JP2001097873A - 活性酸素消去剤、血小板凝集抑制剤、皮膚化粧料および浴用剤 - Google Patents

活性酸素消去剤、血小板凝集抑制剤、皮膚化粧料および浴用剤

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JP2001097873A JP31418199A JP31418199A JP2001097873A JP 2001097873 A JP2001097873 A JP 2001097873A JP 31418199 A JP31418199 A JP 31418199A JP 31418199 A JP31418199 A JP 31418199A JP 2001097873 A JP2001097873 A JP 2001097873A
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敏光 神原
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 籐茶を原料にして安全性の高い活性酸素種消
去剤、血小板凝集抑制剤、皮膚化粧料および浴用剤を提
供する。 【解決手段】 籐茶を水、親水性有機溶媒またはこれら
の混合物で抽出処理すると、活性酸素消去作用を有する
抽出物(又は、活性酸素消去作用と血小板凝集抑制作用
を有する抽出物)が得られる。これを皮膚化粧料や浴用
剤に配合する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、日焼けなどの外的
刺激による皮膚の荒れ、シワ、タルミ、くすみ、色素の
異常沈着、アレルギー等の予防または改善に有効な皮膚
化粧料および浴用剤、ならびに、皮膚化粧料構成成分と
して好適な活性酸素消去剤および血小板凝集抑制剤に関
するものである。
【0002】
【従来の技術】籐茶は学名Ampelopsis gr
ossedentata(Hand.−Mazz.)
W.T.Wang CVのぶどう科植物であって、中国
の中部から南部にわたる広い地域で自生する多年生の蔓
性植物であるが、台湾では栽培もされている。
【0003】中国では古来この植物の葉部を飲料として
利用する地方があるほか、根部または全草が黄疸性肝
炎、風邪、のどの痛み、急性結膜炎等の治療のための民
間薬として利用されてきた。しかしながら、これらの用
途における有効成分や薬理作用についてはほとんど解明
されていない。
【0004】籐茶の葉部からアンペロプシンと呼ばれる
フラボノイドを単離したという報告(中国薬学雑誌,v
ol.31,458〜461,1996年)もあるが、
単離されたアンペロプシンの薬理作用については血圧降
下作用が報告されているにすぎない。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、何ら
かの有用成分を含有することは予想されていてもその解
明がなされないまま低いレベルの利用に止まっていた籐
茶について有用成分を探索し、新規な用途を提供するこ
とにある。
【0006】本発明の他の目的は、籐茶を原料にして安
全性の高い活性酸素種消去剤、血小板凝集抑制剤、皮膚
化粧料および浴用剤を提供することにある。
【0007】
【課題を解決するための手段】本発明は、本発明者らに
より活性酸素消去作用を有することが確認された藤茶枝
葉部の抽出物を有効成分とする活性酸素消去剤、血小板
凝集抑制作用を有することが確認された藤茶枝葉部の抽
出物を有効成分とする血小板凝集抑制剤、および上記作
用を有する籐茶抽出物を配合してなる皮膚化粧料および
浴用剤を提供するものである。
【0008】籐茶枝葉部に含まれていて活性酸素消去作
用を有する物質は、籐茶の枝葉部を親水性有機溶媒(た
とえばメタノール、エタノール、1,3−ブチレングリ
コール、プロピレングリコール等)、水、またはこれら
の混合物を用いて容易に抽出することができる。
【0009】血小板凝集抑制作用を有する籐茶抽出物も
