラフィー（８０／２０酢酸エチル／ヘキサン）にかけた。単離された化合物No.１１２（０．２８ｇ）は、ＮＭＲスペクトルおよび質量スペクトルによりその特徴を示した。実施例５５５０mL丸底フラスコに、化合物No.１３６の０．７ｇ（１．８ミリモル）、炭酸カリウムの０．６２１ｇ、６mLのＤＭＦおよび１，２−ビス−〔２−ヨードエトキシルエタン〕の０．３３ｇを入れた。窒素下で４０℃において１２時間攪拌した。仕上げおよび単離は、化合物No.１１２と同じ手順で行った。実施例５６および５７（化合物Nos．１３１および１３７）これらの化合物の組成は表３に示した。適当なベンゾチエピンを使用した以外は、実施例５５と同じ手順で行った。実施例５８（化合物No.１３９）この化合物の組成は表３に示した。１，２−ビス−〔２−ヨードエトキシルエタン〕の代りに適当なベンゾチエピン１，６−ジヨードヘキサンを使用して、実施例５５と同じ手順で行った。実施例５９（化合物No.１０１）この化合物は、７−ＮＨ₂ベンゾチエピンを１，１２−ドデカンジカルボン酸または酸ハライドと縮合することにより造った。実施例６０（化合物No.１０４）２−クロロ−４−ニトロベンゾフェノンを、トリエチルシランおよびトリフルオロメタンスルホン酸を用いて、２−クロロ−４−ニトロジフェニルメタン３２に還元した。３２を硫化リチウムと反応させ、次いで得られた硫化物をメシレートIVと反応させて、硫化物−アルデヒドXXIIIを得た。XXIIIをＭＣＰＢＡの２当量で酸化することにより、スルホン−アルデヒドXXIVを生じた（経路図５を参照）。同じ反応容器中で、炭素上のパラジウムを触媒とした１００psiの水素および５５℃で１２時間を用いるスルホン−アルデヒドXXVホルムアルデヒドの還元により、置換ジメチルアミン誘導体XXVIIIを生成した。カリウムｔ−ブトキシドを用いるXXVIIの環化は、本発明の化合物No.１０４の置換アミノ誘導体の混合物を生成した。経路図６実施例６１１オンスのフィッシャー−ポーターびんに、７０１１２の０．１４ｇ（０．３４ミリモル）、ヨウ化メチルの０．９７ｇ（６．８ミリモル）、および無水アセトニトリルの７mLを仕込んだ。５０℃に４日間加熱した。１ccアセトニトリルに濃縮することによって、第四級塩化合物No.１９２を単離し、ジエチルエーテルで沈殿させた。実施例６２化合物No.１３４の試料の０．１ｇ（０．１５９ミリモル）を、フィッシャー −ポーターびん中の無水アセトニトリルの１５mLに溶解し、次いでトリメチルアミンを、溶液を通して０℃において５分間泡だたせながら入れ、次いでキャップし、室温に温めた。反応物を夜通し攪拌し、そして所期生成物を、回転蒸発によって溶剤を除去することにより単離した。実施例６３（化合物No.２９５）０℃におけるアセトニトリルの１cc中の水素化ナトリウム６０％（１１mg，０ .２７ミリモル）を、０℃において、アセトニトリルの２．５cc中の化合物No.５４の０．２４８ミリモル（０．１０ｇ）と反応した。次いで、１，２−ビス−〔２−ヨードエトキシルエタン〕の０．９８０ｇ（２．４８ミリモル）を加えた。室温に温めた後、１４時間攪拌した。生成物をカラムクロマトグラフィーにより単離した。実施例６４（化合物No.２８６）実施例８６に記載された１つに類似の手順に従って、以下の（化合物No.１１８参照）、表題化合物を造り、そして無色の固体として精製した：mp１８０−１８１℃；¹ＨＮＭＲ（ＣＨＣｌ₃）δ０．８５（ｔ，Ｊ−６Ｈｚ，３Ｈ＿，０．９２（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，３Ｈ），１．２４＝１．４２（ｍ，２Ｈ），１．４６− １．５６（ｍ，１Ｈ），１．６４−１．８０（ｍ，１Ｈ），２．２４−２．３８（ｍ，１Ｈ），３．１５（ＡＢ，Ｊ_AB＝１５Ｈｚ，Δｖ−４２Ｈｚ，２Ｈ），４．２０（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），５．１３（ｓ，２Ｈ），５．５３（ｓ，１Ｈ），６．４６（ｓ，１Ｈ），６．６８（ｓ，１Ｈ），７．２９−７．５１（ｍ，１０Ｈ），７．７４（ｄ，Ｊ−８Ｈｚ，１Ｈ），８．０６（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ）．ＦＡＢＭＳｍ／ｚ４９４（Ｍ＋Ｈ），ＨＲＭＳ calcd for（Ｍ＋Ｈ）４９４．２００１，found ４９４．１９９３．分析計算値：Ｃ₂₃Ｈ₃₁ＮＯ₅Ｓ：Ｃ：，６８．１３；Ｈ，６．３３；Ｎ，２．８４．実測値：Ｃ，６８．１９；Ｈ，６．５６；Ｎ，２．７４．実施例６５（化合物No.２８７）実施例８９に記載された１つに類似の手順に従って、以下の（化合物１２１参照）、表題化合物を造り、そして無色の固体として精製した：mp２４５−２４６ ℃；¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δ０．８４（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，３Ｈ），０．９２（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，３Ｈ），１．２８（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），１．３２−１．４２（ｍ，１Ｈ），１．４８−１．６０（ｍ，１Ｈ），１．６４−１．８０（ｍ，１Ｈ），２．２０−２．３６（ｍ，１Ｈ），３．０９（ＡＢ，Ｊ_AB＝１５Ｈｚ，Δｖ＝４２Ｈｚ，２Ｈ），３．９７（ｂｓ，２Ｈ），４．１５（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），５．４９（ｓ，１Ｈ），５．９５（ｓ，１Ｈ），６．５４（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ），７．２９−７．５３（ｍ，５Ｈ），７．８８（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ）；ＥＳＭＳ３６６（Ｍ＋Ｌｉ）．分析計算値：Ｃ₂₀Ｈ₂₅ＮＯ₃Ｓ：Ｃ，６６．８２；Ｈ，７．０１；Ｎ，３．９０．実測値：Ｃ，６６．５４：Ｈ，７．２０；Ｎ，３．６９．実施例６６（化合物No．２８８）実施例８９に記載された１つの類似の手順に従って、以下の（化合物No.１２１参照）、表題化合物を造り、シリカゲルクロマトグラフィーにより精製し、無色固体として所期生成物を得た：mp１８５−１８６℃；¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃ ）δ１．１２（ｓ，３Ｈ），１．４９（ｓ，３Ｈ），３．００（ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，１Ｈ），３．２８（ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，１Ｈ），４．００（ｓ，１Ｈ），５．３０（ｓ，１Ｈ），５．５１（ｓ，１Ｈ），５．９７（ｓ，１Ｈ），６．５６（ｄｄ，Ｊ＝２．１，８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．３１−７．５２（ｍ，５Ｈ），７．８9(d，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）．ＭＳ（ＦＡＢ＋）（Ｍ＋Ｈ）ｍ／ｚ３３２．実施例６７（化合物No.２８９）実施例８９（化合物No.１２１参照）に記載された１つに類似の手順に従って、表題化合物を造り、シリカゲルクロマトグラフィーにより精製し、白色固体として所期生成物を得た：mp２０５−２０６℃；¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δ０．８０−０．９５（ｍ，６Ｈ），１．１０−１．７０（ｍ，７Ｈ），２．１５（ｍ，１Ｈ），３．０２（ｄ，Ｊ＝１５．３Ｈｚ，２Ｈ），３．１５（ｄ，Ｊ＝１５．１Ｈｚ，２Ｈ），３．９６（ｓ，ｂｒ，２Ｈ），４．１４（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），５．５１（ｓ，１Ｈ），５．９４（ｄ，Ｊ＝２．２Ｈｚ，１Ｈ），６．５４（ｄｄ，Ｊ＝８．５，２．２Ｈｚ，１Ｈ），７．２８−７．５０（ｍ，６Ｈ），７．８７（ｄ，Ｊ＝８．５Ｈｚ，１Ｈ）．ＭＳ（ＦＡＢ）：ｍ／ｚ３８８（Ｍ＋Ｈ）．実施例６８（化合物No.２９０）実施例８９に記載された１つに類似の手順に従って、以下の（化合物No.１２１参照）、表題化合物を造り、無色固体として精製した：mp９６−９８℃；¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δ０．９２（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，６Ｈ），１．０３−１．７０（ｍ，１１Ｈ），２．２１（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），３．０９（ＡＢ，Ｊ_AB ＝−１８Ｈｚ，Δｖ＝３８Ｈｚ，２Ｈ），３．９６（ｂｓ，２Ｈ），４．１４（ｄ，Ｊ−７Ｈｚ，１Ｈ），５．５１（ｓ，１Ｈ），５．９４（ｓ，１Ｈ），６．５６（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ），７．４１−７．５３（ｍ，６Ｈ），７．８７（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ）；ＦＡＢＭＳｍ／ｚ４１６（Ｍ＋Ｈ）．実施例６９実施例８６に記載された１つに類似の手順に従って、以下の（化合物No.１１８参照）、表題化合物を造り、無色固体として精製した：¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δ０．９１（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，６Ｈ），１．０２−１．５２（ｍ，１１Ｈ），１．６０−１．７０（ｍ，１Ｈ），２．２３（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），３．１２（ＡＢ，Ｊ_AB＝１８Ｈｚ，Δｖ＝３６Ｈｚ，２Ｈ），４．１８（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ），５．１３（ｓ，２Ｈ），５．５３（ｓ，１Ｈ），６．４３．（ｓ，１Ｈ），６．６５（ｓ，１Ｈ），７．２９−７．５２（ｍ，１０Ｈ），７．７４（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ），８．０３（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ）；ＥＳＭＳｍ／ｚ５５６（Ｍ＋Ｌｉ）．実施例７０（化合物No.２９２）実施例８９に記載された１つに類似の手順に従って、以下の（化合物No.１２１参照）、表題化合物を造り、無色固体として精製した：mp＝１１１−１１２．５℃，¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δ０．９０（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ，６Ｈ），１．０３−１．５０（ｍ，１０Ｈ），１．５５−１．７０（ｍ，２Ｈ），２．１８（ｔ，Ｊ＝１２Ｈｚ，２Ｈ），３．０７（ＡＢ，Ｊ_AB＝１５Ｈｚ，Δｖ＝４５Ｈｚ，２Ｈ），４．０９（ｂｓ，２Ｈ），５．４９（ｓ，１Ｈ），５．９１（ｓ，１Ｈ），６．５５（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ），７．１０（ｔ，Ｊ＝７Ｈｚ，２Ｈ），７．４６（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，２Ｈ），７．８７（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ）．実施例７１（化合物No.２９３）ＢＢｒ₃を使用して化合物No.２９１から化合物No.２９０を製造する間に、表題の化合物を単離した：¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δ０．８５（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，６Ｈ），０．９８−１．６０（ｍ，１０Ｈ），１．５０−１．６６（ｍ，２Ｈ），２．１６（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），３．０４（ＡＢ，Ｊ_AB＝１５Ｈｚ，Δ ｖ＝４１Ｈｚ，２Ｈ），４．０８（ｓ，１Ｈ），４．１２（ｓ，１Ｈ），５．４４（ｓ，１Ｈ），５．８４（ｓ，１Ｈ），６．４２（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，２Ｈ），７．１６−７．２６（ｍ，１０Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ）；ＥＳＭＳｍ／ｚ５１２（Ｍ＋Ｌｉ）．実施例７２（化合物No.２９４）実施例６０（化合物No.１０４）に記載された１つに類似の手順によって、表題化合物を造り、無色固体として精製した：¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）δ０．９０（ｔ，Ｊ＝６Ｈｚ，６Ｈ），１．０５−１．５４（ｍ，９Ｈ），１．６０−１．７０（ｍ，１Ｈ），２．２４（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ），２．８０（ｓ，６Ｈ），３．０５（ＡＢ，Ｊ_AB＝１５Ｈｚ，Δｖ＝４２Ｈｚ，２Ｈ），４．０５−４．１８（ｍ，２Ｈ），５．５３（ｓ，１Ｈ），５．９３（ｓ，１Ｈ），６．９４（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ），７．２７−７．４２（ｍ，４Ｈ），７．４５（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，２Ｈ），７．８７（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ）；ＥＳＭＳｍ／ｚ４４４（Ｍ＋Ｈ）．実施例３３−７２の化合物の構造は、表３および表３Ａに示されている。実施例７３−７９、８７、８８および９１−１０２各実施例において、導入すべき置換基に適当な、実施例１−７２のそれらに一般的に記載された方法を使用して、表３に記載された構造を有する化合物を造った。前記に示された反応経路図に例示された出発物質は、４−位置および５−位置に指示された置換基（Ｒ³，Ｒ⁴，Ｒ⁵，Ｒ⁶）を導入し、そしてベンゾ環の指示された位置に指示された置換基（Ｒ^x）を導入する、当業界においてよく知られている有機合成の原理によって変えられる。実施例７３−１０２において造られた化合物の構造は、表３および表３Ａに記載されている。実施例８０−８４１１５、１１６、１１１、１１３の製造４−クロロ−３−〔４−メトキシ−フェニルメチル〕−ニトロベンゼンの製造５００mLの２つ首丸底フラスコの中に、五塩化リンの６８．３ｇ（０．３２８モル１．１当量）を秤量した。５０mLのニトロベンゼンを加えた。２−クロロ− ５−ニトロ安息香酸の６０ｇ（０．２９８モル）をゆっくり加えた。Ｎ₂下で室温において夜通し攪拌し、次いで５０℃において１時間加熱した。高真空によりクロロベンゼンを除いた。残留物をヘキサンで洗った。乾燥重量＝５５．５ｇ。同じ丸底フラスコの中に、前述からの酸クロライド（５５．５ｇ，０．２５モル）および１００mLアニソール（約３．４当量）を溶解した。溶液をＮ₂をパージしながら氷浴で冷却した。塩化アルミニウムの４０．３ｇ（１．２当量，０．３モル）をゆっくり加えた。Ｎ₂下で２４時間攪拌した。２４時間後、溶液を３００mL1Ｎ（冷）ＨＣｌ溶液に注入した。これを１５分間攪拌した。ジエチルエーテルで数回抽出した。有機層を２％水性ＮａＯＨで１回抽出し、水で２回抽出した。有機層をＭｇＳＯ₄で乾燥し、真空ライン（vacli ne）により乾燥した。乾燥前に、エーテルで、次いでアルコールでよく洗った。重量＝３４．５７ｇ（メタ、オルソおよびパラの混合物）。元素理論値実測値Ｃ５７．６５５７．４５Ｈ３．４６５．５１Ｎ４．８４．８Ｃ１１２．１５１２．１６ケトンをトリフルオロメタンスルホン酸およびトリエチルシランで還元する次の工程があり、酢酸エチル／ヘキサンで結晶化し純粋な４−クロロ−３−〔４− メトキシ−フェニルメチル〕−ニトロベンゼンを得た。次いで、４−クロロ−３−〔４−メトキシ−フェニルメチル〕−ニトロベンゼンを、２−クロロ−４−ニトロフェニルメタンから、１１７および１１８の合成において明記したように反応させた。これらの手順から１１５および１１６は合成できた。化合物１１１および１１３は、化合物１２１を造るのに使用した手順から合成できた。化合物１１４は、１１６とエチルメルカプタンおよび三塩化アルミニウムとの反応により造ることができた。実施例８５および８６１１７および１１８の製造２−クロロ−４−ニトロベンゾフェノンを、トリエチルシランおよびトリフルオロメタンスルホン酸で、２−クロロ−４−ニトロジフェニルメタン３２に還元した。３２を硫化リチウムと反応させ、次いで得られた硫化物をメシレートIVと反応させて、硫化物−アルデヒドXXIIIを得た。XXIIIをＭＣＰＢＡの２当量で酸化することにより、スルホン−アルデヒドXXIIIを生じた。XXIIIをＭＣＰＢＡの２当量で酸化することにより、スルホン−アルデヒドXXIVを生じた（経路図５参照）。スルホン−アルデヒド（３１．８ｇ）をエタノール／トルエンに溶解し、トルエンの１００mLおよびエタノールの１００mLおよび１０％Ｐｄ／Ｃの３．２ｇと共にパル反応器（parr reactor）に入れ、そして水素ガスの１００psiで５５℃ に１４時間加熱した。次いで、反応物を濾過して触媒を除いた。次いで、この反応からのアミン生成物（０．０７６モル，２９．５ｇ）を、炭酸カリウムの３５ｇの存在において、トルエン中のベンジルクロロホルメート（２７．４ｇ）と反応させ、室温において夜通し攪拌した。水で抽出することにより仕上げた後、ＣＢＺ保護アミン生成物を、トルエン／ヘキサンからの沈殿により更に精製した。次いで、ＣＢＺ保護アミン生成物を、０℃において、ＴＨＦ中のカリウムｔ− ブトキシドの３当量と反応させて化合物１１７および１１８を得た。これらはシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより分離した。実施例８９および９０１２１または１２２の製造化合物１１８（０．０１３モル，６．７９ｇ）を乾燥クロロホルムの１３５mL に溶解し、−７８℃に冷却し、次いで三臭化ホウ素（４．９ｇ）の１．８５mLを加え、そして反応物を室温に温めた。１．５時間後、反応は完了した。反応物を０℃において１０％炭酸カリウムを加えることによりクエンチし、そしてエーテルで抽出した。エーテルを除去して化合物１２１を得た。類似の手順を使用して１１７から１２２を造ることができた。実施例９３−９６表３に記載したような化合物１２６，１２７，１２８および１２９を、それぞれ、実質的に、化合物１１５、１１６、１１１および１１３のために前述した方法で造った。ただしアニソールの代りに、出発物質としてフルオロベンゼンを使用した。実施例１０４−２３１各実施例において、導入すべき置換基に適当な、実施例１−７２のそれらに一般的に記載され、かつ当業界においてよく知られている必要な他の通常の合成手段を包含する方法を使用して、表４に記載された構造を有する化合物を造った。前記に示された反応経路図に例示された出発物質は、４−位置および５−位置に指示された置換基（Ｒ³，Ｒ⁴，Ｒ⁵，Ｒ⁶）を導入するために、そしてベンゾ環の指示された位置に指示された置換基（Ｒ^x）を導入するために、当業界によく知られている有機合成の原理によって変えられる。実施例２３２−１３９４各実施例において、導入すべき置換基に適当な、実施例１−７２のそれらに一般的に記載され、かつ当業界においてよく知られている必要な他の通常の合成手段を包含する方法を使用して、表１に記載された構造を有する化合物を造った。前記に示された反応経路図に例示された出発物質は、４−位置および５−位置に指示された置換基（Ｒ³，Ｒ⁴，Ｒ⁵，Ｒ⁶）を導入するために、そしてベンゾ環の指示された位置に指示された置換基（Ｒ^x）を導入するために、当業界によく知られている有機合成の原理によって変えられる。実施例１３９５ジブチル４−フルオロベンゼンジアルデヒド工程１：ジブチル４−フルオロベンゼンジアルデヒドの製造ＤＭＳＯの６１５mL中の２，５−ジフルオロベンズアルデヒド〔アルドリッチ (Aldrich)〕の１７．５ｇ（１２３ミリモル）の攪拌溶液に、周囲温度において、硫化リチウム〔アルドリッチ(Aldrich)〕の６．２ｇ（１３５ミリモル）を加えた。暗赤色溶液を７５℃において１．５時間、または出発物質が完全に消費されるまで、攪拌した。次いで、約５０℃においてジブチルメシレートアルデヒドの３４ｇ（１３５ミリモル）を加えた。反応混合物を７５℃において３時間、または反応が完了するまで、攪拌した。冷却した溶液を水中に注入し、酢酸エチルで抽出した。一緒にした抽出液を、水で数回洗い、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、そして真空中で濃縮した。粗生成物のシリカゲルクロマトグラフィー精製により、黄色油としてフルオロベンゼンジアルデヒドの２３．６ｇ（５９％）を得た：¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８７（ｔ，Ｊ＝７．０５Ｈｚ，６Ｈ），１．０−１．４（ｍ，８Ｈ），１．５−１．７８（ｍ，４Ｈ），３．０９（ｓ，２Ｈ），７．２−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．５−７．６（ｍ，２Ｈ），９．４３（ｓ，１Ｈ），１０．５０（ｄ，Ｊ＝２．６２Ｈｚ，１Ｈ）．工程２：ジブチル４−フルオロベンジルアルコールの製造ＴＨＦの６５０mL中の工程１から得られたジアルデヒドの２２．６ｇ（６９．８ミリモル）に、−６０℃において、ＤＩＢＡＬ（ＴＨＦ中の１Ｍ）の６９．８ mL（６９．８ミリモル）を注射器により加えた。反応混合物を−４０℃において２０時間攪拌した。−４０℃に冷却された溶液に、ＤＩＢＡＬの過剰をクエンチするのに十分な酢酸エチルの量を加え、次いで３ＮＨＣｌを加えた。混合物を酢酸エチルで抽出し、水洗し、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、そして真空中で濃縮した。粗生成物のシリカゲルクロマトグラフィー精製により、回収された出発物質の１３．５ｇ（５８％）、および無色の油として所期フルオロベンジルアルコールの８．１ｇ（３６％）を得た：¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８８（ｔ，Ｊ＝７．０５Ｈｚ，６Ｈ），１．０−１．４（ｍ，８Ｈ），１．５−１．７２（ｍ，４Ｈ），１．９４（ｂｒｓ，１Ｈ），３．０３（ｓ，２Ｈ），４．７９（ｓ，２Ｈ），６．９６（ｄｔ，Ｊ＝８．４６，３．０２Ｈｚ，１Ｈ），７．２０（ｄｄ，Ｊ＝９．４７，２．８２Ｈｚ，１Ｈ），７．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．６７，５．６４，１Ｈ），９．４０（ｓ，１Ｈ）．工程３：ジブチル４−フルオロベンジルブロマイドの製造ＤＭＦの１００mL中の工程２から得られたベンジルアルコールの８．１ｇ（２５ミリモル）の溶液に、−４０℃において、ブロモトリフェニルホスホニウムブロマイド（アルドリッチ）の４７ｇ（５０ミリモル）を加えた。得られた冷たい溶液を３０分間攪拌し、次いで０℃に温めた。この混合物に、亜硫酸ナトリウムの１０％溶液および酢酸エチルを加えた。抽出物を水で少数回洗い、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、そして真空中で濃縮した。混合物を酢酸エチル／ヘキサン混合物（１：４の比）を少量中で攪拌し、そしてシリカゲルのパッドを通して濾過し、同じ溶剤混合物で溶離した。一緒にした濾液を真空中で濃縮し、無色の油として所期生成物の９．５ｇ（９８％）を得た：¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８８（ｔ，Ｊ＝７．０５Ｈｚ，６Ｈ），１．０−１．４（ｍ，８Ｈ），１．５５−１．７８（ｍ，４Ｈ），３．１１（ｓ，２Ｈ），４．６７（ｓ，２Ｈ），７．０２（ｄｔ，Ｊ＝８．４６，３．０２Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｄｄ，Ｊ＝９．４７，２．８２Ｈｚ，１Ｈ），７．４６（ｄｄ，Ｊ＝８．６７，５．６４，１Ｈ），９．４５（ｓ，１Ｈ）．工程４：スルホニル４−フルオロベンジルブロマイドの製造ＣＨ₂Ｃｌ₂の２００mL中の工程３から得られた硫化物の８．５ｇ（２５ミリモル）の溶液に、０℃において、ｍＣＰＢＡ（６４％過酸）の１５．９ｇ（６０ミリモル）を加えた。得られた冷たい溶液を１０分間攪拌し、次いで周囲温度において５時間攪拌した。この混合物に、亜硫酸ナトリウムの１０％溶液および酢酸エチルを加えた。抽出物を飽和Ｎａ₂ＳＯ₃で数回洗い、乾燥（ＭｇＳＯ₄）し、真空中で濃縮し、無色の油として所期生成物の１０．２ｇ（９８％）を得た：¹ ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．９１（ｔ，Ｊ＝７．０５Ｈｚ，６Ｈ），１．０３−１．４（ｍ，８Ｈ），１．６５−１．８２（ｍ，２Ｈ），１．９０−２．０５（ｍ，２Ｈ），３．５４（ｓ，２Ｈ），５．０１（ｓ，２Ｈ），７．０４−７．２３（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｄｄ，Ｊ＝８．８７，２．４２Ｈｚ，１Ｈ），８．０３（ｄｄ，Ｊ＝８．８６，５．６４，１Ｈ），９．４９（ｓ，１Ｈ）．一般的経路図Ｘ実施例１３９６一般的経路図Ｘ：極性溶剤中で、適当な置換２−フルオロベンズアルデヒドを、硫化リチウムまたは他の求核性硫化物アニオンで求核置換し、次いでジアルキルメシレートアルデヒド（Ｘ）を添加し、ジアルキルベンゼンジアルデヒドＹを提供した。低温度においてジアルデヒドのＤＩＢＡＬ還元は、ベンジルアルコールモノアルデヒドＺを生成した。