JP2001072582A - 機能性経口組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 四肢関節の関節痛や腰痛、座骨神経痛の再発
予防又は症状緩和、治療に有用な経口組成物の提供。 【解決手段】 ブドウ科植物から得られるポリフェノー
ル類、コラーゲン誘導体からなる群から選ばれる１種ま
たは２種以上とキチンの分解物を含有する機能性経口組
成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、四肢関節の関節痛
や腰痛、座骨神経痛の再発予防又は症状緩和、治療に有
用な経口組成物に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】現在の日本社会は世界的にも例の無い高
齢者社会を形成しつつあり、６５才以上の高齢者は２０
００万人を超えようとしており、総人口の約１７％以上
を占めつつある。こうした社会状況の変化に伴い、加齢
に伴う退化性の疾患やいわゆる生活習慣病と称される慢
性疾患を罹患する人が急激に増加している。その中で、
骨格やその周辺組織が係わる原因による痛みで悩んでい
る人も年々増加している。現在、これらの原因による痛
みを治療する目的で通院している患者は３００万人を超
えており、日常の生活において不都合を感じているが治
療を受けていない人も含めると１０００万人近くの人が
痛みに悩んでいると推測される。

【０００３】これらの症状の代表例としては、変形性股
関節症、変形性膝関節症、慢性関節リウマチなどの関節
痛や腰痛、さらには、挫骨神経痛などの神経痛などが挙
げられる。これらの症状の緩和や治療、さらには完治後
の再発予防を実現させる事は、国民のＱＯＬ（quality
of life：生活の質）を向上、維持させる観点から非常
に重要で、かつ強く望まれている状況である。

【０００４】一方、これらの症状に対する従来の治療方
法は、各疾病においてそれぞれ異なるが、概して副作用
や患者に苦痛などの負担を与えたり、治療効果に乏しい
などの課題点を多く抱えている。例えば、慢性関節リウ
マチの場合、非ステロイド抗炎症剤やステロイド剤、免
疫調節剤、免疫抑制剤などを使用する薬物治療；理学療
法や温泉療法、作業療法などに代表されるリハビリテー
ション；滑膜切除や人工関節への置換などに代表される
外科的治療の３つの治療方法を組合わせて行われる。し
かし、原因が不明であるために根本的な治療は困難であ
り、また長期にわたる投薬治療での副作用が別の疾病を
誘引するなどといった不都合が存在する。腰痛の場合、
その原因は多岐にわたり、かつ複数の原因が重複してい
ることが多いために根本的な治療が難しい。また、腰痛
に悩んでいる人の多くは通院するほどの重症ではないた
め、湿布などの市販薬を使用したり、適当なケア方法が
ないために我慢している場合も多い。変形性の関節症の
場合は、加齢に伴う組織の退行が直接または間接的な原
因である場合が多く、その治療法としては鎮痛剤や抗炎
症剤などの投薬やヒアルロン酸などの関節包内への注入
などが行われている。しかし、多くの場合根本的な解決
には至らず、むしろ治療に伴う多大な苦痛に悩まされて
いる場合も少なくはない。以上のように、何れの場合に
も満足できる解決方法は存在しない事情から、副作用や
苦痛の伴わない解決方法の早期開発が望まれている。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、四肢関節の関節痛や腰痛、挫骨神経痛の再発予防又
は症状緩和、治療に有用な経口組成物の提供を目的とす
る。

【０００６】

【課題を解決する為の手段】本発明者らは、天然素材に
含まれる生理活性物質を探索し、その経口による有効性
について鋭意検討を重ねた結果、驚くべき事に、植物か
ら得られるポリフェノール類とコラーゲン及びその誘導
体から選ばれる１種または２種以上とキチンの分解物を
同時に摂取する事で、四肢関節の関節痛や腰痛、挫骨神
経痛の痛みを軽減または消失させたり、治癒後の痛みの
再発を予防させる効果があることを見出し、本発明を完
成するに至った。