同様の抽出溶媒を用いる抽出によって得られるが、親水
性有機溶媒による抽出物が強い活性を示し、それに比べ
ると水抽出物の活性は弱い。
【0010】したがって、親水性有機溶媒による籐茶枝
葉部抽出物が活性酸素消去作用と血小板凝集抑制作用の
いずれにおいても強い活性を示し、皮膚化粧料や浴用剤
に配合する成分として有利なものである。
【0011】活性酸素消去作用と血小板凝集抑制作用が
籐茶抽出物中のいかなる化合物によるものなのかは確認
されていないが、おそらくは、複数の化合物の作用が複
合しているものと推察される。なお、本発明による活性
酸素消去剤の有効成分となる籐茶枝葉部抽出物中には前
記公知のフラボノイドであるアンペロプシンも含まれて
いると考えられ、また、フラボノイドは一般に活性酸素
消去作用を有することが知られている。このため、籐茶
枝葉部抽出物の活性酸素消去作用にはアンペロプシンが
関与している可能性も考えられたが、後記試験例1の結
果が示すように、籐茶枝葉部抽出物の活性酸素消去作用
に比べればアンペロプシンの活性酸素消去作用は微弱で
ある。したがって、アンペロプシンの関与はあり得ると
しても、主要活性成分はアンペロプシンではないことが
確認された。
【0012】活性酸素消去作用や血小板凝集抑制作用を
有する籐茶枝葉部抽出物は、皮膚の好ましくない変化を
防ぐための皮膚化粧料や浴用剤の構成成分として有用な
ものである。すなわち、皮膚は紫外線等の環境因子の刺
激を直接受けるため活性酸素が発生しやすい器官である
から、何らかの理由により生体の活性酸素消去作用が十
分に働かないとスーパーオキサイドアニオン
(O )、過酸化水素(H)、ヒドロキシラジ
カル(HO・)、一重項酸素()等、活性酸素種
の濃度が上昇し、それが原因でメラニンが異常生成して
シミが生じたり、シワ、タルミ、肌荒れ等を生じたりす
る。また、なんらかの外部刺激により血小板の凝集反応
が生じた場合も皮膚は炎症やアレルギー症状を起こす。
【0013】これら皮膚に現れる老化現象や障害は、日
常的に使われる皮膚化粧料や浴用剤に活性酸素消去作用
および血小板凝集抑制作用を有する籐茶枝葉部抽出物を
配合しておくことにより効果的に予防され、あるいは改
善されるのである。
【0014】活性酸素消去作用等を示す籐茶抽出物は、
親水性有機溶媒を用いて得られた抽出物といえども水溶
性であり、また多くの化粧料に配合しても安定であり、
さらに経皮的に人体内によく吸収される性質のものであ
る。しかも、皮膚に塗布しても皮膚を刺激したり炎症を
起こさせたりすることがない。したがって、皮膚化粧料
に配合してその有用作用を活用するのにきわめて好都合
な性質を備えている。
【0015】上記有用作用を示す物質の抽出原料とする
藤茶の枝葉部は、生のものでも乾燥物でも差し支えない
が、あらかじめヘキサン等の非極性溶媒を用いて脂質を
抽出した乾燥物を用いると、活性成分を効率よく抽出す
ることができる。
【0016】抽出条件および抽出に用いる装置は特に限
定されないが、好適には重量比で5〜15倍量の前記抽
出溶媒に藤茶の枝葉部を浸漬し、常温ないし100℃程
度の加熱下にゆるやかに撹拌しながら可溶性成分を溶出
させる。濾過または遠心分離して得られた抽出液から溶
媒を留去するとペースト状の濃縮物が得られ、さらに乾
燥すれば、固形の抽出物が得られる。ただし、活性酸素
消去剤、血小板凝集抑制剤、あるいは皮膚化粧料構成成
分として利用する藤茶枝葉部抽出物は固形の抽出物にし
たものである必要はなく、上記抽出液またはその濃縮液
の状態のものであってもよい。これらは、本発明の目的
達成を妨げない限り、活性炭処理、吸着樹脂処理、イオ
ン交換樹脂処理、液−液向流分配等の方法により精製し
てから用いてもよい。
【0017】得られた藤茶枝葉部抽出物またはそれを適
宜精製したものは、そのまま、あるいは他の活性物質や
成形助剤と共に、任意の剤形の活性酸素消去剤または血
小板凝集抑制剤とすることができる。
