JP2001511438A - メルカプトデキストランを含む皮膚白化組成物 - Google Patents
メルカプトデキストランを含む皮膚白化組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
皮膚白化組成物はメルカプトデキストランを含む。組成物は人の皮膚に局所的に塗布することができ、白化効果を増大させるためにメルカプトデキストランとともに１種以上の白化剤を含みうる。人の皮膚を白化する方法は、目に見えるほど皮膚を白化するのに十分な量及び時間メルカプトデキストランを皮膚に局所的に塗布することを含む。その方法は、メルカプトデキストランと公知の白化剤を混合し、目に見えるほど皮膚を白化するのに十分な量及び時間皮膚に塗布することを含む。
Description
【０００１】 （発明の背景） 本発明は、メルカプトデキストランを含む外用皮膚白化組成物及び、有効量のメ
ルカプトデキストランを含む組成物を局所的に塗布することにより皮膚を白化す
る方法に関する。 皮膚の色は、主として皮膚中に存在するメラニンの量に依存する。したがって、
近年皮膚中のメラニンの量を減少させて皮膚を白化する美容用組成物が開発され
ている。これらの開発の努力は、メラニンの生合成において重要な役割を果たす
チロシナーゼの機能及び活性を阻害する白化剤に集中している。例えば、とりわ
けハイドロキノン、ビタミンＣ及びその誘導体、麹酸、アルブチン、グルタチオ
ン、システイン、及び桑抽出物のようなチロシナーゼ活性阻害剤を美容用組成物
に混合することが提案された。 更に、メルカプトスクシン酸及びメルカプトエタノールのようなチオール化物質
も提案された。しかしながら、これらの物質には、そのチオール部分のために消
費者に望ましくないような製品としてしまうようないやな臭いを製品が有すると
いう問題がある。更に、そのような物質は一般的には溶解性に問題があるため水
を含む美容用組成物に混合することは困難である。 したがって、より白い皮膚を生み出す前記化合物の有効性にもかかわらず、それ
に代わるものが絶えず探し求められている。本発明者は、メルカプトデキストラ
ンが有効な皮膚白化剤であることを見いだした。更に、メルカプトデキストラン
はいやな臭いが少なく、その他の公知のチオールを含む白化剤の溶解性の問題が
ない。また、メルカプトデキストランの添加によりその他の公知の白化剤の皮膚
白化効果が増大しうるとされている。
ルカプトデキストランを含む組成物を局所的に塗布することにより皮膚を白化す
る方法に関する。 皮膚の色は、主として皮膚中に存在するメラニンの量に依存する。したがって、
近年皮膚中のメラニンの量を減少させて皮膚を白化する美容用組成物が開発され
ている。これらの開発の努力は、メラニンの生合成において重要な役割を果たす
チロシナーゼの機能及び活性を阻害する白化剤に集中している。例えば、とりわ
けハイドロキノン、ビタミンＣ及びその誘導体、麹酸、アルブチン、グルタチオ
ン、システイン、及び桑抽出物のようなチロシナーゼ活性阻害剤を美容用組成物
に混合することが提案された。 更に、メルカプトスクシン酸及びメルカプトエタノールのようなチオール化物質
も提案された。しかしながら、これらの物質には、そのチオール部分のために消
費者に望ましくないような製品としてしまうようないやな臭いを製品が有すると
いう問題がある。更に、そのような物質は一般的には溶解性に問題があるため水
を含む美容用組成物に混合することは困難である。 したがって、より白い皮膚を生み出す前記化合物の有効性にもかかわらず、それ
に代わるものが絶えず探し求められている。本発明者は、メルカプトデキストラ
ンが有効な皮膚白化剤であることを見いだした。更に、メルカプトデキストラン
はいやな臭いが少なく、その他の公知のチオールを含む白化剤の溶解性の問題が
ない。また、メルカプトデキストランの添加によりその他の公知の白化剤の皮膚
白化効果が増大しうるとされている。