【０００７】すなわち、本発明は、以下に示す項目に基
づく発明を提供するものである。 項１ ブドウ科植物から得られるポリフェノール類、コ
ラーゲン誘導体からなる群から選ばれる１種または２種
以上とキチンの分解物を含有する機能性経口組成物 項２ ポリフェノール類がレスベラトロール類あるいは
カテキン類、フラボノール類のいずれかであることを特
徴とする請求項１記載の機能性経口組成物。 項３ コラーゲン誘導体が分子量２５０〜２００００の
コラーゲン加水分解物であることを特徴とする請求項
１、２のいずれか１項に記載の機能性経口組成物。 項４ キチンの分解物がグルコサミン、またはその塩酸
塩、Ｎ−アセチルグルコサミンのいずれかであることを
特徴する請求項１〜３のいずれか１項に記載の機能性経
口組成物。 項５ コラーゲンおよびその誘導体が組成物全量に対し
て１０％以上含有する事を特徴とする請求項１〜４の何
れか１項に記載の機能性経口組成物。 項６ 酸度が１.１以上であることを特徴とする請求項
５記載の機能性経口組成物。

【０００８】

【発明の実施の形態】ブドウ科植物から得られるポリフ
ェノール類とコラーゲン及びその誘導体から選ばれる１
種または２種以上とおよびキチンの分解物を有効成分と
して含有する経口組成物は、四肢関節の関節痛、例えば
変形性膝関節痛、変形性股関節痛、変形性肘関節症、慢
性関節リウマチ、慢性リウマチ後関節症、肩関節痛、手
指関節痛などや腰痛、挫骨神経痛の痛みを軽減や消失さ
せたり、痛みの再発の予防に適用できる。特に、腰痛や
変形性の関節症、座骨神経痛に適用する事が好ましく、
その中でも腰痛と挫骨神経痛への適用が最も好ましい。

【０００９】本発明で用いるブドウ科植物から得られた
ポリフェノール類は、特に限定されるものではないが、
具体的には、フラボノイド型ポリフェノールと非フラボ
ノイド型ポリフェノールであり、アグリコンやその配糖
体を指す。

【００１０】フラボノイド型のポリフェノールの例とし
ては、trans-レスベラトロール、cis-レスベラトロール
およびその配糖体、レスベラトロールの重合体であるε
-ビニフェリン、α-ビニフェリンに代表されるレスベラ
トロール類；カテキン、エピカテキン、ガロカテキン、
エピガロカテキン、アフゼレキンに代表されるカテキン
類；ケンフェロール、ミリセチン、ケルセチンに代表さ
れるフラボノール類；シアニジン、ペオニジン、マルビ
ジン、ペチュニジン、デルフィニジンおよびそれらの配
糖体に代表されるアントシアニン類；アントシアノーゲ
ン、プロシアニジン、ロイコアントシアニジン重合物に
代表される縮合型タンニン類；が挙げられる。一方、非
フラボノイド型のポリフェノールとしては、p-クマール
酸やコーヒー酸、カフタリック酸、クータリック酸、ク
ロロゲン酸に代表されるヒドロキシシンナム酸類；サリ
チル酸、バニリン酸、ゲンチシン酸、プロトカテキュ
酸、シリンガ酸、没食子酸に代表される安息香酸類など
が挙げられる。

【００１１】中でも、レスベラトロール類あるいはカテ
キン類、フラボノール類、特に、trans-レスベラトロー
ル、cis-レスベラトロール、ケルセチンおよびそれらの
配糖体、カテキン、エピカテキンが好ましく、trans-レ
スベラトロール、cis-レスベラトロール、ケルセチンお
よびそれらの配糖体が最も好ましい。本発明では、これ
らブドウ科植物から得られたポリフェノール類を１種又
は２種以上用いることができる。