【0018】活性酸素消去作用および血小板凝集抑制作
用を有する籐茶枝葉部抽出物(上述のようにして活性酸
素消去剤または血小板凝集抑制剤として製剤化されたも
のであってもよい)を皮膚化粧料または浴用剤に配合す
る場合、好適配合率は皮膚化粧料の種類や籐茶抽出物の
種類によっても異なるが、平均的な籐茶抽出物として
0.001〜10重量%(特に好ましくは0.05〜2
重量%)程度である。
【0019】本発明による皮膚化粧料の代表的な形態と
しては、軟膏、クリーム、乳液、ローション、パック等
があるが、これらに限定されるわけではない。
【0020】藤茶抽出物を配合することによって他の皮
膚化粧料構成成分または浴用剤構成成分の選択が制限さ
れることはなく、たとえばアボガド油、コメヌカ油、コ
メ胚芽油、ラノリン、スクワラン等の油性物質;グリセ
リン、1,3−ブチレングリコール、コラーゲン、ヒア
ルロン酸およびその塩、コンドロイチン硫酸およびその
塩、キトサン、キチン等の保湿剤;グリセロリン脂質、
スフィンゴ脂質、グリセロ糖脂質、スフィンゴ糖脂質等
の複合脂質;SOD、カタラーゼ、β−カロチン、イチ
ョウ葉抽出物、ビタミンCおよびその誘導体、ビタミン
Eおよびその誘導体、オウゴン抽出物、クジン抽出物等
の活性酸素消去作用物質;グアイアズレン、カマアズレ
ンおよびその誘導体;グリチルリチン酸、グリチルレチ
ン酸およびその塩、グリチルレチン酸誘導体、酸化亜鉛
等の抗炎症剤;その他各種植物抽出物、増粘剤、防腐
剤、紫外線吸収剤、香料、酸化防止剤、水、アルコール
等、原料として通常使用されるものを任意に配合するこ
とができる。
【0021】
【実施例】抽出例1 乾燥した藤茶枝葉部の粗砕物500gを水5リットルに
投入し、還流加熱下に4時間抽出した。その後、濾過し
て得られた抽出液を減圧下に濃縮してペースト状物を
得、それを凍結乾燥して、粉末状抽出物97gを得た。
【0022】抽出例2 乾燥した藤茶枝葉部の粗砕物500gを50容量%含水
エタノール5リットルに投入し、還流加熱下に4時間抽
出した。その後、濾過して得られた抽出液を減圧下に濃
縮してペースト状物を得、それを凍結乾燥して、粉末状
抽出物130gを得た。
【0023】抽出例3 乾燥した藤茶枝葉部の粗砕物500gをエタノール5リ
ットルに投入し、還流加熱下に4時間抽出した。その
後、濾過して得られた抽出液を減圧下に濃縮してペース
ト状物を得、それを凍結乾燥して、粉末状抽出物79g
を得た。
【0024】抽出例4 乾燥した藤茶枝葉部の粗砕物500を1,3−ブチレン
グリコール7リットルに投入し、95℃で5時間抽出し
た。冷却後、濾過して得られた濾液を5℃に5日間静置
し、生じたオリや沈殿をケイソウ土濾過により除去し、
澄明な抽出液(固形分濃度1.05重量%)6リットル
を得た。
【0025】抽出例5 乾燥した藤茶の枝葉部粗砕物500gを80%エタノー
ル5リットルに投入し、還流加熱下に4時間抽出した。
得られた抽出液を濾過し、減圧下に濃縮してペースト状
物を得、それを凍結乾燥して、粉末状抽出物100gを
得た。
【0026】抽出例6 乾燥した藤茶の枝葉部粗砕物500gをプロピレングリ
コール7リットルに投入し、95℃で5時間抽出した。
冷却後、濾過して得られた濾液を5℃に5日間静置し、
生じたオリや沈殿をケイソウ土濾過により除去し、澄明
な抽出液(固形分濃度0.26重量%)6リットルを得
た。
【0027】試験例1 抽出例1〜3の各例で得られた藤茶枝葉部抽出物および
対照例としてのアンペロプシンについて、スーパーオキ
サイド消去作用、過酸化水素消去作用、およびDPPH
(ジフェニルピクリルヒドロラジカル)に対するラジカ
ル消去作用を試験した。試験法は次のとおりである。
【0028】スーパーオキサイド消去作用(NBT
法):3mMキサンチン、0.05MNaCO緩衝
液(pH10.2)、3mM EDTA、BSA溶液お
よび0.75mM NBT 0.1mlを試験管にと
り、これに試料溶液0.1mlを添加し、25℃で10
