JPH08291047A - 少なくとも１つのｈｍｇ−コエンザイムａリダクターゼ阻害剤を含む皮膚の老化防止用組成物 - Google Patents

少なくとも１つのｈｍｇ−コエンザイムａリダクターゼ阻害剤を含む皮膚の老化防止用組成物

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JPH08291047A
JPH08291047A JP8097025A JP9702596A JPH08291047A JP H08291047 A JPH08291047 A JP H08291047A JP 8097025 A JP8097025 A JP 8097025A JP 9702596 A JP9702596 A JP 9702596A JP H08291047 A JPH08291047 A JP H08291047A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 α−ヒドロキシ酸やレチノイド等の従来の角
質溶解剤と同じ効果を持ち、皮膚に対する刺激が弱く不
耐性の問題を生じない皮膚老化防止剤を提供する。 【解決手段】 皮膚のしわ及び／または微細な線及び／
または化学線のマーク及び／または皮膚の異常変色等に
現れる皮膚の老化に抗し、皮膚の輝きを取り戻すための
化粧品及び／または皮膚科用組成物において、老化防止
剤としての少なくとも１つのＨＭＧ−コエンザイムＡリ
ダクターゼ阻害剤を使用すること。少なくとも１つのＨ
ＭＧ−コエンザイムＡリダクターゼ阻害剤を含む化粧品
及び／または皮膚科用組成物は、良好に皮膚老化の徴候
を改善する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、化粧品用及び／ま
たは皮膚科用組成物の製造における、またはそのための
老化防止活性剤としてのＨＭＧ−コエンザイムＡリダク
ターゼ阻害剤の使用に関する。また本発明は、ヒトの皮
膚のしわ及び／または微細な線及び／またはヒトの皮膚
のマークに抗し、及び／または皮膚の輝きを取り戻すた
めの、及び／または座瘡を治療するためのＨＭＧ−コエ
ンザイムＡリダクターゼ阻害剤の使用にも関する。さら
に本発明は、ＨＭＧ−コエンザイムＡリダクターゼ阻害
剤及び脱鱗(desquamating)特性を有し相乗剤として作用
する活性成分を含む局所使用のための組成物にも関す
る。
【０００２】
【従来の技術】皮膚の老化は、皮膚内部及び外部の要因
の影響の結果として現れる。臨床的な老化の徴候は、し
わ及び微細な線の出現によって、皮膚及び皮下組織の活
性低下によって、皮膚の弾力性の喪失によって、皮膚生
地のアトニー（無緊張）によって、及び皮膚の黄変によ
って反映され、皮膚は鈍感になり輝きを失う。生活を通
じて太陽に晒される皮膚の部分、実質的には、顔、首
筋、手、及び前腕には、色素マーク、テランギエクタシ
アス(telangiectasias)及びエレストシス(elestosis)
が、しばしば見受けられる。
【０００３】これらの徴候のいくつかは、特に内部的老
化、即ち生理学的老化、即ち年齢に伴う老化に関連して
いるが、他の徴候は、特に外部的老化、即ち一般に環境
によって生ずる老化に特徴的であり、中でも太陽、光
線、または他の化学線に晒されることによる光老化に関
連している。
【０００４】ここ数年の間に、特にしわ、微細な線、鈍
い顔貌、及びマークといった目に見える徴候に抗するた
め、及び座瘡によって生じたコメドを取り除くために、
グリコール酸、リンゴ酸、乳酸などのａ−ヒドロキシ酸
を含んだ化粧品組成物が市場に出回るようになった。
【０００５】これらの組成物が活性であるためには、前
記ａ−ヒドロキシ酸を酸型で含んでいなければならない
（特に、Ｗ．Ｐ．スミス(W.P. Smith)の論文「ヒドロキ