【００１２】本発明に用いるポリフェノール類は、ブド
ウ科植物（Vitaceae）から得られるものであり、その代
表的な品種としては、ビスティス種（Vitis spp.）が挙
げられる。具体的には欧、中東品種のビスティス ビニフ
ェラ種(V.vinifra)、北米品種のビスティス ラブルスカ
種（V.labrusca）。ビスティス カリフォルニア種
（Ｖ．California）に代表される１５品種。北米ミュカ
ディン種のビスティス ムソニャーナ種（Ｖ．Munsonian
a）に代表される２品種。アジア品種のビスティスアミ
ュレンシス種（Ｖ．Amurensis）に代表される３品種が
挙げられる。このなかでもビスティス ビニフェラ種(V.
vinifra)、ビスティス ラブルスカ種（V.labrusca）お
よび日本で開発された品種が好ましい。具体的にはイー
レン（Airen），アリゴテ（Aligote）、リースリング
（Riesling）、ソーヴィニオンブラン（Sauvignon blan
c）、トレッビアーノ（Trebbiano）、シャルドネ（Char
donnay）、シュナンブラン（Chenin blanc）、セミヨン
（Ｓemillon）、ミュスカ（Muscat）、カベルネソービ
ニオン（Cabernet Sauvignon）、カリニャン（Carigna
n）、サンソー（Cinsaut），グルナッシュノワール（Gr
enache Noir）、メルロ（Merlot）、マタロ（Matar
o），ピノノワール（Pinot Noir）、サンジョヴェーゼ
（Sangiovese）、シラー（Syrah）、ガメイ（Gamay）、
テンプラニーリョ（Tempranillo）、トレッビアーノ（T
rebbiano）、ゲヴェルツトラミネル（Ｇewurtramine
r）、ツバイゲルトレーベ（Zweigltrebe）、ミュラー
トゥルガウ（Muller-Thurgau）、グロロー（Grollea
u）、カベルネフラン（Cabernet Franc）、プチベルド
（Petit Verdot）、甲州、マスカットベリーＡ、グラッ
ククイーンが挙げられる。その中でも、特にビスティス
ビニフェラ種(V.vinifra)のカベルネソービニオン（Ca
bernet Sauvignon）、ピノノワール（Pinot Noir）、シ
ラー（Syrah）、メルロ（Merlot）、グルナッシュ（Gre
nache）、カリニャン（Carignan）、ネッビオーロ（Neb
biolo）、サンジョヴェーゼ（Sangiovese）、ガメイ（G
amay）やビスティス ラブルスカ種（V.labrusca）、マ
スカットベリーＡ、グラッククイーンがポリフェノール
系化合物を多く含有するので好ましい。

【００１３】上記のポリフェノール類は、ブドウ科植物
の葉、果皮、果肉、種子など、さらには赤ワインなど加
工品を乾燥、粉砕、分別などの処理して製されるほか、
溶剤抽出した抽出液、あるいは抽出液を濃縮、粉末化し
て製される。また、それらから単離した成分として用い
ることもできる。

【００１４】本発明に用いるコラーゲン誘導体は、ウ
シ、ブタ、ヒツジ、ヤギなどの哺乳類、ニワトリ、シチ
メンチョウなどの鳥類、マグロ、カツオ、フナ、コイ、
ウナギ、サメ、エイなどの魚類、イカやタコなどの軟骨
動物類、節足動物類の皮膚組織、軟骨組織、骨組織、血
管組織、臓器、腱などに存在するＩ型コラーゲンからXI
X型コラーゲンまでの１９種類のコラーゲンを変成、加
水分解、修飾などの処理により得られる物質が挙げら
れ、これらの１種又は２種以上を用いることができる。
中でもＩ型コラーゲン、II型コラーゲン、III型コラー
ゲンそれぞれの加水分解物が好ましく、更に、分子量が
２５０〜２００００の範囲にあるＩ型コラーゲン、II型
コラーゲン、III型コラーゲンの加水分解物が好まし
く、分子量が２５０〜１００００の範囲にあるＩ型コラ
ーゲンと分子量が２５０〜１００００の範囲にあるII型
のコラーゲンを組合わせて用いることが最も好ましい。
また、これらコラーゲン誘導体は２０℃の純水の２０％
（重量／重量）溶液を作成したときに、６６０ｎｍの透
過率が８０％以上であるものが好ましい。