【０００２】 （発明の要約） メルカプトデキストランを含み、外用に適し、かつ皮膚中のメラニンの形成を予
防または阻害して皮膚を白化する組成物を提供することが本発明の目的である。
メルカプトデキストランを添加することにより公知の白化剤により示される美白
効果の発現を増大及び促進することが更に別の目的である。 本発明はまた、目に見えるほど皮膚を白化するのに十分な量及び時間メルカプト
デキストランを皮膚に局所的に塗布することを含む皮膚を白化する方法も含む。
好ましい方法は、メルカプトデキストラン及び任意に１種以上の公知の白化剤を
含む組成物、好ましくは美容用組成物を皮膚に局所的に塗布することを含む。 １種以上の公知の白化剤は、チロシナーゼ阻害剤、ラジカル捕捉剤、及びそれら
の混合物からなる群から選択しうる。 適するチロシナーゼ阻害剤の例には、限定するわけではないが、麹酸及びその誘
導体、アルブチン及びその誘導体、甘草(Licorice)抽出物及びその誘導体、アス
コルビン酸及びその誘導体、及びハイドロキノン及びその誘導体が含まれる。適
するラジカル捕捉剤の例には、限定するわけではないが、甘草抽出物及びその誘
導体、ビタミンＥ及びその誘導体、ビタミンＡ及びその誘導体、ビタミンＣ及び
その誘導体、ローズマリー抽出物及びその誘導体、及びスーパーオキシドジスム
ターゼが含まれる。メルカプトデキストランはまた、アセロラサクランボ(acero
la cherry)抽出物または発酵物とも組み合わせうる。
防または阻害して皮膚を白化する組成物を提供することが本発明の目的である。
メルカプトデキストランを添加することにより公知の白化剤により示される美白
効果の発現を増大及び促進することが更に別の目的である。 本発明はまた、目に見えるほど皮膚を白化するのに十分な量及び時間メルカプト
デキストランを皮膚に局所的に塗布することを含む皮膚を白化する方法も含む。
好ましい方法は、メルカプトデキストラン及び任意に１種以上の公知の白化剤を
含む組成物、好ましくは美容用組成物を皮膚に局所的に塗布することを含む。 １種以上の公知の白化剤は、チロシナーゼ阻害剤、ラジカル捕捉剤、及びそれら
の混合物からなる群から選択しうる。 適するチロシナーゼ阻害剤の例には、限定するわけではないが、麹酸及びその誘
導体、アルブチン及びその誘導体、甘草(Licorice)抽出物及びその誘導体、アス
コルビン酸及びその誘導体、及びハイドロキノン及びその誘導体が含まれる。適
するラジカル捕捉剤の例には、限定するわけではないが、甘草抽出物及びその誘
導体、ビタミンＥ及びその誘導体、ビタミンＡ及びその誘導体、ビタミンＣ及び
その誘導体、ローズマリー抽出物及びその誘導体、及びスーパーオキシドジスム
ターゼが含まれる。メルカプトデキストランはまた、アセロラサクランボ(acero
la cherry)抽出物または発酵物とも組み合わせうる。
【０００３】 本発明による白化組成物においては、使用するメルカプトデキストランの量は調
剤の形に依存して変化するので絶対的に明記することはできない。しかしながら
、一般的には約０．０１乃至約５０％、更に一般的には約０．０１乃至約１０％
使用される。好ましくは、メルカプトデキストランは白化剤組成物の総質量に対
して約０．０５乃至約２％、更に好ましくは約０．１乃至約１％の量が使用され
る。 メルカプトデキストランを公知の白化剤と組み合わせる場合には、好ましくは、
メルカプトデキストランの公知の白化剤に対する比が約１：１００乃至約１００
：１、好ましくは約１：５０乃至約５０：１、更に好ましくは約１：１０乃至約
１０：１であるように組み合わせる。最も好ましくは、メルカプトデキストラン
の公知の白化剤に対する比は約１：５乃至約５：１である。 特に記述がなければ、本明細書に記載されている％はすべて質量％である。
剤の形に依存して変化するので絶対的に明記することはできない。しかしながら
、一般的には約０．０１乃至約５０％、更に一般的には約０．０１乃至約１０％
使用される。好ましくは、メルカプトデキストランは白化剤組成物の総質量に対
