JP2001058948A - ４，６−ジメトキシインドール−２−カルボン酸又はその誘導体からなる脂漏症処置剤 - Google Patents

４，６−ジメトキシインドール−２−カルボン酸又はその誘導体からなる脂漏症処置剤

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮脂過剰分泌とそれに不随する皮膚炎に対し
て効果を有する局所活性剤を提供する。 【解決手段】 一般式(Ｉ)： 【化１】 [上式中、Ｒ１及びＲ２は同一でも異なっていてもよ
く、水素原子、又は-ＯＨ、-ＮＨＲ３、-ＳＨ、-ＣＯＯ
Ｈ又は-ＣＯＯＲ３基(ここでＲ３は直鎖状又は分枝状の
Ｃ１-Ｃ４アルキル基を表す)で置換されていてもよいＣ
１-Ｃ６アルキル基、又はＣ７-Ｃ１２アラルキル基、又
は-ＣＨＲ４Ｒ５基(ここで、Ｒ４及びＲ５は同一でも異
なっていてもよく、水素原子又は置換されていてもよい
フェニル基又は５-又は６員の複素環を表す)を表す]に
相当する化合物、そのアシル化形態、又はそれらの生理
学的に許容可能な塩類の少なくとも１つを単独で又は任
意の割合の混合物として使用する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、組成物中における
又は組成物の調製のための有効量の４,６-ジメトキシイ
ンドール-２-カルボン酸又はその誘導体の用途であっ
て、前記化合物又は組成物が脂漏症及びこれに付随する
皮膚炎、特に、ざ瘡及び／又は黒色面皰及び／又は面皰
(コメド)を処置することを意図したものである用途に関
する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】脂漏症
又は皮脂過剰分泌は脂性の皮膚及び脂性の頭皮のような
皮膚疾患の原因であり、これらの美的疾患はざ瘡、脂漏
性皮膚炎、黒色面皰又は面皰のような皮膚科学的病訴に
対する温床になる可能性を持っている。
【０００３】ざ瘡は、通常１５歳から３０歳の間の若年
人口に様々な度合いで影響を与える症状の１つである。
ざ瘡は、本質的に２つの相互に関連した現象の結果とし
て生じる。すなわち、皮脂の過剰分泌と毛胞脂腺濾胞の
角化であり、その結果が、毛胞脂腺濾胞の障害と保持性
病状(retentive lesions)又は面皰の形成である。微生
物の増殖に続いて、面皰が炎症症状、丘疹及び膿疱に発
達しうる。
【０００４】脂漏性皮膚炎は、その基質を構成する皮脂
上でのピチロスポルム属の酵母の増殖に関連している。
【０００５】ざ瘡と脂漏性皮膚炎の双方の場合におい
て、皮脂の流れを制御することにより最初の原因、すな
わち皮脂の過剰の存在が排除され、これによって皮膚炎
を治療する。これは、イソトレチノインの場合であり、
その経口投与は毛胞脂腺濾胞の乾燥化を誘発し、徴候の
消失に至らしめる。
【０００６】しかし、イソトレチノインの使用には深刻
な副作用がないわけではなく、従って、深刻で対処でき
ないざ瘡の治療に対してのみ使用されている。脂漏症の
局所的治療はこれまで比較的効果的ではないことが分か
っており、この効果の欠落はしばしば特にイソトレチノ
イン又は抗アンドロゲン製品での全身的な治療により克
服されている。よって、皮脂過剰分泌、従ってそれに不
随する皮膚炎に効果を有する局所活性剤に対する必要性
が存在することが分かる。本発明はこの必要性を満た
す。
【０００７】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
出願人は、驚くべきことに、また予期しないことに、
４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸又はその誘
導体が、皮膚又は頭皮の脂漏症に抗し、脂漏症に付随す
る皮膚炎、例えば、ざ瘡及び／又は脂漏性皮膚炎、黒色
面皰及び／又は面皰(コメド)に抗するための活性な薬剤
として組成物に使用することができることを発見した。
【０００８】よって、本発明の主題は、組成物中におい
て又は組成物の調製において、次の一般式(Ｉ)：
【化４】 [上式中：Ｒ１及びＲ２は同一でも異なっていてもよ
く、水素原子、又は-ＯＨ、-ＮＨＲ３、-ＳＨ、-ＣＯＯ
Ｈ又は-ＣＯＯＲ３基で置換されていてもよいＣ１-Ｃ６
アルキル基(ここで、Ｒ３は直鎖状又は分枝状のＣ１-Ｃ