ベンジルアルコールを臭化ベンジルに転化し、次いで硫化物をスルホンに酸化してキー(key)中間体Ｗを生成した。Ｎ−プロピルスルホン酸の製造エタノール（４００μｌ）中の化合物Ｘの５１mg（１１１マイクロモル）の溶液に、１，３−プロパンスルトン（１９．５μｌ，２２２マイクロモル）を加えた。反応物をシールしたバイアル中で５０℃において２５時間攪拌した。試料を窒素の流れ下で濃縮し、溶離剤（３０−４５％）としてアセトニトリル／水を使用する逆相クロマトグラフィーによって精製し、灰白色固体（２８．４mg，４４％）として所期物質を得た：¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８２−０．９６（ｍ，６Ｈ），１．11−１．５２（ｍ of ｍ，１０Ｈ），１．５８−１．７２（ｍ，１Ｈ），２．０８−２．２１（ｍ，１Ｈ），２．３６−２．５０（ｍ，２Ｈ），２．９３（ｓ，６Ｈ），３．０２−３．２２（ｍ of ｍ，５Ｈ），３．５８−３．７６（ｍ，２Ｈ），４．１５（ｓ，１Ｈ），５．５１（ｓ，１Ｈ），６．４５−６．５８（ｍ，１Ｈ），６．９２−７．０２（ｍ，１Ｈ），７．３．５ −７．４１（ｍ，１Ｈ），７．４１−７．５１（ｍ，２Ｈ），８．０８（ｄ，Ｊ −８．１Ｈｚ，１Ｈ），８．１２−８．２５（ｍ，１Ｈ）；ＭＳＥＳ−Ｍ−Ｈｍ／ｚ５７９．実施例１３９７本発明のベンゾチエピンの７−フルオロ、９−フルオロおよび７，９−ジフルオロ類似化合物を、硫黄および窒素の求核原子と反応させて、相応する硫黄および窒素置換類似化合物を得ることができた。次の実施例はこれらの類似化合物の合成を例示している。３，３−ジブチル−５ａ−（４’−フルオロフェニル）−４ａ−ヒドロキシ−７ −メチルチオ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド前述の方法により造った、３，３−ジブチル−７−フルオロ−５ａ−（４’− フルオロフェニル）−４ａ−ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイドの０．４ｇ、ナトリウムメタンチオレートの０．１２ｇおよびＤＭＦの２０mLの混合物を、５０℃において３日間攪拌した。ナトリウムメタンチオレートの０．１ｇを追加して反応混合物に加え、混合物を５０℃において更に２０時間攪拌し、次いで真空中で濃縮した。残留物を水でトリチュレートし、エーテルで抽出した。エーテル抽出物をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で油の０．４４ｇに濃縮した。ＨＰＬＣ（ヘキサン中の１０％ＥｔＯＡｃ）により精製し、針状結晶体、mp１６４−１６５．５℃、の０．２６ｇを得た。３，３−ジブチル−９−ジメチルアミノ−７−フルオロ−５ａ−（４’−フルオロフェニル）−４ａ−ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド、および７，９−ビス（ジメチルアミノ）−３，３− ジブチル−５ａ−（４’−フルオロフェニル）−４ａ−ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド前述の方法により造った、ＴＨＦ中の２Ｎジメチルアミンの２０mL中の３，３ −ジブチル−７，９−ジフルオロ−５ａ−（４’−フルオロフェニル）−４ａ− ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオギサイドの０．１０５ｇの溶液を、密封したパル反応器中で１６０℃において夜通し加熱した。反応混合物を冷却し、そして真空中で濃縮した。残留物を水の２５mL でトリチュレートし、エーテルで抽出した。エーテル抽出物をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮した。残留物をＨＰＬＣ（ヘキサン中の１０％ＥｔＯＡｃ）により精製し、早期画分の３５mgを得た。これは、３，３−ジブチル−９ −ジメチルアミノ−７−フルオロ−５ａ−（４’−フルオロフェニル）−４ａ− ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド、ＭＳ（ＣＩ）ｍ／ｅ４８０（Ｍ⁺＋１）として同定した。そしてより遅い画分の２９mgを得た。これは、７，９−ビス（ジメチルアミノ）−３，３−ジブチル−５ａ−（４’−フルオロフェニル）−４ａ−ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド、ＭＳ（ＣＩ）ｍ／ｅ５０５（Ｍ⁺＋１）として同定した。また、本発明の化合物は、次の経路図に示されているように試薬として環式スルフェート（Ａ，下記）を使用して合成できた。次の例は、試薬として環式スルフェートを使用するための手順を記載している。ジブチル環式サルファイト：無水塩化メチレン（５００mL）中の２，２−ジブチル−１，３−プロパンジオール（１０３ｇ，０．５４８モル）およびトリエチルアミン（２２１ｇ，２．１９モル）の溶液を、窒素下で０℃において攪拌した。この混合物に、塩化チオニル（９７．８ｇ，０．８２モル）を滴下しながら加えた。５分以内に溶液は黄色に変り、次いで添加が３０分以内に完了したときに黒色に変った。反応混合物を３時間攪拌した。ＧＣは、出発物質が残っていないことを示した。混合物を氷水で２回洗い、次いでブラインで２回洗った。有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして真空下で濃縮し、黒色油として環式サルファイト１２８ｇ（１００％）を得た。質量スペクトル（ＭＳ）は生成物と一致した。窒素下で氷浴中で冷却した、アセトニトリルの６００mLおよび水の５００mL中の前記化合物（１２７．５ｇ，０．５４モル）の溶液に、塩化ルテニウム（III ）（１ｇ）および過ヨウ素酸ナトリウム（２３３ｇ，１．０８モル）を加えた。反応物を夜通し攪拌し、溶液の色は黒色に変った。ＧＣは、出発物質が残っていないことを示した。混合物をエーテルの３００mLで抽出し、エーテル抽出物をブラインで３回洗った。有機相を硫酸マグネシウム上で乾燥し、そしてセライトを通過して通した。濾液を真空下で濃縮し、油として環式サルフェイトの１３３ｇ（９７．８％）を得た。陽子、炭素ＮＭＲおよびＭＳは生成物と一致した。２−〔（２−（４’−フルオロベンジル）−４−メチルフェニルチオ）メチル〕 −２−ブチルヘキサノール：水素化ナトリウム（６０％，油分散液）、０．２７ｇ（６．６８ミリモル）、をヘキサンで洗い、ヘキサン洗浄液をデカントした。洗った水素化ナトリウムに、２−メトキシエチルエーテル（ジグリム(diglyme)）の２０mLを加え、混合物を氷浴中で冷却した。２−メトキシエチルエーテルの１０mL中の２−（４’−フルオロベンジル）−４−メチルベンゼンチオールの１．５５ｇ（６．６８ミリモル）の溶液を、反応混合物に１５分かけて滴下しながら加えた。窒素下で、２− メトキシエチルエーテルの１０mL中のジブチル環式サルフェイトの２．１７ｇ（８．６８ミリモル）の混合物を一度に加え、そして０℃において３０分間攪拌し、次いで室温において１時間攪拌した。ＧＣは、チオールが残っていないことを示した。溶剤を蒸発し、水でトリチュレートし、次いでエーテルで２回抽出した。水層を分離し、１０％ＮａＯＨの２０ｍＬで処理し、次いで３０分間沸騰し、そして冷却し、６ＮＨＣｌで酸性にし、そして１０分間沸騰した。反応混合物を冷却し、エーテルで抽出した。有機層を水およびブラインで続いて洗い、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして真空下で濃縮し、油の２．４７ｇ（９２．５％）を得た。¹³ＣＮＭＲおよびＭＳは生成物と一致した。２−〔（２−（４’−フルオロベンジル）−４−メチルフェニルチオ）メチル〕 −２−ブチルヘキサナール：窒素下で、氷浴中で冷却した塩化メチレンの４０mL中の前記化合物（２ｇ，４．９ミリモル）の溶液に、ピリジニウムクロロクロメート（２．１８ｇ，９．９ミリモル）を一度に加えた。反応物を３時間攪拌し、シリカゲルのベッドを通して濾過した。濾液を真空下で濃縮し、油の１．３９ｇ（７０％）を得た。陽子、炭素ＮＭＲおよびＭＳは生成物と一致した。２−〔（２−（４’−フルオロベンジル）−４−メチルフェニルスルホニル）メチル〕−２−ブチルヘキサナール：窒素下で、氷浴中で冷却した塩化メチレン溶液の２０mL中の前記生成物（０．４４ｇ，１．１ミリモル）の溶液に、７０％ｍ−クロロ過安息香酸（０．５４ｇ，２．２ミリモル）を一度に加えた。反応混合物を１８時間攪拌し、濾過した。濾液を１０％ＮａＯＨ（３×）、水およびブラインで続いて洗い、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして真空下で濃縮して油の０．４２ｇ（９０％）を得た。陽子、炭素ＮＭＲおよびＭＳは生成物と一致した。３，３−ジブチル−７−メチル−５ａ−（４’−フルオロフェニル）−４ａ−ヒドロキシ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾチエピン−１，１−ジオキサイド：無水ＴＨＦの３０mL中の前記生成物の０．３７ｇ（０．８５ミリモル）の混合物を、０℃において攪拌した。次いで、カリウムｔ−ブトキシド（１０２mg，０．８５ミリモル）を加えた。３時間後、ＴＬＣは、生成物およびいくらかの出発物質が残っていることを示した。粗反応混合物を１０％ＨＣｌで酸性にし、エーテルで抽出した。エーテル抽出物を水およびブラインで続いて洗い、ＭｇＳＯ₄ で乾燥し、そして真空下で濃縮した。残留物をＨＰＬＣ（１０％ＥｔＯＡｃ−ヘキサン）により精製した。第１画分は油として出発物質の０．１ｇであり、第２画分は白色固体、０．２７ｇ（７５％）、であった。陽子ＮＭＲおよび炭素ＮＭＲは所期生成物と一致した。また、質量スペクトル（ＣＩ）により生成物を確認した、ｍ／ｅ４３３（Ｍ⁺１）。実施例１３９８工程１不活性雰囲気中で、五塩化リンの６８．３ｇ（０．３２８モル，アルドリッチ（Aldrich）１５，７７７−５）を秤量して５００mLの２つ首丸底フラスコに入れた。フラスコにＮ₂導入口アダプターを取り付け、そしてスバシール（subasea l）した。不活性雰囲気から取り出し、そしてＮ₂パージを開始した。無水クロロベンゼン（アルドリッチ２８，４５１−３）の５００mLを注射器によってＰＣｌ₅ に加え、そして磁気式攪拌棒で攪拌を開始した。２−クロロ−５−ニトロ安息香酸の６０ｇ（０．２９８モル，アルドリッチ１２，５１１−３）を秤量した。Ｎ₂パージの下で、ゆっくりとクロロベンゼン溶液に添加した。室温で夜通し攪拌した。室温での〜２０時間攪拌の後、油浴に入れて５０℃で１時間加熱した。高真空によってクロロベンゼンを除去した。残留物を無水ヘキサンで洗った。乾燥した酸塩化物の重量は６１．９５ｇであった。不活性でかつ乾燥した雰囲気の中に貯蔵した。不活性雰囲気中で、酸塩化物を無水アニソールの１０５mL（０．９７モル，アルドリッチ２９，６２９−５）で溶解した。溶液を５００mLの２つ首丸底フラスコに入れた。塩化アルミニウムの４５．ｌｇ（０．３４モル，アルドリッチ２９，４７１− ３）を秤量し、そして固体添加用漏斗に入れた。添加用漏斗およびＮ₂導入口アダプターを反応フラスコに取り付けた。不活性雰囲気から取り出した。反応溶液を氷浴で冷却し、そしてＮ₂パージを開始した。冷却溶液にＡｌＣｌ₃をゆっくり添加した。添加完了後、室温に温めた。夜通し攪拌した。反応物を、１ＮのＨＣｌの３００mLと氷の溶液の中に注ぐことによって、クエンチした。１５分間攪拌した。エーテルで２回抽出した。有機層を一緒にし、そして２％のＮａＯＨで２回抽出し、次いで脱イオンしたＨ₂Ｏで２回抽出した。ＭｇＳＯ₄で乾燥し、ろ過し、そして回転蒸発させて乾固した。高真空によってアニソールを除いた。生成物を９０％エタノールと１０％酢酸エチルから結晶化した。真空ラインで乾燥した。重量３５．２ｇ。収率４１％。ＮＭＲスペクトルと質量スペクトル（ｍ／ｚ＝２９２）を得た。工程２工程１からのベンゾフェノンの３８．１０ｇ（０．１３１モル）を無水塩化メチレンの２５０mLの中に溶解した。Ｎ₂導入口と添加用漏斗とストッパーを備えた３リッターのフラスコの中に入れた。磁気式攪拌棒で攪拌した。溶液を氷浴で冷却した。トリフルオロメタンスルホン酸の３９．３２ｇ（０．２６２モル，アルドリッチ１５，８５３−４）と無水塩化メチレンの１７０mLとの溶液をつくった。添加用漏斗に入れ、そしてＮ₂下で冷却溶液に滴下して加えた。添加が完了した後、５分間攪拌した。トリエチルシランの２２．８５ｇ（０．１９７モル，アルドリッチ２３，０１９−７）と無水塩化メチレンの１７０mLとの溶液をつくった。添加用漏斗に入れ、そしてＮ₂下で冷却溶液に滴下して加えた。添加が完了した後、５分間攪拌した。トリフルオロメタンスルホン酸の３９．３２ｇと無水塩化メチレンの１７０mL との第二の溶液をつくった。添加用漏斗に入れ、そしてＮ₂下で冷却溶液に滴下して加えた。添加が完了した後に、５分間攪拌した。トリエチルシランの２２．８５ｇと無水塩化メチレン１７０mLとの第二の溶液をつくった。添加用漏斗に入れ、そしてＮ₂下で冷却溶液に滴下して加えた。全ての添加がなされた後、ゆっくりと室温に夜通し温めた。夜通しＮ₂下で攪拌した。４リッターのビーカーの中で、ＮａＨＣＯ₃飽和溶液１３００mLをつくった。激しく攪拌しながら、反応混合物をゆっくり添加した。冷却温度で３０分間攪拌した。分液漏斗に注ぎ、そして分離させた。有機層を取り出し、そして水性層を塩化メチレンで２回洗った。これら有機層をＭｇＳＯ₄で乾燥した。エタノールから結晶化した。真空ライン上で乾燥した。乾燥重量は２８．８ｇ。ＮＭＲスペクトルと質量スペクトル（ｍ／ｚ＝２７８）によって確認した。工程３生成物２の１０．１２ｇ（０．０３６モル）を無水ＤＭＳＯの２００mLで溶解した。磁気式攪拌棒を備えた５００mLの丸底フラスコに入れた。フラスコに水コンデンサーとＮ₂導入口とストッパーを取り付けた。Ｌｉ₂Ｓの１．８４ｇ（０．０４０モル，アルドリッチ２１，３２４−１）を加えた。フラスコを油浴に入れＮ₂下で７５℃で夜通し加熱し、次いで室温に冷却した。ジブチルメシレート（dibutyl mesylate）の１０．５９ｇ（０．０４０モル）を秤量した。無水ＤＭＳＯで溶解し、そして反応溶液に加えた。Ｎ₂で十分にパージし、８０℃で夜通し加熱した。室温に冷却した。２リッターのビーカーの中で５％酢酸の５００mLをつくった。攪拌しながら、反応混合物をゆっくり加えた。３０分間攪拌した。エーテルで３回抽出した。有機層を一緒にし、そして水および飽和ＮａＣｌで抽出した。有機層をＭｇＳＯ₄で乾燥し、ろ過し、そして回転蒸発させて乾燥した。油状物を真空ラインで乾燥した。移動相として９５％ヘキサンと５％酢酸エチルを使用するカラムクロマトグラフィーによって純生成物を得た。乾燥重量は７．８ｇであった。ＮＭＲスペクトルと質量スペクトル（ｍ／ｚ＝４４４）を得た。工程４生成物３の９．３３ｇ（０．０２１モル）を無水塩化メチレンの１２０mLで溶解した。磁気式攪拌棒を備えた２５０mLの丸底フラスコに入れた。フラスコにＮ₂ 導入口とストッパーを取り付けた。Ｎ₂パージ下で溶液を氷浴で冷却した。３− クロロ過安息香酸の１１．５４ｇ（０．０４３５モル，フルカ(Fluka)２５８００、〜６５％）をゆっくり添加した。添加完了後、室温に温め、そして反応をＴＬＣによって監視した。反応は急速にスルホキシド中間体に進んだが、スルホンに転化するには８時間を要した。溶液を冷蔵庫で夜通し冷却した。反応物から固体をろ過し、ろ液を１０％のＫ₂ＣＯ₃で抽出した。水性層を塩化メチレンで２回抽出した。有機層を一緒にし、そしてＭｇＳＯ₄で乾燥した。ろ過し、そして回転蒸発させて乾燥した。エタノールからの結晶化によって又はカラムクロマトグラフィーによって純生成物を得た。ＮＭＲスペクトルと質量スペクトル（ｍ／ｚ＝４７６）を得た。工程５反応は３００mLのステンレンス鋼パル（Parr）攪拌ミニ反応器の中で行った。生成物４の９．６８ｇ（０．０２０４モル）を反応器の底に入れた。エタノールの１６０mLを加えた。安全にする理由で、次の２つの成分はＮ₂雰囲気のグローブバッグの中で添加した。グローブバッグの中で、ホルムアルデヒドの１５．３ mL（０．２０４モル，アルドリッチ２５，２５４−９，水中の約３７重量％）と１０％Ｐｄ／カーボン（アルドリッチ２０，５６９−９）の１．４５ｇを添加した。グローブバッグから取り出す前に反応器をシールした。反応器をＨ₂で３回パージした。Ｈ₂下で５５℃に加熱した。２００psig Ｈ₂、５５℃、および２５０rpmの攪拌速度で、反応を走行させた。これ等の条件下で夜通し走行させた。反応器を冷し、そしてＨ₂を抜いた。Ｎ₂でパージした。ＴＬＣによって走行の進行を検照した。反応物は所期生成物と中間体の混合であった。反応混合物をセライトの床の上でろ過しエーテルで十分に洗った。回転蒸発させ、そしてエーテルで再溶解した。水で抽出した。有機層をＭｇＳＯ₄で乾燥し、ろ過し、そして回転蒸発させて乾燥した。真空ラインで乾燥した。再度、反応器に同じ量を仕込み、反応器をシールし、そして同じ条件下で夜通し走行させた。第二走行後には、材料の全てが所期生成物に転化されていた。冷却し、そしてＨ₂圧を抜いた。Ｎ₂でパージした。セライトの床の上でろ過し、エーテルで十分に洗った。回転蒸発させて乾燥した。エーテルで溶解し、そして水で抽出した。有機層をＭｇＳＯ₄で乾燥し、ろ過し、そして回転蒸発させて乾燥した。真空ラインで乾燥した。ＮＭＲスペクトルと質量スペクトル（ｍ／ｚ＝４７４）を得た。工程６生成物５の８．９７ｇ（０．０１８９モル）を無水ＴＨＦの１３５mLで溶解した。磁気式攪拌棒を備えた２５０mLの丸底フラスコに入れた。フラスコにＮ₂導入口とストッパーを取り付けた。Ｎ₂パージ下で溶液を氷／塩浴で冷却した。カリウムｔ−ブトキシドの２．５５ｇ（０．２２７モル，アルドリッチ１５，６６７−１）をゆっくり添加した。添加完了後、１０℃で攪拌を継続し、ＴＬＣによって監視した。反応が完了したら、１０％のＨＣｌの１３５mLを加え１０分攪拌することによって、クエンチした。エーテルで３回抽出した。有機層をＭｇＳＯ₄ で乾燥し、ろ過し、そして回転蒸発させて乾燥した。エーテルから結晶化した。ＮＭＲスペクトルと質量スペクトル（ｍ／ｚ＝４７４）を得た。工程７生成物６の４．６７ｇ（０．０１モル）を無水クロロホルムの１００mLで溶解した。磁気式攪拌棒を備えた２５０mLの丸底フラスコに入れた。フラスコにＮ₂ 導入口アダプターとスバシールを取り付けた。溶液をＮ₂パージ下でドライアイス／アセトン浴によって冷却した。三臭化ホウ素の２．８４mL（０．０３モル，アルドリッチ２０，２２０−７）を注射器によってゆっくり添加した。添加後１５分間冷温で攪拌し、次いで室温に温めた。反応の進行をＴＬＣによって監視した。反応は通常、３時間で完了した。溶液を氷浴で冷却した。急速攪拌しながら１０％のＫ₂ＣＯ₃の１００mLによてクエンチした。１０分間攪拌し、次いで分液漏斗に移し分離させた。水性層を除去した。有機層を１０％のＨＣｌで１回、Ｈ₂Ｏで１回、そしてＮａＣｌ飽和溶液で１回抽出した。有機層をＭｇＳＯ₄で乾燥し、ろ過し、そして回転蒸発させて乾固した。生成物をエーテルから結晶化した。ＮＭＲスペクトルと質量スペクトル（ｍ／ｚ＝４６０）を得た。工程８磁気式攪拌棒を備えた２５０mLの丸底フラスコの中にＮａＨの０．３８ｇ（９．５７ミリモル，アルドリッチ１９，９２３−０，鉱油中の６０％分散物）を秤量した。フラスコにＮ₂導入口とストッパーを取り付けた。氷浴でＮａＨを冷却し、そしてＮ₂パージを開始した。生成物７の４．０ｇ（８．７ミリモル）を無水ＤＭＦ６０mLによって溶解した。冷ＮａＨに添加した。冷温で３０分間攪拌した。Ｋ₂ＣＯ₃の１．３３ｇ（９．５７ミリモル，フィッシャー（Fisher）Ｐ−２０８）を添加した。１，２−ビス−（２−ヨードエトキシ）エタンの１６．１ｇ（４３．５ミリモル，アルドリッチ３３，３４３−３）を無水ＤＭＦの６０mLによって溶解した。冷い反応混合物に添加した。室温に温め、次いでＮ₂下で夜通し４０℃に加熱した。エーテルで希釈し、そして５％のＮａＯＨ、Ｈ₂Ｏ、および飽和ＮａＣｌによって続けて抽出することによって、清浄にした。有機層をＭｇＳＯ₄によっで乾燥し、ろ過し、そして乾燥した。移動相として７５％ヘキサンと２５％酢酸エチルを使用するカラムクロマトグラフィーによって純生成物を得た。ＮＭＲスペクトルと質量スペクトル（ｍ／ｚ＝７０２）を得た。工程９生成物８の１．０ｇ（１．４３ミリモル）を無水アセトニトリルの１０mLによって溶解した。磁気式攪拌棒を備えた３オンスのフィッシャー−ポーター(Fishe r-Porter)圧力反応器に入れた。無水アセトニトリルの１０mLの中に溶解したトリエチルアミンの２．９ｇ（２８．６ミリモル，アルドリッチ２３，９６２−３）を加えた。Ｎ₂で十分にパージし、次いでシステムを閉じた。４５℃で加熱した。反応をＴＬＣによって監視した。反応は通常、４８時間で完了した。真空下でアセトニトリルを除去することにより清浄化を行った。無水クロロホルムによって再び溶解し、そしてエーテルによって第四アンモニウム塩を沈殿させた。数回繰り返した。乾燥して結晶性生成物を得た。ＮＭＲスペクトルと質量スペクトル（ｍ／ｚ＝６７５）を得た。実施例１３９９工程１１の製造ＤＭＳＯの１．１Ｌ中のＫＯＨの１４４ｇ（２５５０ミリモル）の溶液に、２ −ブロモベンジルアルコールの１２０ｇ（６４１ミリモル）を添加用漏斗によってゆっくり添加した。次いで、ヨウ化メチルの１８２ｇ（８０mL，１２８２ミリモル）を添加用漏斗によって添加した。周囲温度で１５分間攪拌した。反応内容物を水の１．０Ｌ中に注ぎ、そして酢酸エチルで３回抽出した。有機層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮した。溶離剤としてヘキサン（１００％）を使用する２００mLプラグを通してのシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して透明無色液体として１を１０３．２ｇ生じた（８０％）。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ３．３９（ｓ，３Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），７．１８−７．２７（ｍ，２Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝７．４５Ｈｚ，１Ｈ），７．５０（ｓ，１Ｈ）．工程２２の製造ＴＨＦの１．５Ｌ中の１の９５ｇ（４７２ミリモル）の冷却（−７８℃）溶液に２．５Ｍのｎ−ブチルリチウムの２４０mL（５７６ミリモル）を加えた。混合物を１時間攪拌し、次いでＴＨＦの５００mL中に溶解したヨウ化亜鉛の１８０ｇ（５６６ミリモル）を加えた。混合物を３０分間攪拌し、５℃に温め、−１０℃ に冷却し、そしてそれにＰｄ（ＰＰｈ₃）₄の６ｇ（５．２ミリモル）および２，５−ジフルオロベンゾイルクロライドの１２５ｇ（７０８ミリモル）を加えた。混合物を周囲温度で１８時間攪拌し、次いで１０℃に冷却し、水によってクエンチし、酢酸エチルと水に分配させ、そして有機層を１ＮのＨＣｌによって及び１ＮのＮａＯＨによって洗った。有機層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮した。溶離剤として５％酢酸エチル／ヘキサンを使用するシリカゲルクロマトグラフィー（ウォーターズプレプ(Waters Prep)−５００）により精製して橙色油状物として２の５３．６ｇ（４３％）を得た。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ３．４０（ｓ，３Ｈ），４．５１（ｓ，２Ｈ），７．１２−７．２６（ｍ，３Ｈ），７．４７（ｔ，Ｊ＝７．５０Ｈｚ，１Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝７．４５Ｈｚ，１Ｈ），７．７３（ｄ，Ｊ＝７．４５Ｈｚ，１Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ）．工程３３の製造ＤＭＦの２５０mL中の２の５３ｇ（２０２．３ミリモル）とＬｉ₂Ｓの１１．２ｇ（２４２．８ミリモル）の溶液を１００℃に１８時間加熱した。反応物を冷却し（０℃）、そしてＤＭＦの５０mL中のＸ’（実施例１３９７の環式スルフェート化合物）の６０．７ｇ（２４２．８ミリモル）を加えた。周囲温度で１８時間攪拌し、次いで真空中で濃縮した。有機残留物に水の１Ｌを加え、そしてジエチルエーテルで２回抽出した。水性層を酸性（ｐＨ１）にし、そして２日間還流した。周囲温度に冷却し、そして塩化メチレンで抽出し、有機層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で凝縮した。溶離剤として１０％酢酸エチル／ヘキサンを使用するシリカゲルクロマトグラフィー（ウォーターズプレプ−５００）により精製して黄色油状物として３の４２．９ｇ（４８％）を得た。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８６（ｔ，Ｊ＝７．２５Ｈｚ，６Ｈ），１．１０−１．２６（ｍ，１２Ｈ），２．８３（ｓ，２Ｈ），３．３２（ｓ，２Ｈ），３．４０１（ｓ，３Ｈ），４．４８（ｓ，３Ｈ），７．０２（ｄｄ，Ｊ＝８．２６Ｈｚ：an d ２．８２Ｈｚ，１Ｈ），７．１６（ｄｔ，Ｊ＝８．１９Ｈｚ and ２．８２Ｈｚ，１Ｈ），７．４５（ｔ，Ｊ＝７．６５Ｈｚ，１Ｈ），７．５６−７．６１（ｍ，２Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝７．８５Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ）．工程４４の製造塩化メチレンの２００mL中の３の４２．９ｇ（９６．２ミリモル）の冷却（− ４０℃）溶液に、トリフルオロメタンスルホン酸の２１．６ｇ（１２．８ｍＬ，１４４ミリモル）を加え、次いでトリエチルシランの２２．４ｇ（３０．７ｍＬ，１９２．４ミリモル）を加えた。−２０℃で２時間攪拌し、水でクエンチし、そして周囲温度に温めた。塩化メチレンと水に分配し、有機層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で凝縮した。溶離剤として１０％酢酸エチル／ヘキサンを使用するシリカゲルクロマトグラフィー（ウォーターズプレプ−５００）により精製して油状物として４の２４．２ｇ（６０％）を得た。