して約０．０５乃至約２％、更に好ましくは約０．１乃至約１％の量が使用され
る。 メルカプトデキストランを公知の白化剤と組み合わせる場合には、好ましくは、
メルカプトデキストランの公知の白化剤に対する比が約１：１００乃至約１００
：１、好ましくは約１：５０乃至約５０：１、更に好ましくは約１：１０乃至約
１０：１であるように組み合わせる。最も好ましくは、メルカプトデキストラン
の公知の白化剤に対する比は約１：５乃至約５：１である。 特に記述がなければ、本明細書に記載されている％はすべて質量％である。
【０００４】 （発明の詳細な説明） 本発明によれば、皮膚白化組成物が提供され、それは活性成分としてメルカプト
デキストランを含む。本発明による白化組成物においては、使用するメルカプト
デキストランの量は調剤の形に依存して変化するので絶対的に明記することはで
きない。しかしながら、一般的には約０．０１乃至約５０％、更に一般的には約
０．０１乃至約１０％使用される。好ましくは、メルカプトデキストランは白化
剤組成物の総質量に対して約０．０５乃至約２％、更に好ましくは約０．１乃至
約１％の量が使用される。 メルカプトデキストランは、例えばN-アセチルホモシステインチオラクトンを用
いてデキストラン化合物をチオール化することにより合成しうるポリチオールで
ある。デキストランの適する分子量は約５００乃至５００，０００である。本発
明に有用なメルカプトデキストランは、ともに本明細書に参考として導入されて
いる、Eldjarn, L. & E. Jellum: Organomercurial-polysaccharide, a chromat
ographic material for the separation and isolation of SH-proteins; Acta Chem. Scand. 17: 2610-21 (1963)、及び／またはJellum, E., J. Aaseth & L.
Eldjarn: Mercaptodextran, a metal chelating and disulphide-reducing poly
thiol of high molecular weight; Biochem. Pharmacol., 22: 1179-88 (1973) に示されている方法に従って調製しうる。あるいは、メルカプトデキストランは
メルカプトスクシン酸のような硫黄誘導体を用いてデキストランを重合すること
により製造しうるとされている。いずれにしても、今日では製造法は本発明の実
施においては重要ではないとされている。したがって、メルカプトデキストラン
はいずれかの適する方法で調製しうる。
デキストランを含む。本発明による白化組成物においては、使用するメルカプト
デキストランの量は調剤の形に依存して変化するので絶対的に明記することはで
きない。しかしながら、一般的には約０．０１乃至約５０％、更に一般的には約
０．０１乃至約１０％使用される。好ましくは、メルカプトデキストランは白化
剤組成物の総質量に対して約０．０５乃至約２％、更に好ましくは約０．１乃至
約１％の量が使用される。 メルカプトデキストランは、例えばN-アセチルホモシステインチオラクトンを用
いてデキストラン化合物をチオール化することにより合成しうるポリチオールで
ある。デキストランの適する分子量は約５００乃至５００，０００である。本発
明に有用なメルカプトデキストランは、ともに本明細書に参考として導入されて
いる、Eldjarn, L. & E. Jellum: Organomercurial-polysaccharide, a chromat
ographic material for the separation and isolation of SH-proteins; Acta Chem. Scand. 17: 2610-21 (1963)、及び／またはJellum, E., J. Aaseth & L.