【００１５】本発明で使用されるキチン（chitin）と
は、昆虫類、クモ類、甲殻類などに代表される節足動物
類や頭足類、腹足類、おの足類などに代表される軟体動
物類などがもつ構造多糖で、別名、ポリ−β−１−４−
Ｎ−アセチルグルコサミンである。キチン分解物として
は、キチンオリゴ糖、キトサンオリゴ糖、グルコサミ
ン、Ｎ−アセチルグルコサミンなどやこれらの塩型や混
合物などが例示できる。このうち、グルコサミン、グル
コサミン塩酸塩、Ｎ−アセチルグルコサミンが好まし
く、さらには、グルコサミンが最も好ましい。

【００１６】本発明の組成物を医薬品として使用する場
合には、予防または治療の目的に応じて、散剤、顆粒、
錠剤、カプセル剤、液剤などの各種の形態に、常法にし
たがって調製できる。

【００１７】本発明組成物を食品として使用する場合に
は、例えば、塊状、液状、シロップ状、粉末状、ゼリー
状などの各種形態に、常法に従って調製する事ができ
る。かかる形態の具体的な例としては、清涼飲料水、ジ
ュース、茶類などの飲料（ドリンク剤）；粉末ジュー
ス、粉末スープ、などの粉末飲料；クッキー、ビスケッ
ト、シリアル、チュアブル錠剤、チューイングガム、キ
ャンディー、グミ、ウェハース、せんべいなどの菓子
類；ドレッシング、ソース、粉末調味料などの調味料；
パン、麺類、餅などの主食製品;病者用食品、特定保健
用食品、栄養補助食品などの機能性食品などが挙げられ
る。

【００１８】また、本発明組成物は、任意の食品を調製
するために使用する事の出来る食品素材（例えば食品添
加剤など）として用いることもできる。食品に供される
場合には、液状又はゼリー状の形態が好ましく、そのの
酸度が１.１以上、特に１.５〜４.０、更に２.０〜３.
０が最も好ましい。ここでいう酸度とは、組成物１に対
して１／２体積の蒸留水を添加し、均一に混合した後、
ｐＨを指標として１／１０規定の水酸化ナトリウム水溶
液で滴定した場合のｐＨ８.０の終点における滴定に要
した水酸化ナトリウム量から計算できる酸の量をいう。
（果実飲料のＪＡＳ分析法に準ずる。）

【００１９】本発明の組成物には、発明の効果を損なわ
ない範囲であれば、必要に応じて、通常、医薬品や食品
に用いられる成分、例えば、他の薬効成分、栄養素、賦
形剤、増量剤、甘味料、香味剤、着色剤、防腐剤、乳化
剤、可溶化剤、ハイドロトロープ剤などを配合できる。

【００２０】本発明の組成物の投与量または摂取量につ
いては、本発明の所期の効果が得られるものであれば特
に限定されるものではなく、組成物の形態、患者または
摂取者の年齢、性別、その他の条件、疾患の程度などに
より適宜設定され、１日に１回または数回に分けて投与
または摂取する事ができる。具体的には、予防のために
日常の食生活において長期間にわたり摂取する場合は、
１日成人１人当たり、コラーゲン誘導体は０.１〜２０
ｇ程度、ポリフェノール類は０.１〜５００ｍｇ程度、
キチン分解物は５０〜１０００ｍｇ程度を目安とする
が、好ましくはコラーゲン誘導体は１〜１０ｇ程度、ポ
リフェノール類は１〜１００ｍｇ程度、キチンの分解物
は１００〜６００ｍｇ程度が好ましい。更には、コラー
ゲン誘導体を５〜１０ｇ程度、ポリフェノールを１〜５
０ｍｇ、キチンの分解物が２００〜４００ｍｇ程度が最
も好ましい。