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８９（ｔ，Ｊ＝７．０５Ｈｚ，６Ｈ），１．１７−１．４０（ｍ，１２Ｈ），１．４６（ｔ，Ｊ＝５．８４Ｈｚ，１Ｈ），２．８１（ｓ，２Ｈ），３．３８（ｓ，３Ｈ），３．４３（ｄ，Ｊ＝５．２３Ｈｚ，２Ｈ），４．１６（ｓ，２Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），６．８０（ｄ，Ｊ＝９．６７Ｈｚ，１Ｈ），６．９０（ｔ，Ｊ＝８．４６Ｈｚ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝７．４５Ｈｚ，ＩＨ），７．１５−７．２１（ｍ，２Ｈ），７．２５−７．３２（ｍ，２Ｈ），７．４２（ｍ，１Ｈ）．工程５５の製造ＤＭＳＯの１００mL中の４の２４．２ｇ（５５．８ミリモル）の冷却（１５〜１８℃）溶液に、三酸化イオウピリジン錯体の３１．２ｇ（１９５ミリモル）を加えた。周囲温度で３０分間攪拌した。冷水に注ぎ、そして酢酸エチルで３回抽出した。有機層を５％のＨＣｌ（３００mL）で、次いでブライン（３００mL）で洗い、有機物をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で凝縮して淡褐色油状物として５の２３．１ｇ（９６％）を得た。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８７（ｔ，Ｊ＝７．０５Ｈｚ，６Ｈ），１．０１−１．３２（ｍ，８Ｈ），１．５３− １．６５（ｍ，４Ｈ），２．９８（ｓ，２Ｈ），３．３８（ｓ，３Ｈ），４．１５（ｓ，２Ｈ），４．４３（ｓ，２Ｈ），６．８１（ｄｄ，Ｊ＝９．６６Ｈｚ and ２．８２Ｈｚ，１Ｈ），６．９１（ｔ，Ｊ＝８．６２Ｈｚ，１Ｈ），７．０７（ｄ，Ｊ＝７．４６Ｈｚ，１Ｈ），７．１４（ｓ，１Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝７．６５Ｈｚ，１Ｈ），７．２６−７．３２（ｍ，１Ｈ），７．４２（ｄｄ，Ｊ＝８．６６Ｈｚ and ５．６４Ｈｚ，１Ｈ），９．４０（s，１Ｈ）．工程６６の製造塩化メチレンの２００mL中の５の２３．１ｇ（５３．６ミリモル）の冷却（０ ℃）溶液に、ｍ−クロロ過安息香酸の２８．６ｇ（１１２．６ミリモル）を加えた。周囲温度で２４時間攪拌した。１０％のＮａ₂ＳＯ₃の１００mLによってクエンチし、水と塩化メチレンに分配した。有機層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で凝縮して淡黄色油状物として６の２４．５ｇ（９８％）を得た。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８６−１．２９（ｍ，１４Ｈ），１．５８−１．６３（ｍ，２Ｈ），１．８２−１．９１（ｍ，２Ｈ），３．１３（ｓ，２Ｈ），３．３９（ｓ，３Ｈ），４．４４（ｓ，２Ｈ），４．５０（ｓ，２Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝９．０７Ｈｚ，１Ｈ），７．１０−７．３３（ｍ，５Ｈ），８．０５（ｓ，１Ｈ），９．３８（ｓ，１Ｈ）．工程７７の製造ステンレス鋼製反応器の中に収容したＴＨＦの２０mL中の６の２４．５ｇ（５２．９ミリモル）の溶液に、ジメチルアミンの２．０Ｍ溶液の１００mLと純ジメチルアミンの２０mLを加えた。容器をシールし、そして１１０℃に１６時間加熱した。反応器を周囲温度に冷却し、そして内容物を真空中で濃縮した。１５％酢酸エチル／ヘキサンを使用するシリカゲルクロマトグラフィー（ウォーターズプレプ−５００）により精製して透明無色油状物として７の２１．８ｇ（８４％）を得た。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８５（ｔ，Ｊ＝７．２５Ｈｚ，６Ｈ），０．９３−１．２９（ｍ，８Ｈ），１．４９−１．５９（ｍ，２Ｈ），１．７０−１．８０（ｍ，２Ｈ），２．９８（ｓ，８Ｈ），３．３７（ｓ，３Ｈ），４．４１（ｓ，２Ｈ），４．４４（ｓ，２Ｈ），６．４２（ｓ，１Ｈ），６．５８（ｄｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ and ２．６１Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝７．４５Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｓ，１Ｈ），７．２８（ｔ，Ｊ＝７．８５Ｈｚ，１Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝９．０６Ｈｚ，１Ｈ），９．３６（ｓ，１Ｈ）．工程８８の製造ＴＨＦの６００mL中の７の２１．８ｇ（４４．８ミリモル）の溶液を０℃に冷却した。カリウムｔ−ブトキシドの１Ｍ溶液の５２．８mLをゆっくりと、温度を＜５℃に維持しながら、添加した。３０分間攪拌し、次いで飽和塩化アンモニウムの５０mLによってクエンチした。有機層を酢酸エチルと水とに分配させ、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮した。〜１０％酢酸エチル／ヘキサンからの再結晶化により精製して白色固体として８の１５．１ｇを得た。溶離剤として３０％酢酸エチル／ヘキサンを使用するシリカゲルクロマトグラフィー（ウォーターズプレプ−５００）によって母液を精製して白色固体として８の３．０ｇを得た。ＭＳ（ＦＡＢＬｉ⁺）ｍ／ｅ４９４．６。Ｍ＋Ｈについて計算されたＨＲＭＳ（ＥＩ^-）は４８７．２７５６。実測値は４８７．２７４６。工程９９の製造塩化メチレンの２０mL中の８の２．０ｇ（４．１ミリモル）の溶液を−６０℃ に冷却した。三臭化ホウ素の１Ｍ溶液の４．１mLを添加した。周囲温度で３０分間攪拌した。反応物を〜１０℃に冷却し、そして水の５０mLによってクエンチした。有機層を塩化メチレンと水に分配し、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮した。５０％酢酸エチル／塩化メチレンからの再結晶化により精製しで白色固体として９の１．９５ｇ（８９％）を得た。ＭＳ（ＦＡＢＨ⁺）ｍ／ｅ５３７。Ｍについて計算したＨＲＭＳ（ＦＡＢ）は５３６．１８３４。実測値は５３６．１８２２。工程１０１０の製造アセトニトリルの３０mL中の９の１．０９ｇ（２．０ミリモル）とピリジンの４．９ｇ（６２ミリモル）の溶液を周囲温度で１８時間攪拌した。反応物を真空中で濃縮した。メタノール／ジエチルエーテルからの再結晶化によって精製してオフホワイト固体として１０の１．１９ｇ（９６％）を得た。ＭＳ（ＦＡＢ⁺）ｍ／ｅ５３５．５。実施例１３９８工程１２の製造トルエンの７２mLとエタノールの５４mLの中の実施例１３９５のジブチル４− フルオロベンゼンジアルデヒドの６．０ｇ（１４．３ミリモル）の溶液に、３− ニトロベンゼンホウ素酸の４．７ｇ（２８．６ミリモル）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）の０．８ｇ（０．７ミリモル）および水中の炭酸ナトリウムの２Ｍ溶液の４５mLを加えた。この不均質混合物を３時間還流し、次いで周囲温度に冷却し、そして酢酸エチルと水に分配させた。有機層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮した。酢酸エチル／ヘキサン（２５／７５）を使用するシリカゲルクロマトグラフィー（ウォーターズプレプ−５００）によって精製して黄色固体として首題化合物の４．８ｇ（７３％）を得た。 ¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８８（ｔ，Ｊ＝７．４５Ｈｚ，６Ｈ），０．９９−１．３８（ｍ，８Ｈ），１．６２−１．７５（ｍ，２Ｈ），１．８５−２．００（ｍ，２Ｈ），３．２０（ｓ，２Ｈ），４．５９（ｓ，２Ｈ），６．９３（ｄｄ，Ｊ＝１０．５ and ２．４Ｈｚ，１Ｈ），７．１５（ｄｔ，Ｊ＝８．４ and ２．８５Ｈｚ，１Ｈ），７．４６−７．５９（ｍ，２Ｈ），８．０５−８．１６（ｍ，３Ｈ），９．４０（ｓ，１Ｈ）．工程３３の製造ＴＨＦの５００mL中の２の４．８ｇ（１０．４ミリモル）の溶液を氷浴中で０ ℃に冷却した。温度を＜５℃に維持しつつゆっくりとカリウムｔ−ブトキシドの１Ｍ溶液の２０mLを添加した。攪拌を３０分間継続し、次いで反応を飽和塩化アンモニウムの１００mLによってクエンチした。混合物を酢酸エチルと水に分配させ；有機層をブラインで洗い、乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、そして真空中で濃縮した。溶離剤としてＣＨ₂Ｃｌ₂を使用する１００mLプラグを通してのシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して淡黄色気泡体として３の４．３ｇ（９０％）を生じた。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．９３（ｔ，Ｊ＝７．２５Ｈｚ，６Ｈ），１．００−１．５５（ｍ，８Ｈ），１．５９−１．７４（ｍ，３Ｈ），２．１５−２．９５（ｍ，１Ｈ），３．１６（ｑ_AB，Ｊ_AB＝１５．０Ｈｚ，ΔＶ＝３３．２Ｈｚ，２Ｈ），４．１７（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，１Ｈ），５．６７（ｓ，１Ｈ），６．３４（ｄｄ，Ｊ＝９．６ and ３．０Ｈｚ，１Ｈ），７．０８（ｄｔ，Ｊ＝８．５ and ２．９Ｈｚ，１Ｈ），７．６４（ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．８１（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），８．１３（ｄｄ，Ｊ＝９．９ and ３．６Ｈｚ，１Ｈ），８．２３−８．３０（ｍ，１Ｈ），８．４４（ｓ，１Ｈ）．ＭＳ（ＦＡＢＨ⁺）ｍ／ｅ（相対強度）４６４．５（１００），４４６．６（６５）。Ｍ＋Ｈについて計算したＨＲＭＳは４６４．１９０７。実測値は４６４．１９０５。工程４４の製造ステンレス鋼製反応容器の中に収容されたＴＨＦの３０mL中の３の４．３ｇ（９．３ミリモル）の冷却（０℃）溶液に、ジメチルアミンの８．２ｇ（１８２ミリモル）を加えた。容器をシールし、そして１１０℃に１６時間加熱した。反応容器を周囲温度に冷却し、そして内容物を真空中で濃縮した。酢酸エチル／ヘキサンのグラジエント（１０〜４０％酢酸エチル）を使用するシリカゲルクロマトグラフィー（ウォーターズプレプ−２０００）によって精製して黄色固体として４の４．０ｇ（８８％）を得た。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８０−０．９５（ｍ，６Ｈ），０．９６−１．５３（ｍ，８Ｈ），１．６０−１．６９（ｍ，３Ｈ），２．１１−２．２８（ｍ，１Ｈ），２．７９（ｓ，６Ｈ），３．０９（ｑ_AB，Ｊ_AB＝１５．０Ｈｚ，ＤＶ＝４５．６Ｈｚ，２Ｈ），４．９０１（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），５．６５（ｓ，１Ｈ），５．７５（ｄ，Ｊ＝２．１Ｈｚ，１Ｈ），６．５２（ｄｄ，Ｊ＝９．６ and ２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５９（ｔ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．８５（ｄ，Ｊ＝７．８０Ｈｚ，１Ｈ），７．８９（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），８．２０（ｄｄ，Ｊ＝８．４ and １．２Ｈｚ，１Ｈ），８．４３（ｓ，１Ｈ）．ＭＳ（ＦＡＢＨ⁺）ｍ／ｅ（相対強度）４８９．６（１００），４７１．５（２５）。Ｍ＋Ｈについて計算したＨＲＭＳは４８９．２４２３。実測値４８９．２４５６。工程５５の製造ステンレス鋼製パル（Parr）反応器の中のエタノールの１００mL中の４の１．０ｇ（２．１ミリモル）の懸濁物に、カーボン上１０％パラジウムの１ｇを加えた。反応容器をシールし、Ｈ₂で２回パージし、次いでＨ₂（１００psi）を仕込み、そして４５℃に６時間加熱した。反応容器を周囲温度に冷却し、そして内容物をろ過して触媒を除去した。ろ液を真空中で濃縮して５の０．９ｇ（９６％）を得た。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８０−０．９８（ｍ，６Ｈ），１．００−１．５２（ｍ，１０Ｈ），１．５２−１．６９（ｍ，１Ｈ），２．１５−２．２９（ｍ，１Ｈ），２．８３（ｓ，６Ｈ），３．０７（ｑ_AB，Ｊ_AB＝１５．１Ｈｚ，ＤＶ＝４４．２Ｈｚ，２Ｈ），３．７０（ｓ，２Ｈ），４．１４（ｓ，１Ｈ），５．４３（ｓ，１Ｈ），６．０９（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．５２（ｄｄ，Ｊ＝１２．２ and ２．６Ｈｚ，１Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝７．８ and １．８Ｈｚ，１Ｈ），６．８３（ｓ，１Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝７．５０Ｈｚ，１Ｈ），７．１９（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．８９（ｄ，Ｊ＝８．９Ｈｚ，１Ｈ）．ＭＳ（ＦＡＢＨ⁺）ｍ／ｅ（相対強度）４５９．７（１００）。Ｍ＋Ｈについて計算したＨＲＭＳは４５９．２６８１。実測値４５９．２６７０。工程６６の製造ＴＨＦの５０mL中の５の９１４mg（２．０ミリモル）の溶液に５−ブロモバレロイルクロライドの８００mg（４．０ミリモル）を加えた。次いでＴＥＡの４ｇ（３９．６ミリモル）を加えた。反応物を１０分間攪拌し、次いで酢酸エチルとブラインに分配させた。有機層をＭｇＳＯ₄上で乾燥し、そして真空中で濃縮した。溶離剤としてヘキサン中の酢酸エチル（２０〜５０％）のグラジエントを使用する７０mLのＭＰＬＣカラムを通してのシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して淡黄色油状物として６の０．９ｇ（７３％）を生じた。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８４−０．９５（ｍ，６Ｈ），１．０２−１．５３（ｍ，１０Ｈ），１．５３−１．６８（ｍ，１Ｈ），１．８０−２．００（ｍ，４Ｈ），２．１２−２．２６（ｍ，４Ｈ），２．３８（ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），２．８０（ｓ，６Ｈ），３．０７（ｑ_AB，Ｊ_AB＝１５．６Ｈｚ，ＤＶ＝４０．４Ｈｚ，２Ｈ），３．４３（ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），４．１０（ｓ，１Ｈ），５．５１（ｓ，１Ｈ），５．９５（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），６．５１（ｄｄ，Ｊ＝９．３ and ２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２８（ｓ，１Ｈ），７．３２ −７．４１（ｍ，２Ｈ），７．７８（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ）．工程７７の製造アセトニトリルの２５mL中の６の０．９ｇ（１．４５ミリモル）の溶液にＴＥＡの１８ｇ（１７８ミリモル）を加えた。５５℃で１６時間加熱した。反応混合物を周囲温度に冷却し、そして真空中で濃縮した。０．０５％ＴＦＡを含有するアセトニトリル／水グラジエント（２０〜６５％アセトニトリル）を使用する逆相シリカゲルクロマトグラフィー（ウォーターズデルタプレプ）(Waters Da ta Prep)−３０００）によって精製して白色気泡体として７の０．８ｇ（７３％）を得た。¹ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ₃）ｄ０．８０−０．９６（ｍ，６Ｈ），０．９９−１．５４（ｍ，１９Ｈ），１．５９−１．８４（ｍ，３Ｈ），２．０９− ２．２４（ｍ，１Ｈ），２．４５−２．５８（ｍ，１Ｈ），２．８１（ｓ，６Ｈ），３．０９（ｑ_AB，Ｊ_AB＝１５．６Ｈｚ，ＤＶ＝１８．５Ｈｚ，２Ｈ），３．１３−３．３１（ｍ，８Ｈ），４．１６（ｓ，１Ｈ），５．４４（ｓ，１Ｈ），６．０８（ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），６．５７（ｄｄ，Ｊ＝９．３ a nd ２．７Ｈｚ，１Ｈ），７．２４（ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，１Ｈ），７．３４（ｔ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），９．２２（ｓ，１Ｈ）．ＨＲＭＳ計算値６４２．４３０４；観測値６４２．４３４３。実施例１４００工程１１２リッターの４つ首丸底フラスコに、還流冷却器と、Ｎ₂ガスアダプターと、機械式攪拌機と、添加用漏斗を備えつけた。システムをＮ₂でパージした。トルエン（２．５Ｌ）中の水素化ナトリウム（１２６．０ｇ／４．９８８モル）のスラリーを加え、そして混合物を６℃に冷却した。トルエン（２．５Ｌ）中の４ −フルオロフェノール（５６０．５ｇ／５．０００モル）を添加用漏斗によって２．５時間かけて添加した。反応混合物を１時間加熱還流（１００℃）した。還流を保ちながら、トルエン（７５０mL）中の３−メトキシベンジルクロライド（７８３．０ｇ／５．０００モル）を添加用漏斗によって添加した。１５時間還流後、混合物を室温に冷却し、そしてＨ₂Ｏ（２．５Ｌ）の中に注いだ。２０分間攪拌後、層分離させ、そして有機層をＭｅＯＨ（２．５Ｌ）中の水酸化カリウム（７２０ｇ）の溶液で抽出した。ＭｅＯＨ層を２０％の水酸化カリウム水溶液に加え、そして混合物を３０分間攪拌した。次いで混合物をトルエンで５回洗った。トルエン洗液を２０％ＫＯＨ水溶液で抽出した。２０％ＫＯＨ水溶液を全部一緒にし、そして濃ＨＣｌで酸性にした。酸性溶液をエチルエーテルで３回抽出し、乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮した。粗生成物をクーゲルロール蒸留により精製して透明無色油状物（４４９．０ｇ／収率３９％）を得た。 b.p．：１２０〜１３０℃／５０ミリトルＨｇ。¹ＨＮＭＲおよびＭＳ〔（Ｍ＋Ｈ）⁺＝２３３〕は所期の構造を確認した。工程２１２リッターの３つ首丸底フラスコに機械式攪拌機とＮ₂ガスアダプターを取り付けた。システムをＮ₂でパージした。４−フルオロ−２−（３−メトキシベンジル）−フェノール（４５５．５ｇ／１．９６１モル）およびジメチルホルムアミドを加えた。溶液を６℃に冷却し、そして水素化ナトリウム（５５．５ｇ／２．１９７モル）をゆっくり添加した。室温に温めた後、ジメチルチオカルバモイルクロライド（２４２．４ｇ／１．９６１モル）を添加した。１５時間後、反応混合物をＨ₂Ｏ（４．０Ｌ）の中に注ぎ、そしてエチルエーテルで２回抽出した。一緒にした有機層をＨ₂Ｏそして飽和ＮａＣｌ水溶液で洗い、乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮して生成物（６０５．３ｇ，収率９７％）を得た。¹ＨＮＭＲおよびＭＳ〔（Ｍ＋Ｈ）⁺＝３２０〕は所期の構造を確認した。工程３１２リッターの丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと機械式攪拌機と還流冷却器を備えつけた。システムをＮ₂でパージした。４−フルオロ−２−（３−メトキシベンジル）−フェニルジメチルチオカルバメート（６０５．３ｇ／１．８９５モル）とフェニルエーテル（２．０kg）を加え、そして溶液を２時間加熱還流した。混合物を室温で６４時間攪拌し、次いで２時間加熱還流した。室温に冷却後、ＭｅＯＨ（２．０Ｌ）およびＴＨＦ（２．０Ｌ）を加え、そして溶液を１５時間攪拌した。水酸化カリウム（４２５．９ｇ／７．５９０モル）を加え、そして混合物を４時間加熱還流した。室温に冷却後、混合物を回転蒸発により濃縮し、エチルエーテル（１．０Ｌ）中に溶解し、そしてＨ₂Ｏで抽出した。水性抽出物を一緒にし、濃ＨＣｌで酸性にし、そしてエチルエーテルで抽出した。エーテル抽出物を乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮して琥珀色油状物（４６３．０ｇ，収率９８％）を得た。¹ＨＮＭＲは所期の構造を確認した。工程４５リッターの３つ首丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと機械式攪拌機を備えつけた。システムをＮ₂でパージした。４−フルオロ−２−（３−メトキシベンジル）−チオフェノール（１００．０ｇ／４０３．２ミリモル）と２−メトキシエチルエーテル（１．０Ｌ）を加え、そして溶液を０℃に冷却した。水素化ナトリウム（９．６８ｇ／３８３．２ミリモル）をゆっくり添加し、そして混合物を室温に温めた。２，２−ジブチルプロピレンスルフェート（１１０．８９ｇ／４４３．６ミリモル）を添加し、そして混合物を６４時間攪拌した。反応混合物を回転蒸発により濃縮し、そしてＨ₂Ｏ中に溶解した。水溶液をエチルエーテルで洗い、そして濃Ｈ₂ＳＯ₄を加えた。水溶液を３０分間熱還流し、室温に冷却し、そしてエチルエーテルで抽出した。エーテル溶液を乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮して琥珀色油状物（１４３．９４ｇ／収率８５％）を得た。¹ＨＮＭＲおよびＭＳ〔（Ｍ＋Ｈ）⁺＝４１９〕は所期の構造を確認した。工程５２リッターの４つ首丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと機械式攪拌機を備えっけた。システムをＮ₂パージした。相当するアルコール（１４３．９ｇ／３４３．８ミリモル）とＣＨ₂Ｃｌ₂（１．０Ｌ）を加え、そして０℃に冷却した。ピリジニウムクロロクロメート（１４０．５３ｇ／６５１．６ミリモル）を加えた。６時間後、ＣＨ₂Ｃｌ₂を加えた。２０分後、混合物をシリカゲルを通して濾過し、ＣＨ₂Ｃｌ₂で洗った。ろ液を真空中で濃縮して暗黄赤色油状物（１１０．６ｇ，収率７７％）を得た。¹ＨＮＭＲおよびＭＳ〔（Ｍ＋Ｈ）⁺＝４１７〕は所期の構造を確認した。工程６２リッターの４つ首丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと機械式攪拌機を備えつけた。システムをＮ₂でパージした。相当するスルフィド（１１０．６ｇ／２６５．５ミリモル）とＣＨ₂Ｃｌ₂（１．０Ｌ）を加えた。溶液を０℃に冷却し、そして３−クロロ過安息香酸（１５８．２１ｇ／５３１．７ミリモル）を分けて添加した。３０分後、反応混合物を室温に温めた。３．５時間後、反応混合物を０℃に冷却し、そして細いガラスろ過器を通してろ過した。ろ液を１０％の水性Ｋ₂ＣＯ₃で洗った。乳濁液が形成され、それをエチルエーテルで抽出した。有機層を一緒にし、攪拌し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮しで生成物（９３．２ｇ，収率７８％）を得た。¹ＨＮＭＲは所期の構造を確認した。工程７２リッターの４つ首丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと機械式攪拌機と粉末添加用漏斗を備えつけた。システムをＮ₂でパージした。相当するアルデヒド（９３．２ｇ／２０８ミリモル）とＴＨＦ（１．０Ｌ）を加え、そして混合物を０ ℃に冷却した。カリウムｔ−ブトキシド（２３．３５ｇ／２０８．１ミリモル）を添加用漏斗によって添加した。１時間後、１０％の水性ＨＣｌ（１．０Ｌ）を加えた。１時間後、混合物をエチルエーテルで３回抽出し、乾燥し（ＭｇＳＯ₄ で）、ろ過し、そして真空中で濃縮した。粗生成物を８０／２０のヘキサン／酢酸エチルからの再結晶化により精製して白色固体（３２．１８ｇ）を得た。母液を真空中で濃縮し、そして９５／５のトルエン／酢酸エチルから再結晶化させて白色固体（３３．６０ｇ／合わせた収率：７１％）を得た。¹ＨＮＭＲは所期生成物を確認した。工程８フィッシャー・ポーターボトルにＮ₂ラインと磁気式攪拌機を取り付けた。システムをＮ₂でパージした。相当フルオロ化合物（２８．１ｇ／６２．２ミリモル）を加え、そして容器をシールし、そして−７８℃に冷却した。ジメチルアミン（１７．１ｇ／３７９ミリモル）をＣＯ₂／アセトン浴によって凝縮させ、そして反応容器に加えた。混合物を室温に温め、そして６０℃に加熱した。２０時間後、反応混合物を冷却し、そしてエチルエーテル中に溶解した。エーテル溶液をＨ₂Ｏ、飽和ＮａＣｌ水溶液で洗い、乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮して白色固体（２８．５ｇ／収率９６％）を得た。¹ＨＮＭＲは所期の構造を確認した。工程９２５０mLの３つ首丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと磁気式攪拌機を備えつけた。システムをＮ₂でパージした。相当メトキシ化合物（６．６２ｇ／１４．０ミリモル）とＣＨＣｌ₃（１５０mL）を加えた。反応混合物を−７８℃に冷却し、そして三臭化ホウ素（１０．５０ｇ／４１．９ミリモル）を加えた。反応混合物を室温に温めた。４時間後、反応混合物を０℃に冷却し、そして１０％のＫ₂ ＣＯ₃（１００mL）によってクエンチングした。１０分後、層分離し、そして水性層をエチルエーテルで２回抽出した。ＣＨＣｌ₃およびエーテルの抽出物を一緒にし、ＮａＣｌ飽和水溶液で洗い、乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮して生成物（６．２７ｇ／収率９８％）を得た。¹ＨＮＭＲは所期の構造を確認した。工程１０攪拌棒を備えた２５０mLの１つ首丸底フラスコに、２−ジエチルアミノエチルクロライド塩酸塩（fw １７２．１０ｇ／モル）アルドリッチＤ８，７２０−１（２．４ミリモル，４．１２ｇ）、乾燥エーテル３４mL、および１ＮのＫＯＨ（水性）の３４mLを入れた。