分間放置する。次いでキサンチンオキシダーゼ溶液を加
えて素早く撹拌し、25℃で20分間静置する。その後
6mM塩化銅を加えて反応を停止させ、560nmにお
ける吸光度を測定する。同様の操作と吸光度測定を、酵
素溶液を添加せずに行う。さらに、試料溶液を添加せず
に蒸留水を添加した場合についても同様の測定を行い、
次式によりスーパーオキサイド消去率を求める。
【0029】消去率(%)=〔1−(St−So)/
(Bt−Bo)〕×100 但し St:試料溶液添加,酵素溶液添加時の吸光度 So:試料溶液添加,酵素溶液無添加時の吸光度 Bt:試料溶液無添加,酵素溶液添加時の吸光度 Bo:試料溶液無添加,酵素溶液無添加時の吸光度
【0030】試料溶液の試料濃度を段階的に変更して上
記抑制率の測定を行い、活性酸素産生の抑制率が50%
になる試料溶液の濃度を内挿法により求める。
【0031】過酸化水素消去作用:過酸化水素の標準溶
液(濃度1.5mM)10μlに試料溶液10μlを加
え、37℃で20分間インキュベートしたのち発色試薬
〔DA−−64(和光純薬)を10mM、トライトンX
−100を0.5%含む0.1M PIPES緩衝液
(pH7.0)にペルオキシダーゼ溶液(100uni
t/ml,和光純薬)1mlを加え、全量を100ml
に調整したもの〕2.98mlを添加し、37℃で5分
間インキュベートし、その後、727nmにおける吸光
度を測定する。同様の操作と吸光度測定を、過酸化水素
の標準溶液を添加せずに行う。さらに、試料溶液を添加
せずに蒸留水を添加した場合についても同様の測定を行
い、次式により過酸化水素の消去率を求める。
【0032】消去率(%)=〔1−(C−D)/(A−
B)〕×100 但し A:過酸化水素標準溶液添加,試料溶液無添加時の吸光
度 B:過酸化水素標準溶液無添加,試料溶液無添加時の吸
光度 C:過酸化水素標準溶液添加,試料溶液添加時の吸光度 D:過酸化水素標準溶液無添加,試料溶液添加時の吸光
【0033】試料溶液の試料濃度を段階的に変更して上
記消去率の測定を行い、過酸化水素の消去率が50%に
なる試料溶液の濃度(ppm)を内挿法により求める。
【0034】DPPHに対するラジカル消去作用:1.
5×10−4M DPPHメタノール溶液3mlに試料
溶液3mlを加え、直ちに容器を密栓して振り混ぜ、3
0分間静置する。その後、520nmの吸光度を測定す
る。対照試験として、試料溶液の代わりにその溶媒を用
いて同様に操作し、520nmの吸光度を測定する。ま
た、空試験として、メタノールに試料溶液3mlを加え
たのち直ちに520nmの吸光度を測定する。測定され
た各吸光度より、次式によりラジカル消去率を算出す
る。
【0035】消去率(%)=〔1−(B−C)/A〕×
100 但し A:対照試験の吸光度 B:試料溶液を添加した場合の吸光度 C:空試験の吸光度
【0036】試料溶液の試料濃度を段階的に変更して上
記消去率の測定を行い、DPPHラジカルの消去率が5
0%になる試料溶液の濃度を内挿法により求める。試験
結果を表1に示す。
【0037】
【表1】
【0038】試験例2 抽出例2および抽出例3で得られた藤茶枝葉部抽出物お
よび対照例としてのアンペロプシンについて、下記の方
法で血小板凝集抑制作用を試験した。
【0039】血小板凝集抑制作用:日本種白色家兎の血
液に77mM−EDTAを1/10量添加し、1000
rpmで10分間遠心分離して沈殿物を除く。上清を2
100rpmで10分間遠心分離し、沈殿した血小板を
採取する。得られた血小板を血小板洗浄液に浮遊させ、
2100rpmで10分間遠心分離する。沈殿した血小
板を採取し、血小板数が30万個/μlになるように血
小板浮遊液に浮遊させる。上述のようにして調製した洗
浄血小板浮遊液233μlに塩化カルシウム溶液1μl
を加え、37℃に1分間保温する。そこに試料溶液1μ
lを加えて更に2分間同温度で保った後、1分間攪拌す
る。次いでコラーゲン溶液を25μl添加し、37℃で
