DE04010088T1 - Neue Benzothiepine mit pharmazeutischer Wirkung. - Google Patents

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Jinglin J. Chicago Li
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Raymond E. Chicago Miller
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Abstract

Verbindung der Formel (I):
Figure 00000001
wobei:
q eine ganze Zahl von 1 bis 4 ist;
n eine ganze Zahl von 0 bis 2 ist;
R1 und R2 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl,
wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls mit einem oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R10RwA–, SR9, S+R9A–, P+R9R10R11A–, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, substituiert sind,
wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Alkylaryl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Polyalkyl, Aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, P+R9R10A– oder Phenylen ersetzt haben,
wobei R9, R10 und Rw unabhängig aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Acyl, Heterocyclus, Ammoniumalkyl, Alkylammoniumalkyl und Arylalkyl...

Claims (7)

  1. Verbindung der Formel (I):
    Figure 00010001
    wobei: q eine ganze Zahl von 1 bis 4 ist; n eine ganze Zahl von 0 bis 2 ist; R1 und R2 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls mit einem oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R10RwA–, SR9, S+R9A–, P+R9R10R11A–, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, substituiert sind, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Alkylaryl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Polyalkyl, Aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, P+R9R10A– oder Phenylen ersetzt haben, wobei R9, R10 und Rw unabhängig aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Acyl, Heterocyclus, Ammoniumalkyl, Alkylammoniumalkyl und Arylalkyl ausgewählt sind; oder R1 und R2 zusammen mit dem Kohlenstoff, an das sie gebunden sind, C3–C10-Cycloalkyliden bilden; R3 und R4 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Acyloxy, Aryl, Heterocyclus, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 und SO3R9, worin R9 und R10 wie oben definiert sind; oder R3 und R4 zusammen =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 oder =CR11R12 bilden, wobei R11 und R12 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Arylalkyl, Alkenylalkyl, Alkinylalkyl, Heterocyclus, Carboxyalkyl, Carboalkoxyalkyl, Cycloalkyl, Cyanoalkyl, OR9, NR9R10, SR9, S(O) R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, wobei R9 und R10 wie oben definiert sind, vorausgesetzt, dass R3 und R4 nicht gleichzeitig OH, NH2 und SH sein können oder R11 und R12 zusammen mit dem Stickstoff- oder Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, einen cyclischen Ring bilden; R5 und R6 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, quaternärem Heterocyclus OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 und SO3R9, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, unabhängig ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A–, substituiert sein können; wobei: A– ein pharmazeutisch annehmbares Anion ist und M ein pharmazeutisch annehmbares Kation ist, das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus ferner mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, Oxo, CONR7R8, N+R7R8R9A–, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, P(O)R7R8, P+R7R8R9A– und P(O)(OR7)OR8, substituiert sein kann und wobei das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR7, N+R7R8A–, S, SO, SO2, S+R7A–, PR7, P(O)R7, P+R7R8A– oder Phenylen ersetzt haben kann, und R13, R14 und R15 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Aryl, Arylalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl und quaternärem Heteroarylalkyl, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Arylalkyl, Heterocyclus und Polyalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, PR9, P+R9R10A–, P(O)R9, Phenylen, Kohlenhydrat, Aminosäure, Peptid oder Polypeptid ersetzt haben können, und R13, R14 und R15 gegebenenfalls mit einer Gruppe oder mehreren Gruppen substituiert sind, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Sulfoalkyl, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Aryl, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10A–, S+R9A– und C(O)OM, wobei R16 und R17 unabhängig ausgewählt sind aus den Substituenten, die R9 bilden, und M; oder R14 und R15 zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, eine cyclischen Ring bilden; R7 und R8 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff und Alkyl; und ein oder mehrere Rx unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Acyloxy, Aryl, Arylalkyl, Halogen, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Polyether, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A–, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR19, N+R9R11R12, P+R9R11R12, Aminosäure, Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Polyalkyl, Heterocyclus, Acyloxy, Arylalkyl, Halogenalkyl, Polyether, quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl weiter mit OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A–, S+R9R10A– oder C(O)OM substituiert sein können, und wobei R18 ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl, wobei Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl-quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einem Substituenten oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 und C(O)OM, substituiert sind, wobei in Rx ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR13, N+R13R14A–, S, SO, SO2, S+R13A–, PR13, P(O)R13, P+R13R14A–, Phenylen, Aminosäure, Peptid, Polypeptid, Kohlenhydrat, Polyether oder Polyalkyl ersetzt ist/sind, wobei in dem Polyalkyl, Phenylen, in der Aminosäure, dem Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR9, N+R9R10R, S, SO, SO2, S+R9A–, PR9, P+R9R10A– oder P(O)R9 ersetzt ist/sind; wobei quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einer Gruppe oder mehreren Gruppen, ausge wählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A– substituiert sind, mit der Maßgabe, dass R5 und R6 nicht beide Wasserstoff, OH oder SH sein können, und wenn R5 OH ist, R1, R2, R3, R4, R7 und R8 nicht alle Wasserstoff sein können; mit der Maßgabe, dass, wenn R5 oder R6 Phenyl ist, nur einer von R1 und R2 H ist; mit der Maßgabe, dass, wenn q = 1 und Rx Styryl, Anilido oder Anilinocarbonyl ist, nur einer von R5 und R6 Alkyl ist.