Eldjarn: Mercaptodextran, a metal chelating and disulphide-reducing poly
thiol of high molecular weight; Biochem. Pharmacol., 22: 1179-88 (1973) に示されている方法に従って調製しうる。あるいは、メルカプトデキストランは
メルカプトスクシン酸のような硫黄誘導体を用いてデキストランを重合すること
により製造しうるとされている。いずれにしても、今日では製造法は本発明の実
施においては重要ではないとされている。したがって、メルカプトデキストラン
はいずれかの適する方法で調製しうる。
【０００５】 前述のように、デキストランの分子量は約５００乃至約５００，０００であると
されているので、得られるメルカプトデキストランの適する分子量もまた、メル
カプトデキストランがチロシナーゼの阻害を示す約５００乃至約５００，０００
である。この点については、分子量が約１００，０００未満のメルカプトデキス
トランのほうが、約１００，０００より大きい分子量のそれより皮膚の白化に効
果的であるされている。したがって、約１，０００乃至１００，０００の分子量
のメルカプトデキストランを使用するのが好ましい。好ましい実施態様において
は、Pharmacia Biotechから市販されている分子量が約１０，０００のメルカプ トデキストランが有効であることが見いだされた。 別の面においては、皮膚白化組成物は１種以上の白化剤、及び白化剤の白化効果
を増大させるためのメルカプトデキストランを含む。このその他の実施態様にお
いては、本発明の組成物はメルカプトデキストラン及び１種以上の白化剤を含む
。本発明において有用な白化剤には、すべての公知の白化剤及び将来開発されう
るものが含まれているとされている。好ましくは、白化剤はチロシナーゼ阻害剤
、ラジカル捕捉剤、及びそれらの混合物からなる群から選択される。適するチロ
シナーゼ阻害剤の例には、限定するわけではないが、麹酸及びその誘導体、アル
ブチン及びその誘導体、甘草抽出物及びその誘導体、アスコルビン酸及びその誘
導体、及びハイドロキノン及びその誘導体が含まれる。適するラジカル捕捉剤の
例には、限定するわけではないが、甘草抽出物及びその誘導体、ビタミンＥ及び
その誘導体、ビタミンＡ及びその誘導体、ビタミンＣ及びその誘導体、ローズマ
リー抽出物及びその誘導体、及びスーパーオキシドジスムターゼが含まれる。
されているので、得られるメルカプトデキストランの適する分子量もまた、メル
カプトデキストランがチロシナーゼの阻害を示す約５００乃至約５００，０００
である。この点については、分子量が約１００，０００未満のメルカプトデキス
トランのほうが、約１００，０００より大きい分子量のそれより皮膚の白化に効
果的であるされている。したがって、約１，０００乃至１００，０００の分子量
のメルカプトデキストランを使用するのが好ましい。好ましい実施態様において
は、Pharmacia Biotechから市販されている分子量が約１０，０００のメルカプ トデキストランが有効であることが見いだされた。 別の面においては、皮膚白化組成物は１種以上の白化剤、及び白化剤の白化効果
を増大させるためのメルカプトデキストランを含む。このその他の実施態様にお
いては、本発明の組成物はメルカプトデキストラン及び１種以上の白化剤を含む
。本発明において有用な白化剤には、すべての公知の白化剤及び将来開発されう
るものが含まれているとされている。好ましくは、白化剤はチロシナーゼ阻害剤
、ラジカル捕捉剤、及びそれらの混合物からなる群から選択される。適するチロ
シナーゼ阻害剤の例には、限定するわけではないが、麹酸及びその誘導体、アル
ブチン及びその誘導体、甘草抽出物及びその誘導体、アスコルビン酸及びその誘
導体、及びハイドロキノン及びその誘導体が含まれる。適するラジカル捕捉剤の
例には、限定するわけではないが、甘草抽出物及びその誘導体、ビタミンＥ及び
その誘導体、ビタミンＡ及びその誘導体、ビタミンＣ及びその誘導体、ローズマ
リー抽出物及びその誘導体、及びスーパーオキシドジスムターゼが含まれる。