シ酸と皮膚の老化(Hydroxy acids and skin aging)」、
石鹸化粧品化学特性(Soap Cosmetic Chemical Speciali
ties)、１９９３年９月、５４−５８及び７６頁を参
照）。従って組成物のｐＨは低下して皮膚耐性の問題を
生じ、これは使用者にかなりの不快感をもたらす刺痛、
赤変、締め付け感などに反映される。
【０００６】また、座瘡は本質的に２つの複雑な現象の
連続であり、それらは、コメド及びペリコメド炎(peric
omedonian inflammation)または毛包炎の形成るが、コ
メド形成自体も２つの現象の連続であり、それらは、毛
包管の閉塞及び脂腺による皮脂産生の増加であり、これ
らによって黒色頭頂部が形成される。座瘡は、コメド形
成段階においては炎症性ではないが、脂漏性閉塞及び皮
脂の過剰生産による細菌増殖の後には炎症性となる。問
題の細菌は、特に、プロピオン酸菌属（アクネス(acne
s)、グラヌローサム(granulosum)、アビドゥム(avidu
m)）等の類ジフテリア嫌気性細菌である。コメド形成の
段階では、治療は単に皮膚を清潔にするだけでよいが、
炎症の段階では、抗炎症治療を行わなくてはならない。
【０００７】座瘡治療のために、レチノイド、特にレチ
ノール酸等の角質溶解剤、過酸化物、特に過酸化ベンゾ
イル等の抗炎症剤、及び抗脂漏剤が一般に用いられてい
る。これらの活性剤は、かなりの刺激物であるという欠
点を有し、この刺激は全てのヒトに感じられるが、過敏
性皮膚を持つ患者の治療においてはさらに刺激が強い。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】よって本発明者等は、
α−ヒドロキシ酸、即ち角質溶解剤と同じ効果を持ち、
上記のような不耐性の問題を生じない活性剤を探求し
た。
【０００９】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、予期しな
いことに、ＨＭＧ−コエンザイムＡリダクターゼ阻害剤
によって、この目的が達成できることを見出した。ＨＭ
Ｇ−コエンザイムＡリダクターゼ阻害剤（β−ヒドロキ
シ−β−メチルグルタリル−コエンザイムＡ−リダクタ
ーゼ、以後、ＨＭＧ-ＣｏＡ-リダクターゼと略記する）
は、高コレステロール血症（血漿中のコレステロールレ
ベルの過剰）の治療に経口で用いられる製薬活性成分で
ある。「製薬学、基本概念から治療への応用まで(Pharm
acology, From fundamental Concepta to Therapeutic
Application)」、編集Ｍ．ショルダート(M. Schordere
t)、出版社フリソン-ロチェ(Frison-Roche)で１９９２
年に発行された第２版を参照のこと。
【００１０】この阻害剤は、細動脈硬化症のようなコレ
ステロール過剰と結びついた疾患の治療にも用いられ
る。
【００１１】ＨＭＧ-ＣｏＡ-リダクターゼは、コレステ
ロール合成の非常に初期の段階に含まれる酵素である。
表皮において、コレステロール及びその代謝物が、表皮
細胞、中でも角質細胞（角質層を形成する細胞）の凝集
において必須の役割を果たしていることが、従来から認
められている。
【００１２】欧州特許出願公開第３６９，２６３号公報
には、ＨＭＧ-ＣｏＡ-リダクターゼ阻害剤を、皮膚疾
患、特に角化症及び乾癬の治療のために局所投与するこ
とが記載されている。さらに、Ｅ．プロクシュ(E. Prok
sch)等は、ＨＭＧ-ＣｏＡ-リダクターゼ阻害剤の局所適
用が、皮膚の保護機能を乱すことを記載している（英国
皮膚科学雑誌(British Journal of Darmatology, １９
９３年、１２８巻、５号、４７３−４８５２頁参照）。