４アルキル基を表す)、又はＣ７-Ｃ１２アラルキル基、
又は-ＣＨＲ４Ｒ５基(ここでＲ４及びＲ５は同一でも異
なっていてもよく、水素原子又は置換されていてもよい
フェニル基又は５-又は６員の複素環を表す)を表す]に
相当する化合物；そのアシル化形態、又はそれらの生理
学的に許容可能な塩類の少なくとも１つの有効量を、単
独で又は混合物として、使用する用途であって、該化合
物及び／又は該組成物が皮膚及び／又は頭皮の脂漏症、
及び／又は脂漏症に伴う皮膚炎を処置することを意図し
たものである。
【０００９】脂漏症に伴う皮膚炎とは、特にざ瘡及び／
又は黒色面皰及び／又は面皰(コメド)でありうる。これ
らの化合物は、皮膚及び／又は頭皮の脂漏症、並びに脂
漏症に伴う皮膚炎、例えばざ瘡及び／又は黒色面皰及び
／又は面皰を予防的及び／又は治療的に処置するための
活性成分としての使用を正当化する顕著な活性を示す。
本出願人の知る限りでは、このような化合物を皮膚及び
／又は頭皮の脂漏症、及び脂漏症に伴う皮膚炎、例えば
ざ瘡及び／又は黒色面皰及び／又は面皰を使用すること
は従来技術においては決して提案されていない。
【００１０】本発明において「複素環」という用語は、
好ましくは、一又は複数の窒素及び／又は酸素原子を任
意に含有する環を意味すものであり、特にピリジン、イ
ミダゾール、テトラヒドロフラン又はフランである。本
発明において特に好ましい複素環はピリジンである。
【００１１】本発明において「Ｃ１-Ｃ４アルキル基」
という表現は、炭化水素分子から水素原子を取り除くこ
とにより生じた、１〜４の炭素原子を有する直鎖状又は
分枝状の非環式の基、特にメチル、エチル、プロピル、
イソプロピル、ブチル、イソブチル又はtert-ブチル基
を意味する。
【００１２】本発明において「Ｃ７-Ｃ１２アラルキル
基」という表現は、好ましくは７〜１２の炭素原子を有
するアルキルアリール基を意味すものであり、ここでア
リールという用語の定義は、５又は６の炭素原子を有す
る芳香環もしくは５又は６の炭素原子を有する芳香族複
素環として理解される。本発明において好ましくは、ア
ラルキル基はＣ７-Ｃ１０である。本発明において特に
好ましいアラルキル基はベンジル基である。
【００１３】本発明において、「置換されていてもよい
フェニル基」という表現は、好ましくはシアノ(-ＣＮ)
基、トリフルオロメチル(-ＣＦ３)基、メトキシ(-Ｏ-Ｃ
Ｈ３)基又はハロゲン原子で置換されていてもよいフェ
ニル基を意味する。ハロゲン原子は、塩素、臭素、フッ
素及びヨウ素から選択することができる。本発明におい
て特に好ましい置換フェニル基はトリフルオロメチル(-
ＣＦ３)基で置換されたフェニル基である。
【００１４】本発明の好ましい実施態様において、Ｒ１
は水素原子又はメチル又はエチル基を表す。本発明の他
の好ましい実施態様では、Ｒ２は水素原子又はメチル基
を表す。本発明の非常に好ましい実施態様において、Ｒ
１及びＲ２は水素原子である。
【００１５】式(Ｉ)の化合物として： ４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸 ４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸メチル Ｎ-メチル-４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸 Ｎ-メチル-４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸
メチル Ｎ-エチル-４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸 を挙げることができる。これらの化合物のなかでも、最
も好ましいものは、４,６-ジメトキシインドール-２-カ
ルボン酸である。本発明において、化合物は単独で、又
は混合物として使用することができる。
【００１６】言うまでもなく、使用される化合物の有効
量は、所望する結果を得るために必要な量に相当する。
よって、当業者であれば、使用される化合物の種類及び
処置される個人に依存して有効量を決定することができ
る。目安を述べると、本発明の組成物において、化合物
は組成物の全重量に対して０．００１〜２０重量％、好