１５分攪拌し、次いでエーテル抽出によって分離し、そして無水炭酸カリウム上で乾燥した。攪拌棒を備えた別の２５０mLの２つ首丸底フラスコに、水素化ナトリウム（鉱油中の６０％分散物，１００mg，２．６ミリモル）およびＤＭＦの３４mLを加えた。氷温に冷却した。次いでＤＭＦの５mL中のフェノール生成物（前工程の）の１．１ｇ（２．４ミリモル）および上記でつくったエーテル溶液を加えた。ＴＬＣによって出発物質を含まない生成物をエーテルで希釈し、そして５％のＮａＯＨの１回分で抽出し、その後に水、次いでブラインによって抽出した。エーテル層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして回転蒸発（１．３ｇ）によりエーテルを除去することによって単離させた。生成物は更にクロマトグラフィー（ＳｉＯ₂ ，９９％酢酸エチル／１％ＮＨ₄ＯＨ，５mL／分で）によって精製してもよい。単離収量：０．７８ｇ（質量スペクトル、および¹ＨＮＭＲ）。工程１１工程１０からの生成物（０．５７ｇ，１．０２ミリモル，fw ５５８．８３ｇ／モル）およびヨードエタンの１．６ｇ（１０．０２ミリモル）を、フィッシャー−ポーターボトルの中の５mLアセトニトリル中に入れ、そして４５℃で３日間加熱した。溶液を蒸発乾固し、そしてクロロホルムの５mL中に再溶解した。次いでエーテルをクロロホルム溶液に添加し、そして得られた混合物を冷却した。沈殿物０．７２７２ｇとして所期生成物を単離した。質量スペクトルＭ−Ｉ＝５８７．９，ＨＮＭＲ。実施例１４０１工程１１２リッターの４つ首丸底フラスコに、還流冷却器、Ｎ₂ガスアダプター、機械式攪拌機、および添加用漏斗を装備した。システムをＮ₂でパージした。トルエン（２．５Ｌ）中の水素化ナトリウム（１２６．０ｇ／４．９８８モル）のスラリーを加え、そして混合物を６℃に冷却した。トルエン（２．５Ｌ）中の４− フルオロフェノール（５６０．５ｇ／５．０００モル）の溶液を添加用漏斗によって２．５時間かけて添加した。反応混合物を１時間加熱還流した。還流を維持しながら、添加用漏斗によってトルエン（７５０mL）中の３−メトキシベンジルクロライド（７８３．０ｇ／５．０００モル）の溶液を添加した。１５時間還流後、混合物を室温に冷却し、そしてＨ₂Ｏ（２．５Ｌ）の中に注いだ。２０分間攪拌後、層分離させ、そして有機層をＭｅＯＨ（２．５Ｌ）中の水酸化カリウム（７２０ｇ）の溶液で抽出した。ＭｅＯＨ層を２０％の水酸化カリウム水溶液に加え、そして混合物を３０分間攪拌した。次いで混合物をトルエンで５回洗った。トルエン洗液を２０％ＫＯＨ水溶液で抽出した。２０％ＫＯＨ水溶液を全部一緒にし、そして濃ＨＣｌで酸性にした。酸性溶液をエチルエーテルで３回抽出し、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、ろ過し、そして真空中で濃縮した。粗生成物をクーゲルロール蒸留によって精製して透明無色油状物（４４９．０ｇ／収率３９％）を得た。b.p.：１２０〜１３０℃／５０ミリトルＨｇ。¹ＨＮＭＲおよびＭＳ〔（Ｍ＋Ｈ）⁺＝２３３〕は所期の構造を確認した。工程２１２リッターの３つ首丸底フラスコに機械式攪拌機とＮ₂ガスアダプターを取り付けた。システムをＮ₂でパージした。４−フルオロ−２−（３−メトキシベンジル）−フェノール（４５５．１ｇ／１．９６１モル）とジメチルホルムアミドを加えた。溶液を６℃に冷却し、そして水素化ナトリウム（５５．５ｇ／２．１９７モル）をゆっくり添加した。室温に温めた後、ジメチルチオカルバモイルクロライド（２４２．４ｇ／１．９６１モル）を加えた。１５時間後、反応混合物をＨ₂Ｏ（４．０Ｌ）の中に注ぎ、そしてエチルエーテルで２回抽出した。一緒にした有機層をＨ₂Ｏおよび飽和ＮａＣｌ水溶液で洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、ろ過し、そして真空中で濃縮して生成物（６０５．３ｇ，収率９７％）を得た。¹ＨＮＭＲおよびＭＳ〔（Ｍ＋Ｈ）⁺＝３２０〕は所期の構造を確認した。工程３１２リッターの丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと、機械式攪拌機と、還流冷却器を取り付けた。４−フルオロ−２−（３−メトキシベンジル）−フェニルジメチルチオカルバメート（６０５．３ｇ／１．８９５モル）およびフェニルエーテル（２．０kg）を加え、そして溶液を２時間加熱還流した。混合物を室温で６４時間攪拌し、次いで２時間加熱還流した。室温に冷却後、ＭｅＯＨ（２．０Ｌ）およびＴＨＦ（２．０Ｌ）を加え、そして溶液を１５時間攪拌した。水酸化カリウム（４２５．９ｇ／７．５９０モル）を加え、そして混合物を４時間加熱還流した。室温に冷却後、混合物を回転蒸発により濃縮し、エチルエーテル（１．０Ｌ）中に溶解し、そしてＨ₂Ｏで抽出した。水性抽出物を一緒にし、濃ＨＣｌで酸性にし、そしてエチルエーテルで抽出した。エーテル抽出物を乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮して琥珀色油状物（４６３．０ｇ，収率９８％）を得た。¹ＨＮＭＲは所期の構造を確認した。工程４５リッターの３つ首丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと機械式攪拌機を取り付けた。システムをＮ₂でパージした。４−フルオロ−２−（３−メトキシベンジル）−チオフェノール（１００．０ｇ／４０３．２ミリモル）および２−メトキシメチルエーテル（１．０Ｌ）を加え、そして溶液を０℃に冷却した。水素化ナトリウム（９．６８ｇ／３８３．２ミリモル）をゆっくり添加し、そして混合物を室温に温めた。２，２−ジブチルプロピレンスルフェート（１１０．８９ｇ／４４３．６ミリモル）を添加し、そして混合物を６４時間攪拌した。反応混合物を回転蒸発により濃縮し、そしてＨ₂Ｏ中に溶解した。水溶液をエチルエーテルで洗い、そして濃Ｈ₂ＳＯ₄を加えた。水溶液を３０分間加熱還流し、室温に冷却し、そしてエチルエーテルで抽出した。エーテル溶液を乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮して琥珀色油状物（１４３．９４ｇ／収率８５％）を得た。¹ＨＮＭＲおよびＭＳ〔（Ｍ＋Ｈ）⁺＝４１９〕は所期の構造を確認した。工程５２リッターの４つ首丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと機械式攪拌器を取り付けた。システムをＮ₂でパージした。相当アルコール（１４３．９４ｇ／３４３．８ミリモル）およびＣＨ₂Ｃｌ₂（１．０Ｌ）を加え、そして０℃に冷却した。ピリジニウムクロロクロメート（１４０．５３ｇ／６５１．６ミリモル）を添加した。６時間後、ＣＨ₂Ｃｌ₂を加えた。２０分後、混合物をシリカゲンを通してろ過しＣＨ₂Ｃｌ₂で洗った。ろ液を真空中で濃縮して暗黄赤色油状物（１１０．６ｇ，収率７７％）を得た。¹ＨＮＭＲおよびＭＳ〔（Ｍ＋Ｈ）⁺＝４７１〕は所期の構造を確認した。工程６２リッターの４つ首丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと機械式攪拌機を取り付けた。システムをＮ₂でパージした。相当スルフィド（１１０．６ｇ／２６５．５ミリモル）およびＣＨ₂Ｃｌ₂（１．０Ｌ）を加えた。溶液を０℃に冷却し、そして３−クロロ過安息香酸（１５８．２１ｇ／５３１．７ミリモル）を分けて添加した。３０分後、反応混合物を室温に温めた。３．５時間後、反応混合物を０℃に冷却し、そして細かいガラスろ過器を通してろ過した。ろ液を１０％のＫ₂ ＣＯ₃水溶液で洗った。生成された乳濁物をエチルエーテルで抽出した。有機層を一緒にし、乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮しで生成物（９３．２ｇ，収率７８％）を得た。¹ＨＮＭＲは所期の構造を確認した。工程７２リッターの４つ首の丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと機械式攪拌器と粉末添加用漏斗を取り付けた。システムをＮ₂でパージした。相当アルデヒド（９８．２ｇ／２０８ミリモル）およびＴＨＦ（１．０Ｌ）を加え、そして混合物を０℃に冷却した。カリウム第三ブトキシド（２３．３５ｇ／２０８．１ミリモル）を添加用漏斗によって添加した。１時間後、１０％の水性ＨＣｌ（１．０Ｌ）を添加した。１時間後、混合物をエチルエーテルで３回抽出し、乾燥し（ＭｇＳＯ₄で）、ろ過し、そして真空中で濃縮した。粗生成物を８０／２０のヘキサン／酢酸エチルから再結晶化することによって精製して白色固体（３２．１８ｇ）を得た。母液を真空中で濃縮し、そして９５／５のトルエン／酢酸エチルから再結晶化して白色固体（３３．６０ｇ，合わせた収率：７１％）を得た。 ¹ＨＮＭＲは所期生成物を確認した。工程８フィッシャー・ポーターボトルにＮ₂ラインと機械式攪拌機を取り付けた。システムをＮ₂でパージした。相当フルオロ化合物（２８．１ｇ／６２．６ミリモル）を加え、そして容器をシールし−７８℃に冷却した。ジメチルアミン（１７．１ｇ／３７９ミリモル）をＣＯ₂／アセトン浴によって凝縮させ、そして反応容器に加えた。混合物を室温に温め、そして６０℃に加熱した。２０時間後、反応混合物を放冷し、そしてエチルエーテル中に溶解した。エーテル溶液をＨ₂Ｏ、飽和ＮａＣｌ水溶液で洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、ろ過し、そして真空中で濃縮して白色固体（２８．５ｇ／収率９６％）を得た。¹ＨＮＭＲは所期の構造を確認した。工程９２５０mLの３つ首丸底フラスコにＮ₂ガスアダプターと磁気式攪拌器を備え付けた。システムをＮ₂でパージした。相当メトキシ化合物（６．６２ｇ／１４．０ミリモル）およびＣＨＣｌ₃（１５０mL）を加えた。反応混合物を−７８℃に冷却し、そして三臭化ホウ素（１０．５０ｇ／４１．９ミリモル）を添加した。反応混合物を室温に放温した。４時間後、反応混合物を０℃に冷却し、そしで１０％のＫ₂ＣＯ₃（１００mL）によってクエンチした。１０分後に、層分離し、そして水性層をエチルエーテルで２回抽出した。ＣＨＣｌ₃抽出物とエーテル抽出物を一緒にし、飽和ＮａＣｌ水溶液で洗い、ＭｇＳＯ₄上で乾燥し、ろ過し、そして真空中で濃縮して生成物（６．２７ｇ／収率９８％）を得た。¹ＨＮＭＲは所期の構造を確認した。工程１０攪拌棒を備えた２５０mLの１つ首丸底フラスコに２−ジエチルアミノエチルクロライド塩酸塩（fw １７２．１０ｇ／モル）アルドリッチＤ８，７２０−１（２．４ミリモル，４．１２ｇ）、乾燥エーテルの３４mL、および１ＮのＫＯＨ（水性）の３４mLを入れた。１５分攪拌し、次いでエーテル抽出により分離し、そして無水炭酸カリウム上で乾燥した。攪拌棒を備えた別の２５０mLの２つ首フラスコに水素化ナトリウム（鉱油中の６０％分散物，１００mg，２．６ミリモル）およびＤＭＦの３４mLを入れた。氷温に冷却した。次いでフェノール生成物（前工程）１．１ｇ（２．４ミリモル，ＤＭＦの５mL中）および上記でつくったエーテル溶液を加えた。４０℃に３日間加熱した。ＴＬＣにより出発物質を含まない生成物をエーテルで希釈し、そして５％のＮａＯＨの１回分で、続いて水、次いでブラインによって抽出した。エーテル層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして回転蒸発（１．３ｇ）によりエーテルを除去することによって単離した。生成物を更にクロマトグラフィー（シリ力，９９％酢酸エチル／１％ＮＨ₄ＯＨ，５mL／分で）によって精製してもよい。単離収量：０．７８ｇ（質量スペクトル、および¹ＨＮＭＲ）。工程１１フィッシャー−ポーターボトルの中の５mLのアセトニトリル中に、工程１０からの生成物（０．５７ｇ，１．０２ミリモル，fw ５５８．８３ｇ／モル）およびヨードエタン（１．６ｇ，１０．０２ミリモル）を入れ、そして４５℃に３日間加熱した。溶液を蒸発乾固し、そしてクロロホルムの５mL中に溶解した。次いでエーテルをクロロホルム溶液に加え、そして得られた混合物を冷却した。所期生成物を沈殿物０．７２７２ｇとして単離した（質量スペクトルＭ−Ｉ＝５８７．９，¹ＨＮＭＲ）。生物試験本発明化合物の有用性は、下記の検定法により示される。これらの検定は、容器内および動物モデルにおいて、本発明化合物の効用を示すことが認識された手順を本質的に使用することにより行なう。Ｈ１４細胞において〔¹⁴Ｃ〕−タウロコレート（ＴＣ）のＩＢＡＴ媒介取込みを阻害する化合物の容器内検定ヒトＩＢＡＴ（Ｈ１４細胞）のｃＤＮＡを移入した乳児ハムスター腎臓細胞（ＢＨＫ）を、９６穴トップ−カウント組織培養プレート中、接種２４時間以内に行なわれる検定については６０，０００個細胞／穴、４８時間以内に行なわれる検定に対しては３０，０００個細胞／穴、そして７２時間以内に行なわれる検定に対しては１０，０００個細胞／穴で接種した。検定日に、細胞単層を１００μl検定緩衝液〔Dulbecco修飾Eagle培地、グルコース４．５ｇ／ｌ＋０．２％（ｗ／ｖ）無脂肪酸牛血清アルブミン（ＦＡＦ）ＢＳＡ添加〕でおだやかに一回洗浄した。各穴へ、検定緩衝液中試験化合物の２倍濃縮液５０μlを、検定緩衝液中６μM〔¹⁴Ｃ〕−タウロコレート５０μlと共に加えた（最終濃度は３μM〔¹⁴Ｃ〕−タウロコレート）。細胞培養プレートを３７℃で２時間インキュベートした後、０．２％（ｗ／ｖ）（ＦＡＦ）ＢＳＡを含む４℃のDulbeccoリン酸塩緩衝食塩水（ＰＢＳ）１００μlで、各穴をおだやかに二回洗浄した。次に穴を（ＦＡＦ）ＢＳＡを含まない４℃のＰＢＳ１００μ lでおだやかに一回洗浄した。各２００μlの液体ヘシンチレーションカウンター用液体を加え、プレートを熱シールし、室温で３０分振盪し、その後各穴の放射能の量をPackard Top-Count装置で測定した。〔¹⁴Ｃ〕−アラニンの取込みを阻害する化合物の容器内検定タウロコレート検定法と同一の仕方でアラニン取込み検定を行なうが、ただし標識タウロコレートの代りに標識アラニンを使用する。胆汁中への〔¹⁴Ｃ〕−タウロコレートのラット回腸取込みを阻害する化合物の生体内検定（「ハムスターにおける３α，７β−ジヒドロキシ−７α−メチル−５β−コラン酸および３α，７β−ジヒドロキシ−７α−メチル−５β−コラン酸の代謝」、Biochimica et Biophysica Acta ８３３（１９８５）１９６−２０２，Une 等著参照）。雄Wistarラット（２００−３００ｇ）をイナクチン＠１００mg／kgで麻酔した。胆管を長さ１０”のＰＥ１０チューブでカニューレ挿入した。小腸を露出させ、ガーゼパッド上に取出した。カニューレ（１／８”ルアーロック，先細雌アダプター）を小腸と盲腸の接合部から１２cmのところに挿入した。この同じ接合部から４cmのところに切り込みを付けた（長さ８cmの回腸を利用する）。温Dulbec coリン酸塩緩衝食塩水（ｐＨ６．５）（ＰＢＳ）２０mlを用いて小腸分節を流し出した。遠位開口部に長さ２０cmのシリコーンチューブ（内径０．０２”×０．０３７”外径）を用いてカニューレ挿入した。近位のカニューレを蠕動ポンプに取り付け、腸を温ＰＢＳを用い、０．２５ml／分で２０分間洗浄した。腸分節の温度を絶えずモニターした。実験開始時に、２．０mlの対照試料（５mM冷タウロコレートで〔¹⁴Ｃ〕−タウロコレート＠０．０５mi／mlとした）を、３ml注射器で腸分節中に負荷し、胆汁試料の収集を開始した。対照試料は０．２５ml／分の速度で２１分間注入した。この手順の最初の２７分間、胆汁試料フラクションを３分毎に集めた。２１分の試料注入の後、回腸輪を２０mlの温ＰＢＳ２０mlで洗い出し（３０mlの注射器を使用）、次に輪を温ＰＢＳを用いて０．２５ml／分で２１分間洗浄した。二番目の潅流を前記のように開始するが、これは試験化合物も投与して行ない（２１分投与に続いて２１分洗浄）、最初の２７分の間３分毎に胆汁の試料を採取した。必要に応じ、典型的には対照試料を含む三番目の潅流を上記のように行なう。肝コレステロール濃度（肝ＣＨＯＬ）の測定肝臓組織を秤量し、クロロホルム：メタノール（２：１）中で均質化した。均質化と遠心の後、上澄を分離し、窒素下で乾燥した。この残留物をイソプロパノールに溶かし、コレステロール含量を、Allain，C．A．等（１９７４）Clin．Ch em．２０，４７０により記述されたように、コレステロールオキシダーゼとペルオキシダーゼとのコンビネーションを使用して酵素的に測定した。肝ＨＭＧＣｏＡ−レダクターゼ活性（ＨＭＧＣＯＡ）の測定肝臓試料をリン酸塩／ショ糖緩衝液中で均質化し、次いで遠心分離することにより肝ミクロソームを調製した。最後のペレット化した材料を緩衝液中に再懸濁させ、一定分量を、¹⁴Ｃ−ＨＭＧ−ＣｏＡ（Dupont−ＮＥＮ）の存在下３７℃で６０分インキュベートすることにより、ＨＭＧＣｏＡレダクターゼ活性について検定した。６ＮＨＣｌを加え、次いで遠心することにより反応を停止させた。上澄の一定分量を分離し、薄層クロマトグラフィーにより、酵素生成物に相当するスポットをかき取り、抽出し、シンチレーションカウンティングにより放射能を定量した（参考文献：Akerlund，J．and Bjorkhem，I．（１９９０）J．Lip id Res．３１，２１５９）。血清コレステロール（ＳＥＲ．ＣＨＯＬ，ＨＤＬ−ＣＨＯＬ，ＴＧＩおよびＶＬＤＬ＋ＬＤＬ）の定量 Wako Fine Chemicals（Richmond，ＶＡ）；コレステロールＣ１１，カタログN o.２７６−６４９０９から市販されているキットを用いて、総血清コレステロール（ＳＥＲ．ＣＨＯＬ）を酵素的に測定した。ＨＤＬコレステロール（ＨＤＬ −ＣＨＯＬ）は、この同じキットを使用して、ＶＬＤＬおよびＬＤＬをSigma Ch emical Co．ＨＤＬコレステロール試薬、カタログNo.３５２−３、で沈殿させた後（デキストランサルフェート法）、ＨＤＬコレステロール（ＨＤＬ−ＣＨＯＬ）を検定した。総血清トリグリセリド（盲検）（ＴＧＩ）は、Sigma Chemical C o．ＧＰＯ−Trinder，カタログNo.３３７−Ｂにより酵素的に検定した。ＶＬＤＬおよびＬＤＬ（ＶＬＤＬ＋ＬＤＬ）コレステロール濃度は、総コレステロールとＨＤＬコレステロールとの差として計算した。肝コレステロール７−α−ヒドロキシラーゼ活性(７ａ−ＯＨase)の測定肝臓試料をリン酸塩／ショ糖緩衝液中で均質化し、次いで遠心分離することにより肝ミクロソームを調製した。最後のペレット化した材料を緩衝液中に再懸濁させ、一定分量を、ＮＡＤＰＨの存在下３７℃で５分間インキュベートすることにより、コレステロール７−α−ヒドロキシラーゼ活性について検定した。石油エーテル中に抽出後、有機溶媒を蒸発させ、残留物をアセトニトリル／メタノールに溶かした。抽出物の一定分量をＣ₁₈逆相ＨＰＬＣカラム上に注入し、溶離物質を２４０nmにおいてＵＶ検知を用いて定量することにより酵素生成物を分離した。（参考文献：Horton，J．D.，等（１９９４）J．Clin．Invest．９３，２０８４）。糞便胆汁酸濃度（ＦＢＡ）の測定個別に飼育したハムスターから得た全糞便排出物を２４時間または４８時間集め、窒素気流下で乾かし、粉末にし、秤量した。約０．１グラムを秤り取り、有機溶媒（ブタノール／水）中に抽出した。分離および乾燥後、残留物をメタノールに溶かし、存在する胆汁酸の量を、胆汁酸とのＮＡＤを還元する３α−ヒドロキシステロイドステロイドデヒドロゲナーゼ反応を使用して酵素的に測定した。（参考文献：Mashige，F.，等（１９８１）Clin．Chem．２７，１３５２）。家兎の刷子縁膜小胞（ＢＢＭＶ）中の〔³Ｈ〕タウロコレート取込み Malathi等（参考文献：（１９７９）Biochimica Biophysica Acta，５５４，２５９）により記述されたカルシウム沈殿法により凍結回腸粘膜から家兎回腸の刷子縁膜を調製した。タウロコレートの検定法は、Kramer等（参考文献：（１９９２）Biochimica Biophysica Acta，１１１，９３）により記述された方法と本質的に同じであるが、ただし検定容積は１００μlでなく２００μlとした。手短かに言えば、室温において、２μM：〔³Ｈ〕−タウロコレート（０．７５μCi）、２０μMトリス、１００μM ＮａＣｌ、１００μMマンニトール（ｐＨ７．４）を含む１９０μl溶液を、１０μlの刷子縁膜小胞（タンパク質６０−１２０μ g）と５秒間インキュベートした。このインキュベーションは渦巻きを生ずるように攪拌しつつＢＢＭＶを添加することにより開始し、氷冷した緩衝液（２０mM Hepes−トリス，１５０mM ＫＣｌ）５mlの添加により反応を停止させ、その後直ちにナイロンフィルター（細孔０．２μm）に通して濾過し、停止緩衝液を用い更に５mlで洗浄した。アシル−ＣｏＡ；コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＡＣＡＴ）ハムスターの肝臓とラットの腸のミクロソームを、以前に記述されたようにして組織から調製し（参考文献：（１９８０）J．Biol．Chem．２５５，９０９８）、ＡＣＡＴ酵素源として用いた。この検定法は、５０mM リン酸ナトリウム、２mM ＤＴＴ（ｐＨ７．４緩衝液，０．２５％ＢＳＡと２００μgのミクロソームタンパク質を含有）中に２４μMのオレオイル−ＣｏＡ（０．０５μCi）を含む２．０mlインキュベーションを使用する。検定はオレオイル−ＣｏＡの添加により開始させた。反応を３７℃で５分間進め、８．０mlのクロロホルム／メタノール（２：１）の添加により停止させた。抽出物へ担体として作用するクロロホルムメタノール中１２５μgのコレステロールオレエートを加え、抽出液の有機相と水相を、十分に攪拌後、遠心により分けた。クロロホルム相を乾固し、次にシリカゲル６０ＴＬＣ板上にスポットし、ヘキサン／エチルエーテル（９：１）で展開した。ＴＬＣ板上のコレステロールオレエートのスポット中に取り込まれた放射能の量をPackardインステイメージャー(instaimager)で測定することにより生成コレステロールエステルの量を決定した。上記の検定で記録された化合物の各々から得たデータを、下記の表５、表６、表７および表８に示す。本明細書中の例は、前記諸例で用いたものの代りに、一般的にあるいは特定的に記載された反応体を使用し、そして（または）本発明操作条件を用いて繰り返せば同様の好結果を得ることができる。本発明新規組成物を提示Ａおよび提示Ｂに更に例示する。以上のように本発明を説明したが、本発明を多くの仕方で変更することは明白である。このような変更は本発明の主旨と範囲からはずれるものと見做すべきではなく、このような修飾および同等物は当業者にとって明白であり、請求の範囲の範囲内に包含されるものとする。