Ｍ．クラソベック(M. Krasovec)等は、ＨＭＧ-ＣｏＡ-
リダクターゼ阻害剤で治療した患者の中に生じた湿疹性
発赤は、保護機能の機能障害による可能性があると述べ
ている（皮膚科学(Dermatrogy)、１９９３年、１８６
巻、４号、２４８−２５２頁参照）。
【００１３】しかしながら、ＨＭＧ-ＣｏＡ-リダクター
ゼ阻害剤を、皮膚の老化の徴候を緩和もしくは完全に取
り除くことが可能な活性剤として用いることを開示した
文献も示唆した文献も無い。さらに、ＨＭＧ-ＣｏＡ-リ
ダクターゼ阻害剤を座瘡の治療に用いることを開示した
文献も示唆した文献も無い。
【００１４】
【発明の実施の形態】よって、本発明の主題は、化粧品
及び／または皮膚科用組成物において、及び／または、
化粧品及び／または皮膚科用組成物のために、抗−老化
剤として少なくとも１つのＨＭＧ−コエンザイムＡリダ
クターゼ阻害剤を使用することである。
【００１５】より詳細には、本発明の主題は、化粧品組
成物において、ヒトの皮膚のしわ及び／または微細な線
及び／または化学線のマーク及び／または皮膚の異常変
色に抗するため、及び／または皮膚の輝きを取り戻すた
めに少なくとも１つのＨＭＧ−コエンザイムＡリダクタ
ーゼ阻害剤を使用することにある。
【００１６】また、本発明の主題は、皮膚科用組成物の
製造において、ヒトの皮膚のしわ及び／または化学線の
マーク及び／または皮膚の異常変色及び／または瘢痕及
び／または魚鱗癬及び／または座瘡に抗するために少な
くとも１つのＨＭＧ−コエンザイムＡリダクターゼ阻害
剤を使用することである。
【００１７】このＨＭＧ−コエンザイムＡリダクターゼ
阻害剤は、例えば、メバスタチネ(mevastatine)、ロバ
スタチネ(lovastatine)、プラバスタチネ(pravastatin
e)、シムバスタチネ(simvastatine)、フラバスタチネ(f
luvastatine)、及びダルバスタチネ(dalvastatine)、及
びそれらの誘導体及び塩、特にそれらのナトリウム塩で
ってよい。
【００１８】本発明の組成物では、前記ＨＭＧ−コエン
ザイムＡリダクターゼ阻害剤（または複数の阻害剤の混
合物）が、組成物の全重量に対して０．０００００１か
ら２重量％の範囲で、特に組成物の全重量に対して０．
００００１から０．１重量％の範囲で用いられる。
【００１９】さらに、本発明者等は、例えば、α−ヒド
ロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、α−ケト酸、β−ケト
酸、またはレチノイドといった脱鱗特性が知られている
他の活性剤と組み合わせることができることを見出し
た。驚くべきことに、そのような組み合わせをし、それ
らの効果を付加することによって、得られる製造物の活
性種濃度を低減することが可能になることがわかった。
従って、刺激性が弱く、毒性も弱く、なおかつ有効性の
高い組成物を得ることができる。
【００２０】従って、本発明は、化粧品として許容され
る媒体中に、少なくとも１つのＨＭＧ−コエンザイムＡ
リダクターゼ阻害剤及び脱鱗特性を持ち相乗剤として作
用する少なくとも１つの活性剤とを含む化粧品組成物を
も主題とする。
【００２１】このヒドロキシ酸は、例えば、α−ヒドロ
キシ酸またはβ−ヒドロキシ酸であり、それは線状、分
枝状または環状でもよく、飽和でも不飽和でもよい。ま
た、炭素鎖上の水素原子は、ハロゲン、あるいは、ハロ
ゲン化された、２から１８の炭素原子を有するアルキ
ル、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、ま
たはアルコキシラジカルで置換されていてもよい。
【００２２】ここで用いられるヒドロキシ酸は、特にグ
リコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、及び