ましくは０．１〜５重量％の濃度で存在する。
【００１７】本発明において式(Ｉ)の化合物は、化粧品
用途又は製薬用途に使用される組成物に使用することが
できる。本発明の式(Ｉ)の化合物は、好ましくは化粧品
用途に使用される組成物に使用される。
【００１８】本発明に係る組成物は、局所適用に適した
任意の形態、特に水性、水性−アルコール性又は油性溶
液、ローション又は血漿タイプの分散液、水性、無水又
は油性ゲル、脂肪相を水性相に分散させることにより得
られた(Ｏ／Ｗ)又は逆にして(Ｗ／Ｏ)得られた、ミルク
タイプの液体又は半液体コンシステンシーのエマルショ
ン、クリーム又はゲルタイプの柔らかい、半固形又は固
形のコンシステンシーの懸濁液又はエマルション、マイ
クロエマルション又はイオン性及び／又は非イオン性の
タイプの小胞分散体とすることができる。これらの組成
物は当業者に良く知られている常套的な方法により調製
される。
【００１９】本発明の組成物は、当該分野で一般的に使
用されているアジュバント類、例えば脂肪物質、有機溶
媒、増粘剤、柔軟剤、酸化防止剤、乳白剤、安定剤、消
泡剤、香料、イオン性又は非イオン性乳化剤、フィラ
ー、金属イオン封鎖剤、染料又は化粧品に通常使用され
ている任意の他の成分を含有することができる。
【００２０】本発明の組成物がエマルションの場合、脂
肪相の割合は、組成物の全重量に対して５〜８０重量
％、好ましくは５〜５０重量％の範囲とできる。エマル
ション形態の組成物において使用される油類、乳化剤及
び共乳化剤は、化粧品又は皮膚科学において常套的に使
用されるものから選択される。乳化剤及び場合によって
は共乳化剤は、組成物の全重量に対して０．３〜３０重
量％、好ましくは０．５〜２０重量％の範囲の割合で組
成物中に存在せしめられる。エマルションは脂質小胞体
を含むこともできる。
【００２１】本発明において使用することができる油類
としては、鉱物性油(流動ワセリン)、植物性油(カリテ
バターの液状留分)、動物性油、合成油(プルセリン(pur
cellin)油、硬化ポリイソブテン)、シリコーン油及びフ
ルオロ油(パーフルオロポリエーテル)を挙げることがで
きる。脂肪アルコール、脂肪酸及びロウもまた脂肪物質
として使用することができる。
【００２２】本発明において使用することができる乳化
剤としては、例えばポリオールの脂肪酸エステル、例え
ばソルビトールの脂肪酸エステルで、例えばＩＣＩ社か
らスパン(Span)６５なる名称で販売されているトリステ
アリン酸ソルビタン、又はグリセロールの脂肪エステ
ル、例えばモノステアリン酸グリセリル、あるいはＩＣ
Ｉ社からＭｙｒｊ５２なる名称で販売されているＰＥＧ
-４０ステアラートのようなＰＥＧエステルが挙げられ
る。これらはまたオールドシュミット社からアビル(Abi
l)ＥＭ９０なる名称で販売されているセチルジメチコー
ンコポリオールのようなシリコーン乳化剤ともできる。
【００２３】挙げることができる親水性ゲル化剤は、カ
ルボキシビニルポリマー(カルボマー)、アクリルコポリ
マー、例えばアクリラート／アクリル酸アルキルコポリ
マー、(メタ)アクリル酸ポリグリセリル、例えばガーデ
ィアン(Guardian)社からノルゲル(Norgel)なる名称で販
売されている製品、ポリアクリルアミド、特にセピック
(Seppic)社からセピゲル(Sepigel)３０５なる名称で販
売されているポリアクリルアミド、Ｃ１３-１４-イソパ
ラフィン及びラウレス(Laureth)-７の混合物、多糖類、
天然ガム及びクレーであり、挙げることができる親油性
ゲル化剤は変性クレー、例えばベントーン、脂肪酸の金
属塩、疎水性シリカ及びポリエチレンである。
【００２４】本発明の組成物はまた親水性又は親油性活
性剤、特に脂漏症及び付随する皮膚炎、特にざ瘡の治療
においてアスコルビン酸の効果を補填することができる
活性剤を含有することができる。これらは、例えば抗炎
症剤、例えば過酸化ベンゾイル、抗生物質、防腐(antis
eptic)剤、例えばオクトピロックス又は角質溶解剤、例
えばサリチル酸とその誘導体、α-ヒドロキシ酸、レチ
ノイン酸とその誘導体、及びレチノールとその誘導体と
できる。
【００２５】更に使用することができる親水性剤は、例
えばタンパク質又はタンパク質加水分解物、アミノ酸、