【０００６】 すべての公知の白化剤を確認及び記載することはできないけれども、以下の白化
剤について言及する。それらは本発明には好ましい。アセロラサクランボ抽出物
または発酵物、ハイドロキノン、ビタミンＣ及びその誘導体、麹酸及びその誘導
体、アルブチン、クマコケモモ(bearberry)抽出物、グルタチオン、レモン抽出 物、キュウリ抽出物、桑抽出物、甘草抽出物、及びそれらの誘導体。好ましい白
化剤は、麹酸、麹酸の誘導体、アルブチン、アルブチンの誘導体、クマコケモモ
抽出物、レモン抽出物、キュウリ抽出物、ビタミンＣ及びその誘導体、アセロラ
サクランボの抽出物及びアセロラサクランボの発酵物からなる群から選択される
。 麹酸またはそのエステルは下式で表される。
剤について言及する。それらは本発明には好ましい。アセロラサクランボ抽出物
または発酵物、ハイドロキノン、ビタミンＣ及びその誘導体、麹酸及びその誘導
体、アルブチン、クマコケモモ(bearberry)抽出物、グルタチオン、レモン抽出 物、キュウリ抽出物、桑抽出物、甘草抽出物、及びそれらの誘導体。好ましい白
化剤は、麹酸、麹酸の誘導体、アルブチン、アルブチンの誘導体、クマコケモモ
抽出物、レモン抽出物、キュウリ抽出物、ビタミンＣ及びその誘導体、アセロラ
サクランボの抽出物及びアセロラサクランボの発酵物からなる群から選択される
。 麹酸またはそのエステルは下式で表される。
【０００７】
【化１】
【０００８】 （式中、R1及びR2は、同種または異種であり、各々は水素原子または３乃至２０
個の炭素原子のアシル基である。） エステルの非限定例は、例えば、麹酸モノブチレート、麹酸モノカプレート、麹
酸モノパルミテート、麹酸モノステアレート、麹酸モノシンナモエート及び麹酸
モノベンゾエートのような麹酸モノエステル、麹酸ジブチレート、麹酸ジパルミ
テート、麹酸ジステアレート及び麹酸ジオレエートのような麹酸ジエステルであ
る。好ましいモノエステルは、麹酸の5-位のOH基がエステル化されたエステルで
ある。エステル化は、麹酸のメラニン合成阻害活性と等しい活性を保持しつつ、
pHまたは太陽光に対する安定性を改良しうる。 ビタミンＣ誘導体の非限定例は、例えば、L-アスコルビルパルミテート、L-アス
コルビルイソパルミテート、 L-アスコルビルジパルミテート、 L-アスコルビル
イソステアレート、 L-アスコルビルジステアレート、 L-アスコルビルジイソス
テアレート、L-アスコルビルミリステート、 L-アスコルビルイソミリステート 、 L-アスコルビル2-エチルヘキサノエート、 L-アスコルビルジ-2-エチルヘキ サノエート、 L-アスコルビルオレエート及び L-アスコルビルジオレエートのよ
うなL-アスコルビン酸のアルキルエステル、L-アスコルビル-2-ホスフェート及 びL-アスコルビル-3-ホスフェートのようなL-アスコルビン酸のホスフェート、L
-アスコルビル-2-スルフェート及びL-アスコルビル-3-スルフェートのようなL- アスコルビン酸のスルフェート、それらのアルカリ土類金属の塩（例えばカルシ
ウム及びマグネシウム）である。それらは単独でも２種以上の混合物でも使用し
うる。
個の炭素原子のアシル基である。） エステルの非限定例は、例えば、麹酸モノブチレート、麹酸モノカプレート、麹
酸モノパルミテート、麹酸モノステアレート、麹酸モノシンナモエート及び麹酸
モノベンゾエートのような麹酸モノエステル、麹酸ジブチレート、麹酸ジパルミ
テート、麹酸ジステアレート及び麹酸ジオレエートのような麹酸ジエステルであ
る。好ましいモノエステルは、麹酸の5-位のOH基がエステル化されたエステルで
ある。エステル化は、麹酸のメラニン合成阻害活性と等しい活性を保持しつつ、
pHまたは太陽光に対する安定性を改良しうる。 ビタミンＣ誘導体の非限定例は、例えば、L-アスコルビルパルミテート、L-アス
コルビルイソパルミテート、 L-アスコルビルジパルミテート、 L-アスコルビル
イソステアレート、 L-アスコルビルジステアレート、 L-アスコルビルジイソス
テアレート、L-アスコルビルミリステート、 L-アスコルビルイソミリステート 、 L-アスコルビル2-エチルヘキサノエート、 L-アスコルビルジ-2-エチルヘキ サノエート、 L-アスコルビルオレエート及び L-アスコルビルジオレエートのよ