果実酸(fruit acid)、即ち一般には２−ヒドロキシアル
カノール酸、マンデル酸、サリチル酸、及び５−ｎ−オ
クタノイルサリチル酸、５−または４−ｎ−ヘプチルオ
キシサリチル酸、２−ヒドロキシ−３−メチルベンゼン
酸等のアルキル誘導体、あるいは、２−ヒドロキシ−３
−メトキシベンゼン酸等のアルコキシ誘導体である。こ
れらのヒドロキシ酸は、遊離していても塩化していても
よく、特に、無機または有機塩基による塩化によって得
られる塩の形態であってもよい。
【００２３】レチノイドは、特に、レチノール酸（全て
トランスまたは１３−シス）及びその誘導体、レチノー
ル（ビタミンＡ）及び、パルミチン酸レチノール、酢酸
レチノール等のエステル、及びそれらの塩であってもよ
い。
【００２４】例えば、本発明の組成物で用いられるヒド
ロキシ酸、ケト酸、及びレチノイドは、組成物全重量に
対して０．１から１０重量％、好ましくは０．１から５
重量％、さらに好ましくは０．５から３重量％含まれ
る。
【００２５】本出願人は、皮膚の表面細胞を取り除くこ
とからなる皮膚の脱鱗によって、線の無い滑らかさ、輝
きの復活、しわ及び微細な線の低減、及び化学線のマー
ク及び／または皮膚上の異常変色の縮小もしくは消失を
達成することができることを見出した。従って、本出願
人は、ＨＭＧ-ＣｏＡ-リダクターゼ阻害剤の老化の徴候
の治療における有効性を、脱鱗のインビトロ試験によっ
て決定した。
【００２６】このインビトロ試験は、角化細胞に対し
て、５−ｎ−オクタノイルサリチル酸、メバスタチン及
びそれらの混合物を用いて行った。この試験の考え方
は、脱鱗が角質細胞の剥離を促すという事実に基づいて
いる。即ち、試験物質の脱鱗力は、剥離される角質細胞
が多いほど強力である。
【００２７】試験方法は以下の通りである。角化細胞
は、表皮の分離による皮膚生検から得て、トリプシンを
用いた酵素作用によって解離し、２×１０-5細胞／ｍｌ
の濃度で培養した。特別な媒質中で１０から２０日間培
養して、角化細胞を成長及び分化させた。
【００２８】次に、培養媒質を取り除いた後、試験物質
を添加して、その試験物質の活性を評価した。これを行
うために、Ｔ０及びＴ６０において、即ち試験物質の添
加時及び添加後６０分においてサンプルを採取した。採
取したサンプルをフローサイトメーターで分析して角質
細胞の集団を計数した。角質細胞と角化細胞の集団を、
フローサイトメーター上において、細胞性ＤＮＡに特異
的であって細胞核に結合し角化細胞の存在のみを示すア
クリジンオレンジで処理することによって分画した。
【００２９】細胞の脱着数は、Ｔ０とＴ６０との差異に
よって決定した。活性剤が無くても実験中に角質細胞の
剥離が生ずることは避けられないので、試験物質を用い
ない対照実験を同様に行った。対照実験における差異
を、標準として１００％とした。結果を下表に示す。
【００３０】
【表１】
【００３１】これらの結果は、メバスタチンは５−ｎ−
オクタノイルサリチル酸の１００分の一の濃度であるに
も関わらずより高い効果を示すこと、及び、これら２つ
の混合物を用いても脱鱗効果は飽和せず、各化合物単独
で得られる効果を加算した効果が得られることを示して
いる。この加算効果は、メバスタチン及び５−ｎ−オク
タノイルサリチル酸の脱鱗過程が異なっていることを示
唆している。このことは、脱鱗活性剤（５−ｎ−オクタ
ノイルサリチル酸）とＨＭＧ-ＣｏＡ-リダクターゼ阻害
剤にも加算効果が生ずることを示している。
【００３２】本発明の他の主題は、少なくとも１つのＨ
ＭＧ−コエンザイムＡリダクターゼ阻害剤を含む組成物
を皮膚に適用することからなるヒトの皮膚のしわ及び／
または微細な線の治療及び／またはヒトの皮膚の輝きの
回復及び／または座瘡の治療のための化粧及びまたは皮