10分保持後、可視光線透過率Aを測定して血小板凝集
状態の指標とする。別に、試料溶液を添加しない他は上
記と同様に操作して可視光線透過率Bを測定し、測定さ
れた可視光線透過率より次式により血小板凝集抑制率を
算出する。 血小板凝集抑制率(%)=〔(B−A)/B〕×100
【0040】試料溶液の濃度を段階的に変更して上記方
法により抑制率を測定し、抑制率が50%になる試料溶
液の濃度IC50(ppm)を内挿法により求める。試
験結果は表2のとおりであった。
【0041】
【表2】
【0042】実施例1 抽出例2で得られた藤茶枝葉部抽出物を配合した下記組
成の乳液を乳液製造の常法に従い製造した。 藤茶枝葉部抽出物 1g セチルアルコール 0.5g ミツロウ 2g POE(10)モノオレイン酸ソルビタン 1g グリセリンモノステアリン酸エステル 1g ヒアルロン酸ナトリウム 0.1g プロピレングリコール 5g エタノール 3g エチルパラベン 0.3g 香料 0.03g 精製水 残部(全量を100mlとする)
【0043】上記乳液、および藤茶枝葉部抽出物を配合
しないほかは上記と同じ原料から同様にして製造された
比較例乳液について、下記の塗布試験を行なった。 被験者:18〜40歳の女性多数の中から、下記判定1
の評価基準で評価1または2に当たる肌荒れと判定され
た者20名を選抜して被験者とした。 塗布試験:各被験者に、顔の左半分に実施例1の乳液
を、右半分には比較例乳液を、朝夕各2回、30日間塗
布させた。
【0044】〔判定1・荒れ肌改善効果〕塗布試験終了
後、シルフロ(FLEXICL DEVELOPMEN
TS LTD製)によるレプリカ法を用いて顔の肌のレ
プリカをとり、50倍のマイクロスコープで皮紋の状態
および角質剥離状態を観察し、下記評価基準で肌の状態
を判定した。
【0045】 評点 評価 1 角層の剥離が非常に多い。皮溝・皮丘が消失している。(肌荒れ状態) 2 角層の剥離が多い。皮溝・皮丘が明瞭でない。(肌荒れ状態) 3 角層が若干剥離している。皮溝・皮丘は認められるが平坦。(普通肌) 4 角層の剥離が僅かに認められる。皮溝・皮丘が鮮明。(比較的美しい肌) 5 角層の剥離が殆ど無い。皮溝・皮丘が鮮明で整っている。(美しい肌)
【0046】結果は表3に示したとおりで、実施例乳液
を塗布した部分は比較例乳液を塗布した部分に比べて顕
著に肌荒れが改善されていた。
【0047】
【表3】
【0048】〔判定2・くすみ改善効果〕乳液塗布開始
前と塗布終了後の肌について、くすみの指標となるメラ
ニン量およびエリスマ量をメグリサメーター(日本ユー
ロテック社製)により測定し、30日間の塗布によるメ
ラニン量およびエリスマ量の低下率から下記の評価基準
でくすみ改善効果を判定した。
【0049】
【0050】結果を表4に示す。実施例乳液を塗布した
肌は比較例乳液を塗布した肌に比べてくすみの点でも明
らかに改善されていた。
【0051】
【表4】
【0052】〔判定3・官能評価〕使用感と肌への効果
について、実施例品と比較例品を比較した場合の優劣を
被験者全員に質問した。回答の集計結果は表5のとおり
で、官能評価によっても前記機器による評価結果と合致
する効果と優れた使用感が確認された。
【0053】
【表5】
【0054】実施例2 抽出例2による藤茶枝葉部抽出物を配合した下記組成の
クリームを、クリーム製造の常法に従い製造した。 藤茶枝葉部抽出物 2g セトステアリルアルコール 3.5g スクワラン 40g ミツロウ 3g 還元ラノリン 5g エチルパラベン 0.3g POE(20)モノステアリン酸ソルビタン 2g グリセリンモノステアリン酸エステル 2g 1,3−ブチレングリコール 5g 香料 0.03g グリセリン 5g 精製水 残部(全量を100mlとする)
【0055】実施例3 抽出例3による藤茶枝葉部抽出物を配合した下記組成の