  2. Verbindung der Formel (III)
    Figure 00050001
    wobei: q und r unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 4 sind; d und e unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 2 sind; t und u unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 4 sind; R1, R1A, R2 und R2A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls mit einem Substituenten oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R10RwA–, SR9, S+R9A–, P+R9R10R11A–, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, substituiert sind, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Alkylaryl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Polyalkyl, Aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, P+R9R10A– oder Phenylen ersetzt haben, wobei R9, R10 und Rw unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Acyl, Heterocyclus, Ammoniumalkyl, Alkylammoniumalkyl und Arylalkyl; oder R1 und R2 zusammengenommen mit dem Kohlenstoff, an den sie gebunden sind, C3–C10-Cycloalkyliden bilden oder; R1A und R2A zusammengenommen mit dem Kohlenstoff, an den sie gebunden sind, C3–C10-Cycloalkyliden bilden; R3, R3A, R4 und R4A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Acyloxy, Aryl, Heterocyclus, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 und SO3R9, worin R9 und R10 wie vorstehend definiert sind; oder R3 und R4 zusammen =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 oder =CR11R12 bilden oder R3A und R4A zusammen =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 oder =CR11R12 bilden, wobei R11 und R12 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Arylalkyl, Alkenylalkyl, Alkinylalkyl, Heterocyclus, Carboxyalkyl, Carboalkoxyalkyl, Cycloalkyl, Cyanoalkyl, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, wobei R9 und R10 wie oben definiert sind, mit der Maßgabe, dass R3 und R4 nicht beide OH, NH2 und SH sein können, oder R3 und R12 zusammen mit dem Stickstoff- oder Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, einen cyclischen Ring bilden; wobei A– ein pharmazeutisch annehmbares Anion ist und M ein pharmazeutisch annehmbares Kation ist; R7, R7A, R8 und R8A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff und Alkyl, und ein oder mehrere Rx und RxA unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Acyloxy, Aryl, Arylalkyl, Halogen, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Polyether, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A–, P+R9R11R12, Aminosäure, Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Polyalkyl, Heterocyclus, Acyloxy, Arylalkyl, Halogenalkyl, Polyether, quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl außerdem substituiert sein können mit OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR17)OR17', P+R9R11R12A–, S+R9R10A– oder C(O)OM, und wobei R18 ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl, wobei Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl-quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einem Substituenten oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 und C(O)OM substituiert sind, wobei in Rx und RxA ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR13, N+R13R14A–, S, SO, SO2, S+R13A–, PR13, P(O)R13 P+R13R14A–, Phenylen, Aminosäure, Peptid, Polypeptid, Kohlenhydrat, Polyether oder Polyalkyl ersetzt sind, wobei in dem Polyalkyl, Phenylen, in der Aminosäure, in dem Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, PR9, P+R9R10A– oder P(O)R9 substituiert ist/sind; wobei quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einer Gruppe oder mehreren Gruppen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14, und N+R9R11R12A– substituiert sind, R19 ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure und Peptid, Polypeptid, wobei Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure und Peptid, Polypeptid, die gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, Phenylen, Heterocyclus, quaternärem Heterocyclus, quaternäres Heteroaryl oder Aryl ersetzt haben können, wobei Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure, Peptid und Polypeptid mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NRi3NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14 P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A– substituiert sein können; wobei einer oder mehrere der Reste Ry und RyA unabhängig ausgewählt ist/sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, quaternärem Heterocyclus, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 und SO3R9, wobei Alky1, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl und Heterocyclus, mit einer oder mehreren Substituentengruppen, unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A–, substituiert sein können, wobei das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus außerdem mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, Oxo, CONR7R8, N+R7R8R9A–, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, P(O)R7R8, P+R7R8A und P(O)(OR7)OR8 substituiert sein kann und wobei das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR7, N+R7R8A–, S, SO, SO2, S+R7A–, PR7, P(O)R7, P+R7R8A– oder Phenylen ersetzt haben kann.