うなL-アスコルビン酸のアルキルエステル、L-アスコルビル-2-ホスフェート及 びL-アスコルビル-3-ホスフェートのようなL-アスコルビン酸のホスフェート、L
-アスコルビル-2-スルフェート及びL-アスコルビル-3-スルフェートのようなL- アスコルビン酸のスルフェート、それらのアルカリ土類金属の塩（例えばカルシ
ウム及びマグネシウム）である。それらは単独でも２種以上の混合物でも使用し
うる。
【０００９】 メルカプトデキストランを公知の白化剤と混合する場合には、メルカプトデキス
トランの公知の白化剤に対する比は約１：１００乃至約１００：１、好ましくは
約１：５０乃至約５０：１、更に好ましくは約１：１０乃至約１０：１である。
最も好ましくは、メルカプトデキストランの公知の白化剤に対する比は約１：５
乃至約５：１である。 メルカプトデキストランと公知の白化効果を有する１種以上の物質を含む組成物
は、公知の皮膚白化剤の皮膚白化効果を増大することにより相乗作用を示しうる
とされている。メルカプトデキストランがチロシナーゼ中に存在する銅と錯体を
形成するかキレートを形成するのでその合成を阻害するとされている。その結果
メラニンの製造が阻害される。 本発明の組成物は種々の形に調製しうる。例えば、クリーム、美容ローション、
パックまたは粉末、またはエマルジョン、ローション、塗擦剤または軟膏のよう
な美容調剤の形でもよい。各配合物には、種々の公知の従来の美容成分が含まれ
うる。例えば、アルコール、脂肪及び油、界面活性剤、脂肪酸、シリコーン油、
保湿剤、湿気付与剤、粘度調節剤、乳化剤、安定剤、着色剤、及び香料のような
美容成分が含まれうる。
トランの公知の白化剤に対する比は約１：１００乃至約１００：１、好ましくは
約１：５０乃至約５０：１、更に好ましくは約１：１０乃至約１０：１である。
最も好ましくは、メルカプトデキストランの公知の白化剤に対する比は約１：５
乃至約５：１である。 メルカプトデキストランと公知の白化効果を有する１種以上の物質を含む組成物
は、公知の皮膚白化剤の皮膚白化効果を増大することにより相乗作用を示しうる
とされている。メルカプトデキストランがチロシナーゼ中に存在する銅と錯体を
形成するかキレートを形成するのでその合成を阻害するとされている。その結果
メラニンの製造が阻害される。 本発明の組成物は種々の形に調製しうる。例えば、クリーム、美容ローション、
パックまたは粉末、またはエマルジョン、ローション、塗擦剤または軟膏のよう
な美容調剤の形でもよい。各配合物には、種々の公知の従来の美容成分が含まれ
うる。例えば、アルコール、脂肪及び油、界面活性剤、脂肪酸、シリコーン油、
保湿剤、湿気付与剤、粘度調節剤、乳化剤、安定剤、着色剤、及び香料のような
美容成分が含まれうる。
【００１０】 本発明の組成物の別の面においては、その改良がメルカプトデキストランを添加
することを含む、皮膚白化剤を含む種類の改良された皮膚白色化組成物が提供さ
れる。 本発明はまた、公知の皮膚白化剤を含む組成物にメルカプトデキストランを添加
することを含む公知の白化剤の皮膚白化効果を増大させる方法に関する。 本発明の別の面においては、皮膚を白化する方法が提供され、その方法は目に見
えるほど皮膚を白化するのに十分な量及び時間メルカプトデキストランを皮膚に
局所的に塗布することを含む。更に好ましくは、その方法は、メルカプトデキス
トラン及び薬学的に許容しうるキャリヤーを含む組成物を皮膚に局所的に塗布す
ることを含む。“薬学的に許容しうる”という用語は、適切でない毒性、不適合
性、不安定性、刺激等がなく、利点／危険の割合に無理のない状態で、ヒト及び
それより低級の動物の組織と接触して使用するのに適する薬剤、医薬、または不
活性成分を意味する。
することを含む、皮膚白化剤を含む種類の改良された皮膚白色化組成物が提供さ
れる。 本発明はまた、公知の皮膚白化剤を含む組成物にメルカプトデキストランを添加
することを含む公知の白化剤の皮膚白化効果を増大させる方法に関する。 本発明の別の面においては、皮膚を白化する方法が提供され、その方法は目に見