化粧水を、化粧水製造の常法に従い製造した。 藤茶枝葉部抽出物 0.5g グリセリン 4g 1,3−ブチレングリコール 4g エタノール 7g POE(20)モノステアリン酸ソルビタン 0.5g メチルパラベン 0.05g クエン酸 0.01g クエン酸ソーダ 0.1g 香料 0.05g 精製水 残部(全量を100mlとする)
【0056】実施例4 抽出例4による藤茶枝葉部抽出液を配合した下記組成の
パックを常法により製造した。 藤茶枝葉部抽出液 6g(固形分として0.0063g) ポリビニルアルコール 15g ポリエチレングリコール 3g プロピレングリコール 7g エタノール 10g メチルパラベン 0.05g 香料 0.05g 精製水 残部(全量を100mlとする)
【0057】実施例5 抽出例5による藤茶枝葉部抽出物を配合した下記組成の
浴用剤を常法により製造した。 藤茶枝葉部抽出物 5g モノラウリン酸ソルビタン 1g POE(20)モノステアリン酸ソルビタン 1.5g カルボキシビニルポリマー 0.05g メチルパラベン 0.1g 1,3−ブチレングリコール 10g 変性アルコール 10g 香料 少量 精製水 残部(全量を100mlとする)
【0058】実施例6 抽出例6による藤茶枝葉部抽出液を配合した下記組成の
乳液を製造した。 藤茶枝葉部抽出液 10g(固形分として0.00026g) セチルアルコール 0.5g ミツロウ 2g POE(10)モノオレイン酸ソルビタン 1g グリセリンモノステアリン酸エステル 1g ヒアルロン酸ナトリウム 0.1g プロピレングリコール 5g エタノール 3g エチルパラベン 0.3g 香料 0.03g 精製水 残部(全量を100mlとする)
【0059】
【発明の効果】上述のように、籐茶から得られる活性酸
素消去性成分および血小板凝集抑制性成分は活性が強い
だけでなく皮膚に適用しても安全であり、皮膚化粧料や
浴用剤の構成成分としての適性を備えている。したがっ
て、本発明によれば皮膚の炎症や老化を防止する作用に
優れた化粧料および浴用剤が提供されると共に、籐茶の
新しい高度利用の方法が提供されることになる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 7/50 A61K 7/50 A61P 7/02 A61P 7/02 39/06 39/06 43/00 111 43/00 111 (72)発明者 水谷 健二 広島県尾道市向東町14703−10丸善製薬株 式会社内 Fターム(参考) 4C083 AA082 AA111 AA112 AC022 AC072 AC102 AC122 AC302 AC402 AC422 AC442 AC482 AD042 AD092 AD112 AD332 AD512 CC04 CC05 CC07 CC25 DD23 DD27 DD31 EE12 EE13 EE41 4C088 AB56 AC05 AC06 BA08 BA09 BA10 MA63 NA14 ZA54 ZA89 ZC21

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 活性酸素消去作用を有する藤茶枝葉部抽
    出物を有効成分として含有することを特徴とする活性酸
    素消去剤。
  2. 【請求項2】 血小板凝集抑制作用を有する藤茶枝葉部
    抽出物を有効成分として含有することを特徴とする血小
    板凝集抑制剤。
  3. 【請求項3】 活性酸素消去作用を有する藤茶枝葉部抽
    出物を配合してなる皮膚化粧料。
  4. 【請求項4】 活性酸素消去作用を有する藤茶枝葉部抽
    出物を配合してなる浴用剤。
  5. 【請求項5】 活性酸素消去作用および血小板凝集抑制
    作用を有する藤茶枝葉部抽出物を配合してなる皮膚化粧
    料。
  6. 【請求項6】 活性酸素消去作用および血小板凝集抑制
    作用を有する藤茶枝葉部抽出物を配合してなる浴用剤。
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