【手続補正書】特許法第１８４条の８第１項【提出日】平成１０年５月２９日（１９９８．５．２９）【補正内容】請求の範囲 1. 式（Ｉ）：式中：ｑは１から４までの整数であり；ｎは０から２までの整数であり、Ｒ¹及びＲ²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰ Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³及びＲ⁴は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、ここにおいて、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、但しＲ³及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂またはＳＨではあり得ず、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；Ｒ⁵及びＲ⁶は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂ Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴ 、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から独立して選択される１個以上の置換基により置換されることが出来、ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷ Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸、からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びにここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷ 、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、また、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、及びポリアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、またはポリペプチドにより置換された１個以上の炭素を有し、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、場合によりスルホアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により置換され、ここにおいて、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷は、独立してＲ⁹及びＭからなる置換基から選択され；あるいはＲ¹⁴及びＲ¹⁵は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環式基を形成し；Ｒ⁷及びＲ⁸は、独立して水素及びアルキルからなる群から選択され；並びに１個以上のＲ^Xは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹⁵ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、ＣＯＲ¹³、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹ ² Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、更にＯＲ⁹ 、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹ 、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、及びアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、アルキル第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ³Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第４ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、但し、Ｒ⁵及びＲ⁶の両者がＯＨ、またはＳＨではあり得ず、Ｒ⁵がＯＨである場合にＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁷及びＲ⁸が全て水素ではあり得ず；但し、Ｒ⁵及びＲ⁶がフェニルである場合に、Ｒ¹及びＲ²の一つのみがＨであり；但し、ｑ＝１かつＲ^Xがスチリル、アニリド、またはアニリノカルボニルである場合に、Ｒ⁵またはＲ⁶の一つのみがアルキルである；を有する化合物。 2. 式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、独立してアリール、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールからなる群から選択され、ここにおいて、前記アリール、ヘテロアリール、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³ 、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³ 、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴ 、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ボリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来る、請求の範囲１項に記載の化合物。 169. 式（Ｉ）：式中：ｑは１から４までの整数であり；ｎは０から２までの整数であり、Ｒ¹は、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキル、置換Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され、及びＲ²は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰ Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³及びＲ⁴は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂ Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、ここにおいて、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、但しＲ³及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂またはＳＨではあり得ず、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；Ｒ⁵及びＲ⁶は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹ 、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂ Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴ 、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から独立して選択される１個以上の置換基により置換されることが出来、ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷ Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸、からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びにここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、また、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、及びポリアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、またはポリペプチドにより置換された１個以上の炭素を有し、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、場合によりスルホアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹ Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により置換され、ここにおいて、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷は、独立してＲ⁹及びＭからなる置換基から選択され；あるいはＲ¹⁴及びＲ¹⁵は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環式基を形成し；Ｒ⁷及びＲ⁸は、独立して水素及びアルキルからなる群から選択され；並びに１個以上のＲ^Xは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、ＣＯＲ¹³、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹ ² Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、更にＯＲ⁹ 、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹ 、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、及びアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、アルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第４ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、但し、Ｒ⁵及びＲ⁶の両者が水素、ＯＨ、またはＳＨではあり得ず；但し、Ｒ⁵及びＲ⁶がフェニルである場合に、Ｒ¹及びＲ²の一つのみがＨであり；但し、ｑ＝１かつＲ^Xがスチリル、アニリド、またはアニリノカルボニルである場合に、Ｒ⁵またはＲ⁶の一つのみがアルキルである；を有する化合物。 170. 式（Ｉ）：式中：ｑは１から４までの整数であり；ｎは０から２までの整数であり、Ｒ¹及びＲ²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰ Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃ Ｒ⁹からなる群から選択され、及びＲ⁴は、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキル、置換Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、置換アリール、アントラセニル、ヘテロシクロ、ＯＲ⁴¹、ＮＲ⁴¹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁴¹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁴¹、ＳＯ₂Ｒ⁴¹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝ＮＯＲ⁴²、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ⁴³、＝ＮＲ⁴¹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ⁴³を形成し、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は上記と同様に定義され、ここにおいて、Ｒ¹¹は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹ 、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁴¹は、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキル、置換Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキル、置換アリール、アントラセニル、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ⁴²は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁴³は、Ｃ_7-20アルキル、置換Ｃ_1-20アルキル、置換アリール、アントラセニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹ 、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、前記カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル及びシアノアルキルは、Ｃ_7-20アルキルを含み、Ｒ¹¹及びＲ⁴³は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；但し、Ｒ³及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂またはＳＨではあり得ず、Ｒ⁵及びＲ⁶は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹ 、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ²ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から独立して選択される１個以上の置換基により置換されることが出来、ここにおいて、Ｒ¹¹は、上記と同様に定義され、及びＲ¹²は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷ Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロジクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸、からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びにここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、また、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、及びポリアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、またはポリペプチドにより置換された１個以上の炭素を有し、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、場合によりスルホアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ²Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰ Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により置換され、ここにおいて、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷は、独立してＲ⁹及びＭからなる置換基から選択され；あるいはＲ¹⁴及びＲ¹⁵は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環式基を形成し；Ｒ⁷及びＲ⁸は、独立して水素及びアルキルからなる群から選択され；並びに１個以上のＲ^Xは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁷、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、ＣＯＲ¹³、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹ ² Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、更にＯＲ⁹ 、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹ 、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、及びアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、アルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第４ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、但し、Ｒ⁵及びＲ⁶の両者が水素、ＯＨ、またはＳＨではあり得ず；但し、Ｒ⁵及びＲ⁶がフェニルである場合に、Ｒ¹及びＲ²の一つのみがＨであり；但し、ｑ＝１かつＲ^Xがスチリル、アニリド、またはアニリノカルボニルである場合に、Ｒ⁵またはＲ⁶の一つのみがアルキルである；を有する化合物。 171. 式（Ｉ）：式中：ｑは１から４までの整数であり；ｎは０から２までの整数であり、Ｒ¹及びＲ²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰ Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³及びＲ⁴は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂ Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、ここにおいて、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、但しＲ³及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂またはＳＨではあり得ず、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；Ｒ⁵は、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキル、置換Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキル、アルケニル、アルキニル、置換アリール、アントラセニル、シクロアルキル、少なくとも１個のリンヘテロ原子を含むヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁵¹、ＳＲ⁵¹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁵¹ 、ＳＯ₂Ｒ⁵¹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、前記Ｒ⁵において置換Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキル及び置換アリール置換基は独立して、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルケニル、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール、オキソ、ＯＲ⁵² 、ＮＲ⁵²Ｒ¹⁴、ＳＲ⁵²、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁵²、ＳＯ₂Ｒ₅₂、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴ 、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＣＯ₂Ｒ⁵²、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁵¹Ｒ¹¹ Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の置換基を含み、前記Ｒ⁵においてＣ_7-20アルキル、アルケニル、アルキニル、アントラセニル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴ 、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴ Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^- 、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から独立して選択される１個以上の置換基により置換されることが出来、Ｒ⁶は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、前記Ｒ⁶においてアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール置換基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³ Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から独立して選択される１個以上の置換基により置換されることが出来、ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷ Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸、からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、また、Ｒ⁹は、上記と同様に定義され、Ｒ⁵¹は、Ｃ_7-20アルキル、置換Ｃ_1-20アルキル、置換アリール、アントラセニル、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ⁵²は、Ｃ_7-20アルキル、置換Ｃ_1-20アルキル、ポリアルキル、置換アリール、アントラセニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、及びポリアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、またはポリペプチドにより置換された１個以上の炭素を有し、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、場合によりスルホアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹ Ａ^-、及びＣ（Ｏ）０Ｍからなる群から選択される１個以上の基により置換され、ここにおいて、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷は、独立してＲ⁹及びＭからなる置換基から選択され；あるいはＲ¹⁴及びＲ¹⁵は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環式基を形成し；Ｒ⁷及びＲ⁸は、独立して水素及びアルキルからなる群から選択され；並びに１個以上のＲ^Xは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、ＣＯＲ¹³、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹ ² Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、更にＯＲ⁹ 、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ₉ 、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、及びアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、アルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第4ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、但し、Ｒ⁵及びＲ⁶の両者が水素、ＯＨ、またはＳＨではあり得ず；但し、Ｒ⁵及びＲ⁶がフェニルである場合に、Ｒ¹及びＲ²の一つのみがＨであり；但し、ｑ＝１かつＲ^Xがスチリル、アニリド、またはアニリノカルボニルである場合に、Ｒ⁵またはＲ⁶の一つのみがアルキルである；を有する化合物。 172. 式（Ｉ）：式中：ｑは１から４までの整数であり；ｎは０から２までの整数であり、Ｒ¹及びＲ²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰ Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³及びＲ⁴は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または=ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、ここにおいて、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、但しＲ³及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂またはＳＨではあり得ず、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；Ｒ⁵及びＲ⁶は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹ 、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂ Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴ 、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から独立して選択される１個以上の置換基により置換されることが出来、ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷ Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸、からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びにここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷ 、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、また、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、及びポリアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、またはポリペプチドにより置換された１個以上の炭素を有し、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、場合によりスルホアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹ 、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により置換され、ここにおいて、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷は、独立してＲ⁹及びＭからなる置換基から選択され；あるいはＲ¹⁴及びＲ¹⁵は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環式基を形成し；Ｒ⁷は、水素及びアルキルからなる群から選択され；Ｒ⁸は、アルキルであり；並びに１個以上のＲ^Xは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、ＣＯＲ¹³、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹ ² Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、更にＯＲ⁹ 、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹ 、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、及びアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、アルキル第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第４ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、但し、Ｒ⁵及びＲ⁶の両者が水素、ＯＨ、またはＳＨではあり得ず；但し、Ｒ⁵及びＲ⁶がフェニルである場合に、Ｒ¹及びＲ²の一つのみがＨであり；但し、ｑ＝１かつＲ^Xがスチリル、アニリド、またはアニリノカルボニルである場合に、Ｒ⁵またはＲ⁶の一つのみがアルキルである；を有する化合物。 