  3. Verbindung der Formel (IV)
    Figure 00100001
    wobei: q und r unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 3 sind; d und e unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 2 sind; t und u unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 5 sind; R1, R1A, R2 und R2A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls mit einem Substituenten oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R10RwA–, SR9, S+R9A–, P+R9R10R11A–, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, substituiert sind, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Alkylaryl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Polyalkyl, Aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, P+R9R10A– oder Phenylen ersetzt haben, wobei R9, R10 und Rw unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Acyl, Heterocyclus, Ammoniumalkyl, Alkylammoniumalkyl und Arylalkyl; oder R1 und R2 zusammengenommen mit dem Kohlenstoff, an das sie gebunden sind, C3–C10-Cycloalkyliden bilden oder R1A und R2A zusammengenommen mit dem Kohlenstoff, an das sie gebunden sind, C3–C10-Cycloalkyliden bilden; R3, R3A, R4 und R4A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Acyloxy, Aryl, Heterocyclus, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 und SO3R9, wobei R9 und R10 wie oben definiert sind; oder R3 und R9 zusammen =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 oder =CR11R12 bilden oder R3A und R4A zusammen =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 oder =CR11R12 bilden, wobei R11 und R12 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Arylalkyl, Alkenylalkyl, Alkinylalkyl, Heterocyclus, Carboxyalkyl, Carboalkoxyalkyl, Cycloalkyl, Cyanoalkyl, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, wobei R9 und R10 wie oben definiert sind, mit der Maßgabe, dass R3 und R4 nicht beide OH, NH2 und SH sein können, oder R11 und R12 zusammen mit dem Stickstoff- oder Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, einen cyclischen Ring bilden; wobei A– ein pharmazeutisch annehmbares Anion ist und M ein pharmazeutisch annehmbares Kation ist; R7, R7 A, R8 und R8A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff und Alkyl, und einer oder mehrere von Rx und RxA unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Acyloxy, Aryl, Arylalkyl, Halogen, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Polyether, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A–, P+R9R11R12A–, Aminosäure, Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Polyalkyl, Heterocyclus, Acyloxy, Arylalkyl, Halogenalkyl, Polyether, quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl außerdem mit OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A–, S+R9R10A– oder C(O)OM substituiert sein können, und wobei R18 ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl, wobei Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl-quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einem Substituenten oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 und C(O)OM substituiert sind, wobei in Rx und RxA ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR13, N+R13R14A–, S, SO, SO2, S+R13A–, PR13, P(O)R13, P+R13R14A–, Phenylen, Aminosäure, Peptid, Polypeptid, Kohlenhydrat, Polyether oder Polyalkyl ersetzt ist/sind, wobei in dem Polyalkyl, Phenylen, in der Aminosäure, in dem Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, PR9, P+R9R10A– oder P(O)R9 ersetzt ist/sind; wobei quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einer Gruppe oder mehreren Gruppen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A–, substituiert sind, R19 ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure und Peptid, Polypeptid, wobei Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure und Peptid, Polypeptid, und gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, Phenylen, Heterocyclus, quaternären Heterocyclus, quaternäres Heteroaryl oder Aryl ersetzt haben kann, wobei Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure, Peptid und Polypeptid mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, unabhängig ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A–, substituiert sein können; wobei das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus außerdem mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, Oxo, CONR7R8, N+R7R8R9A–, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, P(O)R7R8, P+R7R8A– und P(O)(OR7)OR8, substituiert sein kann und wobei das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR7, N+R7R8A–, S, SO, SO2, S+R7A–, PR7, P(O)R7, P+R7R8A– oder Phenylen ersetzt haben kann.
  4. Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine gegen einen hyperlipidemischen Zustand wirksame Menge einer Verbindung der Formel (I) nach Anspruch 1 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger umfasst.
  5. Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine gegen Atherosclerose wirksame Menge einer Verbindung der Formel (I) nach Anspruch 1 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger umfasst.
  6. Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine gegen Hypercholesterinämie wirksame Menge einer Verbindung der Formel (I) nach Anspruch 1 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger umfasst.
  7. Verwendung einer Verbindung nach Anspruch 1 zur Herstellung eines Medikaments zur Prophylaxe oder Behandlung eines hyperlipidemischen Zustands, Prophylaxe oder Behandlung eines atherosclerotischen Zustands oder Prophylaxe oder Behandlung von Hypercholesterinämie.
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