膚科的治療方法である。
【００３３】また本発明の主題は、少なくとも１つのＨ
ＭＧ−コエンザイムＡリダクターゼ阻害剤を含む組成物
を皮膚に適用することからなる皮膚の脱鱗を目的とする
化粧及びまたは皮膚科的治療方法でもある。
【００３４】さらに本発明の主題は、少なくとも１つの
ＨＭＧ−コエンザイムＡリダクターゼ阻害剤を含む組成
物を皮膚に適用することからなる皮膚の老化の化粧及び
または皮膚科的治療方法でもある。
【００３５】本発明の組成物は、化粧品としてまたは皮
膚科的に許容される媒質、即ち、皮膚、爪、粘膜、組織
及び毛髪に適用可能な媒質を含んでいてよい。ＨＭＧ-
ＣｏＡ-リダクターゼ阻害剤を含むこの組成物は、顔、
首、及び粘膜または身体の他のあらゆる箇所の皮膚に局
所適用可能である。
【００３６】本発明の組成物は、局所適用に好適な如何
なる形態であってもよいが、特に、水性、水性−アルコ
ール性、又は油性の溶液、ローションまたは漿液の分散
液タイプ、水性、無水または油性ゲル、水相中に脂肪相
を分散して得られる（水中油型）、または逆（油中水
型）のエマルション、マイクロエマルション、あるいは
イオン性または非イオン性のマイクロカプセルまたは脂
質小胞の分散液であるのが好ましい。これらの組成物は
通常の方法に従って調製される。
【００３７】これらの組成物は、加圧下の推進剤を含む
エアロゾル組成物の形態としてもよい。本発明の組成物
に含まれる種々の成分の量は、この分野で従来から用い
られている量である。これらの組成物は、特に顔、手、
身体及び／または粘膜の保護、治療、または手入れ用、
あるいは皮膚の洗浄用のクリーム、ローション、ゲルま
たはフォームを構成する。
【００３８】本発明の組成物がエマルションである場
合、脂肪相の比率は、組成物全重量に対して５から８０
重量％、好ましくは５から５０重量％とする。エマルシ
ョン形態の組成物で用いられるオイル、乳化剤、及び共
乳化剤は、化粧品または皮膚科の分野で従来から用いら
れているものから選択される。乳化剤及び共乳化剤は、
組成物全重量に対して、０．３から３０重量％、好まし
くは０．５から２０重量％の比率で含まれる。このエマ
ルションは、脂質小胞を含んでいてもよい。
【００３９】組成物が油性のゲルまたは溶液である場合
は、オイルの量は、組成物の全重量に対して９０重量％
以上まで変化させることができる。
【００４０】周知の方法に従って、本発明の組成物に、
化粧品及び皮膚科の分野で通常用いられる補助剤を含ま
せてもよい。その補助剤は、親水性または親油性のゲル
化剤、親水性または親油性の活性剤、保存剤、酸化防止
剤、溶媒、香料、充填剤、サンスクリーン、臭い吸収
剤、色素原料などである。これら種々の補助剤の量は、
この分野で従来から用いられている量であり、例えば、
組成物の全重量に対して０．０１から２０重量％であ
る。これらの補助剤は、その性質に応じて、脂肪相、水
相、及び／または脂質小胞に導入してよい。
【００４１】本発明で用いられるオイルとして、鉱油
（液体ペトロラタム）、植物油（カリテバター及びスイ
ート・アーモンド油）、動物油、合成油、シリコーン
油、及びフッ素油（ペルフルオロポリエーテル）を挙げ
ることができる。脂肪アルコール、脂肪酸（ステアリン
酸）、及びワックス（パラフィン・ワックス、カルナウ
バ・ワックスまたはビーズ・ワックス）も脂肪性物質と
して使用できる。
【００４２】本発明で用いられる乳化剤として、ＩＣＩ
社から各々Ｔｗｅｅｎ６０及びＳｐａｎ６０の商品名で
販売されているポリソルベート６０(Polysorbate 60)及
びソルビタンステアレート(sorbitan stearate)を挙げ
ることができる。Ｗｉｔｃｏ社からＥｍｃｏｌ２４９−
３Ｋの商品名で販売されているＰＰＧ−３ミリスチルエ
ーテルなどの共乳化剤を添加することができる。