【００２１】また治療や症状の緩和を目的として積極的
に摂取する場合は、通常、１日成人一人当たり、コラー
ゲン誘導体は５〜４０ｇ程度、ポリフェノール類は１〜
１０００ｍｇ、キチンの分解物は１００〜２０００ｍｇ
を目安とするが、コラーゲン誘導体は１０〜３０ｇ程
度、ポリフェノール類は１０〜５００ｍｇ、キチンの分
解物は４００〜１０００ｍｇが最も好ましい。

【００２２】

【実施例】以下、実施例および実験例に基づいて本発明
をより詳しく説明するが、本発明はこれらの例に限定さ
れるものではない。なお「％」は、特に断らない限り
「重量％」を意味する。 実験例１：腰痛症および座骨神経痛の治癒効果 平均分子量が約３５００の牛骨コラーゲン加水分解物
（商品名：ＧＥＬＩＴＡ−ＳＯＬ Ｄ２、ＤＧＦ社
製）、グルコサミンを用いた。被験者は、季節を問わず
日常生活において腰部や大腿部付近にシビレや痛みを有
する人を自己申告により集め、このうち専門医が腰痛症
及び／又は挫骨神経痛と診断し、かつ投薬などの医療行
為を受けていない３６名を用いた。３６名中、１４名が
腰痛を、１０名が腰痛と挫骨神経痛を、２名が挫骨神経
痛を罹患していた。被験者の年齢は２４〜６８才であ
り、平均年齢は４８才であり、男女の比率は、男１６
名、女２０名であった。試験は１月の１１日から開始
し、始めの２週間が飲用前の観察期間、続く８週間が飲
用期間、さらに４週間を飲用終了後の経過観察期間に設
定し行なった。痛みに関する判断は、自己申告制とし
た。すなわち、毎日、就寝時に、痛みの有無、痛みの強
度、痛みのある部位、痛みの頻度（持続時間）について
記入させた。痛みの強度については、“痛みがない”を
１、“激しい痛み”を７とする７段階評価とした。痛み
の頻度は、その日に感じた痛みの発生回数を記入させ
た。さらに被験者は飲用終了直後と飲用終了後の経過観
察が終了時の２回、医師の問診を行なった。飲用に供し
たサンプルは３種類で、１回の飲用によって摂取する成
分量を、 サンプルＡ：グルコサミン １５００ｍｇ。 サンプルＢ：コラーゲン加水分解物 １０ｇ。 サンプルＣ：グルコサミン１５００ｍｇ＋コラーゲン加
水分解物１０ｇ。となるような液剤とした。液剤には、
このほかの成分として、甘味剤（果糖）、防腐剤、香料
を添加し、長期の飲用に支障が生じないよう工夫した。
飲用は１日１回とし、原則として夕食後から就寝までの
間に摂取させた。飲用の結果を表１に示す。

【００２３】

【表１】

【００２４】表１に示すように、グルコサミンとコラー
ゲン加水分解物を併用した場合は、各々単独で摂取した
場合に比べ、明らかに痛みの低減が認められた。また、
飲用終了後の経過観察にて、痛みの症状が飲用前とほぼ
同じ水準に戻ったところから、上記の痛みの低減効果
は、季節的な要因ではなく、両成分の摂取がもたらした
ものである。一方、医師の問診結果から、座骨神経痛に
対する治癒効果は、腰痛の治癒効果より同等以上に高い
と認められた。

【００２５】 実施例１：錠剤 下記処方に基づいて、常法により錠剤を調製した。 成分 配合量（％） 牛皮由来のコラーゲン加水分解物（平均分子量３０００） 残部 粉末還元麦芽糖水飴 ２０．０ 乳糖 １７．０ Ｎ−アセチルグルコサン １０．０ 蔗糖脂肪酸エステル ３．０ 合計 １００．０