173. 式（Ｉ）：式中：ｑは１から４までの整数であり；ｎは０から２までの整数であり、Ｒ¹及びＲ²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰ Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ、Ｐ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニール、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³及びＲ⁴は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、ここにおいて、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、但しＲ³及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂またはＳＨではあり得ず、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；Ｒ⁵及びＲ⁶は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂ Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴ 、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から独立して選択される１個以上の置換基により置換されることが出来、ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸ 、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ³Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸ 、からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びにここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯＮ、Ｒ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷ 、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、また、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、及びポリアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、またはポリペプチドにより置換された１個以上の炭素を有し、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、場合によりスルホアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により置換され、ここにおいて、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷は、独立してＲ⁹及びＭからなる置換基から選択され；あるいはＲ¹⁴及びＲ¹⁵は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環式基を形成し；Ｒ⁷及びＲ⁸は、独立して水素及びアルキルからなる群から選択され；並びに１個以上のＲ^Xは、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルケニル、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキニル、置換Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキニル、置換Ｃ₂−Ｃ₂₀アルケニル、置換Ｃ₂−Ｃ₂₀ アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、Ｃ₇ −Ｃ₂₀アルキニルを含むハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁶¹、ＮＲ⁶¹Ｒ¹⁴、ＳＲ⁶¹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁶¹、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ⁶¹、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^- 、ＮＲ⁶¹ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＣＯ₂Ｒ⁶²、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹ ³ Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、ＣＯＲ¹³、ＯＲ⁶³、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ⁶¹、ＮＲ⁶ ³ ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁶⁴Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、及びアルキルからなる群から選択され、Ｒ⁶¹は、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキル、置換Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキニル、ポリアルキル、置換アリール、アントラセニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ⁶²は、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキル、置換Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキニル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ⁶³は、アシル、アルキルアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキル、及び置換Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキニルからなる群から選択され、Ｒ⁶⁴は、Ｃ₇−Ｃ₂₀アルキル、置換Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキニル、置換アリール、アントラセニル、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され、更なるＲ^X置換基は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵ 、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、ＣＯＲ¹³、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹ Ｒ¹²Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、更にＯＲ⁹ 、ＮＲ⁹Ｒ１０、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹ 、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリール、アルキル第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第４ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、但し、Ｒ⁵及びＲ⁶の両者が水素、ＯＨ、またはＳＨではあり得ず、Ｒ⁵がＯＨである場合にＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁷及びＲ⁸が全て水素ではあり得ず；但し、Ｒ⁵及びＲ⁶がフェニルである場合に、Ｒ¹及びＲ²の一つのみがＨであり；但し、ｑ＝１かつＲ^Xがスチリル、アニリド、またはアニリノカルボニルである場合に、Ｒ⁵またはＲ⁶の一つのみがアルキルである；を有する化合物。 174. 式（Ｉ）：式中：ｑは１または２であり；ｎは２であり、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれアルキルであり；Ｒ³は、ヒドロキシであり；Ｒ⁴及びＲ⁶は水素であり；Ｒ⁵は式（II）式中、ｔは０〜５の整数であり；１個以上のＲ^yは、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、及びＳＲ¹³からなる群から独立して選択され；Ｒ¹³及びＲ¹⁴は、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロアリー -ル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；Ｒ¹³及びＲ¹⁴において、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ及びポリアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹ ⁰ Ａ^-、フェニレン、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、またはポリペプチドにより置換された１個以上の炭素を有し、前記Ｒ¹³及びＲ¹⁴のポリアルキル、アリールアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキル基は、場合によりスルホアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹ 、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により置換され、前記Ｒ¹³及びＲ¹⁴のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、及びシクロアルキル基は、スルホアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹ 、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹¹Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により置換され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリー- ル、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂ Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷は、独立してＲ⁹及びＭからなる置換基から選択され、ここにおいてＭは医薬的に許容される陽イオンであり；並びにＲ⁷及びＲ⁸は、水素であり；並びに１個以上のＲ^Xは、独立してアルコキシ、アルキルアミノ及びジアルキルアミノからなる群から選択される；を有する化合物。 175. Ｒ¹及びＲ²がｎ−ブチルである請求の範囲１７４項に記載の化合物。 176. Ｒ^yがＯＲ¹³であり、Ｒ¹³が請求の範囲１７４項に定義される請求の範囲１７５項に記載の化合物。 177. １個以上のＲ^Xが、独立してメトキシ及びジメチルアミノから選択される請求の範囲１７６項に記載の化合物。 178. Ｒ^Xが、ジメチルアミノである請求の範囲１７６項に記載の化合物。 179. 式中、ｔが１であり；Ｒ^yがパラ−ＯＲ¹³であり；Ｒ¹³が請求の範囲１７４項に定義される、請求の範囲１７６項に記載の化合物。 180. 式中、ｔが１であり；Ｒ^yがメタ−ＯＲ¹³であり；Ｒ¹³が請求の範囲１７４項に定義される、請求の範囲１７６項に記載の化合物。 181. ４Ｒ，５Ｒ配位を有する請求の範囲１７６項に記載の化合物。 182. 式中、Ｒ¹³がアルキル、アリールアルキル、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ¹³のアリールアルキル及び第４ヘテロアリールアルキルが、場合により第４ヘテロシクリル、第４ヘテロアリール、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され；前記Ｒ¹³アルキル基は、第４ヘテロシクリル、第４ヘテロアリール、ＮＲ⁹Ｒ¹ ⁰ 及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され；並びにＲ⁹及びＲ¹⁰が水素である、請求の範囲１７７項に記載の化合物 183. Ｒ^Xが、ジメチルアミノである請求の範囲１８２項に記載の化合物。 184. 式中、ｔが１であり；Ｒ^yがパラ−ＯＲ¹³であり；Ｒ¹³が請求の範囲１８２項に定義される、請求の範囲１８２項に記載の化合物。 185. 式中、ｔが１であり；Ｒ^yがメタ−ＯＲ¹³であり；Ｒ¹³が請求の範囲１８２項に定義される、請求の範囲１８２項に記載の化合物。 186. ４Ｒ，５Ｒ配位を有する請求の範囲１８２項に記載の化合物。 187. 構造式： 188. 構造式：を有する請求の範囲１７４項に記載の化合物。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 43/00 １１１Ａ６１Ｐ 43/00 １１１Ｃ０７Ｄ 409/04 Ｃ０７Ｄ 409/04 (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＨＵ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ (72)発明者リ，ジングリン，ジェイ. アメリカ合衆国60680―9899 イリノイ州シカゴ，ピー．オー．ボックス 5110 (72)発明者ファン，ホーン―チーアメリカ合衆国60680―9899 イリノイ州シカゴ，ピー．オー．ボックス 5110 (72)発明者トレモント，サミュエル，ジェイ. アメリカ合衆国60680―9899 イリノイ州シカゴ，ピー．オー．ボックス 5110 (72)発明者ミラー，レイモンド，イー. アメリカ合衆国60680―9899 イリノイ州シカゴ，ピー．オー．ボックス 5110 (72)発明者バナージー，シャマル，シー. アメリカ合衆国60680―9899 イリノイ州シカゴ，ピー．オー．ボックス 5110

Claims

【特許請求の範囲】 1. 式（Ｉ）：式中：ｑは１から４までの整数であり；ｎは０から２までの整数であり、Ｒ¹及びＲ²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹¹ Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、ポリアルキル、アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³及びＲ⁴は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂ Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、ここにおいて、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、但しＲ³及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂及びＳＨではあり得ず、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；Ｒ⁵及びＲ⁶は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹ 、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいてアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリール、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から独立して選択される１個以上の置換基により置換されることが出来、ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷ Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸、からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びにここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷ 、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、また、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、及び第４ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、及びポリアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、またはポリペプチドにより置換された１個以上の炭素を有し、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、及びＲ¹⁵は、場合によりスルホアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^- 、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により置換され、ここにおいて、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷は、独立してＲ⁹及びＭからなる置換基から選択され；あるいはＲ¹⁴及びＲ¹⁵は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環式基を形成し；Ｒ⁷及びＲ⁸は、独立して水素及びアルキルからなる群から選択され；並びに１個以上のＲ^Xは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、ＣＯＲ¹³、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹² Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、更にＯＲ⁹ 、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹ 、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、及びアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、アルキル第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹ 、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第４ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、但し、Ｒ⁵及びＲ⁶の両者が水素、ＯＨ、またはＳＨではあり得ず、Ｒ⁵がＯＨである場合にＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁷及びＲ⁸が全て水素ではあり得ず；但し、Ｒ⁵及びＲ⁶がフェニルである場合に、Ｒ¹及びＲ²の一つのみがＨであり；但し、ｑ＝１かつＲ^Xがスチリル、アニリド、またはアニリノカルボニルである場合に、Ｒ⁵またはＲ⁶の一つのみがアルキルである；を有する化合物。 2. 式中、Ｒ⁵及びＲ⁶は、独立してＨ、アリール、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールからなる群から選択され、ここにおいて、前記アリール、ヘテロアリール、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³ 、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³ 、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴ 、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来る、請求の範囲１項に記載の化合物。 3. Ｒ⁵またはＲ⁶は、式： −Ａｒ−（Ｒ^y）_t を有し、ここにおいて、ｔは０から５までの整数であり、Ａｒは、フェニル、チオフェニル、ピリジル、ピペラジニル、ピペロニル、ピロリル、ナフチル、フラニル、アントラセニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリミジニル、チアゾリル、トリアゾチル、イソチアゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、及びベンゾイソチアゾリルからなる群から選択され；及び一個以上のＲ^yは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³ ）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びに、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来る、請求の範囲２項に記載の化合物。 4. Ｒ⁵またはＲ⁶が、式（II）：を有する、請求の範囲３項に記載の化合物。 5. ｎが、１または２である請求の範囲４項に記載の化合物。 6. Ｒ⁷またはＲ⁸の一方がＨであり、Ｒ⁷またはＲ⁸の他方がアルキルである請求の範囲５項に記載の化合物。 7. Ｒ⁷及びＲ⁸の両方がＨある請求の範囲５項に記載の化合物。 8. Ｒ¹及びＲ²が、Ｈ及びアルキルからなる群から独立して選択される請求の範囲７項に記載の化合物。 9. 前記アルキルがＣ₁−Ｃ₁₀アルキルである請求の範囲８項に記載の化合物。 10．Ｒ¹及びＲ²が、共にアルキルである請求の範囲８項に記載の化合物。 11．前記アルキルがＣ₁−Ｃ₁₀アルキルである請求の範囲１０項に記載の化合物。 12．前記アルキルがＣ₂−Ｃ₇アルキルである請求の範囲１１項に記載の化合物。 13．前記アルキルがＣ₂−Ｃ₄アルキルである請求の範囲１２項に記載の化合物。 14．前記アルキルが、独立してエチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、及びイソプロピルからなる群から選択される請求の範囲１３項に記載の化合物。 15．Ｒ¹及びＲ²が、それぞれｎ−ブチルである請求の範囲８項に記載の化合物。 16．Ｒ¹及びＲ²の一方がエチルであり、Ｒ¹及びＲ²の他方がｎ−ブチルである請求の範囲８項に記載の化合物。 17．ｑが１，２または３である請求の範囲１５項に記載の化合物。 18．ｑが１，２または３である請求の範囲１６項に記載の化合物。 19．ｑが１または２である請求の範囲１７項に記載の化合物。 20．ｑが１である請求の範囲１９項に記載の化合物。 21．ｑが１または２である請求の範囲１８項に記載の化合物。 22．ｑが１である請求の範囲２１項に記載の化合物。 23．Ｒ³及びＲ⁴が、Ｈ及びＯＲ⁹からなる群から独立して選択される請求の範囲１９項に記載の化合物。 24．Ｒ³及びＲ⁴が、Ｈ及びＯＲ⁹からなる群から独立して選択される請求の範囲２１項に記載の化合物。 25．Ｒ⁹がＨである請求の範囲２３項に記載の化合物。 26．Ｒ⁹がＨである請求の範囲２４項に記載の化合物。 27．１個以上のＲ^Xが式（Ｉ）のベンゾ環の７-、８−または９−位にある請求の範囲２５項に記載の化合物。 28．前記Ｒ^Xが式（Ｉ）のベンゾ環の７−、８−または９−位にある請求の範囲２６項に記載の化合物。 29．前記Ｒ^Xが式（Ｉ）のベンゾ環の７−及び９−位にある請求の範囲２７項に記載の化合物。 30．前記Ｒ^Xが式（Ｉ）のベンゾ環の７−位にある請求の範囲２８項に記載の化合物。 31．前記１個以上のＲ^Xは、独立してアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、ポリエーテル、ハロゲン、ＯＲ¹³ 、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、及びポリエーテルは、更にＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹ Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＣ（Ｏ）ＯＭにより更に置換されることが出来、並びにここにおいて、Ｒ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺ Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³ Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、及びここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換される；請求の範囲２９項に記載の化合物。 32．