えるほど皮膚を白化するのに十分な量及び時間メルカプトデキストランを皮膚に
局所的に塗布することを含む。更に好ましくは、その方法は、メルカプトデキス
トラン及び薬学的に許容しうるキャリヤーを含む組成物を皮膚に局所的に塗布す
ることを含む。“薬学的に許容しうる”という用語は、適切でない毒性、不適合
性、不安定性、刺激等がなく、利点／危険の割合に無理のない状態で、ヒト及び
それより低級の動物の組織と接触して使用するのに適する薬剤、医薬、または不
活性成分を意味する。
【００１１】 本発明によるメルカプトデキストランの有効性を示すために、以下の試験を実施
した。 pH６．８を得るために、５０mMの酢酸ナトリウムを含む緩衝液Ａを調製した。１
５mgのチロシンを１００mlの緩衝液Ａに添加することによりチロシン溶液を調製
した。キノコ(Serva Art. 37618, 72μ/mg)から得られた１１．５mgのチロシナ ーゼを１．２mlの緩衝液Ａに添加することによりチロシナーゼ溶液を調製した。
ブランクを定義するために、試験管に２．７mlの緩衝液Ａ及び０．４mlの水を入
れた。同様にして、対照を定義するために、試験管に２．７mlのチロシン溶液、
０．３mlの水、及び０．１mlのチロシナーゼ溶液を入れた。試料を２３乃至２５
℃の温度で２４時間貯蔵した。対照の吸光度は分光光度計で４７５nmにおいて測
定され、吸光度を零に設定した。 以下の実施例は、メルカプトデキストランを含む数種の白化剤により前述のよう
にして測定されたチロシナーゼの阻害の結果を示す。
した。 pH６．８を得るために、５０mMの酢酸ナトリウムを含む緩衝液Ａを調製した。１
５mgのチロシンを１００mlの緩衝液Ａに添加することによりチロシン溶液を調製
した。キノコ(Serva Art. 37618, 72μ/mg)から得られた１１．５mgのチロシナ ーゼを１．２mlの緩衝液Ａに添加することによりチロシナーゼ溶液を調製した。
ブランクを定義するために、試験管に２．７mlの緩衝液Ａ及び０．４mlの水を入
れた。同様にして、対照を定義するために、試験管に２．７mlのチロシン溶液、
０．３mlの水、及び０．１mlのチロシナーゼ溶液を入れた。試料を２３乃至２５
℃の温度で２４時間貯蔵した。対照の吸光度は分光光度計で４７５nmにおいて測
定され、吸光度を零に設定した。 以下の実施例は、メルカプトデキストランを含む数種の白化剤により前述のよう
にして測定されたチロシナーゼの阻害の結果を示す。
【００１２】 実施例１ 試験管に２．７mlのチロシン溶液、０．１mlのチロシナーゼ溶液及び、Pharmaci
a Biotech製の分子量約１０，０００のメルカプトデキストラン１％を入れた。 試料を２３乃至２５℃の温度で２４時間貯蔵した。２４時間後の吸光度を測定し
た。チロシナーゼの％阻害は以下のようにして計算した。 ％阻害＝１００×［１−（実施例１の吸光度−対照の吸光度）］／（対照の吸 光度−ブランクの吸光度） ２４時間後の％阻害は９０．２％であった。 表１は、その他の公知の白化剤の２４時間後の％阻害を実施例１に記載したよう
にしてメルカプトデキストランと比較する。
a Biotech製の分子量約１０，０００のメルカプトデキストラン１％を入れた。 試料を２３乃至２５℃の温度で２４時間貯蔵した。２４時間後の吸光度を測定し
た。チロシナーゼの％阻害は以下のようにして計算した。 ％阻害＝１００×［１−（実施例１の吸光度−対照の吸光度）］／（対照の吸 光度−ブランクの吸光度） ２４時間後の％阻害は９０．２％であった。 表１は、その他の公知の白化剤の２４時間後の％阻害を実施例１に記載したよう
にしてメルカプトデキストランと比較する。
【００１３】
【表１】 表１
【００１４】 実施例２ 以下の実施例においては、異なる濃度のメルカプトデキストラン（Pharmacia Bi
otech製で分子量約１０，０００）を、前述のようにして一定濃度の２種類の公 知の白化剤と比較した。表２は結果を示す。
otech製で分子量約１０，０００）を、前述のようにして一定濃度の２種類の公 知の白化剤と比較した。表２は結果を示す。
【００１５】
【表２】 表２
【００１６】 前記の試験に基づいて、メルカプトデキストランは皮膚を白化するのに有効であ