ポリオール類(グリセロール、プロピレングリコール)、
尿素、アラントイン、糖と糖誘導体、水溶性ビタミン
類、デンプン、細菌又は植物抽出物、特にアロエベラ、
及び保湿剤である。使用することができる親油性活性剤
は、例えばトコフェロール(ビタミンＥ)とその誘導体、
必須脂肪酸、セラミド類及び精油である。
【００２６】本発明の主題はまた、一般式(Ｉ)に対応す
る少なくとも１つの化合物を有効量含有する組成物を皮
膚及び／又は頭皮に適用して、皮膚及び／又は頭皮に接
触したまま放置し、場合によってはすすぐことからな
る、脂漏症及び脂漏症に付随する皮膚炎、例えばざ瘡及
び／又は黒色面皰及び／又は面皰を処置する美容処理方
法にある。本発明の美容処理方法は、好ましくは、ざ瘡
及び／又は黒色面皰及び／又は面皰を処置することを対
象とする。上記処理方法は、皮膚をよりよく見せること
により皮膚の美観を改善することから、美容処理方法の
特徴を有している。
【００２７】
【実施例】以下に実施例を例証するが、これらは本発明
の範囲を何ら限定するものではない。実施例 ：
【００２８】本発明の組成物の実施例 これらの組成物は、化粧品又は医薬品の分野において通
常使用される常套的技術により得られる。ニオゾームゲル ： − チメキサンＮＳ(登録商標) １．８０ｇ − ステアロイルグルタミン酸一ナトリウム ０．２０ｇ − ４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸 １．００ｇ − カルボマー ０．２０ｇ − トリエタノールアミン ｐＨ＝７にする量 − 防腐剤 適量 − 香料 適量 − 脱塩水 全体を１００．００ｇにする量 このゲルは、１日に１回又は２回、皮膚に塗布される。
【００２９】ニオゾームローション ： − チメキサンＮＳ(登録商標) ０．４７５ｇ − コレステロール ０．４７５ｇ − ステアロイルグルタミン酸一ナトリウム ０．０５０ｇ − ４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸 ２．０００ｇ − 防腐剤 適量 − 染料 適量 − 香料 適量 − 脱塩水 全体を１００．００ｇにする量 このローションは、１日に１回又は２回、皮膚に塗布さ
れる。
【００３０】ローション ： − ４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸 ２．００ｇ − ドワノール(Dowanol)ＰＭ(登録商標)★★ ２０．００ｇ − クリューセル(Klucel)Ｇ(登録商標)★ ３．００ｇ − エチルアルコール ４０．００ｇ − 水 全体を１００．００ｇにする量 このローションの１ｍｌが、１日に１回又は２回の頻度
で皮膚に塗布される。★ ：ハーキュレス(Hercules)社から販売されているヒ
ドロキシプロピルセルロース★★ ：ダウケミカル社から販売されているプロピレング
リコールモノメチルエーテル
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） // Ｃ０７Ｄ 209/42 Ｃ０７Ｄ 209/42 (72)発明者 ブルノ ベルナール フランス国 92200 ヌイイ シュール セーヌ，アヴニュー ドゥ ブレットヴィ ル 13

Claims (13)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 次の一般式(Ｉ)： 【化１】 [上式中：Ｒ１及びＲ２は同一でも異なっていてもよ
    く、水素原子、又は-ＯＨ、-ＮＨＲ３、-ＳＨ、-ＣＯＯ
    Ｈ又は-ＣＯＯＲ３基(ここでＲ３は直鎖状又は分枝状の
    Ｃ１-Ｃ４アルキル基を表す)で置換されていてもよいＣ
    １-Ｃ６アルキル基、又はＣ７-Ｃ１２アラルキル基、又
    は-ＣＨＲ４Ｒ５基(ここで、Ｒ４及びＲ５は同一でも異
    なっていてもよく、水素原子又は置換されていてもよい
    フェニル基又は５-又は６員の複素環を表す)を表す]に
    相当する化合物、そのアシル化形態、又はそれらの生理
    学的に許容可能な塩類の少なくとも１つを単独で又は任
    意の割合の混合物として、有効量含有してなる、皮膚及
    び／又は頭皮の脂漏症を処置するための薬剤。
