JP2001514315A5

JP2001514315A5 -

Info

Publication number: JP2001514315A5
Application number: JP2000508724A
Authority: JP
Filing date: 1998-08-20
Publication date: 2006-01-05

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】少なくとも１種の水不溶性の線状多糖類から全体的に又は部分的に成る平均直径１ｎｍ〜１００μｍを有する球状微粒子であって、微粒子が、１．０〜１０．０の範囲の分散性を有し、分離していることを特徴とする、前記球状微粒子。
【請求項２】生物工学的プロセスで製造された少なくとも１種の水不溶性の線状多糖類から全体的に又は部分的に成る、平均直径１ｎｍ〜１００μｍを有する球状微粒子。
【請求項３】生体触媒プロセスにより製造された少なくとも１種の水不溶性の線状多糖類から全体的に又は部分的に成る、請求項２記載の平均直径１ｎｍ〜１００μｍを有する球状微粒子。
【請求項４】発酵プロセスにより製造された少なくとも１種の水不溶性の線状多糖類から全体的に又は部分的に成る、請求項２記載の平均直径１ｎｍ〜１００μｍを有する球状微粒子。
【請求項５】全体的に又は部分的に１，４−α−Ｄ−ポリグルカンから成る、請求項１記載の球状微粒子。
【請求項６】１，４−α−Ｄ−ポリグルカンが、多糖類シンターゼを用いる生体触媒プロセスにより製造された、請求項５記載の球状微粒子。
【請求項７】１，４−α−Ｄ−ポリグルカンが、デンプンシンターゼを用いる生体触媒プロセスにより製造された、請求項５記載の微粒子。
【請求項８】１，４−α−Ｄ−ポリグルカンが、グリコシルトランスフェラーゼを用いる生体触媒プロセスにより製造された、請求項５記載の微粒子。
【請求項９】１，４−α−Ｄ−ポリグルカンが、α−１，４−グルカントランスフェラーゼを用いる生体触媒プロセスにより製造された、請求項５記載の微粒子。
【請求項１０】１，４−α−Ｄ−ポリグルカンが、グリコーゲンシンターゼを用いる生体触媒プロセスにより製造された、請求項５記載の微粒子。
【請求項１１】１，４−α−Ｄ−ポリグルカンが、アミロスクラーゼを用いる生体触媒プロセスにより製造された、請求項５記載の微粒子。
【請求項１２】１，４−α−Ｄ−ポリグルカンが、ホスホリラーゼを用いる生体触媒プロセスにより製造された、請求項５記載の微粒子。
【請求項１３】線状多糖類が、枝分かれした又は高度に枝分かれした多糖類の酵素処理により製造された、請求項１記載の微粒子。
【請求項１４】平均直径１００ｎｍ〜１０μｍ、好ましくは１〜３μｍを有する請求項１〜１３のいずれか１項に記載の微粒子。
【請求項１５】粒子径の分散度ｄ_ｎに対するｄ_ｗが、１．５〜５．０、特に２．０〜２．６である、請求項１〜１４のいずれか１項記載の微粒子。
【請求項１６】更に１種又はそれ以上の、好ましくは生分解性ポリマーを含んで成る、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の微粒子。
【請求項１７】更に１種又はそれ以上の活性物質を含んで成る、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の微粒子。
【請求項１８】少なくとも１種の水不溶性の線状多糖類、特に１，４−α−Ｄ−ポリグルカンから全体的に又は部分的に成る球状微粒子の製造方法であって、水不溶性の線状多糖類又は１，４−α−Ｄ−ポリグルカンを溶媒に溶解し、その溶液を沈殿剤中に導入し、それから生じた混合物を冷却し、次いで形成した微粒子を取り出す、前記球状微粒子の製造方法。
【請求項１９】溶液及び沈殿剤を、２０〜５０℃の温度で混合し、次いで混合物を＋１０〜−１０℃、好ましくは５〜−５℃の温度に冷却する、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】ジメチルスルホキシドを溶媒として用いる、請求項１８又は１９記載の方法。
【請求項２１】水又は水性媒質を沈殿剤として用いる、請求項１８〜２０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】１種又はそれ以上のポリマー、特に生分解性ポリマー及び／又は１種又はそれ以上の活性物質の存在下で溶液を製造する、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２３】活性物質の放出制御のための請求項１〜１７のいずれか１項に記載の微粒子の又は請求項１８〜２２のいずれか１項に記載の方法により製造される微粒子の使用。
【請求項２４】粒度を決定するための標準品として請求項１〜１７のいずれか１項に記載の微粒子の又は請求項１９〜２２のいずれか１項に記載の方法により製造される微粒子の使用。

本発明に係る線状ポリマーは、好ましい１，４−α−Ｄ−ポリグルカンに加えて、他のポリグルカン又は他の線状多糖類、例えばペクチン、マンナン又はポリフルクタン(polyfructans)であってよい。

本発明に係る粒子は、少なくとも１種の線状多糖類から成ることができそして少なくとも１種の活性物質を含有することができる。表面は、平滑であるか又は粗くてよい。微粒子は、単一な線状多糖類物質、特に１，４−α−Ｄ−ポリグルカンから構成できる。しかしながら、もう１つの線状水不溶性多糖類を混合することもできる。他のポリマー、特に他の生物適合性ポリマーあるいは生分解性ポリマーもまた使用できる。微粒子の球状の形状及び他の良好な性質を不利に変えることなく混合できる他のポリマー（複数）の量は、常に添加されるポリマーに依存する。それは、１０％までであるか又はそれ以上であってよく、そしてある場合にはより少ないであろう。未だ許容できる最大量は、少数の混合試験により容易に決定できる。