【００４３】本発明で用いられる溶媒としては、低級ア
ルコール、特にエタノール及びイソプロパノール、及び
プロピレングリコールなどのグリコール類が挙げられ
る。
【００４４】親水性ゲル化剤としては、カルボキシビニ
ルポリマー（カルボマー）、アクリル酸／アルキルアク
リル酸共重合体等のアクリル酸共重合体、Ｇｕａｒｄｉ
ａｎ社からＮｏｒｇｅｌの商品名で販売されているもの
のようなポリ（メタ）アクリル酸グリセリル、ポリアク
リルアミド、特にＳｅｐｐｉｃ社からＳｅｐｉｇｅｌ３
０５の商品名で販売されているポリアクリルアミド、Ｃ
１３−１４−イソパラフィン及びＬａｕｒｅｔｈ−７の
混合物、ヒドロキシプロピルセルロースなどの多糖類、
天然ゴム（キサンタン(Xanthan)）及び粘土が挙げられ
る。親油性ゲル化剤としては、ベントン(bentones)等の
変性粘土、ステアリン酸アルミニウムのような脂肪酸金
属塩、疎水性シリカ、ポリエチレン及びエチルセルロー
スが挙げられる。
【００４５】用いられる親水性活性剤は、タンパク質及
びタンパク質加水分解物、アミノ酸、ポリオール、尿
素、アラントイン、糖及び糖誘導体、水溶性ビタミン、
デンプン及び細菌又は植物抽出物、特にアロエベラ(Alo
e vera)である。用いられる親油性活性剤は、トコフェ
ロール（ビタミンＥ）及びその誘導体、必須脂肪酸、セ
ラミド、及び精油である。
【００４６】ＨＭＧ-ＣｏＡ-リダクターゼ阻害剤は、中
でも、皮膚の病気を予防及び／または治療するための活
性剤と組み合わせることができる。これらの活性剤を例
示すると以下のようなものである。 ・皮膚の分化及び／または増殖及び／または色素沈着を
変化させる薬剤：ビタミンＤ及びその誘導体、エストラ
ジオール、コウジ酸、ヒドロキノン等のエストロゲン。 ・抗菌剤：硫酸クリンダマイシン、エリスロマイシン、
またはテトラサイクリン属の抗生物質。 ・抗カビ剤：特に、エコナゾール、ケトコナゾール、ま
たはミコナゾール等のイミダゾール属の化合物及びそれ
らの塩、アンホテリシンＢ等のポリエン化合物、テルビ
ナフィン(terbinafine)等のアリルアミン、もしくはオ
クトプリ(octoprix)。 ・ステロイド系抗炎症剤：ヒドロコルチゾン、アントラ
リン（デオキシアントラノール）、アントラノイド、バ
レリン酸ベタメタゾン、またはプロピオン酸クロベタゾ
ール(clobetasol propionate)等。 ・抗脂漏剤：プロゲストン(progestone)等。 ・抗座瘡剤：レチノール酸または過酸化ベンゾイル等。 ・防腐剤。
【００４７】本発明の治療方法は、上述の化粧用、衛生
用、または皮膚科用組成物を、このような組成物の使用
に際して従来から用いられている技術に従って適用する
ことによって実施できる。例えば、クリーム、ゲル、漿
液、ローションまたは乳液の、皮膚、頭皮及び／または
粘膜への適用である。
【００４８】
【実施例】以下に、実施例によって本発明を例示する。
これらの実施例においては、比率は重量％を表してい
る。
【００４９】 実施例１：水中油型エマルション Ａ相： ・５−ｎ−オクタノイルサリチル酸 ０．５ ・メバスタチン ０．００１ ・スイート・アーモンド・オイル １４．５ ・カリテバター ７．０ ・ＰＰＧ−３ミリスチルエーテル（ＥＭＣＯＬ２４９−３Ｋ） ５．０ ・保存剤（プロピルパラベン） ０．１ ・ポリソルベート６０（Ｔｗｅｅｎ６０） ２．５ ・ソルビタンステアレート（Ｓｐａｎ６０） ２．５ Ｂ相 ・シクロメチコン ４．０ ・キサンタン・ガム ０．２ ・カルボキシビニルポリマー ０．５ Ｃ相 ・トリエタノールアミン（中和剤） ０．５ ・水 ２．０ Ｄ相 ・保存剤（メチルパラベン） ０．２ ・グリセリン ５．０ ・水 全体を１００とする量
【００５０】方法：Ａ相に成分を８５℃で溶融させ、次