前記Ｒ^Xは、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、ポリエーテル、ハロゲン、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹³ ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＮＲ¹⁴ Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、及びポリエーテルは、更にＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹ Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃、Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＣ（Ｏ）ＯＭにより更に置換されることが出来、並びにここにおいて、Ｒ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³ Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、及びここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換される；請求の範囲３０項に記載の化合物。 33．前記１個以上のＲ^Xは、独立してポリエーテル、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｎ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される請求の範囲３１項に記載の化合物。 34．前記Ｒ^Xは、ポリエーテル、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される請求の範囲３２項に記載の化合物。 35．前記１個以上のＲ^Xは、独立してＯＲ¹³及びＮＲ¹³Ｒ¹⁴からなる群から選択される請求の範囲３３項に記載の化合物。 36．前記Ｒ^Xは、独立してＯＲ¹³及びＮＲ¹³Ｒ¹⁴からなる群から選択される請求の範囲３４項に記載の化合物。 37．Ｒ¹³及びＲ¹⁴が、それぞれメチルである請求の範囲３５項に記載の化合物。 38．Ｒ¹³及びＲ¹⁴が、それぞれメチルである請求の範囲３６項に記載の化合物。 39．１個以上のＲ^yが、独立して式（II）のフェニル環の３−または４−位にある請求の範囲３１項に記載の化合物。 40．１個以上のＲ^yが、独立して式（II）のフェニル環の３−または４−位にある請求の範囲３２項に記載の化合物。 41．ｔが１または２である請求の範囲３９項に記載の化合物。 42．ｔが１または２である請求の範囲４０項に記載の化合物。 43．１個以上のＲ^yは、独立してアルキル、ポリエーテル、フルオライド、クロライド、ブロマイド、アイオダイド、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＯＲ¹³からなる群から選択され、ここにおいてアルキル及びポリエーテルはＳＯ₃、Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲４１項に記載の化合物。 44．前記Ｒ^yは、独立してアルキル、ポリエーテル、フルオライド、クロライド、ブロマイド、アイオダイド、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＯＲ¹³ からなる群から選択され、ここにおいてアルキル及びポリエーテルはＳＯ₃Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲４２項に記載の化合物。 45．１個以上のＲ^yが、独立してアルキル、ポリエーテル、フルオライド、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＯＲ¹³からなる群から選択され、ここにおいてアルキル及びポリエーテルはＳＯ₃Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲４３項に記載の化合物。 46．前記Ｒ^yが、独立してアルキル、ポリエーテル、フルオライド、ＮＲ¹³Ｒ¹ ⁴ 、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＯＲ¹³からなる群から選択され、ここにおいてアルキル及びポリエーテルはＳＯ₃Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲４４項に記載の化合物。 47．前記Ｒ¹³及びＲ¹⁴がアルキルであり、ここにおいてアルキルはＳＯ₃Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲４５項に記載の化合物。 48．前記Ｒ¹³及びＲ¹⁴がアルキルであり、ここにおいてアルキルはＳＯ₃、Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲４６項に記載の化合物。 49．ｎが２である請求の範囲４７項に記載の化合物。 50．ｎが２である請求の範囲４８項に記載の化合物。 51．前記ＯＨ基が、前記式（II）の構造に対してｓｙｎ関係にある請求の範囲４９に記載の化合物。 52．前記ＯＨ基が、前記式（II）の構造に対してｓｙｎ関係にある請求の範囲５０に記載の化合物。 53．式：を有する請求の範囲５１に記載の化合物。 54．式：を有する請求の範囲５１に記載の化合物。 55．式：を有する請求の範囲５１に記載の化合物。 56．式：を有する請求の範囲５１に記載の化合物。 57．式：を有する請求の範囲５１に記載の化合物。 58．式：を有する請求の範囲５２に記載の化合物。 59．式：を有する請求の範囲５２に記載の化合物。 60．式：を有する請求の範囲５２に記載の化合物。 61．式：を有する請求の範囲５２に記載の化合物。 62．式：を有する請求の範囲５２に記載の化合物。 63．ｎが１である請求の範囲３１に記載の化合物。 64．Ｒ^yがＨである請求の範囲６３に記載の化合物。 65．式：を有する請求の範囲５２に記載の化合物。 66．Ｒ¹及びＲ²が、Ｈ及びアルキルからなる群から独立して選択される請求の範囲４項に記載の化合物。 67．前記アルキルがＣ₁−Ｃ₁₀アルキルである請求の範囲６６項に記載の化合物。 68．前記アルキルがＣ₂−Ｃ₇アルキルである請求の範囲６７項に記載の化合物。 69．前記アルキルがＣ₂−Ｃ₄アルキルである請求の範囲６６項に記載の化合物。 70．Ｒ¹及びＲ²が、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル及びイソブチルからなる群から独立して選択される請求の範囲６９項に記載の化合物。 71．Ｒ³及びＲ⁴が、Ｈ及びＯＲ⁹からなる群から独立して選択される請求の範囲４項に記載の化合物。 72．Ｒ⁹がＨである請求の範囲７１項に記載の化合物。 73．ｎが２である請求の範囲４項に記載の化合物。 74．Ｒ³及びＲ⁴が、Ｈ及びＯＲ⁹からなる群から独立して選択される請求の範囲３項に記載の化合物。 75．Ｒ⁹がＨである請求の範囲７４項に記載の化合物。 76．Ｒ⁷またはＲ⁸の一つが、Ｈである請求の範囲３項に記載の化合物。 77．Ｒ⁷及びＲ⁸の両方が、Ｈである請求の範囲７６項に記載の化合物。 78．前記１個以上のＲ^Xは、独立してアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、ポリエーテル、ハロゲン、ＯＲ¹³ 、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、及びポリエーテルは、更にＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹ Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＣ（Ｏ）ＯＭにより置換されることが出来、及びＲ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、及びここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換される；請求の範囲３項に記載の化合物。 79．前記１個以上のＲ^Xが、独立してポリエーテル、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される請求の範囲７８項に記載の化合物。 80．前記１個以上のＲ^Xが、独立してＯＲ¹³、及びＮＲ¹³Ｒ¹⁴からなる群から選択される請求の範囲７９項に記載の化合物。 81．Ｒ¹³及びＲ¹⁴がそれぞれメチルである請求の範囲８０項に記載の化合物。 82．１個以上のＲ^yが、独立して式（II）のフェニル環の３−または４−位にある請求の範囲３項に記載の化合物。 83．１個以上のＲ^yが、独立してアルキル、ポリエーテル、フルオライド、クロライド、ブロマイド、アイオダイド、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＮＣ（Ｏ）Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいてアルキル及びポリエーテルはＳＯ₃Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲８２項に記載の化合物。 84．Ｒ⁹及びＲ¹⁰がアルキルである請求の範囲８３項に記載の化合物。 85．１個以上のＲ^yが、独立してアルキル、ポリエーテル、フルオライド、クロライド、ブロマイド、アイオダイド、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＮＣ（Ｏ）Ｒ⁹からなる群から選択される請求の範囲８４項に記載の化合物。 86．前記１個以上のＲ^Xは、独立してアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、ポリエーテル、ハロゲン、ＯＲ¹³ 、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、及びポリエーテルは、更にＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹ Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＣ（Ｏ）ＯＭにより置換されることが出来、及びＲ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、及びここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換される；請求の範囲１項に記載の化合物。 87．ｎが１または２である請求の範囲１項に記載の化合物。 88．ｎが２である請求の範囲１項に記載の化合物。 89．Ｒ¹及びＲ²が、Ｈ及びアルキルからなる群から独立して選択される請求の範囲１項に記載の化合物。 90．前記アルキルがＣ₁−Ｃ₁₀アルキルである請求の範囲８９項に記載の化合物。 91．前記アルキルがＣ₂−Ｃ₇アルキルである請求の範囲９０項に記載の化合物。 92．前記アルキルがＣ₂−Ｃ₄アルキルである請求の範囲９１項に記載の化合物。 93．Ｒ¹及びＲ²が、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル及びイソブチルからなる群から独立して選択される請求の範囲９２項に記載の化合物。 94．Ｒ³及びＲ⁴が、Ｈ及びＯＲ⁹からなる群から独立して選択される請求の範囲１項に記載の化合物。 95．Ｒ⁹がＨである請求の範囲９４項に記載の化合物。 96．Ｒ⁷またはＲ⁸の一方がＨである請求の範囲１項に記載の化合物。 97．Ｒ⁷及びＲ⁸の両方がＨである請求の範囲９６項に記載の化合物。 98．式(III)、式中：ｑ及びｒは、独立して０〜４の整数であり；ｄ及びｅは、独立して０〜２の整数であり；ｔ及びｕは、独立して０〜４の整数であり；Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルギニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹¹ Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、ポリアルキル、アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₁−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ^1A及びＲ^2Aは、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₁−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³、Ｒ^3A、Ｒ⁴及びＲ^4Aは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃、Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、Ｒ^3A及びＲ^4Aは、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、ここにおいて、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、但しＲ³及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂及びＳＨではあり得ず、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、Ｒ⁷、Ｒ^7A、Ｒ⁸、及びＲ^8Aは、独立して水素及びアルキルからなる群から選択され；並びに１個以上のＲ^X及びＲ^XAは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³ 、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴ Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³ 、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^- 、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、更にＯＲ⁹ 、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹ 、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹ Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、及びアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、アルキル第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹ 、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^X及びＲ^XAにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴ Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^- 、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第４ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹ ³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、Ｒ¹⁹は、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドからなる群から選択され、ここにおいて、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、ＰＲ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸ 、フェニレン、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、またはアリールにより置換された１個以上の炭素原子を有することが出来、ここにおいて、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来；一個以上のＲ^y及びＲ^yAは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³ ）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びに、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来る、を有する化合物。 99．Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してＨ及びアルキルからなる群から選択される請求の範囲９８項に記載の化合物。 100. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aは、独立してＨ及びＣ₁−Ｃ₁₀アルキルからなる群から選択される請求の範囲９９項に記載の化合物。 101. 前記アルキルがＣ₂−Ｃ₇アルキルである請求の範囲１００項に記載の化合物。 102. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してＣ₂−Ｃ₄アルキルである請求の範囲１０１項に記載の化合物。 103. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してエチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル及びイソブチルからなる群から選択される請求の範囲１０２項に記載の化合物。 104. Ｒ³、Ｒ^3A、Ｒ⁴及びＲ^4Aが、独立してＨ及びＯＲ⁹からなる群から選択される請求の範囲９８項に記載の化合物。 105. Ｒ⁹がＨである請求の範囲１０４項に記載の化合物。 106. Ｒ⁷、Ｒ^7A、Ｒ⁸、及びＲ^8Aが、Ｈである請求の範囲９８項に記載の化合物。 107. ｄ及びｅが、独立して１または２である請求の範囲９８項に記載の化合物。 108. ｄ及びｅが、共に２である請求の範囲１０７項に記載の化合物。 109. １個以上のＲ^X及び１個以上のＲ^XAは、独立してアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、ポリエーテル、ハロゲン、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ¹ ³ 、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴、ＣＯＲ¹³、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、及びポリエーテルは、更にＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹ Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＣ（Ｏ）ＯＭにより更に置換されることが出来、及びＲ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換される；請求の範囲９８項に記載の化合物。 110. １個以上のＲ^y及び１個以上のＲ^yAが、独立してアルキル、ポリエーテル、フルオライド、クロライド、ブロマイド、アイオダイド、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴ Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³及びＯＲ¹³からなる群から選択され、ここにおいてアルキル及びポリエーテルはＳＯ₃Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲９８項に記載の化合物。 111. Ｒ¹⁹が、アルカンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリアルコキシジイルからなる群から選択され、ここにおいて、アルカンジイル、及びポリアルカンジイルは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、ＰＲ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素原子を有することが出来る請求の範囲９８項に記載の化合物。 112. Ｒ¹⁹が、アルコキシジイル、ポリアルコキシジイルからなる群から選択され、ここにおいて、場合により、１個以上の炭素原子がＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物またはポリアルキルにより置換される請求の範囲１１１項に記載の化合物。 113. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してＨ及びアルキルからなる群から選択される請求の範囲１１２項に記載の化合物。 114. Ｒ³、Ｒ^3A、Ｒ⁴及びＲ^4Aが、独立してＨ及びＯＲ⁹からなる群から選択される請求の範囲１１３項に記載の化合物。 115. Ｒ⁹がＨである請求の範囲１１４項に記載の化合物。 116. Ｒ⁷、Ｒ^7A、Ｒ⁸、及びＲ^8Aが、それぞれＨである請求の範囲１１５項に記載の化合物。 117. ｄ及びｅが、独立して１または２である請求の範囲１１６項に記載の化合物。 118. １個以上のＲ^X及び１個以上のＲ^XAは、独立してアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、ポリエーテル、ハロゲン、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ¹ ³ 、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴、ＣＯＲ¹³、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、及びポリエーテルは、更にＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹ Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＣ（Ｏ）ＯＭにより更に置換されることが出来、及びＲ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換される；請求の範囲１１７項に記載の化合物。 119. １個以上のＲ^y及び１個以上のＲ^yAが、独立してアルキル、ポリエーテル、フルオライド、クロライド、ブロマイド、アイオダイド、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴ Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³及びＯＲ¹³からなる群から選択され、ここにおいてアルキル及びポリエーテルはＳＯ₃Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲１１８項に記載の化合物。 120. 式、ＰＥＧ−分子量３４００のポリエチレングリコール鎖を有する請求の範囲１１９項に記載の化合物。 121. 式（IV）、式中：ｑ及びｒは、独立して０〜３の整数であり；ｄ及びｅは、独立して０〜２の整数であり；ｔ及びｕは、独立して０〜５の整数であり；Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹¹ Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、ポリアルキル、アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し、またはＲ^1A及びＲ^2Aは、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³、Ｒ^3A、Ｒ⁴及びＲ^4Aは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、またはＲ^3A及びＲ^4Aは、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、ここにおいて、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、但しＲ³及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂及びＳＨではあり得ず、あるいは、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、Ｒ⁷、Ｒ^7A、Ｒ⁸、及びＲ^8Aは、独立して水素及びアルキルからなる群から選択され；並びに１個以上のＲ^x及びＲ^XAは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³ 、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴ Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³ 、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^- 、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃、Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰ Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、及びアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、アルキル第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹ 、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^X及びＲ^XAにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴ Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^- 、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第４ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、Ｒ¹⁹は、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドからなる群から選択され、ここにおいて、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、ＰＲ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸ 、フェニレン、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、またはアリールにより置換された１個以上の炭素原子を有することが出来、ここにおいて、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来；ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びに、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来る、を有する化合物。 122. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してＨ及びアルキルからなる群から選択される請求の範囲１２１項に記載の化合物。 123. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aは、独立してＨ及びＣ₁−Ｃ₁₀アルキルからなる群から選択される請求の範囲１２２項に記載の化合物。 124. 前記アルキルがＣ₂−Ｃ₇アルキルである請求の範囲１２３項に記載の化合物。 125. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してＣ₂−Ｃ₄アルキルである請求の範囲１２４項に記載の化合物。 126. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ₂及びＲ^2Aが、独立してエチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル及びイソブチルからなる群から選択される請求の範囲１２５項に記載の化合物。 127. Ｒ³、Ｒ^3A、Ｒ⁴及びＲ^4Aが、独立してＨ及びＯＲ⁹からなる群から選択される請求の範囲１２５項に記載の化合物。 128. Ｒ⁹がＨである請求の範囲１２７項に記載の化合物。 129. Ｒ⁷、Ｒ^7A、Ｒ⁸、及びＲ^8Aが、Ｈである請求の範囲９８項に記載の化合物。 130. ｄ及びｅが、独立して１または２である請求の範囲１２１項に記載の化合物。 131. ｄ及びｅが、共に２である請求の範囲１３０項に記載の化合物。 132. １個以上のＲ^X及び１個以上のＲ^XAは、独立してアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、ポリエーテル、ハロゲン、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ¹ ³ 、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴、ＣＯＲ¹³、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、及びポリエーテルは、更にＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹ Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁸、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＣ（Ｏ）ＯＭにより更に置換されることが出来、及びＲ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換される；請求の範囲１２１項に記載の化合物。 133. １個以上のＲ^y及び１個以上のＲ^yAが、独立してアルキル、ポリエーテル、フルオライド、クロライド、ブロマイド、アイオダイド、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴ Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³及びＯＲ¹³からなる群から選択され、ここにおいてアルキル及びポリエーテルはＳＯ₃Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲１２１項に記載の化合物。 134. Ｒ¹⁹が、アルカンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリアルコキシジイルからなる群から選択され、ここにおいて、アルカンジイル、及びポリアルカンジイルは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、ＰＲ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素原子を有することが出来る請求の範囲１２１項に記載の化合物。 135. Ｒ¹⁹が、アルコキシジイル、ポリアルコキシジイルからなる群から選択され、ここにおいて、場合により、１個以上の炭素原子がＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物またはポリアルキルにより置換される請求の範囲１３４項に記載の化合物。 136. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してＨ及びアルキルからなる群から選択される請求の範囲１３５項に記載の化合物。 137. Ｒ³、Ｒ^3A、Ｒ⁴及びＲ^4Aが、独立してＨ及びＯＲ⁹からなる群から選択される請求の範囲１３６項に記載の化合物。 138. Ｒ⁹がＨである請求の範囲１３７項に記載の化合物。 139. Ｒ⁷、Ｒ^7A、Ｒ⁸、及びＲ^8Aが、それぞれＨである請求の範囲１３８項に記載の化合物。 140. ｄ及びｅが、独立して１または２である請求の範囲１３９項に記載の化合物。 141. 式、ＰＥＧ＝分子量３４００のポリエチレングリコール鎖を有する請求の範囲１４０項に記載の化合物。 142. 式（Ｖ）、式中：ｑは、０〜４の整数であり；ｒは、０〜３の整数であり；ｄ及びｅは、独立して０〜２の整数であり；ｔは、０〜４の整数であり；ｕは、０〜５の整数であり；Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルからなる群から選択され；ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルアリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルチオ、（ポリアルキル）アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ^WＡ^-、ＳＲ⁹、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹¹ Ａ^-、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択される１個以上の置換基により置換され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアリール、アルコキシ、アルコキシアルキル、ポリアルキル、アリール、及びシクロアルキルは、場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、Ｐ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、またはフェニレンにより置換される１個以上の炭素を有し、ここにおいて、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ^Wは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アシル、ヘテロシクロ、アンモニウムアルキル、アルキルアンモニウムアルキル、及びアリールアルキルからなる群から選択され；またはＲ¹及びＲ²は、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し、またはＲ^1A及びＲ^2Aは、それらが結合する炭素と一緒になってＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキリデンを形成し；Ｒ³、Ｒ^3A、Ｒ⁴及びＲ^4Aは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルオキシ、アリール、ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され；あるいはＲ³及びＲ⁴は、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、またはＲ^3A及びＲ^4Aは、一緒になって＝Ｏ、＝ＮＯＲ¹¹、＝Ｓ、＝ＮＮＲ¹¹Ｒ¹²、＝ＮＲ⁹、または＝ＣＲ¹¹Ｒ¹²を形成し、ここにおいて、Ｒ¹¹及びＲ¹²は、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルケニルアルキル、アルキニルアルキル、ヘテロシクロ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、シクロアルキル、シアノアルキル、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、オキソ、及びＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰からなる群から選択され、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、上記と同様に定義され、但しＲ³及びＲ⁴の両者がＯＨ、ＮＨ₂及びＳＨではあり得ず、あるいは、Ｒ¹¹及びＲは¹²、それらが結合する窒素または炭素原子と一緒になって環式基を形成し；ここにおいて、Ａ^-は医薬的に許容される陰イオンであり、Ｍは医薬的に許容される陽イオンであり、Ｒ⁷、Ｒ^7A、Ｒ⁸、及びＲ^8Aは、独立して水素及びアルキルからなる群から選択され；並びに１個以上のＲ^X及びＲ^XAは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、アシルオキシ、アリール、アリールアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³ 、Ｓ（Ｏ）₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴ Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³ 、ＯＲ¹⁸、Ｓ（Ｏ）_nＮＲ¹⁸、ＮＲ¹³Ｒ¹⁸、ＮＲ¹⁸ＯＲ¹⁴、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^- 、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ポリアルキル、ヘテロシクロ、アシルオキシ、アリールアルキル、ハロアルキル、ポリエーテル、第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、ＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰ 、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換されることが出来、及びここにおいて、Ｒ¹⁸は、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、及びアルキルからなる群から選択され、ここにおいて、アシル、アリールアルコキシカルボニル、アリールアルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロ、アルキル第４ヘテロシクロ、及び第４ヘテロアリールは、場合によりＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹ 、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₃Ｒ⁹、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、及びＣ（Ｏ）ＯＭからなる群から選択される１個以上の基により更に置換され、Ｒ^X及びＲ^XAにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴ Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^- 、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換され；ここにおいて、第４ヘテロシクロ及び第４ヘテロアリールは、場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³ Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換され、Ｒ¹⁹は、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドからなる群から選択され、ここにおいて、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、ＰＲ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸ 、フェニレン、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、またはアリールにより置換された１個以上の炭素原子を有することが出来、ここにおいて、アルカンジイル、アルケンジイル、アルキンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリエーテルジイル、ポリアルコキシジイル、炭水化物、アミノ酸、ペプチド、及びポリペプチドは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来；一個以上のＲ^y及びＲ^yAは、独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、第４ヘテロシクロ、ＯＲ⁹、ＳＲ⁹ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、及びＳＯ₃Ｒ⁹からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、独立してアルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、ハロゲン、オキソ、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＳＲ¹³、Ｓ（Ｏ）Ｒ¹³、ＳＯ₂Ｒ¹³、ＳＯ₃Ｒ¹³、ＮＲ¹³ＯＲ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、ＮＯ₂、ＣＯ₂Ｒ¹³、ＣＮ、ＯＭ、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、Ｃ（Ｏ）ＯＭ、ＣＯＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³Ｒ¹⁴、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ａ^-、Ｐ（ＯＲ¹³ ）ＯＲ¹⁴、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、及びＮ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-からなる群から選択される１個以上の基により置換されることが出来、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、ＯＲ⁷、ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＳＲ⁷、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁷、ＳＯ₂Ｒ⁷、ＳＯ₃Ｒ⁷、ＣＯ₂Ｒ⁷、ＣＮ、オキソ、ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ｒ⁹Ａ^-、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリールアルキル、第４ヘテロシクロ、第４ヘテロアリール、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、及びＰ（Ｏ）（ＯＲ⁷）ＯＲ⁸からなる群から選択される１個以上の置換基により更に置換されることが出来、並びに、ここにおいて、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ポリアルキル、ポリエーテル、アリール、ハロアルキル、シクロアルキル、及びヘテロシクロは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ａ^-、ＰＲ⁷、Ｐ（Ｏ）Ｒ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸Ａ^-、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素を有することが出来る、を有する化合物。 143. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してＨ及びアルキルからなる群から選択される請求の範囲１４２項に記載の化合物。 144. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aは、独立してＨ及びＣ₁−Ｃ₁₀アルキルからなる群から選択される請求の範囲１４３項に記載の化合物。 145. 前記アルキルがＣ₂−Ｃ₇アルキルである請求の範囲１４４項に記載の化合物。 146. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してＣ₂−Ｃ₄アルキルである請求の範囲１４５項に記載の化合物。 147. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してエチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル及びイソブチルからなる群から選択される請求の範囲１４６項に記載の化合物。 148. Ｒ³、Ｒ^3A、Ｒ⁴及びＲ^4Aが、独立してＨ及びＯＲ⁹からなる群から選択される請求の範囲１４２項に記載の化合物。 149. Ｒ⁹がＨである請求の範囲１４８項に記載の化合物。 150. Ｒ⁷、Ｒ^7A、Ｒ⁸、及びＲ^8Aが、Ｈである請求の範囲１４２項に記載の化合物。 151. ｄ及びｅが、独立して１または２である請求の範囲１４２項に記載の化合物。 152. ｄ及びｅが、共に２である請求の範囲１５１項に記載の化合物。 153. １個以上のＲ^X及び１個以上のＲ^XAは、独立してアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、ポリエーテル、ハロゲン、ＯＲ¹³、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹³ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ¹³、Ｓ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴、ＣＯＲ¹³、ＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³、及びＮＲ¹⁴Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³ からなる群から選択され、ここにおいて、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロ、ポリアルキル、アシルオキシ、及びポリエーテルは、更にＯＲ⁹、ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹ Ｒ¹²Ａ^-、ＳＲ⁹、Ｓ（Ｏ）Ｒ⁹、ＳＯ₂Ｒ⁹、ＳＯ₃Ｒ⁹、オキソ、ＣＯ₂Ｒ⁹、ＣＮ、ハロゲン、ＣＯＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＳＯ₂ＯＭ、ＳＯ₂ＮＲ⁹Ｒ¹⁰、ＰＯ（ＯＲ¹⁶）ＯＲ¹⁷、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ｒ¹²Ａ^-、Ｓ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＣ（Ｏ）ＯＭにより更に置換されることが出来、及びＲ^Xにおいて、１個以上の炭素は、場合によりＯ、ＮＲ¹³、Ｎ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ¹³Ａ^-、ＰＲ¹³、Ｐ（Ｏ）Ｒ¹³、Ｐ⁺Ｒ¹³Ｒ¹⁴Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物、ポリエーテルまたはポリアルキルにより置換され、ここにおいて、前記ポリアルキル、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、及び炭水化物において、１個以上の炭素が場合によりＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹ Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、またはＰ（Ｏ）Ｒ⁹により置換される；請求の範囲１４２項に記載の化合物。 154. １個以上のＲ^y及び１個以上のＲ^yAが、独立してアルキル、ポリエーテル、フルオライド、クロライド、ブロマイド、アイオダイド、ＮＲ¹³Ｒ¹⁴、ＮＲ¹⁴ Ｃ（Ｏ）Ｒ¹³及びＯＲ¹³からなる群から選択され、ここにおいてアルキル及びポリエーテルはＳＯ₃Ｒ⁹、Ｎ⁺Ｒ⁹Ｒ¹¹Ｒ¹²Ａ^-及び第４ヘテロアリールにより更に置換されることが出来る請求の範囲１４２項に記載の化合物。 155. Ｒ¹⁹が、アルカンジイル、ポリアルカンジイル、アルコキシジイル、ポリアルコキシジイルからなる群から選択され、ここにおいて、アルカンジイル、及びポリアルカンジイルは、場合によりＯ、ＮＲ⁷、Ｎ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、ＰＲ⁷、Ｐ⁺Ｒ⁷Ｒ⁸、またはフェニレンにより置換された１個以上の炭素原子を有することが出来る請求の範囲１４２項に記載の化合物。 156. Ｒ¹⁹が、アルコキシジイル及びポリアルコキシジイルからなる群から選択され、ここにおいて、場合により、１個以上の炭素原子がＯ、ＮＲ⁹、Ｎ⁺ Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、Ｓ⁺Ｒ⁹Ａ^-、ＰＲ⁹、Ｐ⁺Ｒ⁹Ｒ¹⁰Ａ^-、フェニレン、アミノ酸、ペプチド、ポリペプチド、炭水化物またはポリアルキルにより置換される請求の範囲１５５項に記載の化合物。 157. Ｒ¹、Ｒ^1A、Ｒ²及びＲ^2Aが、独立してＨ及びアルキルからなる群から選択される請求の範囲１５６項に記載の化合物。 158. Ｒ³、Ｒ^3A、Ｒ⁴及びＲ^4Aが、独立してＨ及びＯＲ⁹からなる群から選択される請求の範囲１５７項に記載の化合物。 159. Ｒ⁹がＨである請求の範囲１５８項に記載の化合物。 160. Ｒ⁷、Ｒ^7A、Ｒ⁸、及びＲ^8Aが、それぞれＨである請求の範囲１５９項に記載の化合物。 161. ｄ及びｅが、独立して１または２である請求の範囲１６０項に記載の化合物。 162. 式、ＰＥＧ＝分子量３４００のポリエチレングリコール鎖を有する請求の範囲１６１項に記載の化合物。 163. 抗−高脂質血症症状に有効量の請求の範囲１項に記載の式（Ｉ）を有する化合物、及び医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。 164. 抗−アテローム性動脈硬化症症状に有効量の請求の範囲１項に記載の式（Ｉ）を有する化合物、及び医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。 165. 抗−高コレステロール血症症状に有効量の請求の範囲１項に記載の式（Ｉ）を有する化合物、及び医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。 166. 請求の範囲１６４項に記載の組成物を単位投与形態において、必要とする患者に投与することを含んでなる、高脂質血症症状の予防または治療方法。 167. 請求の範囲１６４項に記載の組成物を単位投与形態において、必要とする患者に投与することを含んでなる、アテローム性動脈硬化症症状の予防または治療方法。 168. 請求の範囲１６４項に記載の組成物を単位投与形態において、必要とする患者に投与することを含んでなる、高コレステロール血症症状の予防または治療方法。