るとされる。 実施例３ 以下は、本発明による組成物の例である。
るとされる。 実施例３ 以下は、本発明による組成物の例である。
【００１７】
【表３】 表３
【００１８】 実施例４ 以下は、本発明による水中油エマルジョン組成物の例である。
【００１９】
【表４】 表４
【００２０】 前述の実施態様に幅広い範囲の変化及び修正をなし得ることは理解されるべきで
ある。したがって、前述の記載は本発明を限定するというよりむしろ説明してお
り、本発明の範囲を限定するのは、すべての等価物を含む特許請求の範囲である
。
ある。したがって、前述の記載は本発明を限定するというよりむしろ説明してお
り、本発明の範囲を限定するのは、すべての等価物を含む特許請求の範囲である
。
【手続補正書】
【提出日】平成１２年９月８日（２０００．９．８）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正内容】
【特許請求の範囲】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16 Ｃ０８Ｂ 37/02 Ｃ０８Ｂ 37/02 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ) ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ， ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，Ｄ Ｋ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ， ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，Ｌ Ｖ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ， ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，Ｕ Ｚ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ Ｆターム(参考） 4C083 AA112 AA122 AC012 AC122 AC172 AC212 AC352 AC442 AC542 AD092 AD152 AD241 AD242 CC02 CC04 CC05 DD15 DD16 DD22 DD23 DD31 EE16 4C090 BA12 BB12 BB54 BB63 BB95
Claims (9)
- 【請求項１】 メルカプトデキストランを含む、メラニン合成阻害活性有す
る局所的に使用するための組成物。 - 【請求項２】 前記メルカプトデキストランが約０．０１乃至約５０質量％
存在する請求項１記載の組成物。 - 【請求項３】 前記メルカプトデキストランの分子量が約５００乃至約５０
０，０００である請求項１または２記載の組成物。 - 【請求項４】 クリーム、軟膏、フォーム、ローション、プラスター、錠剤
、顆粒、またはエマルジョンの形である請求項１乃至３のいずれかに記載の組成
物。 - 【請求項５】 チロシナーゼ阻害剤、ラジカル捕捉剤、及びそれらの混合物
からなる群から選択される皮膚白化剤を更に含む請求項１乃至４のいずれかに記
載の組成物。 - 【請求項６】 メルカプトデキストランの皮膚白化剤に対する比が約１００
：１乃至１：１００である請求項１乃至４のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項７】 皮膚を白化するための請求項１乃至６のいずれかに記載の組
成物の使用。 - 【請求項８】 目に見えるほど皮膚を白化するのに十分な量及び時間、請求
項１乃至６のいずれかに記載の組成物を皮膚に局所的に塗布することを含む、ヒ
トの皮膚を目に見えるほど白化する方法 - 【請求項９】 メラニン合成活性を阻害するための皮膚科学的に許容しうる
キャリヤーを含む局所的組成物の製造におけるメルカプトデキストランの使用。
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