いでＡ相を７０℃に冷却し、Ｂ相、Ｃ相及びＤ相を、攪
拌しながらＡ相に添加した。その混合物を室温まで冷却
した。上記のようにして日用クリームが得られ、このク
リームを数日間適用すると、皮膚が適用前に比較して滑
らかになり、若返ったように見え、さらにマークが消失
した。
【００５１】 実施例２：ゲル フルバスタチン（ナトリウム塩） ０．００５ ヒドロキシプロピルセルロース （Ｈｅｒｃｕｌｅｓ社から市販のＫｌｕｃｅｌ Ｈ） １．０ 酸化防止剤 ０．０５ イソプロパノール ４０．０ 保存剤 ０．３ 水 全体を１００とする量
【００５２】得られたゲルを定期的に適用したところ、
皮膚上のマークを消失させることができた。
【００５３】 実施例３：皮膚科用溶液 メバスタチン ０．０５ 酸化防止剤 ０．０５ エチルアルコール １０ 保存剤 ０．３ 水 全体を１００とする量
【００５４】皮膚科学的に制御しながらこの溶液を適用
することにより、マークや異常変色を消失させること、
しわや微細な線を滑らかにすること、及び皮膚の臨床的
状態を改善することが可能であり、皮膚の外見が若々し
くなった。この適用は、１週間に１から３回を、４から
６週間に渡って行った。
【００５５】 実施例４：座瘡治療用ゲル ポリアクリル酸グリセリル（Ｎｏｒｇｅｎ） ２９．５ ポリアクリルアミド／Ｃ１３−１４イソパラフィン／ Ｌａｕｒｅｔｈ−７（Ｓｅｐｉｇｅｌ３０５） ２ シリコーン油 １０ ロバスタチン ０．０５ ＥＤＴＡのナトリウム塩（分離剤） ０．１ 保存剤 ０．４ 水 全体を１００とする量
【００５６】毎日の適用により、得られたゲルは座瘡の
治療に好適であった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｈ Ｊ

Claims (18)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 化粧品及び／または皮膚科用組成物にお
    ける、及び／または、化粧品及び／または皮膚科用組成
    物のための、老化防止剤としての少なくとも１つのＨＭ
    Ｇ−コエンザイムＡリダクターゼ阻害剤の使用。
  2. 【請求項２】 化粧品組成物における、ヒトの皮膚のし
    わ及び／または微細な線及び／または化学線のマーク及
    び／または皮膚の異常変色に抗するため、及び／または
    皮膚の輝きを取り戻すための少なくとも１つのＨＭＧ−
    コエンザイムＡリダクターゼ阻害剤の使用。
  3. 【請求項３】 皮膚科用組成物における、ヒトの皮膚の
    しわ及び／または化学線のマーク及び／または皮膚の異
    常変色及び／または瘢痕及び／または魚鱗癬及び／また
    は座瘡に抗するための少なくとも１つのＨＭＧ−コエン
    ザイムＡリダクターゼ阻害剤の使用。
  4. 【請求項４】 前記ＨＭＧ−コエンザイムＡリダクター
    ゼ阻害剤が、メバスタチネ、ロバスタチネ、プラバスタ
    チネ、シムバスタチネ、フラバスタチネ、及びダルバス
    タチネ、及びそれらの混合物から選択されることを特徴
    とする請求項１から３のいずれかに記載の使用。
  5. 【請求項５】 前記ＨＭＧ−コエンザイムＡリダクター
    ゼ阻害剤が、前記組成物の全重量に対して０．００００
    ０１から２重量％の範囲で用いられることを特徴とする
    請求項１から４のいずれかに記載の使用。
  6. 【請求項６】 前記組成物が、α−ヒドロキシ酸、β−
    ヒドロキシ酸、α−ケト酸、β−ケト酸、及びレチノイ
    ドから選択される少なくとも１つの活性剤をさらに含む
    ことを特徴とする請求項１から５のいずれかに記載の使
    用。
  7. 【請求項７】 前記組成物が、グリコール酸、乳酸、リ
    ンゴ酸、酒石酸、クエン酸、２−ヒドロキシアルカン