【００２６】 実施例２：糖衣錠 下記処方に基づいて、常法により糖衣錠剤を調製した。 成分 配合量（％） ドロマイト 残部 （カルシウム２０％、マグネシウム１０％含有） 粉末還元麦芽糖水飴 ２０．０ 乳糖 １７．０ グルコサミン １０．０ 赤ワインポリフェノール抽出末 ５．０ 蔗糖脂肪酸エステル ３．０ 合計 １００．０

【００２７】 実施例３：タブレット 下記処方に基づいて、常法によりタブレットを調製した。 成分 配合量（％） デキストリン 残部 粉末還元麦芽糖水飴 ２０．０ 乳糖 ２０．０ グルコサミン １０．０ トレハロース １０．０ ブドウ果実抽出ポリフェノール末 ３．０ （３％レスベラトロール含有） アスパルテーム 微量 香料 微量 合計 １００．０

【００２８】 実施例３：飲料 下記処方に基づいて、常法により飲料を調製した。 成分 配合量（％） 牛骨由来コラーゲン加水分解物（平均分子量３５００） ２０．０ グルコサミン ３．０ 蔗糖 ２．０ アスコルビン酸 １．５ 防腐剤 微量 ステビア抽出物 微量 香料 微量 精製水 残部 合計 １００．０ これら、実施例においても関節痛などを低減する効果が
認められた。

【００２９】

【発明の効果】本発明によれば、四肢関節の関節痛や腰
痛、挫骨神経痛の再発予防又は症状緩和、治療に有効
な、ブドウ科植物から得られるポリフェノール類、コラ
ーゲン誘導体からなる群から選ばれる１種または２種以
上とキチン分解物を含有する機能性経口組成物を提供で
きる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/352 Ａ６１Ｋ 31/352 31/353 31/353 31/60 31/60 31/7008 31/7008 31/7048 31/7048 38/17 Ａ６１Ｐ 19/02 38/00 25/02 １０１ Ａ６１Ｐ 19/02 29/00 １０１ 25/02 １０１ Ａ６１Ｋ 37/12 29/00 １０１ 37/18 Ｆターム(参考） 4B018 MD08 MD22 MD27 MD41 MD52 ME14 4C084 AA02 BA43 DA40 MA02 MA52 NA05 ZA212 ZA962 ZB152 ZC752 4C086 AA01 AA02 BA08 DA17 EA02 EA11 MA01 MA02 MA03 MA04 MA07 MA08 MA09 MA52 NA05 ZA21 ZA96 ZB15 ZC75 4C206 AA01 AA02 CA11 DA17 DA18 DA21 MA01 MA02 MA03 MA04 MA11 MA13 MA28 MA72 NA05 ZA21 ZA96 ZB15 ZC75

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 ブドウ科植物から得られるポリフェノー
   ル類、コラーゲン誘導体からなる群から選ばれる１種ま
   たは２種以上とキチンの分解物を含有する機能性経口組
   成物
2. 【請求項２】 ポリフェノール類がレスベラトロール類
   あるいはカテキン類、フラボノール類のいずれかである
   ことを特徴とする請求項１記載の機能性経口組成物。
3. 【請求項３】 コラーゲン誘導体が分子量２５０〜２０
   ０００のコラーゲン加水分解物であることを特徴とする
   請求項１、２のいずれか１項に記載の機能性経口組成
   物。
4. 【請求項４】 キチンの分解物がグルコサミン、または
   その塩酸塩、Ｎ−アセチルグルコサミンのいずれかであ
   ることを特徴する請求項１〜３のいずれか１項に記載の
   機能性経口組成物。
5. 【請求項５】 コラーゲンおよびその誘導体が組成物全
   量に対して１０％以上含有する事を特徴とする請求項１
   〜４の何れか１項に記載の機能性経口組成物。
6. 【請求項６】 酸度が１．１以上であることを特徴とす
   る請求項５記載の機能性経口組成物。