  2. 【請求項２】 次の一般式(Ｉ)： 【化２】 [上式中：Ｒ１及びＲ２は同一でも異なっていてもよ
    く、水素原子、又は-ＯＨ、-ＮＨＲ３、-ＳＨ、-ＣＯＯ
    Ｈ又は-ＣＯＯＲ３基(ここでＲ３は直鎖状又は分枝状の
    Ｃ１-Ｃ４アルキル基を表す)で置換されていてもよいＣ
    １-Ｃ６アルキル基、又はＣ７-Ｃ１２アラルキル基、又
    は-ＣＨＲ４Ｒ５基(ここで、Ｒ４及びＲ５は同一でも異
    なっていてもよく、水素原子又は置換されていてもよい
    フェニル基又は５-又は６員の複素環を表す)を表す]に
    相当する化合物、そのアシル化形態、又はそれらの生理
    学的に許容可能な塩類の少なくとも１つを単独で又は任
    意の割合の混合物として、有効量含有してなる、脂漏症
    に付随する皮膚炎を処置するための薬剤。
  3. 【請求項３】 次の一般式(Ｉ)： 【化３】 [上式中：Ｒ１及びＲ２は同一でも異なっていてもよ
    く、水素原子、又は-ＯＨ、-ＮＨＲ３、-ＳＨ、-ＣＯＯ
    Ｈ又は-ＣＯＯＲ３基(ここでＲ３は直鎖状又は分枝状の
    Ｃ１-Ｃ４アルキル基を表す)で置換されていてもよいＣ
    １-Ｃ６アルキル基、又はＣ７-Ｃ１２アラルキル基、又
    は-ＣＨＲ４Ｒ５基(ここで、Ｒ４及びＲ５は同一でも異
    なっていてもよく、水素原子又は置換されていてもよい
    フェニル基又は５-又は６員の複素環を表す)を表す]に
    相当する化合物、そのアシル化形態、又はそれらの生理
    学的に許容可能な塩類の少なくとも１つを単独で又は任
    意の割合の混合物として、有効量含有してなる、ざ瘡及
    び／又は黒色面皰及び／又は面皰を処置するための薬
    剤。
  4. 【請求項４】 Ｒ１が水素原子又はメチル又はエチル基
    であることを特徴とする請求項１ないし３のいずれか１
    項に記載の薬剤。
  5. 【請求項５】 Ｒ１が水素原子であることを特徴とする
    請求項４に記載の薬剤。
  6. 【請求項６】 Ｒ２が水素原子又はメチル基であること
    を特徴とする請求項１ないし５のいずれか１項に記載の
    薬剤。
  7. 【請求項７】 Ｒ２が水素原子であることを特徴とする
    請求項６に記載の薬剤。
  8. 【請求項８】 化合物が： ４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸 ４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸メチル Ｎ-メチル-４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸 Ｎ-メチル-４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸
    メチル Ｎ-エチル-４,６-ジメトキシインドール-２-カルボン酸 から選択されることを特徴とする、請求項１ないし７の
    いずれか１項に記載の薬剤。
  9. 【請求項９】 化合物が４,６-ジメトキシインドール-
    ２-カルボン酸であることを特徴とする請求項８に記載
    の薬剤。
  10. 【請求項１０】 化合物が組成物に０．００１〜２０重
    量％の濃度で使用されることを特徴とする請求項１ない
    し９のいずれか１項に記載の薬剤。
  11. 【請求項１１】 化合物が組成物に０．１〜５重量％の
    濃度で使用されることを特徴とする請求項１ないし１０
    のいずれか１項に記載の薬剤。
  12. 【請求項１２】 請求項１ないし１１のいずれか１項に
    記載の薬剤を含有する組成物を、皮膚及び／又は頭皮に
    適用して、皮膚及び／又は頭皮に接触したまま放置し、
    場合によってはすすぐことからなる、脂漏症及び／又は
    脂漏症に付随する皮膚炎を処置する美容処理方法。
  13. 【請求項１３】 請求項１ないし１１のいずれか１項に
    記載の薬剤を含有する組成物を皮膚に適用して、皮膚に
    接触したまま放置し、場合によってはすすぐことからな
    る、ざ瘡を処置する美容処理方法。
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