    酸、マンデル酸、サリチル酸、及び５−ｎ−オクタノイ
    ルサリチル酸から選択される少なくとも１つの活性剤を
    さらに含むことを特徴とする請求項１から６のいずれか
    に記載の使用。
  8. 【請求項８】 前記活性剤が、前記組成物の全重量に対
    して０．１から５重量％の範囲で含まれることを特徴と
    する請求項６または７に記載の使用。
  9. 【請求項９】 前記組成物が、タンパク質又はタンパク
    質加水分解物、アミノ酸、ポリオール、尿素、糖及び糖
    誘導体、ビタミン、デンプン、植物抽出物、必須脂肪
    酸、セラミド、及び精油から選択される少なくとも１つ
    の補助剤をさらに含むことを特徴とする請求項１から９
    のいずれかに記載の使用。
  10. 【請求項１０】 前記組成物が、水性、油性、又はアル
    コール性溶液、油中水型エマルション、水中油型エマル
    ション、マイクロエマルション、水性ゲル、無水ゲル、
    小胞の分散液または漿液、マイクロカプセル、あるいは
    微粒子であることを特徴とする請求項１から９のいずれ
    かに記載の使用。
  11. 【請求項１１】 化粧品として許容される媒体中に、少
    なくとも１つのＨＭＧ−コエンザイムＡリダクターゼ阻
    害剤及び脱鱗特性を持ち相乗剤として作用する少なくと
    も１つの活性剤とを含む化粧品組成物。
  12. 【請求項１２】 前記ＨＭＧ−コエンザイムＡリダクタ
    ーゼ阻害剤が、メバスタチネ、ロバスタチネ、プラバス
    タチネ、シムバスタチネ、フラバスタチネ、及びダルバ
    スタチネ、及びそれらの混合物から選択されることを特
    徴とする請求項１１に記載の組成物。
  13. 【請求項１３】 α−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ
    酸、α−ケト酸、β−ケト酸、及びレチノイドから選択
    される少なくとも１つの活性剤をさらに含むことを特徴
    とする請求項１１または１２に記載の組成物。
  14. 【請求項１４】 グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒石
    酸、クエン酸、２−ヒドロキシアルカン酸、マンデル
    酸、サリチル酸、及び５−ｎ−オクタノイルサリチル酸
    及びそれらの混合物から選択される少なくとも１つの活
    性剤をさらに含むことを特徴とする請求項１１から１３
    のいずれかに記載の組成物。
  15. 【請求項１５】 前記化粧品として許容される媒体が、
    水性、油性、又はアルコール性溶液、油中水型エマルシ
    ョン、水中油型エマルション、マイクロエマルション、
    水性ゲル、無水ゲル、漿液または小胞の分散液であるこ
    とを特徴とする請求項１１から１４のいずれかに記載の
    組成物。
  16. 【請求項１６】 前記ＨＭＧ−コエンザイムＡリダクタ
    ーゼ阻害剤が、組成物の全重量に対して０．０００００
    １から２重量％の範囲で含まれることを特徴とする請求
    項１１から１５のいずれかに記載の組成物。
  17. 【請求項１７】 少なくとも１つのＨＭＧ−コエンザイ
    ムＡリダクターゼ阻害剤を含む組成物を皮膚に適用する
    ことからなるヒトの皮膚のしわ及び／または微細な線及
    び／または皮膚の輝きを取り戻すための化粧方法。
  18. 【請求項１８】 少なくとも１つのＨＭＧ−コエンザイ
    ムＡリダクターゼ阻害剤を含む組成物を皮膚に適用する
    ことからなる座瘡治療用化粧方法。
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